介绍

抗心律失常药（Ia类）；抗疟疾。 ^{119 163 167 168 169 170}

硫酸奎尼丁的用途

与普鲁卡因酰胺相对有效的房性或室性心律失常；根据药代动力学和不良反应情况进行选择。 ^b

室上性快速性心律失常

在症状未通过降低心室率的措施得到充分控制的患者中，用于转换房颤或扑动；转换后也可用于维持正常的窦性心律。 ^{119 163 167 169 170 301}但是，由于不良反应（例如，QT间隔延长，尖锐度，死亡率增加）而很少使用，并被认为是其他抗心律不齐药物的替代品。 ³⁰¹

已用于治疗其他室上性心动过速（例如阵发性房性心动过速，阵发性房室传导性节律）；但是，首选其他疗法。 ^300桶

室性心律失常

抑制和预防复发性室性心律失常（例如持续性室速）在临床医生看来是危及生命的。 ^b由于有致心律失常的可能性，并且缺乏提高I类抗心律失常药生存率的证据，因此不建议将^{146 147}用于较轻度的心律失常；避免在无症状的VPC中进行治疗。 ^b （请参阅盒​​装警告。）

肠胃外利多卡因被认为是治疗VPC的首选药物，因为奎尼丁会降低心肌收缩力。 ^b

与其他抗心律失常药物一样，未显示出可降低与急性心肌梗死相关的VPC的死亡率。 ^b

疟疾

治疗恶性疟原虫或其他疟原虫物种†引起的严重疟疾。 ^{102 104 105 119 122 124 126 134 142 143 144 153}

严重疟疾通常由恶性疟原虫引起; ^{143 144}诺氏疟原虫也会引起严重的疾病。 ¹⁴³可能会迅速进展并致命（大多数死亡发生在生病的最初24-48小时内）； ¹⁴³在接受诊断后应尽早采用肠胃外抗疟方案进行初步积极治疗（无论所涉及的疟原虫种类如何），并根据可能的暴露和症状对其进行怀疑。 ^{143 144}

对于成人或儿童的严重疟疾的初始治疗，疾病预防控制中心建议将葡萄糖酸奎尼丁联合多西环素，四环素或克林霉素（口服或静脉注射耐受）联合使用。 ^{143 144}至少24小时后，当寄生虫血症降低至<1％并且可以接受口服治疗时，可以停用静脉注射奎尼丁葡萄糖酸盐，开始口服硫酸奎宁以完成7或3天的总奎尼丁和奎宁治疗，具体方法如下：感染寄生虫的地理起源（如果在东南亚获得，则需要7天，在其他地方获得则需要3天）。 ^{143 144}不建议将口服抗疟药用于严重疟疾的初始治疗。 ¹⁴³

由于延迟开始严重疟疾的治疗可能会造成致命的后果，因此机构药房应注意随时可用葡萄糖酸奎尼丁的重要作用。 ^{142 143 148 153 153} （请参阅在谨慎对待下用于治疗严重疟疾的可用性）。

如果局部不能获得IV葡萄糖酸奎尼丁，并且由于不良反应或禁忌症不能快速获得或不能使用，或者寄生虫血症高且对奎尼丁葡萄糖酸没有反应，则CDC可以根据研究新药（IND）协议从IVC获得青蒿琥酯用于严重疟疾的初始治疗。 ^{143 144 171 172}世卫组织建议使用青蒿琥酯作为治疗严重疟疾的首选药物。 ¹⁶¹

虽然口服硫酸奎尼丁已被用于治疗疟疾^{，167 170}包括由多药抗性的恶性疟原虫疟疾简单^{†，102 104 108 109 110 112}口服硫酸奎宁，不包含在CDC建议用于治疗无并发症的或严重的P.恶性疟疾。 ^{143 144}

可以从上午9:00至下午5:00致电CDC疟疾热线770-488-7788或855-856-4713，获得协助诊断或治疗疟疾或获得IV葡萄糖酸奎尼丁或IV青蒿琥酯治疗重症的方法。下班后以及周末和节假日的东部标准时间或CDC紧急行动中心电话：770-488-7100。 ^{143 144 171 172}

硫酸奎尼丁剂量和给药

一般

心律失常

• 在可连续获得用于患者监测和复苏的设施和人员的环境中，开始奎尼丁或调整奎尼丁的剂量，尤其是如果用于患有已知结构性心脏病或其他毒性危险因素的患者中。 ^{163 167 168 169 170}

• 建议进行心电图心功能监测和血浆浓度测定，尤其是静脉输注或每天口服> 2 g时，以及对奎尼丁有不良反应风险增加的患者（例如，严重的心脏病，低血压，肝病或肾脏疾病）。 ^b

• 仅在替代措施（例如，使用其他药物控制心室率）不足后才能用于房颤/扑动的转换。 ^{163 167 168 169 170}如果在合理的时间内未恢复窦性心律，请停用奎尼丁。 ^{119 163 167 168 169 170}

• 如果QRS络合物扩大至治疗前持续时间的130％，QT _c间隔扩大至治疗前持续时间的130％，> 500毫秒，P波消失或患者发展出临床上重要的心动过速，症状性心动过缓，请停用奎尼丁，并考虑其他转化方法或低血压。 ^{119 163 167 168 169 170}

疟疾

• 在诊断出严重的疟疾后（不论所涉及的疟原虫种类如何），以及根据可能的暴露和症状而怀疑时，应尽快开始静脉注射奎尼丁葡萄糖酸盐治疗方案。 ^{143 144}

• CDC和其他人建议在重症监护室进行IV奎尼丁葡萄糖酸盐治疗，并进行密切监测。 ^{111 122 123 124 125 126 134 141 143 153}

• 密切监测接受奎尼丁治疗疟疾的患者的血压，血浆奎尼丁浓度和心电图，并定期监测血糖；相应地调整剂量。 ^{102 104 111 134 141 143 144}

• 由于大多数严重疟疾导致的死亡发生在疾病的最初24-48小时内，因此通常使用初始IV负荷剂量快速提供治疗性血浆浓度。 ^{143 144}如果患者接受> 40毫克/公斤的奎宁在先前48小时或在过去12小时内获得的甲氟喹不使用负荷剂量。 ¹⁴³

• 仔细计算负荷剂量和输注速率，以防止发生急性心脏事件。 ¹⁵³考虑到，心动过缓，低钾血症，低镁血症以及同时使用可以延长QT间隔的药物（例如，halantantrine [在美国无法商业购买的抗疟药]，甲氟喹，奎宁）会增加与奎尼丁相关的严重室性心律失常的风险。 ^{134 143 153}

• CDC建议咨询有治疗疟疾经验的心脏病专家和临床医生。 ^{143 144 153，}如果在治疗期间出现QT间隔延长或低血压的患者中尝试恢复静脉输注葡萄糖酸奎尼丁，心脏病专家可能会有所帮助。 ¹⁵³

行政

口服硫酸奎尼丁。 ^{163 167}辖奎尼丁葡萄糖酸盐口服^{168 169}或通过IV输注。 ¹¹⁹

不建议IM葡萄糖酸奎尼丁给药，因为根据患者的周围灌注情况，吸收可能会有所不同。 ¹¹⁹

口头管理

按常规^{167 170}或缓释片口服硫酸奎尼丁。 ¹⁶³

口服奎尼丁葡萄糖酸盐作为缓释片剂。 ^{168 169}

可以与食物或抗酸剂一起服用，以减少不良的胃肠道影响。 ^b避免吃葡萄柚汁。 ^{156 163 168 169（}参见下相互作用的特定药品和食品。）

为了确定奎尼丁的可能特质，应在开始全剂量前数小时口服200毫克硫酸奎尼丁的测试剂量。 ^b对于儿童，口服硫酸奎尼丁的标准剂量为2 mg / kg（最多200 mg）。 ^164羽

延长片

主要用于心律失常的维持治疗。 ^b

为了滴定剂量，可将奎尼丁葡萄糖酸盐缓释片切成两半。但是，不要咀嚼或咬碎。 ^{168 169}

IV管理

有关溶液和药物的兼容性，请参见稳定性下的兼容性。

心律失常：静脉输注。 ¹¹⁹

疟疾：通过连续或间断静脉输注来管理。 ^{102 104 111 119 122 123 124 125 134 143 144}

稀释

心律不齐：在40 mL 5％葡萄糖注射液中稀释含有800 mg葡萄糖酸奎尼丁的多剂量小瓶（10 mL的80-mg / mL注射液）中的内容物，以提供16 mg / mL的溶液。 ¹¹⁹

疟疾（连续IV输注方案）：在约5 mL / kg的0.9％氯化钠注射液中稀释6.25 mg / kg奎尼丁（10 mg / kg奎尼丁葡萄糖酸）的负荷量^{119 134 141 143 153} 。 ¹¹⁹

疟疾（间歇性IV输注方案）：在250 mL 0.9％氯化钠注射液中稀释15 mg / kg奎尼丁（24 mg / kg奎尼丁葡糖酸）的负荷量^{119 143 153} 。 ¹¹⁹

管理率

由于奎尼丁对PVC管道的吸附，可将IV管道的长度最小化。 ¹¹⁹ （请参阅稳定性下的兼容性。）

静脉注射过快可能导致严重的心血管疾病。 ¹¹⁹ （请参阅“谨慎使用IV管理”。）

心律失常：最高每分钟0.25 mg / kg（即，每小时16 mg / mL稀释液约1 mL / kg）。 ¹¹⁹

疟疾（连续静脉输注方案）：在1-2小时内通过静脉输注给予6.25 mg / kg奎尼丁（10 mg / kg奎尼丁葡萄糖酸）的负荷剂量，然后以12.5 mcg / kg的速率连续静脉输注每分钟奎尼丁（每分钟20 mcg / kg葡萄糖酸奎尼丁）至少持续24小时。 ^{119 134 143 153 153}如果校正后的QT间隔> 0.6秒，校正后的QT间隔超过基线> 25％，QRS增宽超过基线的50％或对液体膨胀无反应的临床上重要的低血压发生，则降低输注速率或中断流量。 ^{111 124 128 143}

疟疾（间歇性IV输注方案）：在4小时内通过IV输注给予15 mg / kg奎尼丁（24 mg / kg奎尼丁葡糖酸）的加载剂量，然后在4小时后（即加载开始后的8小时）剂量输注），维持剂量为7.5 mg / kg的奎尼丁（12 mg / kg的奎尼丁葡糖酸盐），剂量为IV输注，间隔8小时进行4小时。 ^{119 143 153}如果校正的QT间隔> 0.6秒，校正的QT间隔超过基线> 25％，QRS增宽超过基线> 50％或出现对液体膨胀无反应的临床上重要的低血压，则降低输注速率或中断流量。 ¹⁴³

剂量

有硫酸奎尼丁^{163 167 170}和奎尼丁葡萄糖酸酯。 ^{119 168 169}用于治疗心律不齐的剂量，通常以盐表示； ^{119 163 167 168 169 170}剂量治疗疟疾的在碱或盐的形式表示。 ^{119 143 144}

以摩尔计，约267mg的葡萄糖酸奎尼丁相当于200mg的硫酸奎尼丁。 ^b

每100毫克葡萄糖酸奎尼丁含有62.5毫克奎尼丁。 ¹¹⁹

小儿患者

硫酸奎尼丁

心律失常†

口服

一些临床医生建议每天每6小时分次服用15-60 mg / kg硫酸奎尼丁。 ^{164 165}其他人建议每天30 mg / kg或900 mg / m ²每天，分5次服用。 ^b

葡萄糖酸奎尼丁

心律失常†

口服

一些临床医生建议每天每8小时分剂量服用20-60 mg / kg葡萄糖酸奎尼丁。 ¹⁶⁵

IV

一些临床医生建议分5次服用，每天30 mg / kg或每天900 mg / m ²葡萄糖酸奎尼丁。 ^b

严重疟疾

IV

连续静脉输注方案：静脉输注在1-2小时内初始剂量为6.25 mg / kg奎尼丁（10 mg / kg葡萄糖酸奎尼丁）， ^{119 134 143 144，}然后维持输注12.5 mcg / kg奎尼丁每分钟（每分钟20 mcg / kg葡萄糖酸奎尼丁）持续≥24小时，直到寄生虫血症降低至<1％，并且口服硫酸奎宁可以代替。 ^{111 119 122 123 124 125 134 141 143 144 144}一些医生指出，初始负荷剂量不应超过375 mg奎尼丁（600 mg葡萄糖酸奎尼丁）。 ¹³⁴

间歇性IV输注方案：在4个小时内通过IV输注给予15 mg / kg奎尼丁（24 mg / kg奎尼丁葡萄糖酸）的初始负荷剂量，然后在4小时后（即开始负荷剂量输注后8小时） ）维持剂量7.5 mg / kg的奎尼丁（12 mg / kg的奎尼丁葡糖酸）的维持剂量，每隔8小时静脉输注4小时，直到给予3维持剂量，并将寄生虫病降低至<1％并口服奎宁硫酸盐可以被取代。 ^{119 143 144 153}

≥24小时的葡萄糖酸奎尼丁治疗后，如果临床上有适应症，应改为口服硫酸奎宁治疗，以完成总共7或3天的总奎尼丁和奎宁治疗，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果是在东南亚或东南亚获得，则为7天） 3天（如果在其他地方获得）。 ^{122 123 141 143 144}

静脉内使用奎尼丁葡萄糖酸盐方案，然后口服硫酸奎宁与强力霉素，四环素或克林霉素的7天方案（经静脉或口服给予耐受性）结合使用。 ¹⁴³

大人

硫酸奎尼丁

心律失常

口服

心房颤动/扑动（常规片剂）的转化：制造商最初建议每6小时服用400毫克硫酸奎尼丁（332毫克奎尼丁）。如果4或5剂后未达到转化率，则可谨慎增加剂量。 ^{167 170}

心房颤动/扑动（延长释放片）的转化：制造商建议最初每8-12小时服用300毫克硫酸奎尼丁（249毫克奎尼丁）；如果未实现转化，奎尼丁血清浓度在治疗范围内，并且药物耐受性良好，可谨慎增加剂量。 ¹⁶³

如果当奎尼丁血清浓度在治疗范围内时未发生房颤的成功转化，则通常不能进一步增加剂量，并增加毒性的可能性。 ^b

减少房颤/扑动（常规片剂）复发的频率：制造商最初建议每6小时200毫克硫酸奎尼丁（166毫克奎尼丁）。 ^{167 170}如果耐受性良好，血清奎尼丁浓度在治疗范围内，并且心律失常发作之间的平均时间未令人满意地增加，则可谨慎增加剂量。 ^{167 170}仅当替代措施不足并且潜在收益大于风险时，才应使用此类预防措施； ^{167 170}考虑死亡风险。 ^{167 170}

减少房颤/扑动（延长释放片）复发的频率：制造商建议最初每8-12小时应服用300毫克硫酸奎尼丁（249毫克奎尼丁）。 ¹⁶³如果耐受性良好，血清奎尼丁浓度在治疗范围内，并且心律失常发作之间的平均时间未令人满意地增加，则可谨慎增加剂量。 ¹⁶³仅当替代措施不足且潜在收益大于风险时，才应使用此类预防措施； ¹⁶³考虑死亡风险。 ¹⁶³

制造商指出，尚未充分研究抑制危及生命的室性心律失常的给药方案，但已描述了与房颤/扑动的治疗相似的给药方案。 ^{163 167 170在}任何可能的情况下，均应以编程的电刺激和/或运动中的动态心电图监测结果为指导。 ^{163 167 170}

疟疾

口服

每8小时使用300-600 mg或10 mg / kg硫酸奎尼丁，持续5-7天，用于治疗单纯性恶性疟原虫疟疾。 ^{102 103 108 109 110}

疾病预防控制中心未将其纳入治疗单纯性或严重疟疾的建议中。 ^{143 144（}下用法见疟疾）。

葡萄糖酸奎尼丁

心律失常

口服

心房颤动/扑动（延长释放片）的转化：制造商最初建议每8小时648毫克葡萄糖酸奎尼丁（403毫克奎尼丁）；如果3或4剂后仍未达到转化率，则可谨慎增加剂量。 ^{168 169}可替换地，制造商状态下的324毫克奎尼丁葡萄糖酸盐（202毫克奎尼丁）的方案可以被给予每8小时2天，然后648毫克奎尼丁葡萄糖酸盐（403毫克奎尼丁）每12小时2天，然后每8小时648毫克葡萄糖酸奎尼丁（403毫克奎尼丁），持续4天。 ^{168 169}如果648毫克的剂量不能耐受，较低剂量所能持续的最后4天。 ^{168 169}

降低房颤/扑动（延长释放片）复发的频率：制造商建议最初每8或12小时服用324毫克葡萄糖酸奎尼丁（202毫克奎尼丁）。 ^{168 169}剂量可谨慎增大如果耐受性好，血清奎尼丁浓度在治疗范围内，和心律失常发作之间的平均时间还没有令人满意地增加。 ^{168 169}仅当替代措施不足且潜在收益大于风险时，才应使用此类预防措施； ^{168 169}考虑死亡风险。 ^{168 169}

制造商指出，尚未充分研究抑制危及生命的室性心律失常的给药方案，但已描述了与房颤/扑动的治疗相似的给药方案。 ^{168 169}只要有可能，应以编程的电刺激和/或运动中的动态心电图监测结果为指导进行此类治疗。 ^{168 169}

IV

的对症治疗心房纤维性颤动/扑动：最初，至多0.25毫克/公斤的16毫克/毫升稀释每分钟奎尼丁葡萄糖酸盐（即，最高达1毫升/千克每小时）的。 ¹¹⁹窦性心律恢复后立即停止静脉输液。 ¹¹⁹

大多数对IV奎尼丁有反应的心律不齐对总IV剂量<5 mg / kg有反应，尽管在某些患者中可能需要10 mg / kg。 ¹¹⁹如果在10 mg / kg葡萄糖酸奎尼丁输注后仍未转变为窦律，请停止输注并考虑其他心脏复律方法。 ¹¹⁹

尽管尚未系统评估危及生命的室性心律失常的给药方案，但已描述了类似于房颤/扑动的给药方案。 ¹¹⁹

严重疟疾

IV

连续静脉输注方案：在1-2小时内通过静脉输注给予初始剂量6.25 mg / kg的奎尼丁（10 mg / kg葡萄糖酸奎尼丁）， ^{119 134 141 143 144，}然后维持输注12.5 mcg / kg持续每分钟奎尼丁（每分钟20 mcg / kg葡萄糖酸奎尼丁）≥24小时，直到寄生率降低至<1％，然后可以口服硫酸奎宁代替。 ^{111 119 122 123 124 125 134 141 143 144 144}一些医生指出，初始负荷剂量不应超过375 mg奎尼丁（600 mg葡萄糖酸奎尼丁）。 ¹³⁴

间歇性IV输注方案：在4个小时内通过IV输注给予15 mg / kg奎尼丁（24 mg / kg奎尼丁葡萄糖酸）的初始负荷剂量，然后在4小时后（即开始负荷剂量输注后8小时） ）维持剂量7.5 mg / kg的奎尼丁（12 mg / kg的奎尼丁葡糖酸）的维持剂量，每隔8小时静脉输注4小时，直到给予3维持剂量，并将寄生虫病降低至<1％并口服奎宁硫酸盐可以被取代。 ^{119 143 144 153}

≥24小时的葡萄糖酸奎尼丁治疗后，如果临床上有适应症，应改为口服硫酸奎宁治疗，以完成总共7或3天的总奎尼丁和奎宁治疗，具体取决于感染寄生虫的地理位置（如果是在东南亚或东南亚获得，则为7天） 3天（如果在其他地方获得）。 ^{122 123 141 143 144}

静脉内使用奎尼丁葡萄糖酸盐方案，然后口服硫酸奎宁与强力霉素，四环素或克林霉素的7天方案（经静脉或口服给予耐受性）结合使用。 ^{143 144}

限度

小儿患者

心律失常†

葡萄糖酸奎尼丁或硫酸奎尼丁

口服

每天2.4克硫酸奎尼丁或葡萄糖酸奎尼丁。 ¹⁶⁵

严重疟疾

葡萄糖酸奎尼丁

IV

连续静脉输注方案：最大初始负荷剂量为375 mg奎尼丁（600 mg葡萄糖酸奎尼丁）。 ¹³⁴

大人

严重疟疾

葡萄糖酸奎尼丁

IV

连续静脉输注方案：最大初始加载剂量为375 mg奎尼丁（600 mg葡萄糖酸奎尼丁）。 ¹³⁴

特殊人群

肝功能不全

可能需要减少剂量以避免毒性。 ^{119 163 167 168 169 170}

肾功能不全

可能需要减少剂量以避免毒性。 ^{119 163 167 168 169 170}

CDC指出，在严重的疟疾患者中，接受静脉注射奎尼丁葡萄糖酸盐治疗的严重疟疾患者不需要降低初始剂量（包括负荷）。 ¹⁴³如果此类患者的肾衰竭持续存在或未取得临床改善，疾病预防控制中心建议在治疗的第三天将维持静脉输注速度降低三分之一至一半。 ¹⁴³

瑞士法郎

可能需要减少剂量以避免毒性。 ^{119 163 167 168 169 170}

老年患者

谨慎选择剂量，通常从剂量范围的低端开始，并考虑与年龄相关的肝，肾和/或心功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 ¹¹⁹

硫酸奎尼丁的注意事项

禁忌症

• 患有房室交界或心室起搏器的患者，包括完全房室传导阻滞的患者。 ^{119 163 167 168 169 170}

• 奎尼丁或奎宁相关的血小板减少性紫癜的病史。 ^{119 163 167 168 169 170}

• 重症肌无力或其他可能受抗胆碱能影响的疾病。 ^{119 163 167 168 169 170}

• 已知对奎尼丁过敏。 ^{119 163 167 168 169 170}

警告/注意事项

警告事项

死亡

室性心律失常患者的几项随机对照研究的数据汇总分析表明，与奎尼丁治疗相关的死亡率至少与与其他抗心律不齐药物（例如氟卡尼，美西律，普罗帕酮，托卡尼）相关的死亡率相同。 ^b

仅将奎尼丁用于危及生命的心律不齐。 ¹⁴⁵避免用于不太严重的室性心律不齐和无症状VPC的治疗。 ¹⁴⁵

此外，对房扑和房颤患者的几项随机对照研究数据的汇总分析表明，奎尼丁治疗的死亡率可能比安慰剂高3倍以上。 ^{163 167 168 169 170}认为开始奎尼丁治疗时死亡风险增加。 ¹⁴⁹

不完全性AV淋巴结不全的患者要格外小心，因为这可能导致完全性心脏阻滞和心搏停止。 ^b在存在房室传导阻滞，无心房活动以及广泛的心肌损伤患者中，肠胃外给药特别危险。 ^b

心律失常作用

如果与延长QT _c间隔的其他药物同时使用，可能会发生潜在的严重心律失常，包括扭转性扭转性心律。 ¹¹⁹

对于需要大剂量抗心律不齐药物控制室性心律失常的患者，必须消除低钾血症，缺氧和酸碱平衡失调作为增强因素。 ^b

心房颤动/心房颤动心室率反常增加

矛盾的是，由于房室结阻滞程度降低到1：1，在治疗房扑或房颤时可能出现极快的心室率。 ^b对房室结的抗胆碱作用也可能会增加心率。 ^b

可以通过事先进行数字化来预防这种心动过速。 ^b

如果房颤的停止或扑动伴有正常起搏器的压抑，则可能导致房室节律（包括室性心动过速和房颤）。 ^b

病态窦房结加重性心动过缓

可能出现明显的窦房结压抑和心动过缓。 ^b

IV管理

静脉注射过快可能导致周围血管萎缩和低血压。 ¹¹⁹

敏感性反应

过敏反应

可能发生对奎尼丁的特异反应和超敏反应，应仔细观察对试验剂量或第一剂量药物的反应。 ^b （请参阅“剂量和给药方式”下的口服给药。）

在治疗的最初几周观察超敏反应。 ^b

单剂量后，敏感患者可能会出现辛克森病的症状，如耳鸣，头痛，眩晕，发烧，头晕，头晕，震颤，恶心和视力障碍。 ^b

如果出现克钦病症状，请减少剂量。 ^b

一般注意事项

心血管作用

可能的晕厥，可能是由于常规剂量的室性心动过速或颤动引起的。 ^b鼻窦发作可自发消退，但有时致命。 ^b如果出现奎尼丁引起的晕厥，请停药。 ^b还可能导致心动过缓。 ^b

静脉注射或口服过量后可能发生严重的低血压。 ^b可能会出现血管萎缩，呼吸窘迫和呼吸停止。 ^b据报道与药物的剂量和给药速率有关。 ^{102 107 119}快速静脉注射的低至200毫克据说可导致40-50毫米汞柱的血压下降。 ¹¹⁹必要时可使用去甲肾上腺素或间氨基苯酚来治疗血管萎缩；可能需要人工呼吸和其他支持措施。 ^b

虽然通常没有发生严重的心血管毒性，但接受静脉注射奎尼丁葡萄糖酸盐治疗的患者经常发生心电图改变，包括延长QT间隔，加宽QRS波和平坦的T波（无心律不齐），并且偶尔发生低血压和室性心动过速恶性疟原虫疟疾。 ^{102 104 108 124}

对于未植入起搏器且有完全房室传导阻滞的高风险（例如洋地黄中毒，二级房室传导阻滞，严重的脑室内传导缺陷）的患者，请谨慎使用。 ^{163 167 168 169 170}

可用于治疗严重疟疾

由于延迟开始严重的疟疾可能造成致命的后果，机构药房应注意随时可用葡萄糖酸奎尼丁的基本作用。 ^{b 142 143 148 153}

如果患有严重恶性疟原虫疟疾的患者（例如，在没有按处方配制药物的医院或以其他方式可得的医院）不易获得葡萄糖酸奎尼丁静脉注射，则医疗保健专业人员应联系附近存放该药物的医疗机构。 ¹⁴³如果找不到本地来源，请联系该药物的本地或区域分销商或制造商。 ¹⁴³

如果局部不能获得IV葡萄糖酸奎尼丁，并且由于不良反应或禁忌症不能快速获得或不能使用，或者寄生虫血症高且对奎尼丁葡萄糖酸没有反应，那么CDC可以根据IND协议从CDC获得IV青蒿琥酯，用于重症患者的初始治疗疟疾。 ^{143 144 171 172（}下用法见疟疾）。

特定人群

怀孕

C类^{119 163 166 167 168 169 170}

通常认为在常规剂量下相对安全，但在高剂量下可能表现出催产作用（可能流产）。 ¹⁶⁶

哺乳期

分配到牛奶中。 ^{119 163 166 167 168 169 170170}尽可能避免在护理女性中使用。 ^{119 163 167 168 169 170}

儿科用

在儿童中作为抗心律不齐药物的安全性和有效性尚未确定。 ^{119 163 167 168 169 170 170}已用于患有心律失常的儿童†。 ^165羽

对疟疾患儿的研究和经验表明，静脉注射奎尼丁葡萄糖酸盐的安全性和有效性与成人相似。 ¹¹⁹

老人用

安全性和有效性尚未在老年患者中进行系统研究。 ^{119 167 168 169 170}临床研究没有包括足够多的≥65岁的患者来确定他们对年轻人的反应是否不同；其他¹¹⁹个已报告的临床经验尚未发现老年成年人和年轻患者在反应方面的差异。 ¹¹⁹

当用于老年患者时，应谨慎选择剂量，通常在剂量范围的低端开始治疗，并考虑该年龄组肝，肾和/或心脏功能下降的频率更高，并发疾病和药物治疗。 ¹¹⁹

肝功能不全

减少的间隙； ^{119 163 167 168 169 170}可能导致毒性奎尼丁如果剂量不会降低。 ^{119 167 168 169 170}

肾功能不全

减少的间隙； ^{119 163 167 168 169 170}可能导致毒性奎尼丁如果剂量不会降低。 ^{119 163 167 168 169 170（}参见特殊人群用法与用量下。）

常见不良反应

胃肠道疾病（腹泻，恶心，呕吐，胃灼热/食道炎，上消化道不适）， ^{119 163 167 168 169 170 170}头晕。 ^{119 163 167 168 169 170}

硫酸奎尼丁的相互作用

似乎主要是由CYP3A4代谢。 ^{119 163 167 168 169 170}由CYP2D6不被代谢。 ^{119 163 167 168 169 170}

抑制CYP2D6；治疗性血清奎尼丁浓度可有效地将CYP2D6广泛代谢者转化为CYP2D6弱代谢者。 ^{119 163 167 168 169 170 174}

肝微粒体酶影响或代谢的药物或食品

与作为CYP3A4抑制剂，诱导剂或底物的药物可能发生的药代动力学相互作用。 ^{119 163 167 168 169 170}

如果通过CYP2D6代谢的药物（例如美西律，某些吩噻嗪，多环抗抑郁药）与奎尼丁同时使用，请谨慎使用。 ^{119 163 167 168 169 170 170}此类药物的减少剂量可能是获得临床益处而无毒性所必需的。 ^{119 163 167 168 169 170}如果将某些需要CYP2D6转化为活性代谢物的前药（例如可待因，氢可酮）与奎尼丁同时使用，则可能无法实现这些药物的预期临床益处。 ^{119 163 167 168 169 170}

特殊药品和食品

Quinidine Sulfate Pharmacokinetics

吸收性

生物利用度

Quinidine sulfate conventional tablets: Absolute bioavailability is about 70% (range 45–100%) and peak serum concentrations are attained in about 2 hours. ^{167 170}

Quinidine gluconate or quinidine sulfate extended-release tablets: Absolute bioavailability is 70–80% and peak serum concentrations are attained within 3–6 hours. ^{163 168 169}

发病时间

After oral administration of 400–600 mg of quinidine sulfate, onset of cardiovascular effects usually occurs in 1–3 hours. ^b

持续时间

Therapeutic cardiovascular effects of an oral 400- to 600-mg dose of quinidine sulfate persist for 6–8 hours. ^b

餐饮

Quinidine sulfate conventional tablets: Food slows the rate of absorption, but does not affect the extent of absorption. ^{167 170}

Quinidine gluconate extended-release tablets: Food increases the rate (by 27%) and extent (by 17%) of absorption. ^{168 169}

Grapefruit juice may delay absorption ^{156 157 163 168 169} and inhibit GI metabolism. ^{156 157}

分配

程度

Rapidly distributed into all body tissues except the brain. ^b

Crosses the placenta. ^{163 166 167 168 169 170}

Distributed into breast milk. ^{119 163 166 167 168 169 170}

血浆蛋白结合

About 80–88% bound to plasma proteins in adults and older children; ^{119 163 167 168 169 170} lower protein binding in pregnant women, infants, and neonates (may be as low as 50–70% in neonates and infants). ^{119 163 167 168 169 170}

消除

代谢

Metabolized in the liver by CYP3A4; ^{2 119 163 167 168 169 170} some metabolites have antiarrhythmic activity. ^{119 163 167 168 169 170}

Major metabolite is 3-hydroxyquinidine (3HQ); ^{119 163 167 168 169 170} animal studies indicate 3HQ has at least half of the antiarrhythmic activity of quinidine. ^{119 163 167 168 169 170}

淘汰路线

Eliminated mainly in urine, with less than 5% of a dose excreted in feces. ^b

Rate of quinidine excretion increases when the pH of urine ≤6; the rate of excretion decreases and plasma concentrations increase when the urine is alkaline. ^b

半衰期

6–8 hours (range: 3–16 hours or longer) in healthy adults ^{119 163 167 168 169 170} and 3–4 hours in children. ^{119 163 167 168 169 170}

12.8 hours in malaria. ¹⁰²

稳定性

存储

口服

Quinidine Sulfate Conventional or Extended-release Tablets

20–25°C in tight container. ^{163 167 170} Protect from light and moisture. ^{163 167 170}

Quinidine Gluconate Extended-release Tablets

20–25°C in tight container. ^{168 169} Protect from light. ^{168 169}

肠胃外

Quinidine Gluconate Injection

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹¹⁹

Diluted solutions (16 mg/mL in 5% dextrose injection) are stable for 24 hours at room temperature and up to 48 hours at 4°C. ¹¹⁹

兼容性

有关伴随使用引起的系统性相互作用的信息，请参见相互作用。

肠胃外

Minimize length of IV tubing because of quinidine adsorption to PVC tubing. ¹¹⁹ 3% adsorption with 12 inches vs 30% with 112 inches. ¹¹⁹

解决方案兼容性

药物相容性

动作

• A class I (membrane-stabilizing) antiarrhythmic agent with actions similar to those of procainamide. ^b

• Decreases myocardial excitability and conduction velocity, and may depress myocardial contractility. ^b

• Possesses anticholinergic properties that may modify the direct myocardial effects of the drug. ^b

• The exact mechanism has not been determined conclusively, but is believed to combine with fast sodium channels in their inactive state and thereby inhibit recovery after repolarization in a time- and voltage-dependent manner, which is associated with subsequent dissociation of the drug from the sodium channels. ^b

• 抑制His-Purkinje系统的自动化。 ^b Decreases conduction velocity in the atria, ventricles, and His-Purkinje system, and may decrease or cause no change in conduction velocity through the AV node.

• May suppress atrial fibrillation or flutter by prolonging the effective refractory period (ERP) and increasing the action potential duration in atrial and ventricular muscle and in the His-Purkinje system. ^b

• May produce sinus tachycardia via its anticholinergic effects. ^b

• Has a direct negative inotropic effect, but therapeutic plasma concentrations of the drug do not usually depress contractility in the normal heart. ^b

• May reduce peripheral resistance and blood pressure by blockade of α-adrenergic receptors and by its effects on myocardial contractility; decreased blood pressure is most likely to occur with high plasma concentrations of the drug. ^b At high plasma concentrations, quinidine may produce sinus tachycardia because of reflex sympathetic response to the drug's hypotensive effect. ^b

• When used as an antimalarial agent, acts principally as an intraerythrocytic schizonticide; the drug has little effect on sporozoites or preerythrocytic parasites. ¹¹⁹

• Gametocidal against Plasmodium vivax and P. malariae , but not P. falciparum . ¹¹⁹

• Appears to be more active (in vitro on a weight basis) than quinine against P. falciparum . ^{102 103 104 112}

给病人的建议

• If used for prophylaxis against recurrence of atrial fibrillation, advise patient of the risks and benefits. ^{163 167 168 169 170} Advise patients that the goal is reduction in frequency of episodes of atrial fibrillation (probably not elimination); symptomatic benefits may occur if reduced frequency of fibrillatory episodes is achieved; no data indicate that reduced frequency of fibrillatory episodes reduces risks of irreversible harm through stroke or death; and data are available suggesting that quinidine treatment is likely to increase the risk of death. ^{163 167 168 169 170}

• Importance of informing clinician if rash, fever, unusual bleeding or bruising, ringing in the ears, or visual disturbance occurs. ^b

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 ^{119 163 167 168 169 170}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{119 163 167 168 169 170}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{119 163 167 168 169 170} (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知共有515种药物与奎尼丁发生相互作用。

• 192种主要药物相互作用
• 306种中等程度的药物相互作用
• 17种次要药物相互作用

在数据库中显示所有可能与奎尼丁相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与奎尼丁的相互作用。

最常检查的互动

查看奎尼丁与以下药物的相互作用报告。

• 内酯（螺内酯）
• 胺碘酮
• 阿立普（多奈哌齐）
• 阿提万（劳拉西m）
• Cardizem（地尔硫卓）
• Celebrex（塞来昔布）
• 环丙沙星（环丙沙星）
• 香豆素（华法林）
• 地塞米松
• 右美沙芬
• 地高辛
• 埃利奎斯（apixaban）
• 葡萄柚
• Lasix（速尿）
• Lexapro（依他普仑）
• 洛哌丁胺
• 抑制剂（美托洛尔）
• Lovenox（依诺肝素）
• 苯妥英
• Plavix（氯吡格雷）
• 普鲁卡因胺
• 奎宁
• 托拉多尔（酮咯酸）
• 泰诺（对乙酰氨基酚）
• 维生素C（抗坏血酸）
• 维生素D3（胆钙化固醇）
• Zocor（辛伐他汀）
• 佐夫兰（奥丹西酮）
• Zoloft（舍曲林）

奎尼丁醇/食物的相互作用

奎尼丁与酒精/食物有1种相互作用

奎尼丁病相互作用

与奎尼丁有7种疾病相互作用，包括：

• 心血管功能障碍
• 心律失常作用
• 抗胆碱能活性
• 窦房结功能异常
• 电解质失衡
• 肝功能障碍
• 肾功能不全