Loprox的适应症和用法

Loprox®（环吡酮）洗发水，1％的适应症为成人头皮脂溢性皮炎的局部治疗。

Loprox剂量和管理

Loprox洗发水不适用于眼科，口服或阴道内使用。

弄湿头发，在头皮上涂抹约1茶匙（5 mL）的Loprox洗发水。长发最多可使用2茶匙（10毫升）。起泡并留在头发和头皮上3分钟。可以使用计时器。避免接触眼睛。冲洗掉。治疗应每周重复两次，共4周，两次应用之间至少间隔3天。

如果患有脂溢性皮炎的患者在用Loprox洗发水治疗4周后未显示出临床改善，则应进行诊断检查。

剂型和优势

Loprox是一种含有1％环吡酮的洗发水。

每克（相当于0.96 mL）的Loprox洗发水在无色和半透明的洗发剂基质中包含10毫克环吡酮。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

局部效应

如果使用Loprox洗发水表明有敏感或刺激反应，应停止治疗并采取适当的治疗措施。

避免接触Loprox洗发水。如果发生接触，请用水彻底冲洗。

在头发颜色较浅的患者中，已经报道了头发变色。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

在两项重要的临床试验中，每周接受两次Loprox洗发水治疗的626名受试者中，最常见的不良事件是1％的受试者瘙痒增加，以及1％的受试者的应用部位反应，如烧伤，红斑和瘙痒。

上市后经验

在批准使用Loprox洗发水后，已经确认了以下不良反应：头发变色和异常的头发质地，脱发，刺激和皮疹。由于这些事件是由不确定大小的人群自愿报告的，因此无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用：怀孕类别B

孕妇没有足够的或对照良好的研究。因此，只有在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用Loprox洗发水。

在小鼠，大鼠，兔子和猴子中进行了口腔胚胎胎儿发育研究。在器官发生期间口服给予环吡酮或环吡酮醇胺。在小鼠，大鼠，兔子和猴子中，最高剂量的环吡酮77、125、80和38.5 mg / kg / day时未观察到母体毒性，胚胎毒性或致畸性（大约13、42、54和26倍）分别根据人体表面积比较确定的最大推荐人剂量）。

在大鼠和家兔中用环吡酮醇胺溶解在PEG 400中进行了皮肤胚胎胎儿发育研究。在器官发生期间局部施用环吡酮醇胺。在大鼠和兔子中，最高剂量的环吡酮分别为92 mg / kg /天和77 mg / kg /天时，未观察到母体毒性，胚胎毒性或致畸性（约为基于人体表面的最大推荐人类剂量的31倍和54倍）区域比较）。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排泄，因此在对哺乳期妇女使用Loprox洗发水时应格外小心。

儿科用

未对16岁以下的受试者进行任何临床试验。

老人用

在临床试验中，Loprox洗发水在65岁及65岁以上人群中的安全性和耐受性与年轻受试者相当。 65岁及65岁以上受试者的功效分析结果显示，在接受Loprox洗发水治疗的85名受试者中，有25名（29％）有有效性；使用媒介物治疗的61名受试者中，有15名（25％）有效力；由于样本量较小，因此未显示出统计学上的显着差异。其他报告的临床经验尚未发现老年人和年轻受试者之间反应的差异，但是不能排除某些老年患者对不良反应的敏感性更高。

Loprox说明

Loprox（ciclopirox）洗发水，含1％的合成抗真菌药ciclopirox，用于局部使用。

每克（相当于0.96 mL）的Loprox洗发水在洗发剂基质中含有10 mg环吡酮，该洗发剂基质由月桂基磺基琥珀酸二钠，月桂基-2，纯化水，氯化钠和月桂基硫酸钠组成。

Loprox洗发水是一种无色透明的溶液。环吡酮的化学名称为6-环己基-1-羟基-4-甲基-2（1 H ）-吡啶酮，经验式为C 12 H 17 NO 2 ，分子量为207.27。 CAS注册表号为[29342-05-0]。化学结构为：

Loprox-临床药理学

作用机理

环吡酮是羟基吡啶酮类抗真菌药，尽管该特性与脂溢性皮炎的适应症尚不明确。环吡酮通过螯合多价阳离子（Fe 3+或Al 3+ ）而起作用，从而导致金属依赖性酶受到抑制，而这种酶依赖于真菌细胞内过氧化物的降解。

药效学

Loprox洗发水的药效学未知。

药代动力学

在一项针对头皮脂溢性皮炎患者的研究中，每星期两次应用5 mL环吡酮洗发水，每周两次，每次1％，每次3分钟，暴露时间为3分钟，导致18例患者中有6例可检测到环氯吡酮的血清浓度。在第1天和第29天整个给药间隔中测得的血清浓度范围为10.3 ng / mL至13.2 ng / mL。环吡酮的总尿排泄量小于给药剂量的0.5％。

微生物学

环吡酮是杀真菌的体外抗糠秕马拉色菌（糠秕孢子菌属物种），卵形疟原虫，和P.炭疽病。

抗脂活性在脂溢性皮炎治疗中的临床意义尚不清楚。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

用高达1.93％（100 mg / kg / day或300 mg / m 2 / day）剂量的环吡酮霜对小鼠进行了104周的皮肤致癌性研究。与对照组相比，未发现与药物相关的肿瘤增加。

已使用环吡酮进行了下列体外遗传毒性试验：在艾姆氏沙门氏菌和大肠杆菌检测中评估基因突变（阴性）； V79中国仓鼠肺成纤维细胞中的染色体畸变分析，有或没有代谢激活（阳性）；在V79中国仓鼠肺成纤维细胞中，在补充Fe 3+的情况下，进行或不进行代谢激活（负），进行染色体畸变分析； HGPRT测试中的V79中国仓鼠肺成纤维细胞（阴性）基因突变检测；初级DNA损伤测定（即A549人细胞中的非计划DNA合成测定）（阴性）。 BALB / c 3T3细胞中的体外细胞转化试验对细胞转化为阴性。在体内中国仓鼠骨髓细胞遗传学测定中，环吡酮在5,000 mg / kg体重的剂量下染色体畸变阴性。

在环吡酮醇胺的大鼠中进行了口服生育力和胚胎胎儿发育的联合研究。在3.85 mg / kg /天的最高剂量环吡酮下，未观察到对生育力或生殖性能的影响（基于人体表面积比较，约为最大推荐人剂量的1.3倍）。

临床研究

在两项随机，双盲临床试验中，年龄在16岁及以上的头皮脂溢性皮炎患者每周两次应用Loprox洗发水或其媒介物，持续4周。免疫功能低下的患者，牛皮癣或特应性皮炎的患者，有生育能力的妇女未使用适当的避孕措施以及怀孕或哺乳期的妇女均被排除在临床试验之外。在第4周对脂溢性皮炎的总体状况，红斑或炎症的存在和严重程度以及结垢情况进行了评估，等级为0 =无，1 =轻微，2 =轻度，3 =中度，4 =发音，并且5 =严重。有效治疗的定义为脂溢性皮炎，红斑或炎症的状态在第4周同时达到0分（如果基线得分≥3，则得分为1分），并且在第4周结垢。在两个试验中都比车辆更有效。下表1列出了这两项试验的疗效结果。

尽管只有53名非裔美国人受试者参加了两项关键性试验，但并未证明其对非裔美国人受试者的疗效。

供应/存储和处理方式

Loprox（ciclopirox）洗发水1％无色半透明，装在120 mL塑料瓶中
（NDC 99207-010-10）。

初次处理后请丢弃未使用的产品。

存放在15°至30°C（59°至86°F）之间。

请将本品放在儿童不能接触的地方。

病人咨询信息

建议患者阅读FDA批准的患者标签（“患者信息” ）。

应指导患者：

•

按照医生的指示使用Loprox洗发水。避免接触眼睛。如果发生接触，请用水彻底冲洗。 Loprox洗发露仅供头皮外用。不要吞咽。

•

即使症状可能有所改善，也可以使用Loprox洗发露治疗脂溢性皮炎一整天。如果4周后仍无改善，请通知医生。

•

如果应用区域显示出刺激性增加的迹象（发红，发痒，灼热，起泡，肿胀或渗出），请告知医生。

制造用于：
博士生美国有限公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

由制造：
博士生公司
加拿大魁北克省拉瓦尔H7L 4A8

Loprox是Bausch Health Companies Inc.或其附属公司的商标

©2019博士伦健康公司或其附属公司

9505302

患者信息
Loprox®（LOH-proks）
（环吡酮）
洗头

什么是Loprox洗发水？

Loprox洗发水是头皮上的处方药，用于治疗患有脂溢性皮炎的皮肤病成年人。

尚不知道Loprox洗发水对16岁以下的儿童是否安全有效。

使用Loprox洗发露之前，我应该告诉我的医生什么？

在使用Loprox洗发露之前，请告诉医生您是否：

•

有其他任何疾病。

•

正在怀孕或打算怀孕。尚不知道Loprox洗发水是否会伤害未出生的婴儿。

•

正在母乳喂养或计划母乳喂养。不知道Loprox洗发水是否会进入母乳。

•

正在服用处方药和非处方药，维生素和草药补品。

知道你吃的药。保留一份清单，以在您购买新药时向您的医生和药剂师展示。

我应该如何使用Loprox洗发水？

•

完全按照医生的指示使用Loprox洗发水。

•

每周使用Loprox洗发水洗发2次，共4周。每次使用Loprox洗发水之间应该至少间隔3天。

•

即使您的皮肤状况得到改善，也可以使用Loprox洗发水4周。

•

如果您使用了Loprox洗发水4周，请告诉医生您的头皮状况是否没有好转。

•

不要吞下Loprox洗发水。

•

避免使Loprox洗发水进入您的眼睛。如果Loprox洗发水进入您的眼睛，请用水充分冲洗。

我应该如何使用Loprox洗发水？

•

弄湿头发，在头皮上涂抹大约1茶匙Loprox洗发水。如果您的头发很长，则最多可以使用2茶匙的Loprox洗发水。起泡并在头发和头皮上留下Loprox洗发水3分钟。您可以使用计时器。

•

3分钟后，冲洗头发和头皮。

Loprox洗发露可能产生哪些副作用？

Loprox洗发水最常见的副作用包括：头皮发痒，灼热和发红。告诉您的医生，如果您有以下任何一种症状，并且变得更糟或没有消失，或者您的头皮出现水疱，肿胀或渗出。

这些并不是Loprox洗发水的所有可能副作用。有关更多信息，请咨询您的医生。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

我应该如何存放Loprox洗发水？

•

将Loprox洗发水储存在室温下，介于15°至30°C（59°至86°F）之间。

•

完成治疗后，安全丢弃所有未使用的Loprox洗发水。

将Loprox洗发水和所有药物放在儿童接触不到的地方。

有关Loprox洗发水的一般信息

有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。请勿在没有规定的条件下使用Loprox洗发水。即使他人有与您相同的症状，也不要给他们服用Loprox洗发水。可能会伤害他们。

您可以询问您的药剂师或医生，以获取有关Loprox洗发水的信息，这些信息是为卫生专业人员编写的。

有关Loprox洗发水的更多信息，请致电1-800-321-4576。

Loprox洗发水的成分是什么？

活性成分：环吡酮

非活性成分：月桂基磺基琥珀酸二钠，月桂基-2，纯净水，氯化钠和月桂基硫酸钠。

该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准。

制造用于：
博士生美国有限公司
布里奇沃特，NJ 08807美国

由制造：
博士生公司
加拿大魁北克省拉瓦尔H7L 4A8

Loprox是Bausch Health Companies Inc.或其附属公司的商标

©2019博士伦健康公司或其附属公司

9505302

Rev.05 / 2019

主要显示面板-120毫升瓶装纸箱

NDC 99207-010-10

仅Rx

Loprox®
洗头
（环吡酮）1％

仅用于一般用途
非眼科，口腔或阴道内使用
请将本品放在儿童不能接触的地方

120毫升

矫正皮肤科