地拉沙星葡甲胺

介绍

抗菌;氟喹诺酮。 ^{1 4 5}

德拉福沙星葡甲胺的用途

皮肤和皮肤结构感染

引起敏感的金黄色葡萄球菌急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的治疗（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌[MRSA;也称为苯唑西林耐药金黄色葡萄球菌或ORSA]和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌），S 。溶血，S.路邓，酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌，GAS），无乳链球菌（B组链球菌，GBS），咽峡炎链球菌S.基（包括咽峡炎链球菌S.，中间型链球菌，和S.星座） ，粪肠球菌，大肠杆菌，阴沟肠杆菌，肺炎克雷伯菌或铜绿假单胞菌。 ^{1 14 15}

德拉福沙星葡甲胺剂量和给药

行政

口服或缓慢静脉输注。 ^1个

口头管理

不考虑进餐而口服片剂。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的食物。）

含镁或铝的抗酸剂，金属阳离子（例如铁），硫糖铝，多种维生素或含铁或锌的饮食补充剂或缓冲的去羟肌苷制剂至少在口服前2小时或口服后6小时口服。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

静脉输液

在静脉输注之前必须重新配制并进一步稀释。 ¹在准备静脉输液时，请遵守严格的无菌技术。 ^1个

不要通过与其他药物一样管同时注入。 ¹不要用含有多价阳离子（例如，钙，镁）的任何溶液给药。 ^1个

如果使用普通的静脉输注线来给药其他药物，则在每次输注氟西沙星前后，应用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液冲洗。 ^1个

小瓶注射用冻干粉仅供一次性使用。 ^1个

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

重组

通过添加10.5 mL的0.9％氯化钠注射液或5％的右旋糖注射液，重新配制含有300 mg地氟沙星的小瓶，以提供含25 mg / mL的溶液。 ^1个

剧烈摇动小瓶，直至内容物完全溶解。 ¹重新配制的溶液应显示为黄色至琥珀色。 ^1个

稀释

要在装有0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液的250 mL输液袋中制备300 mg剂量的去氧氟沙星，请从输液袋中取出12 mL稀释剂，然后将12 mL重构的去氧氟沙星溶液注入袋中。 ^{1 20}最终输液的浓度为1.2 mg / mL。 ^{1 20}

要在装有0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液的250 mL输液袋中制备200 mg剂量的去氧氟沙星，请从输液袋中取出8 mL稀释剂，然后将8 mL重构的去氧氟沙星溶液注入袋中。 ^{1 20}最终输液的浓度为0.8 mg / mL。 ^{1 20}

管理率

静脉输注1小时以上。 ^1个

剂量

可作为地拉氟沙星葡甲胺使用；以地拉沙星表示的¹剂剂量。 ^1个

大人

皮肤和皮肤结构感染

口服

每12小时450毫克，持续5-14天。 ^1个

IV

每12小时300毫克，持续5-14天。 ^1个

临床医生可自行决定将IV治疗改为口服治疗。 ¹静脉和口服治疗的总持续时间为5-14天。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

轻度，中度或重度肝功能不全（Child-Pugh A，B或C级）：无需调整剂量。 ^1个

肾功能不全

口服

轻度，中度或重度肾功能不全（估计的GFR [eGFR]为15-89 mL /分钟/1.73 m ² ）：无需调整剂量。 ^1个

终末期肾脏疾病（eGFR <15 mL /分钟/1.73 m ² ）：不推荐。 ^1个

IV

轻度或中度肾功能损害（eGFR为1.73 m ²每30-89 mL /分钟）：无需调整剂量。 ^1个

严重肾脏损害（每1.73 m ^2的eGFR为15–29 mL /分钟）：每12小时200 mg。 ^1个

终末期肾脏疾病（eGFR <15 mL /分钟/1.73 m ² ）：不推荐。 ^1个

老年患者

除与肾功能不全有关的剂量外，无其他剂量调整。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肾功能不全）。

德拉福沙星葡甲胺的注意事项

禁忌症

• 已知对地氟沙星，制剂的任何成分或其他氟喹诺酮类药物过敏。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

禁用和可能不可逆的严重不良反应

全身性氟喹诺酮类药物与可能在同一患者中一起发生的致残性和潜在的不可逆的严重不良反应（例如，肌腱炎和肌腱破裂，周围神经病变，CNS效应）相关。 ^{1 140 145}可能在引发全身性氟喹诺酮后数小时至数周内发生；在所有年龄段和没有预先存在此类不良反应危险因素的患者中，均发生¹例。 ^1个

如果有任何严重不良反应的最初征兆或症状立即停止。 ^{1 140 145}

在经历任何与氟喹诺酮有关的严重不良反应的患者中，避免使用全身性氟喹诺酮类药物，包括地拉氟沙星。 ^{1 140 145}

肌腱炎和肌腱断裂

在所有年龄段，全身性氟喹诺酮类药物与肌腱炎和肌腱破裂的风险增加有关。 ^{1 129}

老年人（通常是那些> 60岁的人），接受同时接受糖皮质激素治疗的个体以及接受肾脏，心脏或肺移植的人，发生氟喹诺酮相关性肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。 ^{1 129（}见老年人使用的注意事项下）。

其他可能独立增加肌腱断裂风险的因素包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭和先前的肌腱疾病（如类风湿关节炎）。 ^[1 ]接受氟喹诺酮类药物治疗且没有任何不良反应危险因素的患者中有肌腱炎和腱断裂的报道。 ^1个

氟喹诺酮相关性肌腱炎和肌腱破裂最常累及跟腱； ¹也报告在肩袖（肩），手，二头肌，拇指和其他肌腱部位。 ^1个

肌腱炎和肌腱断裂可在治疗开始后数小时或数天内或完成治疗后数月之内发生； ¹可能在两侧发生。 ^1个

如果出现疼痛，肿胀，发炎或肌腱破裂，请立即停用地拉沙星。 ^{1 129} （请参阅对患者的建议。）

有肌腱疾病史或出现肌腱炎或肌腱破裂的患者，应避免使用全身性氟喹诺酮类药物，包括地拉氟沙星。 ^1个

周围神经病变

全身性氟喹诺酮类药物与周围神经病变的风险增加有关。 ^1个

氟喹诺酮类药物（包括地拉沙星）的感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病会影响小和/或大轴突，导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。 ^{1 130}药物启动后可能很快出现症状，在某些患者中可能是不可逆的。 ^{1 130}

如果出现周围神经病的症状（例如，疼痛，灼痛，刺痛，麻木和/或无力）或感觉上有其他改变（例如，轻触，疼痛，温度，位置感，振动感觉和/或马达强度）。 ^{1 130}

患有周围神经病的患者应避免全身使用氟喹诺酮类药物，包括地拉氟沙星。 ^1个

CNS效应

全身氟喹诺酮类药物与不良心理影响，包括中毒性精神病^，1个幻觉^，1个妄想^，1名抑郁症^，1个自杀念头或行为^，1个谵妄^，1个171迷失方向^，1个171混乱，注意^1场的扰动，风险增加有关^{1 171}焦虑， ¹躁动， ^{1 171}神经紧张， ^{1 171}失眠， ¹恶梦， ¹和记忆力减退。 ^{1 171}第一次给药后可能会发生这些不良反应。 ^1个

全身性氟喹诺酮类药物与惊厥（癫痫发作）风险增加，颅内压升高（包括假肿瘤脑），头晕和震颤有关。 ¹仅在潜在益处大于风险的情况下，在已知或怀疑中枢神经系统疾病（例如，严重的脑动脉硬化，癫痫）或其他易患癫痫发作或降低癫痫发作阈值的其他危险因素的患者中使用地拉沙星。 ^1个

如果发生精神病或其他中枢神经系统作用，请立即停用地拉沙星并采取适当措施。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

重症肌无力加重

氟喹诺酮类药物具有神经肌肉阻滞活性，可加重重症肌无力患者的肌肉无力。 ^1例死亡或需要通气支持的报道。 ^1个

避免在患有重症肌无力史的患者中使用。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

敏感性反应

过敏症

接受氟喹诺酮类药物治疗的患者出现严重的，偶发性的致命超敏反应和/或过敏反应。 ¹这些反应可能在第一次或随后的剂量下发生。 ^1个

氟喹诺酮类药物引起的某些超敏反应伴有心血管衰竭，意识丧失，刺痛，水肿（咽部或面部），呼吸困难，荨麻疹或瘙痒。 ^1个

接受地拉氟沙星治疗的患者出现超敏反应和荨麻疹。 ^1个

初起出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时，请立即停用地拉沙星。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

光敏性

没有光毒性潜力的证据。 ^{1 23}

其他警告和注意事项

主动脉瘤和夹层的风险

在接受全身性氟喹诺酮类药物的患者中，主动脉瘤破裂或解剖。 ¹⁷²流行病学研究表明，使用全身性氟喹诺酮类药物后2个月内，主动脉瘤和夹层动脉瘤的风险增加，特别是在老年患者中。 ¹导致这种风险增加的原因尚未确定。 ^{1 172}

除非没有其他治疗选择，否则在患有主动脉瘤或主动脉瘤风险增加的患者中，请勿使用全身性氟喹诺酮类药物，包括地拉沙星。 ^{1 172}这包括老年患者和周围动脉粥样硬化性血管疾病，高血压或某些遗传疾病（例如，马凡氏综合症，埃勒斯-丹洛斯综合症）的患者。 ¹⁷²

如果患者报告不良反应提示主动脉瘤或夹层，请立即停用氟喹诺酮。 ¹⁷² （请参阅对患者的建议。）

低血糖或高血糖

全身性氟喹诺酮类药物与血糖浓度的变化有关，包括症状性低血糖和高血糖。 ^{1 171}接受口服抗糖尿病药（例如格列本脲）或胰岛素的糖尿病患者通常会发生氟喹诺酮治疗期间的血糖紊乱。 ^{1 171}

严重的低血糖症导致昏迷或死亡的报道与一些全身性氟喹诺酮类药物有关。 ^{1 171}尽管大多数报告的降血糖性昏迷病例都是有低血糖危险因素的患者（例如，年龄较大，糖尿病，肾功能不全，同时使用抗糖尿病药[尤其是磺酰脲类]），但有些患者接受的是非糖尿病性氟喹诺酮类药物且没有接受口服降糖药或胰岛素。 ¹⁷¹

当在接受抗糖尿病药物治疗的糖尿病患者中使用全身性氟喹诺酮类药物（包括地拉沙星）时，请仔细监测血糖浓度。 ^{1 171}

如果发生降血糖反应，请停用氟喹诺酮并立即开始适当的治疗。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎

用抗感染药治疗会改变正常结肠菌群，并可能使艰难梭菌（以前称为艰难梭菌）过度生长。 ^{1 302 303 304}艰难梭菌感染（CDI）和艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）据报道几乎所有抗感染药，包括地氟沙星，其范围从轻度腹泻到致命性结肠炎的严重程度。 ^{1 302 303 304}艰难梭菌产生毒素A和B，它们有助于CDAD的发展； ^{1 302}个产生高毒素的艰难梭菌菌株与发病率和死亡率增加有关，因为它们可能难以抵抗抗感染药，因此可能需要行结肠切除术。 ^1个

如果在治疗过程中或治疗后出现腹泻，请考虑CDAD并进行相应处理。 ^{1 302 303 304}获得仔细的病史，因为CDAD可能会在抗感染治疗终止后≥2个月发生。 ^1个

如果怀疑或证实了CDAD，请尽快停用非针对艰难梭菌的抗感染药。 ³⁰²根据临床指示，使用针对艰难梭菌的适当抗感染疗法（例如万古霉素，非达索霉素，甲硝唑），支持疗法（例如液体和电解质管理，蛋白质补充）以及手术评估进行管理。 ^{1 302 303 304}

抗感染药的选择和使用

为减少耐药菌的产生并保持地拉氟沙星和其他抗菌药的有效性，仅可用于治疗已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。 ^1个

选择或修改抗感染疗法时，请使用培养结果和体外药敏试验。 ¹在没有此类数据的情况下，选择抗感染剂进行经验治疗时应考虑当地的流行病学和易感性模式。 ^1个

可在[Web]上获得有关抗菌剂体外药敏试验的测试方法和质量控制标准的信息，以及FDA认可的此类测试的特定解释标准。 ^1个

特定人群

怀孕

有关孕妇使用的可用数据不足以告知任何与药物相关的流产或重大先天缺陷的风险。 ^1个

当对怀孕的大鼠口服给药时，在地氟沙星浓度为临床估计暴露量的7倍时，未观察到畸形或胎儿死亡。 ¹在最高剂量（每天1.6 g / kg）下观察到的母体毒性和胎儿体重降低；在所有剂量下均观察到^1次胎儿骨化延迟。 ¹在妊娠后期通过哺乳期静脉内给药的大鼠，在临床相关浓度下未观察到对后代的不利影响。 ^1个

哺乳期

分布在哺乳期大鼠的乳汁中； ¹未知是否会分布到人乳中，影响母乳喂养的婴儿或影响牛奶的产生。 ^1个

考虑母乳喂养对发育和健康的益处以及母亲对地拉沙星的临床需求； ¹还应考虑药物或潜在的母体疾病对母乳喂养婴儿的潜在不利影响。 ^1个

儿科用

未在18岁以下的儿童或青少年中确立安全性和有效性；不建议在儿科患者中使用¹ 。 ^1个

喹诺酮类引起幼年动物关节炎。 ^1个

制造商指出，评估德拉福沙星治疗细菌性皮肤和皮肤结构感染的临床试验不包括年龄小于18岁的患者，因为在这一年龄段，风险与获益并不支持药物用于此类感染。 ^1个

AAP指出，在某些特定情况下，如果没有安全有效的替代品并且已知该药有效，则在小于18岁的儿童中使用全身性氟喹诺酮可能是合理的。 ^{292 293}

老人用

临床研究中接受地拉氟沙星治疗的患者中约15％≥65岁。在48-72小时^1个临床响应速率为约在患者≥65岁与这些<65岁约82％变为76％。 ^1个

老年人（通常> 60岁）的严重肌腱疾病（包括肌腱断裂）的风险增加。 ^{1 129}那些同时接受皮质类固醇激素治疗的人的这种风险进一步增加。 ^{1 129} （请参见“小心性肌腱炎和腱断裂”。）在老年成年人中，尤其是那些同时接受皮质类固醇激素的成年人，要格外小心。 ^1个

老年患者的主动脉瘤和解剖的风险可能会增加。 ¹ （请参阅“小心处理主动脉瘤和解剖的风险”。）

肝功能不全

成人轻度，中度或重度肝功能不全（Child-Pugh A，B或C级）的药代动力学在临床上没有重要的临床差异；在此类患者中无需调整^1个剂量。 ^1个

肾功能不全

严重肾功能不全（每1.73 m ^2的eGFR为15–29 mL /分钟）：发生静脉地洛沙星溶媒，磺丁基醚-β-环糊精（SBECD）的积累。 ¹减少剂量（见剂量和给药下肾损害），并密切监测在接受静脉的delafloxacin患者小号_CR和EGFR。 ¹考虑切换到口腔的delafloxacin如果IV的delafloxacin治疗在S _CR增加。 ¹如果eGFR降至每1.73 m ² <15 mL /分钟，请停用地拉氟沙星。 ^1个

终末期肾脏疾病（eGFR <15 mL /分钟/1.73 m ² ）：发生静脉地洛沙星溶媒（SBECD）积累。 ¹不建议使用地拉沙星（口服或静脉注射）。 ^1个

常见不良反应

胃肠道疾病（恶心，腹泻，呕吐），头痛，转氨酶浓度升高。 ^1个

德拉福沙星葡甲胺的相互作用

在临床相关浓度下在体外不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4 / 5; ^{1 9}显示没有诱导CYP1A2、2B6、2C19或2C8的潜力。 ^{1 9}在体外对CYP2C9和3A4的轻微诱导。 ^{1 9}

膜转运蛋白影响或影响的药物

P-糖蛋白（P-gp）转运底物和乳腺癌抗性蛋白（BCRP）体外; ¹与P-gp抑制剂和/或BCRP抑制剂同时使用的临床重要性尚不清楚。 ^1个

不抑制多药耐药基因（MDR）1，BCRP，有机阴离子转运蛋白（OAT）1，OAT3，有机阴离子转运多肽（OATP）1B1，OATP1B3，胆盐输出泵（BSEP）或有机阳离子转运蛋白（OCT）临床相关浓度的1或OCT2。 ^1个

不是OAT1，OAT3，OCT1，OCT2，OATP1B1或OATP1B3的底物。 ^{1 3}

特殊药物

德拉福沙星葡甲胺药代动力学

吸收性

生物利用度

口服：绝对生物利用度为58.8％。 ^{1 6}单次给药后0.75小时和稳态后1小时达到峰值血浆浓度。 ^1个

IV：单剂量输注后1个小时并处于稳定状态时达到的血浆峰值浓度。 ^{1 6}

口服或静脉注射地氟沙星后约3天内达到稳态，分别累积约36％或10％。 ^1个

单次口服450毫克后的AUC与单次口服300毫克后的AUC相当。 ^{1 6}口服后血浆峰值浓度降低约55％； ⁶不被认为具有临床重要性。 ⁶

餐饮

对口服生物利用度无实质影响。 ^{1 8}

分配

程度

稳定状态下的分配量为30–48 L，接近人体总水量。 ^{1 6}

分布在大鼠的母乳中； ¹未知是否分配到人母乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

84％，主要是白蛋白。 ^1个

特殊人群

肾功能不全患者的血浆蛋白结合率基本不受影响。 ^1个

消除

代谢

主要通过UGT1A1、1A3和2B15的葡萄糖醛酸糖苷代谢； ^{1 6}的剂量约有1％经历氧化代谢。 ^1个

淘汰路线

口服：尿中50％的剂量因不变的地拉沙星和葡萄糖醛酸代谢产物而消除； ¹ 48％的粪便为不变药。 ^1个

IV：尿中65％的剂量因不变的地拉沙星和葡萄糖醛酸代谢产物而消除； ¹ 28％的粪便中未改变的药物。 ^{1 6}

半衰期

口服：4.2–8.5小时。 ^1个

IV：3.7小时。 ^1个

特殊人群

轻度，中度或重度肝功能不全（Child-Pugh A，B或C级）：血浆血浆峰值浓度和AUC基本上没有受到影响。 ^{1 7}

轻度肾功能不全（eGFR为51-80 mL /分钟/1.73 m ² ）：与健康个体相比，口腔暴露量相同； ¹ IV暴露增加了1.3倍。 ^1个

中度肾功能不全（每1.73 m ^2的eGFR为31–50 mL /分钟）：口腔暴露增加了1.5倍。 ¹ IV暴露增加了1.6倍； IV媒介物（SBECD）的^1次曝光增加了2倍。 ^1个

严重肾脏损害（eGFR为每1.73 m ² 15-29 mL /分钟）：口腔暴露增加了1.5倍。 ¹ IV暴露增加了1.8倍； IV媒介物（SBECD）的^1次暴露增加了5倍。 ^1个

血液透析的终末期肾脏疾病（eGFR <15 mL /分钟/1.73 m ² ）：在血液透析前1小时和血液透析后1小时静脉输注时，地氟沙星的暴露分别增加了2.1倍和2.6倍，并且静脉输注媒介物（SBECD）暴露分别增加了7.5倍和27倍。 ¹血液透析4小时后，透析液中分别回收了约19％和56％的地拉沙星和SBECD。 ^1个

药代动力学基本上不受年龄，性别，种族，体重或体重指数的影响。 ^{1 8}

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

肠胃外

注射粉，静脉输液

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

重构的或重构的以及进一步稀释的溶液可以在冷藏或受控的室温下保存长达24小时。 ^1个

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性1 HID

动作与频谱

• 像其他氟喹诺酮类一样，抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA促旋酶（即拓扑异构酶II）酶。 ^{1 4 5表现}出对拓扑异构酶IV和DNA促旋酶的相似亲和力。 ^{4 5 16}

• 表现出浓度依赖性杀菌活性。 ^{1 5 16 17}

• 革兰氏阳性需氧菌：对金黄色葡萄球菌具有体外和临床感染活性（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌[MRSA；也称为耐奥沙西林的金黄色葡萄球菌或ORSA]和对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌）， ^{1 10 16 17 18 19}溶血葡萄球菌^，1路邓^S.，1名酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌^{，GAS），1 16 17 19}无乳链球菌（B组链球菌^{，GBS），1个19}咽峡炎链球菌组（包括链球菌，中间链球菌和星座链球菌）， ¹和粪肠球菌。 ^{1 16 17 19}在体外对某些对某些其他氟喹诺酮类耐药的葡萄球菌（包括MRSA），链球菌和肠球菌具有活性。 ^{5 10 16}

• 革兰氏阴性需氧菌：在体外和临床感染中对大肠杆菌， ^{1 16 17 18 19}阴沟肠杆菌， ^{1 18}肺炎克雷伯菌， ^{1 16 17 18 19}和PS具有活性。铜绿。 ^{1 16 17 19}

• 由于拓扑异构酶IV和/或DNA促旋酶的靶区域（即，喹诺酮耐药性决定区域[QRDRs]）的突变或外排量的改变，可能会产生耐药性。 ^{1 4 5}在体外，耐药性是由革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的QRDR的多步突变（例如， gyr A和par C的双重突变）形成的。 ^{1 4 10}

• 已报告地拉氟沙星与其他氟喹诺酮类药物有交叉耐药性；但是，某些对其他氟喹诺酮类耐药的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌可能对地氟沙星敏感。 ^{1 5 10 16 17 19}

给病人的建议

• 建议患者阅读制造商的患者信息（用药指南）。 ^1个

• 告知患者，抗菌药物（包括地拉氟沙星）仅应用于治疗细菌感染，而不应用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。 ^1个

• 告知患者，可服用德拉福沙星片而不考虑食物。 ^1个

• 至少在含镁或铝的抗酸剂，硫糖铝，多种维生素或含铁或锌的饮食补充剂或缓冲的去羟肌苷（口服儿科粉剂）之前或之后2小时或之后6小时服用地拉氟沙星片的重要性。 ^1个

• 即使几天后感觉好些，完成完整疗程的重要性。 ¹告诫患者，不服药或未完成整个疗程可能会降低疗效，并增加细菌产生耐药性的可能性，并且将来无法用地氟沙星或其他抗菌素治疗。 ^1个

• 如果错过了氟来沙星的剂量并在预定时间后的8小时内记住了该剂量，请尽快服用该剂量，并在预定的时间服用下一次剂量。 ¹如果错过了某个剂量，并且在计划的时间后8小时后仍未记住该剂量，请跳过该剂量，并在正常的计划时间服用下一个剂量。 ^1个

• 告知患者全身性氟喹诺酮类药物与可能在同一患者中同时发生的致残性和潜在不可逆的严重不良反应（例如，肌腱炎和肌腱破裂，周围神经病变，CNS效应）相关。 ^{1 140 145}建议患者如果遇到任何严重不良反应的迹象或症状（例如，异常的关节或肌腱疼痛，肌肉无力，“针刺”刺痛或刺痛感，麻木感），请立即停用地拉索星并联系临床医生。手臂或腿部，混乱，幻觉）同时服用药物。 ^{1 140 145}如果患者有任何疑问或疑虑，建议他们与临床医生交谈。 ^{1 140 145}

• 告知患者在所有年龄段，全身性氟喹诺酮类药物与肌腱炎和肌腱断裂的风险增加有关，并且这种风险在> 60岁的成年人，接受皮质类固醇的个体以及接受肾脏，心脏或肺移植的人中增加。 ¹症状可能是不可逆的。 ¹在肌腱炎或肌腱破裂（例如，疼痛，肿胀或肌腱发炎或肌无力或无法使用关节）的最初体征中休息和避免运动的重要性，以及立即停药和联系临床医生的重要性。 ¹ （请参见“小心性肌腱炎和腱断裂”。）

• 告知患者已接受全身性氟喹诺酮类药物的患者出现周围神经病变，并且症状可能在药物开始后不久就出现，并且可能是不可逆的。 ¹如果出现周围神经病变的症状（例如，疼痛，灼痛，刺痛，麻木和/或虚弱），立即停用地拉氟沙星并联系临床医生的重要性。 ^1个

• 告知患者全身氟喹诺酮类药物与中枢神经系统作用有关（例如，惊厥，头晕，头晕，颅内压增高）。 ¹在开始用这种药物治疗之前，通知临床医生任何惊厥史的重要性。 ¹如果出现持续性头痛，有或没有视力模糊，请联系临床医生。 ^1个

• 由于氟喹诺酮类药物可能引起头昏眼花和头昏眼花，因此请注意患者不要参加需要精神警觉和运动协调的活动（例如，驾驶汽车，操作机器），直到已知地拉沙星对患者的影响。 ^1个

• 建议患者全身性氟喹诺酮类药物可加重重症肌无力症状； ^1个重要通知重症肌无力的任何历史的临床医生。 ¹如果出现任何肌肉无力症状，包括呼吸困难，请立即联系临床医生。 ^1个

• 告知患者即使在首次给药后，地拉氟沙星可能与超敏反应（包括过敏反应）有关。 ¹当立即出现地皮疹，荨麻疹或其他皮肤反应，心跳加快，吞咽或呼吸困难，任何肿胀提示血管性水肿（例如嘴唇，舌头或面部肿胀，喉咙紧绷，声音嘶哑）时，立即停用地拉氟沙星并联系临床医生），黄疸或任何其他超敏反应迹象。 ^1个

• 告知患者全身性氟喹诺酮类药物可能会增加主动脉瘤和解剖的风险； ¹⁷²告知临床医生任何动脉瘤，动脉阻塞或硬化，高血压或遗传病（例如马凡氏综合症或埃勒斯-丹洛斯综合症）病史的重要性。 ¹⁷²建议患者如果在胃，胸或背部突然，严重和持续不断的疼痛，请立即就医。 ^{1 172}

• 告知患者在某些接受抗糖尿病药物治疗的患者中使用全身性氟喹诺酮类药物时发生了低血糖。 ¹⁷¹建议患有口服降糖药或胰岛素的糖尿病患者中止氟喹诺酮治疗，并在遇到低血糖症或低血糖症症状时联系临床医生。 ¹⁷¹

• 告知患者腹泻是由抗感染药引起的普遍问题，通常在停药后会终止。 ¹如果在最后一次服药后两个月或更长时间内出现水样和血便（有或没有胃痉挛和发烧），请联系临床医生。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于地拉氟沙星：口服片剂

其他剂型：

• 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，地拉沙星可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用地拉氟沙星时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 腹泻

不常见

• 焦虑
• 血尿
• 皮肤发蓝
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 口味改变
• 肤色变化
• 胸痛或不适
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 凉爽，白皙的皮肤
• 咳嗽
• 尿频或尿量减少
• 萧条
• 移动困难
• 头晕或头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 快，慢，不规则，剧烈或心跳或脉搏加快
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 头痛
• 听力损失
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 嘶哑
• 血压升高
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 刺激
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 食欲不振
• 意识丧失
• 味觉丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 肌肉痉挛，疼痛或僵硬
• 恶心
• 排尿困难或困难
• 敲打耳朵
• 皮肤发红
• 癫痫发作
• 旋转感
• 颤抖
• 言语不清
• 肚子痛
• 眼睑，脸，嘴唇，手，手指，小腿或脚肿胀
• 关节肿胀
• 患处有压痛，疼痛，肿胀，发热，皮肤变色或浅表静脉突出
• 胸闷
• 呼吸困难或吞咽
• 无法解释的体重减轻
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加

不需要立即就医的副作用

地拉氟沙星可能会发生一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 异常的梦想
• ching
• 温暖的感觉
• 胃灼热
• 消化不良
• 脸部，颈部，手臂和偶尔的上胸部发红
• 胃部不适，不适或疼痛
• 睡眠困难

不需要立即就医的副作用

地拉氟沙星可能会发生一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

对于医疗保健专业人员

适用于地拉氟沙星：静脉注射粉剂，口服片剂

一般

在患有急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）的患者中，最常见的副作用是恶心，腹泻，头痛，转氨酶升高和呕吐。由于0.9％的ABSSSI患者存在副作用，因此停用了该药物；由于荨麻疹和超敏反应最常终止治疗。

在社区获得性细菌性肺炎（CABP）患者中，最常见的副作用是腹泻和转氨酶升高。在2.1％的CABP患者中，由于副作用而停用了该药物；最常见的治疗是由于转氨酶升高而终止。 ^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，腹泻，呕吐

罕见（0.1％至1％）：糜烂性胃炎，口腔炎，腹痛，消化不良，胃食管反流病，口腔感觉异常，口腔感觉不足，舌痛，口干，肠胃气胀，便秘，粪便变色

未报告频率：口腔念珠菌病，艰难梭状芽胞杆菌相关性腹泻^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：周围神经病变（包括感觉异常，感觉不足），头晕，消化不良，晕厥前，耳鸣，眩晕

未报告频率：感觉不足，感觉异常，晕厥，前庭疾病，感觉轴突性多发性神经病，感觉运动轴突性多发性神经病，感觉障碍

氟喹诺酮类：

-未报告频率：周围神经病变，中枢神经系统（CNS）效应（抽搐，颅内压增高（包括假肿瘤脑），中毒性精神病，严重头痛），与感觉异常有关的神经病变，记忆力减退，听力/视觉/味觉/闻

-上市后报告：重症肌无力加重^[参考]

据报道，感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病（影响小轴突和/或大轴突）导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。 ^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：转氨酶升高（包括高转氨血症，转氨酶升高，ALT和AST升高，肝酶升高，ALT升高），高转氨血症^[Ref]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒

罕见（0.1％至1％）：过敏性皮炎，荨麻疹，皮疹，脱发，多汗症，冷汗，盗汗

未报告频率：皮炎^[参考]

其他

常见（1％至10％）：真菌感染

罕见（0.1％至1％）：发热，周围水肿，疲劳，发冷，医疗器械并发症，伤口并发症，血碱性磷酸酶升高，血白蛋白降低，潮红，艰难梭菌感染

未报告频率：弱点

氟喹诺酮类：

-未报告频率：步态障碍，疲劳^[参考]

本地

常见（1％至10％）：注射/输注部位反应

罕见（0.1％至1％）：局部肿胀

频率不报告：输液相关的反应，输液部位外渗，输液部位挫伤，注射部位不适，输注部位水肿，输液部位出现红斑，注射部位的刺激，注射部位疼痛，注射部位静脉炎，输液部位肿胀，输注部位血栓形成^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：反应性关节炎，关节痛，肌痛，肌炎，肌腱炎，肌肉骨骼疼痛（例如，四肢疼痛，背部疼痛，颈部疼痛），肌肉无力，肌肉痉挛，血肌酸磷酸激酶升高

氟喹诺酮类：

-未报告频率：肌腱炎，肌腱断裂，关节痛，四肢疼痛^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏，季节性过敏

氟喹诺酮类：

-未报告频率：严重的有时甚至是致命的超敏反应（过敏性反应） ^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：焦虑，失眠，梦境异常，幻听

未报告频率：躁动，神志不清

氟喹诺酮类：

-未报告频率：中枢神经系统作用（晕眩，焦虑，抑郁，失眠，神志不清），睡眠障碍^[参考]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：窦性心动过速，心，心动过缓，低血压，高血压，静脉炎

未报告频率：心室前收缩^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾功能不全

未报告频率：血肌酐升高，肾功能衰竭^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：血小板减少症，血细胞比容降低，WBC计数降低，血红蛋白降低，RBC计数降低

未报告频率：粒细胞缺乏症，贫血，白细胞减少症，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：高血糖，低血糖，食欲下降

其他氟喹诺酮类：

-未报告频率：血糖异常^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难，咳嗽，喉咙干燥，鼻窦炎^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：血尿，存在尿液，尿路感染

未报告频率：念珠菌性阴道阴道炎^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视力模糊，干眼^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人肺炎的常用剂量

静脉注射：每12小时静脉注射300毫克
口服：每12小时口服450毫克

总治疗时间：
-急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）：5到14天
-社区获得性细菌性肺炎（CABP）：5至10天

评论：
-可以服用静脉内制剂，也可以服用静脉内制剂，然后由医生酌情决定改用口服制剂，或者可以服用口服制剂

用途：
-用于治疗易感性金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林和耐甲氧西林的分离株），溶血性沙门氏菌，Slugdunensis，无乳链球菌，S Anginosus组（包括S.Anginosus，Sintermedius，S constellatus），S pyogen粪肠球菌，大肠杆菌，阴沟肠杆菌，肺炎克雷伯菌，铜绿假单胞菌
-用于治疗由于易感性肺炎链球菌，金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离株），肺炎克雷伯菌，大肠杆菌，铜绿假单胞菌，流感嗜血杆菌，副流感H，肺炎衣原体，军团菌肺炎，支原体肺炎

成年人皮肤和结构感染的常用剂量

静脉注射：每12小时静脉注射300毫克
口服：每12小时口服450毫克

总治疗时间：
-急性细菌性皮肤和皮肤结构感染（ABSSSI）：5到14天
-社区获得性细菌性肺炎（CABP）：5至10天

评论：
-可以服用静脉内制剂，或者可以服用静脉内制剂，然后由医生酌情决定改用口服制剂，或者可以服用口服制剂

用途：
-用于治疗易感性金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林和耐甲氧西林的分离株），溶血性沙门氏菌，Slugdunensis，无乳链球菌，S Anginosus组（包括S.Anginosus，Sintermedius，S constellatus），S pyogen粪肠球菌，大肠杆菌，阴沟肠杆菌，肺炎克雷伯菌，铜绿假单胞菌
-用于治疗由于易感性肺炎链球菌，金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的分离株），肺炎克雷伯菌，大肠杆菌，铜绿假单胞菌，流感嗜血杆菌，副流感H，肺炎衣原体，军团菌肺炎，支原体肺炎

肾脏剂量调整

轻度或中度肾功能不全（估计肾小球滤过率[eGFR] 30至89 mL / min / 1.73 m2）：不建议调整。

严重肾功能不全（eGFR 15至29 mL / min / 1.73 m2） ：
-IV：每12小时200毫克IV
-Oral：不建议调整。

ESRD（eGFR小于15 mL / min / 1.73 m2）：不推荐。

如果在治疗期间eGFR降至15 mL / min / 1.73 m2以下：停止治疗。

评论：
-根据肾脏疾病方程中饮食的修改估算的GFR。
-ABSSSI的总治疗时间为5到14天，CABP的治疗总时间为5到10天
-严重肾功能不全（eGFR 15至29 mL / min / 1.73 m2）：可根据医生的判断酌情静脉注射制剂或静脉注射制剂，然后改为口服制剂（每12小时口服450毫克）或口服制剂
-患有严重肾功能不全或ESRD的患者会积聚IV载体（磺基丁基醚-β-环糊精）。
-严重静脉肾功能不全的患者应使用静脉输注制剂密切监测血清肌酐水平和eGFR；如果血清肌酐水平升高，应考虑改用口服制剂
-数据不足，无法为ESRD患者提供剂量建议。

肝剂量调整

不建议调整。

预防措施

美国盒装警告：
严重的副作用包括腱炎，肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统作用以及重症肌无力的加重：
-氟喹诺酮类药物与同时发生的致残性和潜在的不可逆的严重副作用（包括肌腱炎和肌腱破裂，周围神经病变，中枢神经系统作用）相关。对于具有上述任何严重副作用的患者，应立即停用该药物，并应避免使用氟喹诺酮类药物（包括该药物）。
-氟喹诺酮类可能会使重症肌无力患者的肌肉无力加剧。有重症肌无力史的患者应避免使用这种药物。

禁忌症：
对活性成分，其他氟喹诺酮或任何成分的已知超敏反应

未确定18岁以下患者的安全性和疗效；不建议在这些患者中使用这种药物。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

ESRD（包括接受血液透析的患者）：不推荐。

评论：
-数据不足，无法为ESRD患者提供血液透析剂量建议。

其他的建议

行政建议：
-在60分钟内通过静脉输注管理所有静脉内剂量。
-不要通过同一静脉输液管将静脉内制剂与任何含多价阳离子的溶液（例如钙，镁）一起给药；请勿与其他药物混用。
-如果同一静脉输液管用于顺序输注几种药物，则在输注该药物前后分别用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液冲洗管线。
-有或没有食物的口服剂量。
-至少在含铝，镁，铁，锌或其他金属阳离子的产品（例如，抗酸剂，矿物质补充剂/多种维生素），去羟肌苷缓冲片剂（口服混悬液/儿科散剂为口服溶液或硫糖铝。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。

储存要求：
-口服片剂和冻干粉（重构前）：储存于20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15C到30C（59F到86F）之间进行游览。
-再生小瓶和稀释的IV溶液：可以在2C至8C（36F至46F）或在受控室温20C至25C（68F至77F）下冷藏保存24小时；不要冻结。

重构/准备技术：
-IV制剂：必须重新配制该药物，然后进一步稀释；应咨询制造商的产品信息。

IV兼容性：
兼容：0.9％氯化钠注射液，5％葡萄糖注射液
-与其他未确定的IV药物，添加剂或物质（上面列出的物质除外）的兼容性。

一般：
-为减少耐药菌的发展并保持有效的治疗，该药物应仅用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。
-选择/修改抗菌疗法时应考虑文化和药敏信息；如果没有可用数据，则在选择经验疗法时应考虑局部流行病学和药敏模式。

监控：
-肾脏：使用IV制剂的严重肾功能不全患者的血清肌酐水平和eGFR

患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-避免丢失剂量并完成整个治疗过程。
-立即停止使用该药物，如果出现严重的副作用，请联系医疗保健提供者。
-如果您的胃，胸部或背部突然疼痛，请寻求紧急医疗护理。
-如果出现肌腱疼痛，肿胀或发炎，或者您虚弱或无法使用其中一个关节，请停止使用该药物并与医疗保健提供者联系；休息，不要运动。
-立即停止使用该药物，如果出现周围神经病变（包括疼痛，灼痛，刺痛，麻木，无力）症状，请联系医生。
-如果出现持续性头痛（视力模糊或无视力模糊），任何肌肉无力症状（包括呼吸问题）或水样便和血便，请与医生联系。
-在出现皮疹，荨麻疹或其他皮肤反应，心跳加快，吞咽或呼吸困难，肿胀提示血管性水肿或其他过敏反应症状的最初迹象时停止使用该药物。
-在您知道药物如何影响您之前，请勿驾驶，操作机械或从事其他需要精神警觉或协调的任务。