Halobetasol霜

Halobetasol霜描述

丙酸卤倍他索软膏，0.05％含有丙酸卤倍他索，一种用于局部皮肤病学的合成皮质类固醇。皮质类固醇构成一类主要用作抗炎和止痒剂的合成类固醇。

化学上丙酸卤代倍他索是21-氯-6α，9-二氟-11β，17-二羟基-16β-甲基pregna-1、4-二烯-3-20-二酮，17-丙酸酯，C 25 H 31 CIF 2 O 5 。它具有以下结构式：

丙酸卤倍他索的分子量为485。它是一种白色结晶粉末，不溶于水。

每克丙酸卤倍他索软膏在硬脂酸铝，蜂蜡，季戊四醇可可酸酯，丙二醇，脱水山梨醇倍半油酸酯，柠檬酸硬脂酯和白凡士林的基质中含有0.5 mg / g丙酸卤倍他索。

Halobetasol Cream-临床药理学

像其他局部皮质类固醇激素一样，丙酸卤倍他索具有抗炎，止痒和血管收缩作用。通常，局部皮质类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。然而，认为皮质类固醇通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白起作用，该蛋白被统称为脂皮质激素。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂释放。

药代动力学

局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物和表皮屏障的完整性。氢化可的松封闭的敷料长达24小时尚未被证明能增加渗透率。但是，氢化可的松的96小时闭塞可显着提高渗透率。外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程可能会增加经皮吸收。

人类和动物研究表明，丙酸卤倍他索软膏局部给药后96个小时内，不到6％的丙酸卤倍他索进入循环。

用丙酸卤倍他索软膏进行的研究表明，与其他局部使用皮质类固醇激素相比，丙二醇软膏的效能在超高范围内。

Halobetasol Cream的适应症和用法

丙酸卤倍他索软膏0.05％是超高效皮质类固醇，可缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。不建议连续两周以上进行治疗，并且总剂量不应超过50 g /周，因为该药物具有抑制下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的潜力。不建议在12岁以下的儿童中使用。

与其他高活性皮质类固醇激素一样，达到控制后应停止治疗。如果2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。

禁忌症

具有对制剂中任何成分过敏的病史的患者禁用禁忌丙酸倍他索酯软膏。

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收可产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用，停药后可能存在糖皮质激素不足。在某些患者中，在治疗时全身吸收局部皮质类固醇激素也可导致库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。

在大表面积或闭塞区域应用局部类固醇的患者应定期评估是否有HPA轴抑制的证据。这可以通过使用ACTH刺激，AM血浆皮质醇和尿液游离皮质醇测试来完成。由于抑制HPA的风险增加，接受强效皮质类固醇的患者一次不能治疗超过2周，并且任何一次都只能治疗很小的区域。

牛皮癣患者以7克/天的剂量分次服用时，丙酸卤倍他索丙酸酯软膏可抑制HPA轴。终止治疗后这些作用是可逆的。

如果注意到HPA轴抑制，则应尝试撤回药物，减少应用频率或替代效力较弱的皮质类固醇。局部皮质类固醇停药后通常会提示HPA轴功能恢复。糖皮质激素不足的体征和症状很少发生，需要补充全身性糖皮质激素。有关全身补充的信息，请参阅这些产品的处方信息。

小儿患者可能由于更大的皮肤表面与体重比而更容易受到等效剂量的全身毒性作用（请参见预防措施：小儿使用）。

如果出现刺激，应停止使用丙酸卤倍他索软膏并开始适当的治疗。皮质类固醇的过敏性接触性皮炎通常通过观察到无法治愈而不是像大多数不含皮质类固醇的局部用药那样注意到临床恶化来诊断。这种观察结果应通过适当的诊断补丁测试得到证实。

如果存在或发生皮肤感染，应使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果不能迅速产生满意的反应，应停止使用丙酸倍他索软膏，直到感染得到充分控制。

丙酸卤倍他索油膏不应用于治疗酒渣鼻或口周皮炎，也不应在面部，腹股沟或腋窝中使用。

给患者的信息

使用局部糖皮质激素的患者应获得以下信息和说明：

1）药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。

2）除处方药外，不得将其用于任何疾病。

3）除非医生指导，否则不要用绷带包扎治疗的皮肤区域，否则用其他方法覆盖或包裹皮肤。

4）患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。

实验室测试

以下测试可能有助于评估患者的HPA轴抑制：ACTH刺激测试； AM血浆皮质醇测试；尿液游离皮质醇试验。

致癌，诱变和生育能力受损

尚未进行长期的动物研究来评估丙酸倍他索的致癌潜力。在两种基因毒性试验中观察到了积极的诱变作用。在中国仓鼠微核试验和小鼠淋巴瘤基因突变体外试验中，丙酸卤倍他索阳性。

在大鼠口服剂量高达50 mcg / kg /天后的研究表明，生育力或一般生殖能力没有受到损害。

在其他遗传毒性试验中，在Ames / Salmonella试验，中国仓鼠体细胞的姊妹染色单体交换试验，啮齿动物生发和体细胞染色体畸变研究中，未发现丙酸卤倍他索具有遗传毒性。点测确定点突变。

怀孕

当以相对低的剂量全身给药时，皮质类固醇在实验动物中已显示出致畸作用。在实验室动物中皮肤施用后，一些皮质类固醇已被证明具有致畸性。

在妊娠期间以0.04至0.1 mg / kg的大鼠和0.01 mg / kg的剂量在妊娠期间系统给予时，丙酸卤倍他索丙酸酯在SPF大鼠和黄鼠型兔子中已显示出致畸作用。这些剂量分别约为丙酸卤倍他索软膏的人局部剂量的13倍，33倍和3倍。丙酸卤倍他索对兔子有胚胎毒性，但对大鼠则没有。

在大鼠和兔子中均观察到裂。在大鼠中发现了脐静脉膨出，但在兔子中却没有。

对于孕妇丙酸倍他索酚的致畸性，尚无充分且对照良好的研究。仅当潜在益处证明对胎儿具有潜在风险时，才应在怀孕期间使用丙酸倍他索软膏。

护理母亲

全身施用的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素是否会导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。由于许多药物是从人乳中排出的，因此当对哺乳妇女服用Halobetasol Propionate软膏时，应格外小心。

儿科用

尚未确定丙戊酸倍他索软膏在儿童患者中的安全性和有效性，不建议在12岁以下的儿童中使用。由于皮肤表面积与体重的比率较高，因此，在接受局部糖皮质激素治疗的情况下，小儿患者的患HPA轴抑制和库欣综合症的风险要高于成年人。因此，他们在停药期间或停药后也有更大的肾上腺功能不全风险。据报道，婴幼儿局部使用皮质类固醇激素会引起不良反应，包括纹痕。

据报道，接受局部糖皮质激素治疗的儿童有HPA轴抑制，库欣综合征，线性生长迟缓，体重增加延迟和颅内高压。儿童肾上腺抑制的表现包括血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

老人用

在临床研究中约有850名丙酸丙二醇倍速软膏治疗的患者中，有21％为61岁及以上，而6％为71岁及以上。这些患者与年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异；其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

不良反应

在对照临床试验中，据报道丙酸倍他索油膏最常见的不良事件是1.6％的患者出现刺痛或烧灼感。较少报道的不良反应为脓疱，红斑，皮肤萎缩，白细胞，痤疮，瘙痒，继发感染，毛细血管扩张，荨麻疹，皮肤干燥，粟mi，感觉异常和皮疹。

局部皮质类固醇很少报告以下局部不良反应，而强效皮质类固醇（如丙酸卤倍他索软膏）可能会更频繁地发生以下不良反应。这些反应按发生的顺序从大到小依次列出：毛囊炎，肥大症，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，接触性过敏性皮炎，继发感染，纹状体和粟粒性疟疾。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-922-1038与Cosette Pharmaceuticals，Inc.或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问www.fda.gov/medwatch。

过量

局部应用丙酸卤倍他索软膏可以吸收足够的量，以产生全身作用（请参阅注意事项）。

Halobetasol乳膏剂量和用法

按照医生的指示，每天一次或两次在患处皮肤上涂一层薄薄的Halobetasol Propionate软膏，然后轻轻地彻底擦拭。

丙酸卤倍他索软膏是一种超高效外用皮质类固醇。因此，治疗应限于两周，且不应使用大于50 g / wk的量。与其他皮质类固醇一样，达到控制后应停止治疗。如果2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。

Halobetasol Propionate软膏不应与闭塞敷料一起使用。

Halobetasol乳霜如何提供

下列试管尺寸提供0.05％的丙酸卤倍他索软膏：

15克（NDC 0713-0758-15）

50克（NDC 0713-0758-86）

存储

存放在20°-25°C（68°-77°F）[请参阅USP控制的室温]。

珂赛特制药有限公司

柯立芝街111号
南普莱恩菲尔德，新泽西州07080

CP 7278

发行07/2019

8-0758CP1

主显示面板

仅NDC 0713-0758-15 Rx

丙酸卤倍他索软膏

仅用于一般用途。请勿在眼睛中使用。

15克

仅NDC 0713-0758-15 Rx

丙酸卤倍他索软膏

仅用于一般用途。请勿在眼睛中使用。

15克

仅NDC 0713-0758-86 Rx

丙酸卤倍他索软膏

仅用于一般用途。请勿在眼睛中使用。

50克

仅NDC 0713-0758-86 Rx

丙酸卤倍他索软膏

仅用于一般用途。请勿在眼睛中使用。

50克

综上所述

较常报道的副作用包括：皮肤灼热感，瘙痒和皮肤刺痛。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于外用卤倍他索：外用乳膏，外用泡沫，外用乳液，外用药膏

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用，卤代倍他索局部用药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用Halbetabetasol时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 皮肤下的水泡
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 皮肤干燥
• 皮肤潮红或发红
• 荨麻疹或伤口，瘙痒，皮疹
• 刺痛
• 使皮肤变薄且容易瘀伤，尤其是在脸部使用或皮肤折叠在一起的地方（例如，手指之间）
• 异常温暖的皮肤

发病率未知

• 皮肤起泡，燃烧，结皮，干燥或剥落
• 口腔发红和结垢
• 皮肤鳞屑，严重发红，酸痛或肿胀

不需要立即就医的副作用

可能会出现局部外用卤倍他索的副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 痤疮或粉刺
• 头顶大小的红色水泡灼伤和瘙痒的皮肤

发病率未知

• 毛发区域灼伤，瘙痒和疼痛，或发根处有脓液
• 增加前额，背部，手臂和腿部的头发生长
• 淡化正常肤色
• 淡化深色皮肤的治疗部位
• 手臂，脸部，腿部，躯干或腹股沟上的红紫色线条

对于医疗保健专业人员

适用于外用卤倍他索：外用乳膏，外用泡沫，外用药盒，外用洗剂，外用药膏

一般

最常见的副作用是刺痛，灼痛和瘙痒。 ^[参考]

内分泌

未报告频率：下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制，库欣综合征^[参考]

神经系统

未报告频率：颅内高压（包括including门肿胀，头痛，双侧乳头水肿），感觉异常^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮肤干燥，红斑，皮肤萎缩白斑病，水疱，皮疹，脓疱，痤疮，继发感染，性毛细血管扩张症，荨麻疹，痱子，毛囊炎，多毛症，痤疮样皮疹，色素减退，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，皮纹^[参考]

新陈代谢

未报告频率：高血糖，糖尿症^[参考]

本地

常见（1％至10％）：刺痛，灼痛，发痒^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人皮炎的常用剂量

每天一次或两次在患处涂薄层

评论：
-治疗应限于两个星期。
-每周使用量不得超过50 ga。
-达到控制后，应停止使用。
-如果两周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。
-这种局部用药不应与闭塞敷料一起使用。

使用：缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症性和瘙痒性表现

成年人湿疹的常规剂量

每天一次或两次在患处涂薄层

评论：
-治疗应限于两个星期。
-每周使用量不得超过50 ga。
-达到控制后，应停止使用。
-如果两周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。
-这种局部用药不应与闭塞敷料一起使用。

使用：缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症性和瘙痒性表现

牛皮癣的成人剂量

每天一次或两次在患处涂薄层

评论：
-治疗应限于两个星期。
-每周使用量不得超过50 ga。
-达到控制后，应停止使用。
-如果两周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。
-这种局部用药不应与闭塞敷料一起使用。

使用：缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症性和瘙痒性表现

皮炎的常用儿科剂量

12岁以上：
每天一次或两次在患处涂薄层

评论：
-治疗应限于两个星期。
-每周使用量不得超过50 ga。
-达到控制后，应停止使用。
-如果两周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。
-这种局部用药不应与闭塞敷料一起使用。

使用：缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症性和瘙痒性表现

湿疹的常用儿科剂量

12岁以上：
每天一次或两次在患处涂薄层

评论：
-治疗应限于两个星期。
-每周使用量不得超过50 ga。
-达到控制后，应停止使用。
-如果两周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。
-这种局部用药不应与闭塞敷料一起使用。

使用：缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症性和瘙痒性表现

牛皮癣的常用儿科剂量

12岁以上：
每天一次或两次在患处涂薄层

评论：
-治疗应限于两个星期。
-每周使用量不得超过50 ga。
-达到控制后，应停止使用。
-如果两周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。
-这种局部用药不应与闭塞敷料一起使用。

使用：缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症性和瘙痒性表现

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定12岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-轻轻并完全擦拭
-请勿在面部，腹股沟或腋窝使用这种局部用药。
-应避免与眼睛接触。
-除非经过医疗保健专业人员的指导，否则不要用绷带包扎或用其他方式覆盖或包裹治疗区域，以使其闭塞。

监控：
-内分泌：HPA轴抑制（尿液游离皮质醇试验，ACTH刺激试验）

患者建议：
-患者应报告任何局部不良反应的迹象，尤其是在闭塞敷料下出现的不良反应。