介绍

抗疟疾； 4-氨基喹啉衍生物。 ¹⁰⁹

硫酸羟氯喹的用途

疟疾

预防（预防）疟原虫，卵形疟原虫，对氯喹敏感的间日疟原虫和对氯喹敏感的恶性疟原虫引起的疟疾。 ^{109 115}当氯喹不可用时的替代方法。 ^{115 121 134}

由疟疾疟原虫，卵圆形疟原虫，对氯喹敏感的间日疟原虫或对氯喹敏感的恶性疟原虫引起的单纯性疟疾的治疗。 ^{109 134 143 144}当氯喹不可用时的替代方法。 ^{134 143 144}

在已报告对氯喹有抗药性的地区，请勿用于预防或治疗疟疾。 ^{115 134 143 144（}参见氯喹抗性的疟原虫下注意事项。）

仅对无性疟原虫的疟原虫有效（对非红原细胞阶段有效），不能预防延迟的原发性发作或卵形疟原虫或间日疟原虫疟疾的复发或提供彻底的治疗；伯氨喹的14天疗程通常还表明可以根除次生子，并防止暴露于卵形疟原虫或间日疟原虫疟疾或接受其治疗的患者复发。 ^{109 115 143 144}

CDC的[Web]和[Web]网站提供了有关特定国家的疟疾风险信息和避免蚊子的措施，以及有关是否建议预防疟疾和选择预防疟疾的建议。 ¹¹⁵

在东部标准时间上午9:00至下午5:00致电CDC疟疾热线770-488-7788或855-856-4713，或在东部标准时间后致电770-488-7100的CDC紧急行动中心，以协助诊断或治疗疟疾小时以及周末和节假日。 ^{143 144}

2019年冠状病毒病（COVID-19）

正在研究由SARS-CoV-2引起的COVID-19†，并已用于其管理。 ^{197 200 211 218 220 221}

根据针对SARS-CoV-2 ^{198 212 220的}体外活性证据以及初步的轶事报告和小型试验的初步信息，进行调查。 ^{197 218 220}此外，4-氨基喹啉衍生物（氯喹，羟氯喹）具有免疫调节活性，理论上可以促进病毒感染患者的抗炎反应。 ^{193 198 213 215 216}

尽管疗效和安全性尚不明确，但在某些指南中已将^{220 224}羟氯喹作为治疗COVID-19的选择。 ^{211 220}

在美国和其他国家/地区已开始进行各种评估羟氯喹（单独或与其他抗病毒药或其他药物联合使用）的临床试验。 ^{194 200 221} [Web]上提供了一些有关评估羟氯喹治疗或预防COVID-19的临床试验状态的信息。 ²⁰⁰

有关评估羟氯喹治疗COVID-19的初步试验结果的一些初步信息，请参见位于[Web]上ASHP COVID-19资源中心的文件“ COVID-19相关治疗的证据评估”。

2020年3月28日，FDA发出了紧急使用授权（EUA），允许将氯喹和羟基氯喹从国家战略储备库（SNS）分发给公共卫生当局，以促进在COVID-19大流行期间仅可使用的药物在没有临床试验或参与不可行的体重≥50kg的住院成人和青少年中。 ²²⁴ FDA得出结论，因为SARS-CoV-2会引起严重或危及生命的疾病或状况，包括严重的呼吸道疾病，因此紧急使用氯喹和羟氯喹满足EUA颁发的标准。根据FDA可获得的全部科学证据，有理由相信这些药物可能有效治疗COVID-19，并且在EUA条件下使用时，已知和潜在的利益要大于已知和潜在的风险；尚没有足够的，经批准的可用替代品替代紧急使用氯喹和羟氯喹治疗COVID-19的方法。 ²²⁴要在EUA下要求氯喹和/或羟基氯喹，医疗保健提供者应联系其当地或州的卫生部门； ^{225 226}向各州的分发将由防备和响应助理秘书办公室（ASPR）和联邦紧急事务管理局（FEMA）管理。 ²²⁹为减轻未经批准使用的风险，EUA包括某些强制性要求（包括向FDA MedWatch计划报告不良事件）。 ^{224 225 226}有关其他信息，请查阅FDA网站上的EUA，针对医疗保健提供者的²²⁴ EUA情况说明书，针对患者和父母/监护人的^{225 226}和EUA情况说明书^{227 228} 。

红斑狼疮

盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮的治疗。 ¹⁰⁹

如果长时间用于治疗红斑狼疮，请考虑存在严重的，有时甚至是不可逆的毒性的风险。 ¹⁰⁹ （请参阅注意事项。）

类风湿关节炎

类风湿关节炎的治疗。 ^{103 104 109}

当适合使用DMARD治疗时，可以使用几种可缓解疾病的抗风湿药（DMARD）之一。 ^{103 104}

如果长时间用于类风湿关节炎的治疗，应考虑存在严重的毒性和有时不可逆转的毒性风险。 ¹⁰⁹ （请参阅注意事项。）

Q热

治疗由柯氏杆菌引起的Q型心内膜炎†;与强力霉素联用。 ^{111 112 113}

美国疾病预防控制中心（CDC）建议在已有瓣膜性心脏病的患者中使用2至3周的多西环素治疗急性Q发热，为期1年的强力霉素和羟氯喹治疗急性Q发热（以防止急性疾病发展为心内膜炎） ），以及强力霉素和羟氯喹1.5至3年的治疗方案，用于治疗慢性Q型发热。 ¹¹³

斑紫菜和多态光爆发

已用于治疗皮肤卟啉病。 ^{114 116 117} （请注意银屑病或卟啉症患者。）

在某些情况下，用于治疗多形性光疹†是有效的。

羟氯喹硫酸盐剂量与给药

行政

口头管理

随餐或一杯牛奶口服。 ^{109 110}

剂量

可以作为羟氯喹硫酸盐获得；剂量以硫酸羟氯喹或碱（羟氯喹）表示。 ^{109 110}

每片200毫克的羟氯喹硫酸盐片含有155毫克的羟氯喹。 ^{109 110}

小儿患者

疟疾

在没有耐氯喹疟原虫的地区预防疟疾

每周同一天每周一次，每次5 mg / kg（6.5 mg / kg羟氯喹硫酸盐）。 ^{109 115}

在进入疟疾流行区之前1-2周开始预防，在住院期间和离开该病区之后持续4周。 ¹¹⁵

如果在进入疟疾流行区之前未开始服用，制造商建议以10毫克/千克（13毫克/千克的硫酸羟氯喹硫酸盐）的负荷剂量，以2个均等的剂量间隔6小时，然后再按常规剂量服用。 ¹⁰⁹

如果在卵形疟原虫或间日疟原虫流行的地区发生接触，则可能需要终止使用伯氨喹14天治疗方案； ¹¹⁵在最后两周内预防羟氯喹，或者在不可行的情况下在停止羟氯喹预防后给予。 ¹¹⁵

单纯性氯喹易感性疟疾的治疗

初始剂量为10 mg / kg（13 mg / kg羟氯喹硫酸盐），然后在初始剂量后6、24和48小时给予5 mg / kg（6.5 mg / kg羟氯喹硫酸盐）。 ^{109 144}

大人

疟疾

在没有耐氯喹疟原虫的地区预防疟疾

每周的同一天，每周一次，一次310 mg（400 mg羟氯喹硫酸盐）。 ^{109 115}

在进入疟疾流行区之前1-2周开始预防，在住院期间和离开该病区之后持续4周。 ¹¹⁵

如果未在进入疟疾流行区之前就开始服用，制造商建议先服用620毫克（800毫克羟氯喹硫酸盐），再服用常规剂量。 ¹⁰⁹

如果在卵形疟原虫或间日疟原虫流行的地区发生接触，则可能需要终止使用伯氨喹14天治疗方案； ¹¹⁵在最后两周内预防羟氯喹，或者在不可行的情况下在停止羟氯喹预防后给予。 ¹¹⁵

单纯性氯喹易感性疟疾的治疗

初始剂量为620 mg（800 mg羟基氯喹硫酸盐），然后在初始剂量后6-8小时，24和48小时给予310 mg（400 mg羟基氯喹硫酸盐）。 ^{109 144}或者，制造商指出，单剂量620 mg（800 mg硫酸羟氯喹）可能是有效的。 ¹⁰⁹

2019年冠状病毒病（COVID-19）†

COVID-19†的治疗

功效和安全性尚未建立； ²²⁴最佳剂量和治疗持续时间未知。 ^{220 226}

针对体重≥50 kg的住院成人和青少年的EUA（请参见《使用中的冠状病毒病》 2019年[COVID-19]）建议根据临床评估，第1天每天服用800毫克羟氯喹硫酸盐，然后在4-7天的总治疗中每天服用400毫克羟氯喹。 ²²⁶

在其他国家推荐或正在研究的各种其他剂量方案如下： ^{194 197 198 200 218 220}

在第1天每天两次，每次400 mg的羟氯喹硫酸盐，然后在第2-5天，每天两次，每次200 mg。 ^{198 220}

每天一次或两次，每次400 mg羟氯喹硫酸盐，持续5-10天。 ^{200 218}

第1天每天两次，每次600 mg的羟氯喹硫酸盐，然后在第2-5天，每天400 mg。 ²²⁰

每天两次100或200毫克羟氯喹硫酸盐，共5-14天。 ¹⁹⁴

200 mg羟氯喹硫酸盐每天3次，持续10天。 ¹⁹⁷

红斑狼疮

口服

根据患者的反应，每天一次或两次310毫克（400毫克羟氯喹硫酸盐），持续数周或数月。 ¹⁰⁹对于长时间的维持治疗，每天155-310 mg（200-400 mg羟氯喹硫酸盐）可能就足够了。 ¹⁰⁹

类风湿关节炎

口服

每天开始用310–465 mg（400–600 mg羟氯喹硫酸盐）开始治疗。 ¹⁰⁹如果出现不良反应，可以暂时减少剂量； 5-10天后，逐渐增加剂量直至出现最佳反应，而不会再次出现不良反应。 ¹⁰⁹

直到4-12周后才可能出现反应，可能需要几个月的治疗才能达到最佳反应。 ¹⁰⁹当获得良好的反应时，将剂量减少50％，并继续以每天155-310 mg（200-400 mg羟氯喹硫酸盐）的维持剂量进行治疗。 ¹⁰⁹

如果在停止使用羟氯喹后出现复发，如果没有证据表明对眼睛有不良影响，可以间歇性地重新开始或继续使用该药物。 ¹⁰⁹

如果类风湿关节炎在6个月内未出现客观改善（例如，关节肿胀减轻，活动性增加），应停止使用羟氯喹。 ¹⁰⁹

狂热†

患有瓣膜性心脏病的患者的急性Q发热†

疾病预防控制中心建议每天465毫克（600毫克羟氯喹硫酸盐）与口服强力霉素（每天200毫克）联合使用1年。 ¹¹³调整羟氯喹的剂量，以维持血浆羟氯喹的浓度在1±0.2 mcg / mL。 ¹¹³

慢性Q发热†

疾病预防控制中心建议每天465毫克（600毫克羟氯喹硫酸盐）与口服强力霉素（每天200毫克）联合服用1.5–3年。 ¹¹³

限度

小儿患者

疟疾

在没有耐氯喹疟原虫的地区预防疟疾

无论体重多少，每天最多310毫克（400毫克羟氯喹硫酸盐）。 ¹¹⁵

特殊人群

肝功能不全

剂量可能需要减少； ¹¹⁰制造商没有提出具体建议。 ^{109 110（}参见肝损伤下的注意事项。）

肾功能不全

剂量可能需要减少； ¹¹⁰制造商没有提出具体建议。 ^{109 110（}参见肾损伤下的注意事项。）

硫酸羟氯喹的注意事项

禁忌症

• 对4-氨基喹啉衍生物过敏。 ¹⁰⁹

警告/注意事项

警告事项

使用不当

CDC发布了有关不适当使用氯喹和羟基氯喹的健康建议。 ²²²摄入非药物氯喹（用于水族馆的产品）以预防或治疗COVID-19的个体中至少有1例死亡。 ²²²建议患者和公众不要摄入含有氯喹的水族产品或任何其他化学产品，因为这些产品不适合人类食用，并且可能导致严重的健康后果，包括死亡。 ²²²

告知患者和公众仅在医疗保健提供者的监督下才应使用氯喹和羟氯喹。 ²²²氯喹和羟基氯喹的不当使用包括服用任何市售的非药物制剂，在没有处方或没有医疗保健提供者监督的情况下服用药物，以及服用医疗保健提供者不推荐的其他剂量的药物。 ²²²

耐氯喹的疟原虫

除加勒比海，巴拿马运河以西的中美洲和中东一些国家以外，在所有患有恶性疟原虫的地区均证实了对氯喹具有抗性的恶性疟原虫。 ¹¹⁵

在巴布亚新几内亚和印度尼西亚证实对氯喹的间日疟原虫流行很高； ^{115 143}在缅甸，印度，中南美洲也有报道。 ¹⁴³

不要在个人旅行到抗氯喹恶性疟原虫或抗氯喹间日疟原虫疟疾报告疟疾地区用于预防疟疾。 ^{115 134}

如果感染与氯喹抗性领域取得不进行治疗无并发症恶性疟或者因不明疟原虫种类复杂的疟疾的使用。 ^{143 144}

视觉效果

报告了与剂量有关的视网膜病变，即使停药后也可能进展。 ¹⁰⁹在接受长期或大剂量4-氨基喹啉治疗盘状和系统性红斑狼疮或类风湿关节炎的某些患者中，发生了不可逆的视网膜损伤。 ¹⁰⁹

只要计划进行长期治疗，就应进行初始（基线）和定期（每3个月）的眼科检查，包括视力检查，裂隙灯检查，眼底检查和视野检查。 ¹⁰⁹

如果发现视力或视野异常，视网膜黄斑区域异常（例如色素沉着或凹反射性丧失）或任何其他视觉症状（例如，），请立即停止使用羟氯喹并密切观察患者的可能进展。 ，会出现闪烁和条纹），但由于难以调节或角膜混浊而无法完全解释。 ¹⁰⁹

心脏效应

据报道接受4-氨基喹啉包括羟氯喹和氯喹的患者有致命性和致命性心肌病。 ¹¹⁰羟氯喹延长QT间隔，并报告室性心律失常和扭转性扭转。 ¹¹⁰

急性和慢性羟氯喹治疗均会报告心脏损害的体征或症状。 ¹¹⁰例患者可能出现房室传导阻滞，肺动脉高压，病态窦房结综合征或心脏并发症；心电图检查结果可能包括房室传导阻滞或右或左束支传导阻滞。 ¹¹⁰当诊断出传导障碍（束支传导阻滞/ AV心脏传导阻滞）或双心室肥大时，考虑慢性毒性。 ¹¹⁰

监测心肌病（例如ECG）的体征和症状，并避免与可能延长QT间隔的其他药物同时使用。 ¹¹⁰

如果怀疑有心脏毒性，立即停用羟氯喹可以预防危及生命的并发症。 ¹¹⁰

降血糖作用

可能导致严重的低血糖症，包括意识丧失，可能危及生命；接受或不接受抗糖尿病药治疗的患者的报告。 ¹¹⁰

为患者提供有关发生低血糖症的风险以及相关的临床体征和症状的建议。 ¹¹⁰如果在羟氯喹治疗期间出现提示低血糖的临床症状，请评估血糖并按临床指示对治疗进行复查。 ¹¹⁰在已经接受胰岛素或其他抗糖尿病药的患者中，请考虑降低这些药物的剂量。 ¹¹⁰

神经精神病学事件

很少报告神经精神病事件（影响/情绪不稳，神经质，易怒，噩梦，精神病，自杀）。 ¹¹⁰

CNS效应

用4-氨基喹啉类药物报道头痛，头晕，癫痫，共济失调和锥体外系疾病（例如肌张力障碍，运动障碍，震颤）。 ¹¹⁰

神经肌肉效应

骨骼肌麻痹或骨骼肌肌病或神经肌病的报道。 ¹⁰⁹可能导致近端肌肉群进行性无力和萎缩，并可能伴有轻度的感觉改变，肌腱反射抑制和异常的神经传导。 ¹⁰⁹

应该对接受长时间治疗的患者进行询问，并定期检查是否有肌肉无力的迹象；测试膝盖和脚踝的反射。 ¹⁰⁹

如果出现肌肉无力，请停止使用羟氯喹。 ¹⁰⁹

牛皮癣或卟啉症患者

可能加剧牛皮癣并引发该病患者的严重发作。 ¹⁰⁹仅在潜在利益大于风险的情况下，才可用于牛皮癣患者。 ¹⁰⁹

可能加剧卟啉症。 ¹⁰⁹仅在潜在利益大于风险的情况下，才可用于卟啉症患者。 ¹⁰⁹

敏感性反应

过敏反应

多形性红斑， ¹⁰⁹史蒂文斯-约翰逊综合征， ^109种中毒性表皮坏死， ^109种剥脱性皮炎， ¹⁰⁹和对光敏性^109的报道很少。

一般注意事项

皮肤病影响

可能发生皮肤反应；有皮肤炎倾向的患者慎用。 ¹⁰⁹

血液学影响

再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，白细胞减少症，血小板减少症（G-6-PD缺乏症患者的溶血）报道很少。 ¹⁰⁹

定期监测接受长期治疗的患者的CBC。 ¹⁰⁹如果发生任何严重的血液疾病且不归因于所治疗的疾病，请考虑停用羟氯喹。 ¹⁰⁹

G-6-PD缺乏症患者慎用。 ¹⁰⁹

特定人群

怀孕

C类^b

氯喹已被用于孕妇的疟疾预防和治疗，而没有证据表明对胎儿有不良影响。 ^{115 134}

制造商声明在怀孕期间应避免使用，除非在临床医生确定药物的潜在益处超过对胎儿的潜在风险时预防或治疗疟疾。 ¹⁰⁹

疾病预防控制中心指出，当使用羟氯喹指示预防或治疗疟疾时，怀孕不是禁忌症。 ^{115 143}

哺乳期

分配到牛奶中。 ¹⁰²人乳中的药物含量似乎对哺乳婴儿无害，但不足以为这些婴儿提供足够的预防疟疾的保护。 ¹¹⁵当指示要预防疟疾时，此类婴儿应接受推荐剂量的适当抗疟疾药物。 ¹¹⁵

儿科用

小儿患者对4-氨基喹啉衍生物特别敏感。 ¹⁰⁹报告了意外摄入相对较小剂量后的死亡人数。 ¹⁰⁹

未确定在儿科患者中治疗系统性红斑狼疮或幼年特发性关节炎的安全性和有效性。 ^{109 110}

肝功能不全

可能集中在肝脏中；患者的肝脏疾病或酗酒和那些接受其他肝毒性药物慎用^的用途。 ¹⁰⁹

肾功能不全

肾功能受损的患者可能增加中毒风险； ¹⁰⁹肾功能受损和/或代谢性酸中毒的患者慎用。 ¹⁰⁹

常见不良反应

视觉效果；骨骼肌肌病或神经肌病；胃肠道反应（厌食，腹泻，恶心，腹部绞痛，呕吐）；中枢神经系统作用（头痛，头晕）；皮肤病的影响。 ¹⁰⁹

硫酸羟氯喹的相互作用

延长QT间隔的药物

与已知延长QT间隔的药物同时使用可能会增加QT间隔延长和室性心律失常的风险； ¹¹⁰不建议同时使用。 ¹¹⁰

特殊药物

羟氯喹硫酸盐药代动力学

分配

程度

分配到牛奶中。 ¹⁰²

消除

代谢

部分代谢；主要的代谢产物是去乙基羟氯喹和去乙基氯喹。也少量生成了^100的二乙基氯喹，一种羧酸衍生物。 ¹⁰⁰

淘汰路线

羟氯喹及其代谢物缓慢地被肾脏排泄。 ¹⁰⁰

半衰期

平均消除半衰期约为40天； ^{106 110}相当大的个体间差异。 ¹⁰⁶

稳定性

存储

口服

平板电脑

室温≤30°C，置于密闭，耐光的容器中。 ¹⁰⁹

动作与频谱

• 一种血液裂殖剂，对大多数疟原虫，卵形疟原虫，间日疟原虫和易感性恶性疟原虫的无性红细胞形式具有活性。 ^a对纤毛虫的前红细胞或外红细胞形式无效。^一个配子的疟原虫和间日疟原虫，但对恶性疟原虫配子体没有直接的活动。^一种

• 除加勒比海，巴拿马运河以西的中美洲和中东的一些国家以外，在所有恶性疟原虫发生的地区都证实了对氯喹具有抗性的恶性疟原虫。 ¹¹⁵

• 在巴布亚新几内亚和印度尼西亚证实对氯喹的间日疟原虫流行很高。 ^{115 143}氯喹抗性间日疟原虫也记录在缅甸，印度，中美洲和南美洲。 ¹⁴³

• 迄今为止，没有广泛的证据证明疟疾，卵圆形或诺氏疟原虫对氯喹有抗药性。 ^{143 161}

• 耐氯喹的恶性疟原虫对羟氯喹¹⁰⁹也有抵抗力，并且对乙胺嘧啶或奎宁有交叉抗性。恶性疟原虫和间日疟原虫体外报道的氯喹和甲氟喹之间^有交叉耐药性。 ^{152 153}

• 对各种病毒（包括冠状病毒）具有体外活性。 ^{195 198 212 213 214}

• 抗SARS-CoV-2（COVID-19的致病因子）的体外活性的证据。 ^{198 212}除了受SARS-CoV-2感染的Vero E6细胞的体外活性外，还有一些证据表明，当未感染的细胞暴露于SARS-CoV-2时，该药物可能会阻止感染。 ^{198 212}

• 具有消炎活性。^一种

• 治疗类风湿关节炎和红斑狼疮的作用机理尚未完全确定。^一种

给病人的建议

• 将羟氯喹放在儿童接触不到的重要性，因为他们对4-氨基喹啉衍生物特别敏感。 ¹⁰⁹

• 为了预防疟疾，有必要在到达有疟疾的地区前1-2周开始预防羟氯喹，并在离开该地区期间和之后持续4周。 ¹¹⁵

• 必须采取保护措施以减少与蚊子的接触（防护服，驱蚊剂，蚊帐，留在空调或遮蔽良好的区域）。 ^{115 121 134}

• 不论使用何种预防措施，旅行期间都可能感染疟疾。 ^{115 121 134}

• 如果在疟疾流行地区返回期间或之后出现高热疾病，应尽早寻求医疗救助，并告知临床医生可能的疟疾暴露。 ^{115 121 134}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ¹⁰⁹

• 妇女告知临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹⁰⁹

• 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹⁰⁹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于羟氯喹：口服片剂

需要立即就医的副作用

羟氯喹及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用羟氯喹时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮，松弛
• 视力模糊或其他视力变化
• 胸部不适，疼痛或紧绷
• 咳嗽或声音嘶哑
• 黑尿
• 排尿减少
• 色觉不良
• 腹泻
• 呼吸困难
• 晚上看困难
• 头晕或昏厥
• 快速，重击，心律不齐
• 感觉别人在看着你或控制你的行为
• 感觉别人可以听到你的想法
• 感觉，看到或听到不存在的东西
• 发冷或不发冷
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 无法移动眼睛
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 关节或肌肉疼痛
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚和性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 听力下降
• 下背部或侧面疼痛
• 嘈杂的呼吸
• 排尿困难或困难
• 红色激怒的眼睛
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 剧烈的情绪或精神变化
• 喉咙痛，嘴唇或嘴中的溃疡，溃疡或白斑
• 伸出舌头
• 肚子痛
• 脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀或疼痛
• 呼吸，说话或吞咽困难
• 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
• 异常行为
• 异常出血或瘀伤
• 不寻常的面部表情
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

服用过量的症状

• 睡意
• 口干
• 口渴
• 食欲不振
• 情绪变化
• 无脉搏或血压
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 无意识

不需要立即就医的副作用

可能会发生羟氯喹的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 持续不断的耳鸣或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 易怒
• 恶心
• 紧张
• 噩梦
• 旋转感
• 晃动和不稳定的步行
• 眼球运动不受控制
• 肌肉控制或协调不稳，发抖或其他问题
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于羟氯喹：复方散剂，口服片剂

心血管的

据报道，具有特定危险因素的患者可能会出现QT间隔延长，这可能导致心律不齐（扭转性室性心动过速，室性心动过速）。 ^[参考]

罕见（0.01％至0.1％）：心肌病（有时会导致心力衰竭；有些会导致致命的后果），传导障碍（束支传导阻滞/房室性心脏传导阻滞），双心室肥大

未报告频率：心律不齐（扭转性室性心动过速，室性心动过速）

上市后报告：QT间隔延长，室性心律不齐，尖锐扭转型^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊（包括由于住宿受到干扰）

罕见（0.1％至1％）：视网膜病变（具有色素沉着，视野缺损的变化），视网膜变化（包括中央，旁中央环类型，颞下颌肉瘤，色觉异常），角膜变化（包括水肿，混浊），晕圈，畏光

非常罕见（少于0.01％）：眼外肌麻痹

未报告频率：黄斑病变，黄斑变性，黄斑色素沉着和异常色素沉着（有时有牛眼外观），视盘苍白，视神经萎缩，视网膜小动脉狭窄

上市后报告：不可逆性视网膜病变，伴有视网膜色素沉着变化（牛眼外观），视野缺损（中央下睑肌瘤），视力障碍（视敏度），黄斑病变（黄斑变性），暗适应减少，色觉异常，角膜改变（水肿，浑浊） ），药物有或没有伴随症状（光晕，畏光，视力模糊^[Ref]的药物）的角膜沉积

视力模糊（暂时性）和眼外肌麻痹（可逆性）是由于适应性障碍引起的，适应性障碍是剂量依赖性和可逆性的。

当未超过建议的每日剂量时，视网膜病变似乎并不常见。在其早期形式中，当停止治疗时，它似乎是可逆的。如果允许发展，即使停药后也有发展的风险。

有视网膜改变的患者最初无症状，或具有近视，中央近中环类型，颞上肌瘤和色觉异常的近视眼。

开始治疗后的3周（不频繁）至几年后，发生了角膜变化（包括水肿和浑浊）。它们要么没有症状，要么引起了晕圈，视力模糊或畏光等不适；他们可能是短暂的，并且在停止治疗时是可逆的。

已有报道称黄斑病变和黄斑变性（发病于暴露于该药物的3个月至数年不等），可能是不可逆的。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹部疼痛，恶心

常见（1％至10％）：腹泻，呕吐^[Ref]

通常，减少剂量或停止治疗后，腹部疼痛，恶心，腹泻和呕吐立即消失。 ^[参考]

皮肤科

通常，停止治疗后，皮疹，瘙痒，皮肤和粘膜色素沉着障碍，头发漂白和脱发很容易解决。

尽管该药物已引起牛皮癣发作，但必须将AGEP与牛皮癣区分开。 AGEP与发烧和白细胞增多有关。通常，停药后转归良好。 ^[参考]

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒，脱发

罕见（0.1％至1％）：色素变化，皮肤和粘膜色素沉着障碍，头发漂白

稀有（0.01％至0.1％）：牛皮癣发作

非常罕见（少于0.01％）：大疱性皮炎，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，皮疹，嗜酸性粒细胞增多症和全身症状（DRESS）综合征，光敏性，剥脱性皮炎，急性全身性皮炎性脓疱病（AGEP）

未报告频率：荨麻疹，血管性水肿

上市后报告：头发颜色变化^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食

稀有（0.01％至0.1％）：卟啉症加重/沉淀

上市后报道：低血糖，食欲下降，卟啉症^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：头晕，神经性耳聋，眩晕，耳鸣

罕见（0.01％至0.1％）：癫痫/惊厥，神经肌病

非常罕见（少于0.01％）：眼球震颤，共济失调

未报告频率：听力损失

上市后报告：锥体外系疾病（例如，肌张力障碍，运动障碍，震颤），耳聋^[Ref]

精神科

常见（1％到10％）：情感/情绪不稳定

罕见（0.1％至1％）：神经质

非常罕见（少于0.01％）：精神病，自杀行为，噩梦

上市后报告：烦躁^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝功能异常

非常罕见（少于0.01％）：暴发性肝炎

上市后报告：急性/暴发性肝衰竭^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：感觉运动障碍

未报告频率：缺乏/肌腱反射不足

上市后报告：骨骼肌肌病/肌无力/神经病（导致进行性肌无力，近端肌肉群萎缩），肌腱反射抑制，神经传导异常研究^[参考]

停止治疗后肌病已可逆，但恢复已花费了许多个月。 ^[参考]

血液学

罕见（0.01％至0.1％）：骨髓衰竭/抑郁，贫血，再生障碍性贫血，白细胞减少症，血小板减少症

非常罕见（少于0.01％）：粒细胞缺乏症

上市后报告：溶血（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者） ^[参考]

其他

非常罕见（小于0.01％）：体重减轻/减轻，疲劳/倦怠^[参考]

呼吸道

上市后报告：支气管痉挛^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应（荨麻疹，血管性水肿，支气管痉挛），超敏性心肌炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

预防疟疾的常规成人剂量

每周一次口服400毫克盐（310毫克碱）

基于体重的剂量：每周一次口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
-最大剂量：400毫克盐（310毫克碱）/剂量

评论：
-该药物应在每周的同一天服用。
-抑制治疗应在暴露前2周开始，并在离开流行区后持续4周。

用途：用于在未报告氯喹耐药性的地理区域中预防疟疾

美国疾病预防控制中心建议：每周一次口服310毫克碱（400毫克盐）

评论：
-仅在对氯喹敏感的疟疾地区进行预防的氯喹替代品
-预防措施应在前往疟疾地区前1至2周开始；在疟疾流行地区应每周（每周同一天）继续，离开此类地区后应持续4周
-如果在使用该药物进行化学预防时出现疟疾，则不应将其用作治疗方案的一部分。
-有关更多信息，请参考当前指南。

成年人疟疾的常用剂量

初始剂量为口服800 mg盐（620 mg碱），然后在初始剂量后6、24和48小时口服400 mg盐（310 mg碱）
总剂量：2000毫克盐（1550毫克碱）

基于体重的剂量：
-第一剂：口服13毫克/公斤盐（10毫克/公斤碱）
-第二剂（第一次给药后6小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
-第三剂（首次给药后24小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
-第四剂（第一次给药后48小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）

最大剂量：
-第一剂：800毫克盐（620毫克碱）/剂量
-第二，第三和第四剂：400毫克盐（310毫克碱）/剂量

评论：
-根治间日疟原虫和卵形疟原虫感染必须同时使用8-氨基喹啉化合物进行治疗。

用途：用于治疗因恶性疟原虫，疟疾，卵圆形和间日疟原虫引起的非复杂性疟疾

美国CDC建议：一次口服620 mg碱（800 mg盐），然后在6、24和48小时内口服310 mg碱（400 mg盐）
总剂量：1550 mg碱（2000 mg盐）

评论：
-推荐用于对氯喹敏感的地区的单纯性疟疾（恶性疟原虫或未鉴定物种）
-建议在所有地区均采用简单的疟疾（疟疾，疟疾，间日疟原虫（除非怀疑对氯喹耐药的间日疟原虫或卵形疟原虫））；如果要治疗间日疟原虫或卵形疟原虫感染，建议与伯氨喹并用（定量测试后应排除葡萄糖-6-磷酸脱氢酶[G6PD]缺乏）。
-推荐用于对氯喹敏感地区的孕妇进行简单的疟疾治疗
-有关更多信息，请参考当前指南。

系统性红斑狼疮的成人剂量

每天200至400毫克盐（155至310毫克碱）口服，分为1或2剂

评论：
-不建议每天服用400毫克以上。
-当超过此维持剂量时，视网膜病变的发生率更高。

用途：用于治疗慢性盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮

类风湿关节炎的成人剂量

初始剂量：400至600毫克盐（310至465毫克碱）/天，分为1或2剂口服
维持剂量：每天200至400 mg盐（155至310 mg碱）口服，分为1或2剂
最大剂量：每天600毫克盐（465毫克碱）或6.5毫克/千克盐（5毫克/千克碱）/天，以较低者为准

评论：
-该药物的作用是累积性的，可能需要数周至数月才能达到最大的治疗效果。
-当获得良好的反应时，初始剂量可减少50％，并以维持剂量继续服用。
-超过此维持剂量时，视网膜病变发生率较高；每天不应超过600 mg盐（465 mg碱）或6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）中的较低者。
-皮质类固醇和水杨酸酯可与该药物一起使用，通常可逐渐降低剂量或在达到维持剂量后将其消除。

用途：用于治疗急慢性类风湿关节炎

预防疟疾的常用儿科剂量

每周一次口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
最大剂量：400毫克盐（310毫克碱）/剂量

评论：
-该药物应在每周的同一天服用。
-抑制治疗应在暴露前2周开始，并在离开流行区后持续4周。

用途：用于在未报告氯喹耐药性的地理区域中预防疟疾

美国疾病预防控制中心建议：每周一次口服5 mg / kg碱（6.5 mg / kg盐）
最大剂量：310毫克碱（400毫克盐）/剂量

评论：
-仅在对氯喹敏感的疟疾地区进行预防的氯喹替代品
-预防措施应在前往疟疾地区前1至2周开始；在疟疾流行地区应每周（每周同一天）继续，离开此类地区后应持续4周
-如果在使用该药物进行化学预防时出现疟疾，则不应将其用作治疗方案的一部分。
-有关更多信息，请参考当前指南。

疟疾的常规儿科剂量

第一剂：口服13 mg / kg盐（10 mg / kg碱）
第二次给药（第一次给药后6小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
第三剂（第一剂后24小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
第四剂（第一剂后48小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）

最大剂量：
-第一剂：800毫克盐（620毫克碱）/剂量
-第二，第三和第四剂：400毫克盐（310毫克碱）/剂量

评论：
-需同时治疗8种氨基喹啉化合物才能彻底治愈间日疟原虫和卵形疟原虫感染。

用途：用于治疗因恶性疟原虫，疟疾，卵圆形和间日疟原虫引起的非复杂性疟疾

美国疾病预防控制中心建议：一次口服10 mg / kg碱，然后在6、24和48小时口服5 mg / kg碱
总剂量：25 mg / kg碱

评论：
-小儿剂量绝不能超过成人剂量。
-推荐用于对氯喹敏感的地区的单纯性疟疾（恶性疟原虫或未鉴定物种）
-建议在所有地区均采用简单的疟疾（疟疾，疟疾，间日疟原虫（除非怀疑对氯喹耐药的间日疟原虫或卵形疟原虫））；如果治疗间日疟原虫或卵形疟原虫感染，建议与伯氨喹同时治疗（在定量测试后排除G6PD缺乏症）。
-有关更多信息，请参考当前指南。

肾脏剂量调整

肾功能不全：不建议调整。

肝剂量调整

数据不可用

评论：
-患有肝病或酒精中毒的患者应谨慎使用抗疟疾化合物，或与已知的肝毒性药物联合使用。

预防措施

禁忌症：
对4-氨基喹啉化合物的超敏反应

对于18岁以下的患者长期使用该药治疗系统性红斑狼疮和幼年特发性关节炎尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-搭配餐食或一杯牛奶。
-请勿压碎或分割药片。

一般：
-每片200毫克羟氯喹硫酸盐片相当于155毫克羟氯喹碱。
-小儿剂量不得超过成人剂量。
-由于片剂无法分割，因此该药物不应用于治疗体重不足31公斤的患者。
-疟疾使用限制：
---不建议该药物用于治疗复杂的疟疾。
---该药对疟原虫物种的抗氯喹或羟氯喹耐药菌株无效；不建议在发生氯喹耐药或未发现疟原虫物种的地理区域内治疗疟疾。
---不建议在发生氯喹耐药的地理区域预防疟疾。
---该药不能预防间日疟原虫或卵圆形疟原虫的复发；它对这些寄生虫的次生孢子形式没有活性。要彻底治愈间日疟原虫和卵圆形疟原虫感染，必须同时使用8-氨基喹啉化合物进行治疗。

监控：
-心血管：用于心肌病的体征/症状，包括适当的诊断工具，例如ECG（治疗期间）
-血液学：血细胞计数（长时间治疗期间）
-肌肉骨骼：肌肉力量和深层肌腱反射（长期治疗期间定期出现）
-眼科：眼科检查，包括最佳矫正远视力，中心10或24度的自动阈值视野（应咨询制造商的产品信息）以及光谱域光学相干断层扫描（在基线时[开始治疗的第一年内] ]，然后每年以重大危险因素进行治疗，或推迟至无重大危险因素的治疗5年）
-肾脏：老年患者的肾功能

患者建议：
-如果出现中毒迹象/症状（例如皮疹，视力变化）或任何异常影响，请立即就医。
-注意低血糖的临床体征/症状。
-将这种药物放在儿童接触不到的地方非常重要。