介绍

阿片激动剂；菲衍生物。 ^{500 501 502 A E}

盐酸羟吗啡酮的用途

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

急性和慢性疼痛

缓解中度至重度疼痛。 ^{500 501 502}

减轻症状至中度至中度严重疼痛，例如与急性和某些慢性医学疾病（包括肾或胆绞痛，急性创伤，术后疼痛和癌症）相关的疼痛。 ^Ë

当需要长时间不间断连续使用镇痛药时，口服缓释片可用于中度至重度疼痛的治疗。 ⁵⁰¹延长释放片剂不适合按需使用（“ prn”）。 ⁵⁰¹

在对症治疗急性疼痛时，应为因重伤，严重医疗条件或外科手术而引起的疼痛保留鸦片止痛药，或预期缓解疼痛和恢复功能的非鸦片替代物无效或禁忌使用。 ^{431 432 433 435 435}由于长期服用鸦片制剂通常始于急性疼痛的治疗，因此在尽可能短的时间内使用最小的有效剂量。 ^{411 431 434 435}优化其他适当疗法的同时使用。 ^{432 434 435} （请参阅在剂量和给药方式下管理阿片类药物治疗急性疼痛）。

在与诸如癌症之类的绝症相关的慢性疼痛的治疗中，止痛治疗的主要目标是使患者相对无痛，同时保持尽可能好的生活质量。 ^Ë

一般使用阿片类药物用于治疗慢性疼痛的管理（即，疼痛持续> 3个月或过去的正常组织的时间愈合^{410 411 412 413），}其不与活性癌症治疗，姑息治疗，或结束时的生活护理仅当相关联的其他合适的非药物和非鸦片药物策略无效，预计减轻疼痛和改善功能的预期收益将超过风险。 ^{411 412 413 414 422 429}

如果用于慢性疼痛，阿片类镇痛药应成为综合方法的一部分，该方法还应包括适当的非药物疗法（例如认知行为疗法，放松技术，生物反馈，功能恢复，运动疗法，某些介入程序）和其他适当的药物疗法（例如，非鸦片类镇痛药，镇痛辅助药，例如针对某些神经性疼痛病情选择的抗惊厥药和抗抑郁药。 ^{411 412 413 422 429}

现有证据不足以确定长期鸦片类药物治疗慢性疼痛是否能持续缓解疼痛或改善生活功能和生活质量^{411 423 431 432 436 436}还是优于其他药物或非药物治疗。 ⁴³²使用会带来严重的风险（例如，鸦片使用障碍，药物过量）。 ^{411 431 436} （请参阅剂量和给药方式管理阿片类药物治疗慢性非癌性疼痛）。

手术

肠胃外使用作为麻醉的补充。 ^{502 a}

分娩镇痛

胃肠外用于分娩时的镇痛。 ⁵⁰²

急性肺水肿

由于其心血管作用和缓解焦虑症，用于急性肺水肿患者。 ^{502 a e}不应用于治疗由化学呼吸道刺激物引起的肺水肿。 ⁵⁰²

盐酸羟吗啡酮的用法用量

一般

管理阿片类药物治疗急性疼痛

• 优化其他适当疗法的同时使用。 ^{432 434 435}

• 当需要鸦片镇痛时，应以最小的有效剂量和最短的持续时间使用常规（立即释放）鸦片，因为长期使用鸦片通常始于治疗急性疼痛。 ^{411 431 434 435}

• 当足以减轻疼痛时，应根据需要使用对乙酰氨基酚或NSAIA联合使用的低效阿片类镇痛药。 ⁴³²

• 对于与创伤或手术无关的急性疼痛，将处方量限制在预期的严重疼痛持续时间以至需要鸦片类镇痛（通常≤3天，很少> 7天）所需的量。 ^{411 433 434 435 435}如果疼痛持续的时间比预期的长，请不要开较大剂量的药。 ^{411 432}相反，如果严重的急性疼痛不重新评估病人不要汇款。 ^{411 431 435}

• 对于中度至重度的术后疼痛，作为一种多式联运方案的一部分，提供鸦片类镇痛药，该方案还包括对乙酰氨基酚和/或NSAIAs以及其他药物治疗（例如某些抗惊厥药，局部局部麻醉技术）和非药物治疗（视情况而定）。 ^{430 431 432}

• 在可以耐受口服治疗的术后患者中，口服常规阿片类镇痛药通常优于静脉注射。 ^{430 431}

• 术后即刻或大手术后，需要定期（全天候）给药。 ^{430 432}当需要重复肠胃外给药时，一般建议静脉注射患者自控镇痛（PCA）。 ^{430 431}

管理阿片类药物治疗慢性非癌性疼痛

• 尽管具体建议可能会有所不同，但临床指南建议中的共同要素包括缓解风险的策略，较高的剂量阈值，谨慎的剂量滴定以及对与特定鸦片制剂和制剂，共存疾病以及伴随药物治疗相关的风险的考虑。 ^{410 411 414 415 423}

• 在开始治疗之前，请对患者进行彻底评估；评估滥用，滥用和成瘾的风险因素； ^{411 412 413 415 422 429 429}建立治疗目标（包括疼痛和功能的现实目标）；考虑如果收益不超过风险，将如何终止治疗。 ^{411 415}

• 将鸦片类药物用于慢性非癌性疼痛的初始治疗作为治疗性试验，只有在疼痛和功能方面临床上有意义的改善大于治疗风险时，该试验才会继续进行。 ^{411 412 413}

• 在治疗之前和治疗期间要定期与患者讨论已知的风险和现实利益以及患者和临床医生管理治疗的责任。 ^{411 412 413 414 415}

• 一些专家建议以最低有效剂量开具的常规（立即释放）阿片类镇痛药开始对慢性非癌性疼痛进行阿片类药物治疗。 ^{411 415}根据患者的健康状况，以前的鸦片使用情况，达到治疗目标以及预计或观察到的危害，个性化选择鸦片制剂，初始剂量和剂量滴定。 ^{412 413}

• 评估以下的治疗或剂量增加^{411 413}发起并重新评估现有基础上1-4周内利弊（例如，至少每3个月^411）整个治疗。 ^{411 412 413}记录疼痛强度和功能水平，并评估实现治疗目标，不良反应的存在以及对处方疗法的依从性。 ^{412 413 422 423}预计并管理常见的不良反应（例如，便秘，恶心和呕吐，认知和精神运动障碍）。 ^{412 413 415}如果益处不超过危害，请优化其他疗法和减少鸦片阿片含量以降低剂量或减少鸦片剂量并停用阿片类药物。 ^{411 412 413 415}

• 当需要重复增加剂量时，请评估潜在原因并重新评估相对利益和风险。 ^{412 413}尽管证据有限，但一些专家指出，尽管剂量增加，但阿片类药物旋转仍可用于无法耐受的不良反应或获益不足的患者。 ^{412 413 415}

• 较高的剂量需要特别注意， ^{410 412 415}包括更频繁和深入的监测或转介给专家。 ^{411 412 413}大剂量阿片类药物对慢性疼痛的更大益处尚未在对照临床研究中确立；更高的剂量会增加风险（机动车事故，药物过量，鸦片使用障碍）。 ^{411 415 423 424 425 426}

• 美国疾病预防控制中心（CDC）指出，基层医疗临床医生应在重新制定慢性疼痛治疗剂量之前，每天剂量等于或大于50毫克吗啡（每天盐酸羟吗啡酮≥17毫克），并应避免等于或等于90毫克硫酸吗啡的剂量每天（每天约30 mg盐酸羟吗啡酮）或谨慎地决定开这种剂量的决定。 ⁴¹¹其他专家建议在超过相当于每天80-120毫克硫酸吗啡的剂量之前咨询疼痛管理专家。 ^{423 431}一些州建立了鸦片剂量阈值（例如，可以规定的最大每日剂量，必须或建议与专家协商的剂量阈值） ^{411 420 421 423}或已制定了风险管理策略（例如，审查州处方）处方前使用药物监测计划[PDMP]数据）。 ^{411 419 423}

• 建议的风险管理策略包括书面治疗协议或计划（例如，“合同”），尿液药物测试，审查州PDMP数据以及风险评估和监控工具。 ^{410 411 412 413 414 415 422 423 429}

• 如果患者发生严重或反复的与药物相关的异常行为或药物滥用或转移，则逐渐减少阿片类药物治疗并停止使用。 ^{412 413 415}为阿片剂使用障碍患者提供或安排治疗。 ^{411 412 413}

• 考虑为阿片类药物过量服用风险增加的患者提供纳洛酮（例如，有过量用药或物质使用障碍史的患者，每天接受≥50毫克硫酸吗啡[或同等学历]的患者，同时接受苯并二氮杂类的患者，患有可能导致疾病的医疗条件的患者）增加对鸦片效应的敏感性）。 ^{411 431}

行政

口服^{500 501}或通过亚Q，IM或IV注射给药。 ^{502 a}

口头管理

口服常规片剂或缓释片剂。 ^{500 501}

饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用常规和缓释片剂。 ^{500 501}食物会影响口服吸收。 ^{500 501} （请参阅药代动力学下的食物。）

缓释片：吞咽片整体；不分裂，粉碎，或咀嚼。 ⁵⁰¹请勿使用酒精。 ⁵⁰¹ （请参阅盒​​装警告。）

IV管理

通过直接静脉注射给药。 ^Ë

静脉注射时，应有鸦片拮抗剂和氧气给药及呼吸控制设施。 ^{A E}

IM管理

不鼓励使用IM鸦片类止痛药； IM注射会引起疼痛，并且吸收不可靠，导致镇痛效果不一致。 ⁴³⁰

剂量

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

可作为盐酸羟吗啡酮使用；以盐表示的剂量。 ^{500 501}

使用与患者治疗目标一致的最低有效剂量和最短治疗时间。 ^{411 413 431 432 435}

根据患者的临床状况，所需的治疗效果，现有阿片耐受性的程度以及年龄和体重来个性化剂量；定期评估剂量。 ^{500 501 502}

减少高危患者和老年患者的剂量。^一种

当将接受慢性阿片类药物治疗的患者从一种阿片类镇痛药转换为另一种阿片类镇痛药时，通常应将新的阿片类激动剂的等量镇痛剂量减少约25％至50％，以避免无意地服用过量。 ^{410 412}转换为美沙酮时不适用此计算；请咨询美沙酮剂量的具体建议。 ⁴¹²

与其他中枢神经系统抑制剂同时使用时，请使用最低有效剂量和尽可能短的持续治疗时间。 ^{700 703} （请参阅相互作用下的特定药物。）

避免从较高剂量突然退出治疗（例如，在慢性疼痛患者中），因为可能会出现严重戒断综合征。 ^{500 501 502}

缓释片剂通常每天两次，等分两次服用；根据患者的疼痛模式，不对称的每日给药方案（即早晨与晚上的剂量不同）可能适合某些患者。 ⁵⁰¹

大人

疼痛（口服治疗）

常规平板电脑

初次使用阿片类药物的患者：通常，根据需要每4-6小时开始服用10-20 mg。 ⁵⁰⁰或者，每4–6小时使用5 mg。 ⁵⁰⁰不要以大于20毫克的剂量开始服用。 ⁵⁰⁰根据响应和公差进行调整。 ⁵⁰⁰

从胃肠外羟吗啡酮转换为常规片剂

计算肠胃外制剂的每日总剂量，乘以10倍，然后以4或6等分的剂量作为常规片剂给药。 ⁵⁰⁰例如，作为常规片剂，每6个小时服用10毫克口服羟吗啡酮盐酸盐，可以代替每天4毫克1M羟吗啡酮盐酸盐的总剂量。 ⁵⁰⁰

延长片

初次使用阿片类药物的患者：每12小时服用5 mg。 ⁵⁰¹根据响应和公差进行调整。 ⁵⁰¹每3-7天每12小时以5-10 mg的增量滴定，以提供足够的镇痛作用。 ⁵⁰¹

从传统的羟吗啡酮片剂转换为缓释片剂

计算常规制剂的每日总剂量，并以每12小时间隔2次分次给药的形式制成缓释片剂。 ⁵⁰¹

从胃肠外羟吗啡酮转换为缓释片

计算肠胃外制剂的每日总剂量，乘以10倍，然后以2等分的剂量作为缓释片给药。 ⁵⁰¹例如，每12个小时口服20毫克盐酸羟吗啡酮缓释片可以代替每日1毫克盐酸羟吗啡酮的总剂量。 ⁵⁰¹

密切监测以确保足够的镇痛作用并最大程度地减少副作用。 ⁵⁰¹

从其他口服阿片类药物转换为缓释片

盐酸羟吗啡酮的等效每日总剂量应根据制造商建议的标准换算系数计算（见下表）；开始以盐酸羟吗啡酮缓释片治疗，方法是每隔12小时分2次分两次服用一半的计算剂量。 ⁵⁰¹滴定剂量可提供足够的镇痛作用。 ⁵⁰¹

如果患者使用几种阿片类药物，请计算每种阿片类药物的口服羟吗啡酮近似剂量，然后将总数相加，以估算每日盐酸羟吗啡酮的总剂量。 ⁵⁰¹

该表仅用于转换为羟吗啡酮缓释片剂。 ⁵⁰¹

请注意已发布的相对效价信息，请记住转化率仅是近似值。 ⁵⁰¹

从美沙酮转化为羟吗啡酮时，应密切监测患者。 ⁵⁰¹

疼痛（肠胃外途径）

IV

最初为0.5毫克。 ⁵⁰²根据响应和公差进行调整。 ⁵⁰²

Sub-Q或IM

必要时，每4至6小时1–1.5 mg。 ⁵⁰²

分娩镇痛

0.5–1毫克。 ⁵⁰²

限度

大人

口服

常规片剂：最大初始剂量为20毫克。 ⁵⁰⁰

对于与创伤或手术无关的急性疼痛，将处方量限制为预期的严重疼痛持续时间所需的量，足以使阿片类药物镇痛（通常≤3天，很少> 7天）。 ^{411 433 434 435}

美国疾病预防控制中心（CDC）建议初级保健临床医生在开具相当于每天≥50毫克硫酸吗啡的剂量（每天约17毫克盐酸盐酸吗啡酮）以治疗慢性疼痛之前，应谨慎地重新评估个人收益和风险，并避免每天等于或超过90毫克硫酸吗啡的剂量。每天服用30毫克盐酸羟吗啡酮）或仔细证明他们决定开这种剂量的理由。 ⁴¹¹其他专家建议在超过相当于每天80-120毫克硫酸吗啡的剂量之前咨询疼痛管理专家。 ^{423 431}

一些州设定了处方限制（例如，可以规定的最大每日剂量，要求或建议与专家会诊的剂量阈值）。 ^{411 420 421 423}

特殊人群

肝功能不全

对于轻度肝功能不全的患者，应以最低剂量开始并缓慢增加剂量。 ^{500 501 502（}见禁忌。）

肾功能不全

在Cl _cr <50 mL / min的患者中，减少剂量。 ^{500 501 502（}药代动力学下见特殊人群）。

老年患者

谨慎选择剂量；使用低于通常的初始剂量。 ^{500 501 502（}见老年人使用的注意事项下，看到药代动力学下特殊人群）。

盐酸羟吗啡酮注意事项

禁忌症

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 已知对羟吗啡酮，吗啡类似物（例如可待因）或制剂中的任何成分过敏。 ^{500 501 502}

• 在没有复苏设备的情况下出现呼吸抑制。 ^{500 501 502}

• 急性或重度哮喘或高碳酸血症。 ^{500 501 502}

• 已知或疑似麻痹性肠梗阻。 ^{500 501 502}

• 中度或重度肝功能损害。 ^{500 501 502}

• 缓释制剂禁忌在术后即刻疼痛（手术后最初的12至24小时），轻度疼痛的患者以及预期需要短期镇痛的患者中使用。 ⁵⁰¹

• 肠胃外禁忌用于治疗由化学呼吸道刺激引起的肺水肿。 ⁵⁰²

警告/注意事项

警告事项

依赖与虐待

长期服用后可能的耐受性，心理依赖性和身体依赖性。 ^{500 501}仅在对有药物或酒精依赖或滥用史的患者进行仔细监测的情况下使用。处方或在他们所关心的误用，滥用，或转移的风险增加的情况下分配羟吗啡酮时^，500个501临床医生应考虑可能被滥用。 ⁵⁰²然而，对虐待，成瘾和转移注意力的担忧不应妨碍对疼痛的适当控制。 ^{501 502}

羟吗啡酮片剂可通过粉碎，咀嚼，“吸食”粉末或将内含物溶解于水中并注射来滥用。 ^{501 502}

缓释片剂的破裂，咀嚼或压碎会导致鸦片制剂立即释放，并可能导致致命的药物过量。 ⁵⁰¹ （请参阅盒​​装警告。）

长时间停止使用后突然停止治疗或突然减少剂量可能会导致戒断症状。 ^{500 501 502}长时间接触阿片类镇痛药后，如果需要停药，必须逐步进行。 ^{500 501 502}

卫生保健专业人员应联系所在州的专业许可委员会或管制物质当局，以获取有关预防和发现滥用或转移的信息。 ^{501 502}

呼吸抑制

主要毒性与羟吗啡酮有关。 ^{501 502È}

最常见于老年患者或虚弱的患者以及伴有缺氧或高碳酸血症的患者，即使适度的鸦片治疗剂量也可能危险地减少肺通气。 ^{501 502È}

缺氧，高碳酸血症或呼吸储备显着下降（例如，哮喘，COPD，肺心病，严重肥胖，睡眠呼吸暂停综合症，粘液性水肿，脊柱后凸，中枢神经系统抑制，昏迷）的患者应格外小心。 ^{501 502 E}在这些患者中，甚至治疗羟吗啡酮剂量可以降低呼吸驱动，同时增加呼吸暂停的点气道阻力。 ^501个502Ë考虑使用非阿片类镇痛药。 ^{501 502 e}使用吗啡只能小心医疗监督，并在最低有效剂量。 ^{501 502È}

当处方鸦片激动剂的患者服用鸦片过量的风险增加时，请考虑提供纳洛酮（例如，有过量服用药物或有物质使用障碍史的患者，每天接受≥50 mg硫酸吗啡[或同等剂量]的患者，同时接受苯二氮卓类药物，可能增加对阿片类药物敏感性的医疗状况）。 ^{411 431}

与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用

鸦片制剂包括羟吗啡酮和苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂（例如抗焦虑药，镇静剂，催眠药，镇静剂，肌肉松弛剂，全身麻醉剂，抗精神病药，其他鸦片激动剂，酒精）可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷，和死亡。 ^{416 417 418 700 700 701 702 703}过量的致命阿片类药物过量涉及同时使用苯二氮卓类药物。 ^{416 417 418 435 700 700 701}

对于其他治疗选择不充分的患者，应同时使用羟吗啡酮和其他中枢神经系统抑制剂。 ^{700 703} （请参阅相互作用下的特定药物。）

肾上腺功能不全

据报道接受阿片激动剂或阿片部分激动剂的患者肾上腺功能不全。 ^400种表现是非特异性的，可能包括恶心，呕吐，厌食，疲劳，虚弱，头晕和低血压。 ⁴⁰⁰

如果怀疑肾上腺功能不全，应立即进行适当的实验室检查，并提供皮质类固醇的生理（替代）剂量；逐渐减弱并停止鸦片激动剂或部分激动剂，以恢复肾上腺功能。 ⁴⁰⁰如果可以停用鸦片激动剂或部分激动剂，请对肾上腺功能进行随访评估，以确定是否可以停用皮质类固醇替代疗法。 ⁴⁰⁰在某些患者中，改用其他鸦片制剂可改善症状。 ⁴⁰⁰

头部受伤和颅内压增高

在存在颅脑损伤，其他颅内病变或颅内压升高的情况下，羟吗啡酮的呼吸抑制作用（CO ₂保留并继发CSF压力升高）可能显着夸大。 ^{501 502È}

阿片类药物产生的影响（例如瞳孔变化）可能会掩盖头部受伤患者压力进一步升高的神经系统症状。 ^{501 502È}

降压作用

维持血压的能力因血容量不足或损害脉管系统张力的药物（例如吩噻嗪，全身麻醉剂）而受损，可能导致严重的低血压。 ^{500 501 502ë}

循环休克患者慎用，因为药物产生的血管舒张作用可能进一步降低心输出量和BP。 ^{500 501 502}

一般注意事项

急性腹部疾病

给药可能会使急性腹部疾病患者的评估复杂化。 ^{500 501 502（}参见GI影响下的注意事项。）

癫痫发作

患有癫痫病的患者可能加重已有的癫痫发作。 ^{501和502 E}可以诱发癫痫发作。 ^{500 501 502}

虚弱和特殊风险的患者。

虚弱的患者，对中枢神经系统抑制剂，艾迪生病，中枢神经系统抑郁或昏迷，后凸畸形，粘液水肿或甲状腺功能低下，前列腺肥大，尿道狭窄，肺功能严重受损，中毒精神病，急性酒精中毒，del妄，或进行胃肠道手术后。 ^{500 501 502}

胰腺和胆道疾病

可能引起Oddi括约肌痉挛。 ^{500 501 502}在包括急性胰腺炎在内的胆道疾病患者和接受胆道手术的患者中谨慎使用。 ^{500 501 502}

GI效果

监测术后患者肠蠕动降低。 ^{500 501 502（}见急性腹条件下的注意事项。）

禁忌患有已知或疑似麻痹性肠梗阻的患者。 ^{500 501 502}

性腺机能减退

接受长期鸦片激动剂或鸦片部分激动剂治疗的患者出现性腺功能减退或雄激素缺乏症； ^{400 402 401 403 404}因果关系不成立的。 ⁴⁰⁰表现可能包括性欲减退，阳imp，勃起功能障碍，闭经或不育。 ⁴⁰⁰对性腺功能减退患者进行适当的实验室检查。 ⁴⁰⁰

特定人群

怀孕

C类^{500 501 502}

分娩时谨慎使用肠胃外制剂。 ⁵⁰²分娩时给药可能导致新生儿呼吸抑制。 ⁵⁰²在分娩和分娩过程中服用鸦片制剂时，应易于获得用于逆转鸦片制剂引起的呼吸抑制的鸦片制剂拮抗剂和复苏设备。 ⁵⁰²

不建议在分娩过程中或临产前使用羟吗啡酮片剂和缓释片剂。 ⁵⁰¹

在怀孕期间定期服用鸦片的妇女所生的婴儿可能在身体上有依赖性。 ^{500 501 502}

哺乳期

尚不知道羟吗啡酮是否分布在人乳中。 ^{500名501 502}妇女接受羟吗啡酮一般不应护士。 ^{500 501 502}

儿科用

<18岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ^{500 501 502}

老人用

相对于年轻人，老年患者口服制剂的疗效无实质性差异。 ^{500 501}老年人比年轻人更经常出现头晕，嗜睡，神志不清，恶心。 ^{500 501}

口服后，≥65岁的老年患者血浆中羟吗啡酮的浓度高于年轻患者。 ^{500 501 502（}药代动力学下见特殊人群）。

老年人的肠胃外准备尚未得到系统的评估。 ⁵⁰²

从剂量范围的低端开始，请谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及可能伴随疾病和药物治疗。 ^{500 501 502}

肝功能不全

轻度肝功能不全的患者慎用。 ^{500 501 502（}见肝损伤用法用量下。）

禁止用于中度或重度肝功能不全的患者。 ^{500 501 502}

肾功能不全

中度或重度肾功能不全患者慎用。这些患者需要调整剂量^{500 501 502} 。 ^{500 501 502（}见肾功能不全剂量和给药方法下，看到药代动力学下特殊人群）。

常见不良反应

恶心，便秘，发热，嗜睡，呕吐，瘙痒，头痛，头晕，精神错乱。 ^{500 501 502}

盐酸羟吗啡酮的相互作用

与5-羟色胺综合征相关的药物

与其他血清素能药物一起使用会导致血清素综合症的风险。 ⁴⁰⁰可能以通常的剂量出现。 ⁴⁰⁰症状发作通常在数小时至数天内同时使用，但可能会在以后发生，尤其是在剂量增加后。 ⁴⁰⁰ （请参阅对患者的建议。）

如果有必要同时使用其他血清素药物，则应监测患者的血清素综合征，尤其是在治疗开始和剂量增加期间。 ⁴⁰⁰

如果怀疑是5-羟色胺综合征，请停止羟吗啡酮，其他阿片类药物治疗和/或同时使用的5-羟色胺能药物。 ⁴⁰⁰

特殊药物

盐酸羟吗啡酮药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对口服生物利用度为10％。 ^{500 501}

发病时间

静脉注射后5-10分钟。 ^{502 a}

次Q或IM管理后的10–15分钟。^一种

持续时间

肠胃外给药后3–6小时。 ^{502 a}

餐饮

含高脂膳食的常规片剂：血浆峰值浓度和AUC升高38％。 ⁵⁰⁰

含食品的缓释片剂：血浆峰值浓度增加50％；血浆浓度达到峰值的时间延迟； AUC没有变化或有小幅增加。 ⁵⁰¹

特殊人群

羟吗啡酮缓释片：轻度（Cl _cr 51–80 mL / min），中度（Cl _cr 30–50 mL / min）或重度肾功能不全（Cl _cr < 30 mL /分钟）。 ⁵⁰¹

羟吗啡酮缓释片：根据一些肝功能不全患者的信息，轻度，中度或重度肝功能不全患者的生物利用度分别提高1.6倍，3.7倍或12.2倍。 ⁵⁰¹

羟吗啡酮缓释片：老年患者的血浆浓度增加40％。 ⁵⁰¹

分配

血浆蛋白结合

10–12％。 ^{500 501}

消除

代谢

在肝脏中广泛代谢；经历与葡萄糖醛酸的还原或缀合以形成3-羟吗啡酮和6-OH-羟吗啡酮。 ^{500 501 502}

淘汰路线

33–38％的尿液以吗啡酮-3-葡糖醛酸排泄，<1％的尿液以6-OH-羟吗啡酮排泄，<1％的尿以不变的方式排泄。 ^{500 501 502}

半衰期

延长片：9.4-11.3小时。 ⁵⁰¹

稳定性

存储

口服

常规平板电脑

在25°C下密闭容器（可能暴露在15–30°C下）。 ⁵⁰⁰

延长片

在25°C下密闭容器（可能暴露在15–30°C下）。 ⁵⁰¹

肠胃外

注射

25°C（可能暴露于15°–30°C）。 ⁵⁰²避光。 ⁵⁰²

动作

• 一种有效的止痛药；与鸦片激动剂的作用相同。 ^{500 501 502}

• 尚未完全阐明确切的行动机制；阿片激动剂作用于多个中枢神经系统部位，涉及多个神经递质系统以产生镇痛作用。 ^Ë

• 脊髓和更高的中枢神经系统水平（例如明胶质，脊髓三叉神经核，导水管周围的灰色，脑室周围的灰色，髓ra核，下丘脑）的疼痛感发生了改变。 ^Ë

• 阿片类激动剂不会改变传入神经末梢对有害刺激的阈值或反应能力，也不会改变周围神经的冲动传导。 ^Ë

• 阿片类激动剂作用于CNS和其他组织中的特定受体结合位点；阿片受体集中在边缘系统，丘脑，纹状体，下丘脑，中脑和脊髓。 ^Ë

• 鸦片μ或κ受体的激动剂活性可能导致镇痛，瞳孔缩小和/或体温降低。 ^Ë

• 在μ受体上的激动剂活性也可导致鸦片类药物戒断的抑制（而拮抗剂活性可导致戒断的沉淀）。 ^Ë

• 呼吸抑制可通过μ受体介导的，可能_μ2 -受体（其可以是从参与镇痛_μ1 -受体是不同的）; κ和δ受体也可能与呼吸抑制有关。 ^Ë

给病人的建议

在进行修订之前，应根据本专论开头的MedWatch通知中较新的可用信息来考虑本节中的内容。

• 不破坏，压碎或咀嚼缓释片剂的重要性；可能发生致命的过量。 ⁵⁰¹

• 常规和缓释片剂：建议患者空腹服用片剂，至少在饭前1小时或饭后2小时。 ^{500 501}

• 仅按规定服用的重要性；在没有咨询临床医生的情况下，请勿增加剂量或突然停药。 ^{500 501 502}

• 建议患者向其临床医生报告突破性疼痛或不良经历的任何发作。 ^{500 501 502}

• 告知患者这是潜在滥用药物的重要性，应防止其被盗。 ^{500 501 502}

• 告知患者除已处方羟吗啡酮的个人外，切勿将羟吗啡酮给予任何人。 ^{500 501 502}

• 如果与苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂，包括酒精和其他鸦片制剂，在治疗或非法上同时使用，可能具有致命的加性作用（例如，严重的镇静作用，呼吸抑制，昏迷）；除非临床医生指导，否则避免同时使用。 ^{700 703}建议患者不要将羟吗啡酮与酒精混用。 ^{500 501 502 700}

• 告知患者羟吗啡酮可能会损害执行潜在危险任务所需的智力和/或身体能力；避免驾驶或操作重型机械，直到知道对个人的影响为止。 ^{500 501 502}

• 同时使用羟吗啡酮和其他5-羟色胺能药物导致5-羟色胺综合征的潜在风险。 ⁴⁰⁰如果出现5-羟色胺综合征（例如，躁动，幻觉，心动过速，不稳定的BP，发烧，出汗过多，发抖，发抖，摇晃，肌肉僵硬，抽搐，失去协调，恶心，呕吐，腹泻），应立即联系临床医生。 ⁴⁰⁰

• 肾上腺功能不全的潜在风险。 ⁴⁰⁰如果出现肾上腺功能不全（例如恶心，呕吐，食欲不振，疲劳，虚弱，头晕，低血压），请联系临床医生。 ⁴⁰⁰

• 严重便秘的可能性。 ^{500名501 502}律师患者适当的泻药和/或大便软化剂和其他治疗方法。 ^{500 501 502}

• 有头晕和其他不良事件的风险。 ^{500 501 502}

• 长期使用鸦片激动剂或部分激动剂可能导致性腺功能减退或雄激素缺乏的风险（尽管没有因果关系）。 ⁴⁰⁰如果发生性欲下降，阳imp，勃起功能障碍，闭经或不育症，请告知临床医生。 ⁴⁰⁰

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^{500 501 502}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{500 501 502}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{500 501 502（}见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

盐酸羟吗啡酮作为附表II（C-II）药物受到1970年《联邦管制物质法》的管制。

2017年7月，Endo自愿同意遵守FDA要求移除Opana的要求来自美国市场的ER缓释片。 ^{503 504} FDA的要求是基于指示Opana的路由数据雌激素滥用在重新配制后从鼻用滥用转变为注射用滥用，其特性旨在在2012年阻止鼻和注射用滥用^。503 FDA指出，通过注射重新配制的制剂进行滥用与艾滋病毒和HCV感染的严重爆发以及病例有关血栓性微血管病。 ⁵⁰³ FDA得出结论，与重新配制的制剂相关的益处可能不再超过其风险。 ⁵⁰³

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知共有334种药物与羟吗啡酮相互作用。

• 115种主要药物相互作用
• 218种中等程度的药物相互作用
• 1次药物相互作用

在数据库中显示可能与羟吗啡酮相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与羟吗啡酮的相互作用。

最常检查的互动

查看羟吗啡酮和下列药物的相互作用报告。

• Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
• 安必恩（zolpidem）
• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• Celebrex（塞来昔布）
• mb（度洛西汀）
• 芬太尼透皮系统（芬太尼）
• 氢可酮
• 氢吗啡酮
• 布洛芬
• 克罗诺平（氯硝西am）
• 立普妥（阿托伐他汀）
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 美沙酮
• 吗啡
• 硫酸吗啡ER（吗啡）
• 纳曲酮
• 萘普生
• 神经元（加巴喷丁）
• Nexium（艾美拉唑）
• Norco（对乙酰氨基酚/氢可酮）
• 羟考酮
• OxyContin（羟考酮）
• Percocet（对乙酰氨基酚/羟考酮）
• 思乐康（喹硫平）
• 索马（carisoprodol）
• Suboxone（丁丙诺啡/纳洛酮）
• 曲马多
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 钡（地西p）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Xanax（阿普唑仑）

羟吗啡酮醇/食物的相互作用

羟吗啡酮与酒精/食物有1种相互作用

羟吗啡酮疾病的相互作用

与羟吗啡酮有17种疾病相互作用，包括：

• 胃肠动力受损
• 传染性腹泻
• 肝病
• 早熟
• 急性酒精中毒
• 药物依赖
• 胃肠道阻塞
• 低血压
• 颅内压
• 呼吸抑制
• 肾上腺功能不全
• 胆道痉挛
• 甲状腺功能减退
• 肾功能不全
• 癫痫发作
• 尿retention留
• 心律失常