拉西替尼

什么是pralsetinib？

帕拉西替尼用于治疗已扩散到身体其他部位的非小细胞肺癌（转移性）。

仅当您的癌症具有特定的遗传标记（异常的“ RET”基因融合）时才使用Pralsetinib。您的医生将为您测试这种基因融合。

Pralsetinib已获得美国食品和药物管理局（FDA）的“加速”批准。在临床研究中，有些人对pralsetinib有反应，但是还需要进一步的研究。

Pralsetinib也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

告诉医生您是否曾经：

• 除肺癌以外的肺部或呼吸问题；

• 出血问题；要么

• 高血压。

如果母亲或父亲使用帕拉西替尼，则帕拉西替尼会伤害未出生的婴儿。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用pralsetinib。开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。在使用这种药物时以及在最后一次服药后至少2周内，应使用有效的非激素类避孕药来预防怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少1周。

• 如果母亲或父亲在使用pralsetinib时发生怀孕，请立即告诉您的医生。

帕拉西替尼可以使荷尔蒙的节育效果降低，包括避孕药，注射剂，植入物，皮肤斑块和阴道环。为了防止在使用普拉塞替尼时怀孕，请使用避孕措施的避孕形式：避孕套，隔膜，子宫颈帽或避孕海绵。

使用这种药物时，以及最后一次服药后至少1周内，请勿进行母乳喂养。

帕拉西替尼未经许可，年龄不超过18岁。

我应该如何服用pralsetinib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用帕拉西替尼。

如果您在服用普拉西替尼后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

您的血压需要经常检查，并且您需要经常进行血液检查。

如果您需要手术，请告诉您的外科医生您目前正在使用这种药物。您可能需要停一会儿。

未经医生的建议，请勿更改剂量或停止使用药物。

室温存放，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用普拉西替尼时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

帕拉西替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 发烧，发冷;

• 新的或加剧的咳嗽，呼吸急促或胸痛；

• 剧烈头痛，头晕，神志不清，说话困难;

• 任何无法治愈的伤口；

• 异常出血-瘀伤，流鼻血，牙龈出血，阴道异常出血，任何不会停止的出血;

• 体内出血的迹象-虚弱，嗜睡，尿液呈粉红色或棕色，凳子带血或柏油样，咳血或呕吐物看起来像咖啡渣;

• 血细胞计数低-发烧，疲倦，喉咙痛，口疮，皮肤疮，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸短促;要么

• 肝脏问题-恶心，呕吐，食欲不振，胃痛（右上方），疲倦，尿色暗淡，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 高血压;

• 低血细胞计数或其他异常实验室检查；

• 肌肉或关节疼痛；

• 感觉累了;要么

• 便秘。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

帕拉西替尼剂量信息

非小细胞肺癌通常的成人剂量：

每天口服400 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于经批准的测试所检测的成年转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

还有哪些其他药物会影响拉西替尼？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物可能会影响pralsetinib，尤其是：

• 抗生素或抗真菌药；

• 治疗HIV或丙型肝炎的抗病毒药物；

• 癌症药物

• 某些胆固醇药物；要么

• 癫痫药。

该清单不完整，许多其他药物可能会影响pralsetinib。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：1.01。

非小细胞肺癌的常规成人剂量

每天口服400 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于经批准的测试所检测的成年转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。

肾脏剂量调整

轻度（CrCl 60至小于90毫升/分钟）至中度（CrCl 30至小于60毫升/分钟）肾功能不全：不建议调整。
严重（CrCl 15至小于30 mL / min）或终末期（CrCl小于15 mL / min）肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

轻度（总胆红素小于或等于正常[ULN]上限且AST大于ULN或总胆红素大于1至1.5 x ULN以及任何AST肝功能不全：不建议调整。
-中度（总胆红素大于1.5至3 x ULN和任何AST或严重（总胆红素大于3 x ULN和任何AST）：无可用数据

剂量调整

不良反应的剂量减少：
-首次减量：每天一次口服300毫克
-第二次减量：每天一次200毫克口服
-第三减量：每天一次口服100毫克
-每日一次不能耐受100 mg口服的患者中止治疗。

不良反应的剂量修改：
ILD / PNEUMONITIS ：
-1或2级：停止治疗直至解决；以降低的剂量恢复。
-3或4级或复发：永久终止治疗。
高血压：
-第3级：尽管有降压药，仍可坚持治疗3级高血压；控制后以减少的剂量恢复。
-4年级：永久停止治疗。
肝毒性：
-3或4级：停止治疗，直到恢复到1级或0级或基线；以减少的剂量恢复。
-3年级或以上复发：停止治疗。
出血事件：
-3或4级：停止治疗，直到恢复到1级或0级或基线；以降低的剂量恢复。
-严重或危及生命的出血事件：停止治疗。
其他不良反应：
-3年级或4年级：停药直至改善至2级或以下；以减少的剂量恢复。
-复发4级：永久停止治疗。

与P-糖蛋白（P-GP）和强效CYP450 3A抑制剂联合使用的剂量修饰：
-避免将本药与P-gp和强效CYP450 3A抑制剂合用。如果无法避免共同给药，请减少该药物的剂量。抑制剂终止3至5个消除半衰期后，以以前的剂量恢复使用该药物。

与联合P-GP和强CYP450 3A抑制剂共同给药的剂量修饰：
-当前剂量为每天一次400毫克：减少至每天一次200毫克。
-当前剂量为每天一次400毫克：减少至每天一次200毫克。
-当前剂量为每天一次200毫克：减少至每天一次100毫克。

与强CYP450 3A诱导剂共剂量的剂量修饰：
-避免与强CYP450 3A诱导剂共同给药。
-如果不能避免与强效CYP450 3A诱导剂共同给药，应将该药物的起始剂量增加至从共同给药第7天开始的当前剂量的两倍。停用诱导剂至少14天后，以以前的剂量恢复用药。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-根据RET基因融合体的存在，选择使用该药物治疗的患者。
-该药物应空腹服用（进食前至少2小时或进食后1小时）。
-如果错过了剂量，可以在同一天尽快服用；恢复第二天的常规每日剂量计划。
-如果在服药后发生呕吐，请不要再服用。

储存要求：
储存于20C至25C（68F至77F）;从15C到30C（59F到86F）允许的偏移。

患者建议：
-建议患者阅读批准的患者标签（患者信息）。