介绍

抗菌;膦酸衍生物。 ^1个

磷霉素三甲胺的用途

尿路感染（UTI）

由易感性大肠杆菌或粪肠球菌（以前称为粪链球菌）引起的妇女单纯性UTI（急性膀胱炎）的治疗。 ^{1 2 3 4 5 7 9 143}

口服磷霉素（单次3 g剂量）是经验性治疗女性单纯性膀胱炎的几种首选抗感染药之一。 ^{7 143被}认为是此类感染的理想选择，因为迄今为止尿路致病菌（例如大肠杆菌）中对磷霉素耐药的发生率较低，并且单剂量方案耐受性良好，并且与选择耐药菌或定植无关/感染多药耐药株。 ^{7 9 143}

已被用于（单剂量或多剂量†）用于治疗由多药耐药菌引起的UTI，一些临床医生认为这可能是治疗此类感染的可行选择； ^{8 11 32 33 34}但是，还需要进一步研究。 ^{8 11 33 34}

不要使用治疗肾盂肾炎或肾周脓肿。 ^{1 143}避免对膀胱炎和早期肾盂肾炎是否存在诊断不确定性（例如，伴有主观发烧的膀胱炎症状[在检查时未证实]和/或牙腹疼痛或压痛含糊不清，膀胱炎症状持续> 5-7天）。 ¹⁴³

前列腺炎

当在少数男性中使用时，对由多重耐药性肠杆菌科（例如大肠杆菌）引起的慢性前列腺炎†有效。 ^{16 19 20}但是，也报告了治疗失败的情况，需要进一步评估口服磷霉素治疗慢性前列腺炎的疗效和安全性，并确定磷霉素治疗此类感染的最佳剂量和持续时间。 ^{18 20}

围手术期预防

当用于接受前列腺直肠穿刺活检的男性围手术期预防时有效†。 ³⁷

当用于经尿道前列腺良性前列腺切除术的男性围手术期预防时有效。 ^{17 18}

需要进行其他研究，以评估接受前列腺直肠穿刺活检或经尿道前列腺切除术的男性围手术期预防的有效性，安全性和最佳时机。 ^{17 18 37}

磷霉素三甲胺剂量和给药

行政

以磷霉素氨丁三醇口服。 ^1个

以二钠盐的形式静脉注射† ^{19 25 29} ； ²⁹肠胃外制剂在美国不可用。 ²⁹

口头管理

口服溶液剂必须在给药前溶于水； ¹做不摄取为干燥颗粒。 ^1个

通过将包含3 g药物的单剂量小包（小袋）的全部内容物添加到90–120 mL（3-4盎司）水中来制备口服溶液； ¹不要用太热的水。 ¹搅拌溶解颗粒后，立即摄入整个口服溶液。 ^1个

可以带或不带食物一起服用。 ^1个

剂量

可作为磷霉素氨丁三醇使用； ¹剂量以磷霉素表示。 ^1个

大人

尿路感染（UTI）

不复杂的UTI

≥18岁女性的急性膀胱炎：单剂3 g。 ^1个

如果膀胱炎症状在2-3天内没有改善，请与临床医生联系。 ^1个

不要再加剂量； ¹重复剂量不能提高临床成功率或微生物根除率，并且可能增加不良反应的发生率。 ^1个

限度

大人

不复杂的UTI

口服

女性急性膀胱炎：单剂。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

没有具体的剂量建议。 ^1个

肾功能不全

无需调整剂量。 ⁶ （请参阅药代动力学）。

老年患者

无需调整剂量。 ¹谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ¹ （请参阅“谨慎使用老年病”。）

磷霉素氨丁三醇的注意事项

禁忌症

• 已知对磷霉素的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

超级感染/艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD）

用抗感染药治疗会改变正常的结肠菌群，并可能使艰难梭菌过度生长。 ^{1 12 14 15}艰难梭菌感染和艰难梭菌相关性腹泻和结肠炎（CDAD；也称为抗生素相关性腹泻和结肠炎或假膜性结肠炎）据报道几乎所有抗感染药，包括磷霉素，范围可能从轻度腹泻到致命性结肠炎的严重程度。 ^{1 12 14 15}艰难梭菌产生毒素A和B，有助于CDAD的发展； ^{1 12}产高毒素梭状芽胞杆菌菌株与发病率和死亡率增加有关，因为它们可能难以抵抗抗感染药，可能需要行结肠切除术。 ^1个

如果在抗感染治疗期间或之后出现腹泻，请考虑CDAD，并据此进行处理。 ^{1 12 14 15要}获得仔细的病史，因为CDAD可能会在抗感染治疗终止后≥2个月发生。 ^1个

如果怀疑或证实了CDAD，则应停用非针对艰难梭菌的抗感染药。 ¹通过补充液体，电解质和蛋白质，对艰难梭菌有效的抗感染治疗（例如口服甲硝唑或万古霉素）并在临床需要时进行手术评估来管理中度至重度病例。 ^{1 12 14 15}

敏感性反应

过敏反应

有过敏反应，皮疹和血管水肿的报道； ¹与药物的因果关系尚未建立。 ^1个

其他警告和注意事项

抗感染药的选择和使用

选择或修改抗感染疗法时，请使用培养结果和体外药敏试验结果。 ^1个

在治疗完成之前和之后获取尿液标本，以进行培养和体外药敏试验。 ^1个

磷霉素治疗后，如果细菌尿症持续存在或复发，请使用其他抗菌剂。 ^1个

特定人群

怀孕

没有对孕妇进行充分且对照良好的研究；仅在明确需要时在怀孕期间使用^1次。 ^1个

哺乳期

不知道是否分配到牛奶中。 ^1个

考虑到药物对妇女的重要性，由于在哺乳期婴儿中可能产生严重的不良反应，因此应停止哺乳或不使用药物。 ^1个

儿科用

≤12岁儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^1个

老人用

在≥65岁的人群中经验不足，无法确定他们的反应是否与年轻人不同。 ¹没有证据表明与年轻人相比，安全性和疗效有实质性差异。 ^1个

尽管通常不需要调整剂量，但要谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能会下降，并且可能伴随疾病和药物治疗。 ^1个

常见不良反应

腹泻，恶心，消化不良，头痛，头晕，乏力，阴道炎。 ^1个

磷霉素三甲胺的相互作用

增加胃肠动力的药物

可能会降低磷霉素的血清和尿液浓度。 ^1个

特殊药物

磷霉素三甲胺药代动力学

吸收性

生物利用度

磷霉素氨丁三醇口服后迅速吸收，并转化为磷霉素（游离酸）。 ^1个

在禁食条件下口服单药3g磷霉素后，在2小时内达到26 mcg / mL的峰值血清浓度。 ^1个

口服3克单剂量口服后，健康女性的药代动力学差异很大。 ³⁰

餐饮

食物会降低口服生物利用度； ¹在禁食或进食条件下的生物利用度分别为37％或30％。 ^1个

不论有无食物，尿中排出的药物累积量都是相似的。 ^1个

分配

程度

分布于肾脏， ^1个膀胱壁， ^1个前列腺， ^{1 17 18}和精囊。 ^1个

在动物和人类中穿过胎盘。 ^1个

不知道是否分配到牛奶中。 ^1个

血浆蛋白结合

不结合血浆蛋白。 ^1个

消除

代谢

在体内转化为磷霉素，该药物具有微生物活性。 ^1个

淘汰路线

在尿液（口服剂量的38％）和粪便（口服剂量的18％）中消除为不变的磷霉素。 ^1个

口服3克高脂膳食后，给药后6-8小时尿液中磷霉素的平均浓度为537 mcg / mL。 ^1个

接受单次口服磷霉素食物或不带食物的患者，磷霉素的尿液浓度≥100mcg / mL可以维持约26小时。 ^1个

通过血液透析清除。 ^{1 26}

半衰期

5.7小时^1个

特殊人群

肾功能损害：消除减少，半衰期延长。 ¹肾功能不全程度不同的患者（Cl _cr范围从54至7 mL / min）的半衰期从11小时增加至50小时。 ^1个

成年老人：药代动力学与年轻成年人相似（基于24小时尿药浓度）。 ^1个

稳定性

存储

口服

粉末

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作与频谱

• 膦酸衍生物， ^{5 143}合成抗菌剂。 ^1个

• 当以治疗剂量给药时，通常在尿液中具有杀菌作用。 ^{1 5}

• 抗菌活性是通过抑制酶烯醇式丙酮酸转移酶干扰细菌细胞壁合成而产生的，该酶催化细菌细胞壁合成第一步中尿苷二磷酸-N-乙酰基尿酸的形成。 ^{1 4 5}还可以减少细菌对尿道上皮细胞的粘附。 ^{1 5}

• 在体外对广谱的革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌具有活性，这些细菌通常与不复杂的UTI相关。 ^{1 4 5 21 23}

• 在体外对氟喹诺酮类耐药肠杆菌有活性，并且一般对产生广谱β-内酰胺酶（ESBL）的菌株具有抵抗广谱头孢菌素的活性。 ^{21 24 36}

• 革兰氏阴性细菌：在体外^{1 21 22 24 31 35 36}和体内在针对大肠杆菌的临床感染¹中具有活性。 ^{1 21 22 24 31 35 36}尽管其临床重要性尚不明确，但它具有体外活性，可对抗多种多样的柠檬酸杆菌， ¹ C.弗氏杆菌， ^1产气肠杆菌， ^{1 21产}酸克雷伯菌， ^{1 21 31} K.肺炎杆菌， ^{1 21 31}奇异变形杆菌， ^{1 21} P普通菜， ^{1 21}粘质沙雷氏菌， ¹和铜绿假单胞菌。 ^{21 35}

• 革兰氏阳性菌：体外^1月21日活动和体内的临床感染^，1票反对粪肠球菌。 ^{1 21}在体外对一些耐万古霉素的粪肠球菌具有活性。 ²¹尽管临床重要性尚不明确，但它对某些其他革兰氏阳性球菌具有体外活性，包括屎肠球菌。 ^1个

• 已在体外产生了对磷霉素耐药的大肠杆菌²⁷和临床分离株，大肠杆菌， ^{21 32}肺炎克雷伯菌， ²¹奇异疟原虫， ²¹和Ps。铜磷²¹对磷霉素耐药的报道很少。报道了抗草磷霉素的阴沟肠杆菌²¹和粪肠球菌。 ²¹

• 肠杆菌科中的磷霉素抗性通常与fos A基因的存在有关，该基因可以是染色体介导的（例如，肺炎克雷伯菌，铜绿假单胞菌）或质粒介导的（例如，大肠杆菌）。 ²⁸

• 磷霉素和其他抗菌剂（例如，β-内酰胺类，氨基糖苷类）之间通常不发生交叉耐药。 ^1个

给病人的建议

• 告知患者，磷霉素可与食物一起服用或不与食物一起服用。 ^1个

• 给药前用水（不是热水）稀释颗粒的重要性。 ^1个

• 如果UTI症状在治疗后2到3天内没有改善，请联系临床医生。 ^1个

• 告知患者腹泻是由抗感染药引起的普遍问题，通常在停药后会终止。 ¹如果在最后一次服药后的两个月内或直至两个月后才出现水样和血便（有或没有胃痉挛和发烧），请联系临床医生。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于磷霉素：口服粉剂

需要立即就医的副作用

磷霉素及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用磷霉素时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 尿中有血
• 小便时燃烧
• 咳嗽或声音嘶哑
• 排尿困难或痛苦
• 发烧或发冷
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难

发病率未知

• 腹部或胃部疼痛或压痛
• 黑色，柏油样凳子
• 腹胀
• 胸痛
• 黏土色凳子
• 便秘
• 黑尿
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 快速的心跳
• 头痛
• 麻疹
• 瘙痒
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 恶心或呕吐
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 皮疹
• 严重的腹部或胃痉挛和疼痛
• 气促
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀或疼痛
• 胸闷
• 难闻的呼吸异味
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 吐血
• 水样和严重腹泻，也可能是血腥的
• 喘息
• 哮喘恶化
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

磷霉素可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 阴道或生殖器部位瘙痒
• 性交时的疼痛
• 白带厚实，白带，无异味或有轻微气味

不常见

• 胃酸或酸
• 背疼
• ching
• 身体疼痛或疼痛
• 拥塞
• 喉咙干燥或酸痛
• 胃灼热
• 大量出血
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 疼痛
• 月经痛
• 流鼻涕或鼻塞
• 皮疹
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 胃部不适或心烦
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽麻烦
• 声音变化
• 弱点

罕见

• 大便异常
• 缺少月经期或月经不调
• 失明
• 蓝黄色色盲
• 模糊的视野
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 视力下降
• 移动困难
• 口干
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 眼痛
• 饱满的感觉
• 头痛，剧烈和跳动
• 关节痛
• 食欲不振
• 肌肉酸痛或抽筋
• 肌肉疼痛或僵硬
• 紧张
• 通过气体
• 嗜睡或异常嗜睡
• 失眠
• 停止月经出血
• 关节肿胀
• 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛
• 睡眠困难
• 无法入睡
• 减肥

发病率未知

• 听力损失

对于医疗保健专业人员

适用于磷霉素：复方口服粉

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（高达10.4％）

常见（1％至10％）：恶心，腹痛，消化不良，呕吐，胃痛

罕见（0.1％至1％）：大便异常，便秘，口干，肠胃气胀，呕吐

未报告频率：伪膜性结肠炎

上市后报告：有毒的巨结肠，抗生素相关性结肠炎，口腔感觉异常（口腔，舌头，脸颊暂时发麻） ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达10.3％）

普通（1％至10％）：头晕

罕见（0.1％至1％）：味觉障碍，感觉异常，偏头痛，嗜睡，眩晕

上市后报告：听力下降，味觉暂时改变（消化不良，功能减退） ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：阴道炎，痛经，外阴阴道炎

罕见（0.1％至1％）：血尿，排尿困难，月经不调^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疼痛，乏力，注射部位静脉炎

罕见（0.1％至1％）：疲劳，感染，耳部疾病，发烧，流感综合症

未报告频率：面部水肿^[参考]

过敏症

非常罕见（小于0.01％）：过敏性休克

上市后报告：过敏反应，过敏反应（包括过敏性休克），超敏反应^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻炎，咽炎

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难

未报告频率：哮喘发作

上市后报告：哮喘，哮喘加重^[参考]

皮肤科

上市后的经验中也有血管性水肿的报道。 ^[参考]

普通（1％至10％）：皮疹

罕见（0.1％至1％）：瘙痒，皮肤病，荨麻疹

未报告频率：血管性水肿^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛

罕见（0.1％至1％）：肌痛^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：厌食症，食欲下降，高钠血症和/或低钾血症，碱性磷酸酶升高^[参考]

碱性磷酸酶升高通常是短暂的，在临床上不显着。 ^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：淋巴结肿大

罕见（0.01％至0.1％）：再生障碍性贫血，嗜酸性粒细胞增多

未报告频率：粒细胞缺乏症，粒细胞减少，白细胞减少，全血细胞减少，血小板减少，嗜酸性粒细胞计数增加，白细胞计数增加或减少，血小板计数增加和减少，血细胞比容减少，血红蛋白减少^[参考]

嗜酸性粒细胞计数增加，白细胞计数增加或减少，血小板计数增加和减少，血细胞比容降低和血红蛋白降低通常是短暂的，在临床上无显着意义。

上市后的经验中也有再生障碍性贫血的报道。 ^[参考]

肝的

停用静脉磷霉素后，脂肪肝完全可逆。

胆红素升高，ALT升高和AST升高通常是短暂的，在临床上无显着意义。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：ALT增加，AST增加

非常罕见（少于0.01％）：脂肪肝

未报告频率：胆红素，肝炎，胆汁淤积性肝炎，黄疸增多

上市后报告：胆汁淤积性黄疸，肝坏死^[参考]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：心动过速

上市后报告：低血压^[参考]

精神科

罕见（0.1％至1％）：失眠，神经质

未报告频率：混淆^[参考]

眼科

非常罕见（小于0.01％）：视力障碍

未报告频率：单侧视神经炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

膀胱炎通常的成人剂量

单次口服3克（1袋）

评论：
-该药物不宜用于治疗肾盂肾炎或肾周脓肿。

用途：用于治疗由于易感染大肠杆菌和粪肠球菌而引起的妇女单纯性尿路感染（急性膀胱炎）

成年人尿路感染的常用剂量

单次口服3克（1袋）

评论：
-该药物不宜用于治疗肾盂肾炎或肾周脓肿。

用途：用于治疗由于易感染大肠杆菌和粪肠球菌而引起的妇女单纯性尿路感染（急性膀胱炎）

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症：
对活性成分或任何成分的已知超敏反应

未确定12岁以下患者的安全性和疗效；该药物仅批准用于18岁以上的女性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-可与食物或不与食物一起使用
-不要以干燥形式服用该药物；摄入前务必与水混合；溶于水后立即给药。
-不要使用单次剂量多于一次的急性膀胱炎。

重构/准备技术：
-服用前应将1小袋的内容物溶于3至4盎司的水（1/2杯）中；请勿使用热水。

一般：
-口服治疗前后，应获取用于培养和药敏试验的尿液标本。
-如果使用该药后细菌尿症持续存在或再次出现，则应根据微生物学研究选择其他治疗方案。

患者建议：
-如果在单次口服剂量后2至3天内症状没有改善，请联系医疗保健提供者。
-如果出现水样和血便（有或没有胃痉挛和发烧），请立即咨询医疗服务提供者。