Isopto Carpine眼药水

异丙肾上腺素眼药水的适应症和用法

Isopto®卡尔皮的适应症为：

开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）降低

急性闭角型青光眼的治疗

预防与激光手术相关的术后IOP升高

诱导有丝分裂

Isopto Carpine眼药水剂量和用法

开角型青光眼或高眼压患者的眼压升高

的Isopto®卡尔皮1％一滴，2％，或4％应局部在眼睛（多个）每日施加多达四次。初次接受毛果芸香碱的患者应以1％的浓度开始，因为最初通常不容许较高的浓度。滴注和Isopto®卡尔皮的浓度的频率由高眼内压和患者的缩瞳反应的严重程度来确定。

为了限制全身性暴露于毛果芸香碱，患者可能被指示为Isopto®卡尔皮滴眼液滴注2分钟后进行泪点阻塞。

急性闭角型青光眼的治疗

到Isopto®卡尔皮使用，具有分泌抑制剂和高渗剂处理之前，可能需要降低低于50毫米汞柱IOP和缓解虹膜缺血。对于急性闭角型青光眼，Isopto®卡尔皮一滴的初始管理可能局部的眼睛（S）在30分钟的时间内被施加1％或2％直至三次。

如果激光虹膜成形术或iridomy用于打破攻击，的Isopto®卡尔皮4％一滴应之前的程序施用。以下激光虹膜成形术，的Isopto®卡尔皮1％一滴应每天给药四次，直到一个虹膜切开术可以执行。

预防与激光手术相关的术后IOP升高

的Isopto®卡尔皮1％一滴，2％，或4％（或施用5分钟开的两个滴）应当在局部眼（S）15〜60分钟手术之前施加。

诱导有丝分裂

的Isopto®卡尔皮1％一滴，2％，或4％（或施用5分钟开的两个滴）应被局部在眼睛（多个）施加。

与其他外用眼药一起使用

Isopto®卡尔皮可以与β-阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗剂组合使用。如果使用的是一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔五分钟使用一次。

在儿科患者中使用

在2岁以下的儿童中，Isopto®卡尔皮1％一滴应局部的眼睛（S）采用每日三次。 2岁及以上的儿童应按成人剂量服用。对于之前goniotomy或小梁切除术的儿童，Isopto®卡尔皮一滴应在眼睛手术前15至60分钟局部施用1％或2％瞳孔缩小的诱导。

剂型和优势

装有15 mL 1％（10 mg / mL），2％（20 mg / mL）或4％（40 mg / mL）毛果芸香碱盐酸盐无菌眼用溶液的瓶子。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

照明不良

建议患者在夜间驾驶和其他照明较差的危险职业中保持谨慎。此外，表情符号可能会导致调节性痉挛。如果视力不清，应建议患者不要驾驶或使用机械。

既往视网膜疾病

与所有表情符号一样，在某些易感人群和已患有视网膜疾病的人群中使用视网膜脱离的情况极少。因此，建议在开始治疗前对所有患者进行包括眼底镜检查在内的视网膜检查。

虹膜炎

不建议Isopto®卡尔皮时，虹膜炎存在使用。

原发性先天性青光眼

注意在儿科患者眼压的控制，在IOP一个反常增加的情况下，原发性先天性青光眼使用Isopto®卡尔皮已报告时建议。此外，在诊断为青光眼继发于前段发育不全或眼色素层炎（尤其是如果葡萄膜炎是激活的）儿科患者不推荐使用Isopto®卡尔皮的。

隐形眼镜配戴

隐形眼镜配戴者应建议删除之前的Isopto®卡尔皮滴眼液滴眼他们的镜头并重新插入他们的隐形眼镜之前给药后等待10分钟。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

下文所述的安全性数据反映了317名诊断为开角型青光眼或高眼压症的患者的四项90天至2年持续时间的对照临床试验中的暴露。在四个临床试验中，患者用Isopto®卡尔皮2％每日或毛果芸香碱1％，1.75％，或与倍他洛尔0.25％，每日两次或三次固定组合2％处理过的，两到四倍。在毛果芸香碱2％的人群中，≥5％的患者中发生的最常见的不良反应为：头痛/酸痛，适应性改变，视力模糊，眼睛刺激，视力障碍（昏暗，黑暗或“跳跃”视力），以及眼痛。

报道的儿童患者使用Isopto®卡尔皮的不良反应特性相媲美的成人患者看到。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕。 C类。尚未对盐酸匹罗卡品进行动物繁殖研究。尚不知道盐酸匹罗卡品当给予孕妇时是否会造成胎儿伤害或影响生殖能力。 Isopto®卡尔皮应给予只有当确实需要一名孕妇。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。因为许多药物被排泄在人乳，当Isopto®卡尔皮被给予哺乳妇女应谨慎行事。

儿科用

已经确定盐酸匹罗卡品盐酸盐眼科溶液对小儿患者的安全性和有效性。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

过量

毛果芸香碱经眼部局部给药后的全身毒性很少见，但在建议的剂量和给药方式下，敏感患者有时会出现出汗和胃肠道过度活动。剂量过大会导致出汗，流涎，恶心，震颤，脉搏减慢和血压降低。在中度过量时，可预期会自发恢复，并通过静脉补液辅助脱水。对于表现出严重中毒的患者，应使用阿托品作为毛果芸香碱的药物拮抗剂。

Isopto Carpine眼药水说明

Isopto®卡尔皮（毛果芸香碱盐酸盐的眼用溶液）是作为无菌局部眼用溶液制备的胆碱能激动剂。有效成分由以下化学结构表示：

既定名称：盐酸匹罗卡品

化学名称：2（3 H ）-呋喃酮，3-乙基二氢-4-[（1-甲基-1 H-咪唑-5-基）-甲基]-单盐酸盐，（3S-顺式）-。分子式：C 11 H 16 N 2 O 2 •HCl;分子量：244.72g / mol。

Isopto®卡尔皮（毛果芸香碱盐酸盐滴眼液）每毫升包含：

活性物质：盐酸匹罗卡品1％（10 mg / mL），2％（20 mg / mL）或4％（40 mg / mL）。

防腐剂：苯扎氯铵0.01％。

非活性成分：羟丙甲纤维素2910，硼酸，柠檬酸钠，氯化钠（仅占1％）；盐酸和/或氢氧化钠（调节pH）；净化水。 Isopto®卡尔皮的pH为3.5至5.5和290的摩尔渗透压浓度至350mOsm / kg的（1％和2％的产品）和550至600毫渗量/千克（4％的产物）。

Isopto Carpine眼药水-临床药理学

作用机理

盐酸匹罗卡品是一种直接作用的胆碱能拟交感神经药，它通过直接刺激毒蕈碱受体和平滑肌如虹膜和分泌腺而起作用。毛果芸香果收缩睫状肌，导致巩膜骨刺张力增加和小梁网间隙打开，促进房水流出。降低了流出电阻，降低了IOP。毛果芸香碱还通过虹膜括约肌的收缩产生瞳孔缩小。瞳孔缩小可减轻并置角变窄和闭合，从而降低某些类型的闭角型青光眼的眼压。

药代动力学

全身性暴露于毛果芸香碱在14名健康受试者进行评价每日四次给药2滴Isopto®卡尔皮（毛果芸香碱盐酸盐滴眼液）的4％至两只眼睛八天。 C最大值的值的上天5和8的比较表明在血浆中毛果芸香碱的浓度以下的Isopto®卡尔皮4％局部施用达到稳定状态。第8天的平均（SD）C max和AUC 0-last值分别为3.7（3.2）ng / mL和7.7（8.4）ng×小时/ mL。第8天的T max值介于0.5到1小时之间。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未有在动物中使用盐酸毛果芸香碱进行长期评估以评估其致癌潜力的研究。

临床研究

在医学文献中报道的临床试验中，毛果芸香碱眼用溶液可将开角型青光眼患者的眼压降低3-7 mmHg。毛果芸香碱眼药水也已被证明在诱导瞳孔缩小，预防术后眼压升高以及急性闭角型青光眼的治疗方面有效。

供应/存储和处理方式

Isopto®卡尔皮（毛果芸香碱盐酸盐滴眼液）1％，2％，和4％的天然低密度聚乙烯塑料眼镜®dispensers和绿色聚丙烯帽绿色低密度聚乙烯的提示被提供无菌的。

15 mL装在15 mL瓶中

1％：NDC 0998-0203-15

2％：NDC 0998-0204-15

4％：NDC 0998-0206-15

储存：存放于20°C至25°C（68°至77°F），允许偏移在15°C至30°C（59°F至86°F）之间[请参阅USP室温控制]。防止冻结。

病人咨询信息

避免污染产品

请勿将滴管头接触任何表面，因为这可能会污染内装物。

夜间驾驶

建议夜间驾驶以及在光线不足的情况下进行危险活动时要小心。

调节性痉挛

近的物体与远处的物体之间改变焦点时Isopto®卡尔皮眼用溶液可能会引起问题。如果视力不清，请勿驾驶或使用机械。

隐形眼镜配戴

隐形眼镜应先于Isopto®卡尔皮滴眼液滴注被删除。配药后等待10分钟，然后重新插入隐形眼镜。

伴随的局部眼科治疗

如果使用的是一种以上的眼科局部用药，则必须至少间隔5分钟使用药物。

系统性暴露

独自限制暴露于毛果芸香碱的眼睛，闭眼轻轻由鼻子的Isopto®卡尔皮滴眼液滴眼2分钟后申请用手指压的眼角。

发行人：
诺华制药公司
新泽西州东汉诺威07936

©诺华

T2020-78

主要显示面板

NDC 0998-0203-15

爱尔康®

Isopto®
松果1％
（盐酸匹罗卡品滴眼液）

15 mL无菌

仅接收

主要显示面板

NDC 0998-0204-15

爱尔康®

Isopto®
松果2％
（盐酸匹罗卡品滴眼液）

15 mL无菌

仅接收

主要显示面板

NDC 0998-0206-15

爱尔康®

Isopto®
松果4％
（盐酸匹罗卡品滴眼液）

15 mL无菌

仅接收

注意：本文档包含有关毛果芸香碱眼药的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Isopto Carpine品牌。

对于消费者

适用于毛果芸香碱眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

毛果芸香碱眼药水（伊索托卡宾山药中所含的活性成分）及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用匹罗卡品眼药水时请尽快与医生联系，检查是否有下列任何副作用：

过多的药物被人体吸收的症状

• 出汗增加
• 肌肉震颤
• 恶心，呕吐或腹泻
• 呼吸困难或喘息
• 浇水

少见或罕见

• 眼痛

不需要立即就医的副作用

毛果芸香碱眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或近视或远视改变
• 夜视力下降

不常见

• 眼睛刺激
• 头痛或眉毛

对于医疗保健专业人员

适用于毛果芸香碱眼药水：混合粉，眼药水，眼药水，眼药水

眼科

常见（1％至10％）：适应性改变，视力模糊，眼睛刺激，视力障碍，眼痛

未报告频率：睫状肌痉挛，瘙痒，发痒/灼伤，眼睑敏感和结膜血管充血，短暂性近视，长期使用引起的晶状体改变，照明不良时视力下降，瞳孔增大，玻璃体出血，视网膜脱离^[参考]

一般

最常见的副作用是适应性改变，视力模糊，眼睛刺激，视力障碍和眼痛。 ^[参考]

心血管的

未报告频率：血压，心律变化^[参考]

皮肤科

未报告频率：出汗，流涎增加，流泪^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，眉毛

未报告频率：震颤^[参考]

呼吸道

未报告频率：支气管痉挛，肺水肿^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，腹泻^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。