Emcyt

Emcyt说明

雌莫司汀磷酸钠，一种抗肿瘤药，是一种灰白色粉末，易溶于水。 Emcyt胶囊为白色且不透明，口服含有雌莫司汀磷酸钠作为二水合二钠盐，相当于140 mg雌莫司汀。每个胶囊还包含硬脂酸镁，二氧化硅，月桂基硫酸钠和滑石粉。明胶胶囊壳包含以下颜料：二氧化钛。

化学上，雌莫司汀磷酸钠是estra-1,3,5（10）-三烯-3,17-二醇（17β）-，3- [双（2-氯乙基）氨基甲酸酯] 17-（磷酸二氢盐），二钠盐，一水合物。也称为雌二醇3- [双（2-氯乙基）氨基甲酸酯] 17-（磷酸二氢）二钠盐一水合物。磷酸雌莫司汀钠的经验公式为C 23 H 30 Cl 2 NNa 2 O 6 P•H 2 O，计算分子量为582.4，具有以下结构式：

Emcyt-临床药理学

磷酸雌莫司汀（图1）是通过氨基甲酸酯键结合雌二醇和氮芥子气的分子。该分子被磷酸化使其水溶性。

口服雌莫司汀磷酸盐在吸收过程中很容易被去磷酸化，血浆中的主要代谢物是雌莫司汀（图2），雌酮类似物（图3），雌二醇和雌酮。

长期使用雌莫司汀磷酸盐治疗会产生升高的总雌二醇血浆浓度，其范围与接受常规雌二醇治疗的前列腺癌患者体内发现的升高的雌二醇水平相似。雌激素作用（通过类固醇和垂体激素循环水平的变化证明）在接受磷酸雌莫司汀或常规雌二醇治疗的患者中相似。

磷酸雌莫司汀的雌二醇部分的代谢尿模式与雌二醇本身非常相似，尽管源自雌莫司汀磷酸的代谢产物以较慢的速率排泄。

Emcyt的适应症和用法

Emcyt胶囊适用于患有转移性和/或进行性前列腺癌的患者的姑息治疗。

禁忌症

患有以下任何一种情况的患者均不得使用Emcyt胶囊：

1）

已知对雌二醇或氮芥子过敏。

2）

活动性血栓性静脉炎或血栓栓塞性疾病，除非实际肿瘤块是血栓栓塞现象的起因，并且医生认为治疗的益处可能大于风险。

警告事项

研究表明，在接受前列腺癌的雌激素的男性中，血栓形成的风险增加，包括致命性和非致命性心肌梗塞。有血栓性静脉炎，血栓形成或血栓栓塞病史的患者应谨慎使用Emcyt胶囊，尤其是与雌激素治疗相关的患者。脑血管或冠状动脉疾病患者也应注意。

葡萄糖耐量-由于葡萄糖耐量可能降低，因此在接受Emcyt时应仔细观察糖尿病患者。

血压升高-由于可能会发生高血压，应定期监测血压。

预防措施

一般

体液潴留。在一些接受Emcyt胶囊治疗的患者中，已经出现了原有的或初期的外周水肿或充血性心脏病，病情加重了。其他可能受体液滞留影响的疾病，例如癫痫，偏头痛或肾功能不全，需要仔细观察。

Emcyt在肝功能受损的患者中可能代谢较差，在此类患者中应谨慎使用。

由于Emcyt可能会影响钙和磷的代谢，因此在患有与高钙血症相关的代谢性骨疾病的患者或肾功能不全的患者中应谨慎使用。患有前列腺癌和成骨细胞转移的患者存在低血钙症的风险，应密切监测钙水平。

男性乳房发育无力和阳imp是已知的雌激素作用。

曾有过涉及气道的过敏反应和血管性水肿的报道。

给患者的信息

由于可能产生诱变作用，应建议患者使用避孕措施。

实验室测试

某些内分泌和肝功能检查可能会受到含雌激素药物的影响。 Emcyt可能会降低睾丸激素水平。接受Emcyt的患者出现肝酶和胆红素异常。此类测试应在治疗期间的适当间隔进行，并在药物停用两个月后重复进行。

食品/药物相互作用

牛奶，奶制品以及富含钙的食物或药物可能会损害Emcyt的吸收。

致癌，诱变，生育力受损

在某些动物物种中长期连续施用雌激素会增加乳腺癌和肝癌的发生频率。结构类似于Emcyt的化合物在小鼠中具有致癌性。 Emcyt的致癌研究尚未在人体中进行。尽管通过艾姆斯方法进行的测试未能证明雌莫司汀磷酸钠具有致突变性，但已知雌二醇和氮芥子都是致突变的。因此，由于一些在接受雌激素治疗期间无能为力的患者在服用Emcyt时恢复了效力，因此应建议该患者使用避孕措施。

不良反应

在一项随机双盲试验中，比较了93例患者（11.5至15.9 mg / kg /天）中使用Emcyt胶囊或93例患者（3.0 mg /天）中使用己烯雌酚（DES）治疗的不良反应：

过量

尽管迄今为止尚无过量的经验，但可以合理预期此类事件可能会产生已知不良反应的明显表现。如果过量，应通过洗胃将胃内容物排空，并开始对症治疗。过量服用Emcyt胶囊后，应至少监测血液和肝脏参数至少6周。

Emcyt剂量和给药

推荐的每日剂量为每公斤体重14毫克（即每10公斤或22磅体重一个140毫克胶囊），分3或4剂分装。在美国研究中，大多数患者的治疗剂量为每天每公斤10至16毫克。

应指导患者饭前至少1小时或饭后2小时服用Emcyt胶囊。 Emcyt应该用水吞下。牛奶，奶制品以及富含钙的食物或药物（例如含钙的抗酸剂）不得与Emcyt一起服用。

在医师确定继续治疗的可能益处之前，应对患者进行30至90天的治疗。只要持续良好的反应，就应继续治疗。一些患者已经接受了超过3年的治疗，剂量范围为每天每公斤体重10至16毫克。

应考虑适当处理和处置抗癌药物的程序。关于此主题的一些指南已经发布。 1–8不能完全同意指南中建议的所有步骤都是必要或适当的。

Emcyt如何提供

白色不透明胶囊，每个胶囊含雌莫司汀磷酸钠作为一水合二钠盐，相当于140毫克雌莫司汀磷酸酯-瓶装100（NDC 0013-0132-02）。

注意

Emcyt胶囊应在36°至46°F（2°至8°C）的冰箱中存放。

参考资料

1. 安全处理肠胃外抗肿瘤药物的建议。 NIH出版号83–2621。由文档总监销售，美国政府印刷局，华盛顿特区，20402。
2. AMA理事会报告，《肠胃外抗肿瘤药物处理指南》，JAMA。 1985年； 253（11）：1590–1592。
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6. 美国医院药剂师协会处理细胞毒性和有害药物的技术援助公告。我是J Hosp Pharm。 1990年； 47：1033-1049。
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8. ONS临床实践委员会。癌症化学治疗指南和实践建议。宾夕法尼亚州匹兹堡：肿瘤护理学会； 1999：32–41。

仅Rx

LAB-0088-4.0
2007年6月

主要显示面板-140毫克胶囊瓶标签

辉瑞

NDC 0013-0132-02

Emcyt®
胶囊

140毫克*

磷酸雌莫司汀
钠胶囊

100粒

仅Rx

主要显示面板-140毫克胶囊瓶纸箱

辉瑞

NDC 0013-0132-02

Emcyt®
胶囊

140毫克*

磷酸雌莫司汀
钠胶囊

存放在36°至46°F的冰箱中
（2°至8°C）。

100粒
仅Rx