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左甲状腺素钠

药品类别 甲状腺药物

警告

  • 请勿用于肥胖症或减肥。 165 (请参阅警告中的未标记用途。)

  • 大剂量可能会导致严重或危及生命的毒性。 165 (请参阅警告中的常见不良反应。)

介绍

甲状腺剂;甲状腺素的l-异构体的钠盐(四碘甲甲状腺素,T 4 )。

左甲状腺素钠的用途

甲状腺功能减退

口服用于任何病因的先天性或后天性甲状腺功能减退的替代或补充疗法,但亚急性甲状腺炎恢复期的短暂性甲状腺功能减退除外。 140 141 142 143 160 160具体适应症包括亚临床甲状腺功能减退和原发性(甲状腺功能减退),继发性(垂体)和三级(下丘脑)甲状腺功能减退。 140 141 142 143 160

被认为是治疗先天性甲状腺功能减退症(克汀病)的首选药物。一种

用于静脉粘膜水肿昏迷的IV治疗。 155 165

在需要快速甲状腺替代的其他情况下已静脉注射†; 161然而,这不是当前可用注射剂的FDA标签用途。 165

垂体促甲状腺激素抑制

治疗或预防各种类型的甲状腺甲状腺肿,包括甲状腺结节,亚急性或慢性淋巴细胞性甲状腺炎(桥本甲状腺炎)和多结节性甲状腺肿。 140 141 142 160

在甲状腺素依赖性高分化甲状腺癌的治疗中辅以手术和放射碘治疗。 140 141 142 160

抑制TSH对良性结节性疾病的疗效仍存在争议。 141 142 160

其他用途

请参阅“注意事项”中的“未标记用途”。

左甲状腺素钠剂量和给药

一般

  • 批准的左甲状腺素钠口服制剂157在治疗应等效,除非已建立等效性并在FDA的《具有治疗等效性批准药品》中注明(橙皮书)。 144在[Web]上查看Orange Book,以获取有关FDA指定为治疗等效的制剂的更多最新信息。

  • 由于治疗指标狭窄,美国甲状腺协会(ATA)和美国临床内分泌学家协会(AACE)建议不要互换使用左甲状腺素钠制剂。 157 163当转换制剂时(例如,从品牌药物转换为非专利药物),药剂师应通知患者和开药者。 162 163此外,临床医生应在开始新制剂后约4–8周测量血清TSH浓度,并在需要时调整剂量。 162 163

  • 最初,大约每6-8周监测一次对治疗的反应。 135 140 141 142甲状腺功能和血清TSH浓度正常化后,可以不经常对患者进行评估(即,每6至12个月)。 135但是,如果改变了左甲状腺素的剂量,则在8-12周后测量血清TSH浓度。 135 140 141 142 160

行政

口服或静脉注射。 140 141 142 143 160 165该药物也已经通过IM注射施用†;然而,在161中,IV是优选的,因为在IM施用后吸收可能是可变的。一种

口头管理

空腹口服,最好在早餐或一天的第一餐之前半到一小时服用。 140 141 142 143 160辖Levoxyl装满一杯水的药片,以免造成窒息,堵塞或吞咽药片。 141

对于无法吞咽完好的片剂的个体(例如,儿科患者),可将适量的左甲状腺素片压碎并放入少量(5-10 mL)水中;立即用汤匙或滴管(不要储存)对所得悬浮液进行管理。 140 141 142 152

降低左甲状腺素的吸收的食物(例如大豆婴儿配方奶粉,大豆粉,棉籽粉)不应用于施用左甲状腺素。 140 141 142 160

IV管理

有关解决方案兼容性的信息,请参阅稳定性下的兼容性。

重组

通过向装有100、200或500 mcg左甲状腺素钠的小瓶中加入5 mL的0.9%氯化钠注射液来重新配制注射剂;摇动直至获得澄清溶液。 165所得溶液分别包含大约20、40或100 mcg / mL。 165

立即使用重构的溶液,并丢弃所有未使用的部分;静脉输液的解决方案混入。 165 (请参阅稳定性下的注射用粉剂。)

剂量

左旋甲状腺素钠剂量以盐表示。 140 141 142

根据临床和实验室对治疗的反应仔细调整剂量。 140 141 142 160避免治疗不足或过度治疗。 140 141 142 160(见治疗的注意事项下监测。)

对于老年患者,具有心血管疾病的功能或ECG证据的患者以及长期严重甲状腺功能减退的患者,应降低剂量。 145 146 147

将患者从口服改为静脉注射时要谨慎;口服制剂和静脉注射制剂之间的相对生物利用度和准确的剂量转换尚未建立。 165

小儿患者

甲状腺功能减退
口服

诊断甲状腺功能减退后应尽快以全替代剂量开始治疗,以防止对智力和身体生长发育造成有害影响;对于长期或严重甲状腺功能减退的儿童,应降低剂量。 140 141 142 160以下剂量已建议:

小儿甲状腺功能减退的管理剂量140141142152a160

年龄

每日剂量

0–3个月

10–15 mcg / kg

3–6个月

25–50 mcg或8–10 mcg / kg

6-12个月

50–75 mcg或6–8 mcg / kg

1-5年

75–100 mcg或5–6 mcg / kg

6-12岁

100–150 mcg或4–5 mcg / kg

12岁以上(成长和青春期不完整)

> 150 mcg或2–3 mcg / kg

生长发育和青春期完成

1.6–1.7 mcg / kg

对于有心脏衰竭风险的新生儿,应以较低剂量(例如每天25 mcg)开始服用;根据临床和实验室对治疗的反应,根据需要每4-6周增加一次剂量。 140 141 142 143 160在具有非常低的新生儿(<5微克/分升)或不可检测的血清睾酮浓度4,通常初始剂量为每天50微克。 140 141 142 152 160

如果怀疑是短暂性甲状腺功能减退症,则当孩子大于3岁时,可以暂时停止治疗以重新评估病情。 140 141 142 160(参见儿童使用的注意事项下)。

可以通过以推荐的完全替代剂量的四分之一左右的剂量开始治疗,最大程度地减少较大儿童的多动症。每周增加剂量,使其等于建议的完全替代剂量的四分之一,直到达到建议的完全替代剂量为止。 140 141 142 160

对于严重或长期存在的甲状腺功能减退症,通常的初始剂量为每天25 mcg。 140 141 142 160以2-4周为间隔,以25 mcg的增量增加剂量,直至获得所需的反应。 140 141 142 160

大人

甲状腺功能减退
口服

在其他<50岁的健康个体中以及在> 50岁的那些最近接受过甲状腺机能亢进治疗或甲状腺功能低下仅短时间(即几个月)的人中,通常的初始口服剂量(完全替代剂量)单剂量每天1.7 mcg / kg(例如,对于70公斤的成年人,每天100–125 mcg)。 135 140 141 142 143 160名老年患者可能需要<1微克/ kg,每日。 135 140 141 142

每日剂量不超过200 mcg;对每天≥300 mcg的口服剂量未能做出充分反应的情况很少见,应立即重新诊断,或提示存在吸收不良,患者违规和/或药物相互作用。 140 141 142 160

对于大多数> 50岁的患者,通常的初始剂量为单剂量,每天25–50 mcg。 135 140 141 142 143 143 146 147 150 160每隔6-8周增加一次剂量。 140 141 142 143

对于严重或长期存在的甲状腺功能减退症的治疗,通常的初始剂量为单剂量每日12.5–25 mcg。 140 141 142 160增加通过在直到血清TSH浓度2-4周的间隔25微克的增量恢复正常; 140 141 142 160一些临床医生建议以4-8周为间隔调整剂量。 143 145 147

对于亚临床甲状腺功能减退症的治疗(如果认为必要),应以较低剂量(例如每天1 mcg / kg)开始服用。 140 141 142 160如果未开始使用左甲状腺素治疗,则应每年监测患者的临床状况和甲状腺实验室参数的变化。 140 141 142 160

粘液性水肿昏迷
IV

选择初始剂量和维持剂量时,应考虑患者的年龄,一般身体状况和心脏危险因素以及粘液水肿症状的临床严重性和持续时间。 165

初始剂量为300–500 mcg; 165一些临床医生建议初始剂量为100-500 mcg。 155

维持剂量:临床指示为每天50–100 mcg,直至患者病情稳定并可以口服药物。 165

将患者从口服左旋甲状腺素转为静脉使用左旋甲状腺素时要谨慎;口服制剂和静脉注射制剂之间的相对生物利用度和准确的剂量转换尚未建立。 165

垂体促甲状腺激素抑制

根据患者特征和疾病性质来个性化剂量。 141 142 160未确定在分化良好的甲状腺癌和甲状腺结节治疗中抑制TSH的目标水平。 141 142 160

甲状腺癌
口服

每日剂量通常> 2 mcg / kg,以抑制TSH浓度至<0.1 mU / L为必需。 140 141 142 160在患有高风险的肿瘤,对TSH抑制目标水平可以是<0.01 MU / L。 141 160

良性结节或无毒多结节性甲状腺肿
口服

对于结节,将TSH浓度降低至0.1–0.5 mU / L,对于多结节性甲状腺肿,将TSH浓度降低至0.5–1 mU / L。 140 142 143 160

特殊人群

心血管疾病患者

甲状腺功能减退

口服:以比无心血管疾病患者推荐的剂量低的剂量开始治疗。 140 141 142 160对于患者<50岁与心血管疾病底层,通常初始剂量为25-50微克每日一次; 135 140 141 142 143 143 146 147 150 160每隔6-8周增加一次剂量。 140 141 142 143

如果心脏症状恶化或恶化,请减少剂量或停止治疗1周,然后谨慎地以较低剂量重新开始治疗。 140 141 142 160

粘液性水肿昏迷

IV:与心脏并发症相关的过量推注剂量> 500 mcg,尤其是在患有潜在心脏疾病的患者中。 165

可能需要谨慎使用(例如,较小的静脉注射剂量)。 165

老年患者

甲状腺功能减退

口服:以比年轻患者建议的剂量低的剂量开始治疗。 140 141 142 160

对于患有潜在心血管疾病的老年患者,通常的初始剂量为每天12.5–25 mcg;以4–6周的间隔增加12.5–25 mcg的剂量,直至患者甲状腺功能正常,血清TSH浓度恢复正常。 140 141 142 160如果心脏症状出现或恶化,请减少剂量或停止治疗1周,然后谨慎地以较低剂量重新开始治疗。 140 141 142 161 160

粘液性水肿昏迷

IV:与心脏并发症相关的过量推注剂量> 500 mcg。 165

可能需要谨慎使用(例如,较小的静脉注射剂量)。 155 165

左甲状腺素钠注意事项

禁忌症

    口服
  • 未经任何治疗的亚临床(血清TSH浓度和正常T 3 [triiodothyronine]和T 4浓度均降低)或任何病因的明显甲状腺毒症。 140 141 142 160

  • AMI。 140 141 142 160

  • 未经治疗的肾上腺功能不全。 140 141 142 160

  • 对制剂中任何成分的已知超敏反应。 140 141 142 160(下小心参见过敏反应)。

    IV
  • 制造商未声明。 165

警告/注意事项

警告事项

未标记的用途

不应单独或与其他治疗剂一起用于治疗肥胖症或减轻体重。 140 141 142 160 165在甲状腺功能正常的患者中,每日激素需求量范围内的剂量对减轻体重无效。 140 141 142 160 165较大剂量可能产生严重或危及生命的毒性,尤其是与拟交感神经胺(例如,厌食药)联合使用时。 140 141 142 160 165

除非这种状况与甲状腺功能减退有关,否则不应用于治疗男性或女性不育。 140 141 142 160

甲状腺毒症

由于存在诱发明显的甲状腺毒症的风险,对于已经抑制了血清TSH水平的无毒弥漫性甲状腺肿或结节性甲状腺疾病的患者(尤其是老年患者或患有基础性心血管疾病的患者),禁忌使用左甲状腺素。 141 142 160

如果血清TSH水平没有被抑制,请谨慎使用并监测临床(例如不良心血管影响)和实验室(即甲状腺功能)参数,以寻找甲亢的证据。 141 142 160

敏感性反应

尚不知道对左甲状腺素的超敏反应。 140 141 142 160然而,已经报道了对甲状腺激素产品无效成分的超敏反应,包括荨麻疹,瘙痒,皮疹,潮红,血管性水肿,腹痛,恶心,呕吐,腹泻,发烧,关节痛,血清病和喘息。 140 141 142 160

主要毒性

对骨矿物质密度的影响

在女性中,长期治疗与骨矿物质密度降低相关,特别是在绝经后妇女接受的剂量大于替代剂量或在接受抑制剂量的妇女中。 140 141 142 160使用达到所需临床和生化反应所需的最低剂量。 140 141 142 160

GI效果

Levoxyl引起的咽,咽喉困难,吞咽困难或片剂在喉咙中倒伏,尤其是不加水时。 141管理左旋氧满杯水的药片。 141

一般注意事项

治疗监测

左甲状腺素具有狭窄的治疗指数。 140 141 142 160避免治疗不足或过度治疗,这可能会对儿科患者的生长发育,心血管功能,骨骼代谢,生殖功能,认知功能,情绪状态,胃肠道功能以及葡萄糖和脂质代谢产生不利影响。 140 141 142 160 165

定期进行适当的实验室检查(例如血清TSH,总T 4或游离T 4 )和临床评估,以监测治疗的适当性。 140 141 142 161 160

先前存在的心血管疾病

请谨慎使用。 140 141 142 160 165 (请参见按剂量和给药方法治疗患有心血管疾病的患者。)由于心律不齐的风险增加,因此应在手术过程中密切监测CHD患者。 140 141 142 160

过量静脉推注剂量(即,> 500 mcg)与心脏并发症(例如,心律不齐,心动过速,心肌缺血和梗塞,CHF恶化,死亡)有关,尤其是在老年患者和患有心脏疾病的患者中。 165 (请参见剂量和给药方式下的特殊人群。)静脉内给药后应密切观察患者。 165

相关内分泌疾病

对于继发性或三级甲状腺功能减退症的患者,应考虑其他下丘脑/垂体激素缺乏症的可能性,并在诊断后进行治疗。 140 141 142 160

慢性自身免疫性甲状腺炎,可能导致粘膜水肿昏迷,可能与其他自身免疫性疾病(例如,肾上腺皮质功能不全,恶性贫血和胰岛素依赖型糖尿病)有关。 140 141 142 160 165

伴有肾上腺功能不全的患者应在开始使用左甲状腺素治疗之前用替代糖皮质激素治疗。 140 141 142 160 165如果不这样做,可能会在开始使用左甲状腺素时增加糖皮质激素的代谢清除率,从而引发急性肾上腺危机。 140 141 142 160 165

用左甲状腺素治疗的糖尿病患者可能需要增加抗糖尿病药的剂量。 140 141 142 160 165

患有粘液性水肿昏迷的患者也应使用替代糖皮质激素治疗,直到肾上腺功能得到充分评估为止。在开始静脉注射左甲状腺素后,监测先前未确诊的尿崩症。 165

乳糖不耐症

乳糖用于合成酵母的生产和Unithroid平板电脑。 140 142

特定人群

怀孕

类别A. 140 141 142 160 165

在怀孕期间,血清T 4水平可能降低,血清TSH水平升高至正常范围以外的水平。 140 141 142 160个立在血清TSH可以在4周妊娠发生;在每个孕期监测TSH水平,并相应调整左甲状腺素钠的剂量。 140 141 142 160因为产后TSH的浓度与受孕前的水平相似,所以应在分娩后立即将剂量降低至孕前的水平;在产后6-8周测量血清TSH浓度。 140 141 142 160

粘液性水肿昏迷:制造商指出,尚无关于粘液性水肿昏迷孕妇使用左甲状腺素注射液的报道。但是,没有证据表明口服该药物维持甲状腺功能正常会增加胎儿异常。 165不治疗粘液性水肿与产妇或胎儿发病或死亡的可能性很高;因此,发生粘液性水肿的孕妇应接受静脉注射左甲状腺素治疗。 165

哺乳期

尽管甲状腺激素在人乳中的分布很小,但在给哺乳妇女服用时要小心。 140 141 142 160然而,通常需要足够的替代剂量来维持正常的泌乳。 140 141 142 160 165

粘液性水肿昏迷:制造商指出,尚无哺乳期粘液性水肿昏迷妇女使用左甲状腺素注射液的报道。 165但是,此类患者应接受静脉注射左甲状腺素治疗,因为不治疗会增加发病率或死亡率。 165

儿科用

小儿甲状腺功能减退症患者的治疗目标是实现并维持正常的智力和身体生长发育。 140 141 142 160诊断后立即开始治疗,并维持终生,除非怀疑暂时性甲状腺功能减退。 140 141 142 160

怀疑甲状腺功能减退的新生儿应接受甲状腺药物治疗,以待确认试验结果。如果不能根据实验室检查结果做出阳性诊断,但临床上强烈怀疑先天性甲状腺功能减退,请开始替代治疗以达到正常甲状腺功能,直到孩子1-2岁。在治疗的前2周内,应密切监测婴儿的狂热哺乳引起的心脏超负荷,心律不齐和误吸。 140 141 142 160评估婴儿在开始使用左甲状腺素治疗后约6周,至少在6个月和12个月时以及以后每年评估对治疗的临床反应。

如果怀疑有一过性甲状腺功能减退症,当孩子大于3岁时,暂时停止治疗4-8周以重新评估病情。 140 141 142 160如果确定诊断为永久性甲状腺功能减退,请重新开始全面替代治疗。 140 141 142 160但是,如果T 4和TSH的血清浓度正常,则停用左甲状腺素并仔细监测。如果出现甲状腺功能减退的表现,重复进行甲状腺功能检查。 140 141 142 160

对于短暂性严重甲状腺功能减退的儿科患者,将替代剂量减半,持续30天。 140 141 142 160如果30天后血清TSH> 20 mU / L,则应考虑永久性甲状腺功能减退,并重新开始全面替代治疗。 140 141 142但是,如果血清TSH≤20 mU / L,请暂时停用左甲状腺素30天,然后重复进行血清T 4和TSH测量。 140 141 142 160根据实验室检查结果重新制定或终止替代治疗。 140 141 142 160

密切监视患者,以避免治疗不足或过度治疗。 140 141 142 160虐待可能会导致智力发育受损,学校成绩不佳(由于注意力不集中和智力下降)以及成人身高下降。 140 141 142 160过度治疗可能会导致婴儿颅骨融合症并加速骨骼老化,从而导致骨closure过早闭合和成年身材受损。 140 141 142 160

接受治疗的儿童可能表现出一定的追赶性成长时期,在某些情况下可能足以达到正常的成年人身高。对于患有严重或长期甲状腺功能减退症的儿童,追赶性生长可能不足以达到正常的成年人身高。 140 141 142 160

据报道,接受左甲状腺素治疗的儿童有假性脑小脑和股骨骨epi滑脱。 140 141 142 160

IV左旋甲状腺素的制造商指出,粘液性水肿昏迷是老年人的疾病。对于非并发症性甲状腺功能减退的小儿患者,应使用经批准的口服剂型以维持甲状腺功能正常。 165

老人用

由于老年患者罹患心血管疾病的风险增加,因此不应在全剂量下开始使用左甲状腺素治疗。 140 141 142 160

黏膜水肿昏迷:谨慎选择静脉注射剂量,并密切观察患者。 165 (请参阅剂量和给药方式的老年患者。)

常见不良反应

过量反应和甲状腺功能亢进症的类似症状引起不良反应,包括疲劳,食欲增加,体重减轻,不耐高温,发烧,出汗过多,头痛,活动过度,神经质,焦虑,烦躁,情绪不稳,失眠,震颤,肌肉无力,心,心动过速,心律不齐,心率和血压升高,心力衰竭,心绞痛,AMI,心脏骤停,呼吸困难,腹泻,呕吐,腹部绞痛,肝功能检查升高,脱发,潮红,骨矿物质密度降低,月经不调和受损生育能力。 141 142 160 165

左甲状腺素钠的相互作用

影响肝微粒体酶的药物

诱导一般肝代谢活性的药物可能会增加左甲状腺素的代谢,降低血浆左甲状腺素的浓度,从而导致左甲状腺素的剂量需求增加。 141 142 160 165

可能会降低T4 5'-脱碘酶活性的药物

T 4 5'-脱碘酶的抑制剂降低了T 4向T 3的外周转化,导致T 3浓度降低。 140 141 142 160 165但是,血清T 4浓度通常保持在正常范围内,但有时可能会略有增加。 140 141 142 160 165

特殊药品和食品

药物或食物

相互作用

评论

胺碘酮

T 4代谢至T 3 140 141 142 160 165减少

口服抗凝剂(例如香豆素)

抗凝血活性140 141 142 160 165的增强

仔细监测PT和调整抗凝剂的剂量相应地140 141 142 160 165

抗抑郁药(三环类,四环类,SSRIs)

与三环或四环合用时,增加心律不齐和中枢神经系统刺激的风险140 141 142 160 165

起效更快三环的动作的140 141 142 160 165

舍曲林可增加左甲状腺素要求140 141 142 160 165

抗糖尿病药(双胍类,麦格列奈类,磺酰脲类,噻唑烷二酮类,胰岛素)

左甲状腺素可能导致增加抗糖尿病药或胰岛素的需要量140 141 142 160 165

仔细监测糖尿病的控制情况,尤其是在开始,更改或终止甲状腺治疗时140 141 142 160 165

β-肾上腺素能阻滞剂(例如,盐酸普萘洛尔的剂量每天> 160 mg)

T 4代谢至T 3 140 141 142 160 165减少

受损的抗高血压作用时甲状腺机能减退患者被转换为正常甲状腺功能状态140 141 142 160 165

胆汁酸螯合剂(例如,胆甾胺,colestipol)

延迟或受损左甲状腺素吸收140 141 142 160

从这些试剂辖左甲状腺素至少4小时的间隔140 141 142 154 160

卡马西平

电位增加左甲状腺素代谢140 141 142 160 165

降低甲状腺素的血清蛋白结合140 141 142 160 165

可能需要甲状腺素量增加140 141 142 160 165

心脏苷

甲状腺功能亢进症或甲状腺功能减退症患者的甲状腺功能正常的血清洋地黄苷浓度降低;左旋甲状腺素140 141 142 160 165降低洋地黄苷的疗效

甲状腺功能减退症纠正后可能需要增加洋地黄苷的剂量140 141 142 160 165

皮质类固醇(例如地塞米松,每天≥4mg)

T 4代谢至T 3 140 141 142 160 165减少

短期大剂量服用皮质类固醇激素可使血清T 3浓度降低30%,而血清T 4水平却只有最小的变化。 140 141 142 160 165长期服用,但由于TBG 165产量降低,可能导致T 3和T 4浓度略有降低

硫酸亚铁

延迟或受损左甲状腺素吸收140 141 142 160

辖左甲状腺素至少相隔4小时内从该代理140 141 142 154 160

含有大量纤维的食物(例如棉籽粉,婴儿大豆配方食品,大豆粉,核桃仁)

延迟或受损左甲状腺素吸收140 141 142 160

速尿(IV剂量> 80 mg)

与左甲状腺素同时使用会导致血清中游离T 4浓度瞬时升高。持续给药会导致血清T 4以及正常游离T 4和TSH浓度降低,因此,临床上甲状腺功能正常的患者为140 141 142 160 165

地理标志药物(例如,抗酸药[氢氧化铝,氢氧化镁,碳酸钙],西甲硅油,硫糖铝)

延迟或受损左甲状腺素吸收140 141 142 160

从这些试剂辖左甲状腺素至少4小时的间隔140 141 142 154 160

生长激素(例如生长激素)

过量使用左甲状腺素与生长激素可能会加速骨phy闭合。但是,未经治疗的甲状腺功能减退症可能会干扰对生长激素的生长反应140 141 142 160

肝素

与左甲状腺素同时使用会导致血清中游离T 4浓度瞬时升高。持续给药会导致血清T 4以及正常游离T 4和TSH浓度降低,因此,临床上甲状腺功能正常的患者为140 141 142 160 165

乙内酰脲(例如苯妥英)

电位增加左甲状腺素代谢140 141 142 160 165

降低甲状腺素的血清蛋白结合140 141 142 160 165

与左甲状腺素同时使用会导致血清中游离T 4浓度瞬时升高。持续给药会导致血清T 4以及正常游离T 4和TSH浓度降低,因此,临床上甲状腺功能正常的患者为140 141 142 160 165

可能需要甲状腺素量增加140 141 142 160 165

氯胺酮

的显着的高血压和心动过速140 141 142 160 165风险

请小心使用140 141 142 160 165

NSAIA(例如,诱饵)

与左甲状腺素同时使用会导致血清中游离T 4浓度瞬时升高。持续给药会导致血清T 4以及正常游离T 4和TSH浓度降低,因此,临床上甲状腺功能正常的患者为140 141 142 160 165

苯巴比妥

电位增加左甲状腺素代谢140 141 142 160 165

可能需要甲状腺素量增加140 141 142 160 165

丙硫氧嘧啶

降低Ť4的代谢至T 3 140 141 142 161 160

射线照相剂

123 I,131 I的减少摄取和99m140 141 142 161 160

利福平

电位增加左甲状腺素代谢140 141 142 160 165

可能需要甲状腺素量增加140 141 142 160 165

水杨酸盐(每日用量> 2 g)

抑制T 4和T 3与TBG和运甲状腺素蛋白的结合;尽管总T 4浓度可能降低多达30%,但最初会增加无血清T 4的浓度,然后恢复至具有持续治疗性水杨酸盐浓度的正常浓度140 141 142 160 165

聚苯乙烯磺酸钠

延迟或受损左甲状腺素吸收140 141 142 160

辖左甲状腺素至少相隔4小时内从该代理140 141 142 154 160

拟交感神经药

拟交感神经或甲状腺作用的增强;冠心病患者冠状动脉供血不足的风险增加140 141 142 160 165

黄嘌呤衍生物(例如茶碱)

甲状腺功能减退患者的黄嘌呤衍生物清除率可能降低,但在达到甲状腺功能正常状态后恢复正常140 141 142 160

影响甲状腺功能或甲状腺功能测试的药物

各种药物或伴随的医疗条件(例如,怀孕,传染性肝炎)可能会对甲状腺功能产生不利影响(例如,改变内源性甲状腺激素分泌,减少TSH分泌),从而导致甲状腺功能减退或甲状腺功能亢进或干扰用于评估甲状腺功能的实验室检查。 140 141 142 160 165请查阅专业参考资料。

一些药物可能会通过影响血清甲状腺素结合球蛋白(TBG)浓度来影响甲状腺激素(T 3 ,T 4 ,左甲状腺素)的运输。 140 141 142 160 165但是,游离T 4浓度可能保持正常,患者可能仍保持甲状腺功能正常。 140 141 142 160监控治疗并根据需要调整左甲状腺素剂量。 140 141 142 160

影响甲状腺素结合球蛋白浓度的药物140141142160165

以下药物可能会增加血清TBG浓度:

  • 口服雌激素(包括含雌激素的口服避孕药)

  • 氟尿嘧啶

  • 美沙酮

  • 线粒体

  • 他莫昔芬

以下药物可能会降低血清TBG浓度:

  • 雄激素

  • 天冬酰胺酶

  • 糖皮质激素

  • 烟酸(缓释)

左甲状腺素钠药代动力学

吸收性

生物利用度

可从胃肠道吸收(范围:40–80%)。 137 140 141 142 143 159 160

在禁食状态下吸收的程度增加而在吸收不良状态下(例如,浇口)减少;吸收也可能随着年龄而减少。 140 141 142 140 141 142

IM给药后吸收是可变的。 (请参阅“剂量和管理”下的“管理”。)

IV左甲状腺素生产商指出,口服和IV给药之间的相对生物利用度估计为48-74%。 165

目前批准的左旋甲状腺素制剂应治疗等同被视为等同,除非已经建立,并在FDA的具有治疗等效性评估(黄皮书)批准的药物产品说明。 144

发病时间

由于半衰期长,可能无法在4-6周内达到最佳治疗效果。 140 141 142 160

餐饮

婴儿大豆配方食品,大豆粉,棉籽粉,核桃以及含有大量纤维的食品可能会降低左甲状腺素的吸收。 139 140 141 142

分配

程度

甲状腺激素不容易穿过胎盘;但是,确实发生了一些转移,无脊椎动物胎儿脐带血的水平约为母体水平的三分之一。 140 141 142 160 165

最少分配到母乳中。 140 141 142 160

血浆蛋白结合

循环甲状腺激素> 99%与血浆蛋白结合,包括TBG,甲状腺素结合白蛋白(TBPA)和白蛋白。 140 141 142 160 165仅未结合的激素具有代谢活性。 140 141 142 160 165

消除

代谢

T 4和T 3主要通过顺序的脱碘作用在肝脏中代谢。 140 141 142 160 165每天将大约80%的T 4脱碘,以产生等量的T 3和反向T 3 (rT 3 )。 140 141 142 160 165 T 3和rT 3进一步去碘化为二碘甲甲状腺素。 140 141 142 160 165甲状腺激素还通过与葡萄糖醛酸苷和硫酸盐结合而代谢,并直接排入胆汁和肠道,并在其中进行肠肝循环。 140 141 142 160 165

淘汰路线

主要通过肾脏消除。 140 141 142 160 160 165一部分共轭激素未到达结肠并在粪便中被清除。 140 141 142 160 160 165在粪便中消除了大约20%的T 4Ť4 140 141 142 160尿排泄随着年龄而降低。 140 141 142 160 165

半衰期

T 4为6–8天(甲亢为3–4天;甲状腺功能减退为9–10天)。 140 141 142 160 165

≤2天对于T 3。 140 141 142 160 165

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C(可能暴露于15–30°C)。 140 141 142 160避免受热,受潮和受光。 140 141 142 160

肠胃外

注射粉

20–25°C。 165避光。 165

Following reconstitution, the drug is stable for 4 hours; however, manufacturer states that reconstituted solutions should be used immediately. 165

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息,请参见相互作用。

Reconstituted solution should not be admixed with IV infusion solutions. 165

肠胃外

解决方案兼容性

兼容

5% dextrose

0.9% sodium chloride

动作

  • Thyroid hormones (tetraiodothyronine [thyroxine, T 4 ] and triiodothyronine [T 3 ]) regulate multiple metabolic processes, including augmentation of cellular respiration and thermogenesis, as well as metabolism of proteins, carbohydrates, and lipids. 140 141 142 160 165

  • Thyroid hormones also play an essential role in normal growth and development and normal maturation of the CNS and bone. 140 141 142 160 165 The protein anabolic effects of thyroid hormones are essential for normal growth and development. 140 141 142 160 165

  • The physiologic actions of thyroid hormones are produced predominantly by T 3 , most of which (approximately 80%) is derived from T 4 by deiodination in peripheral tissues. 140 141 142 160 165

  • T 3 is 4 times more potent than T 4 . 140 141 142 160 165 The ratio of T 4 to T 3 in thyroglobulin is 10–20 to 1. 140 141 142 160 165

给病人的建议

  • Importance of understanding the need to continue levothyroxine therapy for life, unless transient hypothyroidism is suspected. 140 141 142 160

  • Importance of taking levothyroxine exactly as prescribed; 140 141 142 160 take Levoxyl with a full glass of water. 141 Do not alter regimen or discontinue therapy unless directed by a clinician. 140 141 142 160

  • Risk of transient hair loss. 140 141 142 160 Importance of immediately informing a clinician if rapid or irregular heartbeat, chest pain, shortness of breath, leg cramps, headache, nervousness, irritability, sleeplessness, tremors, change in appetite, weight gain or loss, vomiting, diarrhea, excessive sweating, heat intolerance, fever, changes in menstrual periods, hives or skin rash, or any other unusual medical event occurs. 140 141 142 160

  • Importance of informing clinicians of existing or contemplated therapy, including prescription and OTC drugs and herbal supplements, as well as any concomitant illnesses (eg, cardiovascular disease, diabetes mellitus, clotting disorders, adrenal or pituitary gland problems). 140 141 142 160 165

  • In patients with diabetes mellitus, importance of monitoring blood and/or urinary glucose levels and immediately reporting any changes to a clinician. 140 141 142 160 165 In patients receiving concomitant anticoagulant therapy, importance of monitoring clotting status frequently. 140 141 142 160 165

  • 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 140 141 142 160 Dosage may need to be increased during pregnancy. 140 141 142 160

  • Importance of informing physician or dentist of current levothyroxine therapy prior to any surgery. 140 141 142 160

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

左甲状腺素钠

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

平板电脑

25 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

50 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

75 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

88 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

100 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

112 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

125 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

137 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

150 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

175 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

200 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

300 mcg*

左旋甲状腺

Forest

Levothyroxine Sodium Tablets

左旋氧(得分)

Monarch

合成类(得分)

Abbott

Unithroid

Watson

肠胃外

注射用

100 mcg*

Levothyroxine Sodium for Injection

200 mcg*

Levothyroxine Sodium for Injection

500 mcg*

Levothyroxine Sodium for Injection

AHFS DI Essentials™。 © Copyright 2020, Selected Revisions December 7, 2015. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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141. Jones Pharma, Inc. Levoxyl (levothyrox

对于消费者

适用于左甲状腺素:口服胶囊填充液,口服液,口服片剂

其他剂型:

  • 溶液注射粉

警告

口服途径(胶囊;片剂;溶液)

甲状腺激素,包括左甲状腺素,不宜单独使用或与其他用于肥胖或体重减轻的治疗剂一起使用。在甲状腺功能正常的患者中,每日激素需求量范围内的剂量对减轻体重无效。大剂量可能会产生严重或什至危及生命的毒性表现,尤其是与拟交感神经胺(如用于其厌食作用的那些)联合使用时。

需要立即就医的副作用

左甲状腺素及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用左甲状腺素时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系

不常见

  • 胸痛或不适
  • 尿量减少
  • 呼吸困难或劳累
  • 吞咽困难
  • 颈静脉扩张
  • 极度疲劳
  • 晕倒
  • 快,慢,不规则,剧烈或心跳或脉搏加快
  • 发热
  • 不耐高温
  • 荨麻疹或伤口,皮肤瘙痒,皮疹或发红
  • 不规则的呼吸
  • 易怒
  • 月经变化
  • 恶心
  • 手臂,下颌,背部或颈部疼痛或不适
  • 出汗
  • 眼睛,脸,嘴唇,喉咙或舌头肿胀
  • 胸闷
  • 震颤

罕见

  • 视力模糊或复视
  • 头晕
  • 眼痛
  • 儿童缺乏或发育缓慢
  • one脚或走路有利于一条腿
  • 臀部或膝盖疼痛
  • 癫痫发作
  • 严重头痛

如果在服用左甲状腺素时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:

服用过量的症状

  • 意识改变
  • 寒冷,湿滑的皮肤
  • 混乱
  • 迷失方向
  • 快或弱脉冲
  • 头昏眼花
  • 意识丧失
  • 突然头痛
  • 突然失去协调
  • 突然的口齿不清

不需要立即就医的副作用

左甲状腺素的一些副作用可能会发生,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

不常见

  • 腹部或腹部绞痛
  • 食欲变化
  • 哭了
  • 腹泻
  • 错误或异常的幸福感
  • 恐惧或紧张
  • 感觉不舒服或不开心
  • 不适感
  • 温暖的感觉
  • 感觉事情不真实
  • 怀疑和不信任的感觉
  • 脱发
  • 头痛
  • 食欲增加
  • 精神抑郁
  • 肌肉无力
  • 情绪上反应迅速或反应过度
  • 快速变化的心情
  • 脸部,脖子,手臂发红,偶尔上胸部发红
  • 躁动
  • 怀孕有麻烦
  • 坐着不动
  • 异常疲倦或虚弱
  • 呕吐
  • 体重增加或减少

对于医疗保健专业人员

适用于左甲状腺素:复方散,注射用散剂,注射用静脉散剂,静脉内溶液剂,口服胶囊剂,口服溶液剂,口服片剂

一般

较常见的不良反应包括由于治疗过量而导致的甲亢,包括心律不齐,心肌梗塞,呼吸困难,肌肉痉挛,头痛,神经质,烦躁,失眠,震颤,肌肉无力,食欲增加,体重减轻,腹泻,不耐热,月经不调和皮疹。

心血管的

在20名年龄和性别相符的对照组中,评估了20例因甲状腺肿大或甲状腺切除术后需要TSH抑制的患者的心脏功能,并对甲状腺癌进行了放射性碘治疗。 TSH抑制与早搏发生率增加,左心室质量指数增加和左心室收缩功能增强有关。这些变化的临床意义尚待确定。

用这种药物过度治疗可能会导致心率,心脏壁厚度和心脏收缩力增加,并可能导致心绞痛或心律不齐,特别是在患有心血管疾病的患者和老年患者中。 [参考]

未报告频率:心Pal,心动过速,高血压,心律不齐,脉搏和血压升高,心力衰竭,心绞痛,心肌梗塞,心脏骤停[参考]

内分泌

未报告频率:糖尿病和肾上腺皮质功能不全的症状表现改变[参考]

神经系统

未报告的频率:头痛,活动过度,失眠,癫痫发作,假性脑瘤(儿童) [参考]

皮肤科

未报告频率:脱发,潮红,荨麻疹,瘙痒,皮疹,血管性水肿,出汗过多[Ref]

肌肉骨骼

未报告的频率:震颤,肌肉无力,肌肉抽筋,骨质疏松症的风险增加,股骨骨epi滑倒(儿童) [参考]

一项研究评估了长期甲状腺激素治疗对196名女性(平均年龄,74.4岁)与795名女性(平均年龄,72.1岁)的对照组骨密度的影响。每日平均甲状腺素剂量为1.99 mcg / kg(范围0.3至6.6 mcg / kg),平均治疗时间为20.4年(范围小于1至68年)。与对照组相比,每日服用1.6 mcg / kg或更多剂量的妇女在超dist,中轴radius,臀部和腰椎的骨矿物质密度水平显着降低。但是,使用雌激素似乎可以消除甲状腺激素对骨矿物质密度的不利影响。

从英国普通实践研究数据库对23183名患者进行了处方甲状腺激素的病例对照分析后,发现长期接受长期甲状腺激素治疗的男性(p = 0.008)的股骨骨折发生率高于对照组。

过度治疗可能会导致婴儿颅骨融合症,并导致儿童骨phy过早闭合,从而导致成人身高受损。 [参考]

胃肠道

未报告频率:腹泻,呕吐,腹部绞痛[参考]

泌尿生殖

未报告频率:月经不调,生育能力受损[参考]

过敏症

未报告频率:血清病,对非活性成分过敏[参考]

发生超敏反应;然而,这归因于无活性成分。这些反应包括荨麻疹,瘙痒,皮疹,潮红,血管性水肿,各种胃肠道症状(腹痛,恶心,呕吐和腹泻),发烧,关节痛,血清病和喘息。尚不清楚对左甲状腺素本身过敏。 [参考]

新陈代谢

未报告频率:食欲增加,体重减轻[参考]

免疫学的

未报告频率:自身免疫性疾病(例如慢性自身免疫性甲状腺炎) [参考]

其他

未报告频率:疲劳,不耐高温,发烧[参考]

精神科

未报告的频率:神经质,焦虑,烦躁,情绪不稳[参考]

参考文献

1.澳大利亚药学会“ APPGuide在线。澳大利亚处方产品在线指南。可从以下网址获得:URL:http://www.appco.com.au/appguide/default.asp”。 ([2006]):

2. Petersen K,Bengtason C,Lapidus L等人,“使用左甲状腺素治疗的患者的发病率,死亡率和生活质量”。 Arch Intern Med 150(1990):2077-181

3. Sheppard MC,Holder R,Franklyn JA,“左甲状腺素治疗和髋部骨折的发生”。 Arch Intern Med 162(2002):338-43

4.“产品信息。类甲状腺素(左甲状腺素)。”伊利诺伊州Abbott Park的Abbott Pharmaceutical。

5. Leese GP,Jung RT,Guthrie C,Waugh N,Browning MC“使用L-甲状腺素的患者的发病率:TSH正常者与TSH抑制者的比较”。临床内分泌(Oxf)37(1992):500-3

6. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

甲状腺功能减退的通常成人剂量

剂量应个体化,要考虑到年龄,心血管状况,伴随的医疗状况(包括妊娠)和状况的特殊性;调整剂量后,密切关注临床反应和实验室参数

初始剂量:
原发性甲状腺功能减退症
甲状腺功能低下短时间(几个月)的健康个体
初始剂量:每天口服1.6 mcg / kg
-每4至6周以12.5至25 mcg的增量调整剂量,直至临床甲状腺功能正常,TSH恢复正常

50岁以上的个人和/或患有心血管疾病的患者:
初始剂量:每天一次口服12.5至25 mcg
-每隔6至8周调整一次剂量,直到临床甲状腺功能正常和TSH恢复正常

严重的长期甲状腺功能减退症:
初始剂量:每天一次口服12.5至25 mcg
-每2至4周以12.5至25 mcg /天的增量调节剂量,直到临床甲状腺功能正常和TSH恢复正常

维护剂量:大约1.6 mcg / kg /天是完全替代剂量
最大剂量:200至300 mcg /天(很少需要大于200 mcg /天的剂量;很少需要大于300 mcg /天的剂量,这可能表明依从性差,吸收不良,药物相互作用或这些因素的组合)

继发性(垂体)或三重性(甲状腺功能减退)
-除了血清游离T4水平外,按上述方式进行剂量监测。血清TSH水平不是可靠的测量方法,不应使用
-滴定直至临床甲状腺功能正常和血清游离T4水平恢复到正常范围的上半部分

评论
-应定期监测临床状况和实验室参数,以使剂量个体化。
-给定剂量的峰值效果可能在4到6周内无法达到。
-不适用于亚急性甲状腺炎恢复期的甲状腺功能减退症的治疗。
-共同使用食物和药物可能会严重影响吸收;空腹服用,至少在已知会干扰左甲状腺素吸收的药物之前或之后4小时。

用途:作为原发性(甲状腺),继发性(垂体)和三级(下丘脑)先天性或获得性甲状腺功能减退的替代疗法

抑制TSH的成人剂量

通常应将TSH水平抑制到0.1 IU / L以下
-通常需要每天口服一次大于2 mcg / kg的剂量才能达到这种抑制程度

评论:
-高危肿瘤患者可能靶向更高水平的TSH抑制,但是尚无明确定义。
-该药未在抑制碘充足的患者中抑制甲状腺良性结节和无毒弥漫性甲状腺肿的适应症,因为没有临床益处,过度治疗可能会诱发甲状腺功能亢进。

用途:在甲状腺素的管理中作为外科手术和放射性碘疗法的辅助
依赖的高分化甲状腺癌。

通常的成人剂量用于粘液水肿昏迷

肠胃外配方:
-初始加载剂量:一次300至500 mcg
-维持剂量:每天一次静脉输注50至100 mcg,直到患者可以耐受口服治疗为止

评论:
-确定初始剂量和维持剂量时,应考虑年龄,一般身体状况,心脏危险因素,粘液性水肿昏迷的严重程度和持续时间。
-口服和左旋甲状腺素之间的相对生物利用度估计为48%至74%;由于个体差异,应测量TSH水平并相应调整剂量。

用途:用于治疗粘液性水肿昏迷。

甲状腺功能减退症的常用老年剂量

初始剂量:每天一次口服12.5至25 mcg
-每隔6至8周调整一次剂量,直到临床甲状腺功能正常和TSH恢复正常
维持剂量:完全替代剂量可能少于1 mcg / kg /天
最大剂量:200至300 mcg /天(很少需要大于200 mcg /天的剂量;很少需要大于300 mcg /天的剂量,这可能表明依从性差,吸收不良,药物相互作用或这些因素的组合)

评论
-应根据年龄,心血管状况,伴随的医疗状况以及病情的特殊性,个体化给药;调整剂量后,密切注意临床反应和实验室参数。
-在4至6周内可能无法达到给定剂量的峰值效果;完全恢复剂量。
-不适用于亚急性甲状腺炎恢复期的甲状腺功能减退症的治疗。
-共同使用食物和药物可能会严重影响吸收;空腹服用,至少在已知会干扰左甲状腺素吸收的药物之前或之后4小时。

用途:作为原发性(甲状腺),继发性(垂体)和三级(下丘脑)先天性或获得性甲状腺功能减退的替代疗法

甲状腺功能减退的小儿常规剂量

0至3个月:每天口服10至15 mcg / kg
3至6个月:每天口服8至10 mcg / kg
6至12个月:每天口服6至8 mcg / kg
1至5年:每天口服5至6 mcg / kg
6至12岁:每天口服4至5 mcg / kg
12岁以上且生长发育和青春期不完全:每天口服2至3 mcg / kg
年满12岁或以上且已完全成长和青春期:每天口服1.6 mcg / kg

有心脏衰竭风险的新生儿(0至3个月):考虑降低初始剂量;根据临床和实验室反应,根据需要每4至6周增加剂量

患多动症的小儿患者:初始剂量应为推荐的完全替代剂量的四分之一;每周增加四分之一至建议的完全替代剂量

评论
-剂量应个性化,并定期监测临床状况和实验室参数; 4至6周可能无法达到最佳效果。
-不适用于亚急性甲状腺炎恢复期的甲状腺功能减退症的治疗。
-共同使用食物和药物可能会严重影响吸收;空腹服用,至少在已知会干扰左甲状腺素吸收的药物之前或之后4小时。
-胶囊制剂适用于6岁或6岁以上的患者,因为应完全吞服胶囊;有关具体的管理说明,请参阅其他评论/管理建议,包括那些无法吞咽完整片剂的说明。

用途:用于治疗先天性或获得性甲状腺功能减退症。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

剂量调整

粘液性水肿昏迷:老年人和心血管疾病患者:静脉使用与心脏毒性相关,因此,在这些人群中应使用剂量范围较低端的剂量。

怀孕:
新发甲状腺功能减退症:
-中度至重度甲状腺功能减退的症状和体征的患者:每天口服一次1.6 mcg / kg
-轻度甲状腺功能减退(TSH低于10 mIU / L)的患者:每天口服1 mcg / kg
-每4周评估一次TSH并调整剂量,直到血清TSH处于妊娠特定范围内既往甲状腺功能减退症
-确认怀孕后至少每三个月监测TSH和游离T4
-将TSH维持在三个月特定的参考范围内(原发性甲状腺功能减退症)
-如果血清TSH高于孕中期正常范围,则增加12.5至25 mcg /天,并每4周测量一次TSH,直到血清TSH处于孕中期正常范围内
-分娩后立即降低至孕前剂量,并在产后4至8周测量血清TSH水平,以确保剂量合适

治疗药物监测/范围
-原发性甲状腺功能减退:监测TSH
-第二和第三次甲状腺功能减退症:监测血清游离T4水平(维持在正常范围的上半部分)

预防措施

美国盒装警告:不用于肥胖症治疗或减肥
-甲状腺激素,无论是单独使用还是与其他药物一起使用,均不得用于治疗肥胖症或减轻体重。在甲状腺功能正常的患者中,每日激素需求量范围内的剂量对减轻体重无效。较大剂量可能会产生严重或什至危及生命的毒性表现,尤其是与拟交感神经胺(如用于其厌食作用的那些)联合使用时。

窄治疗指数:
-该药物应被视为窄治疗指数(NTI)药物,因为剂量或血药浓度的微小差异可能会导致严重的治疗失败或药物不良反应。
建议:
-如果有的话,应该谨慎地进行通用替代,因为目前的生物等效性标准通常不足以用于NTI药物。
-应进行更多和/或更频繁的监测,以确保收到有效剂量,同时避免不必要的毒性。

禁忌症:
-未纠正的肾上腺功能不全

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

由于T4与蛋白质高度结合,因此通过透析除去的药物很少。

其他的建议

行政建议
-每天空腹口服一次,最好在早餐前半到一小时
-不应在4小时内服用会降低左甲状腺素吸收的药物(例如铁,钙补充剂,抗酸剂)

胶囊:对于6岁或以上的患者;吞下整个;不要压碎,咀嚼或割伤
LEVO-T(R)片剂:喝满杯水,因为片剂可能会迅速崩解

对于无法吞咽完整片剂的婴幼儿的管理:
-压碎片剂并悬浮在少量(5至10毫升)的水中
-立即用汤匙或滴管给药;不存储暂停
-请勿在大豆等婴儿配方食品中使用减少吸收的食品

储存要求
口服胶囊和片剂:避光;防潮
-允许在25C(77F)的偏移下存储15C至30C(59F至86F)
肠胃外:避光
-将未打开的样品瓶存放在20C至25C(68F至77F)下

重构/准备技术
-小瓶:用5 mL的0.9%氯化钠注射液复溶;摇动以确保完全混合;所得浓度:20 mcg / mL(100 mcg)和100 mcg / mL(500 mcg);不含防腐剂稳定4小时;丢弃未使用的部分

IV兼容性:请勿添加到其他IV液体中

一般
-如果在可能会影响吸收的食物中1小时内定期服用,请评估是否需要调整剂量。
-该药未在抑制碘充足的患者中抑制甲状腺良性结节和无毒弥漫性甲状腺肿的适应症,因为没有临床益处,过度治疗可能会诱发甲状腺功能亢进。
-在亚急性甲状腺炎的恢复阶段,该药不适合治疗甲状腺功能减退症。
-此药物不应单独使用或与其他药物一起用于治疗肥胖症或减轻体重。
-诊断和治疗方法的延迟可能会对智力和身体的生长发育产生有害影响。

监视:密切监视以避免过度处理和不足:
-成人:原发性甲状腺功能减退:开始后6-8周监测血清TSH,剂量有无变化;一旦稳定下来,每6到12个月或剂量或临床状态发生变化时,评估临床和生化反应。
-儿科:先天性或后天性甲状腺功能减退:在治疗开始后2周和4周,任何剂量变化后2周以及剂量稳定后每3至12个月直至生长完全时,测量血清TSH和总T4或游离T4;依从性差或异常值可能需要更频繁的监视。定期的临床检查应包括发育,精神和身体生长以及骨骼成熟的评估。
-儿科:由于子宫内甲状腺功能减退症导致垂体-甲状腺反馈的复位,在某些患者中TSH可能无法正常化;在治疗开始后2周内血清T4不能升高到正常范围的上半部和/或在4周内血清TSH不能降低到20 mIU / L以下可能表明治疗不充分;在增加剂量之前评估依从性,剂量和给药方法
-第二(垂体)和第三(下丘脑)甲状腺功能减退:监测血清游离T4水平并维持在正常范围的上半部分
-对于糖尿病患者,在开始,改变或终止治疗后监测血糖控制。
-在怀孕期间密切监测TSH水平。
-监测冠心病患者手术过程中的心律不齐。

患者建议
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签。
-应指导患者空腹服用该药,最好是在早餐前至少半小时的早晨。
-患者应了解改善症状可能需要数周的时间;需要实验室测试以监测治疗情况。
-如果患者出现以下任何症状,应被告知患者其医疗保健提供者:快速或不规则的心跳,胸痛,呼吸急促,腿抽筋,头痛,神经质,烦躁不安,失眠,震颤,食欲改变,体重增加或损失,呕吐,腹泻,出汗过多,不耐高温,发烧,经期改变,荨麻疹或皮疹或任何其他不寻常的医疗事件。
-患者应了解,在治疗的最初几个月中很少会发生部分脱发,但这通常是暂时的。
-应指示患者怀孕后通知其医疗服务提供者。

1.工作原理

  • 左甲状腺素是甲状腺素的一种人造形式,甲状腺素是人体内自然产生的一种激素。
  • 甲状腺素不能自然产生足够甲状腺素的人,左甲状腺素可替代缺失的甲状腺素。
  • 甲状腺激素(例如甲状腺素)在我们正常的生长发育以及大脑,脊髓,神经和骨骼的成熟中起着至关重要的作用。甲状腺激素帮助细胞发挥功能,并参与其分解。它们还有助于调节我们的情绪,生殖功能,新陈代谢和胃肠功能。
  • 左甲状腺素通常用于治疗甲状腺功能减退症(甲状腺水平低),除非其原因是短暂的。

2.优势

  • 用于治疗甲状腺功能减退症(体内甲状腺素水平低)。替代或补充低或缺失的甲状腺素,并维持正常的智力和身体生长发育。
  • 对于患有甲状腺功能减退症的儿童,左甲状腺素可迅速使甲状腺水平恢复正常,防止对智力和身体发育产生有害影响。
  • 美国指南推荐左甲状腺素为甲状腺功能减退症的首选激素。它对所有原因的甲状腺功能低下均有效,但亚急性甲状腺炎(最有可能由病毒引起的甲状腺炎性疾病)引起的短暂性甲状腺功能低下除外。
  • 也可用于甲状腺肿和一些甲状腺癌的治疗。
  • 可以使用通用的左甲状腺素。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 可能会增加心率,引起心律不齐(心pit),引起心绞痛,并对心脏产生其他不利影响。
  • 女性头痛,脱发,潮红,腹泻和月经不调也很常见。
  • 可能导致体重减轻;但是,甲状腺素不应仅用于治疗肥胖,因为甲状腺功能正常的人使用甲状腺素的风险远远超过任何益处。
  • 甲状腺素过多会导致毒性,而甲状腺素过少则意味着无效。
  • 长期使用左甲状腺素会降低骨矿物质密度,从而增加骨折风险。
  • 不应用于肾上腺功能不正常或患有甲状腺毒症(甲状腺激素水平高)或TSH水平受到抑制且T3和T4水平正常的人。
  • 可能不适合患有心血管疾病或凝血障碍的人。心脏病发作(心肌梗塞)后禁忌。
  • 可能不适合打算怀孕,怀孕或哺乳期间的女性。除非它与甲状腺功能减退有关,否则不应用于治疗男性或女性不育。
  • 与其他几种药物相互作用,包括胺碘酮,抗凝剂,抗抑郁药和地高辛。诸如大豆粉(在婴儿配方食品中发现),棉籽粉,核桃和膳食纤维之类的食物会降低左甲状腺素的吸收。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

左甲状腺素替代缺失的甲状腺素,是治疗甲状腺功能减退的首选药物。左甲状腺素的剂量需要针对每个人量身定做,在甲状腺素过多和毒性副作用之间,以及过少的甲状腺素之间存在细微的界限,导致功能受损。

5.秘诀

  • 饭前至少30至60分钟空腹。几种食物,纤维,大豆,咖啡和葡萄柚汁会干扰吸收。含铁和钙的补品可能会影响左甲状腺素的吸收(分开服用4小时)。
  • 剂量应在医生的建议下每6至8周滴定一次。
  • 完全按照医生的指示服用甲状腺素。过量服用会导致毒性和潜在的致命副作用;服用太少可能意味着您摄入的甲状腺不足,不足以补充甲状腺不足。未经医生建议,请勿停药或服用任何其他剂量。
  • 整个吞服胶囊;请勿切割,压碎或尝试溶于水。
  • 如果左旋氧磷品牌的片剂卡在您的喉咙中,它可能会迅速膨胀并崩解,并造成窒息或堵塞。带一杯水,但吞咽困难时应咨询医生。
  • 如果心跳加快或不规则,胸痛或呼吸急促,请告诉医生。还要讨论其他任何异常症状,例如出汗过多,腿抽筋,烦躁,失眠,头痛,震颤,食欲或体重变化,月经不调或皮疹。
  • 在治疗的最初几个月中,很少会出现部分脱发,但这通常是暂时的。
  • 通常需要定期进行血液检查。
  • 儿童可能需要加强监测以防止过量或不足,因为二者都会对发育产生不利影响。左甲状腺素的剂量在怀孕期间可能需要调整。

6.响应和有效性

  • 口服的甲状腺素40-60%被吸收;大部分来自胃肠道的空肠和回肠。当空腹服用左甲状腺素时吸收会增加。
  • 可能需要花费几周的时间才能看到症状的改善,并且可能需要4至6周才能达到峰值血液水平。
  • 吸收不良综合征和某些食品(例如大豆基婴儿配方奶粉)可能会降低吸收。

7.互动

与左甲状腺素相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与左甲状腺素一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与左甲状腺素相互作用的常见药物包括:

  • 胺碘酮或其他影响碘的药物,例如放射性碘
  • 安非他明,例如右苯丙胺或芬特明
  • 抗凝剂,例如华法林
  • 抗惊厥药,例如卡马西平,苯巴比妥或苯妥英
  • 抗抑郁药,例如舍曲林或抗焦虑药
  • 阿司匹林
  • 环丙沙星
  • 雌激素和口服避孕药
  • 心脏药物,例如地高辛,美托洛尔或普萘洛尔
  • HIV药物(例如,阿扎那韦,茚地那韦,利托那韦或沙奎那韦)
  • 糖尿病药物,包括胰岛素
  • 可能影响左甲状腺素吸收的药物,例如抗酸剂,碳酸钙,胆甾醇胺,铁,硫糖铝奥利司他,司维拉姆或质子泵抑制剂
  • 利福平。

请注意,该列表并不全面,仅包括可能与左甲状腺素相互作用的常用药物。您应参考左甲状腺素的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

左甲状腺素修订03/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/levothyroxine.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年11月8日。

已知共有199种药物与左甲状腺素相互作用。

  • 177种中等程度的药物相互作用
  • 22种次要药物相互作用

在数据库中显示所有可能与左甲状腺素相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与左甲状腺素的相互作用。

最常检查的互动

查看有关左甲状腺素和下列药物的相互作用报告。

  • Adderall(苯丙胺/右旋苯丙胺)
  • Aspir 81(阿司匹林)
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 钙600 D(钙/维生素D)
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • mb(度洛西汀)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Fosamax(阿仑膦酸盐)
  • 葡萄柚
  • 布洛芬
  • Lasix(速尿)
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 赖诺普利
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 二甲双胍
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • Nexium(艾美拉唑)
  • 芬特明
  • Singulair(孟鲁司特)
  • 黄豆
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D
  • 维生素D2(麦角钙化醇)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 维生素(多种维生素)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • Zyrtec(西替利嗪)

左甲状腺素醇/食物相互作用

左甲状腺素与酒精/食物有3种相互作用

左甲状腺素疾病相互作用

左甲状腺素与疾病的相互作用有5种,包括:

  • 肾上腺功能不全
  • 心血管疾病
  • 甲状腺毒症
  • 糖尿病
  • 癫痫发作

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。
药物状态
  • 可用性 仅处方
  • 怀孕和哺乳 现有风险数据
  • CSA时间表* 不是管制药物
  • 审批历史 FDA的药物史

美国日本医生

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