阿法替尼

什么是阿法替尼？

阿法替尼用于治疗已扩散到身体其他部位的某种类型的非小细胞肺癌。仅当您的肿瘤具有特定的遗传标志物（您的医生将对其进行测试）时，阿法替尼才可用于这种情况。

阿法替尼还被用于治疗鳞状非小细胞肺癌，在尝试了其他抗癌药物后，这种非小细胞肺癌已经扩散到身体的其他部位，但没有成功的治疗方法。

阿法替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

如果您对此过敏，则不应使用afatinib。

告诉医生您是否曾经：

• 肾脏疾病;

• 肝病;

• 心脏病;

• 除癌症外的呼吸问题或肺部疾病；要么

• 视力问题，非常干涩的眼睛或戴隐形眼镜。

阿法替尼可能会伤害未出生的婴儿。在使用afatinib期间以及上次服药后至少2周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。告诉医生您是否怀孕。

在使用该药期间以及上次服药后2周内请勿母乳喂养。

我应该如何服用阿法替尼？

您的医生将进行血液检查，以确保afatinib是适合您情况的正确治疗方法。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用afatinib。

阿法替尼会导致严重的腹泻，如果导致脱水会危及生命。您可能会服用预防或快速治疗腹泻的药物。

您的医生可能建议您在服用afatinib的过程中始终有止泻药，例如洛哌丁胺（Imodium）。按照标签上的指示或医生的指示服用止泻药。

如果您患有严重的腹泻或腹泻持续时间超过2天，请致电您的医生。您可能需要在短时间内停止服用afatinib。

您将需要频繁的医学检查。

将平板电脑在室温下存放在其原始容器中，远离湿气，热量和光线。不使用时，请保持瓶子密闭。

丢弃药品标签上到期前未使用的任何afatinib片剂。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但是如果您的下一次服药时间少于12小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用阿法替尼时应避免什么？

阿法替尼可以使您更容易晒伤。避免阳光直射或晒黑床。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 30或更高）。

阿法替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您患有以下情况，请停止使用afatinib，并立即致电您的医生：

• 新的或恶化的咳嗽，发烧或呼吸困难；

• 严重或进行性腹泻（持续2天或更长时间）；

• 严重的皮肤反应，导致起泡和脱皮；

• 疼痛，发红，麻木和手或脚上的皮肤脱皮；

• 口腔有水泡或溃疡，牙龈发红或肿胀，吞咽困难；

• 眼睛问题-眼睛疼痛或发红，视力模糊，水汪汪，感觉像眼睛中的东西，对光的敏感性增加;

• 肝脏问题-胃痛（右上方），容易瘀伤或出血，感到疲倦，尿色暗淡，粪便呈泥色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;要么

• 心脏问题-剧烈的心跳或胸部振颤，呼吸急促（即使轻度用力），腿部或脚踝肿胀，体重迅速增加。

常见的副作用可能包括：

• 轻度腹泻1天或更短时间；

• 恶心，呕吐，食欲不振；

• 口疮

• 痤疮，瘙痒，皮肤干燥；要么

• 指甲或脚趾甲周围发红，疼痛，肿胀或其他感染迹象。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

阿法替尼剂量信息

非小细胞肺癌通常的成人剂量：

每天口服40 mg，直至患者病情恶化或不耐受为止

评论：
-饭前至少1小时或饭后2小时空腹。
-表皮生长因子受体（EGFR）突变状态应在治疗开始之前确定。
-不要在下一次服药后的12小时内服药。

用途：
-EGFR突变阳性，转移性非小细胞肺癌：用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，该患者的肿瘤具有非耐药性表皮生长因子受体（EGFR）突变，可通过批准的测试。
-先前治疗过的转移性鳞状非小细胞肺癌：用于治疗铂类化学疗法后进展的转移性鳞状非小细胞肺癌。

还有哪些其他药物会影响阿法替尼？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响阿法替尼，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

阿法替尼的常见不良反应包括：腹泻，肝功能异常检查，痤疮样皮疹，皮疹和皮肤红斑。其他副作用包括：掌-红斑感觉异常和肾功能不全。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于afatinib：口服片剂

需要立即就医的副作用

阿法替尼及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿法替尼时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 尿液流血或浑浊
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 腹泻
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 排出或过度撕裂
• 发热
• 尿频
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 皮肤发红，肿胀或疼痛
• 手脚皮肤的结垢
• 手脚发麻
• 皮肤溃疡

不常见

• 咳嗽
• 呼吸困难

罕见

• 血腥，黑色或柏油样的粪便
• 胃灼热
• 消化不良
• 恶心
• 严重的腹痛，绞痛或灼痛
• 呕吐物，看起来像咖啡渣，剧烈且持续

如果服用afatinib时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 头晕
• 头痛
• 力量不足或丧失
• 肚子痛
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

阿法替尼可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 皮肤上有瑕疵
• 溃疡疮
• 嘴唇干裂，发红或肿胀
• 食欲下降
• 减轻体重
• 皮肤干燥
• 皮肤瘙痒或皮疹
• 指甲松动
• 流鼻血
• 青春痘
• 指甲发红或酸痛
• 流鼻涕
• 鳞屑，发红，灼热，疼痛或嘴唇发炎的其他迹象
• 嘴唇，舌头或口腔内的疮，溃疡或白斑

对于医疗保健专业人员

适用于afatinib：口服片剂

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（96％），口腔炎（71％），唇炎（12％），恶心，呕吐

常见（1％至10％）：消化不良

罕见（0.1％至1％）：胰腺炎^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：痤疮样皮疹/皮炎（90％），甲沟炎（58％），皮肤干燥（31％），瘙痒（21％），脱发（13％）

常见（1％至10％）：手掌-红斑感觉异常综合征，指甲疾病

罕见（0.1％至1％）：大疱，起泡和脱落的病变

稀有（0.01％至0.1％）：Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死症（TEN） ^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：膀胱炎（13％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：丙氨酸氨基转移酶增加（11％）

常见（1％至10％）：天冬氨酸转氨酶增加^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（29％），体重减轻（17％）

常见（1％至10％）：脱水，低血钾^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：结膜炎（11％）

常见（1％至10％）：干眼症

罕见（0.1％至1％）：角膜炎（例如，急性或恶化的眼部炎症，流泪，光敏性，视力模糊，眼痛和/或红眼） ^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（19％），发热（12％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻出血（17％），鼻咽炎（14％），鼻漏（11％）

罕见（0.1％至1％）：间质性肺疾病（ILD）或类似ILD的不良反应（例如，肺浸润，肺炎，急性呼吸窘迫综合征，对肺泡炎过敏） ^[Ref]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉痉挛^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（15％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（14％），头晕（11％）

常见（1％至10％）：味觉障碍^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：肾功能不全/肾衰竭^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

非小细胞肺癌的常规成人剂量

每天口服40 mg，直至患者病情恶化或不耐受为止

评论：
-饭前至少1小时或饭后2小时空腹。
-表皮生长因子受体（EGFR）突变状态应在治疗开始之前确定。
-不要在下一次服药后的12小时内服药。

用途：
-EGFR突变阳性，转移性非小细胞肺癌：用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，该患者的肿瘤具有非耐药性表皮生长因子受体（EGFR）突变，可通过批准的测试。
-先前治疗过的转移性鳞状非小细胞肺癌：用于治疗铂类化学疗法后进展的转移性鳞状非小细胞肺癌。

肾脏剂量调整

-轻度至中度肾功能不全（CrCl 30 mL / min或更高）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl 15至29 mL / min）：每天一次口服30 mg
-终末期肾脏疾病（CrCl低于15 mL / min）或透析：无可用数据

肝剂量调整

-轻度（Child-Pugh A）到中度（Child-Pugh B）肝功能不全：不建议调整。
-严重（Child-Pugh C）肝功能不全：密切监测患者，如果不能耐受，调整剂量。

剂量调整

不良反应的剂量调整：
暂停治疗：
-美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准（NCI CTCAE）3级或更高。
-腹泻2级或更高级别在服用抗腹泻药时持续连续2天或更长时间。
-等级2的长期反应（持续超过7天）或无法忍受。
-肾功能不全2级或更高。
当不良反应完全解决，恢复至基线或改善至1级时恢复治疗。以减少的剂量（例如，每天比不良反应发生的剂量少10毫克）重新开始治疗。
永久终止以下治疗：
-威胁生命的大疱，水疱或剥脱性皮肤病变
-确诊的间质性肺病（ILD）
-严重药物诱发的肝功能损害
-持续性溃疡性角膜炎
-症状性左心功能不全
-每天发生20 mg的严重或无法忍受的不良反应

药物相互作用的剂量修饰：
-P-gp抑制剂：对于需要使用P-糖蛋白（P-gp）抑制剂治疗的患者，如果不能耐受，可将其每日剂量减少10 mg。停用P-gp抑制剂后，恢复先前的剂量。
-P-gp诱导剂：对于需要使用P-gp诱导剂进行长期治疗的患者，可以将每日剂量增加10 mg。停用P-gp诱导剂2至3天后，恢复先前的剂量。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-用水吞服整个片剂。
-如果吞咽困难，可将片剂分散（不压碎）在约100 mL的非碳酸水中。分散体也可以通过胃管给予。
-空腹吃。
-不要在下一次服药后的12小时内服药。

储存要求：
-存放在原始容器中，以防止暴露于湿气和光线下。

一般：
-如果需要P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，则应与该药物同时或在此之后给药。
-确定EGFR突变状态时，建议进行充分验证的测试。
-使用限制：在肿瘤具有耐药性EGFR突变的患者中，尚未确定该药物的安全性和有效性。