奥西替尼

什么是奥西替尼？

奥西替尼是一种抗癌药物，会干扰癌细胞在体内的生长和扩散。

奥西替尼用于治疗某种类型的非小细胞肺癌。奥西替尼仅在您的肿瘤具有特定的遗传标志物时使用，您的医生会对此进行测试。

奥西替尼通常在其他治疗失败后才给予。

奥西替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

奥西替尼可对您的心脏，肺部或视力造成严重的副作用。

如果心跳加快或剧烈跳动，小腿肿胀，咳嗽，发烧，呼吸急促，视力改变，眼痛，对光的敏感性增加或感到头昏眼花，请立即致电医生。

在服药之前

如果您对osimertinib过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 呼吸障碍

• 电解质失衡（例如血液中钙，钾或镁的含量高或低）；

• 眼睛问题；要么

• 长期QT综合征（在您或家人中）。

如果母亲或父亲使用奥西替尼，奥西替尼会伤害未出生的婴儿。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用osimertinib。开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。在使用这种药物时以及上次服药后至少6周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少4个月。

• 如果母亲或父亲在使用奥西替尼时发生怀孕，请立即告诉医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，使用避孕药来预防怀孕很重要，因为奥西替尼会伤害未出生的婴儿。

在使用这种药物时以及上次服药后至少2周内，您不应母乳喂养。

我应该如何服用奥西替尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

奥西替尼通常每天服用一次。

您可以将奥西替尼与食物一起服用或不服用。

为了使吞咽更容易，您可以将平板电脑放入盛有约4汤匙水的玻璃杯中。搅拌直至片剂大部分溶解，立即饮用此混合物。在玻璃杯中再加4至8盎司水，轻轻旋转并立即饮用。

您可能需要经常进行血液检查。您的心脏功能可能需要使用心电图仪或ECG（有时称为EKG）进行检查。

通常给予奥西替尼，直到您的身体不再对药物产生反应为止。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用奥西替尼时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

奥西替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 即使轻度劳累也呼吸急促;

• 快速或剧烈的心跳；

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 肿胀，体重迅速增加；

• 新的或恶化的肺部症状-突然的胸痛或不适，喘息，干咳，呼吸急促;要么

• 眼睛问题-视力变化，流泪的眼睛，对光线的敏感性增加，眼睛疼痛或发红。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 口腔溃疡，食欲不振；

• 腹泻;

• 感觉累了;

• 皮肤干燥，皮疹；要么

• 指甲或脚趾甲有压痛，变色，感染或其他问题。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

奥西替尼给药信息

非小细胞肺癌通常的成人剂量：

每天口服80毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-每天在同一时间服用一整杯水。
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。
-请勿压碎，分裂或咀嚼药片；但是，如果患者不能吞咽，它可能会溶于水。
-如果错过剂量，除非下次剂量在12小时内到期，否则应补足剂量。

用途：
-对于经FDA批准的测试发现其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19外显子缺失或21外显子L858R突变的患者，用于EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。
-对于先前通过FDA批准的测试检测到的EGFR T790M突变阳性转移性NSCLC，在EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗之后或之后疾病已进展的患者中。

还有哪些其他药物会影响奥西替尼？

许多药物会影响奥西替尼。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

常见的奥西替尼副作用包括：咳嗽。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于osimertinib：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，osimertinib可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用osimertinib时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 咳嗽
• 头晕，头晕或昏厥
• 眼睛或视力变化
• 快速，剧烈或不均匀的心跳
• 胸部，腹股沟或腿部特别是小腿疼痛
• 手臂或腿部疼痛，发红或肿胀
• 言语不清
• 突然失去协调
• 突然剧烈头痛
• 手臂或腿突然，严重的虚弱或麻木
• 呼吸困难

不常见

• 模糊的视野
• 发冷
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 无法说话
• 癫痫发作
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 身体一侧突然突然严重虚弱
• 暂时失明
• 支气管分泌物增厚

罕见

• 眼睛发红，发炎或疼痛

不需要立即就医的副作用

奥西替尼可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 指甲或脚趾甲的变化，包括脆性，发炎，疼痛，发红，压痛，与指甲床分离或指甲脱落
• 便秘
• 食欲下降
• 腹泻
• 头痛
• 恶心
• 皮疹，干燥或瘙痒
• 口腔肿胀或发炎
• 异常疲倦或虚弱

对于医疗保健专业人员

适用于osimertinib：口服片剂

血液学

非常常见（10％或更多）：淋巴细胞减少症（63％），血小板减少症（54％），贫血（44％），中性粒细胞减少症（33％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（42％），恶心（17％），食欲下降（16％），便秘（15％），口腔炎（12％），呕吐（11％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（例如全身性，红斑，黄斑，丘疹，丘疹，丘疹），红斑，毛囊炎，痤疮，皮炎，痤疮样皮炎（58％），皮肤干燥（例如湿疹，皮肤裂痕） ，干燥症（36％），指甲毒性（例如指甲和指甲床疾病，指甲床发炎，指甲床压痛，指甲变色，指甲营养不良，指甲感染，指甲皱纹，甲癣，甲癣，甲癣，甲沟炎）（35％） ），瘙痒（17％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：低钠血症（26％），高镁血症（20％） ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：眼部疾病（例如干眼，视力模糊，角膜炎，白内障，眼睛刺激，睑缘炎，眼痛，流泪增加，玻璃体漂浮物）（18％）

罕见（0.1％至1％）：其他眼毒性^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咳嗽（17％），呼吸困难（13％）

常见（1％至10％）：ILD /肺炎，肺炎^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疲劳（22％） ^[参考]

肌肉骨骼

很常见（10％或更多）：背痛（13％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（10％）

常见（1％至10％）：CVA /脑出血^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心肌病，静脉血栓栓塞（包括深静脉血栓形成，颈静脉血栓形成和肺栓塞）

未报告频率：QTc间隔延长^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

非小细胞肺癌的常规成人剂量

每天口服80毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-每天在同一时间服用一整杯水。
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。
-请勿压碎，分裂或咀嚼药片；但是，如果患者不能吞咽，它可能会溶于水。
-如果错过剂量，除非下次剂量在12小时内到期，否则应补足剂量。

用途：
-对于经FDA批准的测试发现其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19外显子缺失或21外显子L858R突变的患者，用于EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。
-对于先前通过FDA批准的测试检测到的EGFR T790M突变阳性转移性NSCLC，在EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗之后或之后疾病已进展的患者中。

肾脏剂量调整

-CrCl 15至89 mL / min：不建议调整。
-终末期肾脏疾病（CrCl低于15 mL / min）：无推荐剂量。

肝剂量调整

-轻度（Child-Pugh A）到中度（Child-Pugh B）肝功能不全或总胆红素小于或等于ULN和AST大于ULN或总胆红素1至3倍ULN和任何AST）：不建议进行调整。
-严重（Child-Pugh C）肝功能不全（总胆红素在ULN和任何AST之间的3到10倍）：无推荐剂量。

剂量调整

强CYP450 3A诱导剂：
-避免同时使用。

间质性肺疾病（ILD）/肺炎：
-永久停止治疗。

至少2个独立ECG的QTc间隔大于500毫秒：
-暂停治疗直至QTc间隔小于481毫秒或恢复至基线
-如果基线OTc大于或等于481毫秒，则以40 mg剂量恢复。

QTc间期延长伴有危及生命的心律不齐的迹象：
-永久停止治疗。

有症状的充血性心力衰竭：
-永久停止治疗。

3级以上不良反应：
-暂停治疗长达3周。
-如果在3周内改善为0至2级，则每天应以40至80 mg的剂量恢复治疗。
-如果3周内没有改善，请永久停止治疗。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。
-如果错过剂量，则应跳过该剂量而不要补足；下次应按计划服用。
-此药应每天在同一时间服用。

储存要求：
-储存在25C（77F）；允许在15C至30C（59F至86 F）之间进行偏移。

重构/准备技术：
-吞咽固体困难的患者可以将片剂分散在非碳酸水中，饮用混合物或通过鼻胃管接收片剂；有关制造说明，请咨询制造商的产品信息。
-请勿压碎，加热或超声处理药片。

监控：
-心血管：通过ECG或MUGA扫描进行LVEF（在治疗开始前和治疗期间3个月间隔）；心电图和电解质的QTc间隔（有危险因素的患者在治疗期间定期）
-呼吸系统：恶化的呼吸系统症状（例如呼吸困难，咳嗽，发烧；确认是否为ILD）

患者咨询：
-在治疗期间避免使用柚子，柚子汁和圣约翰草。
-女性患者：在治疗期间和术后6周使用有效避孕方法。
-男伴女伴：最后一剂后4个月使用有效避孕。
-在治疗期间以及最终剂量后2个月内请勿母乳喂养。