描述

Levsin®注射（硫酸莨菪碱注入，USP）是含有0.5mg莨菪碱每mL硫酸在注射用水中的无菌溶液。

Levsin®是颠茄生物碱的抗胆碱能主要/解痉组件之一。经验式为（C 17 H 23 NO 3 ） 2 •H 2 SO 4 •2H 2 0，分子量为712.85。化学上，它是苯乙酸，α-（羟甲基）-，8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1。]辛-3-基酯，[3（S）-内]]-硫酸盐（2：1） ，具有以下结构的二水合物：

1毫升安瓿含有非活性成分：注射用水，必要时用盐酸调节pH值。

临床药理学

Levsin®抑制特别是对节后胆碱能神经支配结构和平滑肌作出回应乙酰胆碱，但缺乏胆碱能神经支配的乙酰胆碱的行动。这些外周胆碱能受体存在于平滑肌，心肌，窦房结，房室结和外分泌腺的自主神经效应细胞中。它在自主神经节中完全没有任何作用。 Levsin®抑制胃肠推进运动和减小胃酸的分泌。 Levsin®也控制过度咽，气管和支气管分泌物。

Levsin®从血液中迅速消失，整个身体是分布式的。 Levsin®的半衰期为3/2小时。 Levsin®被部分地水解为托品酸和托品，但大部分药物通过尿液的第一个12小时内保持不变中排泄。在母乳中仅发现这种药物的痕迹。 Levsin®穿过血脑屏障和胎盘屏障。

适应症和用途

Levsin®是一种有效的消化性溃疡的治疗辅助治疗。在急性发作，Levsin®注入可被用来控制胃液分泌，内脏痉挛和痉挛性结肠炎，痉挛性膀胱，膀胱炎，pylorospasm运动过强和相关的腹部绞痛。用作辅助治疗肠易激综合症（肠易激，结肠痉挛，粘膜结肠炎）和功能性胃肠道疾病。也可作为辅助疗法来治疗神经源性膀胱和神经源性肠功能紊乱（包括脾弯曲综合征和神经源性结肠）。肠胃外给药Levsin®也有效地减少胃肠运动，以促进诊断程序，如内窥镜或低渗十二指肠造影。 Levsin®可以用于减轻疼痛和高分泌胰腺炎，与迷走神经活动相关联的部分心脏传导阻滞的某些情况下，并且如通过抗胆碱酯酶剂中毒的解毒剂。

在麻醉中：

Levsin®注入被表示为术前抗毒蕈碱，以减少唾液，气管支气管和咽分泌物，以减少胃分泌物的体积和酸度，和麻醉和插管的诱导期间阻止心脏迷走神经抑制反射。 Levsin®保护免受外周毒蕈碱效应，例如心动过缓和由卤代烃和胆碱能剂，如毒扁豆碱，新斯的明产生的分泌物过多，吡啶斯的明和给定的扭转curariform剂的动作。

在泌尿科：

Levsin®注射也可以用于静脉注射，以改善肾脏的影像学知名度。它也与吗啡或其他麻醉品一起用于胆道和肾绞痛的症状缓解。

禁忌症

青光眼;梗阻性尿病（例如，前列腺肥大引起的膀胱颈梗阻）；胃肠道阻塞性疾病（如门失弛缓症，幽门十二指肠狭窄）；瘫痪性肠梗阻，老年或虚弱患者的肠道无力;急性出血时心血管状态不稳定；严重溃疡性结肠炎；中毒性巨结肠并发溃疡性结肠炎；重症肌无力和心肌缺血。

警告

在高环境温度下，吸毒会导致虚脱（由于出汗减少而引起的发烧和中暑）。腹泻可能是肠梗阻不完全的早期症状，尤其是在回肠造口术或结肠造口术中。在这种情况下，用这种药物治疗将是不合适的，并且可能有害。像其他抗胆碱能药物，Levsin®可能会产生嗜睡或视力模糊。在这种情况下，应警告患者不要进行需要精神警觉的活动，例如驾驶汽车或其他机械设备或在服用该药物时从事危险工作。

据报道，服用抗胆碱药的敏感人群会出现精神病。中枢神经系统的体征和症状包括意识错乱，神志不清，短期记忆力丧失，幻觉，构音障碍，共济失调，昏迷，欣快，焦虑减轻，疲劳，失眠，躁动和举止以及不适当的影响。这些中枢神经系统症状和体征通常在停药后12至48小时内消失。

预防措施

一般：

患有以下疾病的患者请谨慎使用：自主神经病变，甲状腺功能亢进，冠心病，充血性心力衰竭，心律不齐，高血压和肾脏疾病。在服用任何抗胆碱能药物之前，应调查所有心动过速，因为它们可能会增加心率。食管裂孔疝伴反流性食管炎的患者慎用。

长期使用抗胆碱药可能会减少或抑制唾液流量，从而导致龋齿，牙周病，口腔念珠菌病和不适。

给患者的信息：

像其他抗胆碱能药物，Levsin®可能会引起嗜睡，头晕或视力模糊;在驾驶，使用机械或执行其他需要精神警觉的任务之前，患者应注意谨慎。

Levsin®的使用可以减少出汗导致热虚脱，发烧或中暑;高热患者或可能暴露于高温环境的患者应格外小心。

药物相互作用：

当Levsin®与其它抗胆碱能药，antimyasthenics，金刚烷胺，环丙烷，氟哌啶醇，酮康唑，甲氧氯普胺，单胺氧化酶（MAO）抑制剂，阿片样物质（麻醉）止痛剂，吩噻嗪，氯化钾，三环伴随施用，可能会发生从胆碱能阻断得到的添加剂的不利影响抗抑郁药和一些抗组胺药。

致癌，诱变，生育力受损：

没有长期的动物研究已经完成，以确定致癌，致突变或Levsin的生育能力®的损害。

怀孕-怀孕C类：

动物繁殖研究尚未与Levsin®进行。这也是不知道当给予孕妇或会影响繁殖能力Levsin®是否会引起胎儿危害。 Levsin®应给予孕妇只有在明确需要。

哺乳母亲：

Levsin®在人类乳汁中排出。当Levsin®给予哺乳妇女应谨慎。

儿科用途：

婴儿和幼儿特别容易受到抗胆碱能药物的毒性作用。建议对患有痉挛性麻痹或脑损伤的婴儿和儿童进行密切监督，因为据报道，这些患者对抗胆碱能药的反应增强，并且经常需要调整剂量。

当环境温度较高的儿童服用抗胆碱药时，由于这些药物抑制汗腺活性，可能会导致体温迅速升高。

服用抗胆碱能药的儿童可能会出现兴奋过度的反常反应。

老年用途：

老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。

老年患者可能会因兴奋，激动，嗜睡或神志不清而对常规剂量的抗胆碱药产生反应。

老年患者特别容易出现抗胆碱能的副作用，例如便秘，口干和尿retention留（尤其是男性）。还建议对老年患者给予抗胆碱药治疗时要小心，因为有可能导致无法诊断的青光眼。

继续使用抗胆碱能药会导致老年患者，特别是那些已经出现记忆问题的患者的记忆力严重受损，因为这些药物会阻断乙酰胆碱的作用，乙酰胆碱负责大脑的许多功能，包括记忆功能。

不良反应

尚未报告硫酸菱胺以下所有不良反应。对于具有抗胆碱能/抗痉挛作用的药理学相似的药物，已经报道了以下不良反应。

不良反应可能包括口干。尿he留和retention留；模糊的视野;心动过速心pit瞳孔散大睫状肌麻痹眼压增加；味觉下降；头痛;紧张睡意;弱点;头晕;失眠;恶心;呕吐阳抑制泌乳；便秘; feeling肿的感觉；过敏反应或药物特质；荨麻疹和其他皮肤病表现；共济失调;言语障碍某种程度上的精神错乱和/或兴奋（尤其是在老年人中）；并减少出汗。

要报告可疑的不良反应，请致电1-877-848-6612与Meda Pharmaceuticals Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

过量

过量的体征和症状是头痛，恶心，呕吐，视力模糊，瞳孔散大，皮肤干燥，头晕，口干，吞咽困难和中枢神经系统刺激。

应采取的措施是立即洗胃，并静脉内注射0.5至2 mg毒扁豆碱，并在必要时重复进行，直至总计5 mg。可以对症治疗发烧（温水海绵浴，低温毯）。兴奋程度需要引起注意，可以通过缓慢静脉内注射2％硫喷妥钠溶液或通过直肠输注的水合氯醛（100％至200 mL 2％溶液）来控制。如果咖喱样作用发展为呼吸肌麻痹，则应建立并维持人工呼吸直至恢复有效的呼吸作用。

在大鼠中，hyscyamine的LD 50为375 mg / kg。 Levsin®是透析。

剂量和给药

该剂量可以不稀释地皮下，肌内或静脉内施用。如同所有的胃肠外药物产品，Levsin®注射应该在视觉上在施用前每当溶液和容器许可证检查是否有颗粒物和变色。

胃肠道疾病：

成人通常建议的剂量为0.5到1毫升（0.25到0.5毫克）。有些患者可能只需要单剂；其他人则可能需要每天两次，三次或四次间隔四个小时进行一次给药。

诊断程序：

成人通常的建议剂量是在诊断程序前5到10分钟静脉内施用0.5至1 mL（0.25至0.5 mg）。

麻醉：

2岁以上的成人和儿童患者：

作为麻醉前药物，推荐剂量为每千克体重5 µg（0.005 mg）。通常在预期的诱导麻醉时间之前或在麻醉前使用麻醉剂或镇静剂时三十至六十分钟给予该剂量。

Levsin®注射可以在手术过程中使用，以减少药物引起的心动过缓。应该以0.25 mL的增量静脉内给药，并根据需要重复。

为了实现神经肌肉阻滞的逆转，推荐剂量为0.2毫克（0.4毫升）Levsin®喷射每1个毫克新斯的明或毒扁豆碱或吡啶斯的明的等效剂量。

供应方式

Levsin®注射（硫酸莨菪碱注入USP，0.5毫克/毫升），是在1个毫升安瓿提供。

1毫升安培– 5盒NDC 0037-9001-05

储存在25°C（77°F）;允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。

也可作为：

发行人：

Meda Pharmaceuticals Inc.
新泽西州萨默塞特郡08873-4120

©2016 Meda Pharmaceuticals Inc.

对于医疗咨询
拨打免费电话1-877-848-6612

IN-900105-01版本08/2016

美国印刷

主要显示板– 0.5 mg / mL

NDC 0037-9001-05

Levsin®注射
（硫酸丝胺胺注射液，USP）

0.5 mg硫酸硫磺胺，USP
每毫升注射用水。

5个安瓿
（各1毫升）

仅Rx

剂量和给药：

有关更多信息，请参见包装说明书。

存放在25°C（77°F），允许短途旅行
15°至30°C（59°至86°F）
[请参阅USP控制的室温]。

发行人：
Meda Pharmaceuticals Inc.
新泽西州萨默塞特郡08873-4120

中国硫酸丝胺产品

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