诺比列汀

临床概述

采用

诺比列汀已显示出在体内和体外具有抗氧化，抗炎，抗肿瘤/抗癌和抗血管生成的活性。动物和体外数据还证明了诺比列汀具有抑制骨质流失，降低胆固醇和动脉粥样硬化以及改善高血糖症和胰岛素抵抗的潜在能力。

加药

没有针对nobiletin的具体给药建议。

怀孕/哺乳

缺乏有关妊娠和哺乳期安全性和功效的信息。

互动互动

没有很好的记录。

不良反应

没有与诺比列汀相关的已知不良反应。

毒理学

没有数据。

科学家族

• 黄酮
• 类黄酮

植物学

Nobiletin在柑橘类水果的果皮中发现（例如王橙[Citrus nobilis]，塞维利亚橙[Citrus aurantium]）和圆形金橘（Fortunella japonica）.NCBI 2017

历史

诺必列汀是1930年代的曾广芳发现的。使用冷甲醇提取技术从中药陈皮（由高粱的果皮（Lour [橘子]制成））的油状物中分离出Nobiletin。Tseng1938年

化学

Nobiletin根据其2-苯基铬-4--4-酮的结构分类为类黄酮.NCBI 2017它含有6个甲氧基，可增加亲脂性.Huang 2016，Li 2014 Nobiletin是一种无色固体，呈针状结构，具有苦味。黑田2016，佐佐木2002

用途和药理学

已显示Nobiletin在体外和体内均具有抗氧化，抗炎，抗肿瘤/抗癌和抗血管生成活性.NCBI 2017动物和体外数据还显示Nobiletin具有抑制骨质流失，降低胆固醇，减少动脉粥样硬化并改善其潜在能力。高血糖和胰岛素抵抗。李2010，村上2007，佐佐木2002，惠特曼2005

抗癌活性

动物和体外数据

诺比列汀对A549肺癌细胞的增殖具有剂量依赖性的抑制作用。罗2008

向患有结肠炎相关结肠癌的小鼠施用诺比汀及其主要代谢产物的混合物19周，导致结肠组织中细胞周期进程的减少，这至少部分与诱导型一氧化氮合酶的下调有关（ iNOS）.2017年5月

抗炎活性

动物和体外数据

研究了Nobiletin对人滑膜成纤维细胞和小鼠巨噬细胞J774A的抗炎作用.2003年度的Nobiletin以64 mcM的浓度抑制了50％的环氧合酶2（COX-2）的产生。一项关于Nobiletin对神经发炎作用的研究发现，Nobiletin 50 mcM与仅LPS相比，抑制了脂多糖（LPS）诱导的iNOS表达71％.Cui 2010 Nobiletin还显示出对皮肤炎症的正抑制作用.Murakami 2000

Nobiletin 32 mcM被证明可以减少小鼠J774A巨噬细胞中促炎细胞因子的产生.Lin 2003

与仅接受盐水治疗的组相比，肝移植前1周静脉内使用Nobiletin 50 mg / kg抑制大鼠的炎症反应，肝细胞肿胀和炎症细胞浸润较少，ALT，AST和乳酸脱氢酶降低.Wu 2017

减肥运动

动物资料

Nobiletin 17 mg / kg / day持续16周可改善高脂饮食小鼠的葡萄糖耐量，胰岛素抵抗和总胆固醇水平，但不影响食物摄入，体重或肥胖.Kim 2017在5周内一项针对诺丁菌素100 mg / kg /天给药的小鼠的研究，体重和脂肪减少，而食物摄入量却没有减少。Lee2010

骨丢失

动物资料

在一项评估诺比列汀对DBA / 1J小鼠骨丢失和关节炎的影响的研究中，观察到与17β-雌二醇相当的全骨矿物质密度降低被抑制，这表明在预防或治疗与破骨细胞生成有关的疾病中，包括骨质疏松症。村上2007

心血管活动

动物资料

在患有链脲佐菌素诱发的糖尿病的大鼠中，每天口服4周Nobiletin 10或25 mg / kg可使平均动脉压，心率和左心室舒张末压得到改善。 25 mg / kg的剂量还改善了最大左心室收缩压.Parkar 2016

CNS效应

动物资料

Nobiletin已显示具有抗氧化和抗变性作用。已经研究了诺比列汀对小鼠胆碱能神经变性的作用。在一项研究中，腹膜内给予50 mg / kg / day连续11天可改善记忆障碍.Nakajima 2007

当诺比列汀在诱导脑缺血前连续9天施用于大鼠时，观察到丙泊酚的神经保护作用增加，梗塞面积，凋亡细胞计数和脑水肿减少.Zheng 2017患有1-甲基-4-苯基吡啶鎓（MPP）诱发的帕金森病的大鼠，腹腔注射诺比汀的剂量分别为1、10和20 mg / kg，共7天。与对照组相比，10 mg / kg的剂量可预防MPP诱导的神经元死亡（ P <0.01）；但是1和20 mg / kg的剂量并没有明显差异.Jeong 2015

Nobiletin可能具有抗抑郁活性，因为它具有与抗抑郁药Minaprine类似的机制，已证明对小鼠海马有作用。中岛2007

加药

没有针对nobiletin的具体给药建议。

互动互动

尚未进行研究来确定诺比汀与其他药物或化合物的可能相互作用。 Nobiletin抑制血小板活性，Vaiyapuri 2015，因此可能增加已知抗血小板药或抗血栓形成剂的出血风险。 Nobiletin通过细胞色素P450代谢。

不良反应

没有与诺比列汀相关的已知不良反应。

毒理学

安全数据表指出，在小鼠模型中产生毒性作用的诺比列汀的最低剂量为腹膜内给药为25 mg / kg体重，口服为70 mg / kg体重.Cayman 2017

参考文献

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