Hyperstat

用于静脉注射
仅住院患者

产品信息

Hyperstat说明

Hyperstat IV注射剂是一种非利尿的苯并噻二嗪类降压药。每个安瓿瓶（20毫升）均在透明，无菌，无色水溶液中包含300毫克二氮嗪USP；用氢氧化钠将pH调节至约11.6。

二氮嗪具有以下结构式：

二氮嗪是7-氯-3-甲基-2 H -1,2,4-苯并噻二嗪1,1-二氧化物，经验式为C 8 H 7 ClN 2 O 2 S，分子量为230.7。它是白色的结晶性粉末，几乎不溶于水或微溶于水。

Hyperstat-临床药理学

Hyperstat IV注射剂可通过放松周围小动脉的平滑肌来迅速降低人的血压。随着血压降低，心输出量增加。动物研究表明，冠状动脉血流得以维持，而最初的下降后肾脏血流却增加。

短暂性高血糖发生在大多数用Hyperstat治疗的患者中，但通常仅在糖尿病患者中需要治疗。它将响应通常的管理措施，包括胰岛素。

应监测血糖水平，尤其是在糖尿病患者和需要多次注射二氮嗪的患者中。在几只接受重复每日剂量静脉注射二氮嗪的动物中观察到白内障。

由于二氮嗪会导致钠retention留，因此反复注射可能会导致水肿和充血性心力衰竭。细胞外液量增加可能是无反应患者治疗失败的原因。如果存在足够的肾功能，则体液量的增加对利尿剂有特征性反应。并用噻嗪类利尿剂可增强二氮嗪的降压和高尿酸作用。 （请参阅药物相互作用。）

二氮嗪广泛结合血清蛋白（> 90％）。血浆半衰期为28±8.3小时；但是，其降压作用的持续时间是可变的，通常持续不到12小时。

Hyperstat的适应症和用法

Hyperstat IV注射剂可短期用于紧急降低住院成人严重，非恶性和恶性高血压的血压；对于住院儿童的急性重度高血压，需要迅速紧急降低舒张压。在血压稳定之前，不得开始使用口服有效的降压药进行治疗。不建议使用Hyperstat IV注射剂超过10天。

Hyperstat IV注射液对因嗜铬细胞瘤引起的高血压无效。

禁忌症

Hyperstat IV注射剂不应用于治疗代偿性高血压，例如与主动脉缩窄或动静脉分流有关的高血压，也不应用于对二氮嗪，其他噻嗪类药物或其他磺酰胺类药物过敏的患者。

警告事项

血压迅速下降

降低严重升高的血压时必须小心。二氮嗪仅应使用新的150毫克小剂量剂量给药。静脉内使用300毫克重氮嗪与心绞痛以及心肌和脑梗塞有关。当单次300 mg推注后十分钟内舒张压下降100 mmHg时，据报导有一个视神经梗塞病例。在一项针对重度高血压和并存冠状动脉疾病的患者中进行的前瞻性试验中，单次300 mg大剂量二氮嗪注射后，观察到心电图缺血性改变的发生率为50％。因此，应该在与患者状况相适应的长时间内实现期望的血压降低。初步建议至少几个小时，最好是1或2天。

可以通过以小剂量（每5至15分钟1-3毫克/千克，单次注射最大150毫克）的剂量施用Hyperstat IV注射直至舒张压低于100毫米汞柱，从而获得更高的安全性和同等效力。实现。 Hyperstat IV注射剂不应以300毫克的推注剂量进行给药，因为这种给药方式比小剂量给药更难以预测和控制。如果降压导致严重的低血压以至于需要治疗，它通常会对Trendelenberg的动作产生反应。如有必要，可使用拟交感神经药，例如多巴胺或去甲肾上腺素。

糖尿病患者以及盐分和水的保留可能会带来严重问题的患者需要特别注意。

动物心肌病变

犬静脉注射二氮嗪已引起心内膜下坏死和乳头肌坏死。推测这些病变也由其他血管扩张药（例如，肼苯哒嗪，米诺地尔）和儿茶酚胺产生，据推测与反射性心动过速和灌注减少引起的缺氧有关。

预防措施

一般

Hyperstat（diazoxide）IV注射剂是一种有效的降压药，需要经常监测患者的血压。它的给药有时可能导致低血压，需要用拟交感神经药治疗。因此，应在医院或有足够设施治疗这种不良反应的地方主要使用Hyperstat IV注射剂。

Hyperstat IV注射剂仅应施用于外周静脉。由于溶液的碱度会刺激组织，请避免血管外注射或渗漏。皮下给药产生了炎症和疼痛，没有随后的坏死。如果渗入皮下组织，应使用热敷和休息的方式进行治疗。

对于大脑或心脏循环受损的患者，应谨慎使用Hyperstat IV注射液，即，血压的突然降低可能有害或轻度心动过速或血液灌注减少的患者可能有害（请参阅警告）。应避免长时间低血压，以免加重既往的肾衰竭。

给患者的信息

在静脉注射Hyperstat IV注射期间和之后，患者应保持仰卧。

实验室测试

在使用Hyperstat IV注射剂治疗之前，应进行必要的诊断实验室测试，以确定患者的状况和状态。在使用Hyperstat IV注射剂治疗期间和之后，应进行实验室测试以监测该药物治疗的效果以及患者的病情。这些检查（不一定包括在内）包括：血液学检查（血细胞比容，血红蛋白，白细胞和血小板计数）；代谢（葡萄糖，尿酸，总蛋白，白蛋白）；电解质（钠，钾）和渗透压；肾功能（肌酐，尿蛋白）；心电图。

药物相互作用

二氮嗪与血清蛋白高度结合。可以期望取代其他也与蛋白质结合的物质，例如胆红素或香豆素及其衍生物；导致这些物质的血液水平更高。

当在6个小时内向接受其他降压药物治疗的患者服用二氮嗪时，可能会导致不良的低血压。

一项临床研究中的患者在同时服用Hyperstat和肼屈嗪和甲基多巴后表现出过低的血压。分娩中在给予二氮嗪之前同时接受利血平和肼苯哒嗪的分娩患者中发生了母亲低血压和胎儿心动过缓的发作。也有报道称，在产前给予Hyperstat IV注射液后，新生儿出现了高血糖症。

不应在以下情况下的6小时内服用Hyperstat IV注射剂：肼苯哒嗪，利血平，α-脯氨酸，甲基多巴，β受体阻滞剂，哌唑嗪，米诺地尔，亚硝酸盐和其他罂粟碱样化合物。

与噻嗪类或其他常用利尿剂同时给药可能会增强二氮嗪的高尿酸和降压作用。

药物/实验室测试的相互作用

二氮嗪的高血糖和高尿酸作用无法正确评估这些代谢状态。还注意到肾素分泌增加，IgG浓度增加和皮质醇分泌减少。二氮嗪可抑制胰高血糖素刺激的胰岛素释放，并会导致胰岛素对胰高血糖素的假阴性反应。在大鼠，狗和猴子中，二氮嗪可增加血清游离脂肪酸并降低血浆胰岛素水平。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期动物剂量研究来评估二氮嗪的致癌潜力。尚未进行诱变潜能的实验室研究或对生育力影响的动物研究。

怀孕类别C

已经显示过氧化二氮会减少胎儿和/或幼仔的存活；并分别以每日30、21或10 mg / kg的剂量减少大鼠，兔子和狗的胎儿生长。在足月治疗的大鼠中，以10 mg / kg及以上剂量的二氮嗪可延长分娩期。

尚未建立Hyperstat IV注射液在孕妇中的安全性。

非致畸作用

二氮嗪穿过胎盘屏障并出现在脐带血中。在分娩前给母亲服用时，该药物可能产生胎儿或新生儿高胆红素血症，血小板减少症，碳水化合物代谢改变，以及可能在成人中发生的其他副作用。

人工与分娩

不建议在妊娠期使用Hyperstat IV注射剂。分娩期间静脉内给药可能会导致子宫收缩停止，需要使用催产药。

护理母亲

无法获得有关Hyperstat在母乳中通过的信息。由于许多药物会从人乳中排出，并且由于二氮嗪可能会给婴儿护理带来不良反应，因此，应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

请参阅指示和用法。

不良反应

有理由推测，目前推荐的小剂量给药方案已取代了临床实践中的300毫克大剂量给药，将产生类似的不良反应，但频率和严重性较低。

在快速推注300 mg的临床经验中，最常见的不良反应为：低血压（7％）；低血压（7％）；低血压（7％）；低血压（7％）。恶心和呕吐（4％）;头晕和虚弱（2％）。推注300 mg的其他不良反应如下：

心血管：反复注射后的钠和水retention留，对心脏储备受损的患者尤为重要；低血压至休克水平；心肌缺血，通常是短暂性的，表现为心绞痛，心房和室性心律失常，并有明显的心电图改变，但偶尔会导致心肌梗塞；过度严重降低血压后视神经梗塞过快；室上性心动过速和心pa；心动过缓胸部不适或非心绞痛的“胸部紧绷”。

中枢神经系统：脑缺血，通常是短暂性的，但偶尔会导致梗塞，表现为神志不清，抽搐，瘫痪，意识模糊或局灶性神经功能缺损（如手麻木）；血管舒张现象，如体位性低血压，出汗，潮红以及全身或局部的温暖感；各种继发于大脑局部血流变化的短暂神经系统发现，例如头痛（有时有搏动），头晕，头昏眼花，嗜睡（也报告为嗜睡，嗜睡或嗜睡），欣快感或“滑稽的感觉”，在耳朵和暂时性听力丧失和持续时间短的无力；担心或焦虑。

胃肠道：很少，急性胰腺炎；恶心，呕吐和/或腹部不适；厌食症口味改变；腮腺肿胀流涎口干;流泪肠梗阻便秘和腹泻。

其他：糖尿病患者的高血糖症，尤其是反复注射后；婴儿高渗性昏迷;非糖尿病患者的短暂性高血糖；含氮废物的瞬时保留；继发于平滑肌松弛的各种呼吸发现，例如呼吸困难，咳嗽和窒息感；注射静脉的温暖或疼痛；在外渗的注射部位无脱落和/或静脉炎的蜂窝织炎;背痛和夜尿增多；过敏反应，如皮疹，白细胞减少症和发烧；据报道，在22天中接受11次注射（300毫克/剂量）的患者中，由于服用二氮嗪继发于血浆容量增加而引起的乳头状水肿；不适和视力模糊;婴儿的短暂性白内障；多毛症和性欲下降。

过量

过量服用Hyperstat IV注射剂可能会导致不良的低血压。通常，这可以通过Trendelenberg操纵来控制。如有必要，可使用拟交感神经药，例如多巴胺或去甲肾上腺素。对此类药物的反应未能使血压升高表明低血压可能是由二氮嗪以外的其他物质引起的。过量引起的过量高血糖将对传统的高血糖疗法产生反应。

Hyperstat剂量和管理

最初建议通过推注300 mg使用Hyperstat IV注射剂。最近的研究表明，以小剂量大剂量注射Hyperstat IV注射液，即以5至15分钟的间隔重复1至3 mg / kg的剂量可有效降低血压。小剂量给药通常可以使血压逐渐降低，因此有望降低与急性低血压相关的循环系统和神经系统风险。

Hyperstat IV注射剂未经稀释且可通过静脉注射1至3 mg / kg迅速注射，一次最多可注射150 mg。该剂量可以每隔5至15分钟重复一次，直到血压达到令人满意的降低（舒张压低于100 mmHg）为止。

在患者躺卧的情况下，在30秒或更短时间内静脉内注射计算出的Hyperstat IV注射剂量。

Hyperstat IV注射仅应给予外周静脉。请勿通过肌肉，皮下或体腔给药。避免药物渗入皮下组织。

使用Hyperstat IV注射后，应密切监测血压，直到血压稳定为止。此后，在效果平衡期间每小时进行的测量应表明有任何异常响应。注射后30分钟或更长时间血压应进一步降低，原因除Hyperstat IV注射作用外。优选地，患者在注射后保持仰卧至少1小时。在非卧床患者中，还应在监护结束前的站立状态下测量血压。

通常每隔4到24小时重复施用一次Hyperstat IV注射，可使血压保持在治疗前的水平以下，直到可以制定口服降压药的治疗方案为止。可以通过对每个注射的响应持续时间来调节注射之间的间隔。通常无需继续使用Hyperstat IV注射治疗4至5天以上。

由于重复施用Hyperstat IV注射剂可能导致钠和水滞留，因此，为了最大程度地降低血压并避免充血性心力衰竭，可能必须使用利尿剂。 （请参阅临床药理学。）

只要溶液和容器允许，在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。

如何提供Hyperstat

Hyperstat IV注射剂以20毫升安瓿瓶的形式提供，该安瓿瓶中含有300毫克二氮嗪，在透明，无菌，无色的水溶液中提供；一盒（NDC 0085-0201-05）。

避光和防冻。储存在25°C（77°F）;允许在15°–30°C（59°–86°F（华氏度））内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。

先灵公司（Schering Corporation）版权所有1972、1984、1985。版权所有。

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注意：本文档包含有关二氮嗪的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Hyperstat。

对于消费者

适用于二氮嗪：口服混悬液

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，二氮嗪（Hyperstat中包含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用二氮嗪时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 胸痛

发病率未知

• 腹部或胃痛
• 黑色，柏油样凳子
• 尿液中的血液
• 鼻子流血
• 模糊的视野
• 混乱
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 极度口渴
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 月经期较重
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 意识丧失
• 恶心
• 查明皮肤上的红色斑点
• 癫痫发作
• 皮疹
• 腹痛
• 出汗
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 排尿大量或很少排尿
• 呕吐
• 弱点

不需要立即就医的副作用

可能会发生二氮嗪的某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 促进头发生长，尤其是在额头，背部，手臂和腿部

发病率未知

• 食欲不振
• 味觉丧失
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于二氮嗪：混合粉剂，注射剂，口服胶囊，口服混悬剂

心血管的

患有心绞痛的心肌和脑梗死与使用300 mg静脉注射的二氮嗪（Hyperstat中的活性成分）有关

据报道，单次服用300 mg大剂量二氮嗪后，由于舒张压突然降低，导致视神经梗塞。

对重度高血压和冠心病患者进行的一项前瞻性试验结果显示，单次300 mg大剂量二氮嗪注射后，心电图缺血性改变的发生率为50％。 ^[参考]

常见（1％至10％）：心动过速，心

未报告频率：低血压，短暂性高血压，胸痛^[参考]

神经系统

未报告频率：暂时性味觉丧失，头痛，头晕，多发性神经炎，感觉异常，锥体外系体征^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，腹痛，肠梗阻，腹泻^[参考]

新陈代谢

钠和液体retention留可能导致心脏储备受损的患者充血性心力衰竭。 ^[参考]

常见（1％至10％）：血清尿酸水平升高

未报告频率：钠retention留，体液retention留，糖尿病酮症酸中毒，高渗性非酮症昏迷，高血糖症，糖尿，食欲不振^[参考]

呼吸道

未报告频率：肺动脉高压^[参考]

其他

未报告的频率：虚弱，不适，发烧^[参考]

血液学

未报告频率：伴或不伴有紫癜，中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞减少，血红蛋白/血细胞比容降低，过度出血，氮质血症，淋巴结肿大的血小板减少症^[参考]

免疫学的

未报告频率：IgG降低，单核性皮肤炎，疱疹^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：骨龄进展^[参考]

眼科

未报告频率：短暂性白内障，结膜下出血，环性暗点，视力模糊，复视，流泪^[参考]

精神科

未报告频率：焦虑，失眠^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿量减少，血尿，蛋白尿，溢乳，乳房肿块增大^[参考]

肝的

未报告的频率：AST增加，碱性磷酸酶增加^[参考]

肾的

未报告频率：肌酐清除率降低，可逆性肾病综合征^[参考]

皮肤科

未报告频率：胎毛型多毛症（主要在前额，背部和四肢），皮疹，瘙痒，头皮脱发^[参考]

内分泌

未报告频率：痛风，急性胰腺炎/胰腺坏死^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。