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左氧氟沙星一

药品类别 眼科抗感染药

介绍

抗菌;氟喹诺酮氧氟沙星的左旋异构体。 1 2 20

左氧氟沙星的用途

细菌性眼科感染

局部治疗由易感的金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌肺炎链球菌,C,F和G链球菌,弧菌,链球菌,棒状杆菌不动杆菌不动杆菌流感嗜血杆菌粘质沙雷氏菌引起的细菌性结膜炎。 1 9 10 11

许多轻度,急性细菌性结膜炎病例无需抗感染治疗即可自发消退。 6 17 18 19尽管局部眼用抗感染药可缩短解决时间并降低并发症的严重性和风险,但6 17 18 19避免不加选择地使用局部抗感染药。 6 17

急性细菌性结膜炎的治疗通常是经验性的。通常建议6 17 18使用广谱局部眼科抗菌药。 6 17 18在复发,严重或慢性化脓性结膜炎的诊断和治疗中或急性结膜炎对最初的局部经验治疗无反应时,可能需要进行结膜材料的体外染色和/或培养。 6 17 18

左氧氟沙星剂量和用法

行政

眼科管理

将0.5%眼药水局部涂抹在眼睛上。 1个

用于局部眼科。 1个

避免用眼睛,手指或其他来源的材料污染涂药器尖端。 1个

剂量

小儿患者

细菌性眼科感染
结膜炎
眼科

≥6岁的儿童:在清醒的第1天和第2天,每2个小时向受影响的眼睛滴加1-2滴0.5%的溶液(每天最多8次),然后在清醒时每4小时滴加1-2滴眼液(每天最多4次)在第3至7天。1

大人

细菌性眼科感染
结膜炎
眼科

在第1天和第2天清醒时(每天最多8次)每2小时向患眼注入1-2滴0.5%的溶液,然后在清醒时每4小时(每天最多4次)滴加1-2滴0.5%的溶液。在第3天到第7天。1

左氧氟沙星注意事项

禁忌症

  • 对左氧氟沙星,其他喹诺酮类药物或制剂中的任何成分过敏。 1个

警告/注意事项

敏感性反应

过敏症

全身性氟喹诺酮类药物(包括全身性左氧氟沙星)报道的严重超敏反应和/或过敏反应; 1个21这些反应可以与第一剂量发生。 1 21报告的全身性氟喹诺酮类药物超敏反应伴有心血管衰竭,低血压或休克,癫痫发作,意识丧失,血管性水肿(如喉,咽,面部),气道阻塞,呼吸困难,荨麻疹和瘙痒。 1 21

出现皮疹或超敏反应迹象时,立即停用左氧氟沙星滴眼液。 1个

超级感染

长时间使用可能会导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。 1个

如果发生双重感染,请停用左氧氟沙星滴眼液并采取适当的治疗措施。 1个

病人监护

只要有临床判断,就应借助放大倍数(例如裂隙灯生物显微镜)和适当的荧光素染色检查患者。 1个

隐形眼镜

如果存在细菌性结膜炎的任何体征或症状,请不要戴隐形眼镜。 1个

特定人群

怀孕

C类1

没有关于孕妇使用0.5%左氧氟沙星滴眼液的数据;仅在对妇女有潜在益处证明对胎儿有潜在风险时才使用11个

哺乳期

由于氧氟沙星被分配到人乳中,因此左氧氟沙星(氧氟沙星的左旋异构体)被认为可以分配到人乳中。 1个

在哺乳期妇女慎用。 1个

儿科用

<6岁的儿童尚无安全性和有效性。 1个

老人用

相对于年轻人,安全性和疗效没有总体差异。 1个

常见不良反应

短暂的视力下降,短暂的眼灼伤,眼痛或不适,异物感,畏光,头痛,发烧,咽炎。 1个

左氧氟沙星的相互作用

没有使用0.5%左氧氟沙星滴眼液的正式药物相互作用研究。 1个

左氧氟沙星药代动力学

吸收性

生物利用度

向眼睛局部应用左氧氟沙星0.5%眼药水后,该药物被全身吸收,血浆中的左氧氟沙星浓度低。 1个

在谁收到的左氧氟沙星滴眼液局部应用15天15分健康的成年人,在给药后的左氧氟沙星1小时的平均血浆浓度为0.86毫微克/毫升的第1天及2.05毫微克/毫升在第15天1

在眼睛局部应用左氧氟沙星0.5%眼药水15天后,该药物的最大平均血浆浓度比通常建议的口服左氧氟沙星口服后报道的血药浓度低1000倍以上。 1个

稳定性

存储

眼科

20–25°C。 1个

包含苯扎氯铵作为防腐剂。 1个

动作与频谱

  • 氟喹诺酮类抗感染药。 1 2 20

  • 与其他氟喹诺酮类药物一样,通过抑制II型DNA拓扑异构酶(DNC旋转酶,拓扑异构酶IV)来抑制易感细菌中细菌DNA的合成。 1 16 20

  • 浓度等于或略高于抑制浓度时可能具有杀菌作用。 1 4

  • 活动范围包括革兰氏阳性需氧菌和一些革兰氏阴性需氧菌。 1个

  • 金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌肺炎链球菌,C,F和G组链球菌,绿链球菌,棒状杆菌不动杆菌流感嗜血杆菌粘质沙雷氏菌的结膜感染中具有体外和体内活性。 1个

  • 左氧氟沙星与其他氟喹诺酮类药物之间可能会发生交叉耐药[ 21],但是一些对其他氟喹诺酮类耐药的细菌可能对左氧氟沙星敏感。 21

给病人的建议

  • 建议患者避免用眼睛,手指或其他来源的物质污染涂药器尖端。 1个

  • 如果存在细菌性结膜炎的任何体征或症状,建议患者不要戴隐形眼镜。 1个

  • 建议患者立即停用左氧氟沙星滴眼液,并在出现皮疹或超敏反应的第一个迹象时联系临床医生。 1个

  • 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 1个

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

左氧氟沙星

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

眼科

0.5%

左氧氟沙星滴眼液

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订于2017年5月22日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

参考文献

1.阿康。左氧氟沙星滴眼液0.5%处方信息。伊利诺伊州森林湖; 2016年5月。

2. Davis R,Bryson HM。左氧氟沙星:其抗菌活性,药代动力学和治疗功效的综述。毒品。 1994年; 47:677-700。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7516863?dopt=AbstractPlus

3.鱼DN,Chow AT。左氧氟沙星的临床药代动力学。临床Pharmacokinet 。 1997年; 32:101-19。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9068926?dopt=AbstractPlus

4. Une T,Fujimoto T,Sato K等。 DR-3355(一种氧氟沙星)的体外活性。抗微生物剂。 1988年; 32:1336-40。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3195996?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=175863&blobtype=pdf

5. Limberg MB。细菌性角膜炎和细菌性结膜炎的综述。 Am J眼药水。 1991年; 112:2-9S。

6. Barnes SD,Kumar NM,Pavin-Langston D等。微生物性结膜炎。在:Bennett JE,Dolin R和Blaser MJ合编。曼德尔,道格拉斯和贝内特的传染病原理和实践。第八版。宾夕法尼亚州费城:Elsevier Saunders; 2015:1392-1401。

7. Thielen TL,Castle SS,Terry JE。眼前部感染:病理生理学和治疗概述。安Pharmacother 。 2000; 34:235-46。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10676832?dopt=AbstractPlus

9. Hwang DG,Schanzlin DJ,Rotberg MH等。 0.5%左氧氟沙星滴眼液治疗细菌性结膜炎的安慰剂对照III期临床试验。 Br J眼药水。 2003; 87:1004-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12881345?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1771798&blobtype=pdf

10. Schwab IR,Friedlaender M,McCulley J等。 0.5%左氧氟沙星滴眼液与0.3%氧氟沙星滴眼液治疗细菌性结膜炎的III期临床试验。眼科2003; 110:457-65。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12623805?dopt=AbstractPlus

11. Lichtenstein SJ,Rinehart M,左氧氟沙星细菌性结膜炎研究组。 0.5%左氧氟沙星滴眼液治疗小儿细菌性结膜炎的疗效和安全性。 J AAPOS 。 2003; 7:317-24。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14566313?dopt=AbstractPlus

16. Bearden DT,Danziger LH。喹诺酮类的作用机理和耐药性。药物治疗。 2001年; 21:224S-32S。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11642689?dopt=AbstractPlus

17.美国眼科学院。首选执业模式(PPP)指南:结膜炎PPP-2013。来自美国眼科学院网站。 2016年10月17日访问。http://www.aao.org/preferred-practice-pattern/conjunctivitis-ppp--2013

18. Azari AA,Barney NP。结膜炎:诊断和治疗的系统评价。贾玛2013; 310:1721-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24150468?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=4049531&blobtype=pdf

19. Sheikh A,Hurwitz B,van Schayck CP等。抗生素与安慰剂治疗急性细菌性结膜炎。 Cochrane数据库系统修订版。 2012; :CD001211。

20.胡珀DC,Strahilevitz J. Quinolones。在:Bennett JE,Dolin R和Blaser MJ合编。曼德尔,道格拉斯和贝内特的传染病原理和实践。第八版。宾夕法尼亚州费城:Elsevier Saunders; 2015:419-39。

21.詹森制药公司Levaquin (左氧氟沙星)片剂,口服用薄膜衣,口服用溶液和静脉注射用5%葡萄糖溶液中的处方信息。新泽西州泰特斯维尔; 2016年7月

对于消费者

适用于左氧氟沙星滴眼液:滴眼液

需要立即就医的副作用

左氧氟沙星眼药除了需要的作用外,还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

不需要立即就医的副作用

左氧氟沙星眼用药可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

不常见

  • 声音变化
  • 身体疼痛或疼痛
  • 拥塞
  • 喉咙干燥或酸痛
  • 流鼻涕
  • 眼睑肿胀
  • 脖子上的腺体肿胀
  • 吞咽困难
  • 眼睛或眼睑发痒,疼痛,发红或肿胀
  • 浇水
  • 视力下降
  • 发热
  • 眼中有东西的感觉
  • 头痛
  • 嘶哑
  • 眼睛灼热,干燥,发痒或疼痛
  • 增强眼睛对光的敏感性

对于医疗保健专业人员

适用于左氧氟沙星滴眼液:滴眼液

一般

通常,副作用为轻度或中度,短暂的,并且仅限于眼睛。 1.5%溶液最常报告的不良反应是头痛和味觉障碍。 [参考]

眼科

常见(1%至10%):视力下降/模糊,眼部感染,眼部疼痛/不适,眼灼伤,粘液股,畏光

罕见(0.1%至1%):眼睑浮肿,眼干燥,眼痒,化学疗法,角膜糜烂,复视,浮子,眼睑红斑,眼睑消光,结膜乳头反应,结膜注射,结膜滤泡[参考]

本地

常见(1%至10%):滴眼部位刺激/不适[参考]

神经系统

常见(1%至10%):头痛,味觉障碍[参考]

呼吸道

常见(1%至10%):喉咙刺激,咽炎

罕见(0.1%至1%):鼻炎

未报告频率:喉头水肿[参考]

其他

常见(1%至10%):发烧,感染,异物感[参考]

胃肠道

常见(1%至10%):腹泻,消化不良,恶心[Ref]

心血管的

罕见(0.1%至1%):充血[参考]

皮肤科

未报告频率:皮疹,接触性湿疹,接触性刺激[参考]

据报道与活性成分和/或防腐剂苯扎氯铵接触性湿疹和刺激。 [参考]

过敏症

罕见(0.1%至1%):过敏反应

稀有(0.01%至0.1%):眼外过敏反应(包括皮疹)

未报告频率:过敏反应[参考]

参考文献

1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2.“产品信息。Quixin(左氧氟沙星眼药)”,加利福尼亚州纳帕市SantenInc。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

细菌性结膜炎的成人剂量

0.5%溶液
-第1天和第2天:清醒时每2小时向患眼滴入1至2滴眼药,每天最多8次。
-第3天到第7天:清醒时每4个小时向受影响的眼睛滴入1至2滴,每天最多4次。

用途:用于治疗由易感染的棒状杆菌,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌,链球菌(C / F组),链球菌(G组),绿脓杆菌链球菌,不动杆菌,黄杆菌,流感嗜血杆菌引起的细菌性结膜炎粘菌

成人角膜溃疡的剂量

1.5%溶液
-第1天到第3天:清醒时以及退役后大约4和6小时,每30分钟至2小时向患眼滴入1至2滴。
-第4天直至治疗完成:清醒时每1至4小时向患眼滴入1至2滴眼药水。

用途:用于治疗因棒状杆菌属,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌,绿菌素群链球菌,marcescens,铜绿假单胞菌等易感菌株而引起的角膜溃疡

细菌性结膜炎的常规儿科剂量

6岁以上
0.5%溶液
-第1天和第2天:清醒时每2小时向患眼滴入1至2滴眼药,每天最多8次。
-第3天到第7天:清醒时每4个小时向受影响的眼睛滴入1至2滴,每天最多4次。

用途:用于治疗由棒状杆菌属,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌,链球菌(C / F组),链球菌(G组),绿豆类链球菌,A lwoffii,H流感,S株的易感菌株引起的细菌性结膜炎粘菌

角膜溃疡的常用儿科剂量

6岁以上
1.5%溶液
-第1天到第3天:清醒时以及退役后大约4和6小时,每30分钟至2小时向患眼滴入1至2滴。
-第4天直至治疗完成:清醒时每1至4小时向患眼滴入1至2滴眼药水。

用途:用于治疗因棒状杆菌属,金黄色葡萄球菌,表皮葡萄球菌,肺炎链球菌,绿菌素群链球菌,marcescens,铜绿假单胞菌等易感菌株而引起的角膜溃疡

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定6岁以下患者的安全性和有效性。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求
-存放在15C至25C(59F至77F)。

患者建议
-如果您有细菌性结膜炎或角膜溃疡的征兆/症状,请不要戴隐形眼镜。
-避免用眼睛,手指或其他任何来源的物质污染涂药器尖端。
-在出现皮疹或过敏反应的最初迹象时,请停止使用该药物并立即就医。