介绍

抗毒蕈碱;天然存在的叔胺；构成阿托品的光学异构体之一（ 1-异构体）（ d ， 1- hycycyamine）。^一种

硫酸丝胺的用途

胃肠道疾病

辅助治疗消化性溃疡疾病；^一个然而，没有结论性数据，它有助于愈合，降低复发率，或消化性溃疡的防止并发症。在患有胃溃疡的患者中，抗毒蕈碱药可能会延迟胃排空并导致胃窦淤滞。^一种

辅助治疗功能性胃肠疾病，例如肠易激综合征； ^{100 106 107 108 109 110 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126一个}然而，效力是有限的。 ^a仅在其他措施（例如饮食，镇静，咨询，改善环境因素）无济于事或无济于事的情况下使用。 ^a还已与苯巴比妥联合用于治疗肠易激综合症；然而，这种联合疗法缺乏有效的证据。^一种

如果有的话，请谨慎使用与胃肠道疾病（如溃疡性结肠炎，痢疾，志贺氏菌病和艰难梭状芽胞杆菌相关的腹泻和结肠炎）（也称为抗生素相关的假膜性结肠炎）相关的过度运动和腹泻。^一种

GU疾病

辅助治疗下泌尿道亢进症。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126 A}可以提供症状缓解，但潜在的原因，应确定具体处理。^一种

除不受抑制或反射性神经源性膀胱外，通常几乎没有证据支持使用抗毒蕈碱药物治疗各种GU障碍。^一种

婴儿绞痛

婴儿绞痛的治疗； ^{106 109 114 117 120 121 122 123 124 126}然而，具有抗毒蕈碱剂效力的最小证据。^一个婴儿绞痛被认为是良性的，自限性条件往往会自行痊愈，并且不需要药物治疗。^一种

手术

已用于抑制唾液分泌和呼吸道分泌过多； ¹⁰⁷然而，目前的手术实践（例如，使用硫喷妥钠[不再市售美国]，氟烷，或者不刺激唾液腺和气管支气管分泌物相似的全身麻醉剂）已减少了需要在手术过程中，以控制过度的呼吸道分泌物。^一种

预防性地用于减少胃分泌物的体积和酸度，并在手术过程中预防酸吸入性肺炎；然而，抗毒蕈碱类药物并未显示对该用途有效。 ¹⁰⁷

可用于在麻醉和插管诱导过程中阻断心脏迷走神经抑制反射，从而防止内脏牵拉（引起迷走神经刺激），颈动脉窦刺激或伴随药物继发于手术期间的胆碱能作用（例如，心律不齐，低血压，心动过缓） （例如琥珀酰胆碱）。 ^107个

用于阻断抗胆碱酯酶药物的毒蕈碱毒作用，该药物在手术后用于终止cur除。^一种

胆碱酯酶抑制剂毒性

肠胃外用作治疗胆碱酯酶抑制剂毒性的解毒剂。^一种

也可口服或舌下用于治疗胆碱酯酶抑制剂的毒性。 ^{100 106 109 110 112 113 114 116 117 119 120 121 122 123 124 126}

农药中毒

与胆碱酯酶活化剂（氯吡肟）同时逆转毒蕈碱作用，该作用与抗胆碱酯酶化合物（例如有机磷酸酯农药）的有毒暴露有关。 ^a但是，更常用其他抗毒蕈碱药物（主要是阿托品）。 ¹²⁸

射线照相用途

通过减少胃肠道运动促进内窥镜检查或低渗十二指肠造影； ¹⁰⁷然而，胰高血糖素似乎更有效，通常是优选的。^一种

已用于增加排尿泌尿系统造影中尿路的可视化。^一种

胆道疾病

不要依赖于抗毒蕈胆道疾病的缓解（例如，结合阿片类药物胆绞痛），因为弱胆道解痉作用。^一种

胰腺炎

已用于减轻胰腺炎的疼痛和分泌过多；但是，几乎没有证据表明抗毒蕈碱能改善疾病的预后。^一种

急性鼻炎

已用作缓解急性鼻炎症状的干燥剂。^一种

帕金森综合症

辅助疗法可治疗帕金森综合症，以减少僵硬和震颤，并控制相关的腹泻和多汗症。^一种

肾绞痛

已与吗啡或其他阿片类药物联合用于缓解肾绞痛的症状。^一种

心脏传导阻滞

在某些与迷走神经活动有关的部分心脏传导阻滞的患者中可能有用。^一种

硫酸丝胺碱剂量和给药

行政

口服硫柳胺。^一种

口服，舌下或亚Q，IM或IV注射给药硫酸硫酸丝胺。^一种

口头管理

速释制剂

常规片剂，e剂，口服溶液（滴剂），口腔崩解片和舌下片剂一般每天口服3-6次。 ^{100 106 114 116 117 118 119 120 121 122 123 126}一制造商（SYMAX FasTab ，Symax SL）建议在饭前30–60分钟服用。 ^{115 118}

将口腔崩解片放在舌头上，使其崩解，然后用水或不用水吞咽。 ^{100 118 119}

某些舌下含片（列文/ SL，某些通用制剂）可能会被咀嚼。 ^{114 116 117}

舌下片剂的口服给药可产生与舌下给药相似的药理作用，但起效可能不那么迅速。 ^{114 116 117}

缓释制剂

不要碾碎或咀嚼缓释制剂。 ^{109 110}

管理Levbid每12小时口服一次缓释片剂（或通用制剂）；对药片进行评分，并可能将其打碎以滴定剂量。 ^{110 112 113}

管理缓释胶囊（Levsinex时间上限，通用制剂），Symax SR延长片和Symax双重标签每12小时口服双层缓释片剂；整粒吞服胶囊或片剂；可以通过将给药间隔减少至8小时来调整剂量。 ^{108 109 111 124}一个制造商（SYMAX双重标签，Symax SR）建议在饭前30–60分钟服用。 ^{108 111}

舌下管理

舌下片剂一般每天服用3–6次。 ^{114 116 117}一家制造商（SYMAX SL）建议在饭前和就寝前30–60分钟服用。 ¹¹⁵

肠胃外管理

通过亚Q，IM或IV注射给药，无需事先稀释。 ¹⁰⁷

剂量

可以作为丝胺和硫酸丝胺使用；以盐表示的硫酸丝胺的剂量。 ^{106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 118 120 121 122 123 124 126}

根据病情，症状的严重程度以及每个患者对药物的反应和耐受性，仔细滴定剂量。 ^{100 106 109 110 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 126}可能需要高于推荐剂量才能达到治疗效果。 ^a使用尽可能低的有效剂量。^一种

小儿患者

硫酸硫磺胺的一般剂量（适用于GI / GU /胆道疾病，肾绞痛，急性鼻炎，帕金森综合症或胆碱酯酶抑制剂的毒性）

参见GU失调剂量部分中有关GU失调的硫胺素剂量。

口服

硫酸羟乙胺的推荐剂量因年龄和/或配方而异（见表1-4）。

使用制造商提供的滴管，该滴管经校准可输送约32滴/ mL。 ¹²⁵

舌下

2-11岁的儿童：每4小时或视需要在62.5-125 mcg（0.0625-0.125 mg）硫酸丝胺中使用，在24小时内不超过750 mcg。 ^{114 116 117}对于SYMAX SL片，每天62.5–125 mcg，每日3或4次，在饭前和就寝时间30–60分钟服用。 ¹¹⁵

≥12岁的儿童：每4小时或根据需要0.124–0.25 mg硫酸丝胺，在24小时内不要超过1.5 mg。 ^{114 116 117}对于SYMAX SL片，0.125–0.25 mg每天3到4次，在饭前和就寝时间30–60分钟服用。 ¹¹⁵

GU疾病

口服

os胺：在老年儿科患者中，应根据年龄和体重减少剂量（与成人剂量相比）。 ^a （请参阅剂量和给药方式下的成人。）

硫酸丝胺：参见“硫酸丝胺的一般用法”部分。

舌下

参见一般硫酸氢嘧啶剂量部分。

婴儿绞痛

口服

<2岁以下的儿童：硫酸羟丝胺的剂量（以体重计）（参见表5）。 ^{120 121 126}

使用制造商提供的滴管，该滴管经校准可输送约32滴/ mL。 ¹²⁵

手术

术前减少分泌物并阻断心脏迷走神经反射

IV，IM或Sub-Q

> 2岁以下的儿童：麻醉前30-60分钟或与其他麻醉前药物（例如鸦片，镇静剂）同时服用5 mcg / kg（0.005 mg / kg）硫酸硫酸丝胺。 ^107个

药物性心动过缓的逆转

IV

大于2岁的儿童：0.125毫克硫酸硫酸丝胺；根据需要重复。 ¹⁰⁷

抗胆碱酯酶逆转Curariform神经肌肉阻滞过程中的毒蕈碱阻滞

IV

大于2岁的儿童：每1毫克新斯的明甲基硫酸盐或等效剂量的水扁桃碱或溴化斯的明溴化物，每0.2毫克硫酸硫酸丝胺。 ¹⁰⁷

与抗胆碱酯酶药同时使用（但要使用单独的注射器）或几分钟。^一种

如果存在心动过缓，应在抗胆碱酯酶药之前给药以将脉搏增加至约80 bpm。^一种

大人

硫酸硫磺胺的一般剂量（适用于GI / GU /胆道疾病，肾绞痛，急性鼻炎，帕金森综合症或胆碱酯酶抑制剂的毒性）

胃肠道肠胃外硫酸硫酸胺剂量参见GI障碍剂量部分，GU障碍肠胃炎剂量参见GU障碍剂量部分。

口服

硫酸丝胺的推荐剂量因配方而异（参见表6）。

舌下

每4小时或根据需要0.125–0.25 mg硫酸丝胺，在24小时内不超过1.5 mg。 ^{114 116 117}

Symax SL片：0.125–0.25 mg硫酸硫胺素，每日3到4次，在饭前和就寝时间30–60分钟服用。 ¹¹⁵

胃肠道疾病

口服

参见一般硫酸氢嘧啶剂量部分。

舌下

参见一般硫酸氢嘧啶剂量部分。

IV，IM或Sub-Q

每4小时0.25-0.5 mg硫酸丝胺，每天2-4次；对于急性症状，单次肠胃外剂量为0.25–0.5 mg可能就足够了。 ^a根据患者的反应和耐受性调整剂量。^一种

GU疾病

口服

cy胺：0.15 – 0.3毫克，每天最多4次。^一种

硫酸丝胺：参见“硫酸丝胺的一般用法”部分。

舌下

参见一般硫酸氢嘧啶剂量部分。

手术

术前减少分泌物并阻断心脏迷走神经反射

IV，IM或Sub-Q

麻醉前30-60分钟或与其他麻醉前药物（例如鸦片，镇静剂）同时服用5 mcg / kg（0.005 mg / kg）硫酸硫酸丝胺。 ^107个

药物性心动过缓的逆转

IV

0.125 mg硫酸菱胺;根据需要重复。 ¹⁰⁷

抗胆碱酯酶逆转Curariform神经肌肉阻滞过程中的毒蕈碱阻滞

IV

每1 mg新亚斯的明甲基硫酸盐或等效剂量的毒扁豆碱水杨酸酯或吡啶斯的明溴化物0.2 mg硫酸草胺。 ¹⁰⁷

与抗胆碱酯酶药同时（但要使用单独的注射器）或几分钟同时给药。^一种

如果存在心动过缓，应在抗胆碱酯酶药之前给药以将脉搏增加至约80 bpm。^一种

农药中毒

有机磷酸抗胆碱酯酶农药

初始剂量最好应静脉注射。^一种

同时给予胆碱酯酶活化剂（普利肟肟）。^一种

IV或IM，然后口服

最初为1-2 mg硫酸硫酸丝胺。 ^a可能每3-10分钟再静脉注射1毫克或IM，直到毒蕈碱征象和症状消失；在最初的24小时内最多可能需要25 mg。 ^a随后，每隔几个小时口服一次0.5–1 mg硫酸丝胺（维持治疗），直到症状和体征完全消失。^一种

射线照相用途

内窥镜检查或低渗十二指肠造影

IV，IM或Sub-Q

在诊断程序之前的5-10分钟内应加入0.25-0.5 mg硫酸丝胺。 ¹⁰⁷

限度

小儿患者

GI / GU /胆道疾病，肾绞痛，急性鼻炎，帕金森综合症或胆碱酯酶抑制剂毒性

口头或舌下

年龄小于2岁的小儿硫酸硫酸羟胺口服液（滴剂）：在24小时内，体重3.4公斤的婴儿最多24滴（93.75 mcg），体重5公斤，36滴婴儿最多30滴（117.19 mcg）体重7公斤的婴儿体重（140.63 mcg），体重10公斤的婴儿体重48滴（187.5 mcg）。 ^{120 121 126}

2-11岁的儿童：24小时内最多可吸收750 mcg的硫酸丝胺。 ^{100 106 108 111 114 115 116 117 118 119 120 121 124 126}对于基于重量的使用酏剂给药，在24小时期间，最大7.5毫升（187.5微克）的儿童在儿童体重10公斤，15毫升（375微克）重20公斤，体重40公斤的儿童22.5毫升（562.5 mcg），体重50公斤的儿童30毫升（750 mcg）。 ¹²⁵

≥12岁的儿童：24小时内最多可摄入1.5 mg硫酸丝胺。 ^{100 106 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 124 126}

婴儿绞痛

口服

年龄小于2岁的小儿硫酸硫酸羟胺口服液（滴剂）：在24小时内，体重3.4公斤的婴儿最多24滴（93.75 mcg），体重5公斤，36滴婴儿最多30滴（117.19 mcg）体重7公斤的婴儿体重（140.63 mcg），体重10公斤的婴儿体重48滴（187.5 mcg）。 ^{120 121 126}

大人

GI / GU /胆道疾病，肾绞痛，急性鼻炎，帕金森综合症或胆碱酯酶抑制剂毒性

口语或舌下

在24小时内最多加入1.5毫克硫酸丝胺。 ^{100 106 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 124 126}

特殊人群

老年患者

在通常的成人剂量下，老年患者可能对药物的作用更为敏感。 ^{108 115}

谨慎选择剂量，通常从给药范围的低端开始，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及可能伴随疾病和药物治疗。 ^{100 106 109 110 112 113 114 116 117 120 121 122 123 124} （请参阅“谨慎使用老年病”。）

硫酸硫酸羟丝胺的注意事项

禁忌症

• 闭角型青光眼。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

• 阻塞性尿毒症（例如，前列腺肥大继发的膀胱颈阻塞）。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

• 梗阻性胃肠疾病（例如门失弛缓症，幽门十二指肠狭窄）。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

• 麻痹性肠梗阻。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

• 肠无力（特别是在老年或虚弱的患者中）。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

• 心血管状况不稳定时的急性出血。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

• 心动过速继发于心脏功能不全或甲状腺毒症。 ^b

• 严重溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠症使溃疡性结肠炎复杂化。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

• 重症肌无力^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126（}除非用于降低抗胆碱酯酶剂的不利影响毒蕈碱如新斯的明）。 ^b

• 心肌缺血。 ^{108 111 115 118}

警告/注意事项

警告事项

体温调节作用

暴露于高温环境下可能会导致虚脱（由于出汗减少而引起的发烧和中暑）。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}增加的患者谁是发热性热疗的危险。 ^b

腹泻

可能是肠梗阻不完全的早期迹象，尤其是在回肠造口术或结肠造口术中；在这种情况下，使用hycycyamine是不合适的，并且可能有害。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

嗜睡和视力模糊

可能会导致嗜睡，头晕或视力模糊。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}的需要精神警觉性和物理协调活动^b。执行可能被削弱。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

CNS效应

精神病患者对抗毒蕈碱药物的敏感性增加。 ^{100个106 107 109 110 112 113 114 116 117 119 120 121 122 123 124 126} CNS表现包括混乱，定向力障碍，短期记忆丧失，幻觉，构音障碍，共济失调，昏迷^{，107 112 116 119 124 126}欣快，焦虑，疲劳，失眠，激动和举止，以及不适当的影响。 ^{100 106 107 109 110 112 113 114 116 117 119 120 121 122 123 124 126}

精神错乱和/或兴奋，尤其是在老年患者中。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

中枢神经系统表现通常在停药后12–48小时内消失。 ^{100 106 107 109 110 112 113 114 116 117 119 120 121 122 123 124 126}

一般注意事项

伴随疾病

患有自主神经病，甲状腺功能亢进，CHD，CHF，心律不齐，高血压，肾脏疾病或食管裂孔疝伴反流性食管炎的患者慎用。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126b的}

心脏快速性心律失常

服用抗毒蕈碱药可能会增加心率，因此在服用前应调查所有心动过速。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}

胃肠道注意事项

已知或怀疑的胃肠道感染要格外小心，因为胃肠道蠕动降低以及致病生物和/或毒素保留。 ^b

轻度至中度溃疡性结肠炎要格外小心，因为其肠蠕动受到抑制，并导致麻痹性肠梗阻和中毒性巨结肠。 ^b

由于胃排空延迟和可能的胃窦淤滞而引起的胃溃疡的注意事项。 ^b

小心食管反流和食管裂孔疝，因为胃动力降低和食管括约肌压力降低，导致胃retention留和反流加重。 ^b

口咽或牙科影响

长期使用抗毒蕈碱药可能会减少或抑制唾液流量，从而导致龋齿，牙周病，口腔念珠菌病和不适。 ^{108 111 115 118}

GU干扰

对于部分梗阻性尿毒症患者要格外小心，因为输尿管和膀胱的收缩音调和幅度降低以及导致的尿retention留。 ^b （请参阅“注意事项中的禁忌症”。）

呼吸作用

对于患有衰弱的慢性肺病患者，应谨慎使用全身性抗毒蕈碱药，因为支气管分泌物减少可能导致支气管扩张和支气管堵塞。 ^b

唐氏综合症，痉挛性瘫痪和脑损伤

对抗毒蕈碱作用（例如散瞳，正变时性作用）的敏感性增加。 ^{108 111 115 118 B（}参见儿童使用的注意事项下）。

苯丙酮尿症

NuLev ，Symax FasTab以及普通硫酸硫酸羟胺（由Ethex销售）口腔崩解片含有阿斯巴甜（NutraSweet ），其在胃肠道中代谢，每0.125毫克片剂分别提供1.7、4.5和0.5毫克苯丙氨酸。 ^{100 101 102 103 104 105 119 127}

特定人群

怀孕

C类^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}

哺乳期

分配到牛奶中。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118}如果在哺乳期妇女使用^{119 120 121 122 123 124 126}注意。 ^{100 106 107 109 110 112 113 114 116 117 119 120 121 122 123 124 126}

儿科用

制造商声明使用Symax双重标签，Symax FasTab ，Symax SL或Symax <2岁的儿科患者不建议使用SR。 ^{108 111 115 118}

患有痉挛性麻痹或脑损伤的婴儿和儿童可能对抗毒蕈碱作用（例如散瞳，正性变时作用）具有更高的敏感性。 ^{108 111 115 118 b}建议密切监督，并经常需要调整剂量。 ^{108 111 115 118}

婴儿和幼儿特别容易受到毒蕈碱类药物的毒性作用。 ^{108 111 115 118}异常反应（特征在于过度兴奋）可以用大剂量抗毒蕈碱的发生。 ^{108 111 115 118}

老人用

报告的临床经验尚未发现相对于年轻人的安全性差异。 ^{100 106 109 110 113 114 116 117 120 121 122 123 124}

羟胺基本上被肾脏消除。 ^{100 106 109 110 113 114 116 117 120 121 122 123 124}请谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，以及可能伴随疾病和药物治疗。 ^{100 106 109 110 112 113 114 116 117 120 121 122 123 124} （请参阅剂量和给药方式的老年患者。）监测肾功能可能是有用的。 ^{100 106 109 110 113 114 117 120 121 122 123}

尤其容易受到毒蕈碱影响的老年患者（例如，便秘，口干，尿retention留（尤其是男性患者））；如果这些不良反应发生，持续存在或严重，请考虑停药。 ^{108 111 115 118 b}通常剂量下可能会出现兴奋，激动，嗜睡或困惑。 ^{108 111 115 118}

抗毒蕈碱可能会导致无法诊断的青光眼。老年患者慎用。 ^{108 111 115 118}

继续使用抗毒蕈碱药物可能会严重损害记忆力，特别是在已经存在记忆力问题的老年患者中。 ^{108 111 115 118}

肝功能不全

在肝病中谨慎使用。 ^b

肾功能不全

在肾脏疾病中谨慎使用。 ^{100 106 107 109 110 112 113 114 116 117 119 120 121 122 123 124 126b中}基本上由肾脏排出。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 116 117 118 120 121 122 123 124 126}可能增加的不利影响风险。 ^{100 106 109 110 113 114 117 120 121 122 123}

常见不良反应

多数不良反应是毒蕈碱型胆碱能受体的药理作用表现，当停止治疗时通常是可逆的。 ^b

不良反应的严重程度和发生频率与剂量有关，个体的不耐受性差异很大。减少剂量有时可以消除副作用，但这也可以消除潜在的治疗作用。 ^b

不良反应包括口干，尿路犹豫和retention留，视物模糊，心动过速，心pit，瞳孔散大，眼压升高，味觉丧失，头痛，神经质，嗜睡，虚弱，疲倦，头昏，失眠，恶心，呕吐，阳imp，便秘， feeling肿感，腹痛，腹泻，变态反应或药物特质，荨麻疹和其他皮肤表现，共济失调，言语障碍，精神错乱和/或兴奋（特别是在老年患者中），短期记忆力减退，幻觉和出汗减少。 ^{100 106 109 110 113 114 116 117 120 121 122 123b的}

硫酸羟乙胺的相互作用

具有抗胆碱作用的药物

胆碱能阻滞（例如口干，视力模糊，便秘）可能引起的附加不良影响。 ^{100 106 107 109 110 112 113 114 116 117 119 120 121 122 123 124 126b的}通知的这种可能性患者。 ^b

对胃肠道药物吸收的影响

通过抑制胃肠道的运动并延长胃肠道的传递时间，抗毒蕈碱剂有可能改变各种药物对胃肠道的吸收。 ^{108 111 115 118b中}

特殊药物

硫酸丝胺碱药代动力学

吸收性

一般认为，hyoscyamine（ l- hyoscyamine）和阿托品（ dl -hycycyamine）的药代动力学相似。^一种

生物利用度

口服或舌下给药后可完全从胃肠道吸收。 ^{100 106 108 109 110 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}

延长释放胶囊（Levsinex时间上限， ^109种通用制剂¹²⁴ ）和缓释片（Levbid ， ^110种通用制剂^{112 113} ）被配制为以可控和可预测的速率释放0.375 mg的药物，持续12小时。 ^{109 110 112 113 124}据报道，相对生物利用度分别约为常规片剂的81％或92％。 ^{112 124分别}在服用这些缓释胶囊或片剂制剂后的2.5–5或约4小时内出现峰值血药浓度。 ^{109 110 112 113 124}

双层延长释放片剂（例如，Symax双重标签）的配方可立即释放出0.125 mg的硫酸丝胺，剩余的0.25 mg在8至12小时内释放。 ¹⁰⁸

发病时间

Time to onset and peak pharmacologic action depends on formulation and route of administration (see Table 7). ^a Oral administration of sublingual tablets results in similar pharmacologic effects as sublingual administration, although onset may not be as rapid. ^{114 116 117}

持续时间

Immediate-release hyoscycamine sulfate preparations: Pharmacologic action generally persists for about 4 hours.^一种

Hyoscyamine sulfate extended-release capsules: Pharmacologic action persists for about 12 hours.^一种

Hyoscyamine sulfate injection: Pharmacologic action persists for up to 4 hours.^一种

Food

Food does not appear to affect absorption.^一种

分配

程度

Well distributed throughout the body. ^{100 106 107 108 109 110 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126 a}

Crosses the blood-brain barrier. ^{100 106 107 108 109 110 112 113 114 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126 a}

Small quantities are distributed into milk and are found in placental tissues. ^{100 106 107 108 109 110 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126 a}

血浆蛋白结合

Approximately 50%.^一种

消除

代谢

Partly metabolized in the liver to tropic acid, tropine, and hyoscyamine glucuronide. ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}

淘汰路线

Most of a dose is excreted in urine unchanged within 12 hours after administration. ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}

半衰期

Immediate-release preparations: About 2–3.5 hours in individuals with normal renal function. ^{100 106 114 116 117 119 120 121 122 123 126}

Extended-release capsules: About 5–7 hours. ^{109 124}

Extended-release tablets: About 7–9 hours. ^{110 113}

Elimination may be biphasic; elimination half-life (determined by urinary excretion) in the terminal phase may be ≥12.5 hours.^一种

特殊人群

Elimination is prolonged in individuals with renal dysfunction.^一种

稳定性

存储

口服

Conventional Tablets and Sublingual Tablets

15–30°C. ^{106 114 115 116 117}

Oral Solution (Drops) and Elixir

20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^{120 121 122 123}

Orally Disintegrating Tablets

Tight, light resistant containers at 20–25°C (may be exposed to 15–30°C). ^{100 118 119} Protect from moisture. ^{100 119}

Extended-release Capsules and Tablets

15–30°C. ^{109 110 111 112 113 124}

肠胃外

注射

15–30°C. ¹⁰⁷

动作

• Competitively inhibits acetylcholine or other cholinergic stimuli at autonomic effectors innervated by postganglionic cholinergic nerves and, to a lesser extent, on smooth muscles that lack cholinergic innervation. ^{100 106 107 108 109 110 112 113 114 116 117 119 120 121 122 123 124 126 b} At usual doses, principally antagonizes cholinergic stimuli at muscarinic receptors and has little or no effect on cholinergic stimuli at nicotinic receptors. ^{100 106 107 108 109 110 112 113 114 116 117 119 120 121 122 123 124 126 b}

• Antimuscarinics also have been referred to as anticholinergics (cholinergic blocking agents), but this term is appropriate only when it describes the antagonism of cholinergic stimuli at any cholinergic receptor, whether muscarinic or nicotinic. ^b

• Also have been referred to as parasympatholytics because the antagonized functions principally are under the parasympathetic division of the nervous system. ^b

• Receptors at various sites are not equally sensitive to inhibition of muscarinic effects. ^b Relative sensitivity of physiologic functions (proceeding from the most sensitive) is as follows: secretions of the salivary, bronchial, and sweat glands; pupillary dilation, ocular accommodation, and heart rate; contraction of the detrusor muscle of the bladder and smooth muscle of the GI tract; and gastric secretion and motility. ^b Doses used to decrease gastric secretions are likely to cause dryness of the mouth (xerostomia) and interfere with visual accommodation, and possibly cause difficulty in urinating. ^b

• Various antisecretory effects in the GI tract, including reduction of salivation (producing xerostomia) and gastric secretions (only partial reduction in gastric acid secretion). ^b Prolonged inhibitory effects on the motility of the esophagus, stomach, duodenum, jejunum, ileum, and colon. ^b

• Relaxes lower esophageal sphincter with a resultant decrease in lower esophageal sphincter pressure. ^b

• Decreases the tone and amplitude of contractions of the ureters and bladder. ^b May cause urinary retention (eg, in patients with urinary obstruction). ^b

• Can reverse reflex vagal cardiac slowing or asystole such as that induced by inhalation of irritant vapors or by vagal stimulation (eg, carotid sinus stimulation, pressure on the eyeball). ^b

• May cause cutaneous vasodilation, especially at toxic doses (atropine flush). ^b

• Reduces secretions from the nose, mouth, pharynx, and bronchi. ^b Relaxes smooth muscles of the bronchi and bronchioles with a resultant decrease in airway resistance. ^b

• Stimulates the medulla and higher cerebral centers and exhibits CNS effects similar to those produced by antimuscarinics used in the treatment of parkinsonian syndrome (eg, trihexyphenidyl). ^b

• Blocks the responses of the sphincter muscle of the iris and the ciliary muscle of the lens to cholinergic stimulation, producing mydriasis and cycloplegia and a resultant decrease in ocular accommodation. ^b Little effect on IOP except with angle-closure glaucoma where IOP may increase. ^b

• Reduces the volume of perspiration by inhibiting sweat-gland secretions. ^b May suppress sweating sufficiently to increase body temperature. ^b

给病人的建议

• 药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力； avoid driving or operating machinery or performing hazardous work if such effects occur. ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}

• Risk of heat prostration, fever, or heat stroke secondary to decreased sweating; caution when febrile, exercising, or when exposed to high environmental temperatures. ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}

• Extended-release preparations may not completely disintegrate, and fragments may be excreted in stools. ^{108 109 110 113}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{100 106 107 108 109 110 111 112 113 114 115 116 117 118 119 120 121 122 123 124 126} (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得