Adzenys XR-ODT

1.适应症和用途

Adzenys XR-ODT是一种中枢神经系统（CNS）刺激物，适用于6岁及以上的患者的注意力缺陷多动障碍（ADHD）的治疗[参见临床研究（14） ]。

2.剂量和给药

治疗前筛选

在用Adzenys XR-ODT治疗患者之前，请评估是否存在心脏病（即进行仔细的病史，猝死或室性心律失常的家族病史以及体格检查）[请参阅警告和注意事项（5.2） ]。

在开处方之前评估滥用的风险，并在治疗期间监测滥用和依赖的迹象。保持仔细的处方记录，教育患者有关滥用的信息，监测滥用和过量的迹象，并定期重新评估对Adzenys XR-ODT使用的需求[请参阅警告和注意事项（5.1）以及药物滥用和依赖性（9） ]。

所有患者的剂量注意事项

Adzenys XR-ODT可以带或不带食物一起服用。根据患者的治疗需要和反应来个性化剂量。

Adzenys XR-ODT应采取以下措施：

• 片剂应保留在泡罩包装中，直到患者准备好服用为止。
• 病人或护理人员应该用干手打开水泡。
• 沿着穿孔撕开，将泡罩弯曲到指示的位置，然后将泡罩贴有标签的背衬剥离，以取出药片。请勿将数位板推过薄膜。
• 水泡一打开，便应将药片取出并放在患者的舌头上。
• 整个药片应放在舌头上，使其崩解而不会咀嚼或压碎。
• 片剂会在唾液中分解，因此可以被吞咽。

小儿患者

推荐的起始剂量是每天早上一次6.3 mg。每周间隔增加3.1 mg或6.3 mg。对于6至12岁的患者，最大推荐剂量为每日18.8 mg，对于13至17岁的患者，每日推荐剂量为12.5 mg [请参见“在特定人群中使用（8.3） ，临床研究（14） ”）。

大人

建议剂量为每天12.5 mg Adzenys XR-ODT。

从其他安非他明产品切换

服用ADDERALL XR的患者可以每天服用等效剂量的Adzenys XR-ODT换药[见临床药理学（12.3） ]。有关Adzenys XR-ODT和ADDERALL XR的等效剂量，请参阅表1。 ADDERALL XR（硫酸右旋苯丙胺，蔗糖右旋苯丙胺，单水合苯丙胺和硫酸苯丙胺缓释胶囊）也被称为单实体苯丙胺产品缓释胶囊（MAS ER）的混合盐。

如果从其他安非他明产品换成其他产品，请停止该处理，并使用滴定时间表使用Adzenys XR-ODT滴定[参见剂量和用法（2.3） ， （2.4） ]。

由于苯丙胺的基本组成不同且药代动力学特征不同，因此请勿以毫克/毫克为基础替代其他苯丙胺产品[请参阅警告和注意事项（5.7） ]。

药物相互作用引起的剂量修改

改变尿液pH值的药物会影响尿液排泄并改变苯丙胺的血液水平。酸化剂（例如抗坏血酸）降低血液水平，而碱化剂（例如碳酸氢钠）提高血液水平。相应地调整Adzenys XR-ODT剂量[参见药物相互作用（7.1） ]。

3.剂量形式和强度

Adzenys XR-ODT 3.1毫克安非他明缓释口腔崩解片：圆形，橙色至浅橙色斑驳（一侧凹陷A1）

Adzenys XR-ODT 6.3毫克苯丙胺缓释口腔崩解片：圆形，橙色至浅橙色斑点，（一侧凹陷A2）

Adzenys XR-ODT 9.4毫克苯丙胺缓释口腔崩解片：圆形，橙色至浅橙色斑驳（在侧面凹陷有A3）

Adzenys XR-ODT 12.5毫克安非他明缓释口腔崩解片：圆形，橙色至浅橙色斑驳（一侧凹陷A4）

Adzenys XR-ODT 15.7毫克安非他明缓释口腔崩解片：圆形，橙色至浅橙色斑驳（一侧凹陷A5）

Adzenys XR-ODT 18.8毫克苯丙胺缓释口腔崩解片：圆形，橙色至浅橙色斑驳（在侧面凹陷有A6）

4.禁忌症

禁忌Adzenys XR-ODT：

• 在已知对苯丙胺或Adzenys XR-ODT其他成分过敏的患者中。据报道，使用其他苯丙胺产品治疗的患者出现超敏反应，如血管性水肿和过敏反应[见不良反应（6.2） ]。
• 服用单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）或在停止MAOI（包括MAOIs如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝）后14天内，由于高血压危象的风险增加[参见警告和注意事项（5.7） ，药物相互作用7.1 ]。

5.警告和注意事项

滥用和依赖的可能性

中枢神经系统兴奋剂，包括Adzenys XR-ODT，其他含苯丙胺的产品和哌醋甲酯，都有很高的滥用和依赖性的潜力。在开处方前评估滥用的风险，并在治疗期间监测滥用和依赖的迹象[见盒装警告，药物滥用和依赖（ 9.2，9.3） ]。

严重的心血管反应

有成人以推荐剂量接受中枢神经系统兴奋剂治疗后突然死亡，中风和心肌梗塞的报道。据报道，患有结构性心脏异常和其他严重心脏问题的小儿患者在推荐的ADHD剂量下服用中枢神经系统兴奋剂会导致猝死。避免在已知的结构性心脏异常，心肌病，严重的心律不齐，冠心病和其他严重心脏问题的患者中使用。进一步评估在Adzenys XR-ODT治疗期间出现劳累性胸痛，无法解释的晕厥或心律不齐的患者。

血压和心率增加

中枢神经系统兴奋剂导致血压升高（平均升高约2-4毫米汞柱）和心率升高（平均升高约3-6 bpm）。监测所有患者的潜在心动过速和高血压。

精神病学不良反应

病情加重

中枢神经系统兴奋剂可能加重已有精神病患者的行为障碍和思想障碍症状。

躁郁症患者躁狂发作的诱导

中枢神经系统兴奋剂可能在躁郁症患者中引起混合性或躁狂发作。在开始治疗之前，对患者进行躁狂发作的危险因素筛查（例如，合并症或有抑郁症状史或自杀，双相情感障碍和抑郁症的家族史）。

新的精神病或躁狂症状

在没有精神病或躁狂病史的患者中，推荐剂量的中枢神经系统兴奋剂可能会引起精神病或躁狂症状，例如幻觉，妄想或躁​​狂症。如果出现此类症状，请考虑停用Adzenys XR-ODT。在对CNS兴奋剂进行的多个短期，安慰剂对照研究的汇总分析中，0.1％的CNS兴奋剂治疗患者发生了精神病或躁狂症状，而安慰剂治疗的患者为0％。

长期抑制增长

中枢神经系统兴奋剂已与儿童患者的体重减轻和生长速度减慢有关。密切监测接受CNS兴奋剂（包括Adzenys XR-ODT）治疗的小儿患者的生长（体重和身高）。

周围血管病变，包括雷诺现象

用于治疗多动症的兴奋剂（包括Adzenys XR-ODT）与周围血管病变（包括雷诺现象）有关。体征和症状通常是间歇性和轻度的；然而，非常罕见的后遗症包括指状溃疡和/或软组织破裂。在上市后的报告中，在整个治疗过程中，各个年龄段的不同时间和治疗剂量下均观察到了周围血管病变的影响，包括雷诺现象。减少剂量或停药后，体征和症状通常会改善。在多动症兴奋剂治疗期间，必须仔细观察数字变化。对于某些患者，可能需要进行进一步的临床评估（例如，风湿病转诊）。

血清素综合症

当苯丙胺与影响血清素神经递质的其他药物（例如单胺氧化酶抑制剂（MAOIs），选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs））结合使用时，可能会发生5-羟色胺综合征），曲普坦，三环抗抑郁药，芬太尼，锂，曲马多，色氨酸，丁螺环酮和圣约翰草[请参见药物相互作用（7.1） ]。与细胞色素P450 2D6（CYP2D6）抑制剂共同给药也可能增加对Adzenys XR-ODT的暴露风险。在这种情况下，考虑使用非5-羟色胺替代药物或不抑制CYP2D6的替代药物[见药物相互作用（7.1） ]。

5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，del妄和昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的血压，头晕，出汗，潮红，体温过高），神经肌肉症状（例如，震颤，僵硬，肌阵挛，反射亢进，不协调），癫痫发作和/或胃肠道症状（例如恶心，呕吐，腹泻）。

禁忌同时使用Adzenys XR-ODT和MAOI药物[见禁忌症（4） ]。

如果出现上述症状，立即停止使用Adzenys XR-ODT和任何伴随的血清素药物治疗，并开始支持性对症治疗。如果临床上需要同时使用Adzenys XR-ODT与其他血清素药物或CYP2D6抑制剂，则以较低剂量开始Adzenys XR-ODT，监测患者在药物起始或滴定过程中是否出现5-羟色胺综合征，并告知患者血清素综合征。

由于用药错误而导致服用过量的可能性

Adzenys XR-ODT与其他苯丙胺产品之间可能会发生用药错误，包括替换和分配错误，可能导致超剂量。为避免替代错误和过量，请不要以毫克/毫克为基础替代其他苯丙胺产品，因为苯丙胺的基础组成不同且药代动力学特征也不相同[请参见剂量和用法（2.5） ]。

6.不良反应

标签的其他部分将详细讨论以下不良反应：

• 药物依赖性[请参阅带框警告，警告和注意事项（5.1）和药物滥用与依赖性（ 9.2，9.3） ]
• 对苯丙胺或Adzenys XR-ODT其他成分的超敏反应[请参阅禁忌症（4） ]
• 与单胺氧化酶抑制剂同时使用时的高血压危机[见禁忌症（4）和药物相互作用（7.1） ]
• 严重的心血管反应[请参阅警告和注意事项（5.2） ]
• 血压和心率增加[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
• 精神病学不良反应[请参阅警告和注意事项（5.4） ]
• 长期抑制增长[请参阅警告和注意事项（5.5） ]
• 周围血管病变，包括雷诺现象[请参阅警告和注意事项（5.6） ]
• 5-羟色胺综合征[见警告和注意事项（5.7） ]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。

Adzenys XR-ODT的安全性已经通过对单实体苯丙胺产品缓释（MAS ER）胶囊进行了充分且受到良好控制的研究[参见临床研究（14） ]。在这些充分和良好控制的研究中，MAS ER胶囊的不良反应描述如下。

MAS ER的售前开发计划包括总计1315名临床试验参与者（635名儿科患者，350名青少年患者，248名成人患者和82名健康成人受试者）的暴露。其中，在两项对照临床研究，一项开放标签临床研究和两项单剂量临床药理研究（N = 40）中评估了635名患者（6至12岁）。

不良反应导致停药

在6至12岁（N = 595）的儿科患者的对照和非对照多剂量临床试验中，导致MAS ER终止的最常见不良反应是厌食（食欲不振）（2.9％），失眠（1.5％） ），体重减轻（1.2％），情绪不稳（1％）和抑郁（0.7％）。

在一项针对13至17岁患有ADHD的儿科患者的单独安慰剂对照4周研究中，MAS ER治疗的患者（N = 233）中有5名患者（2.1％）由于不良事件而终止治疗，而接受该治疗的患者为0％安慰剂（N = 54）。导致停药并被认为与药物相关的最常见不良事件（即导致至少1％的接受MAS ER治疗的患者停药，且其发生率至少是安慰剂的两倍）是失眠（1.3％，n = 3）。

在一项以20 mg至60 mg ADHD成人进行的安慰剂对照4周研究中，与1位患者（1.6）相比，有23位患者（12.0％）因不良事件而终止治疗，原因是MAS ER治疗的患者（N = 191） ％）接受安慰剂（N = 64）。导致停药并被认为与药物相关的最常见不良事件（即，导致至少1％的接受MAS ER治疗的患者停药，且至少是安慰剂的两倍）是失眠（5.2％，n = 10），焦虑症（2.1％，n = 4），神经质（1.6％，n = 3），口干（1.6％，n = 3），厌食症（1.6％，n = 3），心动过速（1.6％， n = 3），头痛（1.6％，n = 3）和乏力（1.0％，n = 2）。

临床试验中出现不良反应

分别对接受MAS ER或安慰剂治疗的6至12岁小儿患者的3周临床试验和针对13至17岁小儿患者和成年人的4周临床试验中报告的不良反应进行了介绍。下表。

临床试验的不良反应和其他苯丙胺产品的上市后报告

以下不良反应来自儿童试验和多动症成年人的其他苯丙胺产品的临床试验和自发上市后报告。由于其中一些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

心血管：心Pal，猝死，心肌梗塞。慢性苯丙胺相关的心肌病的单独报道。

中枢神经系统：躁动不安，烦躁不安，欣快感，运动障碍，烦躁不安，抑郁症，震颤，攻击性，愤怒，无礼和感觉异常（包括禁忌）。

眼睛疾病：视力模糊，瞳孔散大。

胃肠道：令人不快的味道，便秘和其他胃肠道不适。

过敏：荨麻疹，皮疹，过敏反应，包括血管性水肿和过敏反应。据报道有严重的皮疹，包括史蒂文斯-约翰逊综合症和中毒性表皮坏死症。

内分泌：阳Imp，性欲改变，经常或长时间勃起。

皮肤：脱发。

肌肉骨骼，结缔组织和骨骼疾病：横纹肌溶解症。

精神病：皮肤炎，磨牙症。

血管疾病：雷诺现象。

7.药物相互作用

与苯丙胺具有重要临床相互作用的药物

药物/实验室测试的相互作用

安非他明可导致血浆皮质类固醇水平显着升高。这种增加在晚上最大。安非他命可能会干扰尿类固醇的测定。

8.在特定人口中的使用

怀孕

致畸作用

怀孕类别C。

苯丙胺以Adzenys XR-ODT中对映体的比例存在（d对l的比例为3：1），在整个器官发生期间以一定剂量口服给予怀孕的大鼠和兔子时，对胚胎胎儿的形态发育或存活没有明显影响。分别高达6和16 mg / kg /天。以mg / m 2体表面积计，这些剂量分别约为青少年最大推荐人剂量（MRHD）12.5毫克/天（基准）的2倍和12倍。曾有报告说，对怀孕动物肠胃外注射50 mg / kg /天的d-苯异丙胺（约占青少年MRHD的10倍，以mg / m 2计）或更高剂量后，胎儿会出现畸形和死亡。这些剂量的给药也与严重的母体毒性有关。

进行了一项研究，其中怀孕的大鼠从妊娠第6天起每天接受口服苯丙胺（d对l-对映异构体比率为3：1，与Adzenys XR-ODT中的比率相同）为2、6和10 mg / kg。至哺乳期第20天。这些剂量约为MRHD（以mg / m 2为基础）的12.5毫克/天（基础）的MRHD的0.8、2和4倍。所有剂量都引起多动症，并减少了大坝的体重增加。在所有剂量下，幼仔存活率均降低。幼犬体重减少了6和10 mg / kg，这与发育标志的延迟有关。在产后第22天，发现小便运动活性增加，为10 mg / kg，但在断奶后5周则没有。当对幼崽进行成熟生殖能力测试时，母亲的剂量为10 mg / kg的组的妊娠期体重增加，着床次数和分娩幼崽的数量减少了。

啮齿动物的许多研究表明，在出生前或出生后早期暴露于苯丙胺（d-或d，l-）的剂量与临床使用的剂量相似，可导致长期的神经化学和行为改变。报告的行为影响包括学习和记忆缺陷，运动能力改变和性功能改变。

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。关于孕妇使用苯丙胺的公开数据有限。这些数据不足以确定主要先天性畸形或流产的药物相关风险。仅在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用苯丙胺。

非致畸作用

苯丙胺类药物，例如Adzenys XR-ODT，可能引起血管收缩，包括胎盘血管的血管收缩，并可能增加子宫内生长受限的风险。此外，苯丙胺可刺激子宫收缩，增加早产的风险。据报告，苯丙胺依赖型母亲有早产和低出生体重儿。监测服用苯丙胺的母亲所生的婴儿是否有戒断症状，​​例如喂养困难，易怒，躁动和过度嗜睡。

人工与分娩

Adzenys XR-ODT对人类分娩和分娩的影响尚不清楚。

护理母亲

基于已发表文献的有限病例报告，人乳中存在苯丙胺（d-或d，l-），相对婴儿剂量为产妇体重调整剂量的2％至13.8％，乳/血浆比例为1.9和7.5。没有关于对母乳喂养婴儿的不利影响，也没有对产奶量的影响的报道。但是，尚不清楚刺激物暴露对婴儿的长期神经发育影响。由于母乳喂养的婴儿可能会出现严重的不良反应，因此建议患者在用Adzenys XR-ODT治疗期间不建议母乳喂养。

儿科用

在长达4周的三项充分且对照良好的临床试验中，已对6至17岁的ADHD患儿进行了长达4周的安全性和有效性研究[见不良反应（6.1） ，临床药理学（12） ，临床研究（14） ]。尚未确定6岁以下小儿多动症的安全性和有效性。

长期增长抑制

对于年龄在6至17岁之间，未达到预期体重增长或体重增长的儿科患者，在用兴奋剂（包括Adzenys XR-ODT）治疗期间应监测其生长情况，可能需要中断治疗[见警告和注意事项（5.5） ]。

幼兽数据

在一项青少年发育研究中，大鼠在7至13天的第2天，6天或20 mg / kg的每日口服苯丙胺（d对l对映体比例为3：1，与Adzenys XR-ODT相同） ;从年龄的第14天到大约60天，每天两次服用这些剂量，每日总剂量为4、12或40 mg / kg。以mg / m 2为基础，后者的剂量约为儿童推荐的最大人类剂量18.8 mg /天（以基础为基础）的0.6、2和6倍。在所有剂量下均观察到给药后多动症。在给药期间，在每日剂量之前测得的运动活动减少，但在18天无药物恢复期后，运动活动减少基本上消失了。当在治疗期间每日剂量之前进行测量时，在40 mg / kg剂量下，莫里斯水迷宫测试的学习和记忆性能受损，而在较低剂量下偶发地降低了剂量。禁药19天后未见恢复。以40 mg / kg的剂量观察到阴道开放和创口分离的发育里程碑出现延迟，但对生育力没有影响。

老人用

尚未在老年人群中研究Adzenys XR-ODT。

9.药物滥用与依赖

受控物质

Adzenys XR-ODT包含苯丙胺，苯丙胺是美国受控物质法（CSA）中的附表II受控物质。

滥用

Adzenys XR-ODT是一种中枢神经系统兴奋剂，其中含有苯丙胺，极有可能被滥用。滥用的特征在于对药物使用的控制不力，尽管受到伤害却还是强迫使用和渴望。

苯丙胺滥用的体征和症状可能包括心率，呼吸频率，血压和/或出汗增加，瞳孔扩大，活动过度，躁动不安，失眠，食欲下降，失去协调能力，震颤，皮肤潮红，呕吐和/或腹部疼痛。还观察到了焦虑，精神病，敌意，攻击性，自杀或杀人观念。苯丙胺的滥用者可能会使用其他未经批准的给药途径，这可能导致用药过量和死亡[见药物过量（10） ]。

为了减少对Adzenys XR-ODT的滥用，请在开处方前评估滥用的风险。开处方后，请保持认真的处方记录，教育患者及其家人有关滥用以及中枢神经系统兴奋剂的正确储存和处置，在治疗期间监测滥用迹象，并重新评估对Adzenys XR-ODT的使用需求。

依存关系

公差

在包括Adzenys XR-ODT的中枢神经系统兴奋剂的慢性治疗期间，可能会出现耐受性（适应状态，在这种状态下，接触药物会导致药物的期望和/或不良作用随时间降低）。

依存关系

在接受包括Adzenys XR-ODT在内的CNS兴奋剂治疗的患者中，可能会发生身体依赖（表现为突然戒断，剂量迅速减少或服用拮抗剂引起的戒断综合征）。长期高剂量服用中枢神经系统兴奋剂后突然戒断后的戒断症状包括烦躁不安和情绪低落。疲劳;生动，不愉快的梦想；失眠或失眠;食欲增加；和精神运动迟缓或躁动。

10.过量

请咨询认证的毒物控制中心（1-800-222-1222），以获得有关过量使用的最新指导和建议。个别患者对苯丙胺的反应差异很大。低剂量可能会特发性地出现中毒症状。

苯丙胺过量的表现包括躁动不安，震颤，反射亢进，快速呼吸，精神错乱，攻击性，幻觉，惊慌状态，高热和横纹肌溶解。疲劳和沮丧通常跟随中枢神经系统的刺激。其他反应包括心律不齐，高血压或低血压，循环衰竭，恶心，呕吐，腹泻和腹部绞痛。致命中毒通常在惊厥和昏迷之前发生。

11.说明

Adzenys XR-ODT（苯丙胺缓释口服崩解片）含有d-l-苯异丙胺（中枢神经系统兴奋剂）的3：1比例。

标记的强度反映了Adzenys XR-ODT中苯丙胺碱的量，而（单实体苯丙胺的混合盐）产品的强度以苯丙胺盐的量表示。 2.5节中的表1详细列出了这些产品中活性成分的当量。

结构式：

C 9 H 13 N MW 135.21

Adzenys XR-ODT是一种缓释口服崩解片，含有50％立即释放和50％延迟释放的苯丙胺，每天一次。

Adzenys XR-ODT还包含以下非活性成分：甘露醇，交聚维酮，微晶纤维素，甲基丙烯酸，聚苯乙烯磺酸钠，柠檬酸，果糖，橙味，胶体二氧化硅，柠檬酸三乙酯，三氯蔗糖，莱克混合橙，硬脂酸镁和聚乙二醇。

12.临床药理学

作用机理

安非他命是具有CNS刺激活性的非儿茶酚胺拟交感神经胺。 ADHD中的治疗作用模式尚不清楚。苯丙胺被认为可以阻止去甲肾上腺素和多巴胺再摄取到突触前神经元中，并增加这些单胺向神经外间隙的释放。

药代动力学

吸收性

在禁食条件下的交叉研究中，对40名健康成人受试者进行18.8 mg的Adzenys XR-ODT口服单次口服治疗后，中位数出现d-苯异丙胺平均（±SD）峰值血药浓度为44.9（±8.9）ng / mL服药后5.0小时的时间，以及在服药后5.25小时的中位时间出现了14.5（+ 3.0 ng / mL）的l-苯异丙胺平均血浆峰值（±SD）（图1）。

图1：禁食状态下Adzenys XR-ODT（18.8 mg）和单实体苯丙胺产品延长释放胶囊（MAS ER 30 mg）的混合盐的D-苯丙胺和L-苯丙胺平均浓度与时间的关系

口服条件下18.8 mg Adzenys XR-ODT对健康成年人的研究总结了在进食条件下d-苯异丙胺的单剂量药代动力学（表6）。

单一剂量的Adzenys XR-ODT 18.8 mg提供了与30 mg单实体苯丙胺产品缓释胶囊（MAS ER）的混合盐相当的d-苯丙胺和l-苯丙胺血浆浓度曲线。

d-苯异丙胺的平均消除半衰期在成人中为11小时，在6至12岁的儿科患者中为9-10小时。对于L-苯丙胺，在6至12岁的儿科患者中，成人的平均消除半衰期为14小时和10-11小时。随着年龄的增长，d-苯异丙胺和l-苯异丙胺的平均重量标准化清除率值略有下降。

食物效应

食物不会影响d-苯异丙胺和l-苯异丙胺的吸收程度，但会使C max降低19％。服用Adzenys XR-ODT后，食物对d-苯丙胺的中值t max延长约2.0小时，对l-苯丙胺的中值t max延长2.5小时。这些变化不被认为具有临床意义。

酒精效应

在体外酒精诱导的剂量倾销研究中，苯丙胺释放的实质性增加是在存在40％酒精但没有5％，10％和20％酒精的情况下发生的。

消除

代谢与排泄

据报道苯丙胺在苯环的4位被氧化形成4-羟基苯丙胺，或在侧链α或β碳上被氧化分别形成α-羟基苯丙胺或去氧麻黄碱。去氧麻黄碱和4-羟基-苯丙胺都具有活性，随后各自被氧化形成4-羟基-去氧麻黄碱。 α-羟基苯丙胺经过脱氨基反应形成苯丙酮，苯丙酮最终形成苯甲酸及其葡糖醛酸苷和甘氨酸共轭马尿酸。尽管尚未明确定义与苯丙胺代谢有关的酶，但已知CYP2D6与4-羟基苯丙胺的形成有关。由于CYP2D6具有遗传多态性，因此苯丙胺代谢中的种群变异是可能的。

已知苯丙胺可抑制单胺氧化酶，而苯丙胺及其代谢产物抑制各种P450同工酶和其他酶的能力尚未得到充分阐明。用人微粒体进行的体外实验表明，苯丙胺对CYP2D6的抑制作用较小，一种或多种代谢物对CYP1A2、2D6和3A4的抑制作用较小。但是，由于自身抑制的可能性以及相对于体内浓度的这些代谢物浓度的信息不足，因此没有关于苯丙胺或其代谢物在体内通过CYP同工酶抑制其他药物代谢潜力的预测。被制造。

在正常的尿液pH下，大约一半的苯丙胺剂量可作为α-羟基苯丙胺的衍生物在尿液中回收，另外约30-40％的剂量可作为苯丙胺本身在尿液中回收。由于苯丙胺的pKa为9 .9，因此苯丙胺的尿液恢复高度依赖于pH值和尿流率。碱性尿液的pH值导致较少的离子化，减少了肾脏的排泄；酸性的pH值和高流速导致的肾脏排泄增加，其清除率大于肾小球滤过率，表明存在主动分泌。据报告，苯丙胺的尿回收率在1％至75％之间，具体取决于尿液的pH值，其余部分通过肝脏代谢。因此，肝功能障碍和肾功能障碍均可能抑制苯丙胺的消除并导致长时间的暴露。此外，已知影响尿液pH值的药物会改变苯丙胺的消除，而当肾脏消除减少时，由于药物相互作用或遗传多态性引起的苯丙胺新陈代谢的降低在临床上更有可能具有重要意义[请参阅药物相互作用（ 7） ]。

特定人群

比较小儿患者（6-12岁）和青少年（13-17岁）多动症患者和健康成人志愿者口服MAS ER后d-和l-苯异丙胺的药代动力学，表明体重是明显的主要决定因素酸碱度的差异