马沙昆

为了减少耐药菌的产生并保持Maxaquin和其他抗菌药物的有效性，Maxaquin仅应用于治疗或预防被证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。

Maxaquin说明

Maxaquin（盐酸洛美沙星）是用于口服的合成广谱抗菌剂。盐酸洛美沙星是一种二氟喹诺酮，是（±）-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸的单盐酸盐酸。其经验式为C 17 H 19 F 2 N 3 O 3 •HCl，结构式为：

盐酸洛美沙星为白色至浅黄色粉末，分子量为387.8。它微溶于水，几乎不溶于醇。盐酸洛美沙星对热和湿气稳定，但在稀水溶液中对光敏感。

Maxaquin可以制成薄膜包衣片剂，含有400 mg盐酸洛美沙星碱，以盐酸盐形式存在。盐酸盐的碱含量为90.6％。非活性成分是羧甲基纤维素钙，羟丙基纤维素，羟丙甲纤维素，乳糖，硬脂酸镁，聚乙二醇，聚环氧40硬脂酸酯和二氧化钛。

Maxaquin-临床药理学

健康志愿者的药代动力学

在6名空腹健康的男性志愿者中，单次口服洛美沙星的吸收量约为95％至98％。单次服用200和400 mg（T最大0.8至1.4小时）后吸收迅速。平均血浆浓度在100至400 mg之间成比例增加，如下所示：

在6名健康男性志愿者中，空腹qd服用400 mg洛美沙星治疗7天，获得以下平均药代动力学参数值：

8名肾功能正常的受试者的消除半衰期约为8小时。服药后24小时，接受单剂200或400 mg肾功能正常的受试者的血浆洛美沙星平均血浆浓度分别为0.10和0.24 µg / mL。每天1次给药开始治疗后48小时内达到稳态浓度。肾功能正常的患者，单日给药没有药物蓄积。

对于肾功能正常的患者，口服剂量的大约65％作为未改变的药物排泄在尿中。每日一次400 mg洛美沙星连续7天给药后，给药后4小时的平均尿液浓度超过300 µg / mL。给药后至少24小时，平均尿液浓度超过35 µg / mL。

在单次400 mg剂量后，洛美沙星在尿液中的溶解度通常超过其最高尿液浓度2至6倍。在这项研究中，尿液的pH值影响洛美沙星的溶解度，其溶解度范围从pH 5.2的7.8 mg / mL到pH 6.5的2.4 mg / mL和pH 8.12的3.03 mg / mL。

洛美沙星的尿排泄在停止服药后的72小时内基本完成，大约65％的剂量作为母体药物被回收，而9％的葡糖苷酸代谢物被回收。肾功能正常的受试者（GFR = 120 mL / min）的平均肾清除率为145 mL / min。这可能表明肾小管分泌物。

食物效果

当与洛美沙星和食物同时给药时，药物吸收速率被延迟（T max增加至2小时[延迟41％]，C max降低18％），吸收程度（AUC）降低12％ 。

老年人群的药代动力学

在16名健康的老年志愿者（年龄在61至76岁之间）中，他们的年龄正常，肾功能正常，一次接受400次洛美沙星的半衰期（平均8小时）及其血浆峰值浓度（平均4.2 µg / mL）。 -mg剂量类似于在8个年轻受试者中单次400 mg剂量的剂量。因此，老年人的药物吸收似乎不受影响。但是，该老年人口的血浆清除率降低了约25％，AUC升高了约33％。这种较慢的消除很可能反映了在老年人群中通常观察到的肾功能下降。

肾功能不全患者的药代动力学

在8个肌酐清除率（Cl Cr ）为10至40 mL / min / 1.73 m 2的患者中，单剂量400 mg洛美沙星后的平均AUC较Cl Cr > 80 mL的患者所显示的AUC增加了335％。 /min/1.73 m 2 。同样，在这些患者中，平均t 1/2增加到21小时。在8位Cl Cr <10 mL / min / 1.73 m 2的患者中，单次400 mg洛美沙星给药后的平均AUC较Cl Cr > 80 mL / min / 1.73 m 2的患者的AUC升高了700％ 。在这些Cl Cr <10 mL / min / 1.73 m 2的患者中，平均t 1/2增加到45小时。洛美沙星的血浆清除率与肌酐清除率密切相关，在正常肌酐清除率为110 mL / min / 1.73 m 2时，肌酐清除率为零时的血浆清除率为31 mL / min / 1.73 m 2到271 mL / min / 1.73 m 2 。 。单次服用洛美沙星时，洛美沙星的峰值浓度不受肾脏功能程度的影响。有必要针对肾功能下降的患者调整用药时间表。 （请参阅剂量和用法。）

肝硬化患者的药代动力学

经组织学确认为肝硬化的12例患者，单次服用400 mg洛美沙星时，未观察到洛美沙星暴露的速率或程度（C max ，T max ，t 1/2或AUC）有显着变化。在接受多剂量洛美沙星治疗的肝硬化患者中没有可用数据。肝硬化似乎不会降低洛美沙星的非肾清除率。肝硬化患者似乎不需要减少剂量，前提是存在足够的肾功能。

洛美沙星的代谢和药效学

尽管已在人尿中鉴定出5种代谢产物，但洛美沙星的代谢最少。发现葡糖醛酸苷代谢物的浓度最高，约占给药剂量的9％。其他4种代谢产物合计占剂量的<0.5％。

粪便中约有10％的口服剂量作为未改变的药物被回收。

洛美沙星的血清蛋白结合率约为10％。

以下是口服洛美沙星的平均组织血浆或血浆血浆比率。尚未进行评估洛美沙星对人脑脊液渗透的研究。

在两项包括74名健康志愿者的研究中，引起红斑的最低剂量的UVA光（MED-UVA）与血浆洛美沙星浓度成反比。 MED-UVA值（给药后16小时和12小时）显着高于稳态后2小时的MED-UVA值。洛美沙星投药和暴露于UVA光之间的间隔增加，增加了光反应所需的光能数量。在对27位健康志愿者的研究中，无论药物是在早上还是晚上使用，稳态AUC值和C min值均相等。

微生物学

洛美沙星是对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性生物具有体外活性的杀菌剂。洛美沙星的杀菌作用源于对细菌酶DNA促旋酶活性的干扰，这是细菌DNA转录和复制所必需的。最低杀菌浓度（MBC）通常不超过最低抑菌浓度（MIC）2倍以上，除了葡萄球菌外，葡萄球菌的MBC通常是MIC的2至4倍。

已证明洛美沙星在体外和临床感染中均对下列生物的大多数菌株具有活性：（请参阅适应症和用法。 ）

革兰氏阳性需氧菌

腐生葡萄球菌

革兰氏阴性需氧菌

柠檬酸杆菌

阴沟肠杆菌

大肠杆菌

嗜血杆菌流感

肺炎克雷伯菌

卡他莫拉菌

奇异变形杆菌

铜绿假单胞菌（仅尿路，请参见适应症，用法和警告）

可获得以下体外数据；但是，它们的临床意义尚不清楚。

洛美沙星对以下大多数生物菌株的体外MIC为2 µg / mL或更低。但是，尚未在充分且得到良好控制的试验中确定洛美沙星治疗由这些生物引起的临床感染的安全性和有效性：

革兰氏阳性需氧菌

金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林的菌株）

表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林的菌株）

革兰氏阴性需氧菌

嗜水气单胞菌

弗氏柠檬酸杆菌

产气肠杆菌

肠球菌

副流感嗜血杆菌

哈夫尼亚草

产酸克雷伯菌

克雷伯氏菌

摩根氏菌

寻常变形杆菌

普罗维登西亚

普罗维登西亚

液态沙雷氏菌

粘质沙雷氏菌

其他生物

嗜肺军团菌

β-内酰胺酶的产生对洛美沙星的体外活性没有影响。

大多数A，B，D和G组链球菌，肺炎链球菌，洋葱假单胞菌，解脲脲原体，人型支原体和厌氧菌对洛美沙星耐药。

在酸性pH下测试时，洛美沙星在体外的活性似乎略低。接种量的增加对洛美沙星的体外活性影响很小。体外对洛美沙星的耐药性缓慢发展（多步突变）。耐药性的快速一步发展在体外很少发生（<10 –9 ）。

据报道洛美沙星与其他喹诺酮类抗菌剂之间有交叉耐药性。然而，尚未报道洛美沙星与其他种类的抗菌剂（如氨基糖苷类，青霉素，四环素，头孢菌素或磺胺类）之间的交叉耐药性。洛美沙星在体外对某些抵抗头孢菌素和氨基糖苷类耐药的革兰氏阴性菌具有活性。

扩散技术

需要测量区域直径的定量方法可以最准确地估算细菌对抗菌剂的敏感性。一种推荐用于圆盘以测试生物对洛美沙星敏感性的标准方法1是使用10 µg洛美沙星圆盘。解释涉及在磁盘测试中获得的直径与洛美沙星的MIC相关联。

实验室提供的使用10 µg洛美沙星圆片进行标准单片药敏试验的结果的报告应根据以下标准进行解释：

报告“易感”表明病原体很可能会被一般可达到的药物浓度所抑制。 “中级”报告表明该结果应视为模棱两可，并且，如果该生物体不完全易受其他临床可行药物的影响，则应重复该测试。此类别提供了一个缓冲区，可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明可达到的药物浓度不太可能具有抑制作用，应选择其他疗法。

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制生物。 10 µg洛美沙星片应具有以下区域直径：

稀释技术

使用标准化的稀释方法2 （肉汤，琼脂或微量稀释）或与洛美沙星粉末等效的方法。应当根据以下标准解释获得的MIC值：

与标准扩散技术一样，稀释方法需要使用实验室控制生物。标准洛美沙星粉末应提供以下MIC值：

Maxaquin的适应症和用法

治疗

Maxaquin（盐酸洛美沙星）薄膜衣片适用于在以下条件下治疗由指定微生物的易感菌株引起的轻度至中度感染的成年人：（具体剂量建议请参见剂量和用法）。

由流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌恶化。 1个

注意：当可能出现肺炎是引起肺炎的支气管炎时，Maxaquin不适用于对急性支气管炎急性加重的经验性治疗。尚未证明肺炎链球菌对洛美沙星的体外耐药性以及洛美沙星在治疗由肺炎沙门氏菌引起的慢性支气管哮喘急性加重的患者中的安全性和有效性。如果将洛美沙星用于慢性支气管炎急性细菌恶化的革兰氏阳性经验性治疗，则仅当果皮粪便显示出足够的精液质量（≥25％）时，才应使用洛美沙星。革兰氏阴性微生物的优势，而不是革兰氏阳性微生物的优势。

1个

尽管在该器官系统中由于这种微生物引起的感染的治疗显示出临床上可接受的总体结果，但研究了少于10种感染的疗效。

由大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌或腐生葡萄球菌引起的单纯性尿路感染（膀胱炎） 。 （请参见剂量和管理以及临床研究—不完全的胱氨酸。 ）

大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌，铜绿假单胞菌，柠檬酸杆菌，1或阴沟肠杆菌.1引起的复杂尿路感染

注意：在临床试验中，由于铜绿假单胞菌而患有复杂的尿路感染（UTI）的患者，在接受洛美沙星治疗后，有16名患者中有12名从尿液中清除了微生物。没有患者伴有菌血症。洛美沙星的血清水平不能可靠地超过假单胞菌分离物的MIC。尚未确定洛美沙星在治疗细菌性假单胞菌患者中的安全性和有效性。

在进行抗菌处理之前，应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的微生物，并确定它们对洛美沙星的敏感性。对于患有尿路感染的患者，可以在知道这些测试结果之前就开始使用Maxaquin薄膜片剂进行治疗。一旦获得这些结果，就应继续适当的治疗。对于患有慢性支气管炎的急性细菌性急性发作的患者，如果可能的病原体是肺炎链球菌，则不应凭经验开始用洛美沙星治疗。

β-内酰胺酶的产生对洛美沙星活性没有影响。

预防/预防

在以下情况下，Maxaquin可以在术前预防感染：

• 经直肠前列腺穿刺活检：在术后早期和晚期（术后3-5天和术后3-4周）以减少尿路感染的发生率。
• 经尿道外科手术：减少术后早期（术后3-5天）尿路感染的发生率。

还没有确定降低尿路感染以外的感染发生率的功效。像所有用于预防经尿道外科手术的药物一样，Maxaquin通常不应用于未进行预防的较小的泌尿科手术（例如，简单的膀胱镜检查或逆行肾盂造影）。 （请参阅剂量和用法。 ）

为减少耐药菌的产生并保持Maxaquin和其他抗菌药物的有效性，Maxaquin仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

在对洛美沙星或喹诺酮类抗菌药物的任何成员有过敏史的人中禁用Maxaquin（盐酸洛美沙星）。

警告事项

在与洛美沙星治疗期间或之后进行直接或间接日光照射或人工紫外线（例如，日光灯）照射的患者中，会发生中度严重的光氧化反应。这些反应还发生在遮光或漫射光照射下的患者，包括通过玻璃的照射。应建议患者在光氧反应的第一个迹象或症状时停止洛美沙星的治疗，例如皮肤灼伤，补水，肿胀，起泡，皮疹，发痒或皮肤炎。

在使用和不使用防晒霜或防晒霜的情况下，都会发生这些光毒性反应。单剂量洛美沙星已经与这些类型的反应相关。在少数情况下，恢复时间延长了数周。与某些其他类型的光毒性一样，在从反应完全恢复之前，如果再次暴露于阳光或人工紫外线下，则有可能加剧反应。在极少数情况下，停止洛美沙星治疗后长达数周仍会发生反应。

在接受洛美沙星治疗后的几天内，应避免直接或间接暴露在阳光下（即使使用防晒霜或防晒霜）。在出现光毒性的第一个迹象或症状后，应立即停止洛美沙星的治疗。在晚上服用洛美沙星可以降低光致毒性的风险（请参阅剂量和用法）。

尚未确定洛美沙星在小儿患者和青少年（18岁以下），孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性。 （请参阅预防措施–小儿使用，妊娠和哺乳母亲小节。 ）以mg / m 2 （0.6和34倍，分别为成人建议剂量的0.3倍和成年成人剂量的5.4倍对大鼠口服洛美沙星和大鼠）推荐的成人剂量（分别基于mg / kg）导致关节炎和la行。这些动物的负重关节的组织病理学检查显示出软骨的永久性损害。其他喹诺酮类也会在各种物种的幼年动物中引起负重关节的软骨侵蚀和关节病的其他征兆。 （请参见动物药理学。）

接受洛美沙星治疗的患者有惊厥的报道。抽搐是否与洛美沙星的给药直接相关尚不确定。然而，在接受其他喹诺酮类药物治疗的患者中，已有惊厥，颅内压升高和中毒精神病的报道。然而，与其他喹诺酮类药物相比，洛美沙星可能会增加癫痫发作的风险。其中一些可能在相对没有诱因的情况下发生。喹诺酮类药物也可能引起中枢神经系统（CNS）刺激，这可能导致震颤，躁动，头昏眼花，精神错乱和幻觉。如果接受洛美沙星的患者发生上述任何反应，应停用该药物并采取适当措施。但是，在获得更多信息之前，洛美沙星与所有其他喹诺酮类药物一样，应在患有已知或疑似中枢神经系统疾病（例如严重的脑动脉硬化，癫痫或其他易发作的因素）的患者中谨慎使用。 （请参阅不良反应。）洛美沙星比其他喹诺酮类药物更容易引起精神障碍，躁动，焦虑和睡眠障碍。

尚未证明洛美沙星在治疗由肺炎链球菌引起的慢性支气管炎的急性细菌急性发作中的安全性和有效性。如果肺炎链球菌可能是致病性病原体，则该产品不应凭经验用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性加重。

在因铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染的临床试验中，16名患者中有12名在用洛美沙星治疗后从尿液中清除了微生物。没有患者伴有菌血症。洛美沙星的血清水平不能可靠地超过假单胞菌分离物的MIC。尚未确定洛美沙星在治疗细菌性假单胞菌患者中的安全性和有效性。

据报道，在接受喹诺酮治疗的患者中，有些严重的，甚至是致命的超敏反应（过敏性或过敏性反应），有些是在首次服用之后。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，刺痛，咽部或面部水肿，呼吸困难，荨麻疹或瘙痒。这些患者中只有少数有过过敏反应史。在用洛美沙星治疗后，还出现了严重的超敏反应。如果对洛美沙星发生过敏反应，请停药。严重的急性超敏反应可能需要立即用肾上腺素紧急治疗。应按指示使用氧气，静脉输液，抗组胺药，皮质类固醇，加压胺和气道管理（包括插管）。

几乎所有的抗菌剂（包括洛美沙星）都报告过伪膜性结肠炎，其严重程度可能从轻度到危及生命。因此，重要的是在服用抗菌药物后出现腹泻的患者中考虑这种诊断。用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群，并可能导致梭状芽胞杆菌过度生长。研究表明，艰难梭菌产生的毒素是“抗生素相关性结肠炎”的主要原因。在确定了伪膜性结肠炎的诊断后，应开始治疗措施。轻度假膜性结肠炎病例通常对仅停用药物有反应。在中度至重度病例中，应考虑使用液体和电解质进行管理，补充蛋白质，以及临床上对艰难梭菌性结肠炎有效的抗菌药物进行治疗。

QT间期延长/扭转性

在接受喹诺酮类药物（包括洛美沙星）的患者的上市后监测期间，自发地报告了罕见的扭转性扭转性室颤病例。这些罕见的病例与以下一个或多个因素有关：60岁以上，女性，潜在的心脏病和/或使用多种药物。 QT间隔延长已知的患者，未纠正的低钾血症的患者以及接受IA类（奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮，索他洛尔）抗心律不齐药物的患者应避免使用洛美沙星。

周围神经病变

接受喹诺酮类药物（包括洛美沙星）治疗的患者中，少见的感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病会影响小轴突和/或大轴突，导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。如果患者出现神经病症状，包括疼痛，灼痛，刺痛，麻木和/或虚弱，或发现轻触，疼痛，温度，体位感觉，振动感觉和/或运动强度不足，则应停用洛美沙星为了防止发生不可逆的情况。

肌腱效应

据报道，接受喹诺酮类药物（包括洛美沙星）的患者的肩膀，手，跟腱或其他需要手术修复或导致长时间残疾的腱破裂。上市后的监测报告表明，接受皮质类固醇激素治疗的患者，尤其是老年人，这种风险可能会增加。如果患者感到疼痛，发炎或肌腱破裂，应停用洛美沙星。患者应休息并避免运动，直到排除肌腱炎或肌腱破裂的诊断为止。在喹诺酮类药物（包括洛美沙星）治疗期间或之后，肌腱断裂可能会发生。

预防措施

一般

对于肾功能不全（Cl Cr <40 mL / min / 1.73 m 2 ）的患者，建议更改剂量方案。 （请参阅剂量和用法。 ）

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开处方Maxaquin不太可能为患者带来益处，并增加了产生耐药细菌的风险。

给患者的信息

应该建议患者

• 在用洛美沙星治疗期间以及治疗后的几天内，在最大程度上避免直接或间接的阳光照射（包括通过玻璃照射以及通过防晒霜和防晒霜照射）和人造紫外线（例如，日光灯）；
• 通过在暴露于阳光下至少12小时之前（例如晚上）服用洛美沙星的日剂量，可以降低日光引起光毒性的风险；
• 在出现光毒性反应的最初症状或体征（例如皮肤灼热，发红，肿胀，水泡，皮疹，瘙痒或皮炎）时停止洛美沙星治疗；
• 经历光毒性反应的患者应避免再暴露于阳光和人工紫外线下，直到他完全从反应中恢复过来。在极少数情况下，停止洛美沙星治疗后长达数周仍会发生反应。
• 自由地喝水；
• 可以不考虑进餐而服用洛美沙星；
• 在服用洛美沙星之前或之后的2小时内，不应服用矿物质补充剂或含铁或矿物质的维生素（请参阅药物相互作用）；
• 硫糖铝和含有镁或铝，或VIDEX®（去羟肌苷），可咀嚼/缓冲片剂或儿科粉末用于口服溶液抗酸剂不应该被前4小时或2小时内服用洛美沙星之后拍摄。 （请参阅预防措施—药物相互作用。 ）
• 洛美沙星会引起头昏眼花和头昏眼花，因此，患者在操作汽车或机械或进行需要精神警觉和协调的活动之前，应了解他们对洛美沙星的反应；
• 停止治疗并告知他们的医生是否感到疼痛，发炎或肌腱破裂，并休息并避免运动，直到确定地排除了对肌腱炎或肌腱破裂的诊断为止；
• 即使在首次服用洛美沙星后，洛美沙星可能与超敏反应有关，并在出现皮疹或其他变态反应的最初迹象时停用该药物；
• 已报告服用喹诺酮类药物（包括洛美沙星）的患者发生惊厥，如果有此病史，应在服用此药之前通知其医生。
• 包括Maxaquin在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。开处方Maxaquin治疗细菌感染时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是很普遍的，但应严格按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低即时治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性且将来无法被Maxaquin或其他抗菌药物治疗的可能性。

药物相互作用

在包括46名正常健康受试者的三项药代动力学研究中，添加洛美沙星不会显着改变茶碱的清除率和浓度。在患者接受慢性茶碱治疗的临床研究中，洛美沙星对茶碱浓度的平均分布或茶碱清除率的平均估计值没有可测量的影响。尽管个体茶碱水平波动，但没有药物相互作用的临床上明显的症状。

硫糖铝和含有镁或铝，以及含有二价和三价阳离子如VIDEX®（去羟肌苷）的制剂，可咀嚼/缓冲片剂或口服溶液儿科粉末抗酸剂可以与洛美沙星螯合络合物，并用其生物利用度干扰。硫糖铝给药前2小时洛美沙星导致较慢的吸收（平均C最大值下降了30％和平均t最大增加1小时），吸收的程度较小（平均AUC减少约25％）。与洛美沙星同时给药的含镁和铝的抗酸药会大大降低洛美沙星的生物利用度（48％）。分开使用抗酸药和洛美沙星的剂量可以最大程度地降低这种生物利用度的下降；因此，这些药物的给药应在洛美沙星给药前4小时或在洛美沙星给药后至少2小时。

向16名正常，健康的志愿者服用200 mg咖啡因（相当于1到3杯美国咖啡），他们在服用400 mg qd后达到洛美沙星的稳态血药浓度。这不会导致咖啡因或其主要代谢产物对黄嘌呤的药代动力学参数发生任何统计学上或临床上相关的变化。对于每天摄入超过200 mg咖啡因的个体或老年人群（通常被认为更容易产生与药物相关的中枢神经系统相关的不良反应）的潜在相互作用，目前尚无可用数据。其他喹诺酮类药物已显示出对咖啡因代谢的中度至显着干扰，导致清除率降低，血浆半衰期延长以及伴随咖啡因水平升高的症状增加。

西咪替丁已被证明会干扰其他喹诺酮类药物的消除。这种干扰导致半衰期和AUC显着增加。洛美沙星与西咪替丁之间的相互作用尚未研究。

据报道，环孢素与其他喹诺酮类药物并用会导致血清中环孢素水平升高。洛美沙星与环孢菌素之间的相互作用尚未研究。

在13名健康志愿者中，在多剂量奥美拉唑（20 mg qd）后单次服用400mg洛美沙星后，未观察到洛美沙星药代动力学的临床显着变化（AUC，C max或T max ）。没有研究奥美拉唑药代动力学的变化。

No significant differences were observed in mean phenytoin AUC, C max , C min or T max (although C max increased by 11%) when extended phenytoin sodium capsules (100 mg tid) were coadministered with lomefloxacin (400 mg qd) for five days in 15 healthy males. Lomefloxacin is unlikely to have a significant effect on phenytoin metabolism.

Probenecid slows the renal elimination of lomefloxacin. An increase of 63% in the mean AUC and increases of 50% and 4%, respectively, in the mean T max and mean C max were noted in 1 study of 6 individuals.

No clinically significant changes occurred in heart rate or corrected QT intervals, or in terfenadine metabolite or lomefloxacin pharmacokinetics, during concurrent administration of lomefloxacin and terfenadine at steady-state in 28 healthy males.

Quinolones may enhance the effects of the oral anticoagulant, warfarin, or its derivatives. When these products are administered concomitantly, prothrombin or other suitable coagulation tests should be monitored closely. However, no clinically or statistically significant differences in prothrombin time ratio or warfarin enantiomer pharmacokinetics were observed in a small study of 7 healthy males who received both warfarin and lomefloxacin under steady-state conditions.

Carcinogenesis, mutagenesis, impairment of fertility

Hairless (Skh-1) mice were exposed to UVA light for 3.5 hours five times every two weeks for up to 52 weeks while concurrently being administered lomefloxacin. The lomefloxacin doses used in this study caused a phototoxic response. In mice treated with both UVA and lomefloxacin concomitantly, the time to development of skin tumors was 16 weeks. In mice treated concomitantly in this model with both UVA and other quinolones, the times to development of skin tumors ranged from 28 to 52 weeks.

Ninety-two percent (92%) of the mice treated concomitantly with both UVA and lomefloxacin developed well-differentiated squamous cell carcinomas of the skin. These squamous cell carcinomas were nonmetastatic and were endophytic in character. Two-thirds of these squamous cell carcinomas contained large central keratinous inclusion masses and were thought to arise from the vestigial hair follicles in these hairless animals.

In this model, mice treated with lomefloxacin alone did not develop skin or systemic tumors.

There are no data from similar models using pigmented mice and/or fully haired mice

The clinical significance of these findings to humans is unknown.

One in vitro mutagenicity test (CHO/HGPRT assay) was weakly positive at lomefloxacin concentrations ≥ 226 µg/mL and negative at concentrations < 226 µg/mL. Two other in vitro mutagenicity tests (chromosomal aberrations in Chinese hamster ovary cells, chromosomal aberrations in human lymphocytes) and two in vivo mouse micronucleus mutagenicity tests were all negative.

Lomefloxacin did not affect the fertility of male and female rats at oral doses up to 8 times the recommended human dose based on mg/m 2 (34 times the recommended human dose based on mg/kg).

怀孕

Reproductive function studies have been performed in rats at doses up to 8 times the recommended human dose based on mg/m 2 (34 times the recommended human dose based on mg/kg), and no impaired fertility or harm to the fetus was reported due to lomefloxacin. Increased incidence of fetal loss in monkeys has been observed at approximately 3 to 6 times the recommended human dose based on mg/m 2 (6 to 12 times the recommended human dose based on mg/kg). No teratogenicity has been observed in rats and monkeys at up to 16 times the recommended human dose exposure. In the rabbit, maternal toxicity and associated fetotoxicity, decreased placental weight, and variations of the coccygeal vertebrae occurred at doses 2 times the recommended human exposure based on mg/m 2 .但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。 Lomefloxacin should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

哺乳母亲

It is not known whether lomefloxacin is excreted in human milk. However, it is known that other drugs of this class are excreted in human milk and that lomefloxacin is excreted in the milk of lactating rats. Because of the potential for serious adverse reactions from lomefloxacin in nursing infants, a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue the drug, taking into account the importance of the drug to the mother.

Pediatric use

The safety and effectiveness of lomefloxacin in pediatric patients and adolescents less than 18 years of age have not been established. Lomefloxacin causes arthropathy in juvenile animals of several species. (See Warnings and Animal Pharmacology. )

老人用

Of the total number of subjects in clinical studies of lomefloxacin, 25% were ≥ 65 years and 9% were ≥ 75 years.在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

This drug is known to be substantially excreted by the kidney, and the risk of toxic reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function.由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。 (See Clinical Pharmacology — Pharmacokinetics in the geriatric population. )

不良反应

In clinical trials, most of the adverse events reported were mild to moderate in severity and transient in nature. During these clinical investigations, 5,623 patients received Maxaquin. In 2.2% of the patients, lomefloxacin was discontinued because of adverse events, primarily involving the gastrointestinal system (0.7%), skin (0.7%), or CNS (0.5%).

Adverse clinical events

The events with the highest incidence (≥ 1%) in patients, regardless of relationship to drug, were headache (3.6%), nausea (3.5%), photosensitivity (2.3%) [see Warnings ], dizziness (2.1%), diarrhea (1.4%), and abdominal pain (1.2%).

Additional clinical events reported in < 1% of patients treated with Maxaquin, regardless of relationship to drug, are listed below:

Autonomic: increased sweating, dry mouth, flushing, syncope.

Body as a whole: fatigue, back pain, malaise, asthenia, chest pain, face edema, hot flashes, influenza-like symptoms, edema, chills, allergic reaction, anaphylactoid reaction, decreased heat tolerance.

Cardiovascular: tachycardia, hypertension, hypotension, myocardial infarction, angina pectoris, cardiac failure, bradycardia, arrhythmia, phlebitis, pulmonary embolism, extrasystoles, cerebrovascular disorder, cyanosis, cardiomyopathy.

Central and peripheral nervous system: tremor, vertigo, paresthesias, twitching, hypertonia, convulsions, hyperkinesia, coma.

Gastrointestinal: dyspepsia, vomiting, flatulence, constipation, gastrointestinal bleeding, dysphagia, stomatitis, tongue discoloration, gastrointestinal inflammation.

Hearing: earache, tinnitus.

Hematologic: purpura, lymphadenopathy, thrombocythemia, anemia, thrombocytopenia, increased fibrinolysis.

Hepatic: abnormal liver function.

Metabolic: thirst, hyperglycemia, hypoglycemia, gout.

Musculoskeletal: arthralgia, myalgia, leg cramps.

Ophthalmologic: abnormal vision, conjunctivitis, photophobia, eye pain, abnormal lacrimation.

Psychiatric: insomnia, nervousness, somnolence, anorexia, depression, confusion, agitation, increased appetite, depersonalization, paranoid reaction, anxiety, paroniria, abnormal thinking, concentration impairment.

Reproductive system: Female: vaginal moniliasis, vaginitis, leukorrhea, menstrual disorder, perineal pain, intermenstrual bleeding. Male: epididymitis, orchitis.

Resistance mechanism: viral infection, moniliasis, fungal infection.

Respiratory: respiratory infection, rhinitis, pharyngitis, dyspnea, cough, epistaxis, bronchospasm, respiratory disorder, increased sputum, stridor, respiratory depression.

Skin/Allergic: pruritus, rash, urticaria, skin exfoliation, bullous eruption, eczema, skin disorder, acne, skin discoloration, skin ulceration, angioedema. (See also Body as a whole. )

Special senses: taste perversion.

Urinary: hematuria, micturition disorder, dysuria, strangury, anuria.

Adverse laboratory events

Changes in laboratory parameters, listed as adverse events, without regard to drug relationship include:

Hematologic: monocytosis (0.2%), eosinophilia (0.1%), leukopenia (0.1%), leukocytosis (0.1%).

Renal: elevated BUN (0.1%), decreased potassium (0.1%), increased creatinine (0.1%).

Hepatic: elevations of ALT (SGPT) (0.4%), AST (SGOT) (0.3%), bilirubin (0.1%), alkaline phosphatase (0.1%).

Additional laboratory changes occurring in < 0.1% in the clinical studies included: elevation of serum gamma glutamyl transferase, decrease in total protein or albumin, prolongation of prothrombin time, anemia, decrease in hemoglobin, thrombocythemia, thrombocytopenia, abnormalities of urine specific gravity or serum electrolytes, increased albumin, elevated ESR, albuminuria, macrocytosis.

Post-marketing adverse events

Adverse events reported from worldwide marketing experience with lomefloxacin are: anaphylaxis, cardiopulmonary arrest, laryngeal or pulmonary edema, ataxia, cerebral thrombosis, hallucinations, painful oral mucosa, pseudomembranous colitis, hemolytic anemia, hepatitis, tendinitis, diplopia, photophobia, phobia, exfoliative dermatitis, hyperpigmentation, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, dysgeusia, interstitial nephritis, polyuria, renal failure, urinary retention, and vasculitis.

Quinolone-class adverse events

Additional quinolone-class adverse events include: peripheral neuropathy, torsades de pointes, erythema nodosum, hepatic necrosis, possible exacerbation of myasthenia gravis, dysphasia, nystagmus, intestinal perforation, manic reaction, renal calculi, acidosis and hiccough.

Laboratory adverse events include: agranulocytosis, elevation of serum triglycerides, elevation of serum cholesterol, elevation of blood glucose, elevation of serum potassium, albuminuria, candiduria, and crystalluria.

过量

Information on overdosage in humans is limited. In the event of acute overdosage, the stomach should be emptied by inducing vomiting or by gastric lavage, and the patient should be carefully observed and given supportive treatment. Adequate hydration must be maintained. Hemodialysis or peritoneal dialysis is unlikely to aid in the removal of lomefloxacin as < 3% is removed by these modalities.

Clinical signs of acute toxicity in rodents progressed from salivation to tremors, decreased activity, dyspnea, and clonic convulsions prior to death. These signs were noted in rats and mice as lomefloxacin doses were increased.

Maxaquin Dosage and Administration

Maxaquin (lomefloxacin HCl) may be taken without regard to meals. Sucralfate and antacids containing magnesium or aluminum, or Videx ® (didanosine), chewable/buffered tablets or the pediatric powder for oral solution should not be taken within 4 hours before or 2 hours after taking lomefloxacin. Risk of reaction to solar UVA light may be reduced by taking Maxaquin at least 12 hours before exposure to the sun (eg, in the evening). (See Clinical Pharmacology. )

See Indications and Usage for information on appropriate pathogens and patient populations.

治疗

The recommended daily dose of Maxaquin is described in the following chart:

No dosage adjustment is needed for elderly patients with normal renal function (Cl Cr ≥ 40 mL/min/1.73 m 2 ).

Lomefloxacin is primarily eliminated by renal excretion. (See Clinical Pharmacology. ) Modification of dosage is recommended in patients with renal dysfunction. In patients with a creatinine clearance > 10 mL/min/1.73 m 2 but < 40 mL/min/1.73 m 2 , the recommended dosage is an initial loading dose of 400 mg followed by daily maintenance doses of 200 mg (1/2 tablet) once daily for the duration of treatment. It is suggested that serial determinations of lomefloxacin levels be performed to determine any necessary alteration in the appropriate next dosing interval.

If only the serum creatinine is known, the following formula may be used to estimate creatinine clearance.

Men: (weight in kg) × (140 – age)
(72) × serum creatinine (mg/dL)

Women: (0.85) × (calculated value for men)

Hemodialysis removes only a negligible amount of lomefloxacin (3% in 4 hours). Hemodialysis patients should receive an initial loading dose of 400 mg followed by daily maintenance doses of 200 mg (1/2 tablet) once daily for the duration of treatment.

Cirrhosis does not reduce the nonrenal clearance of lomefloxacin. The need for a dosage reduction in this population should be based on the degree of renal function of the patient and on the plasma concentrations. (See Clinical Pharmacology and Dosage and Administration—Patients with impaired renal function. )

Prevention / prophylaxis

The recommended dose of Maxaquin is described in the following chart:

How is Maxaquin Supplied

Maxaquin (lomefloxacin HCl) is supplied as a scored, film-coated tablet containing the equivalent of 400 mg of lomefloxacin base present as the hydrochloride. The tablet is oval, white, and film-coated with "Maxaquin 400" debossed on one side and scored on the other side and is supplied in:

Store at 59° to 77°F (15° to 25°C).

CLINICAL STUDIES—UNCOMPLICATED CYSTITIS

In three controlled clinical studies of uncomplicated cystitis in females, two performed in the United States and one in Canada, lomefloxacin was compared to other oral antimicrobial agents. In these studies, using very strict evaluability criteria and microbiological criteria at 5–9 days posttherapy follow-up, the following bacterial eradication outcomes were obtained:

STUDIES 1, 2, AND 3

US AND CANADIAN STUDIES
	洛美沙星 3-Day Treatment	Norfloxacin 3-Day Treatment	Ofloxacin 3-Day Treatment	Trimethoprim/ 磺胺甲恶唑 10-Day Treatment
E coli	133/135 (99%)	36/39 (92%)	65/67 (97%)	33/34 (97%)
K pneumoniae	7/7 (100%)	2/2 (100%)	4/4 (100%)	2/2 (100%) 注意：本文档包含有关洛美沙星的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Maxaquin。 适用于洛美沙星：口服片剂 一般 洛美沙星（Maxaquin中包含的活性成分）疗法通常具有良好的耐受性，其不良反应一般为轻度至中度和短暂性。 2.2％的患者由于不良反应而终止治疗，主要是由于胃肠道（0.7％），皮肤（0.7％）或CNS（0.5％）副作用。 [参考] 胃肠道 胃肠道副作用包括恶心（3.5％），腹泻（1.4％）和腹痛（1.2％）。据报道，少于1％的患者有消化不良，呕吐，肠胃气胀，便秘，胃肠道出血，吞咽困难，口腔炎，舌头变色和胃肠道炎症。在上市后的经历中曾报道过伪膜性结肠炎，口腔粘膜疼痛和消化不良。喹诺酮类抗生素与肠穿孔有关。 [参考] 神经系统 神经系统副作用包括头痛（3.6％）和头晕（2.1％）。据报道，不到1％的患者出现震颤，眩晕，感觉异常，抽搐，高渗，抽搐，运动亢进，昏迷，出汗增多，口干，潮红和晕厥。喹诺酮类抗生素与周围神经病变，重症肌无力可能加重和吞咽困难有关。 [参考] 对FDA的不良反应的自发报告显示，与洛美沙星相关的CNS毒性率通常高于其他氟喹诺酮类药物。这些报告包括头晕，震颤，焦虑和癫痫发作。 一名38岁的男性出现了周围神经病的持续性症状（持续6年），包括抽搐，麻木，“电”感，刺痛，疼痛，感觉减退，肌肉/关节痛，疲劳和多发性中枢神经系统症状。 [参考] 过敏症 据报道，接受洛美沙星（Maxaquin中的活性成分）治疗的患者中，多达1％的患者出现皮疹和瘙痒的超敏反应。多达2.4％的患者可发生光敏反应。摄入药物后3周内发生了光敏反应。在上市后的经验中曾报道过过敏反应，剥脱性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死。喹诺酮类抗生素与过敏反应，休克，紫癜，血清病，多形性红斑，结节性红斑和囊性疱疹有关。 [参考] 在洛美沙星治疗期间或之后，暴露于直接或间接日光或人造光的患者发生了中度至严重的光毒性反应。这些反应也发生在暴露于阴影或漫射光下的患者中，包括通过玻璃暴露。洛美沙星停药后数周很少发生光毒性反应。在洛美沙星治疗期间，即使使用防晒霜，也应避免暴露在阳光下。洛美沙星停药后几天也应避免接触。应建议患者在光毒性反应的第一个迹象时停止使用洛美沙星。 据报道，接受洛美沙星治疗的患者出现一例过敏性紫癜。 [参考] 皮肤科 皮肤病副作用包括光敏性（2.3％）。在不到1％的患者中，已经报告了瘙痒，皮疹，荨麻疹，皮肤脱落，大疱性发作，湿疹，皮肤病，痤疮，皮肤变色，皮肤溃疡，血管性水肿。据报道，在售后期间色素沉着过度。 [参考] 肝的 肝副作用包括肝功能异常（[参考] 血液学 不到1％的患者血液学副作用包括紫癜，淋巴结病，血小板增多症，贫血，血小板减少症和纤溶增加。单核细胞增多症（0.2％），嗜酸性粒细胞增多症（0.1％），白细胞减少症（0.1％）和白细胞增多症（0.1％），凝血酶原时间延长（[参考] 肌肉骨骼 在不到1％的患者中，肌肉骨骼副作用包括关节痛，肌痛和腿抽筋。 [参考] 心血管的 在不到1％的患者中，心血管副作用包括心动过速，高血压，低血压，心动过缓，心肌梗塞，心绞痛，心力衰竭，心律不齐，静脉炎，肺栓塞，收缩期，脑血管疾病，发和心肌病。在上市后的经验中，心肺骤停，脑血栓形成，足尖扭转和血管炎已有报道。 [参考] 肾的 肾脏副作用包括BUN增加（0.1％），钾减少（0.1％）和肌酐增加（0.1％）。在上市后的经验中，间质性肾炎，多尿，肾功能衰竭和尿retention留已有报道。喹诺酮类抗生素与肾结石有关。 [参考] 呼吸道 不到1％的患者出现呼吸道副作用，包括呼吸道感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，咳嗽，鼻出血，支气管痉挛，呼吸系统疾病，痰液，喘鸣和呼吸抑制。上市后的经验中曾报道喉和肺水肿。喹诺酮类抗生素与打hi有关。 [参考] 其他 其他副作用包括不到1％的患者出现耳痛，耳鸣，病毒感染，念珠菌病和真菌感染。 [参考] 泌尿生殖 泌尿生殖系统副作用包括少于1％的患者出现阴道念珠菌病，阴道炎，白带，月经失调，会阴痛，月经间出血，附睾炎，睾丸炎，血尿，排尿障碍，排尿困难，绞痛和无尿。少于0.1％的患者有尿比重和蛋白尿异常的报道。喹诺酮类抗生素已与白蛋白尿，念珠菌，结晶尿，圆柱形尿，血尿和阴道念珠菌病有关。 [参考] 新陈代谢 在不到1％的患者中，新陈代谢的副作用包括口渴，高血糖，低血糖和痛风。据报道总蛋白或白蛋白减少，白蛋白增加以及血清电解质异常少于0.1％。喹诺酮类抗生素与酸中毒和血清甘油三酸酯，血清胆固醇，血糖和血清钾水平升高有关。 [参考] 眼科 不到1％的患者的眼部副作用包括视力异常，结膜炎，畏光，眼痛和流泪异常。在售后经验中曾报道过复视。喹诺酮类抗生素与眼球震颤有关。 [参考] 精神科 少于1％的患者，精神病学副作用包括失眠，神经症，嗜睡，厌食，沮丧，精神错乱，躁动，食欲增加，人格解体，偏执反应，焦虑，轻狂，思维异常和注意力不集中。上市后的经历中曾有幻觉和恐惧症的报道。喹诺酮类抗生素与躁狂反应有关。 [参考] 参考文献 1. Morse IS是“单剂量洛美沙星的药代动力学和安全性”。 Biopharm Drug Dispos 11（1990）：543-51 2. God KL，Wadworth AN，“洛美沙星：其抗菌活性，药代动力学特性和治疗用途的综述”。毒品42（1991）：1018-60 3.“产品信息。Maxaquin（洛美沙星）。”塞尔，伊利诺伊州斯科基。 4. Edlund C，Brismar B，Nord CE“洛美沙星对正常口腔和肠道菌群的影响”。 Eur J临床微生物感染Dis 1（1990）：35-9 5. Hunt TL，Adams MA，“多剂量洛美沙星的药代动力学和安全性”。 Diagn Microbiol Infect Dis 12（1989）：181-7 6. Gotfried MH，Ellison WT，“洛美沙星与头孢克洛治疗慢性支气管炎急性加重的安全性和有效性”。 Am J Med 92增刊4（1992）：s108-13 7. Lebel M，Vallee F，St-Laurent M“洛美沙星对茶碱药代动力学的影响”。抗微生物剂Chemother 34（1990）：1254-6 8. Just PM“氟喹诺酮类抗生素概述”。药物疗法13（1993）：S4-17 9. Cohen JS“与氟喹诺酮类药物相关的周围神经病变”。 Ann Pharmacother 35（2001）：1540-7 10. Bednarczyk EM，Green JA，Nelson D等人，“通过位置发射层析成像技术比较了洛美沙星，环丙沙星和安慰剂对健康受试者脑血流量以及葡萄糖和氧代谢的影响。”药物疗法12（1992）：369-75 11. Morrison PJ，Mant TG，Norman GT，Robinson J，Kunka RL，“洛美沙星的药代动力学和耐受性，依次增加口服剂量”。抗微生物剂Chemother 32（1988）：1503-7 12. Pohfitzpatrick MB“洛美沙星光敏性”。 Arch Dermatol 130（1994）：261 13. Kurumaji Y，Shono M，“洛美沙星光敏性中的光化光斑试验”。接触性皮炎26（1992）：5-10 14.Drago F，Arditi MR，Rebora，“由氟喹诺酮类引起的过敏性紫癜性紫癜”。 Br J Dermatol 131（1994）：448 15. Ball P，Tillotson G，“氟喹诺酮类抗生素的耐受性：过去，现在和将来。” Drug Saf 13（1996）：343-8 16. Domagala JM，“喹诺酮类抗菌药物的结构活性和结构副作用关系”。抗微生物化学杂志33（1994）：685-706 17. Crawford ED，Berger NS，MA戴维斯，Donohue RE。经尿道手术后预防尿路感染和菌血症：口服洛美沙星与肠胃外头孢噻肟相比。乌克兰杂志147（1992）：1053-5 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 肾功能受损的患者 洛美沙星主要通过肾脏排泄消除。 （请参阅临床药理学。 ）对于肾功能不全的患者，建议调整剂量。对于肌酐清除率> 10 mL / min / 1.73 m 2但<40 mL / min / 1.73 m 2的患者，推荐剂量为初始负荷剂量400 mg，然后每日维持剂量200 mg（1/2片） ），在治疗期间每天一次。建议进行洛美沙星水平的系列测定，以确定在适当的下一次给药间隔中的任何必要改变。 如果仅血清肌酐已知，则可使用以下公式估算肌酐清除率。 男子：（体重（公斤））×（140岁） （72）×血清肌酐（mg / dL） 女性：（0.85）×（男性计算值） 透析患者 血液透析仅除去微不足道的洛美沙星（4小时内为3％）。血液透析患者应在治疗期间每天接受一次400毫克的初始负荷剂量，然后每天接受200毫克（1/2片）的每日维持剂量。 肝硬化患者 肝硬化不会降低洛美沙星的非肾清除率。在该人群中减少剂量的需要应基于患者肾功能的程度和血浆浓度。 （请参阅临床药理学和剂量与给药方法-肾功能受损的患者。 ） 预防/预防 下表描述了Maxaquin的推荐剂量： 程序 剂量 口头管理 * 术前预防认为适当时。 经直肠前列腺活检 400毫克 单剂量 之前1-6小时 程序 经尿道手术程序* 400毫克 单剂量 之前2–6小时 程序 Maxaquin说明 Maxaquin（盐酸洛美沙星）是用于口服的合成广谱抗菌剂。盐酸洛美沙星是一种二氟喹诺酮，是（±）-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸的单盐酸盐酸。其经验式为C 17 H 19 F 2 N 3 O 3 •HCl，结构式为： 盐酸洛美沙星为白色至浅黄色粉末，分子量为387.8。它微溶于水，几乎不溶于醇。盐酸洛美沙星对热和湿气稳定，但在稀水溶液中对光敏感。 Maxaquin可以制成薄膜包衣片剂，含有400 mg盐酸洛美沙星碱，以盐酸盐形式存在。盐酸盐的碱含量为90.6％。非活性成分是羧甲基纤维素钙，羟丙基纤维素，羟丙甲纤维素，乳糖，硬脂酸镁，聚乙二醇，聚环氧40硬脂酸酯和二氧化钛。 Maxaquin-临床药理学 健康志愿者的药代动力学 在6名空腹健康的男性志愿者中，单次口服洛美沙星的吸收量约为95％至98％。单次服用200和400 mg（T最大0.8至1.4小时）后吸收迅速。平均血浆浓度在100至400 mg之间成比例增加，如下所示： 剂量（毫克） 平均等离子峰 浓度 （微克/毫升） 曲线下面积 （AUC） （µg∙h / mL） 100 0.8 5.6 200 1.4 10.9 400 3.2 26.1 在6名健康男性志愿者中，空腹qd服用400 mg洛美沙星治疗7天，获得以下平均药代动力学参数值： 最高温度 2.8微克/毫升 C分钟 0.27微克/毫升 AUC 0–24小时 25.9 µg∙h / mL 最大温度 1.5小时 t 1/2 7.75小时 8名肾功能正常的受试者的消除半衰期约为8小时。服药后24小时，接受单剂200或400 mg肾功能正常的受试者的血浆洛美沙星平均血浆浓度分别为0.10和0.24 µg / mL。每天1次给药开始治疗后48小时内达到稳态浓度。肾功能正常的患者，单日给药没有药物蓄积。 对于肾功能正常的患者，口服剂量的大约65％作为未改变的药物排泄在尿中。每日一次400 mg洛美沙星连续7天给药后，给药后4小时的平均尿液浓度超过300 µg / mL。给药后至少24小时，平均尿液浓度超过35 µg / mL。 在单次400 mg剂量后，洛美沙星在尿液中的溶解度通常超过其最高尿液浓度2至6倍。在这项研究中，尿液的pH值影响洛美沙星的溶解度，其溶解度范围从pH 5.2的7.8 mg / mL到pH 6.5的2.4 mg / mL和pH 8.12的3.03 mg / mL。 洛美沙星的尿排泄在停止服药后的72小时内基本完成，大约65％的剂量作为母体药物被回收，而9％的葡糖苷酸代谢物被回收。肾功能正常的受试者（GFR = 120 mL / min）的平均肾清除率为145 mL / min。这可能表明肾小管分泌物。 食物效果 当与洛美沙星和食物同时给药时，药物吸收速率被延迟（T max增加至2小时[延迟41％]，C max降低18％），吸收程度（AUC）降低12％ 。 老年人群的药代动力学 在16名健康的老年志愿者（年龄在61至76岁之间）中，他们的年龄正常，肾功能正常，一次接受400次洛美沙星的半衰期（平均8小时）及其血浆峰值浓度（平均4.2 µg / mL）。 -mg剂量类似于在8个年轻受试者中单次400 mg剂量的剂量。因此，老年人的药物吸收似乎不受影响。但是，该老年人口的血浆清除率降低了约25％，AUC升高了约33％。这种较慢的消除很可能反映了在老年人群中通常观察到的肾功能下降。 肾功能不全患者的药代动力学 在8个肌酐清除率（Cl Cr ）为10至40 mL / min / 1.73 m 2的患者中，单剂量400 mg洛美沙星后的平均AUC较Cl Cr > 80 mL的患者所显示的AUC增加了335％。 /min/1.73 m 2 。同样，在这些患者中，平均t 1/2增加到21小时。在8位Cl Cr <10 mL / min / 1.73 m 2的患者中，单次400 mg洛美沙星给药后的平均AUC较Cl Cr > 80 mL / min / 1.73 m 2的患者的AUC升高了700％ 。在这些Cl Cr <10 mL / min / 1.73 m 2的患者中，平均t 1/2增加到45小时。洛美沙星的血浆清除率与肌酐清除率密切相关，在正常肌酐清除率为110 mL / min / 1.73 m 2时，肌酐清除率为零时的血浆清除率为31 mL / min / 1.73 m 2到271 mL / min / 1.73 m 2 。 。单次服用洛美沙星时，洛美沙星的峰值浓度不受肾脏功能程度的影响。有必要针对肾功能下降的患者调整用药时间表。 （请参阅剂量和用法。） 肝硬化患者的药代动力学 经组织学确认为肝硬化的12例患者，单次服用400 mg洛美沙星时，未观察到洛美沙星暴露的速率或程度（C max ，T max ，t 1/2或AUC）有显着变化。在接受多剂量洛美沙星治疗的肝硬化患者中没有可用数据。肝硬化似乎不会降低洛美沙星的非肾清除率。肝硬化患者似乎不需要减少剂量，前提是存在足够的肾功能。 洛美沙星的代谢和药效学 尽管已在人尿中鉴定出5种代谢产物，但洛美沙星的代谢最少。发现葡糖醛酸苷代谢物的浓度最高，约占给药剂量的9％。其他4种代谢产物合计占剂量的<0.5％。 粪便中约有10％的口服剂量作为未改变的药物被回收。 洛美沙星的血清蛋白结合率约为10％。 以下是口服洛美沙星的平均组织血浆或血浆血浆比率。尚未进行评估洛美沙星对人脑脊液渗透的研究。 组织或体液 平均组织或液体-血浆比率 支气管黏膜 2.1 支气管分泌物 0.6 前列腺组织 2.0 痰 1.3 尿 140.0 在两项包括74名健康志愿者的研究中，引起红斑的最低剂量的UVA光（MED-UVA）与血浆洛美沙星浓度成反比。 MED-UVA值（给药后16小时和12小时）显着高于稳态后2小时的MED-UVA值。洛美沙星投药和暴露于UVA光之间的间隔增加，增加了光反应所需的光能数量。在对27位健康志愿者的研究中，无论药物是在早上还是晚上使用，稳态AUC值和C min值均相等。 微生物学 洛美沙星是对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性生物具有体外活性的杀菌剂。洛美沙星的杀菌作用源于对细菌酶DNA促旋酶活性的干扰，这是细菌DNA转录和复制所必需的。最低杀菌浓度（MBC）通常不超过最低抑菌浓度（MIC）2倍以上，除了葡萄球菌外，葡萄球菌的MBC通常是MIC的2至4倍。 已证明洛美沙星在体外和临床感染中均对以下生物的大多数菌株具有活性：（请参阅适应症和用法。 ） 革兰氏阳性需氧菌 腐生葡萄球菌 革兰氏阴性需氧菌 柠檬酸杆菌 阴沟肠杆菌 大肠杆菌 嗜血杆菌流感 肺炎克雷伯菌 卡他莫拉菌 奇异变形杆菌 铜绿假单胞菌（仅尿路，请参见适应症，用法和警告） 可获得以下体外数据；但是，它们的临床意义尚不清楚。 洛美沙星对以下大多数生物菌株的体外MIC为2 µg / mL或更低。但是，尚未在充分且得到良好控制的试验中确定洛美沙星治疗由这些生物引起的临床感染的安全性和有效性： 革兰氏阳性需氧菌 金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林的菌株） 表皮葡萄球菌（包括耐甲氧西林的菌株） 革兰氏阴性需氧菌 嗜水气单胞菌 弗氏柠檬酸杆菌 产气肠杆菌 肠球菌 副流感嗜血杆菌 哈夫尼亚草 产酸克雷伯菌 克雷伯氏菌 摩根氏菌 寻常变形杆菌 普罗维登西亚 普罗维登西亚 液态沙雷氏菌 粘质沙雷氏菌 其他生物 嗜肺军团菌 β-内酰胺酶的产生对洛美沙星的体外活性没有影响。 大多数A，B，D和G组链球菌，肺炎链球菌，洋葱假单胞菌，解脲脲原体，人型支原体和厌氧菌对洛美沙星耐药。 在酸性pH下测试时，洛美沙星在体外的活性似乎略低。接种量的增加对洛美沙星的体外活性影响很小。体外对洛美沙星的耐药性缓慢发展（多步突变）。耐药性的快速一步发展在体外很少发生（<10 –9 ）。 据报道洛美沙星与其他喹诺酮类抗菌剂之间有交叉耐药性。然而，尚未报道洛美沙星与其他种类的抗菌剂（如氨基糖苷类，青霉素，四环素，头孢菌素或磺胺类）之间的交叉耐药性。洛美沙星在体外对某些抵抗头孢菌素和氨基糖苷类耐药的革兰氏阴性菌具有活性。 药敏试验 扩散技术 需要测量区域直径的定量方法可以最准确地估算细菌对抗菌剂的敏感性。一种推荐用于圆盘以测试生物对洛美沙星敏感性的标准方法1是使用10 µg洛美沙星圆盘。解释涉及在磁盘测试中获得的直径与洛美沙星的MIC相关联。 实验室提供的使用10 µg洛美沙星圆片进行标准单片药敏试验的结果的报告应根据以下标准进行解释： 区域直径（毫米） 解释 ≥22 易感（S） 19-21 中级（I） ≤18 耐（R） 报告“易感”表明病原体很可能会被一般可达到的药物浓度所抑制。 “中级”报告表明该结果应视为模棱两可，并且，如果该生物体不完全易受其他临床可行药物的影响，则应重复该测试。此类别提供了一个缓冲区，可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明可达到的药物浓度不太可能具有抑制作用，应选择其他疗法。 标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制生物。 10 µg洛美沙星片应具有以下区域直径： 生物 区域直径（毫米） 金黄色葡萄球菌（ATCC 25923） 23–29 大肠杆菌（ATCC 25922） 27–33 铜绿假单胞菌（ATCC 27853） 22–28 稀释技术 使用标准化的稀释方法2 （肉汤，琼脂或微量稀释）或与洛美沙星粉末等效的方法。应当根据以下标准解释获得的MIC值： MIC（微克/毫升） 解释 ≤2 易感（S） 4 中级（I） ≥8 耐（R） 与标准扩散技术一样，稀释方法需要使用实验室控制生物。标准洛美沙星粉末应提供以下MIC值： 生物 MIC（微克/毫升） 金黄色葡萄球菌（ATCC 29213） 0.25–2.0 大肠杆菌（ATCC 25922） 0.03–0.12 铜绿假单胞菌（ATCC 27853） 1.0–4.0 Maxaquin的适应症和用法 治疗 Maxaquin（盐酸洛美沙星）薄膜衣片适用于在以下条件下治疗由指定微生物的易感菌株引起的轻度至中度感染的成年人：（具体剂量建议请参见剂量和用法）。 下呼吸道 由流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌恶化。 1个 注意：当可能出现肺炎是引起肺炎的支气管炎时，Maxaquin不适用于对急性支气管炎急性加重的经验性治疗。尚未证明肺炎链球菌对洛美沙星的体外耐药性以及洛美沙星在治疗由肺炎沙门氏菌引起的慢性支气管哮喘急性加重的患者中的安全性和有效性。如果将洛美沙星用于慢性支气管炎急性细菌恶化的革兰氏阳性经验性治疗，则仅当果皮粪便显示出足够的精液质量（≥25％）时，才应使用洛美沙星。革兰氏阴性微生物的优势，而不是革兰氏阳性微生物的优势。 1个 尽管在该器官系统中由于这种微生物引起的感染的治疗显示出临床上可接受的总体结果，但研究了少于10种感染的疗效。 泌尿道 由大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌或腐生葡萄球菌引起的单纯性尿路感染（膀胱炎） 。 （请参见剂量和管理以及临床研究—非并发症性膀胱炎。 ） 大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌，铜绿假单胞菌，分散柠檬酸杆菌1或阴沟肠杆菌引起的复杂尿路感染。 1个 注意：在临床试验中，由于铜绿假单胞菌而患有复杂的尿路感染（UTI）的患者，在接受洛美沙星治疗后，有16名患者中有12名从尿液中清除了微生物。没有患者伴有菌血症。洛美沙星的血清水平不能可靠地超过假单胞菌分离物的MIC。尚未确定洛美沙星在治疗细菌性假单胞菌患者中的安全性和有效性。 在进行抗菌处理之前，应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的微生物，并确定它们对洛美沙星的敏感性。对于患有尿路感染的患者，可以在知道这些测试结果之前就开始使用Maxaquin薄膜片剂进行治疗。一旦获得这些结果，就应继续适当的治疗。对于患有慢性支气管炎的急性细菌性急性发作的患者，如果可能的病原体是肺炎链球菌，则不应凭经验开始用洛美沙星治疗。 β-内酰胺酶的产生对洛美沙星活性没有影响。 预防/预防 在以下情况下，Maxaquin可以在术前预防感染： 经直肠前列腺穿刺活检：在术后早期和晚期（术后3-5天和术后3-4周）以减少尿路感染的发生率。 经尿道外科手术：减少术后早期（术后3-5天）尿路感染的发生率。 还没有确定降低尿路感染以外的感染发生率的功效。像所有用于预防经尿道外科手术的药物一样，Maxaquin通常不应用于未进行预防的较小的泌尿科手术（例如，简单的膀胱镜检查或逆行肾盂造影）。 （请参阅剂量和用法。 ） 为减少耐药菌的产生并保持Maxaquin和其他抗菌药物的有效性，Maxaquin仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。 禁忌症 在对洛美沙星或喹诺酮类抗菌药物的任何成员有过敏史的人中禁用Maxaquin（盐酸洛美沙星）。 警告事项 在与洛美沙星治疗期间或之后进行直接或间接日光照射或人工紫外线（例如，日光灯）照射的患者中，会发生中度严重的光氧化反应。这些反应还发生在遮光或漫射光照射下的患者，包括通过玻璃的照射。应建议患者在光氧反应的第一个迹象或症状时停止洛美沙星的治疗，例如皮肤灼伤，补水，肿胀，起泡，皮疹，发痒或皮肤炎。 在使用和不使用防晒霜或防晒霜的情况下，都会发生这些光毒性反应。单剂量洛美沙星已经与这些类型的反应相关。在少数情况下，恢复时间延长了数周。与某些其他类型的光毒性一样，在从反应完全恢复之前，如果再次暴露于阳光或人工紫外线下，则有可能加剧反应。在极少数情况下，停止洛美沙星治疗后长达数周仍会发生反应。 在接受洛美沙星治疗后的几天内，应避免直接或间接暴露在阳光下（即使使用防晒霜或防晒霜）。在出现光毒性的第一个迹象或症状后，应立即停止洛美沙星的治疗。傍晚服用洛美沙星可以降低光致毒性的风险（请参阅剂量和用法）。 尚未确定洛美沙星在小儿患者和青少年（18岁以下），孕妇和哺乳期妇女中的安全性和有效性。 （请参阅预防措施–小儿使用，妊娠和哺乳母亲小节。 ）以mg / m 2 （0.6和34倍，分别为成人建议剂量的0.3倍和成年成人剂量的5.4倍对大鼠口服洛美沙星和大鼠）推荐的成人剂量（分别基于mg / kg）导致关节炎和la行。这些动物的负重关节的组织病理学检查显示出软骨的永久性损害。其他喹诺酮类也会在各种物种的幼年动物中引起负重关节的软骨侵蚀和关节病的其他征兆。 （请参见动物药理学。） 接受洛美沙星治疗的患者有惊厥的报道。抽搐是否与洛美沙星的给药直接相关尚不确定。然而，在接受其他喹诺酮类药物治疗的患者中，已有惊厥，颅内压升高和中毒精神病的报道。然而，与其他喹诺酮类药物相比，洛美沙星可能会增加癫痫发作的风险。其中一些可能在相对没有诱因的情况下发生。喹诺酮类药物也可能引起中枢神经系统（CNS）刺激，这可能导致震颤，躁动，头昏眼花，精神错乱和幻觉。如果接受洛美沙星的患者发生上述任何反应，应停用该药物并采取适当措施。但是，在获得更多信息之前，洛美沙星与所有其他喹诺酮类药物一样，应在患有已知或疑似中枢神经系统疾病（例如严重的脑动脉硬化，癫痫或其他易发作的因素）的患者中谨慎使用。 （请参阅不良反应。）洛美沙星比其他喹诺酮类药物更容易引起精神障碍，躁动，焦虑和睡眠障碍。 尚未证明洛美沙星在治疗由肺炎链球菌引起的慢性支气管炎的急性细菌急性发作中的安全性和有效性。如果肺炎链球菌可能是致病性病原体，则该产品不应凭经验用于治疗慢性支气管炎的急性细菌性加重。 在因铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染的临床试验中，16名患者中有12名在用洛美沙星治疗后从尿液中清除了微生物。没有患者伴有菌血症。洛美沙星的血清水平不能可靠地超过假单胞菌分离物的MIC。尚未确定洛美沙星在治疗细菌性假单胞菌患者中的安全性和有效性。 据报道，在接受喹诺酮治疗的患者中，有些严重的，甚至是致命的超敏反应（过敏性或过敏性反应），有些是在首次服用之后。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，刺痛，咽部或面部水肿，呼吸困难，荨麻疹或瘙痒。这些患者中只有少数有过过敏反应史。在用洛美沙星治疗后，还出现了严重的超敏反应。如果对洛美沙星发生过敏反应，请停药。严重的急性超敏反应可能需要立即用肾上腺素紧急治疗。应按指示使用氧气，静脉输液，抗组胺药，皮质类固醇，加压胺和气道管理（包括插管）。 几乎所有的抗菌剂（包括洛美沙星）都报告过伪膜性结肠炎，其严重程度可能从轻度到危及生命。因此，重要的是在服用抗菌药物后出现腹泻的患者中考虑这种诊断。用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群，并可能导致梭状芽胞杆菌过度生长。研究表明，艰难梭菌产生的毒素是“抗生素相关性结肠炎”的主要原因。在确定了伪膜性结肠炎的诊断后，应开始治疗措施。轻度假膜性结肠炎病例通常对仅停用药物有反应。在中度至重度病例中，应考虑使用液体和电解质进行管理，补充蛋白质，以及临床上对艰难梭菌性结肠炎有效的抗菌药物进行治疗。 QT间期延长/扭转性 在接受喹诺酮类药物（包括洛美沙星）的患者的上市后监测期间，自发地报告了罕见的扭转性扭转性室颤病例。这些罕见的病例与以下一个或多个因素有关：60岁以上，女性，潜在的心脏病和/或使用多种药物。 QT间隔延长已知的患者，未纠正的低钾血症的患者以及接受IA类（奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（胺碘酮，索他洛尔）抗心律不齐药物的患者应避免使用洛美沙星。 周围神经病变 接受喹诺酮类药物（包括洛美沙星）治疗的患者中，少见的感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病会影响小轴突和/或大轴突，导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。如果患者出现神经病症状，包括疼痛，灼痛，刺痛，麻木和/或虚弱，或发现轻触，疼痛，温度，体位感觉，振动感觉和/或运动强度不足，则应停用洛美沙星为了防止发生不可逆的情况。 肌腱效应 据报道，接受喹诺酮类药物（包括洛美沙星）的患者的肩膀，手，跟腱或其他需要手术修复或导致长时间残疾的腱破裂。上市后的监测报告表明，接受皮质类固醇激素治疗的患者，尤其是老年人，这种风险可能会增加。如果患者感到疼痛，发炎或肌腱破裂，应停用洛美沙星。患者应休息并避免运动，直到排除肌腱炎或肌腱破裂的诊断为止。在喹诺酮类药物（包括洛美沙星）治疗期间或之后，肌腱断裂可能会发生。 预防措施 一般 对于肾功能不全（Cl Cr <40 mL / min / 1.73 m 2 ）的患者，建议更改剂量方案。 （请参阅剂量和用法。 ） 在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开处方Maxaquin不太可能为患者带来益处，并增加了产生耐药细菌的风险。 给患者的信息 应该建议患者 在用洛美沙星治疗期间以及治疗后的几天内，在最大程度上避免直接或间接的阳光照射（包括通过玻璃照射以及通过防晒霜和防晒霜照射）和人造紫外线（例如，日光灯）； 通过在暴露于阳光下至少12小时之前（例如晚上）服用洛美沙星的日剂量，可以降低日光引起光毒性的风险； 在出现光毒性反应的最初症状或体征（例如皮肤灼热，发红，肿胀，水泡，皮疹，瘙痒或皮炎）时停止洛美沙星治疗； 经历光毒性反应的患者应避免再暴露于阳光和人工紫外线下，直到他完全从反应中恢复过来。在极少数情况下，停止洛美沙星治疗后长达数周仍会发生反应。 自由地喝水； 可以不考虑进餐而服用洛美沙星； 在服用洛美沙星之前或之后的2小时内，不应服用矿物质补充剂或含铁或矿物质的维生素（请参阅药物相互作用）； 硫糖铝和含有镁或铝，或VIDEX®（去羟肌苷），可咀嚼/缓冲片剂或儿科粉末用于口服溶液抗酸剂不应该被前4小时或2小时内服用洛美沙星之后拍摄。 （请参阅预防措施-药物相互作用。 ） 洛美沙星会引起头昏眼花和头昏眼花，因此，患者在操作汽车或机械或进行需要精神警觉和协调的活动之前，应了解他们对洛美沙星的反应； 停止治疗并告知他们的医生是否感到疼痛，发炎或肌腱破裂，并休息并避免运动，直到确定地排除了对肌腱炎或肌腱破裂的诊断为止； 即使在首次服用洛美沙星后，洛美沙星可能与超敏反应有关，并在出现皮疹或其他变态反应的最初迹象时停用该药物； 已报告服用喹诺酮类药物（包括洛美沙星）的患者发生惊厥，如果有此病史，应在服用此药之前通知其医生。 包括Maxaquin在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。开处方Maxaquin治疗细菌感染时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是很普遍的，但应严格按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低即时治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性且将来无法被Maxaquin或其他抗菌药物治疗的可能性。 药物相互作用 茶碱 在包括46名正常健康受试者的三项药代动力学研究中，添加洛美沙星不会显着改变茶碱的清除率和浓度。在患者接受慢性茶碱治疗的临床研究中，洛美沙星对茶碱浓度的平均分布或茶碱清除率的平均估计值没有可测量的影响。尽管个体茶碱水平波动，但没有药物相互作用的临床上明显的症状。 抗酸剂和硫糖铝 硫糖铝和含有镁或铝，以及含有二价和三价阳离子如VIDEX®（去羟肌苷）的制剂，可咀嚼/缓冲片剂或口服溶液儿科粉末抗酸剂可以与洛美沙星螯合络合物，并用其生物利用度干扰。硫糖铝给药前2小时洛美沙星导致较慢的吸收（平均C最大值下降了30％和平均t最大增加1小时），吸收的程度较小（平均AUC减少约25％）。与洛美沙星同时给药的含镁和铝的抗酸药会大大降低洛美沙星的生物利用度（48％）。分开使用抗酸药和洛美沙星的剂量可以最大程度地降低这种生物利用度的下降；因此，这些药物的给药应在洛美沙星给药前4小时或在洛美沙星给药后至少2小时。 咖啡因 向16名正常，健康的志愿者服用200 mg咖啡因（相当于1到3杯美国咖啡），他们在服用400 mg qd后达到洛美沙星的稳态血药浓度。这不会导致咖啡因或其主要代谢产物对黄嘌呤的药代动力学参数发生任何统计学上或临床上相关的变化。对于每天摄入超过200 mg咖啡因的个体或老年人群（通常被认为更容易产生与药物相关的中枢神经系统相关的不良反应）的潜在相互作用，目前尚无可用数据。其他喹诺酮类药物已显示出对咖啡因代谢的中度至显着干扰，导致清除率降低，血浆半衰期延长以及伴随咖啡因水平升高的症状增加。 西咪替丁 西咪替丁已被证明会干扰其他喹诺酮类药物的消除。这种干扰导致半衰期和AUC显着增加。洛美沙星与西咪替丁之间的相互作用尚未研究。 环孢菌素 据报道，环孢素与其他喹诺酮类药物并用会导致血清中环孢素水平升高。洛美沙星与环孢菌素之间的相互作用尚未研究。 奥美拉唑 在13名健康志愿者中，在多剂量奥美拉唑（20 mg qd）后单次服用400mg洛美沙星后，未观察到洛美沙星药代动力学的临床显着变化（AUC，C max或T max ）。没有研究奥美拉唑药代动力学的变化。 苯妥英 延长的苯妥英钠胶囊（100 mg tid）与洛美沙星（400 mg qd）并用5天后，平均苯妥英AUC，C max ，C min或T max （尽管C max增加11％）没有观察到显着差异。 15位健康的男性。洛美沙星不太可能对苯妥英钠的代谢产生重大影响。 丙磺舒 丙磺舒减缓了洛美沙星的肾脏消除作用。在一项针对6个人的研究中，平均AUC分别增加了63％，平均T max和平均C max分别增加了50％和4％。 特非那定 28名健康男性在稳定状态下同时服用洛美沙星和特非那定期间，在心率或校正的QT间隔，特非那定代谢产物或洛美沙星的药代动力学方面，没有发生临床上的显着变化。 华法林 喹诺酮类药物可增强口服抗凝剂，华法林或其衍生物的作用。当这些产品同时给药时，应密切监测凝血酶原或其他合适的凝血试验。但是，在一项对7名在稳态条件下同时接受了华法林和洛美沙星的健康男性的小型研究中，没有发现凝血酶原时间比或华法林对映体药代动力学的临床或统计学显着差异。 致癌，诱变，生育能力受损 致癌作用 每两周将无毛（Skh-1）小鼠暴露于UVA光下3.5小时，每两周五次，长达52周，同时给予洛美沙星。本研究中使用的洛美沙星剂量引起光毒性反应。在同时接受UVA和洛美沙星治疗的小鼠中，皮肤肿瘤的发生时间为16周。在该模型中同时接受UVA和其他喹诺酮类药物治疗的小鼠中，皮肤肿瘤发生的时间为28周至52周。 百分之九十二（92％）的小鼠同时接受UVA和洛美沙星治疗后，皮肤发生了高度分化的鳞状细胞癌。这些鳞状细胞癌是非转移性的并且具有内生性。这些鳞状细胞癌的三分之二包含较大的中央角蛋白包涵体，被认为是由这些无毛动物的残余毛囊引起的。 在该模型中，仅用洛美沙星治疗的小鼠不会出现皮肤或全身性肿瘤。 没有使用色素沉着小鼠和/或全毛小鼠的类似模型的数据 这些发现对人类的临床意义尚不清楚。 诱变 一项体外致突变性测试（CHO / HGPRT分析）在洛美沙星浓度≥226 µg / mL时呈弱阳性，而在浓度<226μg/ mL时呈阴性。其他两项体外诱变性测试（中国仓鼠卵巢细胞的染色体畸变，人淋巴细胞的染色体畸变）和两项体内小鼠微核诱变性测试均为阴性。 生育能力受损 口服剂量达以mg / m 2为基础的推荐人剂量的8倍（以mg / kg为基础的推荐人剂量的34倍）时，洛美沙星不会影响雄性和雌性大鼠的生育能力。 怀孕 致畸作用。怀孕类别C 在大鼠中进行生殖功能研究的剂量最高为基于mg / m 2的推荐人类剂量的8倍（基于mg / kg的推荐人类剂量的34倍），并且未报告生育力受损或对胎儿的伤害洛美沙星。观察到猴子胎儿丢失的发生率增加了，以mg / m 2为基础的推荐人剂量的3至6倍（以mg / kg为基础的推荐人剂量的6至12倍）。在大鼠和猴子中，未观察到致人推荐剂量的高达16倍的致畸性。在兔子中，母体毒性和相关的胎儿毒性，胎盘重量减少以及尾骨椎骨的变化发生在以mg / m 2为基础的人体推荐暴露剂量的2倍。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。洛美沙星仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才应在妊娠期间使用。 哺乳母亲 尚不知道洛美沙星是否会从人乳中排出。但是，已知该类其他药物在人乳中排泄，而洛美沙星在泌乳大鼠的乳中排泄。由于洛美沙星可能会给哺乳婴儿带来严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。 儿科用 尚未确定洛美沙星在未满18岁的儿童患者和青少年中的安全性和有效性。洛美沙星在几种幼年动物中引起关节炎。 （请参阅警告和动物药理学。 ） 老人用 在洛美沙星临床研究的受试者总数中，≥65岁的占25％，≥75岁的占9％。在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。 已知该药物基本上被肾脏排泄，并且在肾功能受损的患者中对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。 （请参阅临床药理学-老年人群中的药代动力学。 ） 不良反应 在临床试验中，报告的大多数不良事件的严重程度为轻度至中度，本质上是短暂的。在这些临床研究中，有5,623名患者接受了Maxaquin的治疗。在2.2％的患者中，洛美沙星因不良事件而停药，主要涉及胃肠道系统（0.7％），皮肤（0.7％）或中枢神经系统（0.5％）。 不良临床事件 不论与药物的关系如何，患者中发生率最高（≥1％）的事件是头痛（3.6％），恶心（3.5％），光敏性（2.3％）[请参阅警告]，头晕（2.1％），腹泻（1.4％）和腹痛（1.2％）。 以下列出了在小于1％的Maxaquin治疗的患者中报告的其他临床事件，无论与药物的关系如何： 自主神经：增加出汗，口干，潮红，晕厥。 整个身体：疲劳，背部疼痛，全身乏力，乏力，胸痛，面部浮肿，潮热，流感样症状，浮肿，发冷，过敏反应，类过敏反应，耐热性下降。 心血管疾病：心动过速，高血压，低血压，心肌梗塞，心绞痛，心力衰竭，心动过缓，心律不齐，静脉炎，肺栓塞，收缩期，脑血管疾病，发cyan，心肌病。 中枢和周围神经系统：震颤，眩晕，感觉异常，抽搐，高渗，抽搐，运动亢进，昏迷。 胃肠道：消化不良，呕吐，肠胃气胀，便秘，胃肠道出血，吞咽困难，口腔炎，舌头变色，胃肠道炎症。 听力：耳痛，耳鸣。 血液学：紫癜，淋巴结病，血小板增多症，贫血，血小板减少，纤溶增加。 肝：肝功能异常。 代谢：口渴，高血糖，低血糖，痛风。 肌肉骨骼：关节痛，肌痛，腿抽筋。 眼科：视力异常，结膜炎，畏光，眼痛，流泪异常。 精神病：失眠，神经质，嗜睡，厌食，抑郁，精神错乱，躁动，食欲增加，人格解体，偏执反应，焦虑，轻狂，思维异常，注意力不集中。 生殖系统：女性：阴道念珠菌病，阴道炎，白带，月经失调，会阴部疼痛，月经间出血。男性：附睾炎，睾丸炎。 耐药机制：病毒感染，念珠菌病，真菌感染。 呼吸系统：呼吸道感染，鼻炎，咽炎，呼吸困难，咳嗽，鼻出血，支气管痉挛，呼吸系统疾病，痰液增加，喘鸣，呼吸抑制。 皮肤/过敏：瘙痒，皮疹，荨麻疹，皮肤剥脱，大疱性爆发，湿疹，皮肤病，粉刺，皮肤变色，皮肤溃疡，血管性水肿。 （另请参见整体。 ） 特殊感官：口味变态。 尿液：血尿，排尿障碍，排尿困难，窒息，无尿。 不良实验室事件 在不考虑药物关系的情况下，列为不良事件的实验室参数变化包括： 血液学：单核细胞增多症（0.2％），嗜酸性粒细胞增多症（0.1％），白细胞减少症（0.1％），白细胞增多症（0.1％）。 肾： BUN升高（0.1％），钾降低（0.1％），肌酐升高（0.1％）。 肝： ALT（SGPT）（0.4％），AST（SGOT）（0.3％），胆红素（0.1％），碱性磷酸酶（0.1％）升高。 在临床研究中，发生<0.1％的其他实验室变化包括：血清γ谷氨酰胺转移酶升高，总蛋白或白蛋白降低，凝血酶原时间延长，贫血，血红蛋白降低，血小板增多症，血小板减少，尿比重或血清异常电解质，白蛋白增加，ESR升高，蛋白尿，巨噬细胞增多。 上市后不良事件 上市后不良事件 全球范围内使用洛美沙星的营销经验所报告的不良事件包括：过敏反应，心肺骤停，喉或肺水肿，共济失调，脑血栓形成，幻觉，口腔粘膜疼痛，假膜性结肠炎，溶血性贫血，肝炎，腱炎，复视，畏光，恐惧，色素沉着，史蒂文斯约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，消化不良，间质性肾炎，多尿，肾功能衰竭，尿retention留和血管炎。 喹诺酮类不良事件 其他喹诺酮类不良事件包括：周围神经病，尖锐湿疣，结节性红斑，肝坏死，重症肌无力可能加重，吞咽困难，眼球震颤，肠穿孔，躁狂反应，肾结石，酸中毒和打hi。 实验室不良事件包括：粒细胞缺乏症，血清甘油三酯升高，血清胆固醇升高，血糖升高，血清钾升高，白蛋白尿，念珠菌和结晶尿。 过量 关于人类过量的信息是有限的。急性过量时，应通过催吐或洗胃将胃排空，并应仔细观察患者并给予支持治疗。必须保持足够的水合作用。血液透析或腹膜透析不太可能有助于洛美沙星的清除，因为通过这些方式清除了<3％。 啮齿类动物急性毒性的临床症状从流涎发展到震颤，活动减少，呼吸困难和死亡前阵挛性抽搐。随着洛美沙星剂量的增加，在大鼠和小鼠中注意到了这些体征。 Maxaquin剂量和用法 可以服用Maxaquin（盐酸洛美沙星）而不考虑进餐。硫糖铝和含有镁或铝，或VIDEX®（去羟肌苷），可咀嚼/缓冲片剂或儿科粉末用于口服溶液抗酸剂不应之前4小时或2小时内服用洛美沙星后拍摄。可以通过在暴露在阳光下至少12小时之前（例如晚上）服用Maxaquin来降低对太阳UVA光反应的风险。 （请参阅临床药理学。 ） 有关适当的病原体和患者群体的信息，请参阅适应症和用法。 治疗 肾功能正常的患者 下图描述了Maxaquin的建议每日剂量： 感染 单元 剂量 频率 持续时间 日常 剂量 慢性支气管炎的急性细菌性加重 400毫克 d 10天 400毫克 大肠杆菌引起的女性单纯性膀胱炎 400毫克 d 3天 400毫克 （请参阅临床研究—非复杂性膀胱炎。 ） 由肺炎克雷伯菌，奇异菌或腐生霉菌引起的单纯性膀胱炎 400毫克 d 10天 400毫克 复杂的UTI 400毫克 d 14天 400毫克 老年患者 肾功能正常（Cl Cr≥40 mL / min / 1.73 m 2 ）的老年患者无需调整剂量。 肾功能受损的患者 洛美沙星主要通过肾脏排泄消除。 （请参阅临床药理学。 ）对于肾功能不全的患者，建议调整剂量。对于肌酐清除率> 10 mL / min / 1.73 m 2但<40 mL / min / 1.73 m 2的患者，推荐剂量为初始负荷剂量400 mg，然后每日维持剂量200 mg（1/2片） ），在治疗期间每天一次。建议进行洛美沙星水平的系列测定，以确定在适当的下一次给药间隔中的任何必要改变。 如果仅血清肌酐已知，则可使用以下公式估算肌酐清除率。 男子：（体重（公斤））×（140岁） （72）×血清肌酐（mg / dL） 女性：（0.85）×（男性计算值） 透析患者 血液透析仅除去微不足道的洛美沙星（4小时内为3％）。血液透析患者应在治疗期间每天接受一次400毫克的初始负荷剂量，然后每天接受200毫克（1/2片）的每日维持剂量。 肝硬化患者 肝硬化不会降低洛美沙星的非肾清除率。在该人群中减少剂量的需要应基于患者肾功能的程度和血浆浓度。 （请参阅临床药理学和用法用量-肾功能受损的患者。 ） 预防/预防 下表描述了Maxaquin的推荐剂量： 程序 剂量 口头管理 * 术前预防认为适当时。 经直肠前列腺活检 400毫克 单剂量 之前1-6小时 程序 经尿道手术程序* 400毫克 单剂量 之前2–6小时 程序 Maxaquin如何提供 Maxaquin（盐酸洛美沙星）以刻痕的薄膜包衣片剂形式提供，其中含有相当于400 mg盐酸洛美沙星碱的存在。数位板为椭圆形，白色，并在一侧凹有凹口并在另一侧刻有刻痕的“ Maxaquin 400”被薄膜包衣，并且以以下形式提供： NDC号码 尺寸 0025-5501-01 20瓶 存放在15°至25°C（59°至77°F）下。 临床研究—非典型性膀胱炎 在三项关于女性无并发症性膀胱炎的对照临床研究中，在美国进行了两项，在加拿大进行了一项，将洛美沙星与其他口服抗菌剂进行了比较。在这些研究中，采用非常严格的评估标准和治疗后5-9天的微生物学标准，获得了以下细菌根除结果： 研究1、2和3 药物相互作用（429） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（10） 已知共有429种药物与Maxaquin（洛美沙星）相互作用。 97种主要药物相互作用 269种中等程度的药物相互作用 63种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与Maxaquin（洛美沙星）相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Maxaquin（洛美沙星）的相互作用。 最常检查的互动 查看Maxaquin（洛美沙星）与以下药物的相互作用报告。 阿洛普利（尼多克罗眼药） 蒽唑啉/萘甲唑啉 Betaxon（左氧紫杉醇眼药） Betoptic Pilo（倍他洛尔/毛果芸香碱眼药） 硼酸眼药 卡巴胆碱 头孢呋辛 环丙沙星 右旋泛醇 洋地黄毒 眼用异氧尿苷 酮咯酸眼药 左氧紫杉醇滴眼液 左布诺洛尔眼药 Macrodantin（硝基呋喃妥因） 可卡因（布比卡因） 萘甲唑啉/苯乙胺眼药水 奈多克罗米眼药 新卡因（普鲁卡因） Semprex-D（安非他汀/伪麻黄碱） 磺乙酰胺眼药水 Maxaquin（洛美沙星）酒精/食物相互作用 Maxaquin（洛美沙星）与酒精/食物有1种相互作用 Maxaquin（洛美沙星）疾病相互作用 与Maxaquin（洛美沙星）有10种疾病相互作用，包括： 结肠炎 中枢神经系统疾病 重症肌无力 周围神经病 QT间期延长 肌腱炎 结晶尿 糖尿病 血液透析 肾功能不全 药物相互作用分类 美国和加拿大研究 洛美沙星 3天治疗 诺氟沙星 3天治疗 氧氟沙星 3天治疗 甲氧苄啶/ 磺胺甲恶唑 10天治疗 大肠杆菌 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义最小。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 已停产 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA于1992年批准 相关药物 凯福斯 宏标 Bactrim DS 阿莫西林 强力霉素 头孢泊肟 阿奇霉素 头孢芬 头孢氨苄 环丙沙星 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Bert Hepner DO 经验：11-20年 Steven Paterno MD 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 临床试验 左乙拉西坦缓释片（0.75g）人体生物等效性研究 加巴喷丁胶囊人体生物等效性研究 评估Cenobamate添加治疗癫痫部分性发作受试者疗效与安全性的随机、双盲研究 卡马西平缓释片在健康成年男性和女性饱腹条件下的生物等效性 卡马西平缓释片在健康成年男性和女性空腹条件下的生物等效性 评价拉考沙胺片的生物等效性试验 布立西坦片单臂III期临床试验 评价布立西坦联合治疗在有或无继发全面性发作的部分性癫痫发作受试者中的有效性和安全性 健康受试者体内评估cenobamate的药代动力学和安全性的I期研究 布立西坦片人体生物等效性研究