BLX00N修订版11/16

仅Rx

描述

氧氟沙星滴眼液USP，0.3％是无菌滴眼液。它是一种用于局部眼科用药的氟化羧喹诺酮抗感染药。

化学名称： （±）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7 H-吡啶基[1,2,3- de ] -1,4-苯并恶嗪-6-羧酸。

包含：活性：氧氟沙星0.3％（3 mg / mL）；

防腐剂：苯扎氯铵（0.005％）;

非活性物质：氯化钠和注射用水。还可包含盐酸和/或氢氧化钠以调节pH。

0.3％的氧氟沙星滴眼液无缓冲剂，其pH值为6.4（范围-6.0至6.8）。重量克分子渗透压浓度为300 mOsm / kg。氧氟沙星是一种氟化的4-喹诺酮，与其他氟化的4-喹诺酮不同，在于在基本环结构的1至8位上有一个六元环（吡啶并苯并恶嗪）。

C 18 H 20 FN 3 O 4	Mol Wt。 361.37

临床药理学

药代动力学：在使用氧氟沙星滴眼液治疗10天的过程中的不同时间点，对30名健康妇女的氧氟沙星的血清，尿液和泪液浓度进行了测量。氧氟沙星的平均血清浓度范围为0.4 ng / mL至1.9 ng / mL。 QID给药10 1/2天后，氧氟沙星的最大浓度从第一天的1.1 ng / mL增加到第11天的1.9 ng / mL。眼外用药十天后的最高氧氟沙星浓度比标准口服剂量的氧氟沙星低了1000倍以上。

在第11天最后一次给药后的40分钟内，氧氟沙星的泪液浓度范围为5.7至31 mcg / g，局部眼用药后四小时测得的平均泪液浓度为9.2 mcg / g。

每30分钟开始局部滴眼两次滴入氧氟沙星滴眼液后4小时，观察到角膜组织浓度为4.4 mcg / mL。氧氟沙星从尿液中排出，主要是未经修饰的。

微生物学：氧氟沙星对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧和厌氧细菌具有体外活性。氧氟沙星的杀菌浓度等于或略高于抑制浓度。氧氟沙星被认为通过抑制DNA回旋酶对敏感的细菌细胞发挥杀菌作用，DNA回旋酶是必需的细菌酶，在细菌DNA的复制，转录和修复中是关键催化剂。

在氧氟沙星和其他氟喹诺酮类药物之间观察到交叉耐药性。氧氟沙星与其他类型的抗菌剂（例如β-内酰胺或氨基糖苷）之间通常没有交叉耐药性。

已经证明氧氟沙星在结膜和/或角膜溃疡感染中对体外和临床上的以下生物的大多数菌株均具有活性（参见适应症和用法）。

氧氟沙星滴眼液在治疗以下细菌引起的眼科感染中的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的临床试验中确立。氧氟沙星眼用溶液已显示出对这些生物的大多数菌株具有体外活性，但在眼科感染中的临床意义尚不清楚。

临床研究：

结膜炎：在患有结膜炎和结膜阳性培养的患者中，经过2天的治疗，氧氟沙星眼用溶液在其随机，双掩蔽，多中心临床试验中优于其载体。该试验的临床结果表明，氧氟沙星治疗组在治疗2天后的临床改善率为86％（54/63），而安慰剂治疗组为72％（48/67）。同一临床试验的微生物学结果表明，氧氟沙星治疗组在2天的治疗后，致病菌的根除率为65％（41/63），而媒介物治疗组为25％（17/67）。请注意，在抗感染试验中，根除微生物并不总是与临床结果相关。

角膜溃疡：在一项由140名阳性培养患者组成的随机，双掩盖，多中心临床试验中，氧氟沙星滴眼液治疗的受试者总体临床成功率（完全再上皮化，连续两次就诊无浸润进展） 82％（61/74）的人服用，而强化抗生素组为80％（53/66），后者由1.5％妥布霉素和10％头孢唑啉溶液组成。氧氟沙星治疗组的临床成功中位时间为11天，强化治疗组为10天。

适应症和用途

氧氟沙星眼药水适用于在以下情况下治疗由以下细菌的易感菌株引起的感染：

结膜炎：

角膜溃疡

*对这种生物的功效进行了少于10次感染的研究

禁忌症

对氧氟沙星，其他喹诺酮类药物或该药物中任何成分有过敏史的患者禁用氧氟沙星眼用溶液剂（请参阅警告）。

警告

不用于注射。

氧氟沙星滴眼液不应结膜下注射，也不应直接引入眼前房。

在接受全身喹诺酮类药物的患者中，很少有关于过敏反应/休克和致命性超敏反应的报道，有些患者在首次服用后，包括氧氟沙星。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，血管性水肿（包括喉，咽或面部水肿），气道阻塞，呼吸困难，荨麻疹和瘙痒。据报道，正在接受局部氧氟沙星眼科治疗的患者中，史蒂文斯-约翰逊综合征极少发生，发展为毒性表皮坏死溶解。如果对氧氟沙星发生过敏反应，请停药。严重的急性超敏反应可能需要立即紧急治疗。应根据临床指示进行氧气和气道管理，包括插管。

预防措施

概述：与其他抗感染药一样，长时间使用可能导致包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。如果发生超级感染，请停止使用并制定替代疗法。只要临床判断需要，就应在扩大的检查下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查以及在适当的情况下进行荧光素染色。首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时，应停止使用氧氟沙星。

包括氧氟沙星在内的喹诺酮类药物的全身给药已导致各种物种的未成熟动物的负重关节软骨损伤或糜烂以及其他关节病迹象。氧氟沙星在幼犬中以10 mg / kg /天的全身剂量给药（相当于成人每日建议最大眼用剂量的110倍）与这些类型的作用有关。

给患者的信息：避免用眼睛，手指或其他来源的物质污染涂药器尖端。

包括氧氟沙星在内的全身性喹诺酮类药物即使在单次使用后仍与超敏反应有关。立即停止使用，并在出现皮疹或过敏反应的第一个迹象时联系您的医生。

药物相互作用：氧氟沙星滴眼液尚未进行特定的药物相互作用研究。然而，已证明全身使用某些喹诺酮类药物可升高血浆茶碱浓度，干扰咖啡因的代谢并增强口服抗凝华法林及其衍生物的作用，并与患者血清肌酐的短暂升高有关。同时接受环孢霉素。

致癌，诱变，生育能力受损：尚未进行确定氧氟沙星致癌潜力的长期研究。

氧氟沙星在Ames试验，体外和体内细胞遗传学试验，姐妹染色单体交换试验（中国仓鼠和人类细胞系），使用人成纤维细胞的非计划DNA合成（UDS）试验，显性致死试验或小鼠微核试验中均不致突变。在使用大鼠肝细胞的UDS测试中和在小鼠淋巴瘤测定中，氧氟沙星呈阳性。

在大鼠的生育力研究中，氧氟沙星在口服剂量高达360 mg / kg / day（相当于每日最大眼科推荐剂量的4000倍）时，不影响男性或女性的生育力或形态或生殖能力。

怀孕：

致畸作用：氧氟沙星以810 mg / kg /天（相当于每日最大眼用推荐剂量的9000倍）和160 mg / kg /天（相当于每日建议最大眼药剂量的1800倍）。这些剂量分别导致大鼠和兔子的胎儿体重降低和胎儿死亡率增加。据报道，接受810 mg / kg /天剂量的大鼠的胎儿骨骼轻微变化。氧氟沙星在分别给予怀孕的大鼠和兔子时，分别以810 mg / kg /天和160 mg / kg /天的剂量显示出致畸作用。

非致畸作用：在妊娠后期剂量高达360 mg / kg / day的大鼠中进行的其他研究显示，对晚期胎儿发育，分娩，分娩，泌乳，新生儿生存力或新生儿生长没有不利影响。

但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。氧氟沙星眼药水仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才应在怀孕期间使用。

哺乳母亲：在哺乳妇女中，单次200 mg口服剂量导致牛奶中氧氟沙星的浓度与血浆中的浓度相似。尚不清楚局部眼内给药后氧氟沙星是否会从人乳中排出。由于氧氟沙星可能会给哺乳婴儿带来严重的不良反应，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止使用该药物。

儿科用途：尚未确定在1岁以下婴儿中的安全性和有效性。

喹诺酮类药物（包括氧氟沙星）经口服后可引起未成熟动物的关节炎。然而，氧氟沙星局部给药于未成熟动物的眼部未显示任何关节病。没有证据表明氧氟沙星的眼用剂型对承重关节有任何影响。

老年用途：在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

不良反应

眼科使用：最常报告的药物相关不良反应是短暂性眼灼伤或不适。其他报告的反应包括刺痛，发红，瘙痒，化学性结膜炎/角膜炎，眼部/眼周/面部浮肿，异物感，畏光，视力模糊，流泪，干燥和眼痛。很少收到头晕和恶心的报告。

有关其他不良反应，请参阅警告。

剂量和给药

治疗细菌性结膜炎的推荐剂量方案为：

治疗细菌性角膜溃疡的推荐剂量方案为：

供应方式

氧氟沙星眼药水USP，0.3％装在以下尺寸的塑料滴管瓶中：

10毫升-NDC 0404-7189-01

存储：存放在20°至25°C（68°至77°F）[请参阅USP控制的室温]。

发行人（仅在美国）：
亨利·史钦公司
杜蕾亚路135号
梅尔维尔，NY 11747美国

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容器标签的主要显示面板文本：

HENRY SCHEIN徽标

NDC 0404-7189-01

112-7189

氧氟沙星

眼科

USP解决方案

0.3％

无菌接收仅10毫升

纸箱标签的主要显示面板文本：

HENRY SCHEIN徽标

NDC 0404-7189-01

112-7189

氧氟沙星

眼科

USP解决方案

0.3％

无菌眼科

解

不育

接收仅10毫升

对于消费者

适用于氧氟沙星眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，氧氟沙星眼药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氧氟沙星眼药水时，请立即咨询医生是否有以下任何副作用：

罕见

• 眼睛浮肿或肿胀
• 过敏反应的迹象，例如荨麻疹，瘙痒，皮疹，脸或嘴唇肿胀，胸闷，呼吸困难或喘鸣

服用氧氟沙星眼科药物时，请尽快与医生联系，检查是否出现以下任何副作用：

罕见

• 头晕

不需要立即就医的副作用

氧氟沙星眼科的一些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 灼眼

不常见

• 模糊的视野
• 眼痛
• 眼中的东西的感觉
• 增强眼睛对光的敏感性
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，刺激或瘙痒
• 眼睛刺痛，流泪或干燥

对于医疗保健专业人员

适用于氧氟沙星眼药水：眼药水

眼科

据报告，灼伤/刺痛，流泪和眼痛分别占治疗眼睛的14％，11％和5％。

在角膜溃疡治疗的患者中，烧伤/刺痛，流泪，畏光和异物感的发生率更高。 ^[参考]

常见（1％至10％）：眼睛刺激，眼部不适

未报告频率：短暂性眼灼热/不适，角膜炎，结膜炎，眼水肿，眼眶水肿，眼睛异物感，干眼，眼睛充血，眼瘙痒，眼睑瘙痒，灼热/刺痛，发红，瘙痒，化学性结膜炎/角膜炎，眼/眼/面部浮肿，眼痛，畏光，流泪，视力模糊，干燥

上市后报告：过敏，流泪增加^[参考]

过敏症

非常罕见（少于0.01％）/上市后报告：过敏（包括血管性水肿，呼吸困难，过敏反应/休克，口咽肿胀，舌头肿胀）

全身氧氟沙星：

-未报告频率：超敏反应（过敏/类过敏反应）

全身性氧氟沙星已引起严重的，偶发性的致命超敏反应（过敏性/类过敏反应）（某些在首次给药后）。

心血管的

室性心律失常和扭转性室性心动过速主要在有QT延长危险因素的患者中报道。

未报告频率：室性心律不齐，尖尖扭转，心电图QT延长

神经系统

未报告频率：头晕^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心^[参考]

其他

未报告频率：面部浮肿

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

细菌性结膜炎的成人剂量

第1天和第2天：每2至4小时向受影响的眼睛滴加1至2滴。
第3到7天：每天4次向患眼注入1至2滴。

用途：用于治疗由金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，阴沟肠杆菌，流感嗜血杆菌，奇异变形杆菌，铜绿假单胞菌等易感菌株引起的细菌性结膜炎

成年人角膜溃疡的常用剂量

第1天和第2天：清醒时以及退休后约4和6小时，每30分钟向患眼滴入1-2滴。
第3至7至9天：清醒时每小时向受影响的眼睛滴入1至2滴。
从治疗完成的第7天到第9天：每天在患眼中滴入1至2滴，每天4次。

用途：用于治疗因敏感的金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，铜绿假单胞菌，粘质沙雷氏菌，痤疮丙酸杆菌引起的细菌性角膜溃疡

细菌性结膜炎的常规儿科剂量

1岁以上：
-第1天和第2天：每2至4小时向受影响的眼睛滴入1至2滴。
-从第3天到第7天：每天4次向患眼注入1至2滴。

用途：用于治疗因金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，阴沟肠杆菌，流感H株，奇异芽孢杆菌，铜绿假单胞菌等易感菌株而引起的细菌性结膜炎

角膜溃疡的常用儿科剂量

1岁以上：
-第1天和第2天：清醒时以及退休后约4和6小时，每30分钟向患眼滴入1-2滴。
-第3到7至9天：清醒时每小时向受影响的眼睛滴入1至2滴。
-从第7天到第9天完成治疗：每天4次在患眼中滴入1至2滴。

用途：用于治疗因敏感的金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌，肺炎链球菌，铜绿假单胞菌，marcescens和痤疮丙酸杆菌引起的细菌性角膜溃疡

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

1岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-仅用于局部眼科使用（不用于注射）
-不要结膜下注射；不要直接引入眼前房。
-咨询制造商的产品信息以了解滴注说明。
-如果使用其他局部眼药，则滴注之间至少要等待10分钟。

患者建议：
-治疗期间请勿戴隐形眼镜。
-在使用这种药物之前，请彻底洗净双手。
-避免用眼睛，手指或其他任何来源的物质污染涂药器尖端。
-停止此药物并在出现皮疹或过敏反应的第一迹象时联系医生。