介绍

胆碱能激动剂；与毒蕈碱受体结合。 ^{1 5}

盐酸匹罗卡品的用途

辐射引起的口干

对患有头颈癌的患者进行放射治疗引起的口干（口腔干燥）的对症治疗。 ^{1 8 13}

干燥综合征继发于干燥综合征

Sjögren综合征患者的口干症对症治疗。 ^{1 6 7 9 14}

毛果芸香碱和西维美林（类似的毒蕈碱激动剂）的比较研究很少。 ^{4 5}尽管这两种药物均可增加唾液流量并改善口干症状，但不良反应可能会因对毒蕈碱受体的选择性和亲和力不同而有所不同。 ^{4 5} （请参阅操作。）

盐酸匹罗卡品的剂量和给药

行政

口头管理

每天口服3-4次。 ^{1 2}

剂量

可用盐酸匹罗卡品；以盐表示的剂量。 ^{1 2}

大人

辐射引起的口干

口服

最初为5毫克，每日3次；根据治疗反应和耐受性确定滴定剂量。 ^1个

通常的剂量范围是每天15–30 mg，分次服用（每剂不超过10 mg）。 ^1个

不良反应与剂量有关；使用最低有效且可耐受的剂量进行维持治疗。 ^1个

为了达到治疗效果，可能需要至少12周的连续治疗。 ^1个

干燥综合征继发于干燥综合征

口服

推荐剂量是每天4次5毫克。 ¹为最大程度地减少出汗的发生率，一些临床医生建议以低剂量开始治疗（例如每天2毫克一次或两次），然后逐渐增加剂量至5毫克每天3或4次。 ⁶

在临床研究中，经过6周的治疗观察到了治疗效果。 ^1个

限度

大人

辐射引起的口干

口服

每次剂量不要超过10毫克。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

轻度肝功能不全：无需调整剂量。 ^1个

中度肝功能损害：无论适应症如何，每天两次均应将初始剂量降低至5 mg；根据反应和耐受性调整后续剂量。 ¹ （请参阅“小心肝功能障碍”。）

严重肝功能不全：不建议使用。 ^1个

肾功能不全

制造商未提出具体剂量建议。 ^1个

老年患者

制造商未提出具体剂量建议。 ^1个

盐酸匹罗卡品的注意事项

禁忌症

• 已知对毛果芸香碱过敏。 ^{1 2}

• 不受控制的哮喘。 ^{1 2}

• 瞳孔缩小是不希望的（例如患有急性虹膜炎，闭角型青光眼的患者）。 ^{1 2}

警告/注意事项

警告事项

心血管作用

心脏传导和/或心率改变的风险。 ¹具有重要临床意义的心血管疾病的患者可能无法弥补毛果芸香碱引起的血液动力学或心律的短暂变化。 ^1个

有心血管疾病史的患者（例如，心绞痛，MI）应谨慎使用并在严格的医学指导下使用。 ^1个

视觉效果

眼科制剂报告视力模糊。 ¹月¹日可能会导致深度感知受损和视力下降，尤其是在夜间以及中央晶状体改变的患者中；可能会削弱夜间驾驶的能力或在光线不足的情况下进行危险的活动。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

肺功能

可能会增加呼吸道阻力，支气管平滑肌张力和支气管分泌物。 ¹在控制性哮喘，慢性支气管炎或COPD患者中，请谨慎使用并接受严格的医学监督。 ^1个

一般注意事项

拟副交感神经作用

可能会夸大拟副交感神经作用（例如，头痛，视力障碍，流泪，出汗，呼吸窘迫，胃肠痉挛，恶心，呕吐，腹泻，房室传导阻滞，心动过速，心动过缓，低血压，高血压，休克，精神错乱，心律不齐，震颤） 。 ^1个

出汗是最常见的不良反应。 ^{1 6 8 13 14}出汗过多可能导致脱水。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

胆道效应

患有已知或疑似胆石症或胆道疾病的患者慎用。 ^1个

胆石症患者胆囊或胆道平滑肌的收缩可能引起并发症（例如胆囊炎，胆管炎，胆道梗阻）。 ^1个

肾功能

可能会增加输尿管平滑肌张力，理论上会导致肾结石病患者肾绞痛或输尿管反流。 ^1个

CNS效应

报告了与剂量有关的中枢神经系统作用；对潜在的认知或精神疾病患者要格外小心。 ^1个

特定人群

怀孕

没有对孕妇进行充分且对照良好的研究；在动物研究中报告了胎儿毒性和发育异常。 ^1个

仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下才在怀孕期间使用。 ^1个

哺乳期

不知道毛果芸香碱是否分布在人乳中；停止护理或药物。 ^{1 2}

儿科用

儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{1 2}

老人用

在头颈癌≥65岁的患者中，不良反应通常与年轻成年人中观察到的相似。 ^1个

在Sjögren综合征≥65岁的患者中，与年轻患者相比，尿频，腹泻和头晕的发生率有所增加。 ^1个

肝功能不全

肝功能不全患者的清除率降低。 ¹ （请参见“药代动力学”下的特殊人群。）中度肝功能不全患者需要减少剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肝功能不全）。

肾功能不全

肾功能不全患者的药代动力学基本没有改变（平均Cl _cr 25.4 mL /分钟；范围9.8–40.8 mL /分钟）。 ^1个

常见不良反应

辐射诱发的口干：出汗，恶心，鼻炎，腹泻，发冷，潮红，尿频，头晕，乏力，头痛，消化不良，流泪，浮肿。 ^1个

干燥综合征继发于干燥综合征：出汗，尿频，恶心，潮红，鼻炎，腹泻，头痛，流感综合症，消化不良，头晕。 ^1个

盐酸毛果芸香碱的相互作用

特殊药物

盐酸匹罗卡品的药代动力学

吸收性

生物利用度

在健康个体中，血浆血浆浓度在约1小时内达到峰值。 ^1个

发病时间

在健康个体中，起效时间约为20分钟。 ^1个

持续时间

在健康个体中，作用时间约为3-5小时。 ^1个

餐饮

食物会降低吸收率；在禁食和饭后达到峰值浓度的时间分别为0.87和1.47小时。 ^1个

分配

程度

不知道毛果芸香碱是否分布在牛奶中。 ^1个

血浆蛋白结合

在5–25,000 ng / mL的浓度下不与血浆蛋白结合。 ¹未评估其他药物对血浆蛋白结合的影响。 ^1个

消除

代谢

提供的信息有限；然而，人们认为药物失活发生在神经突触处，也可能发生在血浆中。 ^1个

淘汰路线

信息有限。 ¹非活性或最低活性的降解产物从尿中排出。 ^1个

半衰期

0.76-1.35小时，视剂量而定。 ^1个

特殊人群

轻度至中度肝功能不全：单次5 mg给药后，血浆总清除率降低了30％，全身暴露增加了100％，血浆峰值浓度增加了约30％；半衰期延长至2.1小时。 ^{1 2}

稳定性

存储

口服

平板电脑

最高25°C（可能暴露于15–30°C）。 ^1个

动作

• 具有主要的毒蕈碱作用，具有广泛的药理作用。 ^{1 5}

• 以足够的剂量，可以增加外分泌（例如唾液，汗液）腺体的分泌；也可能会增加支气管平滑肌张力，并增强胃肠道，泌尿系统，胆囊和胆管平滑肌的张力和运动性。 ^{1 5}

• 剂量相关的肠道平滑肌刺激可能会导致音调增加，运动性增加，痉挛和里急后重。 ^1个

• 可能对心血管系统产生矛盾的影响（例如低血压和高血压，心动过缓和心动过速）。 ^1个

• 药理上类似于西维美林。 ⁵这两种药物在增加唾液流量方面均有效，但对特定毒蕈碱受体的选择性和亲和力却有所不同。 ^{1 5 12 15} Cevimeline对泪腺和唾液腺中的M3毒蕈碱受体的亲和力高于对心脏组织中M2受体的亲和力。 ^{5 15}

给病人的建议

• 有视觉障碍的风险，尤其是在晚上；建议患者在夜间驾驶或在光线不足的情况下进行危险活动时要小心。 ^1个

• 如果出汗过多会导致脱水的风险；如果患者出汗过多但不能喝足够的液体，建议患者咨询临床医生。 ^1个

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于毛果芸香碱眼药水：眼药水

需要立即就医的副作用

毛果芸香碱眼药除了需要的作用外，还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用匹罗卡品眼药水时请尽快与医生联系，检查是否有下列任何副作用：

过多的药物被人体吸收的症状

• 出汗增加
• 肌肉震颤
• 恶心，呕吐或腹泻
• 呼吸困难或喘息
• 浇水

少见或罕见

• 眼痛

不需要立即就医的副作用

毛果芸香碱眼用药可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或近视或远视改变
• 夜视力下降

不常见

• 眼睛刺激
• 头痛或眉毛

对于医疗保健专业人员

适用于毛果芸香碱眼药水：混合粉，眼药水，眼药水，眼药水

眼科

常见（1％至10％）：适应性改变，视力模糊，眼睛刺激，视力障碍，眼痛

未报告频率：睫状肌痉挛，瘙痒，发痒/灼伤，眼睑敏感和结膜血管充血，短暂性近视，长期使用引起的晶状体改变，照明不良时视力下降，瞳孔增大，玻璃体出血，视网膜脱离^[参考]

一般

最常见的副作用是适应性改变，视力模糊，眼睛刺激，视力障碍和眼痛。 ^[参考]

心血管的

未报告频率：血压，心律变化^[参考]

皮肤科

未报告频率：出汗，流涎增加，流泪^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，眉毛

未报告频率：震颤^[参考]

呼吸道

未报告频率：支气管痉挛，肺水肿^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心，呕吐，腹泻^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

眼内高压的成人剂量

降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压升高（IOP）：每天以1滴，1％，2％或4％的溶液滴眼液，每天最多4次

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-可能会指示患者在滴注后进行2分钟的泪点闭塞，以限制全身性接触该药。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴，1％，2％或4％的溶液（或两滴，相隔五分钟）。

评论：
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

青光眼通常的成人剂量（开角）

降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压升高（IOP）：每天以1滴，1％，2％或4％的溶液滴眼液，每天最多4次

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-可能会指示患者在滴注后进行2分钟的泪点闭塞，以限制全身性接触该药。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴，1％，2％或4％的溶液（或两滴，相隔五分钟）。

评论：
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

青光眼通常的成人剂量（窄角）

在30分钟内，将一滴1％或2％的溶液滴入眼睛，最多3次

评论：
-使用前，可能需要用分泌抑制剂和高渗药治疗，以将IOP降低至50 mmHg以下并缓解虹膜缺血。
-如果使用激光虹膜成形术或虹膜切开术来中断发作，则应在手术前给予一滴4％的溶液。
-在进行激光虹膜成形术之后，应每天四次给药1滴1％溶液，直到可以进行虹膜切开术。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

用途：急性闭角型青光眼的治疗

通常的成人剂量产生瞳孔缩小

一滴1％，2％或4％的溶液（或两滴，相隔五分钟）应在眼中使用

评论：
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。

用途：诱导有丝分裂

青光眼的常用儿科剂量

2岁以下：
一滴1％的溶液应每天三次于眼中

2岁以上：
降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压（IOP）升高：每天将1滴，1％，2％或4％的溶液滴入眼睛，每天最多4次
急性闭角型青光眼的处理：在30分钟内，将一滴1％或2％的溶液滴入眼睛，最多3次
预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴1％，2％或4％溶液（或两滴，间隔5分钟施用）。

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。
-使用前，可能需要用分泌抑制剂和高渗药治疗，以将IOP降低至50 mmHg以下并缓解虹膜缺血。
-如果使用激光虹膜成形术或虹膜切开术来中断发作，则应在手术前给予一滴4％的溶液。
-在进行激光虹膜成形术之后，应每天四次给药1滴1％溶液，直到可以进行虹膜切开术。

用途：
-降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）
-急性闭角型青光眼的治疗
-预防与激光手术相关的术后IOP升高
-诱导瞳孔缩小

眼内高压的常用儿科剂量

2岁以下：
一滴1％的溶液应每天三次于眼中

2岁以上：
降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压（IOP）升高：每天将1滴，1％，2％或4％的溶液滴入眼睛，每天最多4次
急性闭角型青光眼的处理：在30分钟内，将一滴1％或2％的溶液滴入眼睛，最多3次
预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴1％，2％或4％溶液（或两滴，间隔5分钟施用）。

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。
-使用前，可能需要用分泌抑制剂和高渗药治疗，以将IOP降低至50 mmHg以下并缓解虹膜缺血。
-如果使用激光虹膜成形术或虹膜切开术来中断发作，则应在手术前给予一滴4％的溶液。
-在进行激光虹膜成形术之后，应每天四次给药1滴1％溶液，直到可以进行虹膜切开术。

用途：
-降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）
-急性闭角型青光眼的治疗
-预防与激光手术相关的术后IOP升高
-诱导瞳孔缩小

产生小瞳孔的常用儿科剂量

2岁以下：
一滴1％的溶液应每天三次于眼中

2岁以上：
降低开角型青光眼或高眼压症患者的眼内压（IOP）升高：每天将1滴，1％，2％或4％的溶液滴入眼睛，每天最多4次
急性闭角型青光眼的处理：在30分钟内，将一滴1％或2％的溶液滴入眼睛，最多3次
预防与激光手术相关的术后IOP升高：手术前15至60分钟应在眼中滴入1滴1％，2％或4％溶液（或两滴，间隔5分钟施用）。

评论：
-初次使用该药的患者应以1％的浓度开始使用。
-该药物的滴注频率和浓度由眼内压升高的严重程度和患者的模拟反应决定。
-该药物可与β受体阻滞剂，碳酸酐酶抑制剂，拟交感神经药或高渗药联合使用。
-如果使用一种以上的眼用局部用药，则应至少间隔5分钟使用一次。
-使用前，可能需要用分泌抑制剂和高渗药治疗，以将IOP降低至50 mmHg以下并缓解虹膜缺血。
-如果使用激光虹膜成形术或虹膜切开术来中断发作，则应在手术前给予一滴4％的溶液。
-在进行激光虹膜成形术之后，应每天四次给药1滴1％溶液，直到可以进行虹膜切开术。

用途：
-降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高（IOP）
-急性闭角型青光眼的治疗
-预防与激光手术相关的术后IOP升高
-诱导瞳孔缩小

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

透析

数据不可用

其他的建议

患者建议：
-应指导患者在使用前洗手，并避免让瓶尖与眼睛或周围结构接触。
-可通过以下方法最大程度地减少眼药水对药物的全身吸收：
施加后立即在泪道上施加压力。

储存要求：
-不要冻结
-避光
-硝酸毛果芸香碱：储存在2 C至8 C（36 F至46 F）之间