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磷酸伯氨喹

药品类别 抗疟喹啉

磷酸伯氨喹

介绍

抗疟疾; 8-氨基喹啉衍生物。 100 140

磷酸伯氨喹的用途

疟疾

间日疟原虫引起的疟疾的治疗100 134 140 143 144卵形疟原虫†。 134 140 143 144提供一种彻底的治疗方法,以防止由这些疟原虫引起的疟疾复发。 100 140 143 144对无性红细胞疟原虫的活性较低; 140一种方案,其中包括血液裂殖杀虫剂(例如,氯喹[或羟基氯喹];奎宁与强力霉素或四环素;甲氟喹;阿托伐醌和原鸟嘌呤的固定组合[阿托伐醌/原鸟嘌呤];蒿甲醚和西非黄嘌呤[蒿甲醚/ lumefantrine]的固定组合)通常与伯氨喹联合使用以治疗卵形疟原虫间日疟原虫疟疾。 143 144

对于接受适当的抗疟疾预防疟疾但从间日疟原虫卵圆形疟原虫流行地区返回的旅行者,进行推定性抗复发治疗(终末预防)。 100 115 134如果可能已暴露于卵形疟原虫间日疟原虫疟疾的个体中不使用伯氨喹进行终末预防,则可能会发生由这些疟原虫引起的延迟性原发性发作或复发。 115

预防疟疾†(主要预防措施)。 115 134当其他推荐的抗疟药(氯喹[或羟氯喹],阿托伐醌/丙胍,多西环素,甲氟喹)不能用于一级预防时,则可能是一种选择,当旅行者位于间日疟原虫高发地区时,这是一个不错的选择疟疾。 115 134如果使用伯氨喹进行一级预防,则不需要伯氨喹的推定抗复发治疗。 115

在东部标准时间上午9:00至下午5:00,可通过CDC疟疾热线770-488-7788或855-856-4713获得疟疾的诊断或治疗帮助,或在东部标准时间之后致电770-488-7100的CDC紧急行动中心。小时以及周末和节假日。 143 144

CDC的[Web]和[Web]提供了有关特定国家疟疾风险的信息以及避免蚊虫的措施,以及有关是否应预防疟疾和选择抗疟药的建议。 115

吉罗威氏肺孢子虫肺炎

吉罗氏肺孢子虫(原卡氏肺孢子)肺炎†(PCP)的治疗;与克林霉素联用。 109 110 112 113 114 116 117 119 122 123 124 130 134 440 441 441被FDA指定为与克林霉素联合用于治疗与艾滋病相关的PCP的孤儿药。 132

复方新诺明是治疗轻度,中度或重度PCP的首选药物,包括感染HIV的成年人,青少年和儿童中的PCP。 134 440 441 CDC,NIH和IDSA指出,在对HIV感染的成年人和青少年中,对联合曲莫唑反应不充分或当联合使用三氯噻唑时,伯氨喹和克林霉素疗法可以替代治疗轻度,中度或重度PCP禁忌或禁止使用-trimoxazole。 440尽管尚无有关儿童使用的数据,但CDC,NIH,IDSA和AAP指出,根据成人的数据,伯氨喹和克林霉素的治疗方案也可以被视为替诺莫唑治疗HIV感染儿童的五氯苯酚替代品。 。 441

不推荐用于预防HIV感染者中PCP的最初发作(一级预防),因为数据不足以确定疗效; 440 441未包括在PCP的长期抑制性或慢性维持治疗(二级预防)的建议中。 440 441 Co-trimoxazole是HIV感染的成人,青少年和儿童中PCP一级和二级预防的首选药物。 440 441

伯氨喹磷酸盐的剂量和给药

一般

  • 使用之前,进行适当的实验室测试以排除6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)的缺乏。 100 115 143 440(见溶血性贫血和注意事项下G6PD缺乏症)。

行政

口头管理

口服;通常每天一次在同一时间服用100粒。 115

与食物一起服用以减少不良的胃肠道影响(例如,恶心,腹痛)。 115 134 161

剂量

有磷酸伯氨喹可用; 100剂量通常以伯氨喹表示。 100 134 144

每片26.3毫克的磷酸伯氨喹含有15毫克的伯氨喹。 100

小儿患者

疟疾
卵形疟原虫或间日疟原虫疟疾的根治
口服

每天一次,每次0.5 mg / kg(0.8 mg / kg磷酸伯氨喹),持续14天。 115 134 144

卵形疟原虫或间日疟原虫疟疾的推定抗复发治疗(末端预防)
口服

离开疟疾区域后,每天一次0.5毫克/千克(0.8毫克/千克磷酸伯氨喹),持续14天115 134115

接受氯喹,羟氯喹,多西环素或甲氟喹初级预防的个体:在初级预防的最后2周内给予伯氨喹抗性复发治疗,如果不可行,则在终止初级预防后14天给予抗性治疗。 115

曾接受过阿托伐醌/鸟嘌呤预防的人员:在初级预防的最后7天进行伯氨喹抗性复发治疗,然后再进行7天;如果不可行,则在终止初级预防后的14天内进行抗抑郁治疗。 115

疟疾的主要预防措施†
口服

每天一次0.5毫克/千克(0.8毫克/千克磷酸伯氨喹)。 115 134

在进入疟疾流行区之前1-2天开始预防,并在逗留期间和离开该地区后继续进行7天。 115

吉罗威氏肺孢子虫肺炎(PCP)†
艾滋病毒感染儿童的五氯苯酚治疗†
口服

每天一次,每次0.3 mg / kg(最多30 mg),持续21天; 134 441与克林霉素联用(每6小时静脉输注10 mg / kg [最高600 mg]或每6小时口服10 mg / kg [最高300-450 mg]),持续21天。 441

在感染HIV的青少年中治疗轻度至中度五氯苯酚†
口服

每天一次30毫克,共21天; 440与口服克林霉素(每6小时450毫克或每8小时600毫克)联合使用,持续21天。 440

在感染HIV的青少年中中度至重度PCP的治疗†
口服

每天一次30毫克,共21天; 440与IV克林霉素(每6小时600 mg或每8小时900 mg)或口服克林霉素(每6小时450 mg或每8小时600 mg)联合使用21天。 440

大人

疟疾
卵形疟原虫或间日疟原虫疟疾的根治
口服

CDC等建议每天服用30毫克伯氨喹(52.6毫克磷酸伯氨喹),连续14天。 115 134 144尽管制造商建议每天一次15毫克伯氨喹(26.3毫克磷酸伯氨喹),持续14天,但如果在东南亚(尤其是印度尼西亚和大洋洲)获得疟疾,则该剂量可能不足100140

作为每日方案的替代方案,或者如果用于边缘性G6PD缺乏症的患者,CDC建议每周一次45 mg伯氨喹(79 mg磷酸伯氨喹),持续8周。 143 144如果此方案考虑用于G6PD临界缺乏的个体,则建议与传染病和/或热带医学专家协商。 143 144 (请参见“小心谨慎下的溶血性贫血和G6PD缺乏症。”)

卵形疟原虫或间日疟原虫疟疾的推定抗复发治疗(末端预防)
口服

离开疾病预防控制中心和其他机构推荐的疾病区域后,每天一次30毫克伯氨喹(52.6毫克磷酸伯氨喹),持续14天。 115 134尽管制造商建议每天一次15毫克伯氨喹(26.3毫克磷酸伯氨喹),持续14天,但对于间日疟原虫对伯氨喹具有相对抗药性的地区(例如大洋洲),该剂量可能不足100140

接受氯喹,羟氯喹,多西环素或甲氟喹初级预防的个体:在初级预防的最后2周内给予伯氨喹抗性复发治疗,如果不可行,则在终止初级预防后14天给予抗性治疗。 115

曾接受过阿托伐醌/鸟嘌呤预防的人员:在初级预防的最后7天进行伯氨喹抗性复发治疗,然后再进行7天;如果不可行,则在终止初级预防后的14天内进行抗抑郁治疗。 115

疟疾的主要预防措施†
口服

每天一次30毫克伯氨喹。 115 134

在进入疟疾流行区之前1-2天开始预防,并在逗留期间和离开该地区后继续进行7天。 115

吉罗威氏肺孢子虫肺炎(PCP)†
轻度至中度PCP的治疗†
口服

每天一次30毫克,共21天; 134 440与克林霉素口服(每6小时450 mg或每8小时600 mg)联合使用21天。 440

中度至重度PCP的治疗†
口服

每天一次30毫克,共21天; 134 440与IV克林霉素(每6小时600 mg或每8小时900 mg)或口服克林霉素(每6小时450 mg或每8小时600 mg)联合使用21天。 440

限度

小儿患者

疟疾
疟疾的治疗或预防
口服

不要超过成人剂量。 115 144

大人

疟疾
疟疾的治疗或预防
口服

制造商规定,每天一次,连续14天不超过15毫克伯氨喹(26.3毫克磷酸伯氨喹); 100 CDC等建议每天服用30毫克伯氨喹(52.6毫克磷酸伯氨喹)。 115 134 144

特殊人群

肝功能不全

没有具体的剂量建议。 100

肾功能不全

没有具体的剂量建议。 100

老年人

谨慎选择剂量,因为与年龄相关的肝,肾和/或心脏功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 100

磷酸Primaquine注意事项

禁忌症

  • 严重的G6PD缺乏症。 100 (请注意“溶血性贫血和G6PD缺乏症”。)

  • 孕妇100 (请参阅“注意事项”下的怀孕。)

  • 患有系统性疾病的急性病患者表现为发展为粒细胞减少症(例如类风湿性关节炎,红斑狼疮)。 100

  • 接受其他可能会抑制骨髓髓样成分的溶血药或药物的患者。 100

警告/注意事项

警告事项

溶血性贫血和G6PD缺乏症

如果个人使用,G6PD缺乏症100 115 140或与家人或蚕豆病的个人历史的人可能会发生溶血反应(中度至重度)。 100溶血反应可能是致命的。 115

在启动伯氨喹之前,进行适当的实验室测试以排除G6PD缺乏症。 100 115 143

严重G6PD缺乏症:没有规定伯氨喹。 100

轻度至中度G6PD缺乏症:根据风险和获益评估开具伯氨喹的基本决定。 100如果考虑使用该药物,则在治疗前评估基线血细胞比容和血红蛋白浓度,并在治疗期间(例如在第3天和第8天)密切监测血液学参数。 100

G6PD状态未知且G6PD测试不可用:根据风险和收益评估开处方伯氨喹的基本决定。 100评估G6PD缺乏或严重的风险因素。 100如果考虑使用该药物,则在治疗前评估基线血细胞比容和血红蛋白浓度,并在治疗期间(例如在第3天和第8天)密切监测血液学参数。 100

考虑到由于测试的局限性,尽管进行了G6PD测试,但仍有溶血的残留风险。建议在伯氨喹治疗期间进行常规血液学监测(尤其是CBC和血红蛋白浓度) 100 ,即使在G6PD正常的个体中也是如此。 100

不要超过推荐剂量。 100

如果用于曾对伯氨喹有特异反应的个体(表现为溶血性贫血,高铁血红蛋白血症或白细胞减少症)或具有溶血性贫血的个人或家族史或烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NADH)甲基血红蛋白还原酶缺乏症的个体,请密切监测。 100

如果出现溶血性贫血的证据(例如尿液变黑,血红蛋白浓度明显下降或红细胞计数)或白细胞计数突然下降,请立即中止治疗。 100

确保为所有接受伯氨喹的患者提供足够的医疗支持和随访,以控制溶血的风险。 100

心脏效应

据报道心律失常100 140和QT间隔延长100

由于可能会延长QT间隔,因此如果在患有心脏病,长QT综合征,室性心律不齐,未纠正的低钾血症和/或低镁血症或心动过缓(<50 bpm)的患者中使用心电图,并且与可延长心电图延长时间的药物同时使用QT间隔。 100

生殖潜力的男性和女性

具有生殖能力的性活跃女性:在启动伯氨喹之前进行妊娠试验;在治疗期间和之后必须避免100次怀孕,直到完成持续的排卵周期。 100 (请参阅“注意事项”下的怀孕。)

有性伴侣可能会怀孕的性活跃男性:在伯氨喹治疗期间和停药后3个月使用避孕套。 100 (请参阅“注意事项”下的怀孕。)

一般注意事项

GI效果

恶心,呕吐100,100上腹不适,100和腹部绞痛100报告;发病率和严重程度似乎与剂量有关。 140

与食物一起服用可减少胃肠道不良反应。 115 134 140

特定人群

怀孕

怀孕期间禁忌。 100 115 134 143尚未建立安全的孕期使用方法。 100此外,该药物经胎盘向G6PD缺陷胎儿的转移可能会引起子宫内溶血性贫血。 115

在动物中,与致畸性,对胚胎和发育中的胎儿的伤害有关。 100告知患者潜在的不良遗传和生殖影响。 100

在启动伯氨喹之前,应测试所有具有生殖能力的具有性繁殖能力的雌性,以期怀孕。 100建议此类妇女在进行primaquine治疗期间和之后使用有效的避孕方法(即,妊娠率<1%的方法),直到完成排卵周期(直至下一次月经)为止。 100建议性伴侣在伯氨喹治疗期间和之后三个月内可能怀孕的性活跃男性使用避孕套。 100

如果孕妇需要治疗间日疟原虫卵形疟原虫疟疾,疾病预防控制中心建议使用口服氯喹(每周一次300毫克)预防妊娠期和延迟使用伯氨喹(以提供彻底的治疗)直至分娩后和该妇女经过测试并确定没有G6PD缺乏症后。 143 144

哺乳期

低浓度分配到牛奶中。 140

考虑到药物对母亲的重要性,制造商规定停止护理或药物。 100

除非已确定该妇女和母乳喂养的婴儿不患有G6PD缺乏症,否则CDC州不对哺乳妇女使用。 115

老人用

≥65岁患者的经验不足,无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 100

谨慎选择剂量(从剂量范围的低端开始),因为与年龄相关的肝,肾和/或心脏功能下降以及可能伴随疾病和药物治疗。 100

常见不良反应

血液学影响(溶血性贫血,白细胞增多,白细胞减少症);胃肠道影响(恶心,呕吐,上腹不适,腹部绞痛)。 100

磷酸伯氨喹的相互作用

特殊药物

药品

相互作用

评论

延长QT间隔的药物

谨慎使用并监测ECG 100

奎那克林

奎纳克林(美国不提供)增强与伯氨喹100相关的抗疟药的毒性

禁忌同时使用;近期接受奎那克林100的患者请勿使用伯氨喹

伯氨喹磷酸药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道迅速吸收。 140通常在2-4小时内达到血浆峰值浓度。 140

疟疾感染期间药代动力学改变。与健康成年人相比,患有疟疾的成年人的血浆峰值浓度可能更高。 140

餐饮

在健康的成年人中,与禁食相比,与食物(约28 g脂肪)一起给药可使血浆峰值浓度增加1.23倍,AUC则增加1.12倍。 140

分配

程度

口服后广泛分布。 101

低浓度的牛奶中分布。 140

消除

代谢

在肝脏中广泛而迅速地代谢。 101 140主要的代谢物是carboxyprimaquine;代谢物的血浆浓度大大超过未改变的伯氨喹的浓度。 101 140

淘汰路线

只有少量尿液排泄不变。 101

半衰期

4–7小时。 115 140

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C(可能暴露于15–30°C); 100储存在密封,耐光的容器中。 100

动作与频谱

  • 抗疟疾。 100 140

  • 组织裂杀螨剂对恶性疟原虫疟疾圆形和间日疟原虫的前促红细胞和外促红细胞形式有活性。 140还对恶性疟原虫和其他疟原虫具有杀细胞杀灭作用140

  • 疟原虫的红细胞形式仅具有低活性。 140

  • 报道了对苯甲喹酮耐药和对苯甲喹啉耐药的间日疟原虫140

  • 抗疟药活性的确切机制尚不清楚; 140次161出现以引起疟原虫线粒体形态和生理变化。 140在治疗间日疟原虫引起的疟疾时,伯氨喹消除了组织感染(红系)感染,从而阻止了导致间日疟原虫复发的血液(红系)形式的寄生虫的发展。 100

  • P. jirovecii的作用机制未知。 140

给病人的建议

  • 必须采取保护措施以减少与蚊子的接触(防护服,驱蚊剂,蚊帐,留在空调或遮蔽良好的区域)。 115 134

  • 不论使用何种预防措施,旅行期间都可能感染疟疾。 115 134

  • 如果在疟疾流行地区返回期间或之后出现高热疾病,应尽快寻求医疗救助,并告知临床医生可能的疟疾暴露。 115 134

  • 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 100

  • 妇女告知临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 100 115 143

  • 建议性活跃的女性和男性在进行伯氨喹治疗期间和之后采取预防措施避免怀孕的重要性。 100 (请参阅“注意事项”下的怀孕。)

  • 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 100 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

磷酸伯氨喹

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

薄膜衣片

15毫克(伯氨喹)*

磷酸伯氨喹片

AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权,2018年6月18日部分修订。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

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一种。 AHFS药物信息2018。McEvoy GK,编辑。磷酸伯氨喹。医学博士贝塞斯达:美国卫生系统药剂师学会; 2018。

对于消费者

适用于伯氨喹:口服片剂

警告

口服途径(平板电脑)

医师在开具磷酸伯氨喹之前应完全熟悉本传单的全部内容。

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外,伯氨喹还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用伯氨喹时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生

发病率未知

  • 背部,腿部或胃部疼痛
  • 黑色,柏油样凳子
  • 牙龈出血
  • 嘴唇,指甲或手掌呈蓝色
  • 胸痛
  • 发冷
  • 咳嗽
  • 黑尿
  • 呼吸困难
  • 头晕,晕眩或头昏眼花
  • 快,慢,剧烈或不规则心跳
  • 发热
  • 全身肿胀
  • 头痛
  • 食欲不振
  • 恶心或呕吐
  • 流鼻血
  • 排尿困难或困难
  • 皮肤苍白
  • 心跳加快
  • 咽喉痛
  • 嘴唇或嘴中的疮,溃疡或白斑
  • 腺体肿胀
  • 异常出血或瘀伤
  • 异常疲倦或虚弱
  • 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生伯氨喹的某些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 胃灼热
  • 瘙痒,皮疹
  • 胸部,上腹部或喉咙疼痛或不适
  • 胃痉挛

对于医疗保健专业人员

适用于伯氨喹:复方散剂,口服片剂

血液学

已经报道了6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏症(G6PD)患者的溶血性贫血,以及烟酰胺腺嘌呤二核苷酸高铁血红蛋白还原酶缺乏症的患者的高铁血红蛋白血症。

来自非洲,南欧,地中海地区,中东,东南亚和大洋洲的患者在使用这种药物时更容易发生溶血性贫血(由于先天性红细胞G6PD缺乏)。

据报道,服用高剂量(120毫克/天,共14天)的患者出现白细胞减少和粒细胞缺乏症。 [参考]

未报告频率:溶血性贫血,溶血,高铁血红蛋白血症,白细胞减少症,粒细胞缺乏症,轻度贫血,白细胞增多症,中性粒细胞减少症[参考]

胃肠道

常见(1%至10%):恶心,呕吐,腹部绞痛,腹痛

未报告频率:上腹窘迫[参考]

胃肠道症状与剂量有关。 [参考]

神经系统

常见(1%至10%):头晕,头痛[Ref]

心血管的

未报告频率:心律失常,QT间隔延长,高血压[参考]

新陈代谢

未报告频率:高铁血红蛋白水平升高

过敏症

已有报道称爱滋病患者使用克林霉素与克林霉素治疗皮脂性肺炎有过敏性皮疹。 [参考]

未报告频率:过敏性皮疹[参考]

参考文献

1. Fryauff DJ,Baird JK,Basri H,Sumawinata I,Purnomo,Richie TL,Ohrt CK,Mouzin E,Church CJ,Richards AL,Subianto B,Sand 。”柳叶刀346(1995):1190-3

2. Kantor GS“在卡氏肺孢子虫肺炎的治疗过程中,苯丙喹诱导的高铁血红蛋白血症”。英格兰医学杂志327(1992):461

3. Ziai M,Amirhakimi GH,Reinhold JG,Tabatabee M,Gettner ME,Bowman JE“预防和治疗G-6-PD缺乏症的疟疾。伯氨喹和氯喹的毒性观察”。 Clin Pediatr(Phila)6(1967):42-3

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8. Reeve PA,Toaliu H,Kaneko A,Hall JJ,Ganczakowski M“对患有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症的个体服用单剂量伯氨喹后,在瓦努阿图进行急性血管内溶血。”医药学报95(1992):49-51

9. George JN,Sears DA,McCurdy PR,Conrad ME,“高加索人对苯甲喹的敏感性:在G-6-PD缺乏的受试者中,伯氨喹引起的溶血反应。”实验室医学杂志70(1967):0-93

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12. Ruf B,Rohde I,Pohle HD,“克林霉素/伯氨喹与甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异恶唑在卡氏肺孢子虫肺炎的初级治疗中的疗效”。 Eur J临床微生物感染Dis 10(1991):07-10

13. Baird JK,Fryauff DJ,Basri H,Bangs MJ,Subianto B,Wiady I,Purnomo,Leksana B,Masbar S,Richie TL,Jones TR,Tjitra E,“普里马喹预防艾里安再也非免疫移民的疟疾,印度尼西亚。”美国临床医学杂志52(1995):479-84

14.黑人JR,芬伯格J,墨菲RL,法斯RJ,芬克尔斯坦D,阿基尔B,萨弗林S,凯里JT,斯坦斯J,普劳夫JF,何WL,谢尔托AIDS患者的卡林氏肺炎:AIDS临床试验小组044。”临床感染Dis 18(1994):905-13

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人疟疾的常用剂量

制造商建议:每天一次口服15毫克碱(26.3毫克盐),连续14天

评论
-仅建议用于间日疟原虫的根治,预防间日疟的复发或在间日疟流行地区对磷酸氯喹的抑制治疗结束后
-应给予氯喹磷酸酯(破坏红细胞寄生虫并停止攻击)以破坏红细胞寄生虫

用途:用于彻底根治间日疟原虫引起的疟疾(预防复发)

美国疾病预防控制中心建议:每天一次口服30毫克碱(52.6毫克盐),连续14天
-替代方案:每周一次口服45 mg碱(78.9 mg盐),持续8周

评论
-用于彻底根除间日疟原虫或卵形疟原虫引起的疟疾
-由于该药通常对无性红细胞形式的疟原虫没有活性,因此应与其他合适的抗疟药一起使用。
-该药物可消除可能在肝脏中休眠的任何次生子,从而防止复发。
-对于患有临界葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G6PD)缺乏症的患者,建议使用替代方案,或作为每日方案的替代方案。
-如果考虑将替代疗法用于G6PD临界缺乏症患者,则建议咨询传染病和/或热带医学专家。
-不建议在怀孕期间使用这种药物,但对于没有G6PD缺乏症的患者,应在分娩后使用。

预防疟疾的常规成人剂量

制造商建议:每天一次口服15毫克碱(26.3毫克盐),连续14天

评论:仅建议用于间日疟原虫的根治,预防间日疟的复发,或间日疟流行区的氯喹磷酸盐抑制疗法结束后。

用途:用于根除间日疟原虫引起的疟疾的根治(预防复发)

美国疾病预防控制中心建议:每天一次口服30毫克碱(52.6毫克盐)

评论
当用于主要预防时
-应在前往疟疾地区前1-2天,在此类地区以及离开该地区后7天内服用
-通常用于短途旅行至主要以间日疟原虫为主的地区。

当用于终末预防(推定抗复发治疗)时
-为了减少因间日疟原虫或卵形疟原虫引起的疟疾复发的风险;适用于长时间暴露于间日疟原虫和/或卵圆形的患者
-患者离开疾病严重地区后,应服用此药14天。
-当主要使用氯喹,强力霉素或甲氟喹进行预防时,应在暴露后预防的最后两周内使用该药。
-当使用阿托伐醌-丙胍预防时,该药物可在阿托伐醌-丙胍的最后一周加用7天。
-最好同时使用该药物和一级预防剂;如果不可能,则应在主要预防剂用完后仍使用此药。

肺囊肿性肺炎的成人剂量

美国疾病预防控制中心,美国国立卫生研究院(NIH)和美国传染病学会(HIVMA / IDSA)的HIV医学协会对HIV感染患者的建议:每天口服一次30 mg碱(52.6 mg盐)
治疗时间:21天

评论:与克林霉素合用,推荐作为轻度至中度肺囊虫性肺炎(PCP)和中度至重度PCP的替代方案

疟疾的常规儿科剂量

美国疾病预防控制中心建议:每天一次口服0.5 mg / kg碱(0.8 mg / kg盐),连续14天
最大剂量:30毫克碱/剂量

评论
-用于彻底根除间日疟原虫或卵形疟原虫引起的疟疾
-由于该药通常对无性红细胞形态的疟原虫没有活性,因此应与其他合适的抗疟药一起使用。
-该药物可消除可能在肝脏中休眠的任何次生子,从而防止复发。

预防疟疾的常用儿科剂量

美国疾病预防控制中心建议:每天一次口服0.5 mg / kg碱(0.8 mg / kg盐)
最大剂量:30毫克碱/剂量

评论
当用于主要预防时
-应在前往疟疾地区前1-2天,在此类地区以及离开该地区后7天内服用
-通常用于短途旅行至主要以间日疟原虫为主的地区。

当用于终末预防(推定抗复发治疗)时
-为了减少因间日疟原虫或卵形疟原虫引起的疟疾复发的风险;适用于长时间暴露于间日疟原虫和/或卵圆形的患者
-患者离开疾病严重地区后,应服用此药14天。
-当主要使用氯喹,强力霉素或甲氟喹进行预防时,应在暴露后预防的最后两周内使用该药。
-当使用阿托伐醌-丙胍预防时,该药物可在阿托伐醌-丙胍的最后一周加用7天。
-最好同时使用该药物和一级预防剂;如果不可能,则应在主要预防剂用完后仍使用此药。

肺囊虫性肺炎的常用儿科剂量

美国疾病预防控制中心,美国国立卫生研究院,HIVMA / IDSA,小儿传染病学会和美国儿科学会针对暴露于HIV和感染HIV的儿童的建议:每天口服0.3 mg / kg碱(0.526 mg / kg盐)
最大剂量:30毫克碱/剂量

美国CDC,NIH和HIVMA / IDSA针对受HIV感染的青少年的建议:每天一次口服30 mg碱(52.6 mg盐)

治疗时间:21天

评论
-与克林霉素合用,推荐作为轻度至中度五氯苯酚(儿童和青少年)和中度至重度五氯苯酚(青少年)的替代疗法
-儿童不可用的数据;根据使用这些药物来治疗其他感染的剂量。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求
-紧闭瓶;避光。

一般
-该药物的剂量通常以基数表示或计算。每片26.3 mg磷酸伯氨喹片相当于15 mg伯氨喹碱。
-美国疾病预防控制中心(CDC)建议在开始使用此药之前筛查G6PD缺乏症。
-有关更多信息,请参考当前指南。

监控
-血液学:常规血液检查,尤其是血细胞计数和血红蛋白值(治疗期间)

已知共有263种药物与伯氨喹相互作用。

  • 72种主要药物相互作用
  • 187种中等程度的药物相互作用
  • 4种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与伯氨喹相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与伯氨喹的相互作用。

最常检查的互动

查看有关伯氨喹和以下所列药物的相互作用报告。

  • 乙酰水杨酸(阿司匹林)
  • 氯喹
  • 克林霉素
  • 地塞米松强化剂(地塞米松)
  • 葡聚糖40(葡聚糖,低分子量)
  • 强力霉素
  • 抗原(epoetin alfa)
  • 马拉隆(阿托伐醌/胍基)
  • 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
  • 青霉素G普鲁卡因(普鲁卡因青霉素)
  • 苯妥英钠(苯妥英钠)
  • 丙戊酸钠(丙戊酸)
  • 维生素A,D(多种维生素)
  • 维生素B复合物100(多种维生素)
  • 维生素B1(硫胺素)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素B2(核黄素)
  • 维生素B6(吡rid醇)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 维生素K(植物二酮)
  • 维生素K1(植物二酮)
  • 锌(硫酸锌)

伯氨喹疾病相互作用

与伯氨喹有两种疾病相互作用,包括:

  • G-6-PD / NAPD高铁血红蛋白缺乏症
  • 粒细胞减少症

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。