毛果芸香碱滴眼剂的适应症和用法

盐酸匹洛卡品眼用溶液的用途包括：

开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）降低

急性闭角型青光眼的治疗

预防与激光手术相关的术后IOP升高

诱导有丝分裂

毛果芸香碱滴眼剂的用法和用量

开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）降低

一滴1％，2％或4％的毛果芸香碱盐酸盐滴眼液应每天局部施用于眼睛，最多四次。初次接受毛果芸香碱的患者应以1％的浓度开始，因为最初通常不容许较高的浓度。滴注盐酸匹罗卡品的频率和浓度取决于患者眼内压升高的严重程度和瞳孔反应。

为了限制全身暴露于毛果芸香碱，可指导患者滴注毛果芸香碱盐酸盐眼用溶液后进行2分钟的泪点闭塞。

急性闭角型青光眼的治疗

在使用盐酸匹洛卡品眼用溶液之前，可能需要用分泌抑制剂和高渗剂进行治疗，以将IOP降至50 mmHg以下并缓解虹膜缺血。

为了初步治疗急性闭角型青光眼，可在30分钟内将一滴1％或2％的毛果芸香碱盐酸盐滴眼液局部施用于眼睛，最多3次。

如果使用激光虹膜成形术或虹膜切开术来中断发作，则应在手术前给予一滴4％的毛果芸香碱盐酸盐滴眼液。激光虹膜成形术后，应每天1次滴入1％的匹罗卡品盐酸盐眼用溶液，直至可以进行虹膜切开术。

预防与激光手术相关的术后IOP升高

手术前15至60分钟应在眼睛中局部滴入1％，2％或4％的匹罗卡品盐酸盐眼用溶液（或两滴，相隔五分钟）。

诱导有丝分裂

应将一滴1％，2％或4％的毛果芸香碱盐酸盐滴眼液（或两滴，每隔五分钟给药一次）局部应用于眼睛。

与其他外用眼药一起使用

毛果芸香碱盐酸盐眼用溶液可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗剂结合使用。如果使用的是一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔五（5）分钟使用一次。

在儿科患者中使用

在2岁以下的儿童中，每天应在眼中局部滴一滴盐酸匹罗卡品1％眼用溶液。 2岁及以上的儿童应按成人剂量服用。

为了在儿童进行小腿切开术或小梁切开术之前诱发瞳孔缩小，应在手术前15至60分钟局部滴入1％或2％的盐酸匹罗卡品眼用溶液。

剂型和优势

装满15 mL的1％ （10 mg / mL）， 2％ （20 mg / mL）或4％ （40 mg / mL）的匹罗卡品盐酸盐，USP无菌眼用溶液。

禁忌症

没有。

警告和注意事项

照明不良

应建议患者在夜间驾驶和其他照明较差的危险职业中保持谨慎。此外，表情符号可能会导致调节性痉挛。如果视力不清，建议患者不要驾驶或使用机械。

既往视网膜疾病

与所有的表情符号一样，在某些易感人群和已患有视网膜疾病的人群中使用视网膜脱离的情况极少。因此，建议在开始治疗前对所有患者进行包括眼底镜检查在内的视网膜检查。

虹膜炎

当出现虹膜炎时，不建议使用盐酸匹罗卡品眼用溶液。

原发性先天性青光眼

在小儿先天性先天性青光眼患者中使用盐酸匹罗卡品盐酸盐眼用溶液控制眼内压（IOP）时应谨慎，因为据报道IOP呈反常增加。此外，不建议在诊断为前段发育不全或葡萄膜炎继发青光眼的儿童患者中使用盐酸匹洛卡品眼药水（特别是如果葡萄膜炎活跃）。

隐形眼镜配戴

应建议角膜接触镜配戴者在滴注盐酸匹罗卡品眼药水之前应移开其镜片，并在配药后等待10分钟后再重新插入其隐形眼镜。

不良反应

临床研究经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

下文所述的安全性数据反映了317名诊断为开角型青光眼或高眼压症的患者的90天至2年持续时间的四个对照临床试验中的暴露情况。在这四项临床试验中，患者接受每日2到4次毛果芸香碱2％的治疗，或每天固定2次或三次接受固定剂量的匹罗卡品1％，1.75％或2％的联合倍他洛尔治疗。在毛果芸香碱2％的人群中，发生率≥5％的患者中最常报告的不良反应是：头痛/ browache，适应性改变，视力模糊，眼睛刺激，视力障碍（昏暗，黑暗或“跳跃”视力）和眼睛疼痛。

据报道，在儿童患者中使用毛果芸香碱的不良反应特征与成人患者相当。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕类别C。

尚未对盐酸匹罗卡品进行动物繁殖研究。尚不知道盐酸匹罗卡品当给予孕妇时是否会造成胎儿伤害或影响生殖能力。仅当明确需要时，才应将毛果芸香碱盐酸盐眼药水给予孕妇。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出，因此，当给护理妇女服用盐酸匹罗卡品盐酸盐眼用溶液时，应格外小心。

儿科用

已经确定盐酸匹罗卡品盐酸盐眼科溶液对小儿患者的安全性和有效性。

老人用

在老年和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。

过量

毛果芸香碱经眼部局部给药后的全身毒性很少见，但有时敏感的患者在建议的剂量和给药后可能会出汗和胃肠道过度活动。剂量过大会导致出汗，流涎，恶心，震颤，脉搏减慢和血压降低。在中度过量时，可预期会自发恢复，并通过静脉补液辅助脱水。对于表现出严重中毒的患者，应使用阿托品作为毛果芸香碱的药物拮抗剂。

毛果芸香碱滴眼液说明

盐酸匹罗卡品眼药水，USP是胆碱能激动剂，制备为无菌局部眼药水。有效成分由以下化学结构表示：

成立名称：盐酸匹罗卡品

化学名称：2（3 H ）-呋喃酮，3-乙基二氢-4-[（1-甲基-1 H-咪唑-5-基）-甲基]-单盐酸盐（3S-顺式）。

分子式：C 11 H 16 N 2 O 2 •HCl

分子量：244.72

盐酸毛果芸香碱（USP）是白色或几乎白色的结晶性粉末或无色晶体，具有吸湿性。它极易溶于水，易溶于乙醇，微溶于氯仿，不溶于乙醚。

USP每毫升毛果芸香碱盐酸盐眼药水包含：

活性物质：盐酸匹罗卡品，USP 1％（10 mg / mL），2％（20 mg / mL）或4％（40 mg / mL）。

防腐剂：苯扎氯铵0.01％。

非活性物质： 0.5％羟丙甲纤维素2910;硼酸柠檬酸钠;氯化钠（仅存在于1％的产品中）；盐酸和/或氢氧化钠（调节pH）；注射用水。

USP毛果芸香碱盐酸盐眼药水的pH值为3.5至5.5，重量克分子渗透压浓度为270至350 mOsm / kg（1％产品），290至350 mOsm / kg（2％产品）和500至600 mOsm / kg（4％产品）。

毛果芸香碱滴眼液-临床药理学

作用机理

盐酸匹罗卡品是一种直接作用的胆碱能拟交感神经药，它通过直接刺激毒蕈碱受体和平滑肌如虹膜和分泌腺而起作用。毛果芸香果收缩睫状肌，导致巩膜骨刺上的张力增加，并且小梁网间隙打开，以促进房水流出。降低了流出阻力，降低了眼内压（IOP）。毛果芸香碱还通过虹膜括约肌的收缩产生瞳孔缩小。瞳孔缩小可减轻并置角变窄和闭合，从而降低某些类型的闭角型青光眼的眼压。

药代动力学

在14名健康受试者中评估了其全身暴露于毛果芸香碱的情况，每天向两只眼睛施用2滴4％的毛果芸香碱盐酸盐眼药水，每天八次，两次。第5天和第8天的C max值的比较表明，局部施用4％盐酸匹罗卡品眼用滴眼液后血浆中匹罗卡品浓度达到稳态。第8天的平均（SD）C max和AUC 0-last值分别为3.7（3.2）ng / mL和7.7（8.4）ng×小时/ mL。第8天的T max值介于0.5到1小时之间。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

尚未有在动物中使用盐酸毛果芸香碱进行长期研究以评估其致癌潜力。

临床研究

在医学文献中报道的临床试验中，毛果芸香碱眼用溶液可将开角型青光眼患者的眼内压（IOP）降低3 mm Hg至7 mm Hg。毛果芸香碱眼药水也已被证明在诱导瞳孔缩小，预防术后眼压升高以及急性闭角型青光眼的治疗方面有效。

供应/存储和处理方式

分别以天然低密度聚乙烯塑料瓶和带有深绿色高密度聚乙烯瓶盖的天然低密度聚乙烯瓶盖无菌提供1％ ， 2％和4％的匹罗卡品盐酸盐眼用溶液。

可用方式如下：

1％：

15毫升容器中的15毫升：NDC 60219-1745-8

2％：

15毫升容器中的15毫升：NDC 60219-1746-8

4％：

15毫升容器中的15毫升：NDC 60219-1747-8

储存：请存放在15º至25°C（59º至77°F）的温度下并防止冰冻。

病人咨询信息

避免污染产品

请勿将滴管头接触任何表面，因为这可能会污染内装物。

夜间驾驶

建议夜间驾驶以及在光线不足的情况下进行危险活动时要小心。

调节性痉挛

当改变近物和远物之间的焦点时，盐酸匹罗卡品眼科溶液可能会引起问题。如果视力不清，请勿驾驶或使用机械。

隐形眼镜配戴

在滴注盐酸匹罗卡品眼用溶液之前，应摘掉隐形眼镜。配液后请等待10分钟，然后再重新插入隐形眼镜。

伴随的局部眼科治疗

如果使用的是一种以上的眼科局部用药，则必须至少间隔5分钟使用药物。

系统性暴露

为限制仅向眼睛暴露毛果芸香碱，在滴注盐酸毛果芸香碱滴眼液后，轻轻闭上眼睛并用手指对鼻子的眼角施加压力2分钟。

仅接收

由制造：

阿姆尼尔制药列兵。有限公司

肠胃外单位

印度艾哈迈达巴德382213

发行人：

Amneal Pharmaceuticals LLC

布里奇沃特，NJ 08807

06-2020-01版

主要显示面板

NDC 60219-1745-8
盐酸匹罗卡品眼用溶液USP，1％
仅Rx
Amneal Pharmaceuticals LLC

NDC 60219-1746-8
盐酸匹罗卡品眼用溶液USP，2％
仅Rx
Amneal Pharmaceuticals LLC

NDC 60219-1747-8
盐酸匹罗卡品眼用溶液USP，4％
仅Rx
Amneal Pharmaceuticals LLC

对于消费者

适用于毛果芸香碱眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

毛果芸香碱眼药除了需要的作用外，还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用匹罗卡品眼药水时请尽快与医生联系，检查是否有下列任何副作用：

过多的药物被人体吸收的症状

• 出汗增加
• 肌肉震颤
• 恶心，呕吐或腹泻
• 呼吸困难或喘息
• 浇水

少见或罕见

• 眼痛

不需要立即就医的副作用

毛果芸香碱眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或近视或远视改变
• 夜视力下降

不常见

• 眼睛刺激
• 头痛或眉毛

对于医疗保健专业人员

适用于毛果芸香碱眼药水：混合粉，眼药水，眼药水，眼药水

眼科

常见（1％至10％）：适应性改变，视力模糊，眼睛刺激，视力障碍，眼痛

未报告频率：睫状肌痉挛，瘙痒，发痒/灼伤，眼睑敏感和结膜血管充血，短暂性近视，长期使用引起的晶状体改变，照明不良时视力下降，瞳孔增大，玻璃体出血，视网膜脱离^[参考]

一般

最常见的副作用是适应性改变，视力模糊，眼睛刺激，视力障碍和眼痛。 ^[参考]

心血管的

未报告频率：血压，心律变化^[参考]

皮肤科

未报告频率：出汗，流涎增加，流泪^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，眉毛

未报告频率：震颤^[参考]

呼吸道

未报告频率：支气管痉挛，肺水肿^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，腹泻^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压升高（IOP）：每天以1滴，1％，2％或4％的溶液滴眼液，每天最多4次

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-可能会指示患者在滴注后进行2分钟的泪点闭塞，以限制全身性接触该药。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴，1％，2％或4％的溶液（或两滴，相隔五分钟）。

评论：
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

青光眼通常的成人剂量（开角）

降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压升高（IOP）：每天以1滴，1％，2％或4％的溶液滴眼液，每天最多4次

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-可能会指示患者在滴注后进行2分钟的泪点闭塞，以限制全身性接触该药。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴，1％，2％或4％的溶液（或两滴，相隔五分钟）。

评论：
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

青光眼通常的成人剂量（窄角）

在30分钟内，将一滴1％或2％的溶液滴入眼睛，最多3次

评论：
-使用前，可能需要用分泌抑制剂和高渗药治疗，以将IOP降低至50 mmHg以下并缓解虹膜缺血。
-如果使用激光虹膜成形术或虹膜切开术来中断发作，则应在手术前给予一滴4％的溶液。
-在进行激光虹膜成形术之后，应每天四次给药1滴1％溶液，直到可以进行虹膜切开术。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

用途：急性闭角型青光眼的治疗

通常的成人剂量产生瞳孔缩小

一滴1％，2％或4％的溶液（或两滴，相隔五分钟）应在眼中使用

评论：
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

用途：诱导有丝分裂

青光眼的常用儿科剂量

2岁以下：
一滴1％的溶液应每天三次于眼中

2岁以上：
降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压（IOP）升高：每天将1滴，1％，2％或4％的溶液滴入眼睛，每天最多4次
急性闭角型青光眼的处理：在30分钟内，将一滴1％或2％的溶液滴入眼睛，最多3次
预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴1％，2％或4％溶液（或两滴，间隔5分钟施用）。

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。
-使用前，可能需要用分泌抑制剂和高渗药治疗，以将IOP降低至50 mmHg以下并缓解虹膜缺血。
-如果使用激光虹膜成形术或虹膜切开术来中断发作，则应在手术前给予一滴4％的溶液。
-在进行激光虹膜成形术之后，应每天四次给药1滴1％溶液，直到可以进行虹膜切开术。

用途：
-降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）
-急性闭角型青光眼的治疗
-预防与激光手术相关的术后IOP升高
-诱导瞳孔缩小

眼内高压的常用儿科剂量

2岁以下：
一滴1％的溶液应每天三次于眼中

2岁以上：
降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压（IOP）升高：每天将1滴，1％，2％或4％的溶液滴入眼睛，每天最多4次
急性闭角型青光眼的处理：在30分钟内，将一滴1％或2％的溶液滴入眼睛，最多3次
预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴1％，2％或4％溶液（或两滴，间隔5分钟施用）。

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。
-使用前，可能需要用分泌抑制剂和高渗药治疗，以将IOP降低至50 mmHg以下并缓解虹膜缺血。
-如果使用激光虹膜成形术或虹膜切开术来中断发作，则应在手术前给予一滴4％的溶液。
-在进行激光虹膜成形术之后，应每天四次给药1滴1％溶液，直到可以进行虹膜切开术。

用途：
-降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）
-急性闭角型青光眼的治疗
-预防与激光手术相关的术后IOP升高
-诱导瞳孔缩小

产生小瞳孔的常用儿科剂量

2岁以下：
一滴1％的溶液应每天三次于眼中

2岁以上：
降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压（IOP）升高：每天将1滴，1％，2％或4％的溶液滴入眼睛，每天最多4次
急性闭角型青光眼的处理：在30分钟内，将一滴1％或2％的溶液滴入眼睛，最多3次
预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴1％，2％或4％溶液（或两滴，间隔5分钟施用）。

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。
-使用前，可能需要用分泌抑制剂和高渗药治疗，以将IOP降低至50 mmHg以下并缓解虹膜缺血。
-如果使用激光虹膜成形术或虹膜切开术来中断发作，则应在手术前给予一滴4％的溶液。
-在进行激光虹膜成形术之后，应每天四次给药1滴1％溶液，直到可以进行虹膜切开术。

用途：
-降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）
-急性闭角型青光眼的治疗
-预防与激光手术相关的术后IOP升高
-诱导瞳孔缩小

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

透析

数据不可用

其他的建议

患者建议：
-应指导患者在使用前洗手，并避免让瓶尖与眼睛或周围结构接触。
-可通过以下方法最大程度地减少眼药水对药物的全身吸收：
施加后立即在泪道上施加压力。

储存要求：
-不要冻结
-避光
-硝酸毛果芸香碱：储存在2 C至8 C（36 F至46 F）之间