介绍

选择性不可逆MAO-B抑制剂。 ^{1 2 3 4 5 158}

雷沙吉兰甲磺酸盐的用途

帕金森综合症

对帕金森综合症的对症治疗（例如帕金森氏症，帕金森氏病[焦虑性瘫痪]）。 ^{1 2}

可用作单一疗法^{1 2 5}或左旋多巴或其他抗帕金森病药物（例如多巴胺激动剂）的辅助疗法。 ^{1 2 3 4}

雷沙吉兰甲磺酸盐剂量和给药

行政

口头管理

每天口服一次，不考虑进餐。 ^{1 2}

剂量

可用雷沙吉兰甲磺酸盐;以雷沙吉兰表示的剂量。 ^1个

大人

帕金森综合症

其他抗帕金森病药物（左旋多巴除外）的单药治疗或辅助治疗

每天一次1毫克。 ^1个

左旋多巴辅助治疗

最初，每天一次0.5毫克。 ^1个

如果未能获得足够的反应，可以耐受，每日一次增加剂量至1 mg。 ^1个

如果发生不利的多巴胺能作用（例如，运动障碍，幻觉），请考虑降低左旋多巴的剂量。 ¹在临床研究中，每天接受0.5或1 mg雷沙吉兰的患者中约有9–17％需要降低左旋多巴的剂量（平均减少：约9–13％）。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

轻度（Child-Pugh评分为5–6）肝功能不全的患者每天0.5 mg。 ^{1 2}

不建议在中度或重度（Child-Pugh评分≥7）肝功能不全的患者中使用。 ^{1 2} （请参阅药代动力学下的特殊人群。）

肾功能不全

轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。 ^1个

老年患者

无需调整剂量。 ^1个

甲磺酸雷沙吉兰注意事项

禁忌症

• 与环苯扎林，右美沙芬，哌替啶，美沙酮，丙氧芬（在美国不再销售），曲马多，圣约翰草（贯叶连翘）或其他MAO抑制剂（选择性或非选择性）同时使用。 ¹ （请参阅交互。）

警告/注意事项

高血压

据报道，接受雷沙吉兰作为左旋多巴辅助治疗的患者的血压和治疗后高血压（SBP> 180 mm Hg或DBP> 100 mm Hg）显着增加。 ^1个

使用高于推荐剂量的雷沙吉兰可能会导致与非选择性抑制MAO相关的严重高血压反应。 ¹不要超过推荐剂量。 ¹ （请参阅“剂量和管理”下的剂量。）

很少有推荐剂量的选择性MAO-B抑制剂与富含酪胺的食物或拟交感神经胺（如麻黄碱）同时使用，引起高血压危机的报道。 ¹制造商指出，雷沙吉兰治疗期间通常不需要限制大多数含酪胺的食物。 ¹但是，由于含有大量酪胺（例如，> 150 mg）的食物可能会在接受推荐剂量雷沙吉兰的某些患者（例如，对酪胺敏感性较轻的患者）中引起严重的高血压，因此建议患者避免使用这种酪胺雷沙吉兰治疗期间富含食物。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物和食品，另请参见对患者的建议。）

血清素综合症

与选择性抗抑郁药（如SNRIs，SSRIs，三环或四环抗抑郁药，三唑并吡啶-吡啶类）同时使用选择性（如雷沙吉兰，司来吉兰）或非选择性（如苯乙嗪，反式环丙胺）MAO抑制剂后，发生了类似于5-羟色胺综合征的严重致命反应。 ）或某些鸦片激动剂（例如，哌替啶，曲马多）。 ¹ （请参阅交互。）

血清素综合症的表现可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的BP，热疗），神经肌肉畸变（例如，反射亢进，不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。 ^{1 10}

禁忌与某些鸦片激动剂（即，哌替啶，美沙酮，丙氧芬[在美国不再销售]，曲马多）同时使用。 ¹一般应避免与抗抑郁药同时使用。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物和食物。）

突然的睡眠情节

据报道，在进行日常生活活动（例如驾车）时入睡的事件有时会导致事故。 ^1个

一些患者没有察觉到任何警告信号（例如，过度嗜睡），并认为他们在事件发生之前立即保持警觉。 ^1个

监视患者的嗜睡或嗜睡情况。 ¹患者可能直到明确询问特定活动期间的此类不良反应后才意识到睡意或困倦。 ¹向患者询问任何可能增加嗜睡风险的因素（例如，同时使用镇静药物，存在睡眠障碍）。 ^1个

如果患者在需要积极参与的活动（例如，对话，进餐）期间出现白天嗜睡或入睡事件，通常应停止治疗。 ¹如果继续服用该药物，建议患者不要开车，并避免其他潜在的危险活动。 ^1个

与环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂同时使用

与环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂同时使用可能使雷沙吉兰的血浆浓度增加两倍。 ¹建议调整雷沙吉兰剂量。 ^{1 8} （请参阅相互作用下影响肝微粒体酶的药物。）

体位性低血压和血压降低

当用作左旋多巴辅助疗法时，有体位性低血压，有或没有头晕，恶心，晕厥和有时出汗等表现。 ¹在治疗的前2个月内最频繁发生（随着时间的推移频率降低），并且可能在剂量增加后的任何时间发生。 ¹作为辅助治疗后，还报告了仰卧位BP明显下降和治疗后低血压。 ^1个

当用作单一疗法时，低血压或体位性低血压的风险并未增加。 ^1个

运动障碍

当雷沙吉兰用作左旋多巴的辅助治疗时，可能会增加多巴胺能活性，从而加剧或加剧左旋多巴相关的不良反应（例如运动障碍）。降低左旋多巴的剂量可以减轻这种作用。 ^1个

幻觉和类似精神病的行为

幻觉报道用作左旋多巴的单一疗法或辅助疗法时。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

据报道，精神病样行为（表现为偏执狂，精神错乱或精神错乱，精神病性障碍，激动，妄想和幻觉）出现新的发作或加剧。 ¹不建议用于患有严重精神病的患者。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物和食物。）

如果患者出现幻觉或类似精神病的行为，请考虑减少剂量或停用雷沙吉兰。 ^1个

强烈敦促

在接受抗帕金森病药物的患者中，强烈的冲动（例如赌博的冲动，性冲动的增加，其他强烈的冲动）和无法控制这些冲动，这些患者会增加中枢多巴胺能的语气（包括雷沙吉兰）。 ¹在某些情况下，当剂量减少或药物停药时，催促停止。 ^1个

如果患者出现这种冲动，请考虑减少剂量或停用雷沙吉兰。 ^1个

抗精神病药恶性综合症

在迅速减少剂量，停药或改变可增加中枢多巴胺能基调的药物后，出现了类似于神经安定性恶性综合征（以温度升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定为特征）的症状复合体。 ¹雷沙吉兰停用后未报告高热。 ^1个

黑色素瘤

流行病学研究表明，帕金森病患者罹患黑色素瘤的风险是普通人群的两倍至六倍。 ¹不清楚增加的风险是否与帕金森氏病或其他因素（例如，用于治疗该疾病的药物）有关。 ^1个

定期并定期监测黑色素瘤。 ¹定期进行皮肤科检查；由患者的皮肤科医生确定的检查频率为¹ 。 ⁸

特定人群

怀孕

C类¹

哺乳期

抑制大鼠催乳素分泌；可能会抑制女性的乳汁分泌。 ^{1 8}不知道雷沙吉兰是否被分配到牛奶中。如果用于哺乳期妇女则要小心。 ^1个

儿科用

<18岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ^{1 8}

老人用

相对于年轻人，安全性没有总体差异。 ^1个

肝功能不全

对于轻度（Child-Pugh评分为5–6）肝功能不全的患者，建议调整剂量。 ^1个

不建议在中度或重度（Child-Pugh评分≥7）肝功能不全的患者中使用。 ^{1 2} （请参阅药代动力学下的特殊人群。）

常见不良反应

单一疗法：流感综合征， ¹关节痛， ^{1 5}抑郁症， ¹消化不良。 ^1个

左旋多巴的辅助治疗：运动障碍， ^{1 3 4}意外伤害， ¹体重减轻， ^{1 4}体位性低血压， ^{1 3}呕吐， ^{1 3 4}厌食症， ^{1 4}关节痛， ¹腹痛， ¹恶心， ^{1 3}便秘， ^{1 3}口干， ^{1 3}皮疹， ¹异常梦， ^{1 3}跌倒。 ^1个

多巴胺激动剂的辅助治疗：周围性水肿，跌倒，关节痛，咳嗽，失眠。 ^1个

雷沙吉兰甲磺酸盐的相互作用

主要由CYP1A2广泛代谢;在体外不抑制CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4或4A。 ^{1 2}

影响肝微粒体酶的药物

CYP1A2抑制剂（例如环丙沙星）：血浆雷沙吉兰浓度可能显着增加（最高两倍）。 ^{1 2}如果同时使用，将雷沙吉兰的剂量限制为每天一次0.5 mg。 ^{1 8}

肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A2的底物（例如茶碱）：药代动力学相互作用不太可能。 ^{1 2}

CYP2A6、2C9、2C19、2D6、2E1、3A4或4A的底物：药代动力学相互作用不太可能。 ^{1 2}

特殊药品和食品

雷沙吉兰甲磺酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速吸收，在约1小时内达到峰值血浆浓度。 ^{1 2}

绝对生物利用度约为36％。 ^{1 2}

持续时间

上次给药后≥1周，人类对血小板MAO-B的抑制作用持续存在。 ^1个

餐饮

高脂饮食可使雷沙吉兰的血浆峰值浓度和AUC分别降低约60％和20％。 ^{1 2}由于对AUC的影响不大，可以不考虑进餐而服用雷沙吉兰。 ^{1 2}

特殊人群

轻度肝功能不全（Child-Pugh评分为5-6）使雷沙吉兰的AUC和峰值血药浓度分别增加了两倍和1.4倍。中度肝功能不全（Child-Pugh评分为7–9）使雷沙吉兰AUC和血浆峰值浓度分别增加了7倍和2倍。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肝功能不全）。

中度肾功能不全会使1-氨基茚满（雷沙吉兰的主要代谢产物）的AUC升高1.5倍。 ¹因为1-氨基茚满不会抑制MAO，所以对于轻度或中度肾功能不全的患者，无需调整剂量。 ¹没有严重肾功能不全患者的数据。 ^1个

分配

程度

迅速越过血脑屏障。 ^{2 8}

血浆蛋白结合

大约88–94％（其中61–63％与白蛋白结合）。 ^1个

消除

代谢

排泄前，肝脏中几乎完成了生物转化。 ¹通过CYP同工酶（主要是CYP1A2）的脱烷基和/或羟化作用代谢。 ^{1 2}

淘汰路线

在7天内尿液（62％）和粪便（7％）作为代谢产物排泄； <1％作为尿中未改变的药物排泄。 ^{1 2}

半衰期

平均稳态或最终半衰期分别为3 ¹或1.34 ²小时。 ^{1 2}但是，由于雷沙吉兰不可逆地抑制MAO-B，并且正常酶活性的恢复取决于从头酶的合成速率，因此药代动力学特征与药理作用之间没有相关性。 ^{1 2}

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15-30°C）。 ^1个

动作

• 不可逆的MAO-B抑制剂。 ^{1 2 3 4 5}

• 确切的活动机制尚不完全清楚，但离体动物研究数据表明雷沙吉兰可有效且不可逆地抑制脑，肝和肠组织中的MAO-B。也有效且不可逆地抑制血小板中的MAO-B。 ^{1 6}抑制MAO-B（而不是MAO-A）的选择性与剂量有关，并且随着剂量增加超过建议的每日剂量而降低。 ^1个

• 抑制MAO-B会导致细胞外多巴胺浓度升高，因此纹状体中的多巴胺能活性增强。 ^{1 2 3}

给病人的建议

• 有高血压和高血压危机的风险；重要的是不要超过每日建议的最大剂量，并避免食用含有大量酪胺的食物（例如陈年奶酪）。 ¹ （请参见“注意事项下的高血压”。）如果患者的BP升高，建议患者联系其临床医生的重要性。 ^1个

• 向患者提供镇静作用的潜在可能性的重要性，包括嗜睡和在从事日常活动时睡着时不会感到昏昏欲睡或没有预警的可能性。 ¹患者应避免驾驶或从事其他潜在危险的活动，直到了解对个体的影响为止。 ^1个

• 告知患者的重要性：如果在治疗期间的任何时候发生日常活动（例如看电视，乘汽车的乘客）期间出现更多的嗜睡感或入睡的新情况，则他们不得驾驶或参加可能有危险的活动，直到他们联系了他们的临床医生。 ^1如果患者之前曾经历过嗜睡和/或在使用雷沙吉兰前未加警告的情况下入睡，则在治疗期间患者不得驾驶，操作机器或在高空工作。 ¹患者应在开始雷沙吉兰治疗之前告知临床医生是否服用了任何使他们昏昏欲睡的药物。 ^1个

• 与左旋多巴同时使用时，有发生新的运动障碍或加剧运动障碍的风险。 ^1个

• 体位性低血压的危险，有或没有头晕，恶心，晕厥和出汗等症状。 ¹建议患者长时间坐下或躺下后缓慢上升，尤其是在初始治疗期间。 ^1个

• 产生幻觉或类精神病行为的风险。 ¹告知患者严重精神病患者可能加剧精神病的风险的重要性。 ^1个

• 按规定服用的重要性。 ¹如果错过剂量，则在第二天的定期排定时间省略剂量并再给药一次。 ¹如果患者希望中止治疗，建议他们与临床医生联系。 ^1个

• 向患者询问他们在接受雷沙吉兰治疗时是否出现了新的或增加的赌博冲动，性冲动或其他冲动的重要性，并建议他们举报此类冲动的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法的重要性，包括处方药（例如抗抑郁药，环丙沙星，鸦片激动剂）和非处方药（例如去氧肾上腺素，伪麻黄碱），膳食补充剂和/或草药产品（例如圣约翰草）以及任何伴随疾病（例如，肝功能不全，重大精神病）。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

雷沙吉兰普遍报道的副作用包括：运动障碍。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于雷沙吉兰：口服片剂

需要立即就医的副作用

雷沙吉兰及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用雷沙吉兰时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

不常见

• 腹部或胃痛
• 手臂，背部或下巴疼痛
• 黑色，柏油样凳子
• 胸痛或不适
• 胸闷或沉重
• 发冷
• 尿液混浊
• 咳嗽
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 晕倒
• 快速或不规则心跳
• 发热
• 荨麻疹，瘙痒或皮疹
• 食欲不振
• 恶心
• 排尿困难或困难
• 持续，不愈合的疮
• 皮肤上的粉红色增长
• 眼睑或眼睛周围浮肿或肿胀
• 色斑或刺激区域
• 皮肤发红，起泡，脱皮或松弛
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 闪亮的凹凸
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 出汗
• 腺体肿胀
• 显示肝脏有问题的测试
• 胸闷
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 弱点
• 白色，黄色或蜡状疤痕状区域

不需要立即就医的副作用

雷沙吉兰可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• ching
• 移动困难
• 头痛
• 胃灼热
• 消化不良
• 肌肉疼痛或僵硬
• 关节疼痛
• 胃部不适或心烦

不常见

• 瘀血
• 燃烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 对性交的兴趣减少
• 呼吸困难
• 移动困难
• 灰心
• 过度流泪
• 眼药水
• 秋季
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 感到悲伤或空虚
• 普遍感到不适或生病
• 脱发
• 无法勃起或勃起
• 易怒
• 关节痛
• 食欲不振
• 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
• 头昏眼花
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 失去兴趣或愉悦
• 肌肉疼痛
• 颈部疼痛
• 嘈杂的呼吸
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 流鼻涕
• 旋转感
• 发抖
• 打喷嚏
• 鼻塞
• 关节肿胀或发红
• 头发稀疏
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 呕吐
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于雷沙吉兰：口服片剂

心血管的

非常常见（10％或更高）：体位性/姿势性低血压

常见（1％至10％）：心绞痛，一级房室传导阻滞，高血压，外周水肿，周围血管疾病

罕见（0.1％至1％）：心肌梗塞

上市后报道：高血压危机（摄入未知量的富含酪胺的食物后）

未报告频率：心律失常，血压波动，心动过缓，束支传导阻滞，心血管疾病，完全性房室传导阻滞，心脏骤停，苍白，心慌，二级房室传导阻滞，血栓形成，血管舒张，血管紊乱，室性心律不齐，室性前收缩^[参考]

当与左旋多巴一起使用时，雷沙吉兰（2％）比安慰剂（1％）发生治疗后高血压的风险更高，且与基线相比明显升高。

临床试验数据表明，在雷沙吉兰治疗的前两个月，体位性低血压发生率更高，并且随着时间的推移趋于下降。

服用推荐剂量雷沙吉兰的患者有上市后报告的血压升高的报道，包括罕见的高血压危机与摄入未知量的富含酪胺的食物有关。 ^[参考]

神经系统

当雷沙吉兰用作左旋多巴的辅助药物时，据报道有运动障碍或运动障碍加重。左旋多巴的剂量减少可以减轻这种作用。

据报道，接受雷沙吉兰和其他多巴胺能药物治疗的患者在从事包括汽车操作在内的日常生活活动时入睡的病例，有时会导致事故。在开始治疗后的一年多，其中一些嗜睡案例已有报道。

抗抑郁药/ SNRI并用雷沙吉兰治疗的患者已报告了血清素综合症的上市后报告，与激动，神志不清，僵直，发热和肌阵挛相关。

症状类似神经安定性恶性综合症，症状包括体温升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定，据报导剂量迅速降低，并且停药或改变可增加中枢多巴胺能基调的药物。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：头晕，运动障碍，头痛

常见（1％至10％）：共济失调，平衡障碍，腕管综合症，肌张力障碍，感觉异常

罕见（0.1％至1％）：脑血管意外，嗜睡

未报告的频率：运动亢进，肌阵挛，眼球震颤，语言障碍，戒断发作性高热和类似精神安定性恶性综合征的混乱

上市后报告：血清素综合征^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：异常的梦，抑郁，幻觉，失眠，睡眠障碍

罕见（0.1％至1％）：混乱

未报告频率：偏执反应，人格障碍

上市后报告：冲动控制障碍，新的或恶化的心理状态以及包括精神病样行为在内的行为改变^[参考]

作为左旋多巴的辅助剂进行研究时，雷沙吉兰剂量为每天0.5 mg，每天1 mg每天4％，安慰剂3％时，幻觉的发生率约为5％。如果出现幻觉或类似精神病的行为，应考虑减少剂量或停止治疗。

冲动控制的减少或强迫行为的增加包括强烈的赌博欲望，强烈的性欲望，强烈的花钱欲望和暴饮暴食。患者可能不会将这些行为视为异常。如果有这种冲动，应考虑减少剂量或中止治疗。 ^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：意外伤害，跌倒

常见（1％至10％）：发烧，疝气，感染，不适，中耳炎，疼痛，出汗，眩晕

未报告的频率：寒冷，自主神经紊乱，长时间固定^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：脱发，蜂窝织炎，接触性皮炎，皮炎，瘀斑，皮疹

罕见（0.1％至1％）：胆囊皮疹

未报告频率：脓肿，皮肤干燥，坏疽，指甲疾病，瘙痒，牛皮癣，皮肤溃疡，荨麻疹^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：良性皮肤肿瘤，黑色素瘤，皮肤癌

未报告频率：膀胱癌，乳腺肿瘤，囊肿，卡波济肉瘤^[参考]

内分泌

未报告频率：甲状腺肿，抗利尿激素分泌不当^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：恶心

常见（1％至10％）：腹痛，便秘，腹泻，口干，消化不良，肠胃气胀，肠胃炎，牙龈炎，牙齿异常，呕吐

未报告的频率：结肠炎，吞咽困难，勃起，食道炎，粪便受累，胃炎，胃肠道疾病，胃肠道出血，口臭，肠梗阻，巨结肠，口腔溃疡，牙周炎^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：蛋白尿，性欲下降，阳imp，尿急

未报告频率：无尿，胸痛，痛经，排尿困难，夜尿症，前列腺特异性抗原增加，睾丸疾病，泌尿生殖器异常，阴道出血^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：出血，白细胞减少

罕见（0.1％至1％）：贫血

未报告频率：嗜酸性粒细胞增多，白细胞增多，巨幼细胞性贫血，血小板减少症^[参考]

肝的

未报告频率：肝功能异常检查^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感综合征，流感，真菌感染

未报告频率：败血症，单纯疱疹^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：厌食，食欲下降，体重减轻

未报告频率：痛风，高磷酸盐血症，低血钾，低血脂，乳酸脱氢酶增加，体重增加^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，关节炎，背痛，关节疾病，肌肉骨骼疼痛，肌无力，颈部疼痛，肌腱疾病，腱鞘炎

未报告频率：滑囊炎，腿抽筋，肌炎，跌倒后横纹肌溶解，脊髓狭窄，肌腱挛缩^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力异常，结膜炎

未报告频率：失明，复视，眼疾，眼出血，青光眼，玻璃体疾患^[参考]

肾的

未报告频率：血尿素氮增加，肾脏疼痛^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：哮喘，咳嗽，呼吸困难，咽炎，鼻炎，上呼吸道感染

未报告频率：过敏性鼻炎，鼻epi，气胸，肺栓塞^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

单一疗法：
建议剂量：每天口服1毫克

辅助治疗：
初始剂量（伴随左旋多巴的患者）：每天口服0.5 mg
初始剂量（对于未同时服用左旋多巴的患者）：每天口服1 mg
维持剂量：每天口服0.5 mg至1 mg

最大剂量：每天口服1毫克

注释：左旋多巴治疗的患者，无论是否使用其他药物来治疗帕金森氏病，均可用作辅助治疗。

肾脏剂量调整

轻度至中度肾功能不全：不建议调整
严重肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh 5至6）：每天一次口服0.5 mg
中度至严重肝功能障碍（Child-Pugh 7至15）：不建议使用

剂量调整

并用CYP450 1A2抑制剂（例如环丙沙星）：每天口服一次不应超过0.5 mg。

当该药物与左旋多巴组合使用时，根据临床反应，可能需要降低左旋多巴的剂量。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可随食物或不随食物一起服用

监控：
-心血管：高血压，体位/体位性低血压
-皮肤科：黑色素瘤
-肝：肝功能
-肌肉骨骼：运动障碍加重（如果与左旋多巴同时使用）
-神经系统：在日常生活和嗜睡，5-羟色胺综合征期间入睡
-精神病：自杀意念和行为，在日常生活和嗜睡中入睡，抑郁症症状的再次出现或加重，冲动控制障碍

一般：
-雷沙吉兰与其他药物相互作用，例如MAO抑制剂，哌替啶（哌替啶），有效的CYP450 1A2抑制剂，曲马多，圣约翰草，右美沙芬和美沙酮。处方者应意识到与雷沙吉兰相互作用的可能性。在停止雷沙吉兰和开始使用其他药物之间可能需要一个清洗期，反之亦然。

患者建议：
-如果您，您的家人或看护者注意到诸如躁动，敌对，沮丧，对自杀或垂死的念头，或思维或行为改变等不合时宜的症状，请立即与您的医疗服务人员联系。
-告知您的健康提供者，您在服用这种药物时遇到新的或增加的赌博冲动，性冲动或其他冲动。
-该药物有镇静作用，包括嗜睡和在从事日常生活活动时入睡的可能性。除非您知道这种药物如何影响您，否则请避免驾驶或操作重型机械。
-避免服用含大量酪胺的食物（例如陈年奶酪），同时服用推荐剂量的这种药物，因为这可能会显着增加血压。