介绍

盐酸二环胺是一种合成的叔胺解痉剂。

盐酸二环胺的用途

胃肠动力障碍

已经用于治疗胃肠动力的功能障碍，例如肠易激综合症。 ^b

在治疗这些疾病方面疗效有限，仅在其他措施（例如饮食，镇静，咨询，改善环境因素）收效甚微或无益处时才应使用。 ^b

已经与苯巴比妥联合用于治疗肠易激综合症，但是这种联合疗法缺乏有效的证据。 ^b

急性小肠结肠炎

已单独或与苯巴比妥联用用于治疗急性小肠结肠炎†，但单独和联合使用该药物缺乏有效的证据。 ^b

婴儿绞痛

已单独或与苯巴比妥联用治疗婴儿绞痛†，但该药物单独或联用缺乏有效的证据。 ^b

被认为是一种良性的，自限性的疾病，易于自发解决，无需医疗。 ^b

盐酸二环胺的剂量和给药

行政

口服或通过IM注射进行管理。 ^b

不要通过静脉或皮下注射给药。 ^b

口头管理

通常口服。 ^b

稀释

服药前用等体积的水稀释口服溶液。 ^b

IM注入

当口服治疗不可行时，可通过IM注射给药。 ^b

口服治疗应尽快替代IM治疗；请勿使用IM超过1或2天。 ^b

可能产生局部刺激和/或短暂的头晕感。 ^b

剂量

可用盐酸二环胺盐;以盐表示的剂量。

小儿患者

胃肠动力障碍

口服

大于6个月大的婴儿†：每天3或4次5 mg。 ^d

儿童†：每天3或4次，每次10毫克。 ^d

大人

胃肠动力障碍

口服

通常的初始剂量：每天4次20毫克；将IM限制为1或2天。 ^b

维持：根据反应，在第一周将剂量增加至40 mg，每天4次，除非不良反应限制了向上滴定。 ^b

每天仅4次40毫克已被证明是有效的，但与不良反应的发生率相关。 ^b

如果在2周内未获得足够的应答或不良反应将剂量限制为每天<80 mg，请停止使用该药物。 ^b

即时通讯

每天20毫克20次；将IM限制为1或2天。 ^b

限度

大人

胃肠动力障碍

口服

尚未确定每天80-160 mg的安全性超过2周。 ^b

特殊人群

肝功能不全

没有具体的肝剂量建议；谨慎使用。 ^{A b}

肾功能不全

没有具体的肾脏剂量建议；谨慎使用。 ^{A b}

老年患者

没有具体的老年剂量建议；请谨慎使用，因为它们可能更容易受到不良影响。^一种

盐酸双环明的注意事项

禁忌症

• 阻塞性尿毒症。^一种

• 胃肠道阻塞性疾病。^一种

• 严重溃疡性结肠炎。^一种

• 返流性食管炎。^一种

• 急性出血中心血管状态不稳定。^一种

• 青光眼。^一种

• 重症肌无力。^一种

• 小于6个月的婴儿。 ^{a e} （请参阅“警告下的婴儿风险”。）

• 哺乳期妇女。

• 对二环胺或制剂中任何成分的已知超敏反应。^一种

警告/注意事项

警告事项

CNS效应

精神病患者对抗胆碱能药物的敏感性增加。^一个CNS表现包括混乱，定向力障碍，短期记忆丧失，幻觉，构音障碍，共济失调，昏迷，欣快，减少焦虑，疲劳，失眠，搅拌和举止，和不适当的影响。^一种

中枢神经系统表现通常在停药后12-24小时内消失。^一种

腹泻

可能是肠梗阻不完全的早期迹象，尤其是在回肠造口术或结肠造口术中；^一不要在这种情况下使用，因为使用是不合适的，可能有害。^一种

嗜睡和视力模糊

可能会导致睡意，视力模糊和功能受损。 ^a （请参阅对患者的建议。）

可能会影响需要精神警觉和身体协调的活动的进行。^一种

体温调节作用

暴露于高温环境可能会因出汗减少而导致热量虚脱。热疗患者谁是发热^一个风险增加。 ^C

婴儿风险

婴儿的严重呼吸道症状（呼吸困难，呼吸急促，呼吸急促，呼吸衰竭，呼吸暂停，窒息），癫痫发作，晕厥，脉搏波动，肌张力低下和婴儿昏迷。 ^{A E}死亡有报道，但这些效应之间不存在因果关系，婴幼儿观察双环政府已经建立。 ^{A E}

主要毒性

过量

可能会发生类似Curare的动作（例如，导致肌肉无力和麻痹的神经肌肉阻滞）。^一种

一般注意事项

伴随疾病

使用与患者的自主神经病变，^肝或肾脏疾病^，溃疡性结肠炎，^一个甲亢，高血压^一，^一个冠心病，^一个CHF，^心脏快速性心律失常，食管^裂孔疝，^一个orknown或疑似前列腺增生慎用。^一种

心脏快速性心律失常

由于双环胺可能会增加心率，因此在服用前应调查任何心动过速。^一种

潜在滥用

很少有关于抗胆碱作用的滥用和/或依赖性的报道。 ^b

特定人群

怀孕

类别B. ^{a e}

哺乳期

禁忌在哺乳期妇女中，因为有婴儿危险。 ^{a e} （请参阅“警告下的婴儿风险”。）

儿科用

禁忌在6个月以下的婴儿中。在婴儿中发生^了严重的，可能致命的影响。 ^{a e} （请参阅“警告下的婴儿风险”。）

尚未确定儿童的安全性和有效性。^一种

肝功能不全

请谨慎使用。^一种

肾功能不全

请谨慎使用。^一种

常见不良反应

多数不良反应是毒蕈碱型胆碱能受体的药理作用表现，当停止治疗时通常是可逆的。 ^C

不良反应的严重程度和发生频率与剂量有关，个体的不耐受性差异很大。尽管减少剂量有时可以消除不良反应，但这也可能消除潜在的治疗作用。 ^{a c}如果由于不耐受而无法达到每天≥80 mg的剂量，请停用双环胺。 ^{A b}

口干，头晕，视力模糊，恶心，头晕（特别是注射形式），嗜睡，虚弱，神经质。^一种

盐酸二环胺的相互作用

具有抗胆碱作用的药物

胆碱能阻滞（例如口干，视力模糊，便秘）引起的附加不良影响。 ^c建议增加抗胆碱作用的可能性，并仔细监测。 ^C

对胃肠道药物吸收的影响

通过抑制胃肠道的运动并延长胃肠道的传递时间，抗毒蕈碱剂有可能改变各种药物对胃肠道的吸收。 ^C

同时使用抗毒蕈碱药物和缓慢溶解的地高辛片可能会导致血清地高辛浓度升高。 ^c通过使用地高辛口服溶液或迅速溶解的片剂（例如Lanoxin）可以避免这种相互作用）。 ^c应当密切观察接受抗毒蕈碱和地高辛治疗的患者的洋地黄毒性迹象。 ^C

因为抗毒蕈碱药可能会降低胃酸输出和/或增加胃pH，因此它们可能会降低酮康唑的GI吸收，而酮康唑的溶解和吸收取决于胃酸度。 ^c如果需要同时进行治疗，应在酮康唑片至少2小时后给予抗毒蕈碱药。 ^C

特殊药物

盐酸二环胺药代动力学

药代动力学尚未完全确定。

吸收性

生物利用度

从胃肠道迅速吸收。 ^b

在单次口服或IM剂量后，该药物的相对口服生物利用度约为IM注射后的生物利用度的67％。 ^b

IM注射后的吸收比口服后稍快。 ^b

口服溶液，胶囊和片剂的生物利用度是等效的。 ^b

血浆浓度

平均峰值：口服后1–1.5小时内。 ^b

解决方案，高峰：大约1小时。 ^b

胶囊，峰值：约1.1小时。 ^b

平板电脑，高峰期：约1.5小时^b

消除

血浆浓度以两相方式下降。 ^b

代谢

不确定。 ^b

淘汰路线

尿液中消除了约80％的剂量，粪便中消除了约10％的剂量。 ^b

半衰期

初始分发阶段：大约1.8个小时。 ^b

终端淘汰阶段：大约9-10小时。 ^b

稳定性

存储

在碱性介质中不稳定，如果存在水分，很容易在此类介质中转化为游离碱。 ^b

存放在容器中，以防止它们受热，光照和水分过多。 ^b

口服

胶囊和片剂

室温下，最好<30°C的密闭容器。 ^b

解

室温，最好<30°C；避免暴露在过热的环境中。 ^b

肠胃外

注射

室温，最好低于30°C；不要冻结。 ^b

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

在pH 2–6.5下稳定。 ^b

pH> 7时不稳定；在这些碱性pH下，可能会发生游离碱的沉淀。 ^b

动作

• 解除胃肠道的平滑肌痉挛。^一种

• 尚未建立确切的行动机制；似乎充当非选择性平滑肌松弛剂。 ^C

• 可能对平滑肌有非特异性直接作用。 ^C

• 除高剂量外，一般很少或没有抗毒蕈碱活性，对胃分泌物几乎没有影响。 ^C

给病人的建议

• 药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力；在知道对个人有影响之前，避免驾驶或操作机械。^一种

• 建议患者使用该药可能导致视力模糊；应避免需要良好，清晰视野的活动。^一种

• 告知有高温和虚脱的风险；避免暴露于高温环境中，并避免在发热时使用。^一种

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ^{A b}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^一种

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{a b} （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于双环胺：口服胶囊和片剂，口服溶液，肠胃外注射

副作用包括：

多数不良反应是毒蕈碱型胆碱能受体的药理作用表现，当停止治疗时通常是可逆的。

不良反应的严重程度和发生频率与剂量有关，个体的不耐受性差异很大。尽管减少剂量有时可以消除不良反应，但这也可能消除潜在的治疗作用。如果由于不耐受而无法达到每天≥80 mg的剂量，请停用双环胺。

口干，头晕，视力模糊，恶心，头晕（特别是注射形式），嗜睡，虚弱，神经质。

对于医疗保健专业人员

适用于双环胺：复方散剂，肌内溶液，口服胶囊，口服糖浆，口服片剂

一般

-最严重的不良反应包括心血管和中枢神经系统症状。

-最常见的不良反应是头晕，口干，视物模糊，恶心，嗜睡，虚弱和神经质，发烧，心动过速，躁动和皮肤/粘膜干燥。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：口干（33％），恶心（14％）

稀有（小于0.1％）：便秘，厌食

未报告频率：口渴，胃排空时间延迟，胃酸分泌减少，胃食管反流

上市后报告：腹胀，腹痛，消化不良，便秘，口干，恶心，呕吐^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头晕（40％）

常见（1％至10％）：嗜睡，神经质

稀有（小于0.1％）：镇静，头痛

上市后报告：头晕，头痛，嗜睡，晕厥^[参考]

眼科

很常见（10％或更高）：视力模糊（27％）

频率未报道：滤泡性结膜炎，所有毒蕈碱拮抗剂均可引起青光眼

上市后报告：睫状肌麻痹，瞳孔散大，视力模糊^[参考]

其他

常见（1％至10％）：乏力

未报告频率：疲劳

上市后报告：不适，疲劳^[参考]

皮肤科

稀有（少于0.1％）：皮疹

上市后报道：过敏性皮炎，红斑，皮疹^[参考]

肾的

稀有（小于0.1％）：排尿困难^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：男性患者尿retention留，阳imp

上市后报告：抑制泌乳^[参考]

心血管的

上市后报告：心Pal，快速性心律失常，血栓形成，血栓性静脉炎^[参考]

过敏症

上市后报告：面部水肿，血管水肿，过敏性休克^[参考]

本地

售后报告：局部疼痛，水肿，肤色改变，反射性交感神经营养不良综合征（由于静脉注射不慎引起） ^[参考]

精神科

上市后报告：妄想症或of妄症状，例如健忘症（或暂时性整体失忆症），神经质，躁动，神志不清，妄想，迷失方向，幻觉（包括视觉幻觉）和躁狂，情绪（改变和假性痴呆）。 ^[参考]

呼吸道

上市后报告：呼吸困难，鼻塞^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

肠易激综合征的成人剂量

口头：
初始剂量：每天四次口服20 mg
维持剂量：初始剂量一周后，每天四次口服达40 mg

评论：
-如果在2周内未达到疗效或副作用需要每天低于80 mg的剂量，请停止使用该药物。
-对于超过2周的时间段，每天80 mg以上的剂量尚无记录的安全性数据。

肌内
每天四次10至20毫克
治疗时间：1或2周，如果患者无法口服

注释：仅通过IM管理注入

用途：治疗功能性肠/肠易激综合征的患者

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

双环胺禁用于6个月以下的婴儿中。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-双环胺注射仅用于IM给药。
-给药前目视检查肠胃外产品是否有颗粒物质和变色。
-注射前请先抽吸注射器，以避免血管内注射（如果不经意地通过血管内注射药物，可能会发生血栓形成）。

患者建议：该药物可能会导致嗜睡或视力模糊；避免进行需要精神警觉的活动，例如在服用该药物时驾驶汽车或其他机械或从事危险工作。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年11月8日。