异烟酰胺

描述

15％的IsoptoCetamide®（磺基乙酰胺眼钠溶液USP）和10％的CETAMIDE™（磺基乙二酰胺眼药膏，USP）是用于眼科的无菌局部抗菌剂。活性成分由以下结构式表示：

化学名称：N-磺胺基乙酰胺一钠盐一水合物。

每毫升溶液包含：活性：15％磺乙酰胺钠（150 mg / mL）。防腐剂：对羟基苯甲酸甲酯0.05％，对羟基苯甲酸丙酯0.01％。媒介物： 0.5％羟丙基甲基纤维素2910（粘度类型，4000cps）。非活性物质：硫代硫酸钠0.3％，磷酸氢二钠和/或磷酸氢二钠（调节pH），纯净水。

pH范围介于7.0和7.8之间DM-02

每克软膏包含：活性成分：磺乙酰胺钠10％（100 mg）。防腐剂：对羟基苯甲酸甲酯0.05％，对羟基苯甲酸丙酯0.01％。不活跃：白石油，无水液态羊毛脂，矿物油。 DM-00

临床药理学

微生物学

磺酰胺是抑菌剂，所有活性谱相似。磺酰胺通过竞争抑制二氢蝶呤合成酶来阻止蝶啶与氨基苯甲酸的缩合，从而抑制细菌合成二氢叶酸。抗性菌株改变了二氢蝶呤合成酶，对磺酰胺的亲和力降低，或产生的氨基苯甲酸数量增加。

局部施用磺酰胺被认为是对以下常见的细菌病原体眼敏感菌活性：大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，链球菌（草绿色链球菌组），流感嗜血杆菌，克雷伯菌属，肠杆菌属和物种。

局部施用的磺胺类药物不能对奈瑟氏球菌，粘质沙雷氏菌和铜绿假单胞菌提供足够的覆盖。很大比例的葡萄球菌分离株对磺胺药完全耐药。

适应症和用途

解

用于治疗由易感微生物引起的结膜炎和其他浅表眼感染，以及作为沙眼全身磺胺治疗的辅助剂：大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，肺炎链球菌，肺炎链球菌（病毒组），流感嗜血杆菌，克雷伯菌属和肠杆菌。

软膏

用于治疗由于敏感微生物引起的结膜炎和其他浅表眼感染。局部施用的磺胺类药物不能有效覆盖奈瑟菌，粘质沙雷氏菌和铜绿假单胞菌。很大比例的葡萄球菌分离株对磺胺药物完全耐药。

禁忌症

对磺酰胺或制剂中的任何成分过敏。

警告

仅用于眼睛-请勿注射。由于与斯蒂芬斯-约翰逊综合征，毒性表皮坏死症，恶性肝坏死，淀粉样变性，再生性贫血和其他贫血的磺胺类药物发生了严重反应，因此发生了致命的事故。重新施用磺酰胺时，可能会出现过敏反应，而不管施用途径如何。在没有磺酰胺超敏反应史的个体中已报道了敏感性反应。在出现超敏反应，皮疹或其他严重反应的最初迹象时，请停止使用此制剂。

预防措施

一般

长时间使用局部抗菌剂可能导致包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。可能也会产生对磺酰胺类的细菌耐药性。眼药膏可能会延迟角膜伤口的愈合。脓性分泌物中存在的对氨基苯甲酸会降低磺酰胺的有效性。再次服用磺酰胺时，不论给药途径如何，都可能再次出现敏化作用，并且不同磺酰胺之间可能会发生交叉敏感性。在出现超敏反应，化脓性分泌物增多或炎症或疼痛加剧的最初迹象时，患者应停止使用药物并咨询医生（请参阅警告）。

给患者的信息

为避免污染，请勿将容器的尖端接触眼睛，眼睑或任何表面。

药物相互作用

磺乙酰胺制剂与银制剂不相容。

致癌，诱变，生育力受损

尚未在动物或人类中进行任何研究来评估眼用磺胺乙酰胺引起这些效应的可能性。大鼠似乎特别容易受到磺胺类药物的促甲状腺作用的影响，长期口服磺胺类药物已导致这些动物的甲状腺恶性肿瘤。

怀孕

妊娠C类。尚未使用磺胺类眼科制剂进行动物繁殖研究。足月口服磺胺类药物治疗孕妇后，新生儿可能会出现核仁。仅当潜在益处证明对胎儿有潜在风险时，才应在妊娠中使用本产品。

护理母亲

系统性给予的磺酰胺能够在哺乳期妇女的婴儿中产生角核。由于新生儿可能会发展出kernerterus，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

儿科用

尚未确定两个月以下的小儿患者的安全性和有效性。

不良反应

在用磺酰胺眼药制剂治疗期间已发展出细菌和真菌性角膜溃疡。报告最频繁的反应是局部刺激，刺痛和灼伤。较少报道的反应包括非特异性结膜炎，结膜充血，继发感染和过敏反应。死亡事故时有发生，虽然很少，由于磺胺类，包括史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死松解症，暴发性肝坏死，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血和其它血液恶液质（见警告）严重的反应。

剂量和给药

对于结膜炎和其他浅表眼感染：

解决方案：最初每隔两到三个小时向受影响的眼睛的结膜囊中滴入一到两滴。随着病情的发展，可通过增加剂量之间的时间间隔来使剂量逐渐减少。通常的治疗时间为七至十天。

软膏：每三至四个小时在就寝时间向患眼的结膜囊中涂抹少量（约半英寸的色带）。随着病情的发展，可通过增加剂量之间的时间间隔来使剂量逐渐减少。该药膏可以用作该溶液的辅助剂。通常的治疗时间为七至十天。

如何使用CETAMIDE™软膏：

1. 向后倾斜头。
2. 将手指放在眼睛下方的脸颊上，然后轻轻向下拉，直到眼球和下眼睑之间形成一个“ V”形口袋。
3. 在“ V”型袋中放入少量（约½英寸）的CETAMIDE™软膏。不要让管的尖端接触到您的眼睛。
4. 闭上眼睛，向下看。

对于沙眼：

解决方案：每两小时向患眼的结膜囊内滴入两滴。局部给药必须伴随全身给药。

供应方式

在5mL和15mL塑料DROP-TAINER®分配器中溶解。 3.5g眼科试管中的药膏：

5 mL溶液-NDC 0998-0522-05

15 mL溶液-NDC 0998-0522-15

3.5克软膏-NDC 0065-0526-35

存储

解决方案–储存在8°-24°C（46°-75°F）。避光。如果溶液变色（深棕色），请勿使用。长期以来，磺酰胺溶液会变黑，应丢弃。

软膏–存放在8°-27°C（46°-80°F）。

注意：联邦（美国）法律禁止未经处方分配。

341035

修订：1995年1月

爱尔康®

眼科

爱尔康实验室股份有限公司

沃思堡，德克萨斯州76134美国

美国印刷

注意：本文件包含有关磺乙酰胺眼钠的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Isopto Cetamide。

对于消费者

适用于磺乙酰胺眼钠：眼药膏，眼药水，眼药水

副作用包括：

局部刺激，短暂刺痛或灼伤。

对于医疗保健专业人员

适用于磺乙酰胺眼钠：眼药膏，眼药水

一般

最常报告的副作用是局部/结膜刺激，刺痛和灼痛。 ^[参考]

眼科

未报告频率：局部/结膜刺激，刺痛，烧灼感，非特异性结膜炎，结膜充血，细菌性角膜溃疡，真菌性角膜溃疡^[参考]

过敏症

稀有（小于0.1％）：敏感性反应

未报告频率：过敏反应/超敏反应，进展为致命综合征，类似于系统性红斑狼疮（SLE） ^[参考]

据报道，至少有1例局部过敏反应发展为SLE样致命综合征。 ^[参考]

其他

未报告频率：继发感染^[参考]

皮肤科

磺酰胺类：

-未报告频率：史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死^[参考]

死亡报告很少是由于对磺胺类药物的严重反应（包括毒性表皮坏死，史蒂文斯-约翰逊综合征，暴发性肝坏死，再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，其他血液异常）造成的。

据报道，史蒂文斯-约翰逊综合症患者对口服磺胺类药物有起泡反应史。 ^[参考]

血液学

磺酰胺类：

-未报告频率：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，其他血液分泌异常^[参考]

死亡报告很少是由于对磺胺类药物的严重反应（包括毒性表皮坏死，史蒂文斯-约翰逊综合征，暴发性肝坏死，再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，其他血液异常）造成的。 ^[参考]

肝的

死亡报告很少是由于对磺胺类药物的严重反应（包括毒性表皮坏死，史蒂文斯-约翰逊综合征，暴发性肝坏死，再生障碍性贫血，粒细胞缺乏症，其他血液异常）造成的。 ^[参考]

磺酰胺类：

-未报告频率：暴发性肝坏死^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。