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盐酸普萘洛尔

药品类别 第二组抗心律失常药非心脏选择性β受体阻滞剂

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介绍

非选择性β-肾上腺素能阻断剂（β-blocker）。 ^b ^C

盐酸普萘洛尔的用途

高血压

单独或与其他降压药联合治疗高血压。 ²⁰¹ ³¹⁴ ³²³ ¹²⁰⁰ ^b ^c未指定用于治疗高血压紧急情况。 ^b ^C

根据当前基于证据的高血压指南，通常不建议将β受体阻滞剂用于高血压的一线治疗，但对于具有明显适应症（例如先前的心梗，缺血性心脏病，心力衰竭）的患者，可以考虑使用β受体阻滞剂或在对首选药物（ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂）没有充分反应的患者中作为附加疗法使用。 ³⁵³ ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵²⁴ ⁵²⁷ ⁸⁰⁰ ¹²⁰⁰普萘洛尔是2017年ACC / AHA多学科高血压指南推荐的几种β受体阻滞剂之一（包括比索洛尔，卡维地洛，琥珀酸美托洛尔，酒石酸美托洛尔，那多洛尔和替莫洛尔）稳定型缺血性心脏病/心绞痛患者的高血压治疗。 ¹²⁰⁰

个性化治疗选择；考虑患者的特征（例如年龄，种族/种族，合并症，心血管疾病风险）以及与药物相关的因素（例如易于给药，可及性，不良反应，费用）。 ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹

2017年ACC / AHA高血压指南将成年人的BP分为4类：正常，升高，1期高血压和2期高血压。 ¹²⁰⁰ （请参阅表1。）

资料来源：Whelton PK，Carey RM，Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防，检测，评估和管理成人高血压指南：美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71：e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别（例如，SBP升高和正常DBP）的个体应被指定为较高的BP类别（即BP升高）。

表1.成人1200中的ACC / AHA BP分类
类别	收缩压（mm Hg）		DBP（毫米汞柱）
正常	<120	和	<80
高架	120–129	和	<80
高血压，第一阶段	130–139	要么	80–89
高血压，第二阶段	≥140	要么	≥90

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 ¹²⁰⁰但是，用于定义高血压的BP阈值，开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 ⁵⁰¹ ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵⁰⁵ ⁵⁰⁶ ⁵⁰⁷ ⁵⁰⁸ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵²⁶ ⁵³⁰ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹ ¹²⁰⁷ ¹²⁰⁹ ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁹

2017年ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的目标BP目标（即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP）<130/80 mm Hg，无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险如何。 ¹²⁰⁰此外，对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者，通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 ¹²⁰⁰这些BP目标基于临床研究，证明在SBP逐渐降低的水平下，心血管风险不断降低。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰² ¹²¹⁰

其他高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 ^501个⁵⁰⁴ ⁵³⁶准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标发出不管心血管风险，并已在老年患者⁵⁰¹ ⁵⁰⁴与这些所建议的相比，使用更高的BP阈值和目标的BPs 2017 ACC / AHA高血压指南。 ¹²⁰⁰

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验（例如SPRINT研究）的数据缺乏通用性和潜在危害（例如不良药物），一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果，治疗费用）与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁴ ¹²²⁹

在确定患者的BP治疗目标时，应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本，不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 ¹²⁰⁰ ¹²²⁰ ¹²²⁹

对于何时开始药物治疗的决定（BP阈值），2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰⁷ ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 ¹²⁰⁰

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史（即一级预防）且ASCVD风险低的成年人中，在生活方式/行为改变（SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg）的基础上，开始进行抗高血压药物治疗（10年风险<10％）。 ¹²⁰⁰

对于已知心血管疾病的成年人的二级预防或ASCVD风险较高（10年风险≥10％）的成年人的一级预防，ACC / AHA建议在BP≥130/ 80 mm Hg时开始降压药物治疗。 ¹²⁰⁰

高血压，糖尿病，慢性肾脏病（CKD）或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险； ACC / AHA指出，此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 ¹²⁰⁰对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 ⁵⁰² ¹²⁰⁰

专家指出，在1期高血压患者中，采用逐步护理的方法进行药物治疗是合理的，在这种方法中，一种药物已开始并滴定，然后依次添加其他药物以达到目标BP。 ¹²⁰⁰在患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中，建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 ¹²⁰⁰

黑人高血压患者通常对钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的单药治疗比对β阻滞剂的反应更好。 ³³⁰ ³³⁶ ³³⁷ ⁵⁰¹ ⁵⁰⁴ ¹²⁰⁰然而，与噻嗪类利尿剂同时给药时，对β受体阻滞剂的反应减弱已基本消除。 ⁵⁰⁰

慢性稳定型心绞痛

慢性稳定型心绞痛的长期治疗。 ⁶⁰²

在大多数慢性稳定型心绞痛患者中，建议将β受体阻滞剂作为一线抗缺血药物。尽管心脏选择性，内在拟交感神经药活性和其他临床因素存在差异，但所有β受体阻滞剂似乎对这种用途均有效。 ¹¹⁰¹

室上性心律失常

室上性心动过速（SVT）的治疗（例如，房扑，连接性心动过速，局灶性房性心动过速，阵发性室上性心动过速[PSVT]）。 ²⁰¹ ³³⁸ ⁴⁰¹ ⁷⁰⁰ ⁷⁰¹

临床上认为迷走神经动作和/或静脉内腺苷被认为是SVT急性治疗的一线干预措施。如果此类措施无效或不可行，可以考虑使用IVβ-受体阻滞剂。 ⁷⁰⁰口服β受体阻滞剂可用于持续治疗。 ⁷⁰⁰尽管疗效证据有限，但专家指出，β受体阻滞剂的整体安全性值得使用。 ⁷⁰⁰

当标准措施无法控制心室纤颤或扑动时，用于减慢心室搏动。 ²⁰¹ ³³⁸ ⁷⁰¹

室性心律失常

通常，对室性心律失常的治疗效果不如室上性心律失常，但是当心脏复律或其他药物无效时，可以考虑使用。 ³³⁸

可用于治疗持久性室性早搏。 ³³⁸

β-阻滞剂已用于因心室颤动†或无脉动性VT†而导致的心脏骤停的患者；但是，心脏骤停后的常规给药可能有害，因此不建议使用。 ⁴⁰⁰

β受体阻滞剂可能在某些形式的多形性VT†的治疗中有用（例如，与急性缺血相关）。 ⁴⁰¹

与心脏糖苷中毒或儿茶酚胺过量有关的快速性心律失常

当不存在房室传导阻滞时，与糖苷毒性相关的室上或室速性心律失常的处理。 ^b

麻醉期间儿茶酚胺过量引起的耐药性快速性心律失常的处理；使用时要格外谨慎，并要保持恒定的心电图和中心静脉压。 ^a ^b首选更有效，危害较小的疗法，例如减少麻醉深度或改善通气。^一种

肥厚性主动脉瓣下狭窄

肥厚性主动脉瓣狭窄患者的劳累性或其他压力引起的心绞痛，眩晕，晕厥和心itation的管理；临床改善可能是暂时的。 ^b

嗜铬细胞瘤

对于不能手术或转移性嗜铬细胞瘤的患者，由于过度的β受体刺激而引起的症状的管理，作为α-肾上腺素能阻断剂的辅助手段。 ^b在治疗嗜铬细胞瘤之前，先用α-肾上腺素能阻断剂开始治疗。 ^b （请参阅“嗜铬细胞瘤”中的“注意事项”。）

嗜铬细胞瘤患者术前或术中心动过速的管理，作为α-肾上腺素能阻断剂的辅助手段。 ^a ^b在治疗嗜铬细胞瘤之前，先用α-肾上腺素能阻断剂开始治疗。 ^b （请参阅“嗜铬细胞瘤”中的“注意事项”。）

甲状腺毒症

当这些症状令人痛苦或危险时，或需要立即治疗时，对甲状腺毒症患者进行短期（2-4周）心动过速和室上性心律失常的辅助治疗。^一种

血管性头痛

预防偏头痛不建议用于治疗已经开始的偏头痛发作。 ^b

MI

急性心肌梗死后的二级预防可降低心血管死亡的风险。 ²⁴⁵ ²⁴⁸ ²⁴⁹ ²⁶¹ ⁵²⁷ ⁶⁰²

心肌梗死后5–21天内给药可降低总体死亡率和心血管死亡率。 ⁶⁰²^个

专家建议对所有左室收缩功能不全和先前的心梗患者进行β受体阻滞剂治疗。首选具有公认的死亡率获益的β受体阻滞剂（比索洛尔，卡维地洛或琥珀酸美托洛尔）。 ⁵²⁵尽管长期β受体阻滞对左心功能正常的患者的益处尚不明确，但专家建议此类患者继续接受β受体阻滞剂治疗至少3年。 ⁵²⁵

震颤

处理原发性（家族性，遗传性）震颤。 ²⁰¹ ²⁰² ²⁰³ ²⁰⁴ ²⁰⁵ ²⁰⁶ ²⁰⁷ ²⁰⁸ ²⁰⁹ ²¹⁰ ²¹¹ ²¹² ²¹³ ²¹⁴ ²¹⁵ ²¹⁶ ²¹⁷ ²¹⁸ ²¹⁹ ²²⁰ ²²¹ ²²² ^{223 223} ²²⁴ ²²⁵ ²²⁶ ²²⁷ ²²⁸ ²²⁹

未显示与帕金森氏症相关的震颤。 ^b

盐酸普萘洛尔的剂量和给药

一般

BP监测和治疗目标

在治疗期间定期（即每月）监测血压，并调整降压药的剂量，直到血压得到控制。 ¹²⁰⁰
如果发生不可接受的不良反应，请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 ¹²¹⁶
如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应，则增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂，噻嗪类利尿的）。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶许多患者将需要≥2种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标；如果仍未达到目标BP，则添加第三种药物。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶

行政

口服或静脉注射。 ³³⁸ ⁷⁰⁰ ^701b^中

根据患者反应个性化剂量。^一种

口头管理

饭前和就寝时分次服用常规片剂。^一种

每天一次给药缓释胶囊。^一个^C

缓释胶囊产生的血药浓度低于常规片剂。不要以毫克为单位进行替代。 ^c从常规片剂改为缓释胶囊时，应考虑剂量重新调整，尤其是在给药间隔结束时保持有效性。 ^C

服药前，用水，果汁或碳酸饮料稀释口服浓缩液或与半固体食品（如苹果酱，布丁）混合。^一种

IV管理

有关溶液和药物的兼容性信息，请参见稳定性下的兼容性。

静脉注射期间应仔细监测心电图和中心静脉压。 ²⁰¹

尽快用口服疗法代替静脉注射疗法。 ^b

管理率

通过缓慢静脉注射以不大于1毫克/分钟的速度给药。 ^b

剂量

可用盐酸普萘洛尔制成；以盐表示的剂量。 ⁶⁰⁰ ⁶⁰¹ ⁶⁰² ^b

如果要停止长期治疗，请在大约2周的时间内逐渐减少剂量。 ^a （请参阅在谨慎的情况下突然退出治疗。）

小儿患者

高血压

口服

一些专家建议将速溶制剂的初始剂量为每天1–2 mg / kg，分2或3次分次服用。 ³³⁵根据需要增加剂量，最大剂量为每天4 mg / kg（最大640 mg），分2或3剂分批服用。 ³³⁵

缓释制剂可以每天给药一次。 ³³⁵

心律失常

口服

最初，每天1.5–2 mg / kg；必要时向上滴定至每天16 mg / kg，分4次服用，以控制心律失常。 ²³¹ ²³²

每天> 4 mg / kg的剂量可能是治疗室上性快速性心律失常的必要方法。 ²³¹ ²³²

IV

建议在10分钟内注入10-20 mcg / kg。^一种

甲状腺毒症

甲状腺毒症的新生儿快速性心律失常的治疗

口服

每天使用2 mg / kg，分2-4次服用。剂量偶尔可能需要^更高。^一种

大人

高血压

普萘洛尔疗法

口服

常规片剂或口服溶液：最初，每日两次，一次40毫克，单独或与利尿剂合用。 ²⁰¹ ⁶⁰²制造商指出，通常的有效剂量为每天120–240 mg。 ²⁰¹一些专家指出，通常的剂量范围是每天80–160 mg，分两次服用。 ¹²⁰⁰如果全天未能维持令人满意的BP反应，则可能需要大剂量或每天3次分次给药。 ²⁰¹

缓释胶囊：最初为80毫克，每日一次，可单独使用或与利尿药合用。 ³¹⁴ ⁶⁰⁰ ⁶⁰¹制造商指出，通常的有效剂量为每天120-160 mg。 ³¹⁴一些专家指出，通常的剂量范围是每天一次80-160毫克。 ¹²⁰⁰但是，Innopran XL的制造商指出每日一次> 120 mg的剂量不会提供额外的降压作用。 ⁶⁰⁰

完全降压作用通常在2-3周内即可见，但时机不定。 ⁶⁰⁰

普萘洛尔/氢氯噻嗪固定联合治疗

口服

每天分2次服用（每天最多160毫克盐酸普萘洛尔和50毫克氢氯噻嗪总剂量）。 ^C

盐酸普萘洛尔的剂量每天> 160 mg，由于噻嗪类成分的过量使用，不适合联合用药。 ³²³在必要时可使用通常初始剂量的一半逐渐添加另一种抗高血压药，以避免BP过度降低。 ³²³

不建议初次使用固定组合制剂。通过分别施用每种药物进行调整，如果最佳维持剂量与组合制剂中的药物剂量相对应，则使用固定的组合。^一种

慢性稳定型心绞痛

口服

常规片剂或口服溶液：通常剂量为每天80-320 mg，分2至4次服用。当仅对常规剂量有部分反应时，建议每日剂量超过²⁰¹毫克²⁰¹ ³¹⁵ 。^一种

延长释放胶囊：最初每天80毫克。 ³¹⁴根据需要以3至7天的间隔逐渐增加剂量，以控制症状。 ³¹⁴最佳反应通常发生在每天160毫克，但反应差异很大。 ³¹⁴

定期重新评估慢性心绞痛的治疗方法，以确定需要调整剂量或继续治疗。^一种

心律失常

口服

常规片剂或口服溶液：通常每天10–30 mg 3或4次。 ^b

危及生命的心律不齐或麻醉期间发生的心律不齐

缓慢静脉注射1-3 mg。 ²⁰¹如有必要，请在2分钟后重复剂量。 ²⁰¹可以以≥4小时的间隔给予额外剂量，直到获得所需的反应。 ²⁰¹

SVT（例如房颤，结节性心动过速，PSVT，房性心动过速）

一些专家建议在1分钟内使用1毫克的初始剂量；最多每3分钟重复2分钟的间隔。 ⁷⁰⁰

口服

通常的维持剂量：每日40–160 mg，单次使用（长效制剂）或分次服用。 ⁷⁰⁰

心房颤动

专家建议1分钟内1毫克的初始剂量；最多每3分钟重复2分钟的间隔。 ⁷⁰¹

口服

通常的维持剂量：分剂量每天40–160 mg。 ⁷⁰¹

肥厚性主动脉瓣下狭窄

口服

常规片剂或口服溶液：每天20–40毫克3或4次。 ²⁰¹ ³¹⁴ ³¹⁵

延长释放胶囊：每天一次80–160毫克。 ²⁰¹ ³¹⁴ ³¹⁵

嗜铬细胞瘤

手术前

口服

常规片剂或口服溶液：术前3天每天60毫克分剂量（与α-肾上腺素能阻断剂联合使用）。 ²⁰¹ ^315（下见注意事项嗜铬细胞瘤）。

不能治疗的嗜铬细胞瘤的辅助治疗。

口服

每天30毫克，分剂量服用（与α-肾上腺素受体阻滞剂合用）。 ²⁰¹ ^315（下见注意事项嗜铬细胞瘤）。

血管性头痛

预防偏头痛

口服

常规片剂或口服溶液：最初，分剂量每天80毫克。 ²⁰¹ ³¹⁴ ³¹⁵

延长释放胶囊：每天一次80毫克。 ²⁰¹ ³¹⁴ ³¹⁵

逐渐增加剂量以达到最佳反应；通常的有效剂量是每天80–240毫克。 ²⁰¹ ³¹⁴ ³¹⁵ ³²⁶

如果4-6周后反应不足，请中止；建议在几周后逐渐退出。 ²⁰¹ ³¹⁴ ³¹⁵

MI

急性心肌梗死后死亡率降低

口服

常规片剂或口服溶液：分剂量每日180-240毫克；在证明普萘洛尔可带来死亡益处的研究中，该药物在梗死后5-21天开始使用。 ²⁰¹ ³¹⁵ ⁶⁰²对于合并症（例如，心绞痛，高血压）的患者可能需要更高的剂量。 ²⁰¹ ³¹⁵

在临床研究中，每天分3至4次服用，但每天两次也可以。 ²⁰¹

二级预防的最佳治疗时间仍有待明确。 ^802名⁸⁰⁴专家们普遍建议长期治疗心肌梗死后患者左心室收缩功能障碍，并在那些与左心室功能正常至少3年的治疗。 ⁵²⁵ ⁸⁰² ⁸⁰⁴ ¹¹⁰¹

震颤

常规疗法

口服

常规片剂：最初为40毫克，每日两次。 ²⁰¹ ²²⁹

反应是可变的，剂量必须个体化；震颤的最佳抑制通常是每天分3次服用120-320 mg。 ²⁰¹ ²⁰² ²⁰³ ²⁰⁴ ²⁰⁵ ²⁰⁷ ²⁰⁸ ²¹¹ ²¹³ ²¹⁴ ²¹⁵ ²¹⁶ ²¹⁹ ²²⁰ ²²¹ ²²⁸ ²²⁹

很少能完全抑制震颤。 ²⁰⁵ ²⁰⁶ ²⁰⁷ ²¹⁴ ²¹⁵ ²²⁰ ²²⁵ ²²⁶每日超过320毫克的剂量可能无法提供实质性的额外益处，但会增加不良反应的风险。 ²⁰⁵ ²⁰⁹ ²²¹

缓释胶囊：每天早晨每天一次的常规剂量似乎至少与每天分剂量的常规片剂的等效剂量一样有效。 ²¹⁶

间歇疗法

口服

常规片剂：在计划的活动或与震颤有关的预期压力之前1-3小时，单次服用80-120 mg。 ²⁰² ²⁰⁸ ²¹¹ ²²⁷

限度

小儿患者

高血压

口服

一些专家建议最大剂量为每天4 mg / kg（最高640 mg）。 ³³⁵

大人

慢性稳定型心绞痛

口服

每天320毫克；如果仅对常规剂量有部分反应，一些临床医生建议使用更高的剂量。^一种

MI

口服

每天240毫克。 ²⁰¹ ³¹⁵

震颤

口服

每天320毫克；较高的剂量不能提供实质性的额外益处，并且会增加不良反应的风险。 ²⁰⁵ ²⁰⁹ ²²¹

特殊人群

肝功能不全

请谨慎使用。 ^b

肾功能不全

不需要剂量调整。 ^a请谨慎使用。 ^b

老年患者

选择剂量时要谨慎；在剂量范围的低端开始治疗。 ^b

盐酸普萘洛尔注意事项

禁忌症

窦性心动过缓。 ^b
心脏传导阻滞大于第一度。 ^b
心源性休克。 ^b
CHF（除非普萘洛尔可继发于快速性心律失常）。 ^b （请参阅“小心”下的心力衰竭。）
雷诺氏综合症。^一种
恶性高血压。^一种
支气管哮喘。 ^a （请参阅“小心性支气管痉挛疾病”。）
并用硫代达嗪治疗。 ³¹⁰ （请参阅相互作用下的特定药物。）

警告/注意事项

警告事项

心脏衰竭

心力衰竭的可能沉淀。 ^b

避免在有明显心力衰竭的患者中使用； ^b对于心肌功能不佳的患者以及必要时在心衰补偿性良好的患者（例如，用心苷和/或利尿药控制的患者）可能要谨慎使用。 ^b ^a如果发生即将来临的心力衰竭的体征或症状，建议^进行充分的治疗（例如强心苷和/或利尿剂）并密切观察；如果心力衰竭持续，则停止治疗，如有可能，逐渐停止治疗。 ^b

左心功能不全患者运动耐力可能降低。^一种

突然退出治疗

不建议突然停用普萘洛尔，因为它可能加重CAD患者的心绞痛症状或使MI沉淀。 ^a ^b在约2周内逐渐减少剂量并仔细监测患者。 ^b ^a如果发生心绞痛恶化或急性冠状动脉供血不足，应立即（至少暂时）重新开始治疗，并采取适当措施治疗不稳定型心绞痛。 ^b

支气管痉挛病

可能抑制内源性儿茶酚胺产生的支气管扩张作用。 ^b可能增加气道阻力和支气管痉挛，特别是在有哮喘病史的患者中。^一种

有非过敏性支气管痉挛病史（例如，慢性支气管炎，肺气肿）的患者慎用。 ^b不建议在支气管哮喘患者中使用。 ^b （请参阅“注意事项中的禁忌症”。）

大手术

由于心脏对反射性β-肾上腺素能刺激的反应能力下降，可能会增加与全身麻醉有关的风险（例如，严重的低血压，难以重新启动或维持心跳）。 ^b ^a极其谨慎地使用心肌抑制麻醉药处理在麻醉期间发生的心律不齐。^一种

糖尿病和低血糖

低血糖的体征和症状可能减少（例如心动过速，心pa，血压改变，震颤）。 ³⁰⁵ ^b可能的低血糖症，尤其是在接受透析，长期禁食或剧烈运动的患者中。 ³⁰⁵ ³¹⁴

糖尿病患者慎用。^一种

甲状腺毒症

甲亢的迹象可能被掩盖。 ^b如果突然停止治疗，可能发生甲状腺风暴；仔细监测患有或怀疑患有甲状腺毒症的患者。 ^b ^a甲状腺功能检查结果可能改变。 ^b ^A

心动过缓

可能的心动过缓，偶尔严重，并伴有低血压，晕厥，休克或心绞痛。 ^b ^a Wolff-Parkinson-White综合征患者发生了需要起搏器^的严重心动过缓。 ^b用IM或IV阿托品硫酸盐治疗严重的心动过缓。 ^a如果反应不足，请考虑谨慎静脉注射异丙肾上腺素。^一种

可能会降低SA节点的自动化程度；窦房结功能不全的患者慎用。^一种

视音频块

AV阻滞，AV分离，AV传导延迟，完全性心脏阻滞或心脏骤停的可能加剧，尤其是在由洋地黄或其他因素引起的先前存在心脏阻滞的患者中。^一种

嗜铬细胞瘤

为了预防严重的高血压，在使用普萘洛尔之前应先进行α-肾上腺素能阻断剂治疗，并在普萘洛尔治疗期间继续进行。 ^b

一般注意事项

过敏反应的历史

对多种过敏原的反应性可能增加；患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量没有反应。 ²⁰¹ ³¹⁴

视觉效果

可以减少眼压；可能会干扰青光眼的筛查测试。 ³³⁸停药后眼压可能增加。 ³³⁸

重症肌无力

普萘洛尔很少报道肌无力情况（例如上睑下垂，四肢无力和复视）；重症肌无力患者可禁忌使用。^一种

其他注意事项

分享β受体阻滞剂的潜在毒性；遵守这些制剂的常规预防措施。^一种

当与氢氯噻嗪固定结合使用时，请考虑与噻嗪利尿剂有关的注意事项，预防措施和禁忌症。^一种

特定人群

怀孕

C类^B ^C ^d

哺乳期

分配到牛奶中。 ^b ^c ^d请谨慎使用。 ^B ^C ^d

儿科用

儿童的功效和不良反应概况通常与成人的相似。 ²⁰¹唐氏综合症儿童的生物利用度可能会增加。 ²⁰¹儿童尚未确立的缓释胶囊，口服溶液和注射剂的安全性和有效性。^一种

老人用

≥65岁的患者的证据不足，无法确定老年患者与年轻患者的反应是否不同。 ^a谨慎选择剂量，通常是在剂量范围的低端开始治疗，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及可能伴随疾病和药物治疗。^一种

肝功能不全

谨慎使用； ^b在长期治疗之前和期间定期评估肝功能。^一种

肾功能不全

谨慎使用； ^b在长期治疗之前和期间定期评估肾功能。^一种

常见不良反应

心动过缓，恶心，呕吐，腹泻，上腹不适，腹部绞痛，便秘，肠胃气胀。 ^b ^A

盐酸普萘洛尔的相互作用

特殊药物

药品	相互作用	评论
抗精神病药（例如吩噻嗪）	可能的添加剂降压作用，尤其是大剂量酚噻嗪^一
氯丙嗪	可能普萘洛尔清除率降低^一
硫哒嗪	可能降低硫代达嗪的代谢。 ³¹⁰ 发生严重的，可能致命的心律不齐（例如尖端扭转型室速）的风险可能增加³¹⁰	禁止同时使用³¹⁰
氟哌啶醇	可能的低血压和^心搏停止
氟西汀	普萘洛尔代谢可能降低； ²⁷² ²⁷³完整的心脏传导阻滞报告²⁷² ²⁷³	建议同时使用和心脏传导障碍的患者谨慎使用²⁷²
拟交感神经药	可能拮抗β-肾上腺素的刺激作用；可能需要^一个非常大剂量的异丙肾上腺素的克服β肾上腺素能阻断作用^的	慎用肾上腺素；与第一代和第二度心脏传导阻滞可能发生^降低的脉搏率
具有抗胆碱作用的药物	心脏β-肾上腺素阻断作用^的可能拮抗作用
利尿剂	可能增加降压^效果	细心的剂量调整^建议
利血平	可能的加性效应^a
抗心律失常药物（利多卡因，苯妥英钠，普鲁卡因酰胺，奎尼丁，维拉帕米）	可能的添加剂或拮抗强心作用和添加剂毒性效应^的
维拉帕米	很少有伴随维拉帕米的严重不良反应的报道，特别是在患有严重心肌病，CHF或近期MI^的患者中
其他心血管药物（例如强心苷，非二氢吡啶钙通道阻滞剂）	在SA或房室结传导^可能的添加剂的负面影响
神经肌肉阻滞剂	神经肌肉阻断剂^一的可能增加的影响	辖谨慎接收或从神经肌肉阻断剂^A的作用恢复的患者
抗糖尿病药	可能改变降糖^响应	严密监控推荐^一个
麦角生物碱	可能的附加性外周血管收缩^a	谨慎使用^a
西咪替丁	可能普萘洛尔清除率降低^一	监视器迹象和增加β肾上腺素能阻断^活性的症状
抗酸剂	普萘洛尔吸收率可能降低²⁰¹ ²³⁵ ²³⁶ ²³⁷	需要避免同时使用或不完全阐明氢氧化铝抗酸剂的剂量； ²³⁷ ²³⁸考虑增加普萘洛尔剂量，如果怀疑互动²³⁵ ²³⁷
左旋多巴	左旋多巴^的降压和正性肌力作用可能降低
非甾体抗炎药	普萘洛尔^的降压作用可能降低
茶碱	可能降低茶碱清除率。^一种可能降低茶碱引起的支气管扩张^一

盐酸普萘洛尔药代动力学

吸收性

生物利用度

口腔吸收几乎完成。^一种

据报道，常规片剂和口服溶液的生物利用度在成年人中是等效的。^一种

唐氏综合症患儿的口服生物利用度可能会增加。^一种

发病时间

常规口服片剂：在1–1.5小时内达到最佳效果。 ^b

血浆浓度

100-150 ng / mL，患者之间差异很大； 100 ng / mL通常表示高度的β受体阻滞。^一种

分配

程度

广泛分布于人体组织，包括肺，肝，肾和心脏。口服给药剂量^的一部分立即被肝结合。 ^b

穿过血脑屏障。^一种

穿过胎盘并分配到牛奶中。^一种

血浆蛋白结合

在广泛的血液浓度范围内> 90％。^一种

消除

代谢

在肝脏中几乎完全代谢。^一种

淘汰路线

主要在尿液中排泄；至少鉴定出8种代谢物。^一种

口服或静脉注射药物的1-4％在粪便中以未改变的药物和代谢产物形式出现。^一种

半衰期

IV：10分钟（初始阶段），2.3小时（终止阶段）。 ^b

常规口服片剂：约4小时。 ^b

长期服用常规治疗剂量3.4-6小时；单剂后2-3小时。^一种

缓释胶囊：表观半衰期约为10小时。 ^C

特殊人群

在肾功能严重受损的患者中，普萘洛尔的粪便排泄发生补偿性增加。^一个普萘洛尔显然不是基本上由血液透析去除。^一种

稳定性

存储

口服

胶囊

在20–25°C下密封的耐光容器；防止受潮，冻结或过热。 ^C

平板电脑

10、60和80 mg：在20–25°C下密封容器。 ^b

20和40 mg：在20–25°C下密封的耐光容器。 ^b

片剂（盐酸普萘洛尔和氢氯噻嗪）

约25°C的密闭容器；防止受潮，冻结或过热。 ^d

解决方案和解决方案集中

在20–25°C下密封的耐光容器。^一种

在pH 3下具有最大的稳定性，在碱性pH下会迅速分解。^一种

在水溶液中分解伴随降低的pH和变色。^一种

肠胃外

注射

20–25°C；防止冻结或过热。 ^b

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

解决方案兼容性

兼容
5％的葡萄糖在氯化钠中的浓度为0.45或0.9％
5％葡萄糖水溶液
乳酸林格注射液
氯化钠0.45或0.9％

药物相容性

外加剂兼容性
兼容
盐酸多巴酚丁胺
盐酸维拉帕米

Y站点兼容性
兼容
阿替普酶
甲磺酸非诺多m
肝素钠
氢化可的松琥珀酸钠
利奈唑胺
盐酸哌替啶
乳酸米力农
硫酸吗啡
奈西立肽
氯化钾
异丙酚
他克莫司
盐酸替罗非班
不相容
两性霉素B胆固醇硫酸酯络合物

动作

通过竞争性阻断心肌内以及支气管和血管平滑肌内的β-肾上腺素受体，抑制对肾上腺素能刺激的反应；没有内在的拟交感神经活动。^一种
降低休息和运动刺激的心率，心肌收缩力和心输出量；增加收缩期射血时间和心脏容量；降低通过窦房（SA）和房室（AV）节点的传导速度；并降低了心肌的自律性。^一种
最初会增加外围电阻；但是，长期服用会降低外周阻力。^一种
降低肾血流量，肾小球滤过率和肝血流量。^一种
高剂量时会产生对心脏的膜稳定作用。^一种
通过减少心输出量，减少中枢神经系统的交感流出和/或抑制肾素释放来降低血压。^一种
通过减少心肌耗氧量和冠状动脉血流，减少心绞痛发作的频率并提高运动耐力。 ^A可降低心肌耗氧需求。^一种
抗偏头痛作用的确切机理尚不清楚。存在于脑的软脑膜血管⁶⁰² ^603β肾上腺素能受体。 ⁶⁰²一些证据表明，普萘洛尔可以通过减少中枢儿茶酚胺能亢进来预防偏头痛，可能是通过抑制去甲肾上腺素释放，降低神经元活性和兴奋性，发挥膜稳定作用以及抑制一氧化氮的产生。 ⁶⁰³
增加气道阻力（尤其是在哮喘患者中），抑制骨骼肌和心肌的糖原分解，阻止游离脂肪酸和胰岛素的释放，增加循环中的嗜酸性粒细胞的数量，并增加子宫活动。^一种

给病人的建议

严格按照处方服药的重要性。^一种
在没有咨询临床医生的情况下不中断或中止治疗的重要性；停止治疗时暂时限制身体活动的重要性。^一种
立即告知临床医生即将出现心力衰竭或呼吸困难的症状或体征。^一种
在进行大手术之前，告知麻醉师或牙医有关普萘洛尔治疗的重要性。^一种
告知患者普萘洛尔可能会干扰青光眼筛查测试。 ^b
告知临床医生现有或预期的治疗方法，包括处方药和非处方药。^一种
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^一种
告知患者其他重要的预防信息的重要性。（请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

盐酸普萘洛尔
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	缓释胶囊	60毫克	内部洛杉矶	阿妮（Ani Pharms）
		80毫克	内部洛杉矶	阿妮（Ani Pharms）
			因诺普兰加大码	阿妮（Ani Pharms）
		120毫克	内部洛杉矶	阿妮（Ani Pharms）
			因诺普兰加大码	阿妮（Ani Pharms）
		160毫克	内部洛杉矶	阿妮（Ani Pharms）
	解	20毫克/ 5毫升*	盐酸普萘洛尔溶液
		40毫克/ 5毫升*	盐酸普萘洛尔溶液
	平板电脑	10毫克*	盐酸普萘洛尔片
		20毫克*	盐酸普萘洛尔片
		40毫克*	盐酸普萘洛尔片
		60毫克*	盐酸普萘洛尔片
		80毫克*	盐酸普萘洛尔片
肠胃外	注射	1毫克/毫升*	盐酸普萘洛尔注射液

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

盐酸普萘洛尔和氢氯噻嗪
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	40毫克盐酸普萘洛尔和氢氯噻嗪25毫克*	盐酸普萘洛尔和盐酸氯噻嗪片
		80毫克盐酸普萘洛尔和氢氯噻嗪25毫克*	盐酸普萘洛尔和盐酸氯噻嗪片

AHFS DI Essentials™。 ©版权2020，部分修订版于2019年2月25日。美国卫生系统药剂师协会，东西高速公路4500号，马萨诸塞州贝塞斯达900号套房20814。

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

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对于消费者

适用于普萘洛尔：口服胶囊缓释，口服溶液，口服片剂

其他剂型：

静脉内溶液

警告

口服途径（胶囊，延长版）

使用β受体阻滞剂突然停止治疗后，发生了心绞痛加重和心肌梗塞。警告患者不要在没有医生指导的情况下中断治疗或中止治疗。

需要立即就医的副作用

普萘洛尔及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用普萘洛尔时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

-儿童

咳嗽产生粘液
呼吸困难
胸闷

发病率未知

腹部或胃部疼痛和压痛
黑色，柏油样凳子
皮肤起泡，脱皮或松弛
尿液中的血液
鼻子流血
血便
模糊或视力丧失
身体疼痛或疼痛
灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
胸痛或不适
关于身份，地点和时间的困惑
拥塞
便秘
咳嗽
皮肤裂缝
哭了
意识或反应能力下降
尿量减少
去个人化
腹泻
吞咽困难
颈静脉扩张
色彩感知障碍
从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
双重视野
喉咙干燥或酸痛
烦躁不安
欣快感
极度疲劳
快速，剧烈，缓慢或不规则的心跳
发烧和发冷
总体感觉不适，疾病或虚弱
脱发
光晕
头疼
月经期较重
嘶哑
不规则的呼吸
头晕，头晕或昏厥
身体热量散失
精神抑郁
模仿言语或动作
肌肉或关节痛
mut默症
恶心
消极主义
夜盲症
嘈杂的呼吸
灯光过高的外观
指尖和脚趾发白或发冷
偏执狂
特殊的姿势或动作，举止或做鬼脸
查明皮肤上的红色或紫色斑点
眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
情绪上反应迅速或反应过度
快速变化的心情
直肠出血
皮肤病变为红色，中心常为紫色
眼睛发红
皮肤红肿
皮肤变红，尤其是耳朵周围
流鼻涕
鳞状皮
看到，听到或感觉不到的东西
严重嗜睡
短期记忆丧失
皮肤刺激或皮疹，包括牛皮癣样皮疹
皮疹，荨麻疹或瘙痒
口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
出汗
眼睛，面部，手指，脚或小腿肿胀
腺体肿胀
脖子上的腺体肿胀
胸闷
寒冷时手指或脚趾发麻或疼痛
管视角
异常出血或瘀伤
异常疲倦或虚弱
声音变化
呕吐
体重增加

不需要立即就医的副作用

普萘洛尔可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

-儿童

焦虑
口干
换气过度
易怒
躁动
发抖
嗜睡或异常嗜睡
睡眠困难
不寻常的梦想

不常见

-儿童

食欲下降

发病率未知

眼睛干涩
胃灼热
力量或精力的损失
肌肉无力
胸部，上腹部或喉咙疼痛或不适
胃痉挛
不寻常的嗜睡，迟钝或呆滞感
生动的梦境

对于医疗保健专业人员

适用于普萘洛尔：静脉内溶液，口服胶囊缓释，口服浓缩液，口服液，口服溶液，口服片剂

心血管的

常见（1％至10％）：低血压，四肢寒冷，雷诺现象

罕见（0.1％至1％）：心力衰竭，心脏传导阻滞

罕见（小于0.1％）：c行加剧，姿势性低血压（可能与晕厥有关）

未报告频率：心动过缓，充血性心力衰竭^[参考]

在某些患者中，尤其是那些先前存在左心室收缩功能障碍和运动期间的患者，使用非选择性β-受体阻滞剂如心得安可能会使心输出量至少钝化。数据表明，心脏调节可延迟或减弱心得安的这种副作用。

普萘洛尔治疗突然停止可能导致某些患者出现高血压，心肌梗塞和心绞痛。

嗜铬细胞瘤患者可能发生悖论性高血压，除非已经建立了α-肾上腺素能阻断药。

从儿科病例中至少报告了两例与普萘洛尔有关的电性奥替那松。在一种情况下，电气交替素明显与速率无关（因为它在心得安治疗期间发生的速度比患者的“天然”心室性心动过速慢），并且与超声心动图显示的机械交替素有关。 ^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：疲劳和/或疲倦（通常是短暂的），睡眠障碍，噩梦，睡眠障碍，躁动，嗜睡，易怒

稀有（少于0.1％）：头晕，感觉异常（尤其是手部）

非常罕见（少于0.01％）：癫痫发作（与低血糖有关）

未报告的频率：性欲减退或丧失，头晕，精神抑郁（由失眠表现），虚弱，卡塔尼亚，幻觉，以时间和地点迷失方向为特征的急性可逆综合征，短期记忆丧失，情绪低落，感觉乌云密布^[参考]

普萘洛尔与稀有的感觉异常和重症肌无力有关。 ^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾功能不全（与全身血压降低有关） ^[参考]

有报告说，患者经历了可逆的肾功能不全，全身血压没有下降，但是这些患者已经患有肾脏疾病。这对于已有肾功能不全的患者可能很重要。据报道患有基础肾脏疾病且全身血压未下降的患者出现新的或恶化的肾功能不全。 ^[参考]

呼吸道

罕见（少于0.1％）：呼吸困难，气道反应性疾病恶化，支气管哮喘患者的支气管痉挛或哮喘病史（有时是致命的） ^[参考]

有限的数据显示，在评估肺功能的十名患者中，有九名患者在普萘洛尔治疗期间相对于安慰剂，平均最大呼出中期流量（MMFR）下降。有趣的是，跌倒与吸烟或特应性状态无关，暗示非哮喘患者中休息的β-肾上腺素能支气管扩张药活性。

非选择性β-受体阻滞剂，如普萘洛尔，由于抑制支气管扩张作用，在哮喘和慢性阻塞性肺疾病患者中应谨慎使用。 ^[参考]

内分泌

极罕见（少于0.01％）：低血糖症（尤其是在新生儿，婴儿，儿童，老年患者，接受血液透析的患者，接受抗糖尿病治疗的患者，长期禁食的患者和患有慢性肝病的患者），高甘油三酸酯血症^[参考]

由于掩盖儿茶酚胺对低血糖的反应，β-受体阻滞剂（如心得安）在糖尿病患者中应谨慎使用。普萘洛尔还可以通过相同的机制掩盖甲状腺功能亢进的迹象。

普萘洛尔与血清甘油三酸酯，空腹血糖以及LDL和VLDL胆固醇的显着增加以及HDL胆固醇的显着减少有关。 ^[参考]

胃肠道

罕见（0.1％至1％）：厌食，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，肠胃气胀，食欲下降^[Ref]

精神科

一项对34名服用普萘洛尔的高血压患者进行的研究发现，该人群中抑郁症状的发生率为50％至74％（取决于所用的标准）。有个人或家族抑郁史的患者中，普萘洛尔引起的抑郁症可能性更高。在这34位患者中，有12位有抑郁史，有8位有药物滥用，酗酒史或精神疾病家族史。由于12名有抑郁史的患者在普萘洛尔治疗开始时均没有临床抑郁症，并且在年龄，诊断和普萘洛尔剂量方面可与其他22例患者相媲美，因此进行了比较。有个人或家族抑郁史的患者在抑郁量表上的得分明显高于无抑郁史的患者。

一位没有情感障碍史的72岁退休大学教授在开始使用普萘洛尔单一疗法治疗高血压后的两周内出现了进行性悲伤，流泪，绝望，精力减少，社交退缩，快感，失眠以及记忆力和注意力下降。噻嗪类利尿剂替代后，抑郁症状和体征消失。有趣的是，该患者后来在未接受普萘洛尔的情况下接受了复发性抑郁的治疗。

据报道少有与普萘洛尔有关的精神病病例。 ^[参考]

罕见（少于0.1％）：抑郁症（剂量依赖性），幻觉，精神病，情绪变化，混乱，记忆力减退^[参考]

过敏症

稀有（小于0.1％）：过敏反应，接触性皮炎^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：降低血小板粘附性，血小板减少性紫癜，非血小板减少性紫癜，粒细胞缺乏，嗜酸性粒细胞增多^[参考]

皮肤科

罕见（小于0.1％）：银屑病耀斑

未报告的频率：史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死，剥脱性皮炎，多形红斑，荨麻疹，紫癜，脱发，皮疹，SLE样反应

上市后报告：牛皮癣皮炎^[参考]

免疫学的

上市后报告：增强的免疫系统^[参考]

普萘洛尔可通过引起循环T细胞数量增加，白介素2（IL-2）分泌增加，IL-2受体表达增加以及对T细胞促细胞分裂素Con A的淋巴细胞生成增加来增强免疫系统有趣的是，在心得安治疗期间，NK（自然杀手）细胞活性可能会降低，尽管循环中的NK细胞数量可能保持不变。这些结果与先前的数据相一致，先前的数据显示在交感神经活动增加期间，如充血性心力衰竭，尿毒症或危及生命的事件，免疫功能下降。 ^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：男性阳ot，佩罗尼氏病^[参考]

新陈代谢

未报告频率：体重增加^[参考]

普萘洛尔诱导体重增加的机制尚不清楚。一些研究者报告说，在β-受体阻滞剂治疗期间，总能量消耗减少了4％至9％，热源对食物的响应减少了25％。 ^[参考]

肌肉骨骼

非常罕见（少于0.01％）：重症肌无力，例如综合征或重症肌无力加重

未报告频率：肌病，肌强直^[参考]

肝的

非常罕见（小于0.01％）：肝功能检查升高^[参考]

眼科

罕见（小于0.1％）：眼睛干涩，视觉障碍^[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始剂量：
立即释放：40毫克口服，每天2次
缓释：每天口服80毫克
XL持续释放：睡前每天口服80 mg
维持剂量：
立即释放：每天口服120至240毫克
缓释：每天口服120至160毫克
XL持续释放：每天睡前口服80至120 mg
最大剂量：
IR / SR：每天640毫克口服
XR：每天口服120毫克

评论：
-XL持续释放制剂应在就寝时间（约10 PM）每天服用一次，应空腹服用或与食物一起服用。
-应逐步进行剂量滴定，直到达到适当的血压控制为止。
-无论是单独使用还是添加到利尿剂中，建议的剂量均相同。
-对给定剂量完全高血压反应所需的时间是可变的，范围可能从几天到几周不等。
-虽然每天两次服用速释制剂是有效的，并且可以在一天内维持血压的降低，但是某些患者，尤其是使用较低剂量的患者，在服药12小时结束时可能会出现适度的血压升高间隔。这可以通过在给药间隔结束时测量血压来评估，以确定一整天是否维持令人满意的控制。如果控制不充分，则较大剂量或每日治疗3次可能会达到更好的控制效果。

成年人心绞痛的成人剂量

立即释放：每天口服总剂量80至320毫克，每天2至4次，可提高运动耐力并减少ECG的缺血性变化。
缓释：初始剂量：每天口服80毫克。剂量应每隔3至7天逐渐增加。平均最佳剂量似乎是每天一次160毫克。
最大剂量：每天320毫克

评论：
-如果要中止治疗，则应在几周内逐渐减少剂量。

成人心律失常的常用剂量

立即释放：每天10到30毫克，在饭前和就寝时间每天3到4次
IV：1至3 mg，速率不超过1 mg / min。即使存在缓慢的循环，也应有足够的时间使药物到达作用部位。 2分钟后可以再注射一次。此后，不应在少于4小时内服用其他药物。

评论：
-IV给药通常用于危及生命的心律不齐或在麻醉下发生。
-IV剂量应在仔细监测下进行，例如心电图和中心静脉压。
-静脉内给药的速率应不超过每分钟1 mg（1 mL），以降低血压降低和引起心脏停顿的可能性。
-应尽快考虑从静脉转移到口服治疗。

成人心肌梗死的常用剂量

立即发布：
初始剂量：每天3次口服40毫克，持续1个月，然后每天耐受3次，增加至60至80毫克口服。
维持剂量：每天口服180毫克至240毫克，分次服用（每天2-4次）
最大剂量：每天口服240毫克

预防偏头痛的常规成人剂量

立即发布：
初始剂量：每天口服80毫克，分次服用
维持剂量：每天口服160至240毫克，分次服用
持续释放：
初始剂量：每天口服80毫克
维持剂量：每天160至240毫克

评论：
-应逐渐增加剂量以实现最佳的偏头痛预防。如果在达到最大剂量后的4到6周内未获得满意的反应，则应停止治疗。
-治疗应在几周内完成。

成人良性震颤的常规剂量

立即发布：
初始剂量：每天两次40毫克口服
维持剂量：每天口服120至320毫克

评论：
-每天口服120 mg，通常可以最大程度地减少基本震颤。
-有时可能需要每天口服240至320 mg。

成人主动脉瓣狭窄的剂量

立即释放：每天20至40毫克，每天3至4次，在饭前和就寝时间
缓释：每天一次口服80至160毫克

用途：肥厚性主动脉瓣下狭窄

嗜铬细胞瘤的成人剂量

立即发布：
术前：术前3天每天口服60 mg，分次服用，作为辅助治疗α-肾上腺素能阻滞
不可手术肿瘤的处理：每天口服30毫克，分剂量服用，作为α-肾上腺素能阻滞的辅助治疗

成人房颤的常用剂量

立即释放：餐前每天和就寝时间口服3至4次，每次10毫克至30毫克

心律失常的常用儿科剂量

口服：儿童：初始：每6至8小时分剂量服用0.5至1毫克/千克/天；每3至5天向上滴定一次剂量；通常剂量：2至4 mg / kg /天；可能需要更高的剂量；每天不超过16 mg / kg

静脉注射：儿童：10分钟内缓慢进行0.01至0.1 mg / kg静脉注射；最大剂量：1 mg（婴儿）； 3毫克（儿童）

高血压的儿科常用剂量

儿童：
立即释放配方：
初始剂量：每6至12小时分次服用0.5至1 mg / kg /天；每5至7天逐渐增加
通常剂量：1至5 mg / kg /天
最大剂量：8 mg / kg /天

1至17岁的儿童和青少年：
立即释放配方：
初始剂量：1至2毫克/千克/天，分为2至3剂/天；滴定作用
最大剂量：4 mg / kg /天至640 mg /天；缓释制剂可以每天给药一次（国家高血压教育计划儿童和青少年高血压工作组）。

甲状腺毒症的常规儿科剂量

新生儿：口服：每6至12小时分次服用2 mg / kg /天；偶尔可能需要更高剂量

青少年：口服：每6小时10到40毫克/剂量

血管瘤的常规儿科剂量

普萘洛尔口服溶液4.28 mg / mL ：
在5周至5个月大时开始治疗：
初始剂量：每天2次（间隔至少9小时）口服0.15 mL / kg（0.6 mg / kg）
-1周后：每天口服两次，每天增加剂量至0.3 mL / kg（1.1 mg / kg）（间隔至少9小时）
-2周后：每天2次（间隔至少9小时）口服增加剂量至0.4 mL / kg（1.7 mg / kg），维持6个月

评论：
-应随着孩子体重的增加定期调整剂量。
-建议直接进入孩子的嘴巴；但是，产品可以用瓶装的少量牛奶或果汁稀释。
-该药物应在喂奶期间或喂奶后立即服用，以降低低血糖的风险。
-如果孩子不吃饭或呕吐，应跳过剂量。
-药物启动或剂量增加后2小时应监测心率和血压。
-如果血管瘤复发，则可以重新开始治疗。

用途：用于治疗需要全身治疗的增殖性婴儿血管瘤。

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

由于普萘洛尔被肝脏广泛代谢，因此应考虑降低肝功能不全患者的剂量。

剂量调整

-对给定剂量进行完全降压反应所需的时间是可变的，可能从几天到几周不等。
-一些患者，尤其是使用较低剂量的患者，可能会在12小时给药间隔结束时出现适度的血压升高。这可以通过在给药间隔即将结束时测量血压来评估。如果控制不充分，则较大剂量或每日3次治疗可能会达到更好的控制效果。
-持续释放剂量可以增加到每天一次120毫克或更高，直到达到足够的血压控制为止。

预防措施

美国盒装警告：
-持续治疗：当突然停用β受体阻滞剂时，就会发生心绞痛加重和心肌梗塞。
长期服用这种药物时，尤其是在缺血性心脏病患者中，应在1至2周内逐渐减少剂量，并应对患者进行监测。如果心绞痛明显恶化或出现急性冠状动脉供血不足，应暂时恢复治疗，并应管理不稳定型心绞痛。应警告患者，不要在没有医生建议的情况下突然终止治疗。

缓释制剂：18岁以下的患者尚未确定安全性和疗效。

透析

普萘洛尔不能显着透析。

其他的建议

延长释放产品InnoPran XL（R）应该每天晚上服用一次。

与白种人患者相比，黑人患者对使用β受体阻滞剂单一疗法的血压反应有所降低；但是，如果建立了包括足够剂量利尿剂的联合治疗，则可以大大减少缓解的反应。

1.工作原理

普萘洛尔是一种可用于治疗某些心脏病，减轻基本震颤或预防偏头痛的药物。它通过阻止β受体起作用。 β受体有两种类型，β-1受体（位于心脏）和β-2受体（位于肺的细支气管和骨骼肌动脉）。
普萘洛尔阻断心脏中的β-1受体，从而减慢心率并降低心脏将血液泵送到身体周围的工作强度，从而降低血压。
普萘洛尔具有“非选择性”作用。这意味着它还阻断了细支气管中的β-2受体，这会导致细支气管变窄，从而可能导致患有肺部疾病的人呼吸困难。
普萘洛尔在较高剂量时也具有膜稳定作用，虽然影响其抗心律失常特性，但可能会影响心脏的电脉冲。
专家不确定普萘洛尔如何预防偏头痛或震颤。
普萘洛尔属于一类药物，称为β-肾上腺素能受体阻滞剂或β-受体阻滞剂。

2.优势

可单独或与噻嗪类利尿剂或其他高血压药物联用治疗高血压（高血压）。
可能会改善心绞痛的症状并增加患有心绞痛的人的运动能力。
可用于预防偏头痛。
可能会改善肥厚性主动脉瓣狭窄的症状；但是，不会改变疾病的进程。
已批准用于治疗原发性震颤（ET）。降低震颤幅度，但不降低频率；完全抑制震颤是罕见的。似乎最适合于高振幅，低频ET。
普萘洛尔通用。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括：

血压低（站立时可能会感到头晕）；肢体发冷或雷诺现象（以寒冷或高温引起的手指和脚趾麻木和寒冷为特征）;疲倦或精力不足；较慢的心率和烦躁是一些较常见的副作用。老年人可能对这些影响更为敏感。
普萘洛尔比其他一些β受体阻滞剂（例如阿替洛尔）更可能引起生动或不寻常的梦。
突然停药与心绞痛恶化有关，很少与心脏病发作有关。只能在医生的建议下停止服用，并在几周内逐渐减少剂量。
可能不适合某些人，包括患有某些心脏或呼吸系统疾病的人，或患有肾脏或肝脏疾病的人。普萘洛尔可能会干扰眼压，因此可能会干扰青光眼的筛查。
可以掩盖低血糖（低血糖）或甲状腺功能亢进（高甲状腺水平）的症状，因此在糖尿病或甲状腺疾病患者中必须谨慎使用。
可能加重周围循环系统疾病，增加血液胆固醇水平，并降低HDL胆固醇。
可能会引起一些与心脏有关的不良影响，并可能影响呼吸，因此必须对反应进行监测。甚至在没有糖尿病的人中也可能导致低血糖（低血糖），并干扰某些实验室测试。
可以与几种不同的药物相互作用，包括几种用于治疗心脏病的药物，NSAID，抗抑郁药，麻醉药，华法林以及通过CYP2D6、1A2或2C19代谢途径代谢的药物。

注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。

4.底线

普萘洛尔主要用于控制血压和心绞痛。但是，它在偏头痛的预防和原发性震颤的治疗中也有作用。普萘洛尔可能会使人梦vivid以求，通常不建议患有呼吸困难的人服用。

5.秘诀

可以带或不带食物一起服用。完全按照指示进行。未经医生建议，请勿增加或减少剂量。
吞服缓释胶囊整体：不要分开或咀嚼。
应始终用作降低心血管疾病风险的综合计划的一部分，该计划包括糖尿病管理，戒烟，运动和其他药物疗法。除其他降血压药物外，还可使用。
如果发现呼吸困难，请立即就医。
如果手指或脚趾出现任何新的麻木，疼痛，肤色变化或敏感性，请尽快与您的医生联系。
如果身体上任何地方出现严重的皮疹或水泡疼痛，请立即致电医生。
如果您患有糖尿病，并已处方了普萘洛尔，请注意它可能掩盖了低血糖症（低血糖）的某些体征或症状，例如心和颤抖。
在没有糖尿病的人中，尤其是在运动或劳累后或患有肾脏疾病的人中，普萘洛尔还可能导致血糖水平下降。可能会感到头晕或头晕。

6.响应和有效性

服用缓释（ER）胶囊后六小时内达到峰值浓度； ER给药后效果持续24小时，因此ER胶囊可以每天服用一次。
普萘洛尔具有亲脂性，可以穿过血/脑屏障（将血液与大脑周围的液体分开的半透膜）。这意味着它比某些水溶性β受体阻滞剂（例如阿替洛尔）更容易引起诸如生动或不寻常的梦之类的副作用。
当用于原发性震颤时，个体反应存在很大差异，有效剂量范围为60mg至320mg。可以每天使用，也可以根据需要在社交场合或计划中的事件之前或期间使用。

7.互动

与普萘洛尔相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用或与普萘洛尔一起服用时效果较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与心得安相互作用的常见药物包括：

沙丁胺醇
抗抑郁药，例如氟西汀，帕罗西汀，圣约翰草和单胺氧化酶抑制剂
抗真菌药，例如氟康唑
抗组胺药，例如苯海拉明
安非他酮，可用于治疗抑郁症和戒烟辅助
肾上腺素
芬戈莫德，可用于治疗多发性硬化症
艾滋病毒药物，例如利托那韦或地拉夫定
消化不良和胃灼热药物，例如西咪替丁和雷尼替丁
一些用于治疗精神疾病的药物，例如氟哌啶醇或硫代哒嗪
一些心脏药物，例如胺碘酮，可乐定，地高辛，地尔硫卓，普罗帕酮，奎尼丁和维拉帕米
其他药物包括塞来昔布，肼屈嗪和利福平
NSAID，例如双氯芬酸，布洛芬和消炎痛，可能会降低心得安的降血压能力。

服用口服药物治疗糖尿病的人可能需要与医生讨论如何调整药物剂量。

请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与心得安相互作用的常用药物。您应参阅普萘洛尔的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

普萘洛尔。修订07/2020。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/propranolol.html

药物相互作用（513）
酒精/食物相互作用（4）
疾病相互作用（20）

已知共有513种药物与心得安相互作用。

39种主要药物相互作用
428种中等程度的药物相互作用
46种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与心得安相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与普萘洛尔的相互作用。

最常检查的互动

查看普萘洛尔和下列药物的相互作用报告。

Abilify（阿立哌唑）
Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
安必恩（zolpidem）
Benadryl（苯海拉明）
咖啡因
Cialis（他达拉非）
mb（度洛西汀）
地高辛
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
加巴喷丁
布洛芬
克罗诺平（氯硝西am）
Lamictal（拉莫三嗪）
Lexapro（依他普仑）
劳拉西m
抒情诗（普瑞巴林）
羟考酮
百忧解（氟西汀）
思乐康（喹硫平）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
Topamax（托吡酯）
曲唑酮
泰诺（对乙酰氨基酚）
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
Vyvanse（赖斯丹明）
Xanax（阿普唑仑）
Zoloft（舍曲林）
Zyrtec（西替利嗪）

普萘洛尔醇/食物的相互作用

普萘洛尔与酒精/食物有4种相互作用

普萘洛尔疾病相互作用

与普萘洛尔有20种疾病相互作用，包括：

缓慢性心律失常/房室传导阻滞
心源性休克/低血压
瑞士法郎
糖尿病
过敏症
缺血性心脏病
聚偏二氟乙烯
哮喘/ COPD
肝病
脑血管功能不全
青光眼
高脂血症
甲亢
甲状腺功能亢进症
重症肌无力
嗜铬细胞瘤
银屑病
心动过速
Prinzmetal的变异型心绞痛
肾功能不全

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史
世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类