Quixin

Quixin说明

Quixin®（左氧氟沙星滴眼液）0.5％是一个无菌的局部眼用溶液。左氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗菌药，可抵抗多种革兰氏阳性和革兰氏阴性眼病原体。左氧氟沙星是外消旋氧氟沙星的纯（-）-（ S ）-对映异构体。与氧氟沙星相比，它在中性pH下更易溶于水。

结构式

左氧氟沙星半水合物

C 18 H 20 FN 3 •1/2 H 2 O摩尔重量370.38

化学名称

（-）-（ S ）-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7 H-吡啶基[1，2，3- de ] -1,4苯并恶嗪-6-羧酸半水合物。

左氧氟沙星（半水合物）是黄白色结晶粉末。

Quixin®每毫升含有5.12毫克左氧氟沙星半水合物当量至5mg左氧氟沙星。

包含

活性：左氧氟沙星0.5％（5 mg / mL）；防腐剂：苯扎氯铵0.005％;惰性物质：氯化钠和水。还可包含盐酸和/或氢氧化钠以调节pH。

Quixin®溶液是等渗的，pH为6.5以约300毫渗量/ kg的重量摩尔渗透压浓度配制。左氧氟沙星是一种氟化的4-喹诺酮，在基本环结构的1至8位上含有一个六元环（吡啶并苯并恶嗪）。

Quixin-临床药理学

药代动力学

左氧氟沙星在血浆浓度的治疗的15天的过程与Quixin®溶液期间在不同时间点15名健康成人志愿者进行测定。给药后1小时血浆中左氧氟沙星的平均浓度范围从第1天的0.86 ng / mL到第15天的2.05 ng / mL。在每次给药2天后的第4天，最大最高平均左氧氟沙星浓度为2.25 ng / mL。 2小时，每天总共8剂。左氧氟沙星的最大平均浓度从第1天的0.94 ng / mL增加到第15天的2.15 ng / mL，这比标准口服左氧氟沙星给药后的浓度低1,000倍以上。

在左氧氟沙星浓度泪在以下Quixin®溶液一滴滴注在不同时间点30名健康成人志愿者进行测定。单剂给药后60分钟内眼泪中左氧氟沙星的平均浓度范围为34.9至221.1 µg / mL。用药后4和6小时测得的平均泪液浓度为17.0和6.6 µg / mL。这些浓度的临床意义尚不清楚。

微生物学

左氧氟沙星是消旋体氧氟沙星（一种喹诺酮类抗菌剂）的L异构体。氧氟沙星的抗菌活性主要存在于L-异构体中。左氧氟沙星和其他氟喹诺酮类抗微生物药的作用机制包括抑制细菌拓扑异构酶IV和DNA促旋酶（两者均为II型拓扑异构酶），这是DNA复制，转录，修复和重组所需的酶。

左氧氟沙星对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物具有体外活性，并且通常在等于或稍大于抑制浓度的浓度下具有杀菌作用。

包括左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类药物在化学结构和作用方式上与β-内酰胺类抗生素和氨基糖苷类不同，因此可能对抵抗β-内酰胺类抗生素和氨基糖苷类的细菌具有活性。另外，β-内酰胺抗生素和氨基糖苷类可能对抵抗左氧氟沙星的细菌具有活性。

体外对自发突变产生的左氧氟沙星耐药性罕见（范围：10 -9至10 -10 ）

如适应症和用途部分所述，左氧氟沙星在体外和临床感染中均对下列大多数菌株具有活性：

也可以使用以下体外数据，但它们在眼部感染中的临床意义尚不清楚。左氧氟沙星治疗由这些微生物引起的眼科感染的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的试验中确定。

当使用系统性断点进行评估时，这些生物被认为是易感的。然而，尚未建立体外全身性断点与眼科功效之间的相关性。仅在评估结膜感染的潜在治疗方法时才提供生物体清单作为指导。左氧氟沙星对以下眼病原体的大多数（≥90％）菌株表现出的体外最小抑菌浓度（MIC）为2 µg / mL或更低（全身易感断裂点）。

临床研究

在随机，双盲，多中心临床对照试验，其中患者服用5天，Quixin®证明为细菌性结膜炎治疗在最后的考察访问天（6-10天），79％患者临床治愈。同一临床试验的微生物结果表明，假定病原体的根除率为90％。

Quixin的适应症和用法

Quixin®溶液被指示为所引起的下列生物体的敏感菌株细菌性结膜炎的治疗：

禁忌症

Quixin®解决方案是禁忌的患者过敏的左氧氟沙星历史，对其他喹诺酮类，或任何在这种药物的成分。

警告事项

不用于注射。

Quixin®溶液不应结膜注射，也不应被直接引入眼睛的前房。

在接受全身性喹诺酮类药物治疗的患者中，已经报道了严重的，偶发性的致命超敏反应（过敏性），有些在首次给药后出现。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，血管性水肿（包括喉，咽或面部水肿），气道阻塞，呼吸困难，荨麻疹和瘙痒。如果对左氧氟沙星发生过敏反应，请停药。严重的急性超敏反应可能需要立即紧急治疗。应根据临床指示进行氧气和气道管理。

预防措施

一般

与其他抗感染药一样，长时间使用可能会导致包括真菌在内的不敏感生物过度生长。如果发生超级感染，请停止使用并制定替代疗法。只要临床判断需要，就应在扩大的检查下对患者进行检查，例如裂隙灯生物显微镜检查，以及在适当的情况下进行荧光素染色。

如果有细菌性结膜炎的体征和症状，应建议患者不要戴隐形眼镜。

给患者的信息

避免用眼睛，手指或其他来源的物质污染涂药器尖端。

全身性喹诺酮类药物与超敏反应有关，即使单剂也是如此。立即停止使用，并在出现皮疹或过敏反应的第一个迹象时联系您的医生。

药物相互作用

具体的药物相互作用研究尚未与Quixin®进行。然而，已证明全身使用某些喹诺酮类药物可升高血浆茶碱浓度，干扰咖啡因的代谢并增强口服抗凝华法林及其衍生物的作用，并与患者血清肌酐的短暂升高有关。同时接受全身性环孢霉素。

致癌，诱变，生育力受损

在一项对大鼠的长期致癌性研究中，左氧氟沙星在每日饮食2年后未显示出致癌或致癌的潜力。最高剂量（100 mg / kg /天）是建议的最高人类眼科剂量的875倍。

左氧氟沙星在以下测定中没有致突变性：Ames细菌突变测定（鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆菌），CHO / HGPRT正向突变测定，小鼠微核试验，小鼠显性致死试验，大鼠计划外DNA合成测定和体内小鼠姐妹染色单体交换测定。在体外染色体畸变（CHL细胞系）和体外姊妹染色单体交换（CHL / IU细胞系）检测中呈阳性。

左氧氟沙星在高达360 mg / kg / day的口服剂量下对大鼠的生育力或生殖没有损害，相当于最高推荐人眼剂量的3,150倍。

怀孕

怀孕类别C

在大鼠中口服左氧氟沙星的剂量为810 mg / kg /天，相当于推荐的最高人类眼药剂量的约7,000倍，导致胎儿体重下降和胎儿死亡率增加。

当兔子口服最高剂量为50 mg / kg / day时，未观察到致畸作用，相当于最高建议最大人眼剂量的400倍，或静脉注射最高剂量为25 mg / kg / day时，未见致畸作用。最高推荐人眼剂量的200倍。

但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。仅当潜在益处证明对胎儿有潜在风险时，才应在怀孕期间使用左氧氟沙星。

护理母亲

尚未在人乳中测定左氧氟沙星。根据氧氟沙星的数据，可以推测左氧氟沙星在人乳中排泄。当Quixin®被给予哺乳母亲应谨慎。

儿科用

尚未确定1岁以下婴儿的安全性和有效性。口服喹诺酮已显示在未成熟动物中引起关节炎。没有证据表明左氧氟沙星的眼科给药对承重关节有任何影响。

老人用

在老年人和其他成年患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异

不良反应

在整个研究人群中，最常报告的不良事件是短暂的视力下降，发烧，异物感，头痛，短暂的眼灼伤，眼痛或不适，咽炎和畏光。这些事件发生在大约1-3％的患者中。在少于1％的患者中发生的其他报道的反应包括过敏反应，眼睑浮肿，眼干燥和眼瘙痒。

Quixin剂量和给药

第1天和第2天

清醒时每2小时向患眼滴入1-2滴，每天最多8次。

第3至7天

清醒时每4小时向患眼滴入1-2滴，每天最多4次。

如何提供Quixin

Quixin®（左氧氟沙星滴眼液）0.5％为白色，低密度聚乙烯瓶具有受控滴管尖端和在下面的尺寸为棕褐色，高密度聚乙烯盖供给：

在5 cc容器中填充5 mL-NDC 68669-135-05

存储

存放在15°– 25°C（59°–77°F）

仅接收

由制造：
Santen Oy，邮政信箱33，FIN-33721坦佩雷，芬兰

销售单位：
卫康®制药有限责任公司
杰克逊维尔，佛罗里达州32256美国

许可自：
第一三共株式会社，日本东京

2011年1月版本

3220665/12

主显示屏-5 mL瓶标

NDC 68669-135-05

Quixin®
（左氧氟沙星眼科
溶液）0.5％

不育
5毫升

卫康®
药品有限公司