Deltasone说明

Deltasone片含有泼尼松，这是一种糖皮质激素。糖皮质激素是天然存在的和合成的肾上腺皮质类固醇，它们容易从胃肠道吸收。泼尼松是白色至几乎白色，无味的结晶性粉末。它微溶于水。微溶于醇，氯仿，二恶烷和甲醇。

泼尼松的化学名称为pregna-1,4-diene-3,11,20-trione，17,21-dihydroxy-，分子量为358.43。

结构式如下所示：

Deltasone片剂有5种浓度：2.5 mg，5 mg，10 mg，20 mg和50 mg。非活性成分： 2.5毫克—硬脂酸钙，玉米淀粉，赤藓碱钠，乳糖，矿物油，山梨酸和蔗糖。 5 mg —硬脂酸钙，玉米淀粉，乳糖，矿物油，山梨酸和蔗糖。 10 mg —硬脂酸钙，玉米淀粉，乳糖，山梨酸和蔗糖。 20 mg —硬脂酸钙，玉米淀粉，FD＆C黄色6号，乳糖，山梨酸和蔗糖。 50 mg-玉米淀粉，乳糖，硬脂酸镁，山梨酸，蔗糖和滑石粉。

动作

天然存在的糖皮质激素（氢化可的松和可的松），也具有保留盐的特性，被用作肾上腺皮质缺乏症的替代疗法。它们的合成类似物主要用于许多器官系统疾病的有效抗炎作用。

糖皮质激素引起深刻而多样的代谢作用。此外，它们还能改变人体对各种刺激的免疫反应。

适应症

达他松片在以下情况下适用：

1。

内分泌失调
原发性或继发性肾上腺皮质功能不全（首选氢化可的松或可的松；合成类似物可与盐皮质激素联合使用；在婴儿期补充盐皮质激素尤为重要）
先天性肾上腺增生
与癌症相关的高钙血症
非化脓性甲状腺炎

2。

风湿病
作为短期给药的辅助疗法（使患者适应急性发作或恶化）：
银屑病关节炎
类风湿关节炎，包括青少年类风湿关节炎（部分病例可能需要低剂量维持治疗）
强直性脊柱炎
急性和亚急性滑囊炎
急性非特异性腱鞘炎
急性痛风性关节炎
创伤后骨关节炎
骨关节炎滑膜炎
上con炎

3。

胶原病
在某些情况下加重或维持治疗期间：
系统性红斑狼疮
系统性皮肌炎（多发性肌炎）
急性风湿性心脏病

4。

皮肤病
天疱疮
大疱性疱疹样皮炎
严重多形性红斑（史蒂文斯-约翰逊综合征）
剥脱性皮炎
真菌病
严重牛皮癣
严重脂溢性皮炎

5，

过敏状态
在常规治疗的充分试验中无法控制的严重或致残过敏性疾病的控制：
季节性或常年性变应性鼻炎
支气管哮喘
接触性皮炎
特应性皮炎
血清病
药物超敏反应

6。

眼科疾病
涉及眼睛及其附件的严重急性和慢性过敏和炎症过程，例如：
过敏性角膜边缘溃疡
眼科带状疱疹
前节炎症
弥漫性后葡萄膜炎和脉络膜炎
交感性眼炎
过敏性结膜炎
角膜炎
脉络膜视网膜炎
视神经炎
虹膜炎和虹膜睫状体炎

7。

呼吸疾病
有症状的结节病
洛夫勒氏综合症无法通过其他方式控制
铍病
当与适当的抗结核化学疗法同时使用时，最终或弥散性肺结核
吸入性肺炎

8。

血液系统疾病
成人特发性血小板减少性紫癜
成人继发性血小板减少症
获得性（自身免疫性）溶血性贫血
红细胞减少症（RBC贫血）
先天性（红系）发育不良性贫血

9。

肿瘤疾病
对于以下方面的姑息治疗：
成人白血病和淋巴瘤
儿童急性白血病

10。

肉体状态
诱发特发性或由红斑狼疮引起的无尿毒症的肾病综合征的尿蛋白尿症利尿或缓解

11。

胃肠道疾病
在以下疾病的关键时期帮助患者度过难关：
溃疡性结肠炎
区域性肠炎

12

神经系统
多发性硬化症的急性加重

13

杂
结核性脑膜炎伴蛛网膜下腔阻滞或即将发生阻滞，与适当的抗结核化学疗法同时使用
旋毛虫病伴神经或心肌受累

禁忌症

系统性真菌感染和已知的对成分的超敏反应。

警告事项

在接受糖皮质激素治疗的患者中，如果承受异常的压力，则表明在应激情况之前，期间和之后，快速作用的皮质类固醇的剂量会增加。

皮质类固醇可能掩盖了某些感染迹象，在使用过程中可能会出现新的感染。在身体的任何位置感染任何病原体，包括病毒，细菌，真菌，原生动物或蠕虫感染，可能与单独使用皮质类固醇或与影响细胞免疫，体液免疫或嗜中性白细胞功能的其他免疫抑制剂联合使用有关。 1个

这些感染可能很轻，但可能很严重，有时甚至是致命的。随着皮质类固醇剂量的增加，感染并发症的发生率增加。 2当使用皮质类固醇激素时，耐药性可能降低，并且无法定位感染。

长期使用皮质类固醇可能会导致后囊膜白内障，青光眼，并可能损害视神经，并可能增强由于真菌或病毒引起的继发性眼部感染的形成。

怀孕使用

由于尚未对皮质类固醇进行充分的人类生殖研究，因此在怀孕，哺乳期的母亲或有生育能力的妇女中使用这些药物需要权衡该药物的潜在益处与对母亲和胚胎或胎儿的潜在危害。 。由母亲在怀孕期间服用大量皮质类固醇的婴儿所生的婴儿，应仔细观察是否存在肾上腺皮质功能减退的迹象。

平均和大剂量的氢化可的松或可的松会引起血压升高，盐和水water留，并增加钾的排泄。除非大剂量使用，否则合成衍生物不太可能出现这些效应。限制饮食中的盐分和补充钾可能是必要的。所有皮质类固醇都会增加钙排泄。

在接受免疫抑制剂量的皮质类固醇激素治疗的患者中禁用活疫苗或减毒活疫苗。可以给接受免疫抑制剂量的皮质类固醇激素治疗的患者服用灭活或灭活的疫苗；但是，对此类疫苗的反应可能会减弱。接受非免疫抑制剂量的皮质类固醇激素治疗的患者可以采取指示性免疫程序。

Deltasone片剂在活动性肺结核中的使用应仅限于那些爆发性或弥散性结核的病例，在这些病例中，将皮质类固醇与适当的抗结核药物一起用于疾病控制。

如果在潜伏性结核病或结核菌素反应性患者中使用了皮质类固醇激素，则必须密切观察，因为这种疾病可能会重新发生。在长期糖皮质激素治疗期间，这些患者应接受化学预防。

服用抑制免疫系统药物的人比健康人更容易受到感染。例如，在非免疫性儿童或成年人中，使用糖皮质激素会使水痘和麻疹的病情更加严重甚至致命。对于没有这些疾病的儿童或成人，应特别注意避免接触。皮质类固醇给药的剂量，途径和持续时间如何影响发生传播性感染的风险尚不清楚。还不清楚潜在疾病和/或先前的皮质类固醇治疗对风险的贡献。如果暴露于水痘，可能需要预防使用水痘带状疱疹免疫球蛋白（VZIG）。如果暴露于麻疹，可能需要预防合并肌内免疫球蛋白（IG）。 （有关完整的VZIG和IG处方信息，请参阅相应的包装插页。）如果出现水痘，可考虑使用抗病毒药治疗。同样，对于已知或疑似类圆线虫（线虫）感染的患者，应谨慎使用皮质类固醇。在此类患者中，皮质类固醇诱导的免疫抑制可能导致强茎线虫过度感染和传播，并伴有广泛的幼虫迁移，通常伴有严重的小肠结肠炎和可能致命的革兰氏阴性败血病。

预防措施

一般注意事项

逐渐减少剂量可使药物引起的继发性肾上腺皮质功能不全最小化。这种相对功能不全可能会在停止治疗后持续数月。因此，在此期间发生任何压力的情况下，应重新使用激素疗法。由于盐皮质激素的分泌可能受损，因此应同时服用盐和/或盐皮质激素。

皮质类固醇对甲状腺功能低下和肝硬化患者的作用增强。

单纯性眼疱疹患者应谨慎使用皮质类固醇，因为可能会发生角膜穿孔。

应该使用可能的最低剂量的皮质类固醇来控制所治疗的疾病，当可能减少剂量时，应逐渐减少剂量。

使用皮质类固醇激素时可能会出现精神错乱，从欣快，失眠，情绪波动，性格改变和严重抑郁到坦率的精神病表现。同样，皮质类固醇可能加剧现有的情绪不稳定或精神病倾向。

如果可能发生穿孔，脓肿或其他化脓性感染，在非特异性溃疡性结肠炎中应谨慎使用类固醇。憩室炎;新鲜肠吻合；活动性或潜伏性消化性溃疡；肾功能不全;高血压;骨质疏松症和重症肌无力。

长期使用皮质类固醇激素治疗的婴幼儿的生长和发育应仔细观察。

据报道卡波西氏肉瘤发生在接受糖皮质激素治疗的患者中。停用皮质类固醇可能导致临床缓解。

尽管对照临床试验显示皮质类固醇在加速多发性硬化症急性加重的缓解方面有效，但并未显示皮质类固醇会影响疾病的最终结果或自然病程。这些研究确实表明，相对较大剂量的皮质类固醇激素是必要的，以证明具有显着效果。 （请参阅剂量和管理。）

由于糖皮质激素的治疗​​并发症取决于剂量的大小和治疗的持续时间，因此必须在每种情况下就治疗的剂量和持续时间以及是否应使用每日或间歇治疗做出风险/获益的决定。

同时使用甲基强的松龙和环孢菌素会引起惊厥。由于同时使用这些药物会相互抑制代谢，因此可能会更容易发生与单独使用两种药物相关的不良事件。

药物相互作用

以下列出的药代动力学相互作用可能具有重要的临床意义。诱导肝酶的药物（如苯巴比妥，苯妥英钠和利福平）可能会增加皮质类固醇的清除率，并可能需要增加皮质类固醇的剂量才能达到所需的反应。诸如troleandomycin和ketoconazole之类的药物可能会抑制皮质类固醇的代谢，从而降低其清除率。因此，应调整皮质类固醇的剂量以避免类固醇的毒性。皮质类固醇可能会增加慢性高剂量阿司匹林的清除率。当停用糖皮质激素时，这可能导致水杨酸盐血清水平降低或增加水杨酸盐毒性的风险。对于患有凝血酶原不足的患者，应谨慎使用阿司匹林和皮质类固醇。皮质类固醇对口服抗凝药的作用是可变的。有报道称，与皮质类固醇同时使用时，抗凝剂的作用增强或减弱。因此，应监测凝血指数以维持所需的抗凝作用。

给患者的信息

应警告正在服用免疫抑制剂量皮质类固醇的人，避免接触水痘或麻疹。还应告知患者，如果暴露，应立即寻求医疗建议。

不良反应

流体和电解质干扰
钠retention留
体液潴留
易感患者的充血性心力衰竭
钾流失
低钾性碱中毒
高血压

肌肉骨骼
肌肉无力
类固醇肌病
肌肉量减少
骨质疏松症
肌腱断裂，尤其是跟腱断裂
椎体压缩性骨折
股骨头和肱骨头无菌坏死
长骨的病理性骨折

胃肠道
消化性溃疡，可能穿孔和出血
胰腺炎
腹胀
溃疡性食管炎
皮质类固醇治疗后，发现丙氨酸转氨酶（ALT，SGPT），天冬氨酸转氨酶（AST，SGOT）和碱性磷酸酶增加。这些变化通常很小，不伴有任何临床症状，停药后可逆。

皮肤科
伤口愈合不良
薄薄脆弱的皮肤
tech科和瘀斑
面部红斑
出汗增加
可能抑制对皮肤测试的反应

新陈代谢
蛋白质分解代谢导致负氮平衡

神经病学
通常在治疗后伴有乳头水肿（假性脑瘤）的颅内压升高
抽搐
眩晕
头痛

内分泌
月经不调
库欣状态的发展
继发性肾上腺皮质和垂体无反应性，特别是在外伤，手术或疾病等压力时期
抑制儿童成长
糖耐量降低
潜在的糖尿病表现
糖尿病患者对胰岛素或口服降糖药的需求增加

眼科
后囊内白内障
眼内压升高
青光眼
眼球突出

附加反应
荨麻疹和其他过敏，过敏或超敏反应

Deltasone剂量和用法

Deltasone片剂的初始剂量每天可能从5 mg至60 mg泼尼松不等，具体取决于所治疗的具体疾病。在严重程度较低的情况下，通常需要较低的剂量，而在选定的患者中，可能需要较高的初始剂量。应当维持或调整初始剂量，直到注意到满意的反应为止。如果经过一段合理的时间后仍缺乏令人满意的临床反应，则应停止使用Deltasone并将患者转至其他适当的治疗方法。应该强调剂量要求是可变的，并且必须根据治疗和患者反应的疾病来个体化。注意到良好的反应后，应通过在适当的时间间隔内以较小的递减量减少初始药物剂量，直至达到可维持足够临床反应的最低剂量，来确定适当的维持剂量。应当记住，需要对药物剂量进行持续监控。可能需要调整剂量的情况包括因疾病过程的缓解或恶化而继发的临床状况变化，患者的个体药物反应性以及患者暴露于与治疗中的疾病实体没有直接关系的应激状态的影响;在后一种情况下，可能有必要在一段时间内根据患者情况增加Deltasone的剂量。如果在长期治疗后要停止使用该药物，建议逐渐而不是突然停用。

多发性硬化症

在治疗多发性硬化的急性发作中，已显示每天200 mg泼尼松龙的剂量为一周，随后每隔一天80 mg的剂量为1个月是有效的。 （泼尼松和泼尼松龙的剂量范围是相同的。）

ADT®（替代疗法）

ADT是一种皮质类固醇的给药方案，每隔一个早晨，将常规每日两次剂量的皮质类固醇给药。这种治疗方式的目的是为需要长期药理剂量治疗的患者提供皮质类固醇的有益作用，同时最大程度地减少某些不良影响，包括垂体-肾上腺抑制，库欣类药物状态，皮质类固醇戒断症状和儿童生长抑制。

该治疗方案的基本原理基于两个主要前提：（a）皮质类固醇的抗炎或治疗作用持续时间长于其物理存在和代谢作用，并且（b）每隔一个早晨给予皮质类固醇可以恢复体力类固醇激素当天的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）活动更为正常。

简短回顾一下HPA生理学可能有助于理解这一原理。游离皮质醇的下降主要通过下丘脑起作用，刺激垂体产生更多量的促肾上腺皮质激素（ACTH），而游离皮质醇的升高则抑制了ACTH分泌。通常，HPA系统以昼夜节律为特征。血清ACTH水平从大约晚上10点的低点上升到大约早上6点的峰值。促肾上腺皮质激素水平的升高会刺激肾上腺皮质活动，导致血浆皮质醇升高，最大水平出现在2 am至8 am之间。皮质醇的升高会抑制ACTH的产生，进而抑制肾上腺皮质活动。白天血浆皮质类固醇逐渐下降，最低水平发生在午夜。

HPA轴的昼夜节律在库欣病中消失，库欣病是一种肾上腺皮质功能亢进综合症，其特征在于肥胖，向心脂肪分布，皮肤变薄，易挫伤，肌肉虚弱无力，高血压，潜在糖尿病，骨质疏松，电解质失衡等在以常规每日分剂量给药的长期药理剂量皮质类固醇治疗期间，可能会注意到肾上腺皮质激素过多的相同临床发现。这样看来，在夜间维持皮质激素水平升高的昼夜周期紊乱可能在不良皮质激素作用的发展中起重要作用。从这些持续升高的血浆水平中逃逸甚至短时间，可能有助于防止不良的药理作用。

在常规药理剂量的皮质类固醇治疗期间，ACTH的产生被抑制，随后肾上腺皮质抑制了皮质醇的产生。正常HPA活性的恢复时间取决于治疗的剂量和持续时间。在这段时间内，患者容易受到任何压力的影响。尽管已经显示，泼尼松龙的单次早晨剂量（10 mg）后的肾上腺抑制作用要小得多，而不是每6小时服用四分之一的剂量，但有证据表明对肾上腺活性的抑制作用可能会延续到第二天使用药理剂量。此外，已经显示单剂量的某些皮质类固醇将在两天或更长时间内产生肾上腺皮质抑制作用。其他皮质类固醇，包括甲基泼尼松龙，氢化可的松，泼尼松和泼尼松龙，被认为是短效的（单剂量后产生肾上腺皮质抑制作用1¼至1½天），因此建议用于隔日治疗。

在考虑隔日疗法时应牢记以下几点：

1）应应用皮质类固醇治疗的基本原理和适应症。 ADT的好处不应该鼓励随意使用类固醇。

2）ADT是一种治疗技术，主要用于预期将进行长期药理性皮质激素治疗的患者。

3）在需要使用皮质类固醇治疗的较不严重的疾病过程中，有可能开始使用ADT进行治疗。较严重的疾病状态通常将需要每日分次的大剂量治疗以初步控制疾病过程。应当继续使用初始抑制剂量水平，直到获得令人满意的临床反应为止，在许多变态反应和胶原疾病的情况下，通常需要4至10天。重要的是要使初始抑制剂量的时间尽可能短，尤其是在打算日后使用隔日疗法时。

建立控制后，有两个疗程可用：（a）改用ADT，然后逐渐减少隔日给予的皮质类固醇的量，或（b）在控制疾病过程后，将每日皮质类固醇的剂量降至最低有效水平尽快，然后更改为备用日程。理论上，路线（a）可能是优选的。

4）由于ADT的优势，可能需要尝试长期使用每日皮质类固醇的患者（例如风湿性关节炎患者）进行这种治疗。由于这些患者可能已经抑制了HPA轴，因此很难在ADT上建立他们，而且并不总是成功。但是，建议定期尝试进行更改。将每日维持剂量增加三倍甚至四倍，每隔一天给药一次，而不是在遇到困难时将每日剂量增加一倍，可能会有所帮助。一旦再次控制了患者，就应尝试将该剂量降至最低。

5）如上所述，某些皮质类固醇由于对肾上腺活动具有长期抑制作用，因此不建议用于隔日治疗（例如地塞米松和倍他米松）。

6）肾上腺皮质的最大活动在凌晨2点至8点之间，在下午4点至午夜之间最小。在最大活动时间（上午）给予时，外源性皮质类固醇抑制肾上腺皮质活动最少。

7）使用ADT十分重要，因为在所有治疗情况下，都要针对每个患者进行个性化定制治疗。并非所有患者都可能完全控制症状。解释ADT的益处将有助于患者理解和耐受类固醇消散日后期可能出现的症状发作。如果需要，此时可以添加或增加其他对症治疗。

8）如果疾病过程突然发作，可能有必要恢复到每日完全抑制性的皮质类固醇剂量，以进行控制。一旦再次建立控制，就可以重新开始隔日治疗。

9）尽管在任何治疗情况下，ADT都可以使皮质类固醇治疗的许多不良功能减至最小，但医生必须仔细权衡每个正在考虑使用皮质类固醇治疗的患者的受益风险比。

Deltasone如何提供

Deltasone平板电脑具有以下优势和包装尺寸：

2.5毫克（粉红色，圆形，刻痕，烙印Deltasone 2.5）
100瓶NDC 0009-0032-01

5 mg （白色，圆形，刻痕，压印的Deltasone 5）
瓶100 NDC 0009-0045-01
瓶500 NDC 0009-0045-02
瓶1000 NDC 0009-0045-16

10毫克（白色，圆形，刻痕，烙印Deltasone 10）
100瓶NDC 0009-0193-01
瓶500 NDC 0009-0193-02

20毫克（桃子，圆形，刻痕，烙印Deltasone 20）
100瓶NDC 0009-0165-01
瓶500 NDC 0009-0165-02

50 mg （白色，圆形，刻痕，压印Deltasone 50）
瓶100 NDC 0009-0388-01

存放在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下[请参阅USP]。

参考资料

1个

Fekety R.与糖皮质激素和免疫抑制疗法相关的感染。在：戈尔巴赫SL，巴特利特JG，布莱克洛NR，编辑传染病。费城：WBSaunders公司1992：1050-1。

2

卡住AE，Minder CE，Frey FJ。服用糖皮质激素的患者有发生感染并发症的风险。 Rev Infect Dis 1989：11（6）：954-63。

仅Rx

LAB-0214-2.0

2006年8月修订