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伊村(静脉注射)

药品类别 抗风湿药其他免疫抑制剂

常用品牌名称

在美国

  • 村村

可用的剂型:

  • 溶液粉

治疗类别:抗风湿,细胞毒性

药理类别:硫唑嘌呤

武士的用途

硫唑嘌呤注射液可用于防止移植肾排斥。它属于被称为免疫抑制剂的药物组。硫唑嘌呤会降低接受移植的患者体内的天然免疫力,以防止新肾脏排斥。它也用于缓解活动性类风湿关节炎患者的关节疼痛和肿胀。

此药只能由您的医生或在您的医生的直接监督下服用。

在使用Imuran之前

在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:

过敏症

告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

尚未对年龄与小儿人群中硫唑嘌呤注射液作用之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

没有关于年龄与老年患者硫唑嘌呤注射作用的关系的信息。

怀孕

怀孕类别说明
所有学期d对孕妇的研究表明对胎儿有风险。但是,在危及生命或严重疾病中进行治疗的好处可能超过潜在的风险。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前,要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能同时使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您服用这种药物时,让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。

不建议将本药与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您,或更改您服用的其他一些药物。

  • 非布索坦

通常不建议将此药物与以下任何一种药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

  • 腺病毒4型活疫苗
  • 腺病毒7型活疫苗
  • 阿拉塞普利
  • 紫花苜蓿
  • 别嘌醇
  • 卡尔梅特芽孢杆菌和游击苗活疫苗
  • 贝那普利
  • 黑升麻
  • 卡托普利
  • 西拉普利
  • 登革热四价疫苗
  • 阿霉素
  • 盐酸阿霉素脂质体
  • 依那普利拉
  • 马来酸依那普利
  • 福辛普利
  • 流感病毒活疫苗
  • 利诺普利
  • 麻疹病毒活疫苗
  • 巯基嘌呤
  • 莫西普利
  • 流行性腮腺炎病毒疫苗
  • 麦考酚酸
  • 奥沙拉嗪
  • 氧嘌呤醇
  • 喷托普利
  • 培哚普利
  • 脊髓灰质炎病毒活疫苗
  • 奎那普利
  • 雷米普利
  • 利巴韦林
  • 轮状病毒活疫苗
  • 风疹病毒活疫苗
  • 天花疫苗
  • 螺旋藻
  • 磺胺甲恶唑
  • 柳氮磺吡啶
  • 托法替尼
  • 坦多拉普利
  • 甲氧苄啶
  • 伤寒疫苗
  • 水痘病毒活疫苗
  • 黄热病疫苗
  • 佐非普利
  • 带状疱疹疫苗

将此药物与以下任何药物合用可能会增加某些副作用的风险,但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

  • 乙酰香豆酚
  • 苯丙酮
  • 华法林

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物,酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:

  • 贫血或
  • 血液或骨髓问题或
  • 白细胞减少症(白细胞低下)或
  • 胃或肠问题(例如恶心,呕吐,腹泻)或
  • 血小板减少症(血小板数量少)—请谨慎使用。可能会使这些情况恶化。
  • 克罗恩氏病或
  • 溃疡性结肠炎-谨慎使用。可能增加更多副作用的风险。
  • 感染-可能会降低您的身体抵抗感染的能力。
  • 肾脏疾病或
  • 肝病-谨慎使用。由于从体内清除药物的速度较慢,因此效果可能会增强。

正确使用Imuran

护士或其他受过训练的保健专业人员将在医疗机构中为您提供这种药物。它是通过一根扎在您一根静脉中的针头给予的。

您的医生会给您一些剂量的这种药物,直到您的病情好转为止,然后将您切换为以相同方式起作用的口服药物。如果对此有任何疑问,请咨询您的医生。

使用Imuran时的注意事项

非常重要的是,在您服用这种药物时医生应仔细检查您的病情,以防由该药物引起的任何问题。可能需要进行血液和尿液检查以检查不良影响。

怀孕时服用此药可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育方式来避免怀孕。如果您认为自己在服药期间已怀孕,请立即告诉医生。

如果您同时服用巯基嘌呤(Purinethol®),请勿使用这种药物。一起使用这些药物可能会导致严重的不良后果

如果您正在使用硫唑嘌呤治疗关节炎,请确保您的医生过去是否曾接受过苯丁酸氮芥(Leukeran®),环磷酰胺(Cytoxan®,Neosar®)或美法仑(Alkeran®)治疗关节炎。在这些药物之后使用硫唑嘌呤可能会增加发生不良反应的风险。如果对此有疑问,请咨询您的医生。

这种药物可能会增加患某些类型癌症的风险,尤其是皮肤,淋巴系统(淋巴瘤)或血液(白血病)的癌症。如果您担心这种风险,请咨询您的医生。

在户外时,请定期使用防晒系数(SPF)至少为15的防晒霜或防晒霜。穿防护服和帽子,在上午10点至下午3点之间避免阳光直射。避免日光灯和晒黑床。

硫唑嘌呤可以暂时减少血液中白细胞的数量,增加感染的机会。它还可以减少血小板的数量,这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况,可以采取某些预防措施,尤其是在血细胞计数较低的情况下,以减少感染或出血的风险:

  • 如果可以,请避免感染。如果您认为自己感染了病毒,或者发烧或发冷,咳嗽或声音嘶哑,腰部或侧面疼痛,排尿疼痛或困难,请立即与医生联系。
  • 如果发现任何异常的出血或瘀伤,黑色,柏油样便,尿液或粪便中的血液,或发现皮肤上的红色斑点,请立即与医生联系。
  • 使用普通牙刷,牙线或牙签时要小心。您的医生,牙医或护士可能会建议其他清洁牙齿和牙龈的方法。在进行任何牙科检查之前,请先咨询您的医生。
  • 除非您刚刚洗过手并且没有触摸过任何其他东西,否则请勿触摸眼睛或鼻子内部。
  • 当使用锋利的物体(例如安全剃须刀,指甲或指甲剪)时,切勿割伤自己。
  • 避免进行接触运动或其他可能发生瘀伤或伤害的情况。

这种药物可能会增加感染的风险,包括严重的脑部感染,称为进行性多灶性白质脑病。避免在使用这种药物时靠近生病或感染的人。经常洗手。在开始使用这种药物之前,请告诉医生您是否患有狼疮或是否有任何感染。还要告诉您的医生,如果您曾经感染过并不会消失,或者感染持续复发。

如果您在使用这种药物时出现以下一种或多种症状,请立即咨询医生:严重的恶心或呕吐,腹泻,发烧,皮疹,全身不适或疾病,肌肉或关节疼痛,头昏眼花或头晕,或异常疲倦或虚弱。这些可能是您的肠内药物严重反应的症状。

除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])以及草药或维生素补充剂。

Imuran副作用

除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系

比较普遍;普遍上

  • 黑色柏油凳
  • 牙龈出血
  • 尿液或大便中有血
  • 胸痛
  • 发冷
  • 咳嗽
  • 发热
  • 排尿困难或困难
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 咽喉痛
  • 嘴唇或嘴中的疮,溃疡或白斑
  • 腺体肿胀
  • 异常出血或瘀伤
  • 异常疲倦或虚弱

不常见

  • 尿液混浊
  • 腹泻
  • 皮肤发烧疮
  • 普遍的不适感
  • 排尿次数或尿量大大减少
  • 皮疹
  • 脚或小腿肿胀
  • 减肥
  • 皮肤或眼睛发黄

罕见

  • 黏土色凳子
  • 便秘
  • 黑尿
  • 食欲下降
  • 快速的心跳
  • 头痛
  • 消化不良
  • 瘙痒
  • 食欲不振
  • 恶心(严重)
  • 胃部,侧面或腹部疼痛,可能放射到背部
  • 胃痛或压痛
  • 呕吐(严重)

发病率未知

  • 呼吸困难
  • 移动困难
  • 粪便中的脂肪
  • 普遍的不适感
  • 嘶哑
  • 下背部或侧面疼痛
  • 肌肉疼痛或僵硬
  • 关节疼痛
  • 皮肤苍白
  • 皮肤上的疮
  • 胃痉挛
  • 突然体重减轻
  • 腺体肿胀
  • 运动呼吸困难
  • 减肥

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 恶心(轻度)
  • 关节肿胀
  • 呕吐(轻度)

不常见

  • 脱发或头发稀疏

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

注意:本文档包含有关硫唑嘌呤的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Imuran品牌。

综上所述

Imuran的常见副作用包括:感染,白细胞减少症和呕吐。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于硫唑嘌呤:口服片剂

其他剂型:

  • 静脉用粉剂

警告

口服途径(平板电脑)

硫唑嘌呤的慢性免疫抑制会增加人患恶性肿瘤的风险。炎症性肠病患者的恶性肿瘤报告包括移植后淋巴瘤和肝脾T细胞淋巴瘤(HSTCL)。使用这种药物的医师应该非常熟悉这种风险以及对男人和女人的诱变潜力以及可能的血液学毒性。告知患者恶性肿瘤的风险。

需要立即就医的副作用

硫唑嘌呤(Imuran中包含的活性成分)及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用硫唑嘌呤时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

比较普遍;普遍上

  • 黑色柏油凳
  • 牙龈出血
  • 尿液或大便中有血
  • 胸痛
  • 发冷
  • 咳嗽
  • 发热
  • 嘶哑
  • 下背部或侧面疼痛
  • 排尿困难或困难
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 咽喉痛
  • 嘴唇或嘴中的疮,溃疡或白斑
  • 腺体肿胀
  • 异常出血或瘀伤
  • 异常疲倦或虚弱

不常见

  • 尿液混浊
  • 皮肤发烧疮
  • 普遍的不适感
  • 排尿次数或尿量大大减少
  • 皮疹
  • 脚或小腿肿胀
  • 减肥
  • 皮肤或眼睛发黄

罕见

  • 黏土色凳子
  • 便秘
  • 黑尿
  • 食欲下降
  • 腹泻(严重)
  • 快速的心跳
  • 发烧(突然)
  • 头痛
  • 消化不良
  • 瘙痒
  • 食欲不振
  • 肌肉或关节痛
  • 恶心(严重)
  • 胃部,侧面或腹部疼痛,可能放射到背部
  • 皮肤发红或起水泡
  • 胃痛或压痛
  • 脚或小腿肿胀
  • 异常不适或疾病感(突然)
  • 呕吐(严重)

发病率未知

  • 呼吸困难
  • 移动困难
  • 粪便中的脂肪
  • 普遍的不适感
  • 皮肤苍白
  • 皮肤上的疮
  • 胃痉挛
  • 突然体重减轻
  • 运动呼吸困难
  • 减肥

不需要立即就医的副作用

硫唑嘌呤可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 恶心(轻度)
  • 关节肿胀
  • 呕吐(轻度)

不常见

  • 脱发或头发稀疏

对于医疗保健专业人员

适用于硫唑嘌呤:复方散,静脉注射粉,口服片剂

一般

硫唑嘌呤(Imuran中包含的活性成分)的主要和潜在的严重毒性作用是血液学和胃肠道疾病。继发感染和恶性肿瘤的风险也很大。副作用的发生频率和严重程度取决于硫唑嘌呤的剂量和持续时间以及基础疾病或伴随疗法。与使用硫唑嘌呤治疗类风湿性关节炎的患者相比,肾脏同种异体移植受者的血液学毒性和肿瘤形成更为常见。 [参考]

血液学

非常常见(10%或更多):骨髓功能下降,白细胞减少

常见(1%至10%):贫血,血小板减少

稀有(≤0.1%):粒细胞缺乏症,再生障碍性贫血,红系发育不全,巨幼细胞性贫血,全血细胞减少

未报告频率:出血,平均红细胞体积增加和红细胞血红蛋白含量(可逆,与剂量有关) [参考]

骨髓抑制与剂量有关,是减少剂量的最常见原因。据报道,有50%以上的肾脏同种异体移植接受者和28%的类风湿关节炎患者有白细胞减少症(任何程度)。据报道,白细胞减少症(小于2500 / mm3 [2.5 x 10(9)/ L])在16%的肾脏同种移植接受者和5.3%的类风湿关节炎患者中得到报道。

有数据支持硫嘌呤甲基转移酶(TPMT)活性非常低或不存在的患者发生骨髓发育不全的风险增加。在TPMT活性低的患者中,6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGN)浓度增加,这是一种抑制嘌呤合成的细胞毒性代谢产物。据报道,接受硫唑嘌呤治疗的TPMT缺乏活性的患者与全血细胞减少症相关的死亡。 TPMT活性正常的患者有骨髓发育不良的报道。

一名55岁的男性,患有痘印和红细胞硫嘌呤甲基转移酶缺乏症,与硫唑嘌呤疗法同时发生全血细胞减少症。每天服用100毫克硫唑嘌呤后十周,全血细胞计数(在常规监测过程中)显示中度全血细胞减少。硫唑嘌呤已停用。十天后,他因全身乏力,嗜睡和血液计数恶化而被送进医院。他接受了血液和血小板输注治疗,八天后出院,外周血细胞计数适度改善。 [参考]

胃肠道

在治疗的最初几个月中,胃肠道副作用往往更为严重。一名20岁的男子每天服用50毫克硫唑嘌呤(Imuran所含的活性成分)后,出现严重的小肠绒毛萎缩和慢性腹泻。硫唑嘌呤停药后2周内腹泻完全消除。硫唑嘌呤停用后4个月的粘膜活检显示严重十二指肠绒毛萎缩完全逆转。

结肠炎,憩室炎和肠穿孔等并发症已首先在移植患者中报告,并且可能与大剂量皮质类固醇激素疗法相关。胰腺炎最常见于器官接受者和克罗恩氏病患者。

已有病例报告,单剂量硫唑嘌呤治疗后数小时出现症状模仿病毒性胃肠炎(恶心,呕吐,腹泻和发烧)的患者。 [参考]

很常见(10%或更多):恶心,呕吐

罕见(0.1%至1%):腹泻,胰腺炎,脂肪泻

罕见(少于0.1%):结肠炎(移植受者),憩室炎或肠穿孔(移植受者),肠胃溃疡(移植受者),肠出血(移植受者),坏死(移植受者),严重腹泻(炎症性肠病患者) )

未报告频率:严重绒毛,口腔和嘴唇疮[参考]

肿瘤的

当硫唑嘌呤(Imuran中包含的活性成分)与其他免疫抑制剂同时使用时,患癌症的风险可能会更加明显。接受硫唑嘌呤治疗时,肾移植患者发生淋巴增生性疾病,淋巴瘤和白血病以及某些实体瘤的风险更高。

移植患者以及类风湿关节炎患者通常需要使用多种免疫抑制剂治疗。因此,仅与硫唑嘌呤相关的肿瘤形成的真正风险尚未确定。

在对硫唑嘌呤治疗的炎症性肠病患者的一项研究中,发现爱泼斯坦-巴尔病毒阳性淋巴瘤的风险略有增加。

报道的大多数肝脾T细胞淋巴瘤病例是患有克罗恩病或溃疡性结肠炎的蜜蜂,并且是青春期和成年男性。 [参考]

常见(1%到10%):宫颈癌,卡波西氏肉瘤,非霍奇金淋巴瘤,皮肤鳞状细胞癌,外阴癌(肾脏同种异体移植患者)

罕见(0.1%至1%):移植后发生淋巴增生性疾病

罕见(0.01%至0.1%):黑色素瘤,非卡波西氏肉瘤

非常罕见(少于0.01%):急性髓细胞性白血病和骨髓增生异常综合症

未报告频率:肝脾T细胞淋巴瘤[参考]

肝的

常见(1%至10%):肝功能不全(包括胆汁淤积,破坏性胆管炎,小儿肝炎,鼻窦周围纤维化,结节性再生增生)(器官移植受者)

罕见(0.1%至1%):肝毒性,包括血清碱性磷酸酶,胆红素和/或血清转氨酶升高

罕见(少于0.1%):肝静脉闭塞性疾病,威胁生命的肝损害

未报告频率:急性局灶性肝细胞坏死,正弦波扩张[参考]

肝毒性通常发生在治疗的前六个月内,比需要类风湿关节炎的患者在移植后需要免疫抑制的患者中更为常见。

肝毒性常表现为胆汁淤积和/或急性局灶性肝细胞坏死,在硫唑嘌呤治疗停止后通常可逆。但是,也报告了与肝硬化,窦窦周围纤维化,肝硬化,正弦扩张和静脉阻塞性疾病相关的永久性肝损害。据报道有几例肝结节性再生增生和至少一例破坏性胆管炎。

肝静脉的静脉闭塞性疾病是由于未知的机制引起的,可能更常影响男性,通常在门脉高压之前,并且预后不良。死亡人数众多。如果怀疑有肝静脉闭塞性疾病,则建议永久终止硫唑嘌呤治疗。

硫唑嘌呤开始使用1.4 mg / kg /天后两个月,一名51岁男子出现黄疸和腹部弥漫性疼痛。活检报告证实与破坏性胆管炎一致的胆管破坏。停用硫唑嘌呤后,腹痛在2天内消失,肝功能检查改善,并在8周后恢复正常。 [参考]

过敏症

罕见(0.1%至1%):过敏反应,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死

非常罕见(少于0.01%):过敏反应有致命后果[参考]

超敏反应的特质表现包括全身不适,头痛,头晕,恶心,呕吐,腹泻,发烧,僵直,皮疹,皮疹,血管炎,肌痛,关节痛,低血压,肾功能不全,肝功能异常,心律不齐和胆汁淤积横纹肌溶解症是硫唑嘌呤超敏反应综合征的一部分。

据报道至少有3例结节性红斑,2例脓疱和1例接触性皮炎。结节性红斑和脓疱可能与炎症性肠病的临床活动有关。挑战后不久此类病变的复发应引起超敏反应的假说,而不是药理学表现。

过敏反应发生后应永久停用硫唑嘌呤。 [参考]

心血管的

尽管因果关系未知,但至少有三例房颤报告(一例涉及溃疡性结肠炎患者)。一名患有类固醇依赖型溃疡性结肠炎的52岁男性在接受硫唑嘌呤(Imuran所含有效成分)治疗的同时发生了心房颤动。该药物早于3年开始使用,但由于患者报告出现心pit,血脂异常,恶心和呕吐,因此在数月后停药。用50毫克硫唑嘌呤进行再攻击后,患者表现出全身不适,恶心和呕吐。心电图显示房颤,患者报告症状与以前相似。

硫唑嘌呤诱发的低血压与剂量无关,并可能伴有超敏反应的体征和症状。低血压可能很严重,尽管它通常对静脉输液有反应,如果怀疑超敏反应,则可能是皮质类固醇。 [参考]

稀有(小于0.01%):低血压,包括心源性休克

未报告频率:房颤[参考]

皮肤科

常见(1%至10%):脱发

未报告频率:皮肌炎,皮疹,Sweet综合征(急性发热性嗜中性皮肤病)加重[参考]

据报道,接受硫唑嘌呤单一疗法或与其他免疫抑制剂联用的患者出现脱发。尽管正在进行治疗,但这种副作用可能会自发消失。

一名女性患者在硫唑嘌呤的剂量降至每天25 mg后八个月出现皮肤脱皮综合征。停药后30天皮肤病变消失。

过度的日晒,皮肤苍白和同种异体移植的持续时间似乎是造成皮肤病变的重要危险因素。 [参考]

泌尿生殖

稀有(小于0.1%):硫唑嘌呤诱导的结晶性尿毒症继发性血尿[参考]

免疫学的

非常常见(10%或更多):病毒,真菌和细菌感染(移植接受者也接受其他免疫抑制剂)

常见(1%至10%):炎症性肠病患者容易感染

罕见(0.1%至1%):病毒,真菌和细菌感染(其他适应症)

未报告频率:原生动物和机会性感染,包括潜伏感染的再激活,对水痘和带状疱疹的敏感性增加,进行性多灶性白质脑病[参考]

新陈代谢

很常见(10%或更多):厌食

未报告频率:负氮平衡[参考]

肌肉骨骼

未报告频率:关节痛,肌痛[参考]

神经系统

未报告频率:嗅觉或味觉改变,重症肌无力加重,脑膜炎[参考]

眼科

患有系统性红斑狼疮和终末期肾脏疾病的患者发生了巨细胞病毒性视网膜炎,同时伴有硫唑嘌呤(Imuran中包含的活性成分)治疗。从理论上讲,在该人群中,免疫抑制疗法可能在CMV视网膜炎的发生中起作用。该患者对硫唑嘌呤的停用,皮质类固醇剂量的降低以及更昔洛韦的全身给药有反应。 [参考]

未报告频率:CMV视网膜炎[参考]

肾的

血清肌酐和BUN升高伴少尿通常与低血压有关,在静脉补液和类固醇治疗后恢复正常。硫唑嘌呤引起的结晶性尿血继发性血尿的病例可能较少见,尿量较高。

据报道,参加一项随机试验的患者(n = 128)的延长随访期(大于或等于10年)中,慢性同种异体肾病的发病率降低了,该试验研究了环孢素向硫唑嘌呤的转化(活性Imuran中包含的成分)最早在肾脏移植后三个月就开始了。

一名患有Wegener肉芽肿病的47岁女性在开始硫唑嘌呤治疗血管炎后10天内经历了肾衰竭的快速进展。报告时她的肌酐为119 mcmol / L。肾活检未见急性肾小管间质性肾炎和活动性肾小球肾炎。入院后第6天肾功能开始改善,入院后1个月血清肌酐为116 mcmol / L。她继续具有合理的肾功能,并且16个月后肌酐为104 mcmol / L,没有复发性间质性肾炎的临床证据。 [参考]

未报告频率:急性间质性肾炎,慢性同种异体肾病,血清肌酐和BUN升高伴少尿[参考]

呼吸道

对7例与硫唑嘌呤相关的间质性肺炎的罕见病例的回顾表明,从肺泡炎到肺纤维化的进展可能与剂量有关。 [参考]

罕见(小于0.01%):可逆性间质性肺炎[参考]

其他

已经有真菌,原虫,病毒和常见的细菌感染,其中一些人已经死亡,在谁正在接受硫唑嘌呤患者的报告(活性成分包含在依木兰)[参考]

未报告频率:伤口愈合延迟,疲劳,发烧,全身不适,口腔病变[参考]

参考文献

1. Loftus CG,Loftus EV,Tremaine WJ,Sandborn WJ“硫唑嘌呤(AZA)/ 6-巯基嘌呤(6-MP)在治疗炎性肠病(IBD)中的安全性:在奥尔姆斯特德县进行的一项基于人群的研究,明尼苏达州。” Am J胃肠98(9S)(2003):S242

2.Duran S,Apte M,Alarcon GS等。系统性红斑狼疮患者的溶血性贫血的特征及其影响:多种族人群。大黄性关节炎59(2008):1332-1340

3. Snow JL,Gibson LE“在皮肤病患者中安全有效地使用硫唑嘌呤和其他硫嘌呤药物的药物遗传基础。” J Am Acad Dermatol 32(1995):114-6

4. Konstantopoulou M,Belgi A,Griffiths KD,Seale JR,Macfarlane AW“硫唑嘌呤诱导的人间充血细胞减少症患者患有天花病和缺乏红细胞硫嘌呤甲基转移酶。” BMJ 330(2005):350-1

5. Lennard L,Van Loon JA,Weinshilboum RM“急性硫唑嘌呤毒性的药理学:与硫嘌呤甲基转移酶遗传多态性的关系”。临床药理学理论46(1989):149-54

6. Anstey A,Lennard L,Mayou SC,Kirby JD“与硫唑嘌呤有关的贫血症-一种由常见遗传多态性引起的酶缺乏症:综述。” JR社会医学85(1992):752-6

7. Nossent JC,Swaak AJ,“与硫唑嘌呤有关的系统性红斑狼疮中的性欲减退”。实习医生杂志227(1990):69-72

8. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

9. Kerstens PJ,Stolk JN,Hilbrands LB,Vandeputte LB,Deabreu RA,Boerbooms AM“ 5-核苷酸酶和硫唑嘌呤相关的骨髓毒性”。柳叶刀342(1993):1245-6

10. Hohlfeld R,Michels M,Heininger K,Besinger U,Toyka KV“长期免疫抑制广义重症肌无力期间的硫唑嘌呤毒性”。神经学38(1988):258-61

11. Elijovisch F,Krakoff LR,“肾移植术后高血压患者卡托普利相关的粒细胞减少症”。柳叶刀1(1980):927-8

12. Escousse A,Mousson C,Santona L,Zanetta G,Mounier J,Tanter Y,Duperray F,Rifle G,Chevet D“由硫唑嘌呤诱导的纯合硫嘌呤甲基转移酶缺陷型肾移植受者的全血细胞减少症:家庭研究”。移植学报27(1995):1739-42

13. Singh G,Fries JF,Spitz P,Williams CA“硫唑嘌呤在类风湿性关节炎中的毒性作用:国家上市后的观点。”大黄性关节炎32(1989):837-43

14. Speerstra F,Boerbooms AM,van de Putte LB等人,“硫唑嘌呤治疗类风湿关节炎的副作用:10年经验的分析。” Ann Rheum Dis 41(1982):37-9

15. Jeurissen ME,Boerbooms AM,Van de Putte LB“与类风湿性关节炎中硫唑嘌呤有关的性欲减退”。 Ann Rheum Dis 47(1988):503-5

16. Bouhnik Y,Lemann M,Mary JY,Scemama G,Tai R,Matuchansky C,Modigliani R,Rambaud JC“用硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤治疗的克罗恩病患者的长期随访。”柳叶刀347(1996):215-9

17. Creemers GJ,van Boven WP,Lowenberg B,van der Heul C“硫唑嘌呤相关的纯红细胞发育不良。”实习医生杂志233(1993):85-7

18. Tassaneeyakul W,Srimarthpirom S,Reungjui S,Chansung K,Romphruk A,Tassaneeyakul W“硫唑嘌呤对携带杂合子TPMT * 1 / * 3C的肾移植受者引起的致命性骨髓抑制。”移植76(2003):265-6

19. Agarwal SK,Mittal D,Tiwari SC,Dash SC,Saxena S,Saxena R,Mehta SN“硫唑嘌呤在肾移植受者中诱导的纯红细胞发育不良。” Nephron 63(1993):471

20. Kerstens PJSM,Stolk JN,Deabreu RA,Lambooy LHJ,Vandeputte LBA,Boerbooms AAMT“类风湿关节炎患者中硫唑嘌呤相关的骨髓毒性和嘌呤酶活性低。”大黄性关节炎38(1995):142-5

21. DeClerck YA,Ettenger RB,Ortega JA,Pennisi AJ“硫唑嘌呤引起的巨噬细胞和纯RBC贫血”。 Am J Dis Child 134(1980):377-9

22.“产品信息。Imuran(硫唑嘌呤)。”葛兰素威康公司,北卡罗莱纳州三角研究园。

23.“类风湿关节炎药物。” Treat Guidel Med Lett 7(2009):37-46

24. Hogge DE,Wilson DR,Shumak KH,Cattran DC“在肾脏移植受者中可逆的硫唑嘌呤诱导的红细胞发育不全。” Can Med Assoc J 126(1982):512-3

25. Whisnant JK,Pelkey J,“类风湿关节炎:硫唑嘌呤治疗(IMURAN(R)):临床副作用和实验室异常”。 Ann Rheum Dis 41(1982):44-7

26. Cox J,Daneshmend TK,Hawkey CJ,Logan RF,Walt RP“消除由硫唑嘌呤引起的腹泻:炎症性肠病的处理困难。”肠道29(1988):686-8

27. Eland IA,van Puijenbroek EP,Sturkenboom MJ,Wilson JH,Stricker BH“与药物相关的急性胰腺炎:荷兰自发报道21年。”美国胃肠病杂志94(1999):2417-22

28. Kawanishi H,Rudolph E,Bull FE“硫唑嘌呤诱发的急性胰腺炎”。英格兰医学杂志289(1973):357

29. Pozniak AL,Ahern M,Blake DR“硫唑嘌呤引起的休克。” Br Med J 283(1981):1548

30. Ziegler TR,Fernandez-Estivariz C,Gu LH,Fried MW,LM组长LM“硫唑嘌呤引起的严重绒毛萎缩和慢性吸收不良”。胃肠病学124(2003):1950-7

31. Floyd A,Pedersen L,Lauge Nielsen G,Thorlacius-Using O,Toft Sorensen H“硫唑嘌呤使用者的急性胰腺炎风险:基于人群的病例对照研究。”美国胃肠病杂志98(2003):1305-8

32. Assini JF,Hamilton R,Strosberg JM“对硫唑嘌呤模仿胃肠炎的不良反应。” J Rheumatol 13(1986):1117-8

33. Frick TW,Fryd DS,Goodale RL,Simmons RL,Sutherland DE,Najarian JS“硫唑嘌呤与肾移植患者的急性胰腺炎之间缺乏联系”。柳叶刀337(1991):251-2

34. Zaltzman M,Kallenbach J,Shapiro T等人,“与硫唑嘌呤疗法有关的危及生命的低血压”。 S非洲医学杂志65(1984):306

35. Cochrane D,Adamson AR,Halsey JP“对硫唑嘌呤模仿胃肠炎的不良反应。” 14(1987):1075

36. Barreto SG,Tiong L,Williams R“在328名患者中,药物引起的急性胰腺炎。来自澳大利亚的单中心经验。” JOP 12(2011):581-5

37. Amaro R,Neff GW,美国Karnam,Tzakis AG,​​Raskin JB“实体器官移植患者获得性增生性胃息肉”。美国胃肠病杂志97(2002):2220-4

38.药物不良反应咨询委员会(ADRAC)和TGA的药物不良反应部门“澳大利亚药物不良反应公告”。可从以下网址获得:URL:http://www.tga.gov.au/adr/aadrb/aadr0612.htm 。” ([2006年12月]):

39. Patel AA,Swerlick RA,McCall CO“皮肤病学中的硫唑嘌呤:过去,现在和未来。” J Am Acad Dermatol 55(2006):369-89

40. Guillaume P,Grandjean E,男性PJ“在慢性活动性肝炎过程中,硫唑嘌呤相关的急性胰腺炎”。 Dig Dis Sci 29(1984):78-80

41. Silman AJ,Petrie J,Hazleman B,Evans SJ“用硫唑嘌呤治疗的类风湿关节炎患者的淋巴增生性癌症和其他恶性肿瘤:20年随访研究。” Ann Rheum Dis 47(1988):988-92

42. Wilkinson AH,Smith JL,Hunsicker LG等人,“用环孢霉素,硫唑嘌呤和泼尼松治疗的患者移植后淋巴瘤的发生率增加。”移植47(1989):293-6

43. Connell WR,Kamm MA,Dickson M,AM Balkwill,Ritchie JK,Lennardjones JE“硫唑嘌呤治疗炎症性肠病后的长期瘤形成风险。”柳叶刀343(1994):1249-52

44.或者R,Kleinman Y,Chajek-Shaul T“硫唑嘌呤和膀胱肿瘤。” Ann Intern Med 99(1983):737

45. Krishnan K,Adams P,Silveira S,Sheldon S,Dabich L“用硫唑嘌呤免疫抑制治疗多发性肌炎后与治疗有关的急性髓细胞性白血病”。临床实验室血液学16(1994):285-9

46. Larvol L,Soule JC,Letourneau,“在针对克罗恩病的硫唑嘌呤疗法中可逆的淋巴瘤。”英格兰医学杂志331(1994):883-4

47. Burger DC,Florin TH“英夫利昔单抗治疗克罗恩病后的肝脾T细胞淋巴瘤。” Med J Aust 190(2009):341-2

48. Bottomley WW,Ford G,Cunliffe WJ,Cotterill JA“长期接受硫唑嘌呤治疗的患者发生侵袭性鳞状细胞癌。” Br J Dermatol 133(1995):460-2

49. Dayharsh GA,Loftus EV Jr,Sandborn WJ等。 “用硫唑嘌呤或6-巯基嘌呤治疗的炎症性肠病患者的爱泼斯坦-巴尔病毒阳性淋巴瘤。”胃肠病学122(2002):72-77

50. Tage-Jensen U,Schlichting P,Thomsen HF等,“长期硫唑嘌呤治疗慢性肝病后的恶性肿瘤”。肝脏7(1987):81-3

51. Langer RM,Jaray J,Toth A,Hidvegi M,Vegso G,Perner F“肾脏移植后的新生肿瘤:布达佩斯的经历”。移植过程35(2003):1396-8

52. Meys E,Devogelaer JP,Geubel A,Rahier J,de Deuxchaisnes CN“类风湿性关节炎患者的发烧,肝炎和急性间质性肾炎。硫唑嘌呤过敏的并发表现。” Rheumatol 19(1992):807-9

53. Sobesky R,Dusoleil A,Condat B,Bedossa P,Buffet C,Pelletier G“硫唑嘌呤引起的破坏性胆管炎。”美国胃肠病杂志96(2001):616-7

54. Lemley DE,Delacy LM,Seeff LB,Ishak KG,Nashel DJ“硫唑嘌呤在类风湿性关节炎中诱发肝静脉闭塞性疾病。” Ann Rheum Dis 48(1989):342-6

55. Farge D,Parfrey PS,Forbes RD,Dandavino R,Guttmann RD“减少慢性肝炎的肾移植患者的硫唑嘌呤”。移植41(1986):55-9

56. Liano F,Moreno A,Matesanz R等人,“肾移植中肝脏的静脉闭塞性肝病:硫唑嘌呤是病因吗?”尼弗龙51(1989):509-16

57. Mion F,Napoleon B,Berger F,Chevallier M,Bonvoisin S,Descos L“硫唑嘌呤诱发的肝病:多发性硬化症患者的肝结节性再生增生和静脉纤维化。”肠道32(1991):715-7

58. Duvoux C,Kracht M,Lang P,Vernant JP,Zafrani ES,Dhumeaux D“超级硫结瘤菌再生硫唑嘌呤”。胃肠临床生物学杂志15(1991):968-73

59. Sterneck M,Wiesner R,Ascher N等,“肝移植后硫唑嘌呤的肝毒性”。肝病学14(1991):806-10

60. Gerlag PG,van Hooff JP“硫唑嘌呤治疗期间肝窦正弦扩张伴门静脉高压:肾脏移植后慢性肝病的原因。”移植医学杂志19(1987):3699-703

61. Jeurissen ME,Boerbooms AM,van de Putte LB,Kruijsen MW“硫唑嘌呤在类风湿性关节炎中引起发烧,发冷,皮疹和肝毒性。” Ann Rheum Dis 49(1990):25-7

62. DePinho RA,Goldberg CS,Lefkowitch JH,“硫唑嘌呤和肝脏:有利于人类特发性,混合性胆汁淤积性肝细胞损伤的证据。”胃肠病学86(1984):162-5

63.库珀(Coper C),米尼汉(Minihane)N,棉花(DW),考利(Cawley)密西根州“硫唑嘌呤超敏反应表现为急性局灶性肝细胞坏死。” JR Soc Med 79(1986):171-3

64. DavidNeto E,daFonseca JA,dePaula FJ,Nahas WC,Sabbaga E,Ianhez LE“硫唑嘌呤对肾移植中慢性病毒性肝炎的影响:一项长期,单中心,前瞻性的硫唑嘌呤戒断研究。”移植68(1999):976-80

65. Katska DA,Saul SH,Jorkasky D,Sigal H,Reynolds JC,Soloway RD“硫唑嘌呤和肾移植患者的肝静脉阻塞性疾病”。胃肠病学90(1986):446-54

66. Small P,Lichter M,“可能是硫唑嘌呤肝毒性:一例病例报告。” Ann Allergy 62(1989):518-20

67.阅读AE,Wiesner RH,LaBrecque DR等,“与肾移植和硫唑嘌呤疗法有关的肝静脉闭塞性疾病”。安实习生104(1986):651-5

68. Millard PR,Herbertson BM,Evans DB,Calne RY,“硫唑嘌呤在肾移植中的肝毒性”。移植16(1973):527-30

69. Cooper HL,Louafi F,Friedmann PS:“一例由硫唑嘌呤引起的接触性超敏反应的病例。”英格兰医学杂志359(2008):1524-6

70. Bergman SM,Krane NK,Leonard G,Soto-Aguilar MC,WAllin JD“硫唑嘌呤和超敏性血管炎”。 Ann Intern Med 109(1988):83-4

71. Carmichael DJ,Hamilton DV,Evans DB,Stovin PG,Calne RY“肾移植患者继发于硫唑嘌呤的间质性肺炎”。胸部38(1983):951-2

72. Keystone EC,Schabas R“低尿频与尿少:硫唑嘌呤的副作用”。大黄关节炎24(1981):1453-4

73. Cunningham T,Barraclough D,Muirden K“硫唑嘌呤引起的休克。” Br Med J 283(1981):823-4

74. Trotta F,Menegale G,Fiocchi O“硫唑嘌呤引起的少尿性低血压。”大黄关节炎25(1982):1388-9

75. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

76. de Fonclare AL,Khosrotehrani K,Aractingi S,Duriez P,Cosnes J,Beaugerie L“结节性红斑样爆发是炎性肠病患者硫唑嘌呤超敏反应的表现。”大皮肤病学杂志143(2007):744-8

77. GA,Moore PG少校,“由于硫唑嘌呤导致循环系统严重崩溃”。 JR Soc Med 78(1985):1052-3

78. Knowles SR,Gupta AK,Shear NH,Sauder D“类似硫唑嘌呤的超敏反应-病例报告和文献复习。”临床皮肤病学杂志20(1995):353-6

79. Saway PA,Heck LW,JR Bonner JR,Kirklin JK“硫唑嘌呤超敏反应:病例报告和文献复习。”美国医学杂志84(1988):960-4

80. Pandhi RK,Gupta LK,Girdhar M“硫唑嘌呤引起的药物热。” Int J Dermatol 33(1994):198

81. Compton MR,Crosby DL,“与硫唑嘌呤超敏反应综合征有关的横纹肌溶解”。 Arch Dermatol 132(1996):1254-5

82. El-Azhary RA,Brunner KL,Gibson LE“甜综合症是硫唑嘌呤超敏反应的一种表现。” Mayo Clin Proc 83(2008):1026-30

83.布朗G,博尔德C,韦伯JG,哈珀林L“硫唑嘌呤引起的多系统器官衰竭和心源性休克”。药物疗法17(1997):815-8

84. Dodd HJ,Tatnall FM,Sarkany I“用硫唑嘌呤治疗牛皮癣引起的快速房颤”。 Br Med J 291(1985):706

85.卡西诺蒂A,马萨里A,费拉拉E等。 “在溃疡性结肠炎中引入硫唑嘌呤后出现新的心房颤动:病例报告和文献复习。” Eur J临床Pharmacol 63(2007):875-8

86. HermannsLe T,Pierard GE,“硫唑嘌呤诱导的皮肤脱皮综合征”。皮肤病学194(1997):175-6

87. Shahnaz S,Choksi MT,Tan IJ,“患有系统性红斑狼疮和终末期肾脏疾病的患者的双侧巨细胞病毒性视网膜炎”。 Mayo Clin Proc 78(2003):1412-5

88. Benari Z,Mehta A,Lennard L,Burroughs AK“硫唑嘌呤诱导的自身免疫性肝炎患者由于硫嘌呤甲基转移酶缺乏引起的骨髓抑制。”肝素杂志23(1995):351-4

89. Duttera MJ,Carolla RL,Gallelli JF等,“大剂量6-巯基嘌呤给药后的血尿和结晶尿”。英格兰医学杂志287(1972):292-4

90. Bir K,AM,Herzenberg,Carette S,“硫唑嘌呤诱导的急性间质性肾炎是韦格纳肉芽肿病患者迅速进行性肾衰竭的原因。” J Rheumatol 33(2006):185-7

91. McHenry PM,Allan JG,Rodger RS,Lever RS“硫唑嘌呤引起的肾毒性。” Br J Dermatol 128(1993):106

92. Bakker RC,Hollander AA,Mallat MJ,Bruijn JA,Paul LC,De Fijter JW“三个月从环孢素向硫唑嘌呤的转化减少了慢性同种异体肾病的发生。”肾脏国际64(2003):1027-34

93. Krowka MJ,Breuer RI,Kehoe TJ“硫唑嘌呤相关的肺功能障碍”。胸部83(1983):696-8

94. Bedrossian CW,Sussman J,Conklin RH,Kahan B“硫唑嘌呤相关的间质性肺炎。” Am J临床Pathol 82(1984):148-54

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

TPMT和/或NUDT中的杂合子缺乏15

由于存在增加毒性的风险,建议在已知患有TPMT或NUDT15杂合性缺乏的患者中减少剂量。 TPMT和NUDT15缺乏症均为杂合的患者可能需要更大幅减少剂量(请参阅临床药理学,警告:Cytopenias和预防措施:实验室检查)。

在肾功能不全中的使用:相对少尿的患者,尤其是在尸体移植后即刻出现肾小管坏死的患者,可能延迟了IMURAN或其代谢产物的清除,可能对该药物特别敏感,并且通常给予较低剂量。

应考虑适当处理和处置这种免疫抑制性抗代谢药物的程序。关于此主题的一些指南已经发布。 15-21没有普遍同意指南中建议的所有步骤都是必要或适当的。

产品信息
仅Rx

警告-犯罪

嘌呤类抗代谢药物Imuran的慢性免疫抑制作用会增加人类恶性肿瘤的风险。炎症性肠病患者的恶性肿瘤报告包括移植后淋巴瘤和肝脾T细胞淋巴瘤(HSTCL)。使用这种药物的医师应该非常熟悉这种风险以及对男人和女人的诱变潜力以及可能的血液学毒性。医生应告知患者Imuran发生恶性肿瘤的风险。请参阅警告。

描述:

免疫抑制抗代谢物Imuran(硫唑嘌呤)可以片剂形式用于口服。每个计分的片剂含有50毫克硫唑嘌呤和非活性成分乳糖,硬脂酸镁,马铃薯淀粉,聚维酮和硬脂酸。

硫唑嘌呤在化学上是6-[((1-甲基-4-硝基-1 H-咪唑-5-基)硫基] -1 H-嘌呤。硫唑嘌呤的结构式为:

它是6-巯基嘌呤的咪唑基衍生物,其许多生物学作用与母体化合物相似。

硫唑嘌呤不溶于水,但可以通过添加一摩尔当量的碱来溶解。硫唑嘌呤在中性或酸性pH下在溶液中稳定,但是在过量的氢氧化钠(0.1N)中会水解成巯基嘌呤,尤其是在升温时。在巯基化合物(例如半胱氨酸,谷胱甘肽和硫化氢)的存在下,也会发生巯基嘌呤的转化。

临床药理:

口服硫唑嘌呤后吸收良好。口服35 S-硫唑嘌呤后1至2小时出现最大的血清放射性,其半衰期为5小时。这不是硫唑嘌呤本身的半衰期的估计值,而是该药物所有35个含S代谢物的衰减率。由于广泛的新陈代谢,仅一部分放射性以硫唑嘌呤存在。通常剂量会产生低水平(<1 mcg / mL)的硫唑嘌呤和由其衍生的巯基嘌呤血液。血液水平对于治疗几乎没有预测价值,因为临床效果的大小和持续时间与组织中的硫代嘌呤核苷酸水平相关,而不与血浆药物水平相关。硫唑嘌呤和巯基嘌呤与血清蛋白(30%)适度结合,可部分透析。请参阅过量。

硫唑嘌呤被代谢为6-巯基嘌呤(6-MP)。两种化合物都可以从血液中迅速清除,并在红细胞和肝脏中被氧化或甲基化。 8小时后尿液中未检测到硫唑嘌呤或巯基嘌呤。 6-巯基嘌呤的激活是通过次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶(HGPRT)和一系列涉及激酶的多酶促过程形成的,从而形成6-硫鸟嘌呤核苷酸(6-TGNs)作为主要代谢产物。硫唑嘌呤的细胞毒性部分归因于将6-TGN掺入DNA中。

6-MP经历两种主要的灭活途径。一种是硫醇甲基化,它被硫嘌呤S-甲基转移酶(TPMT)催化,形成无活性的代谢物甲基-6-MP(6-MeMP)。另一个失活途径是氧化,其被黄嘌呤氧化酶(XO)催化形成6-硫尿酸。核苷酸二磷酸酶(NUDT15)酶参与了6-TGNs向无活性6-TG单磷酸的转化。 TPMT活性与红细胞以及大概其他造血组织中的6-TGN水平成反比,因为这些细胞的黄嘌呤氧化酶(可参与其他失活途径)活动可忽略不计。

遗传多态性影响TPMT和NUDT15的活性。几项已发表的研究表明,TPMT或NUDT15活性降低的患者接受常规剂量的6-MP或硫唑嘌呤,细胞中活性6-TGNs的浓度过高,严重骨髓抑制的风险更高。由于存在毒性风险,TPMT或NUDT15缺乏症的患者需要替代疗法或调整剂量(请参阅剂量和管理)。

约0.3%(1:300)的欧洲或非洲血统患者具有TPMT基因的两个功能丧失等位基因,并且TPMT活性很小或没有(纯合子缺乏或代谢不良),约10%的患者只有一个功能丧失的TPMT等位基因导致中间TPMT活性(杂合缺陷或中间代谢物)。 TPMT * 2,TPMT * 3A和TPMT * 3C等位基因约占TPMT活性水平降低的个体的95%。在欧洲或非洲血统的患者中,<1%的患者检测到NUDT15缺乏症。在东亚血统的患者(即中国人,日本人,越南人)中,2%的人患有NUDT15基因的两个功能丧失等位基因,约21%的人具有一个功能丧失的等位基因。 NUDT15的p.R139C变体(存在于* 2和* 3等位基因上)是最常观察到的,但还观察到其他功能缺失的NUDT15等位基因。

黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制可能导致硫唑嘌呤或其代谢产物的血浆浓度升高,从而导致毒性(请参阅注意事项:药物相互作用)。个体患者的代谢物比例不同,这大概是药物作用的大小和持续时间不同的原因。尽管在肾功能不佳的患者中可以降低剂量,但肾脏清除率对预测生物学有效性或毒性可能并不重要。

同种异体移植的存活率:硫唑嘌呤可抑制肾脏同种异体移植的排斥反应已广为人知,该作用机制尚不清楚。该药物抑制细胞介导类型的超敏反应,并导致抗体产生变化。 T细胞效应的抑制,包括T细胞抑制的消融,取决于与抗原刺激或植入的时间关系。该药物对已建立的移植排斥或次级反应影响很小。

移植受体中特异性免疫应答或免疫功能的改变很难与硫唑嘌呤的免疫抑制特异性相关。这些患者对疫苗的反应不正常,T细胞数量低,外周血细胞吞噬功能异常,但其促有丝分裂反应,血清免疫球蛋白和第二抗体反应通常是正常的。

免疫炎症反应:硫唑嘌呤抑制自身免疫性疾病动物模型中的疾病表现以及潜在的病理学。例如,硫唑嘌呤可降低佐剂性关节炎的严重程度。

硫唑嘌呤影响自身免疫性疾病的机制尚不清楚。硫唑嘌呤具有免疫抑制作用,其迟发型超敏反应和细胞毒性试验的抑制作用要比抗体反应更大。在佐剂性关节炎的大鼠模型中,硫唑嘌呤已显示出抑制淋巴结增生的作用后者在疾病迹象发作之前。在动物模型中,免疫抑制作用和治疗作用均与剂量有关。硫唑嘌呤被认为是一种缓慢作用的药物,在停药后其作用可能会持续。

适应症和用途:

依兰聚糖可作为预防肾脏同种异体移植排斥的辅助药物。它还适用于活动性类风湿关节炎的治疗,以减轻体征和症状。

肾脏同种移植: Imuran被指示为预防肾脏同种移植排斥反应的辅助药物。超过16,000例移植的经验表明,其5年患者生存率在35%至55%之间,但这取决于供体,HLA抗原,抗供体或抗B细胞同种异体抗体的匹配程度以及其他变量。 Imuran对这些变量的影响尚未在对照试验中进行测试。

类风湿关节炎:依兰可用于治疗活动性类风湿关节炎(RA),以减轻体征和症状。在使用依mura治疗期间,可以继续服用阿司匹林,非甾体类抗炎药和/或低剂量糖皮质激素。尚未研究将Imuran与改善疾病的抗风湿药(DMARDs)并用会带来额外的好处或意外的不良影响。不建议将Imuran与这些代理一起使用。

禁忌症:

对已显示对该药过敏的患者,不应给予依兰恩。 Imuran不应用于治疗孕妇的类风湿关节炎。如果事先使用烷基化剂(环磷酰胺,苯丁酸氮芥,美法仑或其他药物)治疗类风湿性关节炎患者,则可能产生恶性风险。

警告:

恶性肿瘤

接受包括Imuran在内的免疫抑制剂的患者发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤(尤其是皮肤)的风险增加。医生应告知患者Imuran发生恶性肿瘤的风险。通常,对于罹患皮肤癌的风险较高的患者,应穿着防护服并使用具有高保护因子的防晒霜,以限制暴露在阳光和紫外线下。

移植后

已知肾移植患者的恶性肿瘤风险增加,主要是皮肤癌和网状细胞或淋巴瘤性肿瘤。在接受免疫抑制药物(包括Imuran)积极治疗的患者中,移植后淋巴瘤的风险可能会增加。因此,免疫抑制药物治疗应维持在最低有效水平。

类风湿关节炎

有关使用Imuran治疗类风湿关节炎的恶性风险的信息(请参阅“不良反应” )。尚无法确定因伊穆拉人引起的恶性肿瘤的确切风险。数据表明,类风湿关节炎患者的风险可能较高,尽管低于肾移植患者。然而,已经报道了接受Imuran治疗的类风湿性关节炎患者的急性骨髓性白血病以及实体瘤。

炎症性肠病

Imuran治疗的患者中有上市的肝脾性T细胞淋巴瘤(HSTCL),一种罕见的T细胞淋巴瘤的上市后案例。这些病例的病程非常激进并且致命。大部分报道的病例发生在克罗恩病或溃疡性结肠炎患者中,并且多数发生在青春期和成年男性中。一些患者接受了Imuran的单药治疗,而一些患者在诊断时或诊断前已接受TNFα阻滞剂的同时治疗。 Imuran治疗克罗恩氏病和溃疡性结肠炎的安全性和有效性尚未确定。

cytopenias

接受Imuran治疗的患者可能会出现严重的白细胞减少症,血小板减少症,包括大细胞性贫血的贫血和/或全血细胞减少症。也可能发生严重的骨髓抑制。血液学毒性与剂量有关,在同种异体移植排斥的肾移植患者中可能更为严重。建议使用Imuran的患者在治疗的第一个月内应每周进行全血细胞计数,包括血小板计数,在治疗的第二个月和第三个月内应每月两次,如果需要更改剂量或其他治疗方法,则应每月或更多次。可能会出现延迟的血液学抑制。如果白细胞计数迅速下降或持续低下,或有其他骨髓抑制的迹象,可能需要迅速减少剂量或暂时停药。白细胞减少症与治疗效果不相关;因此,不应有意增加剂量以降低白细胞计数。

TPMT或NUDT15缺陷

硫嘌呤S-甲基转移酶(TPMT)或核苷酸二磷酸酶(NUDT15)缺乏症的患者,如果接受常规剂量的Imuran,可能会增加发生严重且危及生命的骨髓毒性的风险(请参阅临床药理学)。据报道,接受硫唑嘌呤治疗的TPMT缺乏活性的患者与全血细胞减少症相关的死亡。对于严重骨髓抑制的患者,请考虑评估TPMT和NUDT15缺乏症(请参阅预防措施:实验室检查)。对于纯合子TPMT或NUDT15缺乏症的患者,考虑替代疗法;对于杂合子缺乏的患者,考虑减少剂量(参见剂量和用法)。

严重感染

接受包括Imuran在内的免疫抑制剂的患者发生细菌,病毒,真菌,原生动物和机会性感染(包括重新激活潜在感染)的风险增加。这些感染可能导致严重后果,包括致命后果。

进行性多灶性白质脑病

据报道,接受免疫抑制剂(包括Imuran)治疗的患者中,JC病毒相关感染导致进行性多灶性白质脑病(PML),有时甚至致命。 PML的危险因素包括采用免疫抑制剂治疗和免疫功能受损。对于表现出新发神经系统表现的任何患者,请考虑对PML的诊断,并考虑根据临床情况咨询神经科医生。考虑减少患PML的患者的免疫抑制量。对于移植患者,请考虑免疫抑制降低代表移植物的风险。

对动物精子的影响

据报导,依穆仑(Imuran)在人的治疗剂量的10倍时会引起小鼠精子发生的暂时性降低,精子活力和精子数量的减少1 ;当动物接受5 mg / kg时,可育交配的百分比降低。 2

怀孕:怀孕类别D。伊穆兰对孕妇给药可能引起胎儿伤害。在怀孕期间,如果未仔细权衡风险与收益之间的关系,则不应给予Imuran。尽可能避免在孕妇中使用Imuran。该药物不应用于治疗孕妇的类风湿关节炎。 3

当以与人的剂量相当的剂量(每天5 mg / kg)施用时,依muran对兔和小鼠具有致畸性。异常包括骨骼畸形和内脏异常。 2

在Imuran上,由肾脏同种异体移植接受者出生的一些婴儿中发生了有限的免疫学异常和其他异常。在详细的病例报告中,有4篇文献记录了在整个妊娠期间每天接受150 mg硫唑嘌呤和30 mg泼尼松治疗的母亲所生的婴儿的淋巴细胞减少,IgG和IgM水平降低,CMV感染和胸腺阴影减少。在10周时,大多数功能均已标准化。 DeWitte等人报道了早产儿的全血细胞减少症和严重的免疫缺陷,其母亲每天接受125 mg硫唑嘌呤和12.5 mg强的松治疗。 5有两篇已发表的有关异常体格检查结果的报告。 Williamson和Karp描述了一个多轴早产的婴儿,他的母亲在怀孕期间每天接受200毫克硫唑嘌呤和每隔一天一次泼尼松20毫克。 [6] Tallent等人描述了一个婴儿,其腰部上部有较大的脊髓膜膨出,双侧髋关节脱位,双侧滑石裂等。父亲长期接受硫唑嘌呤治疗。 7

在有繁殖潜力的患者中使用Imuran之前,必须仔细权衡收益与风险之间的关系。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。如果在怀孕期间使用该药物,或者如果患者在服药期间怀孕,则应告知患者对胎儿的潜在危害。应建议育龄妇女避免怀孕。

预防措施:

概述:胃肠道过敏反应的特征是严重的恶心和呕吐。这些症状还可能伴有腹泻,皮疹,发烧,全身乏力,肌痛,肝酶升高,有时还伴有低血压。肠胃毒性的症状最常见于使用依村(Imuran)治疗的最初几周内,并且在停药后可逆。用单一剂量的Imuran攻击后数小时内,该反应即可复发。

给患者的信息:接受Imuran治疗的患者应在接受药物治疗时告知他们定期进行血细胞计数的必要性,并应鼓励其向医生报告任何异常的出血或瘀伤。在接受Imuran时应告知他们感染的危险,并要求他们向医生报告感染的迹象和症状。应向患者提供仔细的剂量指导,尤其是在存在肾功能受损或与别嘌呤醇同时使用依瑞安的情况下(请参见“药物相互作用”小节和“剂量和管理” )。应告知患者在妊娠期间和护理期间使用Imuran的潜在风险。应向患者解释伊村治疗后发生恶性肿瘤的风险增加。

实验室检查:全血细胞计数(CBC)监测:在Imuran上的患者应在第一个月每周进行一次全血细胞计数,包括血小板计数,在治疗的第二个月和第三个月每月两次,然后每月一次或更多次(如果剂量发生变化或其他疗法的改变是必要的。

TPMT和NUDT15测试:对于患有严重骨髓抑制的患者,考虑对TPMT缺乏进行基因分型或表型化,对NUDT15缺乏进行基因分型。 TPMT和NUDT15测试不能代替接受Imuran的患者的全血细胞计数(CBC)监测。在最近接受输血的患者中,不可能获得准确的表型(红细胞TPMT活性)结果(请参阅临床药理学,警告:Cytopenias,不良反应以及剂量和管理部分)。

药物相互作用:与黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂一起使用:硫唑嘌呤失活的途径之一被XO抑制剂(alalpurinol或非布索坦)抑制。同时接受依瑞安和别嘌醇的患者应将依瑞安的剂量降低至通常剂量的约1/3至1/4。不建议同时使用Imuran和非布索坦。 XO的抑制可能导致硫唑嘌呤或其代谢产物6-MP的血浆浓度升高,从而导致毒性。建议对接受Imuran和黄嘌呤氧化酶抑制剂的TPMT活性低或缺乏的患者考虑进一步降低剂量或替代疗法,因为TPMT和XO的失活途径均会受到影响(请参阅临床药理,警告,注意事项:实验室测试和不良反应部分)。

与氨基水杨酸酯一起使用:有体外证据表明氨基水杨酸酯衍生物(例如柳氮磺胺吡啶,美沙拉嗪或olsalazine)可抑制TPMT酶。这些药物与Imuran并用时应谨慎。

与其他影响骨髓造血术的药物合用:可能影响白细胞产生的药物,包括复方新诺明,可能会导致白血球减少症,特别是在肾移植受者中。

与血管紧张素转换酶抑制剂一起使用据报道,使用血管紧张素转换酶抑制剂来控制硫唑嘌呤患者的高血压可引起贫血和严重的白细胞减少症。

与华法林合用依兰可抑制华法林的抗凝作用。

与利巴韦林合用:据报道,接受硫唑嘌呤治疗的丙肝患者使用利巴韦林可引起严重的全血细胞减少症,并可能增加与硫唑嘌呤有关的骨髓毒性的风险。硫唑嘌呤的代谢途径之一需要肌苷单磷酸脱氢酶(IMDH)。已知利巴韦林抑制IMDH,从而导致硫唑嘌呤代谢产物6-甲基硫代蛋氨酸单磷酸(6-MTITP)积累,这与骨髓毒性(中性粒细胞减少,血小板减少和贫血)有关。接受硫唑嘌呤和利巴韦林治疗的患者应具有全血细胞计数,包括血小板计数,在治疗的第一个月每周监测一次,在治疗的第二个月和第三个月每月监测两次,如果需要改变剂量或其他治疗方法,则每月一次或更频繁。

致癌,诱变,生育力受损:请参阅“警告”部分。

怀孕:致畸作用:怀孕类别D。请参阅“警告”部分。

哺乳母亲:不建议在哺乳母亲中使用Imuran。硫唑嘌呤或其代谢产物低水平地经胎盘和母乳转移。 8,9,10由于硫唑嘌呤具有潜在的致瘤性,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用途:尚未确定硫唑嘌呤在儿科患者中的安全性和有效性。

不良反应:

Imuran的主要和潜在的严重毒性作用是血液学和胃肠道疾病。继发感染和恶性肿瘤的风险也很大(请参阅警告)。不良反应的发生频率和严重程度取决于Imuran的剂量和持续时间,以及患者的基础疾病或伴随疗法。肾同种异体移植受者组所遇到的血液学毒性和肿瘤形成的发生率明显高于采用Imuran治疗类风湿关节炎的研究。临床研究中的相对发生率总结如下:

*使用硫唑嘌呤治疗的类风湿关节炎患者的瘤形成率和风险数据有限。 RA患者的淋巴组织增生性疾病的发生率似乎明显高于普通人群。在一项完成的研究中,接受高于推荐剂量硫唑嘌呤(每天5 mg / kg)的RA患者的淋巴增生性疾病发生率为每1000个患者年随访1.8例,而每1000个患者年随访0.8例没有接受硫唑嘌呤治疗的患者的随访情况。但是,无法确定由硫唑嘌呤治疗的患者所接受的硫唑嘌呤剂量或其他疗法(即烷化剂)引起的增加风险的比例。

毒性肾同种移植类风湿关节炎
白细胞减少症(任何程度) > 50% 28%
<2500格/毫米3 16% 5.3%
传染病20% <1%
瘤形成 *
淋巴瘤0.5%
其他2.8%

血液学:白细胞减少症和/或血小板减少症是剂量依赖性的,可能会在使用依mura治疗后发生。剂量减少或暂时停药可能导致这些毒性的逆转。感染可能是骨髓抑制或白细胞减少症的继发表现,但肾脏同种异体移植的感染发生率是类风湿关节炎的30至60倍。已经报道了贫血,包括大细胞性贫血和/或出血。

TPMT或NUDT15活性低或不存在的患者罹患Imuran的严重,危及生命的骨髓抑制的风险增加(请参阅临床药理学,警告:Cytopenias和注意事项:实验室检查,剂量和用法)。

胃肠道:恶心和呕吐可能在使用Imuran治疗的最初几个月内发生,并且在676名类风湿关节炎患者中约有12%发生。通常可以通过分次和/或饭后服用药物来减少胃部不适的发生频率。但是,在某些患者中,恶心和呕吐可能很严重,并可能伴有腹泻,发烧,全身不适和肌痛等症状(请参阅注意事项)。过敏性胰腺炎很少发生腹痛呕吐。肝毒性以血清碱性磷酸酶,胆红素和/或血清转氨酶升高为特征,已知在硫唑嘌呤使用后,主要在同种异体移植受者中发生。在类风湿性关节炎患者中,肝毒性并不常见(少于1%)。移植后的肝毒性通常发生在移植后的6个月内,通常在中断Imuran后可逆。在移植患者和因胰腺炎接受Imuran治疗的一名患者中,已经描述了一种与硫唑嘌呤长期给药相关的罕见但危及生命的肝静脉闭塞性疾病。 11,12,13定期检测血清转氨酶,碱性磷酸酶和胆红素可早期发现肝毒性。如果临床上怀疑有肝静脉闭塞性疾病,应将Imuran永久撤出。

其他:已经报道了低频的其他副作用。这些疾病包括皮疹,脱发,发烧,关节痛,腹泻,脂肪泻,负氮平衡,可逆性间质性肺炎,肝脾T细胞淋巴瘤(见警告-恶性肿瘤)和甜食综合症(急性发热性嗜中性粒细胞性皮肤病)。

过量:

Imuran在小鼠和大鼠中的单次口服LD 50 s分别为2500 mg / kg和400 mg / kg。大量的这种抗代谢药可能导致骨髓发育不全,出血,感染和死亡。大约30%的Imuran与血清蛋白结合,但是在8小时的血液透析过程中大约有45%被去除。 14据报道,有一位肾移植患者摄入了7500 mg Imuran单剂量。立即的毒性反应是恶心,呕吐和腹泻,然后是轻度白细胞减少症和轻度肝功能异常。用药过量6天后,白细胞计数,SGOT和胆红素恢复正常。

剂量和给药:

TPMT测试无法替代接受Imuran病患的完整血液计数(CBC)监测。 TPMT基因分型或表型可用于鉴定缺乏或降低TPMT活性的患者。如果给予常规剂量,TPMT活性低或不存在的患者罹患Imuran的严重,威胁生命的骨髓毒性的风险增加。对于TPMT活性低或不存在的患者(非功能性等位基因纯合子),医生可以考虑采用其他疗法。对于具有一个非功能性等位基因(杂合子)的患者,应谨慎服用Imuran,这些患者可能会出现TPMT活性降低的风险,如果给予常规剂量,则可能导致毒性。 TPMT活性降低的患者建议减少剂量。 CBC结果异常且对剂量减少无反应的患者可考虑早期停药。

肾脏同种异体移植:为防止排斥反应并最大程度地减少毒性,所需的依muran剂量因人而异;这需要仔细的管理。从移植开始,初始剂量通常为每天3至5 mg / kg。通常在移植当天以及在少数情况下,在移植前1到3天以每日一次的剂量服用Imuran。通常可以将剂量降低至维持水平每天1至3 mg / kg。由于威胁排斥反应,不应将Imuran的剂量增加至毒性水平。即使严重的血液学或其他毒性,也可能需要停药,即使同种异体移植物的拒绝可能是停药的结果。

类风湿关节炎: Imuran通常每天服用。初始剂量应为约1.0 mg / kg(50至100 mg),以单剂量或每天两次的时间表给药。如果没有严重的毒性反应且初始反应不令人满意,则可在6至8周开始增加剂量,此后以4周为间隔逐步增加剂量。剂量增量应为每天0.5 mg / kg,最大剂量应为每天2.5 mg / kg。治疗反应在几周的治疗后发生,通常为6到8;充分的试用期至少应为12周。 12周后未改善的患者可被认为是难治性的。对临床有反应的患者,宜村可长期持续使用,但应仔细监测患者,并应尝试逐渐减少剂量以降低毒性风险。

维持治疗应采用最低有效剂量,并且可以每4周逐渐降低0.5 mg / kg或每天约25 mg的剂量,同时保持其他治疗不变。 Imuran的最佳维护期限尚未确定。 Imuran可以突然停药,但可能会延迟效果。

TPMT和/或NUDT15缺乏症的患者

考虑对患有严重骨髓毒性的患者进行TPMT和NUDT15缺乏症的检测。对于CBC结果异常且对剂量降低无反应的患者,可考虑早期停药(请参阅临床药理学,警告:Cytopenias和预防措施:实验室检查)。

TPMT或NUDT15中的纯合子缺乏

由于增加毒性的风险,请为已知患有TPMT或NUDT15缺乏症的患者考虑其他疗法(请参阅临床药理学,警告:Cytopenias和预防措施:实验室检查)。

TPMT和/或NUDT中的杂合子缺乏15

由于存在增加毒性的风险,建议在已知患有TPMT或NUDT15杂合性缺乏的患者中减少剂量。 TPMT和NUDT15缺乏症均为杂合的患者可能需要更大幅减少剂量(请参阅临床药理学,警告:Cytopenias和预防措施:实验室检查)。

在肾功能不全中的使用:相对少尿的患者,尤其是在尸体移植后即刻发生肾小管坏死的患者,可能延迟了Imuran或其代谢产物的清除,可能对该药物特别敏感,并且通常给予较低剂量。

应考虑适当处理和处置这种免疫抑制性抗代谢药物的程序。关于此主题的一些指南已经发布。 15-21没有普遍同意指南中建议的所有步骤都是必要或适当的。

供应方式:

50 mg重叠的圆形,黄色至灰白色的刻痕片剂,每片刻有“ Imuran”和“ 50”;一瓶100(NDC 54766-590-10)。

存放于20-25°C(USP控制室温)(68°至77°F)干燥的地方并避光。

参考资料:

  1. 克拉克·JM。硫唑嘌呤在小鼠,果蝇和拟南芥中的致突变性。穆塔特水库。 1975年; 28:87-99。
  2. 数据存档,Sebela Ireland Ltd.
  3. Tagatz GE,Simmons RL。肾移植后妊娠。安实习生。 1975年; 82:11​​3-114。编辑说明。
  4. Cote'CJ,Meuwissen HJ,Pickering RJ。孕期给予泼尼松和硫唑嘌呤对新生儿的影响。佩迪亚特1974年; 85:324-328。
  5. DeWitte DB,Buick MK,Cyran SE等。新生儿全血细胞减少症和重症合并免疫缺陷与产前硫唑嘌呤和泼尼松联合给药有关。佩迪亚特1984年; 105:625-628。
  6. Williamson RA,LEE Karp。硫唑嘌呤的致畸性:文献复习和病例报告。 Obstet Gynecol 。 1981年; 58:247-250。
  7. Tallent MB,Simmons RL,Najarian JS。肾脏移植的男性接受者的孩子的出生缺陷。贾玛1970年; 211:1854-1855。
  8. 数据存档,Sebela Ireland Ltd.
  9. Saarikoski S,SeppäläM.怀孕期间的免疫抑制:硫唑嘌呤及其代谢产物从母亲传播到胎儿。我是J Obstet Gynecol 。 1973年; 115:1100-1106。
  10. Coulam CB,Moyer TP,Jiang NS等。肾移植后的母乳喂养。移植过程。 1982年; 14:605-609。
  11. 阅读AE,Wiesner RH,LaBrecque DR等。与肾移植和硫唑嘌呤治疗相关的肝静脉闭塞性疾病。安实习生。 1986年; 104:651-655。
  12. Katzka DA,Saul SH,Jorkasky D等。肾移植患者的硫唑嘌呤和肝静脉闭塞性疾病。肠胃病学。 1986年; 90:446-454。
  13. Weitz H,Gokel JM,Loeshke K等。接受免疫抑制治疗的患者的肝静脉闭塞性疾病。 Virchows拱门Pathol Anat历史。 1982年; 395:245-256。
  14. Schusziarra V,Ziekursch V,Schlamp R等。血液透析下硫唑嘌呤的药代动力学。 Int J临床Pharmacol生物制药。 1976年; 14:298-302。
  15. 安全处理肠胃外抗肿瘤药的建议。华盛顿特区:安全局;国立卫生研究院临床中心药房部和癌症护理服务; 1992年。美国卫生与公共服务部。公共卫生服务出版物NIH 92-2621。
  16. AMA科学事务委员会。处理肠胃外抗肿瘤药的指南。贾玛1985年; 253:1590-1592。
  17. 国家细胞毒性暴露研究委员会。处理细胞毒性剂的建议。 1987年。可从国家细胞毒性暴露研究委员会主席Louis P. Jeffrey获得。麻萨诸塞州药学院和联合健康科学学院,马萨诸塞州波士顿Longwood Avenue 179号,马萨诸塞州02115。
  18. 澳大利亚临床肿瘤学会。安全处理抗肿瘤药的指南和建议。奥斯特医生1983年; 1:426-428。
  19. Jones RB,Frank R,MassT。安全使用化学治疗剂:西奈山医学中心的报告。 CA癌症临床医生J。 1983年; 33:258-263。
  20. 美国医院药剂师协会。关于处理细胞毒性和有害药物的ASHP技术援助公告。我是J Hosp Pharm 。 1990年; 47:1033-1049。
  21. Yodaiken RE,Bennett D. OSHA针对处理细胞毒性(抗肿瘤)药物的人员的工作实践指南。 Am J Hosp Pharm ,1996年; 43:1193-1204。

Imuran是Sebela International Ltd.的注册商标。

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修订的11/2018

PI59010001

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Imuran 50mg-100计数纸箱

100片

NDC 54766-590-10

依村®

(阿扎西PR)

每个计分板包含

50毫克

仅接收

Sebela制药公司

村村
硫唑嘌呤片
产品信息
产品类别人体处方药标签物品代码(来源) NDC:54766-590
行政途径口服DEA时间表
活性成分/活性部分
成分名称实力基础强度
叠氮平(AZATHIOPRINE)氮唑嘌呤50毫克
非活性成分
成分名称强度
乳糖
硬脂酸镁
马铃薯淀粉
聚维酮
硬脂酸
产品特征
颜色黄色(黄色)得分2个
形状双圈(DOUBLE CIRCLE)尺寸11毫米
味道印记代码伊村人; 50
包含
打包
项目代码包装说明
1个NDC:54766-590-10 1瓶装100片
行销资讯
营销类别申请号或专着引用营销开始日期营销结束日期
保密协议NDA016324 2017/12/01
标签机-Sebela Pharmaceuticals Inc.(079104574)
成立时间
名称地址ID / FEI运作方式
国际制药公司878265586制造(54766-590)
Sebela制药公司

已知总共有321种药物与Imuran(硫唑嘌呤)相互作用。

  • 37种主要药物相互作用
  • 264种中等药物相互作用
  • 20种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与Imuran(硫唑嘌呤)相互作用的所有药物。

检查互动

输入药品名称以检查与Imuran(硫唑嘌呤)的相互作用。

最常检查的互动

查看Imuran(硫唑嘌呤)与以下所列药物的相互作用报告。

  • 阿昔洛韦
  • Advil(布洛芬)
  • 阿莫西林
  • 阿司匹林
  • mb(度洛西汀)
  • Entyvio(vedolizumab)
  • Flexeril(环苯扎林)
  • 叶酸
  • 加巴喷丁
  • Humira(阿达木单抗)
  • 布洛芬
  • Lasix(速尿)
  • 赖诺普利
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 二甲双胍
  • 甲氨蝶呤
  • Nexium(艾美拉唑)
  • 奥美拉唑
  • Pentasa(美沙拉敏)
  • 普拉尼(羟氯喹)
  • 强的松
  • 强的松
  • Protonix(pan托拉唑)
  • 雷米卡德(英夫利昔单抗)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 曲马多
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 佐夫兰(奥丹西酮)

Imuran(硫唑嘌呤)疾病相互作用

与依兰(硫唑嘌呤)有四种疾病相互作用,包括:

  • 骨髓抑制
  • 感染
  • 肾功能不全
  • 肝病

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。
药物状态
  • 可用性 仅处方
  • 怀孕和哺乳 现有风险数据
  • CSA时间表* 不是管制药物
  • 审批历史 FDA的药物史

美国日本医生

Heather Benjamin MD
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