描述：

羟氯喹硫酸盐为白色或几乎白色的结晶性粉末，易溶于水。几乎不溶于醇，氯仿和乙醚。羟氯喹硫酸盐的化学名称为2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙基氨基]乙醇硫酸盐（1：1）。其结构式为：

羟氯喹硫酸盐的分子量为433.95，分子式为C 18 H 26 ClN 3 OH 2 SO 4 。

USP羟氯喹硫酸盐片含有200毫克羟氯喹硫酸盐，相当于155毫克碱，用于口服。

非活性成分：玉米淀粉，交聚维酮，羟丙基甲基纤维素，乳糖一水合物，硬脂酸镁，聚乙二醇，聚乙烯醇，滑石粉和二氧化钛。

临床药理：

药代动力学：在向健康男性志愿者单次口服200毫克硫酸羟氯喹片剂后，羟氯喹的平均峰值血药浓度为129.6 ng / mL，在3.26小时内达到了半衰期为537小时（22.4天）。在同一项研究中，血浆峰值浓度在3.74小时内达到50.3 ng / mL，半衰期为2963小时（123.5天）。 3个月后仍可检出尿中羟氯喹水平，约有10％的剂量作为母体药物排泄。单剂量200 mg片剂与iv输注（155 mg）后的结果表明，半衰期约为40天，并且分布较大。血液中代谢产物的峰值浓度同时为羟氯喹的峰值水平。吸收剂量的平均分数为0.74。分别注射155 mg和310 mg静脉注射剂量后，在155 mg输注后和310 mg输注后6个月，峰值血药浓度范围为1161 ng / mL至2436 ng / mL（平均1918 ng / mL）。在155 mg和310 mg的治疗剂量范围内，药代动力学参数无显着差异，表明线性动力学。

在长期口服羟氯喹后，血浆和血液中发现了三种含量高的代谢产物：去乙基羟氯喹（DHCQ），乙乙基氯喹（DCQ）和二乙基乙基羟氯喹（BDCQ），其中DHCQ是主要代谢物。吸收半衰期约为3至4小时，最终半衰期为40至50天。长的半衰期可以归因于广泛的组织摄取，而不是由于排泄减少。在约3至4小时内观察到血浆羟氯喹的峰值水平。服用羟氯喹硫酸片至少六个月的类风湿性关节炎（RA）患者的肾脏清除率似乎与志愿者的单剂量研究相似，这表明长期给药没有改变。未改变药物的肾脏清除率范围约为16％至30％，与肌酐清除率无关。因此，肾功能不全患者无需调整剂量。在RA患者中，所吸收剂量的比例存在较大差异（即30至100％），疾病活动较少的患者的平均羟氯喹水平明显更高。每天服用羟氯喹的患者的细胞水平已显示在单核细胞中高于多形核白细胞。

微生物学-疟疾

作用机理：羟氯喹对疟原虫表现出活性的确切机理尚不清楚。羟基氯喹与氯喹一样，是弱碱，可以通过浓缩寄生虫的酸性囊泡和抑制血红素的聚合来发挥其作用。它也可以通过与DNA相互作用来抑制某些酶。

体外和临床感染中的活性：羟氯喹对恶性疟原虫，疟原虫，卵形疟原虫和间日疟原虫的氯喹敏感菌株的红细胞形式具有活性。羟氯喹对配子体寄生虫的配子体细胞和外红细胞形式（包括次生孢子阶段（间日疟原虫和卵圆形疟原虫））没有活性。

耐药性：恶性疟原虫菌株对氯喹的敏感性降低，对羟氯喹的敏感性也降低。

疟原虫对氯喹的抗药性普遍存在（参见适应症和疟疾）。

氯喹或羟氯喹未能预防或治愈临床疟疾或寄生虫病的患者，或在已知发生氯喹耐药的地理区域获得疟疾的患者，应接受另一种抗疟疾治疗（见适应症和用法–疟疾和警告）。

类风湿关节炎和系统性红斑狼疮

作用机理：羟氯喹硫酸片的抗炎和免疫调节作用的潜在机制尚不清楚。

羟氯喹片的适应症和用法

疟疾

硫酸羟氯喹片适用于治疗因恶性疟原虫，疟原虫，卵形疟原虫和间日疟原虫引起的简单并发症。

硫酸羟氯喹片用于在没有氯喹耐药性的地理区域预防疟疾。

疟疾的使用限制

•

不推荐使用羟氯喹硫酸片治疗复杂的疟疾。

•

羟氯喹硫酸盐片对对抗氯喹或耐羟氯喹的疟原虫种类无效（请参阅临床药理学-微生物学）。

•

不推荐使用羟氯喹硫酸盐片治疗在发生氯喹耐药或未发现疟原虫种类的地理区域内获得的疟疾。不建议在发生氯喹耐药的地理区域预防疟疾使用羟氯喹硫酸片。

•

羟氯喹硫酸盐片不能防止间日疟原虫或卵形疟原虫复发，因为它对这些寄生虫的次生孢子形式没有活性。为了彻底治愈间日疟原虫和卵圆形疟原虫感染，必须同时使用一种8-氨基喹啉化合物进行治疗（参见临床药理学-微生物学）。

在开处方硫酸羟氯喹治疗或预防疟疾之前，请先咨询疾病控制与预防中心（CDC）疟疾网站（http://www.cdc.gov/malaria）。

红斑狼疮

硫酸羟氯喹片适用于治疗成人慢性盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮。

类风湿关节炎

硫酸羟氯喹片剂适用于治疗成人的急性和慢性类风湿关节炎。

禁忌症

对4-氨基喹啉类化合物过敏的患者禁止使用硫酸羟氯喹片。

警告：

疟疾的抗药性：羟氯喹硫酸盐片对恶性疟原虫的氯喹抗药性菌株无效（参见临床药理学-微生物学）。

眼部：在接受过硫酸羟氯喹的一些患者中观察到不可逆的视网膜损伤。视网膜损伤的重要风险因素包括每日羟羟喹硫酸盐的实际剂量大于6.5 mg / kg（5 mg / kg基准）的实际体重，使用时间超过五年，肾小球滤过率不正常，使用某些伴随药物如柠檬酸他莫昔芬和并发性黄斑疾病。

建议在开始使用羟氯喹硫酸片的第一年内进行基线眼科检查。基线检查应包括：最佳矫正远视力（BCVA），中心10度的自动阈值视野（VF）（需要重新测试是否发现异常）以及频谱域眼相干断层扫描（SD-OCT）。

对于具有重大危险因素的个体（每日羟硫酸喹硫酸盐剂量大于5.0 mg / kg实际体重基准，肾小球滤过不正常，使用他莫昔芬柠檬酸盐或并发黄斑疾病），监测应包括年度检查，包括BCVA，VF和SD- 10月。对于没有明显危险因素的个人，通常可以将年度检查推迟到治疗五年之后。

在亚洲人后裔中，可能首先在黄斑外发现视网膜毒性。对于亚洲裔患者，建议在中心24度而不是中心10度进行视野测试。

如果怀疑眼睛有毒性，建议停止使用羟氯喹，因为即使停止治疗也可能发生视网膜变化（和视力障碍），应密切观察患者。

心脏效应，包括心肌病和QT延长：据报道，上市后使用硫酸羟氯喹片和氯喹可危及生命和致命性心肌病。患者可能出现房室传导阻滞，肺动脉高压，病态窦房结综合征或心脏并发症。心电图检查结果可包括房室，右或左束支传导阻滞。在急性和慢性治疗期间已出现心脏损害的体征或症状。建议对心肌病的体征和症状进行临床监测，包括使用适当的诊断工具（例如ECG）在硫酸羟氯喹片剂治疗期间监测患者的心肌病。当诊断出传导障碍（束支传导阻滞/房室性心脏传导阻滞）或双心室肥大时，应考虑慢性毒性。如果怀疑有心脏毒性，立即停药硫酸羟氯喹片可以预防危及生命的并发症。

羟氯喹硫酸盐片可延长QT间隔。室性心律失常和德pointes的尖端扭转型室已报道在服用硫酸羟氯喹片（见【药物过量）的患者。因此，不应将硫酸羟氯喹片与其他可能延长QT间隔的药物一起使用（请参阅药物相互作用）。

牛皮癣和卟啉症的恶化：牛皮癣患者使用硫酸羟氯喹片可能会引起牛皮癣的严重发作。当用于卟啉症患者时，该病可能会恶化。除非在医师的判断下，对患者的益处大于可能的危害，否则不得在这些情况下使用该制剂。

近端肌病和神经病变：骨骼肌肌病或神经病变导致近端肌肉群进行性无力和萎缩，肌腱反射降低和神经传导异常。肌肉和神经活检与曲线体和液泡变化的肌纤维萎缩有关。长期评估硫酸羟氯喹片长期治疗的患者的肌肉力量和深部肌腱反射。

包括自杀在内的神经精神事件：用羟氯喹硫酸片治疗的患者很少有自杀行为。

低血糖：已证明羟氯喹硫酸盐片会导致严重的低血糖症，包括意识丧失，在使用或不使用抗糖尿病药的患者中，这可能会危及生命（请参阅药物相互作用和不良反应）。应警告使用羟氯喹硫酸片治疗的患者发生低血糖的风险以及相关的临床体征和症状。在硫酸羟氯喹片治疗期间出现临床症状提示低血糖的患者，应检查血糖并根据需要对治疗进行复查。

预防措施

药物相互作用

地高辛：硫酸羟氯喹片和地高辛同时使用可能会导致血清地高辛水平升高：接受联合治疗的患者应密切监测血清地高辛水平。

胰岛素或抗糖尿病药：由于硫酸羟氯喹片剂可增强降糖治疗的效果，因此可能需要减少胰岛素或抗糖尿病药的剂量。

延长QT间隔的药物和其他引起心律失常的药物：羟氯喹硫酸盐片延长QT间隔，因此不应与可能诱发心律不齐的其他药物一起使用。同样，如果将羟氯喹硫酸盐片与其他致心律失常药物同时使用，则诱发室性心律失常的风险可能会增加。

甲氟喹和其他已知可降低抽搐阈值的药物：羟氯喹硫酸盐片可降低抽搐阈值。硫酸羟氯喹片与已知可降低惊厥阈值的其他抗疟疾药物（例如甲氟喹）合用可能会增加惊厥的风险。

抗癫痫药：如果与硫酸羟氯喹片合用，抗癫痫药的活性可能会受损。

甲氨蝶呤：尚未研究甲氨蝶呤与硫酸羟氯喹片的组合使用，可能增加不良反应的发生率。

环孢菌素：当环孢菌素和硫酸羟氯喹片剂同时服用时，血浆环孢菌素水平升高。

在与结构相关物质磷酸氯喹的处理中观察到以下相互作用，因此不能排除羟基氯喹。

吡喹酮：据报道，氯喹会降低吡喹酮的生物利用度。

抗酸剂和高岭土：抗酸剂和高岭土可以减少氯喹的吸收；服用这些药物和氯喹之间应至少间隔4小时。

西咪替丁：西咪替丁可抑制氯喹的代谢，从而增加其血浆水平。西咪替丁应避免同时使用。

氨苄青霉素：在对健康志愿者的研究中，氯喹显着降低了氨苄青霉素的生物利用度。

给患者的信息：应告知患者毒性的早期征兆和症状，如皮疹或视觉改变。如果出现这些症状或任何异常影响，患者必须立即去看医生。在某些患者中可能建议定期进行实验室检查。应充分告知患者使用羟氯喹硫酸片的潜在风险，尤其是在孕妇和儿童中。

致癌，诱变，生育力受损：

尚未对动物进行长期研究以评估羟氯喹硫酸片的致癌潜力。

没有评估羟氯喹的诱变潜力。但是，氯喹已被证明是DNA修复酶（拓扑异构酶II）的催化抑制剂，并通过这种作用方式产生弱的基因毒性作用。

怀孕

致畸作用：已有文献报道人类怀孕会导致活产，而且尚未证明出生缺陷的发生率增加。当怀孕的大鼠接受大剂量的氯喹时，已经报告了后代胚胎死亡和失眼症和小眼症畸形。

哺乳母亲：给哺乳妇女服用硫酸羟氯喹片剂时应谨慎。已经证明，给予护理妇女的羟氯喹从人乳中排泄，并且已知婴儿对4-氨基喹啉的毒性作用极为敏感。

儿科用途：长期使用羟氯喹硫酸片治疗儿童系统性红斑狼疮和幼年特发性关节炎尚无安全性和有效性。儿童对4-氨基喹啉化合物特别敏感。大多数报告的死亡是意外摄入氯喹后发生的，有时是小剂量服用（0.75 g或1 g 3岁儿童1 g）。应强烈警告患者，请将这些药物放在儿童接触不到的地方（请参阅过量）。

老年用途：羟氯喹硫酸片的临床研究未包括足够多的65岁及65岁以上的受试者，以确定他们对年轻受试者的反应是否不同。然而，已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，监测肾脏功能可能有用。

不良反应

在批准使用硫酸羟氯喹片或其他4-氨基喹啉化合物的过程中，已经确认了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

血液和淋巴系统疾病：骨髓衰竭，贫血，再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，白细胞减少症和血小板减少症。据报道患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺乏症的人发生溶血。

心脏疾病：心肌病，可能导致心力衰竭，在某些情况下甚至是致命的结果（请参阅警告和剂量过量）。羟氯喹硫酸盐片可延长QT间隔。室性心律失常和尖端扭转型室已报道在服用硫酸羟氯喹片（见【药物过量和药物相互作用）的患者。

耳朵和迷宫疾病：眩晕，耳鸣，眼球震颤，神经性耳聋，耳聋。

眼部疾病：不可逆性视网膜病变，视网膜色素沉着改变（牛眼外观），视野缺损（中央下眼睑肉瘤）和视觉障碍（视敏度），黄斑病变（黄斑变性），暗适应降低，色觉异常，角膜改变（水肿和混浊） ），包括有或没有伴随症状（光晕，畏光，视力模糊）的角膜沉积药物。

胃肠道疾病：恶心，呕吐，腹泻和腹痛。

一般疾病和给药部位情况：疲劳。

肝胆疾病：肝功能检查异常，肝衰竭急性。

免疫系统疾病：荨麻疹，血管性水肿，支气管痉挛。

代谢和营养失调：食欲下降，低血糖，卟啉症，体重下降。

肌肉骨骼和结缔组织疾病：感觉运动障碍，骨骼肌肌病或神经肌病，导致近端肌肉群进行性无力和萎缩，肌腱反射降低和神经传导异常。

神经系统疾病：这类药物已报道头痛，头晕，癫痫发作，共济失调和锥体外系疾病，例如肌张力障碍，运动障碍和震颤。

精神疾病：影响/情绪不稳，神经质，易怒，噩梦，精神病，自杀行为。

皮肤和皮下组织疾病：皮疹，瘙痒，皮肤和粘膜色素沉着疾病，头发颜色变化，脱发。大疱性皮炎包括多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，与嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应（DRESS综合征），光敏性，皮炎剥脱，急性全身性皮疹性脓疱病（AGEP）。尽管硫酸羟氯喹片剂可能引起牛皮癣发作，但必须将AGEP与牛皮癣区分开。它可能与发热和白细胞增多有关。

要报告可疑不良反应，请致电1-855-672-7726与Appco Pharma LLC联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。

过量

摄入后4-氨基喹啉化合物非常迅速且完全吸收，并且在意外超剂量使用或在过敏性患者中很少以较低剂量使用时，在30分钟内可能会出现中毒症状。剂量过大的症状可能包括头痛，嗜睡，视觉障碍，心血管衰竭，抽搐，低血钾，节律和传导障碍，包括QT延长，尖尖扭转性室速，室性心动过速和室颤，继而可能突然致命的呼吸和心脏骤停。

治疗是对症治疗，必须及时进行。指示立即洗胃直至胃完全排空。灌洗后，在摄入药物后30分钟内，胃管会引入活性炭，可能会进一步抑制肠道吸收。为有效起见，活性炭的剂量应至少为摄入的羟氯喹估计剂量的五倍。

应考虑胃肠外给药地西epa，因为研究表明它可能有助于逆转氯喹和羟氯喹的心脏毒性。

必要时应提供呼吸支持和电击处理。

交换输血用于降低血液中的4-氨基喹啉药物水平。

在急性期幸存且无症状的患者应密切观察至少六个小时。可能会强迫输液，并可能要连续几天服用足够的氯化铵（成人每天8克，分次服用），以酸化尿液。如果过量和敏感，都会促进尿排泄。但是，肾功能受损和/或代谢性酸中毒的患者必须谨慎。

剂量和给药：

一种硫酸羟氯喹片剂含有200毫克羟氯喹硫酸盐，相当于155毫克碱。随餐或一杯牛奶服用硫酸羟氯喹片。

疟疾

预防

成人：在暴露前2周开始，每周的同一天每周一次，每次400 mg（310 mg碱），离开流行地区后持续4周。

成人和小儿患者的基于体重的剂量：暴露前2周开始的一周的同一天，每周一次，每次6.5 mg / kg（5 mg / kg基准），不超过400 mg（310 mg基准），并且离开流行区后持续4周。

单纯性疟疾的治疗
成人：800 mg（620 mg碱），然后在初始剂量后6小时，24小时和48小时分别服用400 mg（310 mg碱）（总计2000 mg硫酸羟氯喹或1550 mg碱）。

成人和小儿患者的基于体重的剂量： 13 mg / kg（10 mg / kg基准），不超过800 mg（620 mg基准），然后是6.5 mg / kg（5 mg / kg基准），不超过400 mg （310 mg碱），分别在初始剂量后的6小时，24小时和48小时。硫酸羟氯喹薄膜衣片无法分割，因此不应用于治疗体重不足31公斤的患者。

为了从根本上治愈间日疟原虫和疟疾疟原虫感染，必须同时使用8-氨基喹啉化合物进行治疗。

红斑狼疮
建议成人剂量为每日200至400毫克（155至310毫克碱），以单日剂量或分两次剂量给药。不建议每天服用400毫克以上的剂量。

据报道，超过该维持剂量时，视网膜病变的发生率更高。

类风湿关节炎

羟氯喹的作用是累积性的，可能需要数周至数月才能达到最大的治疗效果（请参阅临床药理学）。

成人初始剂量：每日400 mg至600 mg（基础剂量为310至465 mg），每日单次或分两次服用。在一小部分患者中，副作用可能需要暂时减少初始剂量。

成人维持剂量：如果获得良好的反应，则该剂量可减少50％，并以每天200 mg至400 mg（基础剂量为155至310 mg）的维持水平持续进行，每日单次或分两次服用剂量。

每天不要超过600 mg或6.5 mg / kg（5 mg / kg碱），以较低者为准，因为据报道，超过此维持剂量时，视网膜病变的发生率较高。

皮质类固醇和水杨酸酯可以与羟氯喹硫酸盐片剂一起使用，并且通常可以逐渐降低剂量或在达到维持剂量的羟氯喹硫酸盐片剂后将其消除。

羟氯喹片如何提供

USP羟氯喹硫酸盐片是白色至类白色的薄膜包衣胶囊状片剂，一侧凹陷有“ AC 384”，另一侧凹陷。每片含200毫克羟氯喹硫酸盐（相当于155毫克碱）。

可用的：

纸箱50片（每个泡罩包装10片x 5），NDC 0904-7046-06

纸箱100片（每个泡罩包装10片x 10），NDC 0904-7046-61

请勿压碎或分裂硫酸羟氯喹薄膜衣片USP（请参阅剂量和用法）。

分配在USP / NF定义的密封，耐光的容器中。放在儿童接触不到的地方。

存放在20°至25°C（68°至77°F）的室温下，允许偏移在15°至30°C（59°至86°F）之间[请参阅USP控制的室温]。

由制造：
Appco Pharma LLC
皮斯卡特维，新泽西州08854美国

制造用于：
雷迪博士实验室公司
普林斯顿，新泽西州08540美国

发行人：

MAJOR®药品

17177 N Laurel Park Dr.，Suite 233

利沃尼亚，MI 48152

修订日期：5/2018
200266

包装/标签显示面板

硫酸羟氯喹片

200毫克

100片

对于消费者

适用于羟氯喹：口服片剂

需要立即就医的副作用

羟氯喹及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用羟氯喹时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮，松弛
• 视力模糊或其他视力变化
• 胸部不适，疼痛或紧绷
• 咳嗽或声音嘶哑
• 黑尿
• 排尿减少
• 色觉不良
• 腹泻
• 呼吸困难
• 晚上看困难
• 头晕或昏厥
• 快速，重击，心律不齐
• 感觉别人在看着你或控制你的行为
• 感觉别人可以听到你的想法
• 感觉，看到或听到不存在的东西
• 发冷或不发冷
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 无法移动眼睛
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 关节或肌肉疼痛
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚和性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 听力下降
• 下背部或侧面疼痛
• 嘈杂的呼吸
• 排尿困难或困难
• 红色激怒的眼睛
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 剧烈的情绪或精神变化
• 喉咙痛，嘴唇或嘴中的溃疡，溃疡或白斑
• 伸出舌头
• 肚子痛
• 脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀或疼痛
• 呼吸，说话或吞咽困难
• 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
• 异常行为
• 异常出血或瘀伤
• 不寻常的面部表情
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

服用过量的症状

• 睡意
• 口干
• 口渴
• 食欲不振
• 情绪变化
• 无脉搏或血压
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 无意识

不需要立即就医的副作用

可能会发生羟氯喹的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 持续不断的耳鸣或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 易怒
• 恶心
• 紧张
• 噩梦
• 旋转感
• 晃动和不稳定的步行
• 眼球运动不受控制
• 肌肉控制或协调不稳，发抖或其他问题
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于羟氯喹：复方散剂，口服片剂

心血管的

据报道，具有特定危险因素的患者可能会出现QT间隔延长，这可能导致心律不齐（扭转性室性心动过速，室性心动过速）。 ^[参考]

罕见（0.01％至0.1％）：心肌病（有时会导致心力衰竭；有些会导致致命的后果），传导障碍（束支传导阻滞/房室性心脏传导阻滞），双心室肥大

未报告频率：心律不齐（扭转性室性心动过速，室性心动过速）

上市后报告：QT间隔延长，室性心律不齐，尖锐扭转型^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊（包括由于住宿受到干扰）

罕见（0.1％至1％）：视网膜病变（具有色素沉着，视野缺损的变化），视网膜变化（包括中央，旁中央环类型，颞下颌肉瘤，色觉异常），角膜变化（包括水肿，混浊），晕圈，畏光

非常罕见（少于0.01％）：眼外肌麻痹

未报告频率：黄斑病变，黄斑变性，黄斑色素沉着和异常色素沉着（有时有牛眼外观），视盘苍白，视神经萎缩，视网膜小动脉狭窄

上市后报告：不可逆性视网膜病变，伴有视网膜色素沉着变化（牛眼外观），视野缺损（中央下睑肌瘤），视力障碍（视敏度），黄斑病变（黄斑变性），暗适应减少，色觉异常，角膜改变（水肿，浑浊） ），药物有或没有伴随症状（光晕，畏光，视力模糊^[Ref]的药物）的角膜沉积

视力模糊（暂时性）和眼外肌麻痹（可逆性）是由于适应性障碍引起的，适应性障碍是剂量依赖性和可逆性的。

当未超过建议的每日剂量时，视网膜病变似乎并不常见。在其早期形式中，当停止治疗时，它似乎是可逆的。如果允许发展，即使停药后也有发展的风险。

有视网膜改变的患者最初无症状，或具有近视，中央近中环类型，颞上肌瘤和色觉异常的近视眼。

开始治疗后的3周（不频繁）至几年后，发生了角膜变化（包括水肿和浑浊）。它们要么没有症状，要么引起了晕圈，视力模糊或畏光等不适；他们可能是短暂的，并且在停止治疗时是可逆的。

已有报道称黄斑病变和黄斑变性（发病于暴露于该药物的3个月至数年不等），可能是不可逆的。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹部疼痛，恶心

常见（1％至10％）：腹泻，呕吐^[Ref]

通常，减少剂量或停止治疗后，腹部疼痛，恶心，腹泻和呕吐立即消失。 ^[参考]

皮肤科

通常，停止治疗后，皮疹，瘙痒，皮肤和粘膜色素沉着障碍，头发漂白和脱发很容易解决。

尽管该药物已引起牛皮癣发作，但必须将AGEP与牛皮癣区分开。 AGEP与发烧和白细胞增多有关。通常，停药后转归良好。 ^[参考]

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒，脱发

罕见（0.1％至1％）：色素变化，皮肤和粘膜色素沉着障碍，头发漂白

稀有（0.01％至0.1％）：牛皮癣发作

非常罕见（少于0.01％）：大疱性皮炎，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，皮疹，嗜酸性粒细胞增多症和全身症状（DRESS）综合征，光敏性，剥脱性皮炎，急性全身性皮炎性脓疱病（AGEP）

未报告频率：荨麻疹，血管性水肿

上市后报告：头发颜色变化^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食

稀有（0.01％至0.1％）：卟啉症加重/沉淀

上市后报道：低血糖，食欲下降，卟啉症^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

罕见（0.1％至1％）：头晕，神经性耳聋，眩晕，耳鸣

罕见（0.01％至0.1％）：癫痫/惊厥，神经肌病

非常罕见（少于0.01％）：眼球震颤，共济失调

未报告频率：听力损失

上市后报告：锥体外系疾病（例如，肌张力障碍，运动障碍，震颤），耳聋^[Ref]

精神科

常见（1％到10％）：情感/情绪不稳定

罕见（0.1％至1％）：神经质

非常罕见（少于0.01％）：精神病，自杀行为，噩梦

上市后报告：烦躁^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝功能异常

非常罕见（少于0.01％）：暴发性肝炎

上市后报告：急性/暴发性肝衰竭^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：感觉运动障碍

未报告频率：缺乏/肌腱反射不足

上市后报告：骨骼肌肌病/肌无力/神经病（导致进行性肌无力，近端肌肉群萎缩），肌腱反射抑制，神经传导异常研究^[参考]

停止治疗后肌病已可逆，但恢复已花费了许多个月。 ^[参考]

血液学

罕见（0.01％至0.1％）：骨髓衰竭/抑郁，贫血，再生障碍性贫血，白细胞减少症，血小板减少症

非常罕见（少于0.01％）：粒细胞缺乏症

上市后报告：溶血（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者） ^[参考]

其他

非常罕见（小于0.01％）：体重减轻/减轻，疲劳/倦怠^[参考]

呼吸道

上市后报告：支气管痉挛^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应（荨麻疹，血管性水肿，支气管痉挛），超敏性心肌炎^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

预防疟疾的常规成人剂量

每周一次口服400毫克盐（310毫克碱）

基于体重的剂量：每周一次口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
-最大剂量：400毫克盐（310毫克碱）/剂量

评论：
-该药物应在每周的同一天服用。
-抑制治疗应在暴露前2周开始，并在离开流行区后持续4周。

用途：用于在未报告氯喹耐药性的地理区域中预防疟疾

美国疾病预防控制中心建议：每周一次口服310毫克碱（400毫克盐）

评论：
-仅在对氯喹敏感的疟疾地区进行预防的氯喹替代品
-预防措施应在前往疟疾地区前1至2周开始；在疟疾流行地区应每周（每周同一天）继续，离开此类地区后应持续4周
-如果在使用该药物进行化学预防时出现疟疾，则不应将其用作治疗方案的一部分。
-有关更多信息，请参考当前指南。

成年人疟疾的常用剂量

初始剂量为口服800 mg盐（620 mg碱），然后在初始剂量后6、24和48小时口服400 mg盐（310 mg碱）
总剂量：2000毫克盐（1550毫克碱）

基于体重的剂量：
-第一剂：口服13毫克/公斤盐（10毫克/公斤碱）
-第二剂（第一次给药后6小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
-第三剂（首次给药后24小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
-第四剂（第一次给药后48小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）

最大剂量：
-第一剂：800毫克盐（620毫克碱）/剂量
-第二，第三和第四剂：400毫克盐（310毫克碱）/剂量

评论：
-根治间日疟原虫和卵形疟原虫感染必须同时使用8-氨基喹啉化合物进行治疗。

用途：用于治疗因恶性疟原虫，疟疾，卵圆形和间日疟原虫引起的非复杂性疟疾

美国CDC建议：一次口服620 mg碱（800 mg盐），然后在6、24和48小时内口服310 mg碱（400 mg盐）
总剂量：1550 mg碱（2000 mg盐）

评论：
-推荐用于对氯喹敏感的地区的单纯性疟疾（恶性疟原虫或未鉴定物种）
-建议在所有地区均采用简单的疟疾（疟疾，疟疾，间日疟原虫（除非怀疑对氯喹耐药的间日疟原虫或卵形疟原虫））；如果要治疗间日疟原虫或卵形疟原虫感染，建议与伯氨喹并用（定量测试后应排除葡萄糖-6-磷酸脱氢酶[G6PD]缺乏）。
-推荐用于对氯喹敏感地区的孕妇进行简单的疟疾治疗
-有关更多信息，请参考当前指南。

系统性红斑狼疮的成人剂量

每天200至400毫克盐（155至310毫克碱）口服，分为1或2剂

评论：
-不建议每天服用400毫克以上。
-当超过此维持剂量时，视网膜病变的发生率更高。

用途：用于治疗慢性盘状红斑狼疮和系统性红斑狼疮

类风湿关节炎的成人剂量

初始剂量：400至600毫克盐（310至465毫克碱）/天，分为1或2剂口服
维持剂量：每天200至400 mg盐（155至310 mg碱）口服，分为1或2剂
最大剂量：每天600毫克盐（465毫克碱）或6.5毫克/千克盐（5毫克/千克碱）/天，以较低者为准

评论：
-该药物的作用是累积性的，可能需要数周至数月才能达到最大的治疗效果。
-当获得良好的反应时，初始剂量可减少50％，并以维持剂量继续服用。
-超过此维持剂量时，视网膜病变发生率较高；每天不应超过600 mg盐（465 mg碱）或6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）中的较低者。
-皮质类固醇和水杨酸酯可与该药物一起使用，通常可逐渐降低剂量或在达到维持剂量后将其消除。

用途：用于治疗急慢性类风湿关节炎

预防疟疾的常用儿科剂量

每周一次口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
最大剂量：400毫克盐（310毫克碱）/剂量

评论：
-该药物应在每周的同一天服用。
-抑制治疗应在暴露前2周开始，并在离开流行区后持续4周。

用途：用于在未报告氯喹耐药性的地理区域中预防疟疾

美国疾病预防控制中心建议：每周一次口服5 mg / kg碱（6.5 mg / kg盐）
最大剂量：310毫克碱（400毫克盐）/剂量

评论：
-仅在对氯喹敏感的疟疾地区进行预防的氯喹替代品
-预防措施应在前往疟疾地区前1至2周开始；在疟疾流行地区应每周（每周同一天）继续，离开此类地区后应持续4周
-如果在使用该药物进行化学预防时出现疟疾，则不应将其用作治疗方案的一部分。
-有关更多信息，请参考当前指南。

疟疾的常规儿科剂量

第一剂：口服13 mg / kg盐（10 mg / kg碱）
第二次给药（第一次给药后6小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
第三剂（第一剂后24小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）
第四剂（第一剂后48小时）：口服6.5 mg / kg盐（5 mg / kg碱）

最大剂量：
-第一剂：800毫克盐（620毫克碱）/剂量
-第二，第三和第四剂：400毫克盐（310毫克碱）/剂量

评论：
-需同时治疗8种氨基喹啉化合物才能彻底治愈间日疟原虫和卵形疟原虫感染。

用途：用于治疗因恶性疟原虫，疟疾，卵圆形和间日疟原虫引起的非复杂性疟疾

美国疾病预防控制中心建议：一次口服10 mg / kg碱，然后在6、24和48小时口服5 mg / kg碱
总剂量：25 mg / kg碱

评论：
-小儿剂量绝不能超过成人剂量。
-推荐用于对氯喹敏感的地区的单纯性疟疾（恶性疟原虫或未鉴定物种）
-建议在所有地区均采用简单的疟疾（疟疾，疟疾，间日疟原虫（除非怀疑对氯喹耐药的间日疟原虫或卵形疟原虫））；如果治疗间日疟原虫或卵形疟原虫感染，建议与伯氨喹同时治疗（在定量测试后排除G6PD缺乏症）。
-有关更多信息，请参考当前指南。

肾脏剂量调整

肾功能不全：不建议调整。

肝剂量调整

数据不可用

评论：
-患有肝病或酒精中毒的患者应谨慎使用抗疟疾化合物，或与已知的肝毒性药物联合使用。

预防措施

禁忌症：
对4-氨基喹啉化合物的超敏反应

对于18岁以下的患者长期使用该药治疗系统性红斑狼疮和幼年特发性关节炎尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-搭配餐食或一杯牛奶。
-请勿压碎或分割药片。

一般：
-每片200毫克羟氯喹硫酸盐片相当于155毫克羟氯喹碱。
-小儿剂量不得超过成人剂量。
-由于片剂无法分割，因此该药物不应用于治疗体重不足31公斤的患者。
-疟疾使用限制：
---不建议该药物用于治疗复杂的疟疾。
---该药对疟原虫物种的抗氯喹或羟氯喹耐药菌株无效；不建议在发生氯喹耐药或未发现疟原虫物种的地理区域内治疗疟疾。
---不建议在发生氯喹耐药的地理区域预防疟疾。
---该药不能预防间日疟原虫或卵圆形疟原虫的复发；它对这些寄生虫的次生孢子形式没有活性。要彻底治愈间日疟原虫和卵圆形疟原虫感染，必须同时使用8-氨基喹啉化合物进行治疗。

监控：
-心血管：用于心肌病的体征/症状，包括适当的诊断工具，例如ECG（治疗期间）
-血液学：血细胞计数（长时间治疗期间）
-肌肉骨骼：肌肉力量和深层肌腱反射（长期治疗期间定期出现）
-眼科：眼科检查，包括最佳矫正远视力，中心10或24度的自动阈值视野（应咨询制造商的产品信息）以及光谱域光学相干断层扫描（在基线时[开始治疗的第一年内] ]，然后每年以重大危险因素进行治疗，或推迟至无重大危险因素的治疗5年）
-肾脏：老年患者的肾功能

患者建议：
-如果出现中毒迹象/症状（例如皮疹，视力变化）或任何异常影响，请立即就医。
-注意低血糖的临床体征/症状。
-将这种药物放在儿童接触不到的地方非常重要。