常用品牌名称

在美国

• 永沙
• Zytiga

可用的剂型：

• 片剂

治疗类别：抗雄激素

醋酸阿比特龙的用途

注意：有生育能力的妇女不得在没有保护的情况下使用或使用阿比特龙片（例如，手套） 。

阿比特龙与甲基强的松龙联合使用可治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（对降低睾丸激素的药物或手术治疗具有抵抗力且已扩散至身体其他部位的前列腺癌）。

醋酸阿比特龙只能在医生的处方下使用。

在使用醋酸阿比特龙之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于乙酸阿比特龙酯，应考虑以下因素：

过敏症

告诉医生您是否曾对乙酸阿比特龙酯或任何其他药物有过异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

没有指示阿比特龙在儿科人群中使用。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题，而这些问题会限制阿比特龙在老年人中的使用。但是，老年患者比年轻患者对乙酸阿比特龙酯的作用更为敏感。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您服用乙酸阿比特龙酯时，让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。以下交互是根据其潜在重要性而选择的，不一定是包罗万象的。

不建议将乙酸阿比特龙与下列任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。

• 依格司他
• lex

通常不建议将乙酸阿比特龙与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 胺碘酮
• 安非他命
• 阿帕鲁胺
• 苯丙胺
• 卡马西平
• 西洛他唑
• 达拉非尼
• 右苯丙胺
• 二氢可待因
• 恩杂鲁胺
• 氟西汀
• 磷苯妥英
• 异环磷酰胺
• 葡糖胺
• Lumacaftor
• 甲基苯丙胺
• 线粒体
• 奥拉帕里布
• 欧斯米芬
• 紫杉醇
• 苯妥英
• 哌喹
• 镭Ra 223二氯化物
• 利福平
• 圣约翰草
• 他莫昔芬
• 伏氧西汀

将乙酸阿比特龙与下列任何一种药物同时使用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 瑞格列奈

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论将药物与食物，酒精或烟草一起使用的方法。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响醋酸阿比特龙的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 肾上腺或垂体疾病，病史或
• 最近或最近心脏病发作
• 心力衰竭或
• 心脏或血管疾病，历史或
• 心律问题（例如，室性心律不齐）或
• 高血压（高血压）或
• 低钾血症（血液中钾含量低）—谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

• 中度肝病-谨慎使用。由于药物从体内的清除速度较慢，因此效果可能会增强。

• 严重的肝病-不应在这种情况下的患者中使用。

正确使用醋酸阿比特龙

只能按照医生的指示服用乙酸阿比特龙酯。不要服用更多，不要更频繁地服用它，也不要服用比医生所定时间更长的时间。

醋酸阿比特龙附带患者信息单张。仔细阅读并遵循说明。问您的医生是否有疑问。

用水将片剂整个吞下。请勿摔碎，挤压或咀嚼它。

您可以在有或没有食物的情况下服用此平板电脑。

仅使用医生处方的醋酸阿比特龙酯。与食物一起服用时，不同的品牌具有不同的剂量和作用。

您的医生可能会给您其他药物（例如促性腺激素释放激素），除非您进行了手术以降低体内睾丸激素的含量。

加药

乙酸阿比特龙酯的剂量对于不同患者将有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括乙酸阿比特龙酯的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

• 对于口服剂型（片剂）：
  • 对于去势抵抗性前列腺癌：
    • 成人-每天一次500毫克（毫克）（四个125毫克片剂），与4毫克甲基强的松龙一起服用，每天2次。
    • 儿童-不建议使用。

错过的剂量

如果您错过了醋酸阿比特龙的剂量，请跳过错过的剂量，然后回到常规给药时间表。不要加倍剂量。

如果您错过了醋酸阿比特龙的剂量，请在第二天服用正常剂量。如果错过了一天以上的剂量，请致电您的医生。

存储

将药物在室温下存放在密闭容器中，远离热源，湿气和直射光。避免冻结。

放在儿童接触不到的地方。

不要保留过时的药物或不再需要的药物。

询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。

使用醋酸阿比特龙时的注意事项

非常重要的是，您的医生应定期检查您的病情，以确保乙酸阿比特龙能正常工作。需要进行血液和尿液检查，以检查是否可能由醋酸阿比特龙引起的不良影响。

妇女和儿童不应使用醋酸阿比特龙。孕妇或可能怀孕的妇女不得在没有保护的情况下（例如，手套）接触或触摸药片。如果父亲在性伴侣怀孕时使用醋酸阿比特龙，也可能导致先天畸形。在用醋酸阿比特龙治疗期间以及最后一剂使用3周后，必须使用避孕套和另一种有效的节育方法。如果您在使用醋酸阿比特龙期间怀孕，请立即告诉医生。

在开始使用乙酸阿比特龙酯之前和使用过程中，您还需要测量血压。如果您发现建议的血压有任何变化，请立即致电医生。如果对此有疑问，请咨询您的医生。

在未事先询问医生的情况下，请勿中断或停止将乙酸阿比特龙酯与甲基强的松龙一起使用。这可能会增加您出现肾上腺问题的风险。如果您在使用乙酸阿比特龙酯时出现以下一种或多种症状，请咨询医生：皮肤变黑，腹泻，头晕，昏厥，食欲不振，精神抑郁，恶心，皮疹，异常疲倦或虚弱或呕吐。

如果您的上腹部有疼痛或压痛，大便苍白，尿色暗淡，食欲不振，恶心，异常疲倦或虚弱或眼睛或皮肤发黄，请立即咨询医生。这些可能是严重肝脏问题的症状。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

醋酸阿比特龙的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 身体疼痛或疼痛
• 发冷
• 咳嗽
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 耳部充血
• 晕倒
• 快，慢或不规则心跳
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 紧张
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 肿胀
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 胸痛或不适
• 尿量减少
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳或虚弱
• 不规则的呼吸
• 胸闷
• 体重增加

发病率未知

• 粘土色凳子
• 黑尿
• 腹泻
• 普遍感到不适或生病
• 瘙痒，皮疹
• 食欲不振
• 肌肉痉挛，痉挛，疼痛或僵硬
• 恶心
• 胃痛，持续
• 支气管分泌物增厚
• 难闻的呼吸异味
• 呕吐
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 挫伤
• 便秘
• 下降
• 温暖的感觉
• 骨折
• 腹股沟痛
• 夜间增加小便的冲动
• 关节肿胀或不适
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 睡眠困难
• 晚上醒来小便

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

综上所述

常见的阿比特龙不良反应包括：血清钾减少，血清天冬氨酸转氨酶增加，血清甘油三酸酯增加，体液retention留和低钾血症。其他副作用包括：高血压。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于阿比特龙：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，阿比特龙还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿比特龙时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 骨折
• 骨痛
• 胸痛或不适
• 尿量减少
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 口干
• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 温暖的感觉
• 尿频
• 头痛
• 口渴
• 夜间增加小便的冲动
• 头晕，头晕或昏厥
• 食欲不振
• 下背部或侧面疼痛
• 情绪变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心
• 紧张
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 手臂或腿部疼痛或肿胀，无任何伤害
• 更频繁地通过尿液
• 敲打耳朵
• 体重快速增加
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 癫痫发作
• 心跳缓慢
• 突然出汗
• 肿胀
• 皮肤上有凹陷或凹陷的肿胀
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 晚上醒来小便

不常见

• 手臂，背部或下巴疼痛
• 胸闷或沉重
• 黏土色凳子
• 凉爽，多汗的皮肤
• 黑尿
• 尿量减少
• 呼吸困难
• 颈静脉扩张
• 极度疲劳或虚弱
• 发热
• 不规则的呼吸
• 皮肤瘙痒或皮疹
• 胃痛或压痛
• 出汗
• 弱点
• 体重增加
• 眼睛或皮肤发黄

罕见

• 皮肤变黑
• 腹泻
• 精神抑郁

发病率未知

• 寒意
• 咳嗽
• 普遍感到不适或生病
• 心律不齐，反复发作
• 肌肉痉挛或僵硬
• 肌肉疼痛，压痛，虚弱或无力
• 恶心
• 胃痛，持续
• 支气管分泌物增厚
• 难闻的呼吸异味
• 吐血

不需要立即就医的副作用

可能会出现阿比特龙的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 身体疼痛或疼痛
• 移动困难
• 耳部充血
• 胃灼热
• 消化不良
• 关节痛
• 失去声音
• 流鼻涕或鼻塞
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 胃部不适或心烦
• 关节肿胀或僵硬

对于医疗保健专业人员

适用于阿比特龙：口服片剂

内分泌

罕见（0.1％至1％）：肾上腺皮质功能不全^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：ALT升高（最高41.9％），AST升高（最高37.3％）

常见（1％至10％）：总胆红素升高

上市后报道：暴发性肝炎，急性肝衰竭和死亡^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：潮热（高达22.3％），高血压（高达21.6％）

常见（1％到10％）：心律不齐，胸痛/胸部不适，心绞痛，心房纤颤，心动过速，心肌梗塞/缺血，心力衰竭（例如，充血性心力衰竭，左心功能不全，射血分数降低）

未报告频率：QT延长^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节肿胀/不适（高达30.3％），肌肉不适（高达26.2％），挫伤（高达13.3％）

常见（1％至10％）：腹股沟疼痛，骨折，跌倒

上市后报道：横纹肌溶解症，肌病^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：淋巴细胞减少症（高达38.2％），贫血^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更高）：高甘油三酯血症（高达62.5％），高血糖症（高达56.6％），高钠血症（高达32.8％），低钾血症（高达28.3％），体液retention留/浮肿（高达26.7％） ），低磷血症（高达23.8％），碱性磷酸酶升高，高胆固醇血症^[Ref]

肾的

未报告频率：肾功能衰竭^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疲劳（高达39.1％）

常见（1％至10％）：败血症，发热^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咳嗽（最高17.3％），上呼吸道感染（最高12.7％），呼吸困难（最高11.8％），鼻咽炎（最高10.7％）

上市后报告：非感染性肺炎，过敏性肺泡炎^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：尿路感染（高达12％），血尿（高达10.3％）

常见（1％至10％）：尿频，夜尿症^[Ref]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达13.5％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：便秘（最高23.1％），腹泻（最高21.6％），消化不良（最高11.1％），呕吐^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人前列腺癌的常用剂量

注意：不同的醋酸阿比特龙酯制剂具有不同的适应症和不同的剂量。以下是建议的剂量指南。处方此药之前，请参阅制造商的产品信息。

YONSA（R）（微粉化制剂）：每天500毫克（与甲泼尼龙4毫克合用，每天口服2次）
评论：
-Yonsa（R）可以带或不带食物一起服用。
-接受Yonsa（R）的患者也应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或者应该进行双侧睾丸切除术。
-片剂应用水完全吞下；不要压碎或咀嚼。
用途：与甲基泼尼松龙联合用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者

ZYTIGA（R）：
-转移性CRPC：每天一次口服1000毫克，泼尼松5毫克，每天口服2次
-转移性高危CSPC：每天一次口服1000毫克，泼尼松5毫克每天一次
评论：
-Zytiga（R）应该空腹服用，饭前1小时或饭后2小时。
-接受Zytiga（R）的患者也应同时接受促性腺激素释放激素（GnRH）类似物，或者应该进行双侧睾丸切除术。
-片剂应用水完全吞下；不要压碎或咀嚼。
用途：与泼尼松联合用于治疗以下患者：
-转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）
-转移性高风险去势敏感型前列腺癌（CSPC）

肾脏剂量调整

YONSA（R）（微粉化制剂）：不建议调整。
ZYTIGA（R）：不建议调整。

肝剂量调整

YONSA（R）（微粉化制剂） ：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：不建议调整。
-中度肝功能不全（Child-Pugh B）：每天口服125 mg；在治疗开始前，第一个月的每周一次，在接下来的两个月的治疗中每两周一次，此后每月一次，监测ALT，AST和胆红素。如果基线中度肝功能不全的患者发生ALT和/或AST升高超过正常值（ULN）上限的5倍或总胆红素超过3倍正常值上限，则应永久停止治疗。
-严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：不推荐。
治疗期间肝毒性的发展（ALT和/或AST大于5 X ULN或总胆红素大于3 X ULN） ：
-中断治疗，然后在肝功能检查恢复至基线或ALT和AST≤2.5 x ULN或总胆红素≤1.5 x ULN或更低后，每天口服一次降低剂量的375 mg重新开始。对于恢复治疗的患者，至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素，持续3个月，此后每月监测一次。
-如果肝毒性以375 mg /天的速度复发，则应在肝功能测试返回基线或ALT和AST和AST 2.5 x ULN或更低，总胆红素1.5 x ULN或更低后，每天口服降低剂量的250 mg重新开始。
-如果肝毒性以每天250 mg复发，则停止治疗。
-在没有胆道阻塞或引起并发升高的其他原因的情况下，如果ALT并发升高超过3倍ULN，总胆红素超过2倍ULN，则永久停止治疗。

ZYTIGA（R） ：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：不建议调整。
-中度肝功能不全（Child-Pugh B）：每天口服250 mg
-严重肝功能障碍（Child-Pugh C）：不推荐。
治疗期间肝毒性的发展（ALT和/或AST大于5 X ULN或总胆红素大于3 X ULN） ：
-中断治疗，然后在肝功能检查恢复至基线或ALT和AST≤2.5 x ULN或总胆红素≤1.5 x ULN或以下后，每天口服一次降低剂量的750 mg重新开始。对于恢复治疗的患者，至少每2周监测一次血清转氨酶和胆红素，持续3个月，此后每月监测一次。
-如果肝毒性以750 mg /天的速度复发，则应在肝功能测试恢复至基线水平或ALT和AST 2.5 x ULN或更低，总胆红素1.5 x ULN或更低后，每天口服降低剂量的500 mg重新开始。
-如果肝毒性以500 mg /天的速度复发，请中止治疗。
-在没有胆道阻塞或引起并发升高的其他原因的情况下，如果ALT并发升高超过3倍ULN，总胆红素超过2倍ULN，则永久停止治疗。

剂量调整

YONSA（R）（微粉化制剂） ：
同时使用强CYP450 3A4诱导剂：
-避免同时使用。
-如果需要同时使用，则在共同给药期间，应每天口服两次，将剂量频率增加至500 mg。
-一旦停止使用强效CYP450 3A4诱导剂，应返回至先前的给药频率。
CYP450 3A4诱导剂的同时使用：
-在Yonsa（R）治疗期间避免伴随强效CYP450 3A4诱导剂。
-如果必须共同使用强效CYP450 3A4诱导剂，则增加Yonsa（R）的给药频率。
CYP450 2D6底物的同时使用：
-避免将YONSA与具有较窄治疗指数的CYP450 2D6底物同时给药。
-如果不能使用其他治疗方法，请谨慎行事并考虑减少伴随的CYP450 2D6底物的剂量。

ZYTIGA（R）：
同时使用强CYP450 3A4诱导剂：
-避免同时使用。
-如果需要同时使用，在共同给药期间，应每天口服两次，将给药频率增加至1000 mg。
-一旦停止使用强效CYP450 3A4诱导剂，应返回至先前的给药频率。
CYP450 2D6底物与狭窄的治疗指数同时使用：
-避免同时使用。
-如果需要同时使用，请考虑在共同给药期间减少CYP450 2D6底物的剂量。

预防措施

禁忌症：
-怀孕（可能造成胎儿伤害和潜在的怀孕损失）

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

YONSA（R）（微粉化制剂）：无可用数据
ZYTIGA（R）：数据不可用

其他的建议

行政建议：
注意：不同的产品不可互换。
-此药应用水完全吞下。
-药物片剂不得压碎或咀嚼。
-孕妇不应在没有保护的情况下使用这种药物（例如手套）。
-如果错过了剂量，则应跳过错过的剂量，并在第二天以常规的每日剂量恢复治疗。

监控：
-心血管：心脏功能
-内分泌：血压，血钾，体液retention留，肾上腺皮质功能不全的体征/症状
-肝：ALT，AST，胆红素
-代谢：血糖（在糖尿病患者中）