溴氰化铵

介绍

支气管扩张剂合成的季铵抗毒蕈碱剂。 ^{1 11 12 13 14}

溴氰化物的用途

慢性阻塞性肺病

与COPD相关的可逆支气管痉挛的长期维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿。 ^{1 4 11 12 13 14}

不适用于治疗支气管痉挛的急性发作（即作为抢救疗法）或COPD的急性加重。 ⁹

溴氰菊酯的剂量和给药

行政

仅可使用特定的口腔吸入装置通过口腔吸入进行管理（Pressair ）的粉末药物。 ^1个

口服吸入

使用前，取下保护帽并握住吸入器，使咬嘴朝着脸，绿色按钮朝上。不要倾斜吸入器。 ¹在将吸入器放入口中之前，完全按下然后释放吸入器上的绿色按钮。 ¹检查控制窗口，确保从红色变为绿色，表明已准备好吸入剂量。 ^1个

完全呼气；请勿呼入Pressair设备。 ¹将吸入器的吸嘴紧紧地放在嘴唇之间；通过嘴迅速而深深地吸气。 ¹吸入期间会发出喀哒声，表明正确使用了吸入器。 ¹继续吸入直至肺部充满。 ^1个

吸入期间请勿按下或按住绿色按钮。 ¹完全吸入后，将吸入器从嘴上移开并屏住呼吸直至舒适，然后通过鼻子缓慢呼气。 ^1个

虽然有些患者可能会品尝到Pressair提供的药物设备，即使没有感觉到药物的味道，也不要使用其他剂量。 ¹检查控制窗口，确保从绿色变为红色，指示已吸入全部剂量。 ^1个

如果控制窗口仍为绿色，请尝试再次吸入设备。 ¹如果几次尝试后仍无法正确吸入，请联系临床医生。 ¹在控制窗口变为红色后，将保护盖按回到吸入器的烟嘴上。 ^1个

无需清洁吸入器。 ¹如果需要，请用干纸巾或纸巾擦拭吹嘴的外部；不要用水来清洁吸入器。 ^1个

剂量

可用溴化阿地铵；以盐表示的剂量。 ^1个

定量吸入器的每次启动都包含400 mcg溴化阿地铵作为吸入粉剂。 ¹每次激活Pressair时，精确量的药物就会输送到肺部设备取决于诸如患者的吸气流速和时间等因素。 ¹每次启动都会从吹口中送出375 mcg的溴氰化铵。 ¹市售吸入器可提供60计量剂量。 ^1个

大人

慢性阻塞性肺病

吸入

每天两次，每次400 mcg（一次吸入）。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

无需调整剂量。 ¹ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

肾功能不全

无需调整剂量。 ¹ （请参阅“注意肾功能不全”。）

老年患者

无需调整剂量。 ^{1 3} （请参阅“谨慎使用老年病”。）

溴氰菊酯的注意事项

禁忌症

• 制造商声明未知。 ^1个

警告/注意事项

敏感性反应

过敏反应

可能立即发生超敏反应。 ¹如果发生这种反应，请立即停药并考虑其他疗法。 ^1个

密切监测对阿托品有过敏反应史的患者。 ^1个

对牛奶蛋白严重过敏的患者慎用；市售制剂含有乳糖一水合物（可能包括乳蛋白）。 ^1个

急性支气管痉挛

用于与COPD相关的支气管痉挛的维持治疗；不要使用用于治疗急性支气管痉挛（即作为抢救治疗）。 ^1个

矛盾性支气管痉挛

吸入aclidinium可能引起反常的支气管痉挛。 ^1个

如果发生自相矛盾的支气管痉挛，请立即停药并考虑替代疗法。 ^1个

视觉效果

急性闭角型青光眼患者慎用。 5月¹日会使症状和体征恶化（例如眼痛或不适，视力模糊，视觉晕圈，彩色图像以及结膜充血和角膜浮肿引起的红眼）。 ¹单独的Miotic眼药水不被认为可有效治疗这种情况。 ^1个

小心避免口服吸入过程中阿卡地铵与眼睛接触。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

GU效应

尿retention留患者慎用。 5月¹日，与前列腺增生或膀胱颈阻塞有关的症状和体征（例如尿retention留，排尿困难）加重。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

心血管作用

在健康个体中未观察到对QT间隔的影响。 ^{1 15}在COPD患者中未观察到对心律的临床重要影响（24小时动态心电图监测）。 ^1个

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹注意。 ^1个

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ^1个

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效没有总体差异，但不能排除敏感性增加。 ^{1 3}

肝功能不全

未评估药代动力学。 ^1个

肾功能不全

轻度，中度或重度肾功能不全患者与正常肾功能的患者相比，药代动力学在临床上无重要差异。 ^1个

常见不良反应

头痛， ¹鼻咽炎， ¹咳嗽。 ^1个

Aclidinium Bromide的相互作用

主要通过水解代谢；通过酯酶发生化学和酶促反应。 ^1个

不抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4 / 5或4A9 / 11。 ^1个

特殊药物

Aclidinium Bromide药代动力学

吸收性

生物利用度

口服吸入后，绝对生物利用度约为6％。 ¹口服吸入后的血浆浓度在10分钟内达到峰值，然后迅速下降。 ^{1 2 3}

发病时间

口服吸入后，在10分钟内明显出现支气管扩张。 ¹⁴

持续时间

支气管扩张通常持续12小时。 ^1个

分配

程度

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ^1个

消除

代谢

快速且广泛地水解为醇和二噻吩基乙醇酸衍生物（无药理活性）。 ^{1 2 3}水解是通过酯酶进行化学和酶促的。 ^1个

淘汰路线

口服吸入后，约有0.1％的剂量从尿中排出。 ^{1 3}

半衰期

有效半衰期：口服吸入后5–8小时。 ^1个

特殊人群

基于年龄或肾功能（包括轻度，中度或重度肾功能不全）的药代动力学在临床上无重要差异。 ¹肝功能损害预计不会影响药代动力学。 ^1个

稳定性

存储

吸入

口服粉剂

25°C（可能暴露于15–30°C）在干燥的地方。 ¹请勿将吸入器存放在振动的表面上。 ^1个

将吸入器保存在密封袋中，直到即将使用。 ¹当剂量指示器读数为零，设备锁定（绿色按钮保持按下状态）或从密封袋中取出后45天（以先到者为准），丢弃吸入器。 ^1个

动作

• 长效口服吸入性支气管扩张药。 ^{1 14}

• 竞争性和可逆性抑制乙酰胆碱和其他胆碱能刺激在呼吸道平滑肌中M ₃受体处的作用，从而导致支气管扩张。 ^{1 14}

• 长期服用未观察到耐受性；在临床研究中，肺功能的改善（通过FEV ₁衡量）持续保持12或24周。 ^{1 14}

给病人的建议

• 每次分配药物时，向所有患者提供制造商的患者信息的副本。 ¹指导患者在开始治疗之前和每次重新开处方时阅读患者信息的重要性。 ^1个

• 告知临床医生任何对阿托品过敏反应或对牛奶蛋白严重过敏的历史的重要性。 ^1个

• 充分了解正确的储存和吸入技术的重要性，包括使用吸入输送系统（Pressair ）。 ^1个

• 不使用沙丁胺醇缓解COPD的急性症状或恶化的重要性。 ^1个

• 告知患者的重要性，如果错过了剂量，则应在有计划的时间服用下一剂；不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。 ^1个

• 避免药物与眼睛无意接触的重要性，因为这可能导致视力模糊和瞳孔扩张。 ^1个

• 如果眼结膜充血或角膜浮肿引起的眼睛疼痛或不适，视力模糊，视觉晕圈或彩色图像伴有红眼，请立即告知临床医生。 ^1个

• 如果发生矛盾性支气管痉挛，必须停用阿昔洛丁并告知临床医生。 ^1个

• 如果发生尿retention留或排尿困难，请立即通知临床医生。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药（例如滴眼液）和草药补品，以及任何伴随疾病（例如尿retention留，前列腺肥大，闭角型青光眼）的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于阿地铵：吸入气雾粉

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，aclidinium可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿地丁时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 发热
• 头痛
• 肌肉疼痛
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 身体疼痛或疼痛
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 呼吸困难
• 干喉
• 耳部充血
• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 尿频
• 嘶哑
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 打喷嚏
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 吞咽困难
• 声音变化

罕见

• 胸部不适
• 移动困难
• 颈静脉扩张
• 口干
• 极度疲劳或虚弱
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 饥饿加剧
• 口渴
• 意识丧失
• 肌肉疼痛或僵硬
• 恶心
• 关节疼痛，肿胀或发红
• 心律缓慢或不规则
• 腹痛
• 出汗
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 无法解释的体重减轻

发病率未知

• 失明
• 模糊的视野
• 小便时燃烧
• 排尿次数减少
• 尿量减少
• 排尿困难（运球）
• 头晕
• 眼痛
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 撕裂
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

Aclidinium可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 手臂，颈部或腿部疼痛
• 背疼
• ching
• 挫伤
• 萧条
• 腹泻
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 胃灼热
• 消化不良
• 头昏眼花
• 肌肉痉挛
• 旋转感
• 胃部不适，不适或疼痛
• 牙疼
• 上胃痛

对于医疗保健专业人员

适用于阿地铵：吸入粉

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻（2.7％），牙痛（1.1％），呕吐（1.1％）

罕见（0.1％至1％）：口干，腹部不适，牙齿脓肿

上市后报告：恶心，口腔炎^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛（6.6％）

罕见（0.1％至1％）：头晕^[参考]

其他

普通（1％至10％）：下降（1.1％）

罕见（0.1％至1％）：念珠菌病^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎（5.5％），咳嗽（3％），鼻窦炎（1.7％），鼻炎（1.6％）

罕见（0.1％至1％）：发声障碍^[参考]

心血管的

罕见（0.1％至1％）：一级房室传导阻滞，心力衰竭，心肺骤停，心pal

上市后报告：心动过速^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮疹，瘙痒^[Ref]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：尿retention留^[Ref]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：糖尿病（小于1％） ^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：骨关节炎（小于1％） ^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视物模糊^[参考]

过敏症

上市后报告：立即过敏反应，包括过敏反应，血管性水肿（包括嘴唇，舌头或喉咙肿胀），荨麻疹，皮疹，支气管痉挛，瘙痒^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人慢性阻塞性肺疾病的常用剂量-维持

每天两次，口服400 mcg（1次吸入）

用途：与慢性阻塞性肺疾病（COPD）相关的支气管痉挛的长期维持治疗，包括慢性支气管炎和肺气肿

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

不建议调整。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-应咨询制造商的产品信息，以了解该药物的正确用法。

概述：该药物应用作日常维持性支气管扩张药，不应立即用于缓解呼吸困难（即，作为急救药物）。

患者建议：
-如果发生反常支气管痉挛，请停止使用该药物。
-报告发生眼痛或不适，视力模糊，视觉晕圈或彩色图像的情况。
-如果出现超敏反应的体征或症状，立即停止治疗并咨询医生。