吉非替尼

什么是吉非替尼？

吉非替尼是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

吉非替尼用于治疗非小细胞肺癌。

吉非替尼有时用于治疗已扩散到身体其他部位的癌症。

吉非替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

如果您对吉非替尼过敏，则不要使用它。

为确保吉非替尼对您安全，请告知您的医生是否患有：

• 肝病;

• 肾脏疾病;

• 视力问题；

• 呼吸问题，除肺癌以外的其他肺部疾病；要么

• 如果您服用血液稀释剂（华法令，香豆素，扬托芬）。

如果您怀孕，请勿使用吉非替尼。它可能会伤害未出生的婴儿。在使用吉非替尼期间以及治疗结束后至少2周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

这种药物可能会影响女性的生育能力（生育能力）。告诉医生您是否打算怀孕。

目前尚不知道吉非替尼会进入母乳中还是会损害哺乳婴儿。服用吉非替尼时请勿母乳喂养。

我应该如何使用吉非替尼？

您的医生将进行血液检查，以确保您拥有使用吉非替尼治疗的正确肿瘤类型。

遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能会偶尔更改您的剂量，以确保您获得最佳效果。不要以更大或更小的量使用该药物，也不要使用超过推荐时间的药物。

您可以将吉非替尼与食物一起服用或不服用。

为了使吞咽更容易：

• 将片剂放入一杯水（4至8盎司）中，搅拌约15分钟。

• 除水外，请勿使用其他液体。

• 立即搅拌并饮用该混合物。不要保存以备后用。

• 为确保获得全部剂量，请在同一玻璃杯中再加4至8盎司水，轻轻旋转并立即饮用。

• 该混合物也可以通过鼻胃（NG）管给药。向您的医疗保健提供者寻求指导。

使用吉非替尼时，您可能需要经常进行血液检查以检查肝功能。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

记住时，请立即服用错过的剂量。如果您的下一次服药时间少于12小时，则跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

使用吉非替尼时应避免什么？

避免在服用吉非替尼前6个小时或服用6个小时后服用抗酸剂或胃酸还原剂（Nexium，Pepcid，Prevacid，Prilosec，Zantac等）。当同时服用这些药物时，吉非替尼的疗效会大大降低。

吉非替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重或正在进行的腹泻；

• 突然的胸痛或不适，发烧的新咳嗽或加重咳嗽，呼吸困难；

• 视力模糊，水汪汪的眼睛，眼睛疼痛或发红，眼睛对光更敏感；

• 肝脏问题-恶心，上腹部疼痛，瘙痒，疲倦，食欲不振，尿色深，粪便呈泥色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;

• 胃出血的迹象-严重的胃痛，流血或焦油的大便，咳血或呕吐物，看起来像咖啡渣;要么

• 严重的皮肤反应-发烧，喉咙痛，脸或舌头肿胀，眼睛灼热，皮肤疼痛，然后是红色或紫色皮疹扩散（特别是在脸部或上半身）并引起起泡和脱皮。

常见的副作用可能包括：

• 腹泻;

• 粉刺;

• 皮肤干燥;要么

• 瘙痒或皮疹。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

吉非替尼给药信息

非小细胞肺癌通常的成人剂量：

每天一次口服250毫克

治疗时间：直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-有关FDA批准的用于检测NSCLC中EGFR突变的测试的信息：http：//www.fda.gov/CompanionDiagnostics

用途：一线治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变，这是通过FDA批准的测试检测的。

哪些其他药物会影响吉非替尼？

其他药物可能会与吉非替尼相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。向您的每个医疗保健提供者告知您现在使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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对于消费者

适用于吉非替尼：口服片剂

需要立即就医的副作用

吉非替尼及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用吉非替尼时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃部疼痛或压痛
• 黏土色凳子
• 黑尿
• 食欲下降
• 严重腹泻
• 发热
• 头痛
• 瘙痒或皮疹
• 食欲不振
• 恶心和呕吐
• 脚或小腿肿胀
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

不常见

• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 呼吸困难
• 排出或过度撕裂
• 眼睛干涩
• 普遍感到不适或生病
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 支气管分泌物增厚
• 呼吸困难
• 呼吸困难或快速，浅呼吸

罕见

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 血腥，黑色或柏油样的粪便
• 眼睛发红，发炎或疼痛
• 胃灼热
• 消化不良
• 关节或肌肉疼痛
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 严重的腹部或胃部疼痛，痉挛或灼痛
• 咽喉痛
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 呕吐物，看起来像咖啡渣，剧烈且持续

不需要立即就医的副作用

吉非替尼可能会发生一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 指甲周围发红或酸痛或指甲松弛

对于医疗保健专业人员

适用于吉非替尼：口服片剂

呼吸道

常见（1％至10％）：间质性肺疾病或ILD样不良反应^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：AST增加（最高40％），ALT增加（最高38％）

常见（1％至10％）：胆红素升高

罕见（0.1％至1％）：肝炎/肝衰竭

罕见（小于0.1％）：致命的肝毒性^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（最高29％），恶心（最高18％），呕吐（最高14％）

常见（1％至10％）：口腔炎，口干，胰腺炎，脱水（继发于腹泻，恶心，呕吐或厌食）

罕见（0.1％至1％）：胃肠穿孔^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：角膜炎，结膜炎，睑缘炎，干眼症

罕见（0.1％至1％）：角膜侵蚀/睫毛异常生长^[参考]

神经系统

罕见（少于0.1％）：CNS出血

未报告频率：脑血管事件^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮肤反应（高达47％）

常见（1％至10％）：指甲疾病，脱发

罕见（少于0.1％）：大疱性疾病（包括中毒性表皮坏死，史蒂文斯·约翰逊综合征，多形性红斑），皮肤血管炎^[参考]

报告的皮肤反应：痤疮/痤疮脓疱，皮炎（痤疮样和剥脱性），药疹，皮肤干燥，红斑，毛囊炎，瘙痒，皮疹（红斑，剥脱性，全身性，黄斑，黄斑-丘疹，丘疹，瘙痒，脓疱，囊泡） ，皮肤脱落，皮肤毒性和皮肤干燥。 ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：蛋白尿（高达35％）

常见（1％至10％）：血肌酐升高，膀胱炎

罕见（小于0.1％）：出血性膀胱炎

未报告频率：肾功能衰竭^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（高达17％），厌食（10％） ^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：乏力（高达17％）

常见（1％至10％）：发热^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：出血（包括鼻出血和血尿） ^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：过敏反应（包括血管性水肿和荨麻疹） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

非小细胞肺癌的常规成人剂量

每天一次口服250毫克

治疗时间：直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-有关FDA批准的用于检测NSCLC中EGFR突变的测试的信息：http：//www.fda.gov/CompanionDiagnostics

用途：一线治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变，这是通过FDA批准的测试检测的。

肾脏剂量调整

不建议调整；严重肾功能不全患者无法获得数据。

肝剂量调整

不建议调整；由于全身暴露可能增加，在中度至重度肝功能不全的患者中谨慎使用。

治疗期间的肝毒性：
-对肝功能恶化的患者不予治疗。
-严重肝功能不全的患者永久停止治疗。

剂量调整

对于以下药物不良反应，暂停治疗（最多14天），然后
当不良反应完全解决或改善至NCI CTCAE 1级时，恢复治疗（每天口服250 mg） ：
-肺部症状的急性发作或加重（呼吸困难，咳嗽，发烧）
-NCI CTCAE ALT和/或AST升高达到2级或更高
-NCI CTCAE 3级或更高的腹泻
-严重或恶化的眼部疾病（包括角膜炎）的体征和症状
-NCI CTCAE 3级或更高的皮肤反应

永久终止以下任何一项的治疗：
-确诊的间质性肺病（ILD）
-严重肝功能不全
-胃肠道穿孔
-持续性溃疡性角膜炎

与强效CYP450 3A4诱导剂同时使用：
尽可能避免同时使用。如果需要同时使用：
-每天一次口服剂量增加到500 mg（在没有严重药物不良反应的情况下）；停用强效CYP450 3A4诱导剂后7天，以250 mg剂量恢复。

与质子泵抑制剂/ H2-受体拮抗剂/抗酸剂同时使用：
尽可能避免同时使用。如果需要同时使用：
-在最后一剂质子泵抑制剂给药后12小时或在下一剂质子泵抑制剂给药前12小时服用该药物。
-在最后一剂H2-受体拮抗剂或抗酸药后6小时或在下一剂H2-受体拮抗剂或抗酸药前6小时服用该药物。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

对于转移性NSCLC患者，其肿瘤具有外显子19缺失或外显子21（L858R）替代突变以外的EGFR突变，尚无安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
-该药物应每天大约在同一时间服用，无论有没有食物。
-不应在下一次服药后12小时内服用错过的服药剂量。
-对于吞咽固体有困难的患者，应咨询制造商的产品信息以获取有关以非碳酸水形式分散的药物的信息。
-治疗应由具有抗癌治疗经验的医生发起并监督。

储存要求：
-存放在原始包装中以防潮。

一般：
-联合细胞毒性疗法：在晚期非小细胞肺癌中，该药物与双联，铂类细胞毒性化疗相结合，与单独的细胞毒性化疗相比，没有额外的益处。因此，对于先前接受过细胞毒性化学疗法治疗的患者，该药物仅应在晚期NSCLC中用作单一疗法。 （AU）
-EGFR突变评估：应选择一种经过充分验证且可靠的方法来评估患者的突变状态，以最大程度地减少假阴性或假阳性测定的可能性。在一线治疗中，突变阴性患者不应优先使用该药物来进行双重治疗。 （AU）
-EGFR突变评估：应该对所有患者进行这种评估。如果肿瘤样品不可用于评估，则可以使用从血液（血浆）样品中获得的循环肿瘤DNA（ctDNA）。仅应使用具有证明的能力来确定肿瘤或ctDNA的EGFR突变状态的可靠，可靠和敏感的测试，以避免假阴性或假阳性的确定。 （英国）

监控：
-肝：肝功能检查（在治疗期间定期）
-胃肠道：尿素，电解质，血清肌酐（存在高脱水风险的患者）
-血液学：INR和PT（同时服用华法林的患者）
-眼科：眼科疾病的体征/症状（例如，急性或恶化的眼部炎症，流泪，光敏性，视力模糊，眼痛，红眼）
-呼吸：急性发作或ILD样症状加重（如呼吸困难，咳嗽，发烧）

患者咨询：
-如果您服用质子泵抑制剂（PPI），H2阻滞剂或抗酸药，请咨询您的医疗保健提供者有关在使用该药治疗期间的最佳时间。
-如果您错过一剂，并且距离下一次服药的时间不到12小时，请跳过错过的剂量。否则，请尽快记住错过的剂量。不要服用双剂（同时服用2剂）来弥补被遗忘的剂量。
-如果吞咽固体物质有困难，请咨询您的医疗保健提供者以获取有关如何服用该药物片剂的特殊说明。
-该药物可能会引起副作用，例如异常的身体虚弱，可能会影响您执行某些活动的能力；除非您知道这种药物如何影响您，否则请避免驾驶和进行诸如操作机械之类的活动。