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（盐酸羟可待酮USP）口服溶液和液体浓缩液
[Xanodyne Pharmaceuticals，Inc.]

信息产业部
仅Rx

描述

ROXICODONE（盐酸羟考酮USP）口服溶液和液体浓缩®是阿片类镇痛药。

ROXICODONE®口服液含有5毫克每5毫升盐酸羟考酮USP的。

ROXICODONE®液体浓缩含有20mg每1mL盐酸羟考酮USP的。

盐酸羟考酮是白色无味的结晶性粉末，衍生自鸦片生物碱蒂巴因。盐酸羟考酮溶于水（1 g在6至7 mL中），并被认为微溶于醇（辛醇水分配系数为0.7）。

化学上，羟考酮盐酸盐是4，5α-环氧-14-羟基-3-甲氧基-17-甲基吗啡喃-6-盐酸盐，具有以下结构式：

所述ROXICODONE®5毫克/ 5mL的口服液中含有酒精，40 FD＆C红，调味剂，乙二醇，山梨糖醇，水和其他成分。所述ROXICODONE®20毫克/毫升液体浓缩含有柠檬酸，苯甲酸钠和水。

5 ROXICODONE毫升®5毫克/ 5mL的口服液和1mL ROXICODONE的®20毫克/毫升浓缩液含有等效的羟考酮游离碱的分别为4.5毫克和18毫克，，。

临床药理学

药理：

止痛药羟考酮是一种半合成麻醉品，在质上类似于吗啡具有多种作用。其中最突出的涉及中枢神经系统和由平滑肌组成的器官。

羟考酮作为盐酸盐，是一种纯激动剂阿片类药物，其主要治疗作用是止痛，自1917年以来一直在临床上使用。像所有纯阿片类激动剂一样，无止痛作用，例如部分激动剂或非激动剂所见。 -阿片类镇痛药。根据对患有癌症疼痛的人进行的单剂量相对效能研究，肌肉注射10至15毫克羟考酮的镇痛作用类似于肌肉注射10毫克吗啡。两种药物都有3到4个小时的作用时间。口服羟考酮的镇痛活性大约保持一半。

对中枢神经系统的影响：镇痛作用的确切机制尚不清楚。但是，已经在整个大脑和脊髓中发现了具有类阿片样活性的内源性化合物的特定CNS阿片受体，并且在该药的镇痛作用中起作用。阿片类药物引起的镇痛的一个显着特征是它发生时不会失去意识。吗啡样阿片类药物对疼痛的缓解是相对选择性的，因为其他感觉方式（例如，触摸，振动，视觉，听觉等）不会受到干扰。

羟考酮通过直接作用于脑干呼吸中枢而产生呼吸抑制。呼吸抑制涉及降低脑干呼吸中枢对二氧化碳张力增加的反应性和对电刺激的反应。

羟考酮通过直接作用于延髓的咳嗽中心来抑制咳嗽反射。镇咳作用的剂量可能比镇痛通常所需的剂量低。羟考酮即使在完全黑暗的情况下也能引起瞳孔缩小。精确的瞳孔是阿片类药物过量的征兆，但不是病理性的（例如，出血或缺血性起源的脑桥病变可能会产生类似的发现）。在用药过量的情况下，由于缺氧可能会出现明显的瞳孔散大而不是瞳孔缩小。

对胃肠道和其他平滑肌的影响：羟考酮与其他阿片类镇痛药一样，会产生某种程度的恶心和呕吐，这是由直接刺激位于延髓的化学感受器触发区（CTZ）引起的。呕吐的频率和严重程度随时间逐渐减少。

羟考酮可能会导致胃中盐酸的分泌减少，从而降低运动性，同时增加胃窦，胃和十二指肠的音调。小肠中的食物消化被延迟，推进性收缩减少。结肠中的蠕动波减少，而音调可能增加到痉挛点，导致便秘。其他阿片样物质诱导的作用可能包括胆汁和胰腺分泌减少，Oddi括约肌痉挛和血清淀粉酶的短暂升高。

对心血管系统的影响：羟考酮的治疗剂量可引起外周血管扩张（小动脉和静脉），降低外周阻力，并抑制压力感受器反射。组胺释放和/或周围血管舒张的表现可能包括瘙痒，潮红，红眼，出汗和/或体位性低血压。

对于低血容量患者，例如患有急性心肌梗塞的患者，应谨慎使用，因为羟考酮可能会导致或进一步加重其低血压。接受治疗剂量的阿片类药物的肺心病患者也应谨慎行事。

药效学：

羟考酮的血浆水平与镇痛反应之间的关系将取决于患者的年龄，健康状况，医疗状况以及以前的阿片类药物治疗的程度。

达到镇痛作用的羟考酮的最低有效血浆浓度在患者之间会有很大差异，尤其是在以前接受过强效激动剂阿片类药物治疗的患者中。因此，需要对患者进行个体化的剂量滴定以达到所需的效果。由于疼痛的增加和/或耐受性的发展，羟考酮对任何患者的最低有效止痛药浓度可能会随着重复给药而增加。

药代动力学：

ROXICODONE®（盐酸羟考酮）的活性主要是由于母体药物羟考酮。 ROXICODONE®口服液和液体浓缩旨在提供羟考酮的立即释放。

吸收：与胃肠外给药相比，口服羟考酮的剂量约有60％至87％进入全身循环。较高的口服生物利用度（与其他口服阿片类药物相比）是由于羟考酮的全身和/或首过代谢降低。大约需要18至24小时以达到与ROXICODONE®羟考酮的稳态血浆浓度。

食物影响：在正常志愿者中使用5 mg / 5 mL溶液进行了单剂量食物影响研究。结果表明，同时摄入高脂膳食可以提高程度（AUC增加27％），但不会增加羟考酮从口服溶液中的吸收率（参见表1）。此外，食物会导致Tmax延迟（1.25至2.54小时）。

分布：静脉内给药后，羟考酮的分布体积（Vss）为2.6 L / kg。羟考酮在37°C和pH值为7.4时的血浆蛋白结合率约为45％。在母乳中发现了羟考酮（请参阅预防措施-护理母亲）。

代谢：盐酸羟考酮被广泛代谢为去甲羟考酮，羟吗啡酮及其葡萄糖醛酸。主要的循环代谢产物是相对于羟考酮的AUC为0.6的去甲羟考酮。羟吗啡酮仅以低浓度存在于血浆中。目前尚不清楚其他代谢物的镇痛活性。

羟吗啡酮而不是去甲羟可待酮的形成是由细胞色素P450 2D6介导的，因此，从理论上讲，其形成会受到其他药物的影响（请参阅“预防措施-药物相互作用” ）。

消除：羟考酮及其代谢产物主要通过肾脏排泄。尿中测得的量据报道如下：游离羟考酮达19％；共轭羟考酮高达50％;游离羟吗啡酮0％;共轭羟吗啡酮≤14％;尿液中都发现了游离的和结合的去甲羟考酮，但没有定量。成人的总血浆清除率为0.8 L / min。表观消除羟考酮的ROXICODONE®给药后半衰期为3.5〜4小时。

特殊人群：

老人：与ROXICODONE®进行群体药代动力学研究表明，羟考酮的血浆浓度没有出现在患者65岁以上的增加。

性别：群体药代动力学分析在临床研究的支持，缺乏对羟考酮从ROXICODONE®药代动力学的性别差异进行。

种族：群体药代动力学分析结果支持对羟考酮的药代动力学缺乏比赛效果ROXICODONE的®给药后，但这些数据应谨慎解释，因为大多数的患者入组研究是高加索人（94％）。

肾功能不全：在临床试验支持ROXICODONE的发展®，病人太少，与肾功能减退进行评估，以研究这些潜在差异。在先前的研究中，肾功能不全（定义为肌酐清除率<60 mL / min）的患者血浆中羟考酮的浓度高于肾功能正常的受试者。根据有关羟考酮代谢和排泄的可用信息，肾功能不全患者的剂量开始应采用保守的方法。剂量应根据临床情况调整。

肝功能衰竭：在临床试验支持ROXICODONE的发展®，患者太少，降低肝功能进行评估，以研究这些潜在差异。但是，由于羟考酮被广泛代谢，肝衰竭患者的清除率可能会降低。肝功能不全患者的剂量起始应遵循保守的方法。剂量应根据临床情况调整。

适应症和用途

ROXICODONE®（盐酸羟考酮USP）被指示为中度至重度疼痛，在这里使用阿片类镇痛剂是适当的。

禁忌症

ROXICODONE®是禁忌的患者已知对羟考酮，或在阿片类药物有禁忌的任何情况。这包括患有严重呼吸抑制（在不受监视的环境中或没有复苏设备的患者）和患有急性或严重支气管哮喘或高碳酸血症的患者。 ROXICODONE®是谁拥有或怀疑患有麻痹性肠梗阻的任何患者禁忌。

警告

呼吸抑制：

呼吸抑制是所有阿片类激动剂制剂的主要危害。呼吸抑制在老年人或虚弱的患者中最常见，通常是在不耐受的患者中使用大剂量的初始剂量后，或者与其他抑制呼吸的药物联合使用阿片类药物时。

ROXICODONE®应与患者显著慢性阻塞性肺疾病或肺源性心脏病谨慎使用，并且在具有大致减少的患者呼吸储备，缺氧，高碳酸血症，或预先存在的呼吸抑制。在这些患者中，甚至常用治疗剂量ROXICODONE®可能会降低呼吸驱动呼吸暂停的点。在这些患者中，应考虑使用其他非阿片类药物止痛药，并且仅在最低有效剂量的仔细医学监督下使用阿片类药物。

降压作用：

ROXICODONE®，像所有的阿片类镇痛药，可以在个人，其维持血压的能力已被耗尽血量损害，或同时施用药物如酚噻嗪类或其他药物，其妥协血管紧张后引起严重的低血压。 ROXICODONE®可以卧床患者产生体位性低血压。 ROXICODONE®，像所有的阿片类镇痛剂，应谨慎给患者循环休克给药，因为通过将药物产生血管舒张可进一步减少心输出量和血压。

头部受伤和颅内压增高：

如果存在头部受伤，其他颅内病变或颅内压升高的情况，麻醉药的呼吸抑制作用及其升高脑脊液压力的能力可能会明显夸大。此外，麻醉品产生不良反应，可能使头部受伤患者的临床病情变得模糊。

预防措施

一般：

ROXICODONE®是旨在用于谁需要与阿片受体激动剂口服止痛治疗的患者。与任何阿片类镇痛药一样，至关重要的是要为每位患者单独调整给药方案（请参阅剂量和用法）。

患者与ROXICODONE®治疗方案的选择应以适用于使用其他强效阿片类镇痛药相同的原则进行管理。按固定剂量方案给予的阿片类镇痛药在某些患者人群中具有较窄的治疗指数，尤其是与其他药物合用时，应保留给阿片类镇痛的益处超过呼吸抑制，精神状态改变，和姿势性低血压。医生应该在任何情况下个体化治疗，疼痛管理的渐进计划使用非阿片类镇痛药，PRN阿片类药物和/或组合产品，以及与药物如ROXICODONE®（盐酸羟考酮）慢性阿片类药物治疗，如由世界卫生组织列出，卫生保健政策与研究局以及美国疼痛学会。

的ROXICODONE®用与增加潜在风险相关联，并应谨慎在下列情况下使用：急性酒精中毒;肾上腺皮质功能不全（例如，艾迪生氏病）；抽搐障碍;中枢神经系统抑郁或昏迷; ir妄虚弱的病人；脊柱后凸畸形伴呼吸抑制；粘液水肿或甲状腺功能低下;前列腺肥大或尿道狭窄;肝，肺或肾功能严重受损；和中毒性精神病。

ROXICODONE的管理®，像所有的阿片类镇痛药，可能会掩盖患者的诊断或临床病程为急性腹痛的条件。羟考酮可能会加重抽搐患者的惊厥，在某些临床环境中，所有阿片类药物均可诱发或加重癫痫发作。

公差和身体依赖性：

在慢性阿片类药物治疗期间，身体依赖性和耐受性并不罕见。在大多数接受最低剂量羟考酮治疗的患者中，不应出现明显的耐受性。然而，应当预料到，一部分患者会产生某种程度的耐受性，需要ROXICODONE®的逐步提高剂量来维持长期治疗过程中的疼痛控制。应根据患者的个体镇痛反应和耐受副作用的能力选择剂量。对阿片类药物的镇痛作用的耐受性通常与对便秘除外的副作用的耐受性平行。

身体依赖性会导致突然停药或可能因服用具有阿片类拮抗剂活性的药物而引起戒断症状。如果ROXICODONE®是在物理上相关的患者突然停止，可能会出现戒断综合征（见药物滥用和依赖）。如果戒断征兆和症状的发生，患者应该由阿片类药物治疗，然后逐渐锥形剂量减少ROXICODONE的®有症状的支持（：停止治疗见用法用量）组合的reinstitution进行处理。

用于胰腺/胆道疾病：

ROXICODONE®可能会导致胆道口括约肌痉挛，应谨慎患者胆道疾病，包括急性胰腺炎使用。像ROXICODONE®阿片样物质可引起血清淀粉酶水平增加。

病人/护理人员信息：

如果临床上为宜，患者（或他们的照顾者）接收ROXICODONE®（盐酸羟考酮）片剂应给予由医生，护士，药剂师或护理人员的以下信息：

1. 建议患者报告突破性疼痛发作和治疗期间发生的不良经历。剂量的个体化对于最佳使用这种药物至关重要。
2. 应建议患者不要调整ROXICODONE®的剂量没有咨询处方专业。
3. 患者应注意，ROXICODONE®可能会损害的潜在危险任务的性能要求的精神和/或身体能力（如驾驶，操作重型机械）。
4. 病人不应该用酒精或其他中枢神经系统抑制剂（安眠药，镇静剂），除了处方医师的指令合并ROXICODONE®，因为可能会出现累加效应。
5. 可能怀孕或计划怀孕的有生育能力的妇女，应被建议就怀孕期间使用止痛药和其他药物对自己和未出生孩子的影响咨询医生。
6. 患者应注意，ROXICODONE®是滥用的潜在药物。他们应该保护它免遭盗窃，并且除指定处方的个人外，切勿将其交给任何人。
7. 应建议患者，如果他们已经与ROXICODONE®接受治疗超过几个星期，停止治疗时所指出的，可适当锥度ROXICODONE®剂量，而不是突然停止了，由于沉淀的风险戒断症状。他们的医师可以提供剂量方案以逐步停用药物。

药物相互作用：

羟考酮通过细胞色素P450同工酶2D6代谢为羟吗啡酮。尽管该途径可能被多种药物（例如某些心血管药物和抗抑郁药）阻断，但这种药物的阻断作用尚未显示出临床意义。但是，临床医生应注意这种可能的相互作用。

神经肌肉阻滞剂：羟考酮和其他阿片类镇痛药可能会增强骨骼肌松弛剂的神经肌肉阻滞作用，并导致呼吸抑制的程度增加。

中枢神经系统抑制剂：患者接受麻醉性镇痛药，全身麻醉药，吩噻嗪，其他镇静剂，镇静催眠药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）伴随地ROXICODONE®可以表现出一种添加剂中枢神经系统抑制。可能导致导致呼吸抑制，低血压，深刻镇静或昏迷的互动效果，如果这些药物采取联合ROXICODONE®的常用剂量。当考虑这种联合疗法时，应减少一种或两种药物的剂量。

混合激动剂/拮抗剂阿片类镇痛药：对于已经接受或正在接受ROXICODONE®等纯阿片类激动剂镇痛剂治疗的患者，应谨慎使用激动剂/拮抗剂类镇痛剂（即喷他佐辛，纳布啡，丁啡诺和丁丙诺啡）。在这种情况下，混合的激动剂/拮抗剂镇痛药可以降低ROXICODONE®的镇痛作用和/或可以沉淀在这些患者戒断症状。

单胺氧化酶抑制剂（MAOI）：据报道，MAOI会增强至少一种阿片类药物的作用，引起焦虑，意识混乱和呼吸或昏迷的严重抑制。不建议服用单胺氧化抑制剂的患者或内停止这种治疗的14天使用ROXICODONE®的。

致癌，诱变，生育力受损：

长期研究尚未在动物中进行评估ROXICODONE®或羟考酮的潜在致癌性。尚未在动物中研究过对男性或女性生育能力的可能影响。

盐酸羟考酮在具有代谢激活作用的体外小鼠淋巴瘤试验中具有遗传毒性。在体外细菌反向突变测定（鼠伤寒沙门氏菌和大肠杆菌）或染色体畸变测定（体内小鼠骨髓微核测定）中，没有遗传毒性的证据。

怀孕：

致畸作用： B类：对Sprague-Dawley大鼠和新西兰兔进行的生殖研究表明，口服羟考酮的剂量最高为16 mg / kg（约为成人每日口服剂量90 mg的2倍，mg / m） 2毫克/千克和25毫克/千克（大约是每日口服剂量90毫克/毫克2的5倍）不是致畸或胚胎-胎儿毒性。尚未对孕妇中的羟考酮进行充分且得到良好控制的研究。由于动物生殖研究并不总是预示人类的反应，ROXICODONE®应在怀孕期间使用只有当潜在的益处大于潜在的风险对胎儿。

非致畸作用：其母亲长期服用羟考酮的新生儿在出生时和/或在托儿所中可能表现出呼吸抑制和/或戒断症状。

人工和交货：

期间不建议ROXICODONE®在妇女使用的同时或之前劳动。有时，阿片类镇痛药可能会通过暂时降低子宫收缩的强度，持续时间和频率的动作而延长产程。新生儿，其母亲在分娩期间接受了阿片类镇痛药，应密切观察其呼吸抑制的迹象。应使用一种特定的麻醉剂拮抗剂纳洛酮来逆转新生儿麻醉剂引起的呼吸抑制。

哺乳母亲：

母乳中已检测出羟考酮。停止母体使用阿片类镇痛药的母乳喂养婴儿可能出现戒断症状。按说，护理不应该在患者接受ROXICODONE®自羟考酮可能在乳汁中排泄进行。

儿科用途：

尚未评估羟考酮在儿科患者中的安全性和有效性。

老年用途：

在ROXICODONE®临床研究的受试者总数中，有20.8％（112/538）为65岁及以上，而7.2％（39/538）为75岁及以上。在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

肝功能不全：

由于羟考酮被广泛代谢，肝衰竭患者的清除率可能降低。肝功能不全患者的剂量起始应遵循保守的方法。剂量应根据临床情况调整。

肾功能不全：

公开的数据报道，在晚期肾衰竭中羟考酮的消除受到损害。由于分布体积增加和清除率降低，尿毒症患者的平均消除半衰期延长。剂量起始应遵循保守的方法。剂量应根据临床情况调整。

非卧床患者：

ROXICODONE®可能会损害的潜在危险的任务，例如开车或操作机械性能要求的精神和/或身体能力。使用该药物的患者应予以相应注意。

不良反应

ROXICODONE®已在开放标签的临床试验评价癌症患者和非恶性疼痛。 ROXICODONE®与类似的与其他阿片类观察到的不良经历有关。

可与ROXICODONE®在临床使用的治疗相关联的严重的不良反应是那些与其他阿片类镇痛药和观察包括：呼吸抑制，呼吸停止，循环抑制，心脏骤停，低血压和/或休克（见OVERDOSE，警告）。

看到治疗开始与ROXICODONE®不太严重的不良反应也是典型的阿片类药物的副作用。这些事件是剂量依赖性的，其发生频率取决于临床情况，患者对阿片类药物的耐受水平以及特定于个体的宿主因素。应该将它们作为阿片类镇痛的一部分进行预期和管理。其中最常见的包括恶心，便秘，呕吐，头痛和瘙痒。

在许多情况下，阿片类药物治疗开始期间的不良事件发生频率可通过谨慎地个体化起始剂量，缓慢的滴定和避免阿片类药物的血浆浓度大幅波动而降至最低。随着治疗的持续进行并产生一定程度的耐受性，这些不良事件中的许多都会减轻，但是在整个治疗过程中可能还会保留其他不良事件。

所有患者对他们来说，计量资料可查（N = 191）从开放性和涉及ROXICODONE®双盲研究，以下的不良事件记录在ROXICODONE®其发生率≥3％的患者。按照频率从高到低的顺序依次为：恶心，便秘，呕吐，头痛，瘙痒，失眠，头晕，乏力和嗜睡。

在参与羟考酮临床试验的患者中，不到3％发生了以下不良反应：

整个身体：腹痛，意外伤害，过敏反应，背痛，发冷和发热，发烧，流感综合症，感染，颈部疼痛，疼痛，光敏反应和败血症。

心血管疾病：深部血栓性静脉炎，心力衰竭，出血，低血压，偏头痛，心慌和心动过速。

消化系统：厌食，腹泻，消化不良，吞咽困难，牙龈炎，舌炎，恶心和呕吐。

血和淋巴：贫血和白细胞减少症。

代谢和营养：水肿，痛风，高血糖症，缺铁性贫血和周围性水肿。

肌肉骨骼：关节痛，关节炎，骨痛，肌痛和病理性骨折。

神经：躁动，焦虑，精神错乱，口干，高渗，过敏，神经质，神经痛，人格障碍，震颤和血管舒张。

呼吸道：支气管炎，咳嗽增加，呼吸困难，鼻出血，喉炎，肺部疾病，咽炎，鼻炎和鼻窦炎。

皮肤和附属物：单纯疱疹，皮疹，出汗和荨麻疹。

特殊感官：弱视。

泌尿生殖系统：尿路感染。

药物滥用与依赖

受控物质：

ROXICODONE®包含羟考酮，吗啡型的μ型阿片样物质激动剂和是一个表二受控物质。 ROXICODONE®，像镇痛使用其他阿片类，可能会被滥用，并受到刑事分流。

滥用：

吸毒成瘾的特征是强迫使用，用于非医疗目的以及在有伤害或有伤害风险的情况下继续使用。吸毒成瘾是一种可以治疗的疾病，需要采取多学科的方法，但是复发是很常见的。

“吸毒”行为在吸毒者和吸毒者中非常普遍。寻求药物的策略包括在办公时间结束时进行紧急电话或拜访，拒绝接受适当的检查，测试或转诊，重复“丢失”处方，篡改处方以及不愿为其他主治医生提供先前的医疗记录或联系信息（s）。在吸毒者和未受治疗的成瘾者中，普遍使用“医生购物”来获得更多处方。

虐待和成瘾与身体的依赖和宽容是分开的，并且是不同的。医师应意识到，成瘾可能不会伴有同时出现的耐受性和身体依赖性症状。此外，在没有真正上瘾的情况下会发生阿片类药物滥用，其特征是经常与其他精神活性物质联合用于非医疗目的。强烈建议认真记录处方信息，包括数量，频率和续签请求。

ROXICODONE®仅用于口服使用。 ROXICODONE的滥用®带来的过量和死亡的风险。同时滥用酒精和其他物质会增加风险。肠胃外滥用药物通常与传染病的传播有关，例如肝炎和艾滋病毒。

适当的患者评估，正确的处方操作，定期的治疗重新评估以及正确的分配和储存都是有助于限制阿片类药物滥用的适当措施。

母亲身体上依赖阿片类药物的婴儿也将身体上依赖，并且可能会出现呼吸困难和戒断症状。

依存关系：

耐受性是需要增加阿片类药物的剂量以维持确定的作用，例如镇痛（在没有疾病进展或其他外部因素的情况下）。药物突然终止后或服用拮抗剂后，戒断症状表现出身体依赖性。在慢性阿片类药物治疗期间，身体依赖性和耐受性并不罕见。

阿片类戒断或戒断综合征的特征是以下几种或全部特征：不安，流泪，鼻漏，打哈欠，出汗，发冷，肌痛和瞳孔散大。也可能出现其他症状，包括易怒，焦虑，腰酸，关节痛，无力，腹部绞痛，失眠，恶心，厌食，呕吐，腹泻或血压升高，呼吸频率或心率加快。通常，不应突然停用阿片类药物。

过量

症状和体征：

急性过量使用ROXICODONE®可以通过呼吸抑制表现出来，嗜睡进展木僵或昏迷，骨骼肌松弛，冷，皮肤湿冷，瞳孔收缩，心动过缓，低血压，甚至死亡。

治疗：

治疗ROXICODONE®过量时，主要应注意，以重新建立通畅的气道和辅助或控制通气机构。如指示的那样，在过量用药引起的循环休克和肺水肿的治疗中，应采取支持措施（包括氧气和血管升压药）。心脏骤停或心律不齐可能需要心脏按摩或除颤。

麻醉剂纳洛酮或纳美芬是阿片类药物过量的特效解毒剂。阿片受体拮抗剂不应该在没有临床显著的呼吸或循环抑制继发于ROXICODONE®过量施用。如果需要，应同时给予适当剂量的盐酸纳洛酮或纳美芬，并努力进行呼吸复苏（有关详细信息，请参见每种药物的包装说明书）。由于羟考酮的作用时间可能超过拮抗剂的作用时间，因此应保持对患者的持续监视，并应根据需要重复给予拮抗剂剂量以维持足够的呼吸作用。胃排空可用于去除未吸收的药物。

阿片类药物拮抗剂应谨慎地用于怀疑身体上依赖任何阿片类药物激动剂（包括羟考酮）的人（请参阅阿片类药物耐受性个体）。

耐受阿片类药物的个体：在身体上依赖阿片类药物的个体中，通常剂量的拮抗剂的给药会引起急性戒断。所产生的戒断综合征的严重程度将取决于身体依赖性的程度和所施用拮抗剂的剂量。阿片类药物拮抗剂应保留用于明显需要此类治疗的情况。如果必须治疗身体依赖患者的严重呼吸抑制，则应谨慎使用拮抗剂，并以比平时更小的剂量滴定。

剂量和给药

ROXICODONE®适用于中度至重度疼痛谁需要用口服阿片类镇痛药治疗的患者。剂量应根据疼痛的严重程度，患者的反应和患者的大小进行单独调整。如果疼痛加剧，如果镇痛作用不充分或出现耐受性，则可能需要逐渐增加剂量。

谁没有被接受阿片类镇痛药的患者应在ROXICODONE®在5剂量范围开始到15根据需要为疼痛毫克，每4〜6小时。剂量应根据患者个体对自己ROXICODONE®的初始剂量反应滴定。患有慢性疼痛的患者应全天候服用，以防止疼痛再次发生，而不是在疼痛发生后进行治疗。然后考虑到患者所经历的副作用，可以将该剂量调节至可接受的镇痛水平。

对于重度慢性疼痛控制，ROXICODONE®应定期计划的基础上给予，每4-6小时，在最低剂量水平将达到足够的镇痛。

与任何有效的阿片类药物一样，考虑到患者先前的止痛治疗经验，调整每个患者的给药方案至关重要。虽然这是不可能列出每个条件也就是ROXICODONE的初始剂量的选择重要®，应注意到：1）的每日剂量，效力和纯激动剂或混合的激动剂/拮抗剂的患者的特征以前一直在考虑； 2）相对效能估计的可靠性来计算所需的羟考酮剂量； 3）阿片类药物耐受程度； 4）患者的一般状况和医疗状况； 5）疼痛控制之间的平衡和不良经验。

从固定比例的阿片/对乙酰氨基酚，阿片/阿司匹林或阿片/非甾体组合药物转换：

当从固定比例的阿片类药物/非阿片类药物治疗方案转换患者时，应决定是否继续使用非阿片类镇痛药。如果作出决定停止使用非阿片类镇痛药，可能有必要滴定ROXICODONE的剂量®响应镇痛和给药方案提供不良影响的水平。如果非阿片类方案持续作为一个独立的单一实体剂，起始剂量ROXICODONE®应在最近的剂量阿片类药物如羟考酮的进一步滴定基准为基础。增量增加应根据副作用确定，以达到可接受的镇痛水平。

目前正在接受阿片类药物治疗的患者：

如果患者已接受之前服用ROXICODONE®含有阿片样物质的药物，在现有的阿片样物质相对于羟考酮的效力应被计入羟考酮的总日剂量（TDD）的选择。

在其他阿片类药物转换患者ROXICODONE®密切观察和基于用量的调整病人的ROXICODONE反应®是势在必行。为突破或偶发性疼痛和每日总剂量ROXICODONE®的滴定补充镇痛的管理可能是必要的，尤其是在谁具有被快速变化的疾病状态的患者。

维持治疗：

Continual re-evaluation of the patient receiving ROXICODONE ® is important, with special attention to the maintenance of pain control and the relative incidence of side effects associated with therapy. If the level of pain increases, effort should be made to identify the source of increased pain, while adjusting the dose as described above to decrease the level of pain.

During chronic therapy, especially for non-cancer-related pain (or pain associated with other terminal illnesses), the continued need for the use of opioid analgesics should be re-assessed as appropriate.

Cessation of Therapy:

When a patient no longer requires therapy with ROXICODONE ® or other opioid analgesics for the treatment of their pain, it is important that therapy be gradually discontinued over time to prevent the development of an opioid abstinence syndrome (narcotic withdrawal). In general, therapy can be decreased by 25% to 50% per day with careful monitoring for signs and symptoms of withdrawal (see DRUG ABUSE AND DEPENDENCE section for description of the signs and symptoms of withdrawal).如果患者出现这些症状或体征，则应将剂量增加至先前的水平，然后再缓慢滴定，方法是增大减小间隔，减小剂量变化量，或两者兼而有之。 It is not known at what dose of ROXICODONE ® that treatment may be discontinued without risk of the opioid abstinence syndrome.

供应方式

ROXICODONE® (oxycodone hydrochloride USP) Oral Solution and Liquid Concentrate are available as follows:

5 mg per 5 mL Oral Solution

NDC 66479-583-05:

Unit dose patient cup filled to deliver 5 mL (5 mg oxycodone hydrochloride), ten 5 mL

patient cups per shelf pack, four shelf packs per shipper.

NDC 66479-583-50: Bottle of 500 mL

20 mg per mL Liquid Concentrate

NDC 66479-584-03:

Bottles of 30 mL with calibrated dropper [graduations of 0.25 mL (5 mg), 0.5 mL (10 mg),

0.75 mL (15 mg) and 1 mL (20 mg) on the dropper].

DEA Order Form Required
储存在25°C（77°F）; excursions are permitted to
15°-30°C (59°-86°F) [see USP Controlled Room Temperature]

ROXICODONE ® is a registered trademark of Xanodyne Pharmaceuticals, Inc.

© 2009 Xanodyne Pharmaceuticals, Inc.

销售单位：

Xanodyne ®
Pharmaceuticals, Inc.
Newport, KY 41071

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Rev. 05-2009

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30mL Bottle Label

NDC 66479-584-03 30 mL

ROXICODONE ®

CII

Oxycodone Hydrochloride USP

LIQUID CONCENTRATE

20 mg per mL

仅接收

Each mL contains:

Oxycodone Hydrochloride 20 mg

CAUTION: HIGH CONCENTRATION CHECK DRUG DOSE CAREFULLY

销售单位：

Xanodyne Pharmaceuticals, Inc.

Newport, KY 41071

30 mL Carton Label

NDC 66479-584-03

30 mL Bottle and Dropper

ROXICODONE ®

CII

Oxycodone Hydrochloride USP

LIQUID CONCENTRATE

20 mg per mL

仅接收

每毫升包含：

Oxycodone Hydrochloride 20 mg

CAUTION: HIGH CONCENTRATION CHECK DRUG DOSE CAREFULLY

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销售单位：

Xanodyne ®

pharmaceuticals, Inc.

Newport, KY 41071

5 mL Patient Cup

NDC 66479-583-05

仅接收

ROXICODONE ®

CII

Oxycodone HCl Oral Solution USP

5mg per 5mL

Delivers 5mL

Alcohol 8%

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Mktd.通过：

Xanodyne ®

pharmaceuticals, Inc.

Newport, KY 41071

500 mL Bottle Label

NDC 66479-583-50

500 mL

ROXICODONE ®

CII

Oxycodone Hydrochloride Oral Solution USP

仅接收

5 mg per 5 mL

Each 5 mL contains: Oxycodone Hydrochloride 5 mg, Alcohol 8%

Dispense in tight, light-resistant container

as defined in the USP/NF.

Store at 25°C (77°F) excursions are

permitted to 15°-30°C (59°-86°F)

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请将本品放在儿童不能接触的地方。

Keep in a secure area and protect from

diversion.

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销售单位：

Xanodyne ®

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Newport, KY 41071

ROXICODONE oxycodone hydrochloride solution

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:66479-583 行政途径 口服 DEA时间表 信息产业部

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 oxycodone hydrochloride (oxycodone) oxycodone hydrochloride 5毫克/ 5毫升

非活性成分 成分名称 强度 醇 FD&C Red No. 40 甘油 山梨糖醇 水

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC:66479-583-05 1杯子5毫升装，单位剂量 2 NDC:66479-583-50 500 mL in 1 BOTTLE

行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 未经批准的其他药物 05/15/2009

ROXICODONE oxycodone hydrochloride concentrate

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:66479-584 行政途径 口服 DEA时间表 信息产业部

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 oxycodone hydrochloride (oxycodone) oxycodone hydrochloride 20 mg in 1 mL

非活性成分 成分名称 强度 Anhydrous Citric Acid Sodium Benzoate 水

注意：本文档包含有关羟考酮的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Roxicodone。 对于消费者 适用于羟考酮：口服胶囊，口服胶囊缓释，口服液，口服片剂，口服片剂缓释 警告 口服途径（胶囊，延长版） 上瘾，滥用和滥用羟考酮延长释放（ER）使患者和其他使用者面临阿片类药物成瘾，滥用和滥用的风险，这可能导致药物过量和死亡。在处方羟考酮ER之前评估每个患者的风险，并定期监测所有患者的这些行为或状况的发展。阿片类镇痛药风险评估和缓解策略（REMS）确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾，滥用和滥用，美国食品药品监督管理局（FDA）已要求这些产品使用REMS。根据REMS的要求，拥有获批准的阿片类镇痛药的制药公司必须向医疗保健提供者提供符合REMS要求的教育计划。强烈建议医疗保健提供者：完成符合REMS的教育计划，为患者和/或其护理人员提供所有处方，以安全使用，严重风险，储存和处置这些产品，并向患者及其护理人员强调重要性每次由药师阅读《用药指南》，并考虑使用其他工具改善患者，家庭和社区的安全。危及生命的呼吸抑制使用羟考酮ER可能会导致严重，危及生命或致命的呼吸抑制。监测呼吸抑制，尤其是在开始服用羟考酮ER期间或增加剂量后的呼吸抑制意外摄入意外摄入甚至一剂羟考酮ER，尤其是儿童，都会导致致命的过量羟考酮ER新生儿阿片类药物戒断综合征长期使用羟考酮ER怀孕期间可能会导致新生儿阿片类药物戒断综合征，如果不加以识别和治疗，可能会危及生命，并需要根据新生儿科专家制定的方案进行管理。如果孕妇长时间需要使用阿片类药物，请告知患者新生儿类阿片戒断综合征的风险并确保可以进行适当的治疗。细胞色素P450 3A4相互作用羟考酮ER与所有细胞色素P450 3A4抑制剂同时使用导致羟考酮血浆浓度增加，这可能会增加或延长不良反应，并可能导致致命的呼吸抑制。另外，同时使用的细胞色素P450 3A4诱导剂的停用可能导致羟考酮血浆浓度增加。监测接受羟考酮ER和任何CYP3A4抑制剂或诱导剂的患者与苯二氮卓类或其他CNS抑制剂并用的风险保留与羟考酮ER和苯二氮卓类或其他CNS抑制剂并用的处方，以供其他治疗选择不足的患者使用。将剂量和持续时间限制在所需的最低限度。跟踪患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。 口服途径（平板电脑；平板电脑，扩展版） 据报道，成瘾，滥用和滥用会导致用药过量和死亡。在开处方之前，请评估患者的风险并注意这些行为发展的迹象。为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾，滥用和滥用的风险，美国食品药品监督管理局（FDA）要求对这些产品进行风险评估和缓解策略（REMS）。可能发生严重且致命的呼吸抑制。监测呼吸抑制，尤其是在开始治疗或增加剂量时。建议患者将整片吞咽，以免过量。意外摄入可能导致致命的过量，尤其是在儿童中。怀孕期间长时间使用可能导致危及生命的新生儿戒断综合征。如果在怀孕期间必须使用盐酸羟考酮，请告知患者该风险，并确保婴儿可以进行治疗。 CYP3A4抑制剂的起始或CYP3A4诱导剂的终止可能导致致命的盐酸羟可待酮过量。并用苯二氮卓类和阿片类药物可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。对于其他治疗方案不足的患者，应同时开处方。将剂量和持续时间限制在所需的最低限度，并注意患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。 口服途径（解决方案） 处方和服用羟考酮口服溶液时要小心，因为mg和mL导致的剂量错误可能导致意外的过量服用和死亡。确保指示并分配正确的剂量。羟考酮口服溶液应放在儿童接触不到的地方。如果意外摄入，请立即寻求紧急帮助。 需要立即就医的副作用 羟考酮（罗克考酮中含有的活性成分）及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。 服用羟考酮时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生： 不常见 寒意 冷汗 混乱 呼吸困难或劳累 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕 发热 胸闷 抽搐 罕见 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀 尿液中的血液 排尿时燃烧燃烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感 胸痛 咳嗽 排尿次数减少 尿量减少 排尿困难或痛苦 排尿困难（运球） 吞咽困难 头晕 口干 晕倒 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快 温暖或热的感觉 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部 尿频 头痛 荨麻疹，瘙痒或皮疹 心率增加 口渴 苍白稀尿量增加 头昏眼花 肌肉疼痛或抽筋 恶心 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀 快速呼吸 体重快速增加 癫痫发作 严重便秘 严重呕吐 肚子痛 凹陷的眼睛 出汗 颈部，腋窝或腹股沟淋巴结肿大，疼痛或触痛 口渴 手或脚颤抖或颤抖 异常疲倦或虚弱 体重异常增加或减少 呕吐 皱纹的皮肤 发病率未知 模糊的视野 king死 黏土色凳子 寒冷，湿滑的皮肤 黑尿 腹泻 快速，微弱的脉冲 作呕 不规则，快速，缓慢或浅呼吸 食欲不振 意识丧失 嘴唇，指甲或皮肤苍白或发蓝 难闻的呼吸异味 心跳非常缓慢 眼睛或皮肤发黄 如果服用羟考酮时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助： 服用过量的症状 意识改变 胸痛或不适 瞳孔缩小，精确或小（眼睛的黑色部分） 意识或反应能力下降 极度嗜睡 意识丧失 没有肌肉张力或运动 严重嗜睡 心律缓慢或不规则 不需要立即就医的副作用 羟考酮可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。 请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问： 比较普遍;普遍上 排便困难 睡意 力量不足或丧失 放松而平静的感觉 嗜睡或异常嗜睡 不常见 异常的梦想 焦虑 ching 胸部或腹部有灼热感 错误或异常的幸福感 胃灼热 打 消化不良 胃部不适或心烦 胃部压痛 睡眠困难 减肥 罕见 月经期缺席，遗漏或不规律 味道差，异常或不愉快（后） 肿胀或饱满的感觉 身体疼痛或疼痛 口味改变 步行和平衡变化 视力改变 笨拙或不稳定 拥塞 耳朵持续鸣响或嗡嗡声或其他无法解释的声音 哭了 对性交的兴趣减少 深呼吸或头晕 逼迫，不信任，可疑或好斗的妄想 龋齿或蛀牙 萧条 说话困难 皮肤干燥 喉咙干燥或酸痛 胃或肠中过量的空气或气体 肌肉过度紧张 自我或周围环境不断运动的感觉 不真实的感觉 普遍感到不适或生病 头痛，剧烈和跳动 听力损失 嘶哑 无法勃起或勃起 身体动作增加 食欲增加 咳嗽加剧 易怒 性能力，欲望，动力或表现丧失 身体热量散失 记忆力减退 力量或精力的损失 肌肉疼痛或无力 肌肉僵硬，紧张或紧绷 颈部疼痛 脚，手和嘴巴的麻木 气体通过 记忆问题 情绪上反应迅速或反应过度 快速变化的心情 皮肤红肿 躁动 流鼻涕 鳞状皮 旋转感 脱离自我或身体的感觉 严重嗜睡 口腔肿胀或发炎 声音变化 对于医疗保健专业人员 适用于羟考酮：复方粉，口服胶囊，口服胶囊缓释，口服浓缩液，口服溶液，口服片剂，口服片剂缓释 一般 在成年人中最常见的不良反应包括便秘，恶心，嗜睡，头晕，呕吐，瘙痒，头痛，口干，虚弱和出汗。在儿科患者中，最常见的不良反应包括呕吐，恶心，头痛，发热和便秘。 [参考] 神经系统 非常常见（10％或更多）：头痛（14％，儿科） 普通（1％至10％）：头晕（儿科） 未报告的频率：混乱，高渗，虚弱，神经质，神经痛，人格障碍，震颤，偏头痛 上市后报告：血清素综合征[参考] 呼吸道 未报告频率：呼吸暂停，呼吸停止，支气管炎，咳嗽增加，呼吸困难，鼻出血，喉炎，肺部疾病，咽炎，鼻炎，鼻窦炎[参考] 阿片类拮抗剂纳洛酮可治疗严重的不良反应，例如呼吸抑制。 [参考] 胃肠道 非常常见（10％或更高）：恶心（23％至27％），便秘（23％至26％），呕吐（12％至14％） 未报告频率：腹痛，厌食，腹泻，消化不良，吞咽困难，牙龈炎，舌炎[参考] 在口服延长释放产品的儿科研究中，据报道有40％的11至16岁患者发生胃肠道不良事件（140名患者中有56名）。呕吐，恶心，便秘和腹泻的发生率分别为21％，15％，9％和6％。据报道，有1％至少于5％的患者出现腹部疼痛和胃食管反流疾病。 [参考] 精神科 未报告频率：妄想症，精神病，幻觉，躁动，焦虑[参考] 皮肤科 常见（1％至10％）：瘙痒，多汗症，皮疹 未报告频率：单纯疱疹，皮疹，出汗，荨麻疹[参考] 肝的 未报告频率：肝酶增加 心血管的 未报告频率：高剂量QTc延长，深部血栓性静脉炎，心力衰竭，出血，低血压，心慌，心动过速，水肿，外周水肿，血管舒张，循环衰竭[参考] 泌尿生殖 常见（1％至10％）：排尿困难，尿retention留 未报告频率：尿路感染[参考] 过敏症 未报告频率：过敏反应 上市后报告：过敏反应[参考] 免疫学的 未报告频率：流感综合征，感染，败血症[参考] 新陈代谢 普通（1％至10％）：食欲下降（儿科） 未报告频率：痛风，高血糖，缺铁性贫血[参考] 肌肉骨骼 未报告频率：背痛，脖子痛，关节痛，关节炎，骨痛，肌痛，病理性骨折[参考] 眼科 未报告频率：光敏反应，弱视[参考] 其他 非常常见（10％或更高）：发热（11％，儿科） 未报告的频率：发冷，发烧，意外伤害[参考] 内分泌 阿片类药物： 上市后报告：肾上腺功能不全和雄激素缺乏症[参考] 参考文献 1.“产品信息。OxyContin（羟考酮）。”普渡弗雷德里克公司，康涅狄格州诺沃克。 2. Leow KP，Smith MT，Watt JA，Williams BE，Cramond T“静脉，口服和直肠给药后人体中羟考酮的比较药代动力学”。 Ther Drug Monit 14（1992）：479-84 3. Glare P，Walsh D“羟考酮治疗晚期癌症疼痛的剂量范围研究（会议摘要）。”。 Proc Annu Meet Am Soc临床Oncol 10（1991）：a1201 4.“产品信息。Xtampza ER（oxyCODONE）。”北卡罗来纳州达勒姆市Patheon。 5. Leow KP，Smith MT，Williams B和Cramond T“羟考酮在癌症患者中的单剂量和稳态药代动力学和药效学”。 Clin Pharmacol Ther 52（1992）：487-95 6. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00 7. Sunshine A，新西兰Olson，Zighelboim I，Decastro A“酮洛芬，对乙酰氨基酚加羟考酮和对乙酰氨基酚，可减轻术后疼痛。”临床药理学杂志54（1993）：546-55 8. Glare PA，Walsh TD“羟考酮治疗晚期癌症慢性疼痛的剂量范围研究”。 J临床Oncol 11（1993）：973-8 9. Fishbain DA，Goldberg M，Rosomoff RS，Rosomoff H“继羟考酮排毒后的非典型戒断综合征（有机妄想综合征）。” J临床心理药学杂志8（1988）：441-2 10. Fanoe S，Jensen GB，Sjogren P，Korsgaard MP，Grunnet M“羟考酮与患者的剂量依赖性QTc延长和体外hERG活性的低亲和力抑制有关。” Br J Clin Pharmacol 67（2008）：172-9 11. Gardos G“含有羟考酮的复方镇痛药贴剂后的运动障碍。”柳叶刀1（1977）：759-60 某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。 2.3滴定和维持治疗 单独滴定ROXICODONE至可提供足够镇痛作用并最大程度减少不良反应的剂量。不断重新评估接受ROXICODONE的患者，以评估疼痛控制的维持情况和不良反应的相对发生率，并监测成瘾，滥用或误用的发展[见警告和注意事项（5.1）] 。在改变止痛要求（包括初始滴定）期间，处方者，医疗团队的其他成员，患者以及护理人员/家庭之间的频繁交流非常重要。 如果剂量稳定后疼痛程度增加，请尝试在增加ROXICODONE剂量之前确定疼痛加剧的根源。如果观察到与阿片类药物有关的不良反应，请考虑减少剂量。调整剂量以在疼痛和阿片类药物相关的不良反应之间取得适当的平衡。 2.4安全降低或停止使用ROXICODONE 不要在患者谁可能是身体依赖于阿片类药物不会突然中止ROXICODONE。在身体上依赖阿片类药物的患者中，快速停用阿片类镇痛药已导致严重的戒断症状，​​无法控制的疼痛和自杀。快速停药还与尝试寻找其他来源的阿片类镇痛药有关，这些镇痛药可能与滥用药物而混淆。患者还可能尝试使用非法的阿片类药物（例如海洛因）和其他物质来治疗疼痛或戒断症状。 当作出决定以减少剂量或停止治疗阿片样物质依赖性患者服用ROXICODONE，有多种因素应该考虑的，包括ROXICODONE的剂量的患者已服用，治疗的持续时间，治疗的疼痛类型以及患者的生理和心理属性。重要的是要确保对患者的持续护理，并就适当的逐渐减少时间表和后续计划达成一致，以使患者和提供者的目标和期望清晰而现实。当由于可疑的物质使用障碍而停止使用阿片类镇痛药时，请对患者进行评估和治疗，或者转介对物质使用障碍进行评估和治疗。治疗应包括循证方法，例如药物辅助的阿片类药物使用障碍治疗。患有合并症的痛苦和物质使用障碍的复杂患者可以从专科医生那里受益。 有没有标准的阿片类药物逐渐变细的时间表是适用于所有患者。良好的临床实践要求制定针对患者的计划，逐步减少阿片类药物的剂量。对于ROXICODONE上依赖阿片类药物的患者，应以足够小的增量（例如，不超过每日总剂量的10％至25％）开始逐渐减少剂量，以免出现戒断症状，​​并间隔一段时间降低剂量每2至4周。服用阿片类药物时间较短的患者可以耐受更快的锥度。 它可能需要为患者提供低剂量的优势，成功完成锥度。如果出现疼痛和戒断症状，​​应经常重新评估患者的症状。常见的戒断症状包括躁动不安，流泪，鼻漏，打哈欠，出汗，发冷，肌痛和瞳孔散大。也可能出现其他体征和症状，包括易怒，焦虑，腰酸，关节痛，无力，腹部绞痛，失眠，恶心，厌食，呕吐，腹泻或血压，呼吸频率或心率增加。如果出现戒断症状，​​可能需要暂停锥度一段时间或将阿片类镇痛药的剂量增加至先前的剂量，然后再进行较慢的锥度治疗。此外，监测患者的情绪变化，自杀念头的出现或其他物质的使用。当对服用阿片类镇痛药的患者进行治疗时，尤其是那些长期治疗和/或接受大剂量慢性疼痛治疗的患者，在使用阿片类镇痛药之前，请确保采取多式联运的方法来控制疼痛，包括心理健康支持（如果需要）开始使用阿片类药物的镇痛药。一种用于疼痛管理的多模式方法可以优化慢性疼痛的治疗，并有助于成功减少阿片类药物的镇痛作用[请参阅警告和注意事项（5.13），药物滥用和依赖性（9.3）] 。 警告：上瘾，滥用和误用；风险评估和缓解策略（REMS）；危及生命的呼吸抑制；意外摄入；新生儿阿片类药物戒断综合征；细胞色素P450 3A4相互作用;与苯并二氮杂OR或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的风险 上瘾，滥用和滥用 Roxicodone使患者和其他使用者面临阿片类药物成瘾，滥用和滥用的风险，这可能导致用药过量和死亡。在开处方Roxicodone之前评估每个患者的风险，并定期监测所有患者的这些行为和状况的发展[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）]。 阿片类镇痛风险评估和缓解策略（REMS） 为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾，滥用和滥用的风险，美国食品药品监督管理局（FDA）已要求这些产品使用REMS [请参阅警告和注意事项（ 5.2 ）] 。根据REMS的要求，拥有批准的阿片类镇痛药的制药公司必须向医疗保健提供者提供符合REMS要求的教育计划。强烈建议医疗保健提供者 完成符合REMS的教育计划， 使用所有处方为患者和/或其护理人员提供有关安全使用，严重风险，存储和处置这些产品的建议， 向患者及其护理人员强调每次由药剂师提供时都要阅读《药物指南》的重要性，并且 考虑使用其他工具来改善患者，家庭和社区的安全。 危及生命的呼吸抑制 使用Roxicodone可能会导致严重，威胁生命或致命的呼吸抑制。监测呼吸抑制，特别是在开始使用Roxicodone期间或增加剂量后[见警告和注意事项（ 5.3 ）]。 意外摄入 意外摄入甚至是一剂Roxicodone（尤其是儿童），都可能导致致命过量的羟考酮[见警告和注意事项（ 5.3 ）]。 新生儿阿片类药物戒断综合征 怀孕期间长时间使用Roxicodone可能会导致新生儿阿片类药物戒断综合征，如果不加以识别和治疗，可能会危及生命，并需要根据新生儿科专家制定的方案进行管理。如果孕妇长时间需要使用阿片类药物，则应告知患者新生儿阿片类药物戒断综合征的风险，并确保可获得适当的治疗[见警告和注意事项（ 5.4 ）]。 细胞色素P450 3A4相互作用 将Roxicodone与所有细胞色素P450 3A4抑制剂同时使用可能会导致oxycodone血浆浓度升高，这可能会增加或延长不良反应并可能导致致命的呼吸抑制。另外，同时使用的细胞色素P450 3A4诱导剂的停用可能会导致羟考酮血浆浓度增加。监测接受Roxicodone和任何CYP3A4抑制剂或诱导剂的患者[见警告和注意事项（ 5.5 ），药物相互作用（ 7 ），临床药理学（ 12.3 ）]。 与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的风险 阿片类药物与苯二氮卓类或其他中枢神经系统（CNS）抑制剂（包括酒精）并用可能会导致严重的镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡[请参阅警告和注意事项（ 5.6 ），药物相互作用（ 7 ）]。 保留伴随使用Roxicodone和苯二氮卓类或其他CNS抑制剂的处方，以供其他治疗选择不足的患者使用。 将剂量和持续时间限制在所需的最低限度。 跟踪患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。 罗克西酮的适应症和用法 Roxicodone适用于严重疼痛的治疗，需要使用阿片类镇痛药，而替代疗法不足。 使用限制 由于存在成瘾，滥用和滥用阿片类药物的风险，即使在推荐剂量下也是如此[请参见警告和注意事项（ 5.1 ）] ，因此保留Roxicodone供有其他治疗选择的患者使用（例如，非阿片类镇痛药或阿片类药物联合产品） ）： 尚未被容忍或预计不会被容忍， 没有提供足够的镇痛作用或没有提供足够的镇痛作用。 罗西考酮剂量和给药 重要剂量和管理说明 根据个体患者的治疗目标，在最短的时间内使用最低的有效剂量[请参阅警告和注意事项（ 5 ）] 。 考虑到患者的疼痛严重程度，患者的反应，先前的止痛治疗经验以及成瘾，滥用和误用的危险因素，分别为每个患者启动给药方案[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）] 。 密切监测患者的呼吸抑制，尤其是在开始治疗的前24到72小时内，以及在使用Roxicodone增加剂量后，并相应地调整剂量[见警告和注意事项（ 5.3 ）] 。 初始剂量 尽管不可能列出对选择Roxicodone初始剂量很重要的所有病症，但必须注意： 1.患者以前服用的完全激动剂或混合激动剂/拮抗剂的日剂量，效力和特征。 2.相对效力估计值的可靠性，以计算所需的盐酸羟考酮剂量。 3.阿片类药物的耐受程度。 4.患者的一般状况和医疗状况，包括患者的体重和年龄。 5.疼痛管理与不良反应之间的平衡。 6.患者疼痛的类型和严重程度。 7.虐待或成瘾的危险因素，包括虐待或成瘾的既往史。 使用Roxicodone作为第一种阿片类镇痛药 根据疼痛需要，每4至6小时以5至15 mg的剂量范围开始使用Roxicodone进行治疗。根据患者对Roxicodone初始剂量的反应来滴定剂量。患有慢性疼痛的患者应全天候服用，以防止疼痛再次发生，而不是在疼痛发生后进行治疗。然后考虑到患者所经历的副作用，可以将该剂量调节至可接受的镇痛水平。 为了控制严重的慢性疼痛，应定期（每4至6小时）以最低剂量服用Roxicodone，以达到足够的镇痛效果。 从其他阿片类药物转换为Roxicodone 患者之间的阿片类药物和阿片类药物效价存在差异。因此，在确定Roxicodone的每日总剂量时，建议采取保守的方法。低估患者的24小时Roxicodone剂量比高估24小时的Roxicodone剂量并处理由于过量引起的不良反应更为安全。如果患者在服用Roxicodone之前已在接受含阿片类药物的治疗，则应在选择羟考酮的每日总剂量（TDD）时考虑先前阿片类药物相对于oxycodone的效力。 在将患者从其他阿片类药物转换为Roxicodone时，必须密切观察并根据患者对Roxicodone的反应调整剂量。可能需要补充镇痛药以缓解或缓解疼痛，并需要调整Roxicodone的每日总剂量，特别是在疾病状态迅速变化的患者中。 从固定比率的阿片/对乙酰氨基酚，阿片/阿司匹林或阿片/非甾体组合药物转换 当从固定比例的阿片类药物/非阿片类药物治疗方案转换患者时，应决定是否继续使用非阿片类镇痛药。如果决定中止使用非阿片类镇痛药，则可能有必要根据镇痛水平和给药方案产生的不良反应来调整Roxicodone的剂量。如果非阿片类药物方案作为单独的单一实体药物继续使用，则起始剂量罗克西酮应以最新的阿片类药物剂量为基础，以进一步滴定羟考酮。增量增加应根据副作用确定，以达到可接受的镇痛水平。 从Roxicodone转换为延释羟考酮 相对于缓释羟考酮而言，Roxicodone的相对生物利用度尚不清楚，因此，在转换成缓释片剂时，必须仔细观察过度镇静和呼吸抑制的迹象。 滴定和维持治疗 分别将Roxicodone滴定至可提供足够镇痛作用并最大程度减少不良反应的剂量。不断重新评估接受Roxicodone的患者，以评估疼痛控制的维持情况和不良反应的相对发生率，并监测成瘾，滥用或滥用的发展[参见警告和注意事项（ 5.1 ）] 。在改变止痛要求（包括初始滴定）期间，处方者，医疗团队的其他成员，患者以及护理人员/家庭之间的频繁交流非常重要。 如果剂量稳定后疼痛程度增加，请在增加Roxicodone剂量之前尝试确定疼痛加剧的根源。如果观察到与阿片类药物有关的不良反应，请考虑减少剂量。调整剂量以在疼痛和阿片类药物相关的不良反应之间取得适当的平衡。 安全减少或停止使用Roxicodone 对于可能身体上依赖阿片类药物的患者，请勿突然停用Roxicodone。在身体上依赖阿片类药物的患者中，快速停用阿片类镇痛药已导致严重的戒断症状，​​无法控制的疼痛和自杀。快速停药还与尝试寻找其他来源的阿片类镇痛药有关，这些镇痛药可能与滥用药物而混淆。患者还可能尝试使用非法的阿片类药物（例如海洛因）和其他物质来治疗疼痛或戒断症状。 当已决定减少服用Roxicodone的阿片类药物依赖患者的剂量或终止治疗时，应考虑多种因素，包括患者服用Roxicodone的剂量，治疗时间，治疗的疼痛类型以及患者的生理和心理属性。重要的是要确保对患者的持续护理，并就适当的逐渐减少时间表和后续计划达成一致，以使患者和提供者的目标和期望清晰而现实。当由于可疑的物质使用障碍而停止使用阿片类镇痛药时，请对患者进行评估和治疗，或者转介对物质使用障碍进行评估和治疗。治疗应包括循证方法，例如药物辅助的阿片类药物使用障碍治疗。患有合并症的痛苦和物质使用障碍的复杂患者可以从专科医生那里受益。 没有适用于所有患者的标准阿片类药物减量时间表。良好的临床实践要求制定针对患者的计划，逐步减少阿片类药物的剂量。对于身体上依赖阿片类药物的Roxicodone病人，应以足够小的增量（例如，不超过每日总剂量的10％至25％）开始逐渐减少剂量，以免出现戒断症状，​​并间隔一段时间降低剂量每2至4周。服用阿片类药物时间较短的患者可以耐受更快的锥度。 可能有必要为患者提供较低的剂量强度，以实现成功的锥度。如果出现疼痛和戒断症状，​​应经常重新评估患者的症状。常见的戒断症状包括躁动不安，流泪，鼻漏，打哈欠，出汗，发冷，肌痛和瞳孔散大。也可能出现其他体征和症状，包括易怒，焦虑，腰酸，关节痛，无力，腹部绞痛，失眠，恶心，厌食，呕吐，腹泻或血压，呼吸频率或心率增加。如果出现戒断症状，​​可能需要暂停锥度一段时间或将阿片类镇痛药的剂量增加至先前的剂量，然后再进行较慢的锥度治疗。此外，监测患者的情绪变化，自杀念头的出现或其他物质的使用。当对服用阿片类镇痛药的患者进行治疗时，尤其是那些长期治疗和/或接受大剂量慢性疼痛治疗的患者，在使用阿片类镇痛药之前，请确保采取多式联运的方法来控制疼痛，包括心理健康支持（如果需要）开始使用阿片类药物的镇痛药。疼痛管理的多模式方法可以优化慢性疼痛的治疗，并有助于成功减少阿片类药物的镇痛作用[见警告和注意事项（ 5.13 ），药物滥用和依赖性（ 9.3 ）] 。 剂型和优势 Roxicodone（盐酸羟可待酮片USP）： 5 mg片剂，在一侧刻有54 582并刻有浮雕。 15毫克绿色药片，在一侧刻有54 710并刻有浮雕。 30毫克蓝色药片，在一侧刻有54 199并刻有浮雕。 禁忌症 Roxicodone禁用于以下患者： 严重的呼吸抑制[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）] 。 急性或重度支气管哮喘，处于不受监视的环境中，或没有复苏设备或高碳酸血症[参见警告和注意事项（ 5.7 ）] 。 已知或怀疑的胃肠道梗阻，包括麻痹性肠梗阻[请参阅警告和注意事项（ 5.11 ）] 。 对羟考酮的已知超敏反应（例如过敏反应）[见不良反应（ 6.2 ）]。 警告和注意事项 上瘾，滥用和滥用 Roxicodone含有羟考酮（附表II管制物质）。作为阿片类药物，Roxicodone使使用者面临成瘾，滥用和滥用的风险[请参阅药物滥用和依赖性（ 9 ）] 。 尽管任何人上瘾的风险尚不明确，但在适当处方Roxicodone的患者中可能会发生。如果滥用或滥用药物，则可能以推荐剂量上瘾。 在开处方Roxicodone之前，应评估每个患者的阿片类药物成瘾，滥用或滥用的风险，并监测所有接受Roxicodone的患者的这些行为和状况的发展。具有个人或家庭药物滥用史（包括吸毒或酗酒或成瘾）或精神疾病（例如严重抑郁症）的患者的风险增加。但是，这些潜在风险不应妨碍任何给定患者的疼痛适当管理。可能会给风险较高的患者开具阿片类药物如Roxicodone的处方，但在此类患者中使用时，必须对Roxicodone的风险和正确使用进行深入的咨询，并对成瘾，滥用和滥用的迹象进行严格监控。 阿片类药物是吸毒者和成瘾性疾病患者所寻求的，并且会被转用于刑事犯罪。处方或分配ROXICODINE时请考虑这些风险。降低这些风险的策略包括开出最小剂量的适当药物，并建议患者正确处置未使用的药物[请参阅患者咨询信息（ 17 ）] 。请与当地的州专业许可委员会或州控制的物质管理局联系，以获取有关如何预防和检测此产品的滥用或转移的信息。 阿片类镇痛风险评估和缓解策略（REMS） 为确保阿片类镇痛药的益处超过成瘾，滥用和滥用的风险，美国食品药品监督管理局（FDA）要求对这些产品进行风险评估和缓解策略（REMS）。根据REMS的要求，拥有获批准的阿片类镇痛药的制药公司必须向医疗保健提供者提供符合REMS要求的教育计划。强烈建议医疗保健提供者执行以下所有操作： 完成由认可的继续教育（CE）提供者提供的REMS兼容教育计划，或另一种教育计划，其中包括涉及疼痛患者管理或支持的FDA医疗保健提供者教育蓝图的所有要素。 每次处方这些药物时，应与患者和/或其看护者讨论安全使用，严重风险以及阿片类镇痛药的适当存储和处置。可以通过以下链接获得《患者咨询指南》（PCG）： www.fda.gov/OpioidAnalgesicREMSPCG 。 向患者及其护理人员强调阅读每次分配给阿片类镇痛剂时将从其药剂师那里获得的《用药指南》的重要性。 考虑使用其他工具来改善患者，家庭和社区的安全，例如加强患者处方者责任的患者处方者协议。 要获得有关阿片类镇痛药REMS的更多信息以及REMS CME / CE认证列表，请致电1-800-503-0784，或登录www.opioidanalgesicrems.com。 FDA蓝图可在www.fda.gov/OpioidAnalgesicREMSBlueprint上找到。 危及生命的呼吸抑制 据报道，使用阿片类药物会导致严重，危及生命或致命的呼吸抑制，即使按推荐使用也是如此。如果不立即识别和治疗呼吸抑制，可能会导致呼吸停止和死亡。呼吸抑制的管理可能包括密切观察，支持措施和使用阿片类药物拮抗剂，具体取决于患者的临床状况[参见剂量过量（ 10 ）]。阿片类药物引起的呼吸抑制导致的二氧化碳（CO 2 ）滞留会加剧阿片类药物的镇静作用。 尽管在使用Roxicodone的任何时候都可能发生严重，威胁生命或致命的呼吸抑制，但在开始治疗或增加剂量后风险最大。密切监测患者的呼吸抑制，尤其是在开始使用Roxicodone并在其后增加剂量的最初24至72小时内。 为了降低呼吸抑制的风险，必不可少的剂量为Roxicodone并进行滴定[参见剂量和用法（ 2 ）]。将患者从另一类阿片类药物转换为患者时，高估Roxicodone的剂量可能导致致命的过量用药。 过量摄入羟考酮可能会导致呼吸抑制和死亡，甚至是儿童意外摄入的一剂Roxicodone也可能导致呼吸抑制和死亡。 阿片类药物可引起与睡眠有关的呼吸系统疾病，包括中枢性睡眠呼吸暂停（CSA）和与睡眠有关的低氧血症。阿片类药物的使用以剂量依赖性方式增加了CSA的风险。对于患有CSA的患者，请考虑使用最佳做法降低阿片类药物剂量以减少阿片类药物的使用量[参见剂量和用法（ 2.4 ）] 。 新生儿阿片类药物戒断综合征 怀孕期间长时间使用Roxicodone可能导致新生儿停药。与成人类鸦片戒断综合征不同，新生儿类鸦片戒断综合征如果不得到认可和治疗，可能会危及生命，并且需要根据新生儿科专家制定的方案进行管理。观察新生儿的新生儿阿片戒断综合征的征兆，并据此进行处理。建议孕妇长时间使用阿片类药物有新生儿阿片戒断综合症的风险，并确保可获得适当的治疗[见在特定人群中使用（ 8.1 ），患者咨询信息（ 17 ）]。 同时使用或停用细胞色素P450 3A4抑制剂和诱导剂的风险 Roxicodone与CYP3A4抑制剂（例如大环内酯类抗生素（例如红霉素），唑类抗真菌药（例如ketoconazole）和蛋白酶抑制剂（例如ritonavir））同时使用可能会增加oxycodone的血浆浓度并延长阿片类药物的不良反应，可能会导致潜在的致命性呼吸抑制[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）] ，尤其是在达到稳定剂量的Roxicodone之后添加抑制剂时。类似地，在接受Roxicodone治疗的患者中停用CYP3A4诱导剂（如利福平，卡马西平和苯妥英钠）可能会增加羟考酮的血浆浓度并延长阿片类药物的不良反应。当在Roxicodone治疗的患者中使用Roxicodone和CYP3A4抑制剂或停用CYP3A4诱导剂时，应经常密切监测患者并考虑减少Roxicodone的剂量，直至达到稳定的药物作用[见药物相互作用（ 7 ）]。 Roxicodone与CYP3A4诱导剂的同时使用或CYP3A4抑制剂的停用可能降低羟考酮的血浆浓度，降低阿片类药物的疗效，或可能导致已对羟考酮产生身体依赖性的患者出现戒断综合征。当将Roxicodone与CYP3A4诱导剂一起使用或停用CYP3A4抑制剂时，应频繁地密切监测患者，并在需要维持足够的镇痛或出现阿片类药物戒断症状时考虑增加阿片类药物的剂量[见药物相互作用（ 7 ）]。 与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂同时使用的风险 Roxicodone与苯二氮卓类药物或其他CNS抑制剂（例如非苯二氮卓类镇静剂/催眠药，抗焦虑药，镇静剂，肌肉松弛剂，全身麻醉剂，抗精神病药，其他阿片类药物，酒精和其他类阿片类药物）同时使用可能会导致深度镇静，呼吸抑制，昏迷和死亡。 ）。由于存在这些风险，因此这些药物应同时开具处方，以供其他治疗选择不足的患者使用。 观察性研究表明，与单独使用阿片类镇痛药相比，同时使用阿片类镇痛药和苯二氮卓类药物会增加与药物相关的死亡风险。由于具有相似的药理特性，可以合理预期与其他使用阿片类镇痛药的中枢神经系统抑制药同时使用的风险相似[见药物相互作用（ 7 ）] 。 如果决定与阿片类镇痛药同时开具苯二氮杂或其他中枢神经系统抑制剂，则应开出最低有效剂量和最短持续使用时间。在已经接受阿片类镇痛药的患者中，开处方的苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂的起始剂量要比不存在阿片类药物时要低，并根据临床反应进行滴定。如果已经服用苯二氮卓类药物或其他中枢神经系统抑制剂的患者开始使用阿片类镇痛剂，则应开始降低阿片类镇痛剂的初始剂量，并根据临床反应进行滴定。密切关注患者的呼吸抑制和镇静症状和体征。 当将Roxicodone与苯二氮卓类或其他CNS抑制剂（包括酒精和非法药物）一起使用时，向患者和护理人员建议有关呼吸抑制和镇静的风险。建议患者在确定同时使用苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂之前不要驾驶或操作危险的机械。筛查患者是否存在滥用毒品的风险，包括阿片类药物滥用和滥用，并警告他们与使用其他中枢神经系统抑制药（包括酒精和非法药物）有关的用药过量和死亡风险[请参阅药物相互作用（ 7 ），患者咨询信息（ 17 ）] 。 慢性肺病患者或老年人，恶病质或虚弱患者的危及生命的呼吸抑制 禁止在无监控的情况下或在没有复苏设备的情况下在急性或重度支气管哮喘患者中使用Roxicodone。 慢性肺病患者：用罗克西酮治疗的患有严重慢性阻塞性肺疾病或肺心病的患者，以及呼吸储备，低氧血症，高碳酸血症或先前存在呼吸抑制的患者，其呼吸驱动功能降低的风险增加，包括呼吸暂停，即使在推荐剂量的Roxicodone上也是如此[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）] 。 老年，恶病质或虚弱的患者：老年，恶病质或虚弱的患者更可能发生危及生命的呼吸抑制，因为与年轻，健康的患者相比，他们的药代动力学或清除率发生了变化[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）] 。 密切监视患者，尤其是在开始和滴定Roxicodone以及与其他抑制呼吸作用的药物同时给予Roxicodone时[见警告和注意事项（ 5.3 ）] 。或者，考虑在这些患者中使用非阿片类镇痛药。 肾上腺功能不全 据报道，使用阿片类药物导致肾上腺皮质功能不全的病例，多于使用一个月以上。肾上腺功能不全的表现可能包括非特异性症状和体征，包括恶心，呕吐，厌食，疲劳，虚弱，头晕和低血压。如果怀疑肾上腺功能不全，请尽快通过诊断测试确认诊断。如果诊断出肾上腺功能不全，请使用生理替代剂量的皮质类固醇治疗。使患者断奶，以使肾上腺功能恢复，并继续皮质类固醇治疗直至肾上腺功能恢复。可以尝试使用其他阿片类药物，因为有些病例报道使用了其他阿片类药物，但没有肾上腺功能不全的复发。可用的信息不能确定任何特定的阿片类药物更可能与肾上腺功能不全有关。 严重低血压 Roxicodone可能导致非卧床患者的严重低血压，包括体位性低血压和晕厥。降低血压或同时服用某些中枢神经系统抑制药（例如吩噻嗪或全身麻醉药）已经损害了维持血压能力的患者的风险增加[见药物相互作用（ 7 ）] 。在开始或滴定Roxicodone剂量后，监测这些患者的低血压迹象。对于有循环休克的患者，使用Roxicodone可能会引起血管舒张，从而进一步降低心输出量和血压。循环休克患者应避免使用Roxicodone。 颅内压增高，脑肿瘤，头部受伤或意识受损的患者使用的风险 在可能对CO 2保留的颅内作用敏感的患者中（例如，那些有颅内压升高或脑肿瘤的证据的患者），罗克考酮可能会降低呼吸驱动力，并且所产生的CO 2保留会进一步增加颅内压。监视此类患者的镇静和呼吸抑制迹象，尤其是在开始使用Roxicodone进行治疗时。 阿片类药物可能会使头部受伤的患者的临床病情模糊。避免在意识障碍或昏迷患者中使用Roxicodone。 胃肠道疾病患者的使用风险 Roxicodone是胃肠道阻塞（包括麻痹性肠梗阻）患者的禁忌症。 己酮中的羟考酮可能会导致Oddi括约肌痉挛。阿片类药物可能导致血清淀粉酶增加。监测包括急性胰腺炎在内的胆道疾病患者的症状是否恶化。 癫痫病患者的癫痫发作风险增加 洛克希酮中的羟考酮可能会增加癫痫发作患者的癫痫发作频率，并可能增加在与癫痫发作相关的其他临床情况下发生癫痫发作的风险。监测有癫痫病史的患者在Roxicodone治疗期间的癫痫发作控制恶化。 退出 请勿在物理上依赖阿片类药物的患者中突然停用Roxicodone。在身体依赖的患者中停用Roxicodone时，请逐渐减少剂量。在身体上依赖阿片类药物的患者中，羟考酮的迅速减少可能会导致戒断综合症和疼痛恢复[见剂量和给药方法（ 2.4 ），药物滥用和依赖性（ 9.3 ）] 。 另外，在接受包括阿昔洛酮在内的全阿片类激动剂止痛药的患者中，避免使用混合的激动剂/拮抗剂（例如喷他佐辛，纳布啡和布托啡诺）或部分激动剂（例如丁丙诺啡）。在这些患者中，混合的激动剂/拮抗剂和部分激动剂镇痛药可能会降低镇痛作用和/或引起戒断症状[见药物相互作用（ 7 ）] 。 驾驶和操作机械的风险 Roxicodone可能会损害执行潜在危险活动（如驾驶汽车或操作机器）所需的精神或身体能力。警告患者不要驾驶或操作危险的机器，除非他们能够耐受Roxicodone的作用并且知道他们将如何对药物做出反应[请参阅患者咨询信息（ 17 ）] 。 不良反应 在其他部分中描述或更详细地描述了以下严重不良反应： 上瘾，滥用和滥用[请参阅警告和注意事项（ 5.1 ）] 危及生命的呼吸抑制[请参阅警告和注意事项（ 5.3 ）] 新生儿阿片类药物戒断综合征[请参阅警告和注意事项（ 5.4 ）] 与苯二氮卓类或其他中枢神经系统抑制剂的相互作用[请参阅警告和注意事项（ 5.6 ）] 肾上腺功能不全[请参阅警告和注意事项（ 5.8 ）] 严重低血压[请参阅警告和注意事项（ 5.9 ）] 胃肠道不良反应[请参阅警告和注意事项（ 5.11 ）] 癫痫发作[请参阅警告和注意事项（ 5.12 ）] 退出[请参阅警告和注意事项（ 5.13 ）] 临床试验经验 由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。 已在癌症和非恶性疼痛患者的开放标签临床试验中评估了Roxicodone片剂。与其他阿片类药物所见类似，罗西考酮片与不良反应有关。 与使用Roxicodone相关的严重不良反应包括：呼吸抑制，呼吸骤停，循环抑制，心脏骤停，低血压和/或休克。 开始使用Roxicodone时看到的常见不良反应与剂量有关，并且是与阿片类药物有关的典型不良反应。其中最常见的包括恶心，便秘，呕吐，头痛，瘙痒，失眠，头晕，乏力和嗜睡。这些反应的发生频率取决于几个因素，包括临床情况，患者对阿片类药物的耐受性水平以及特定于个体的宿主因素。 从涉及Roxicodone的开放标签和双盲研究中可获得剂量信息的所有患者（n = 191），在用Roxicodone治疗的患者中记录了以下不良事件，发生率≥3％。按照频率从高到低的顺序依次为：恶心，便秘，呕吐，头痛，瘙痒，失眠，头晕，乏力和嗜睡。 阿片类镇痛药（包括Roxicodone）引起的其他较不常见的不良反应包括： 血液和淋巴系统异常：贫血，白细胞减少 心脏疾病：心力衰竭，心pa，心动过速 胃肠道疾病：腹痛，口干，腹泻，消化不良，吞咽困难，舌炎，恶心，呕吐。 一般疾病和给药部位情况：畏寒，浮肿，周围水肿，疼痛，发热 免疫系统疾病：超敏反应 感染和侵染：支气管炎，牙龈炎，感染，咽炎，鼻炎，败血症，鼻窦炎，尿路感染 伤害，中毒和手术并发症：伤害 代谢和营养失调：食欲下降，痛风，高血糖 肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛，关节炎，背部疼痛，骨骼疼痛，肌痛，颈部疼痛，病理性骨折 神经系统疾病：高渗，感觉不足，偏头痛，神经痛，震颤，血管舒张 精神疾病：躁动，焦虑，精神错乱，神经质，人格障碍 呼吸，胸和纵隔疾病：咳嗽，呼吸困难，鼻出血，喉痉挛，肺部疾病 皮肤和皮下组织疾病：光敏反应，皮疹，多汗症，荨麻疹 血管疾病：血栓性静脉炎，出血，低血压，血管舒张 上市后经验 在批准后使用羟考酮的过程中，发现了以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。 一般性疾病和管理部位疾病：新生儿药物戒断综合征[请参阅警告和注意事项（ 5.4 ）] 呼吸，胸和纵隔疾病：咽水肿 5-羟色胺综合征：在与阿片类药物同时使用5-羟色胺能药物的过程中，据报道有5-羟色胺综合征的潜在威胁生命的情况[见药物相互作用（ 7 ）] 。 肾上腺皮质功能不全：有报告称使用阿片类药物导致肾上腺皮质功能不全的病例，使用时间超过一个月以上[见警告和注意事项（ 5.8 ）] 。 过敏反应：已报告了Roxicodone中所含成分的过敏反应[参见禁忌症（ 4 ）] 。 雄激素缺乏症：长期使用阿片类药物已发生雄激素缺乏症[见临床药理学（ 12.2 ）] 。 药物相互作用 表1包括与Roxicodone具有临床意义的药物相互作用。 表1：与Roxicodone具有临床意义的药物相互作用 打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC:66479-584-03 30毫升装1瓶，滴管 CYP3A4和CYP2D6的抑制剂 临床影响： 同时使用Roxicodone和CYP3A4抑制剂可增加羟考酮的血浆浓度，导致增加或延长的阿片样物质作用。当同时使用Roxicodone和CYP2D6和CYP3A4抑制剂时，这些作用可能会更加明显，尤其是在达到稳定剂量的Roxicodone后添加抑制剂时[参见警告和注意事项（ 5.5 ）] 。停止使用CYP3A4抑制剂后，随着抑制剂作用的降低，羟考酮的血浆浓度将降低[见临床药理学（ 12.3 ）] ，导致对阿昔洛酮具有身体依赖性的患者的阿片类药物疗效降低或戒断综合征。 介入： 如果需要同时使用，请考虑降低Roxicodone的剂量，直至达到稳定的药物作用。定期监测患者的呼吸抑制和镇静作用。 如果停用CYP3A4抑制剂，请考虑增加Roxicodone的剂量，直至达到稳定的药物作用。监测阿片类药物戒断症状。 例子： 大环内酯类抗生素（例如红霉素），唑类抗真菌药（例如酮康唑），蛋白酶抑制剂（例如利托那韦）。 CYP3A4诱导剂 临床影响： 并用Roxicodone和CYP3A4诱导剂可降低羟考酮的血浆浓度[见临床药理学（ 12.3 ）] ，导致对羟考酮有身体依赖性的患者疗效降低或戒断综合征发作[见警告和注意事项（ 5.13 ）] 。 停止使用CYP3A4诱导剂后，随着诱导剂作用的降低，羟考酮的血浆浓度将升高[见临床药理学（ 12.3 ）] ，这可能会增加或延长治疗作用和不良反应，并可能导致严重的呼吸抑制。 介入： 如果需要同时使用，请考虑增加Roxicodone的剂量，直到达到稳定的药物作用为止。监测阿片类药物戒断症状。如果停止使用CYP3A4诱导剂，应考虑使用Roxicodone减量剂量并监测呼吸抑制的迹象。 例子： 利福平，卡马西平，苯妥英 苯二氮卓类和其他中枢神经系统抑制剂 临床影响： 由于具有附加的药理作用，苯并二氮杂卓或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精）的并用可能增加低血压，呼吸抑制，镇静，昏迷和死亡的风险。 介入： 保留这些药物的处方，以供其他治疗选择不足的患者使用。将剂量和持续时间限制在所需的最低限度。密切注意患者的呼吸抑制和镇静症状[见警告和注意事项（ 5.6 ）] 。 例子： 苯二氮卓类和其他镇静剂/催眠药，抗焦虑药，镇定剂，肌肉松弛剂，全身麻醉药，抗精神病药，其他阿片类药物，酒精。 血清素药物 临床影响： 阿片类药物与其他影响5-羟色胺能神经递质系统的药物并用会导致血清素综合征[见不良反应（ 6.2 ）] 。 介入： 如果需要同时使用，请仔细观察患者，尤其是在治疗开始和剂量调整期间。如果怀疑是5-羟色胺综合征，请停止使用Roxicodone。 例子： 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），三环抗抑郁药（TCA），曲普坦，5-HT3受体拮抗剂，影响5-羟色胺神经递质系统的药物（例如，米氮平，曲唑酮，曲马多），某些肌肉松散剂（即环苯扎林，美他沙酮），单胺氧化酶（MAO）抑制剂（旨在治疗精神疾病的抑制剂以及其他药物，如利奈唑胺和静脉注射亚甲蓝）。 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs） 临床影响： MAOI与阿片类药物的相互作用可能表现为5-羟色胺综合征或阿片类药物毒性（例如，呼吸抑制，昏迷） [见警告和注意事项（ 5.3 ）] 。 介入： 不建议在接受MAOI的患者中或在停止此类治疗的14天内使用Roxicodone。 如果需要紧急使用阿片类药物，请使用测试剂量并频繁滴定小剂量来治疗疼痛，同时密切监测血压，中枢神经系统的症状和体征以及呼吸抑制。 例子： 苯乙肼，环丙亚胺，利奈唑胺 混合激动剂/拮抗剂阿片类镇痛药 临床影响： 可能会降低Roxicodone的镇痛作用和/或可能引起戒断症状。 介入： 避免同时使用 例子： 布托啡诺，纳布啡，喷他佐辛，丁丙诺啡 肌肉松弛剂 临床影响： 羟考酮可能会增强骨骼肌松弛剂的神经肌肉阻滞作用，并会增加呼吸抑制的程度。 介入： 监测患者的呼吸抑制征兆，该征兆可能比预期的要大，并根据需要减少Roxicodone和/或肌肉松弛剂的剂量。 利尿剂 临床影响： 阿片类药物可通过诱导抗利尿激素的释放而降低利尿剂的功效。 介入： 监测患者的利尿情况消失和/或对血压的影响，并根据需要增加利尿剂的剂量。 抗胆碱药 临床影响： 抗胆碱能药物的伴随风险可能导致尿retention留和/或严重便秘的风险增加，这可能导致麻痹性肠梗阻。 介入： 当将Roxicodone与抗胆碱能药物同时使用时，监测患者的尿retention留或胃动力降低的迹象。 在特定人群中的使用 怀孕 风险摘要 怀孕期间长时间使用阿片类镇痛药可能会导致新生儿阿片类戒断综合征[见警告和注意事项（ 5.4 ）] 。孕妇使用Roxicodone的可用数据不足以告知与药物相关的重大先天缺陷和流产风险。在器官形成期间，大鼠和兔子分别以2.6和8.1倍的剂量口服盐酸羟可待酮进行动物生殖研究，人类60 mg /天的剂量未显示出致畸性或胚胎-胎儿毒性的证据。在几项已发表的研究中，用羟考酮以临床相关剂量及以下剂量治疗孕鼠，会对后代产生神经行为影响[参见数据] 。根据动物数据，告知孕妇胎儿的潜在危险。 所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。 临床注意事项 胎儿/新生儿不良反应 怀孕期间出于医学或非医学目的长期使用阿片类镇痛药可能会导致出生后不久新生儿和新生儿阿片类戒断综合征对身体产生依赖性。 新生儿阿片类药物戒断综合征表现为烦躁，活动过度和异常的睡眠方式，高音哭闹，震颤，呕吐，腹泻和体重增加。新生儿阿片类药物戒断综合征的发作，持续时间和严重程度根据特定的阿片类药物使用，使用持续时间，上次母体使用的时间和数量以及新生儿对药物的清除率而有所不同。观察新生儿的阿片类戒断综合征症状，并采取相应措施[见警告和注意事项（ 5.4 ）] 。 人工或分娩 阿片类药物会穿过胎盘，并可能在新生儿中产生呼吸抑制和心理生理效应。阿片类药物拮抗剂（如纳洛酮）必须能够逆转新生儿中阿片类药物引起的呼吸抑制。不建议将Roxicodone用于分娩期间或临产前的孕妇，因为其他镇痛技术更合适。阿片类镇痛药（包括Roxicodone）可以通过暂时降低子宫收缩的强度，持续时间和频率的动作来延长产程。但是，这种效果并不一致，可能会因宫颈扩张速度的增加而抵消，这往往会缩短产程。监视分娩期间接触阿片类镇痛药的新生儿是否有过度镇静和呼吸抑制的迹象。 数据 动物资料 在大鼠和兔子的胚胎胎儿发育研究中，怀孕的动物在器官发生期间分别口服口服羟考酮盐酸盐，剂量分别高达16 mg / kg / day和25 mg / kg / day。这些研究没有发现由于羟考酮导致致畸或胚胎胎儿毒性的证据。以mg / m 2为基础，在大鼠和兔子中测试的最高剂量分别相当于成人剂量60 mg /天的2.6倍和8.1倍。 In published studies, offspring of pregnant rats administered oxycodone during gestation have been reported to exhibit neurobehavioral effects including altered stress responses, increased anxiety-like behavior (2 mg/kg/day IV from Gestation Day 8 to 21 and Postnatal Day 1, 3, and 5; 0.3 times an adult human dose of 60 mg/day, on a mg/m 2 basis) and altered learning and memory (15 mg/kg/day orally from breeding through parturition; 2.4 times an adult human dose of 60 mg/day, on a mg/m 2 basis). 哺乳期 风险摘要 Oxycodone is present in breast milk. Published lactation studies report variable concentrations of oxycodone in breast milk with administration of immediate-release oxycodone to nursing mothers in the early postpartum period. The lactation studies did not assess breastfed infants for potential adverse reactions. Lactation studies have not been conducted with Roxicodone, and no information is available on the effects of the drug on the breastfed infant or the effects of the drug on milk production. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need for Roxicodone and any potential adverse effects on the breastfed infant from Roxicodone or from the underlying maternal condition. 临床注意事项 Infants exposed to Roxicodone through breast milk should be monitored for excess sedation and respiratory depression. Withdrawal symptoms can occur in breastfed infants when maternal administration of an opioid analgesic is stopped or when breast-feeding is stopped. 生殖潜力的男性和女性 不孕症 长期使用阿片类药物可能导致生殖能力的男性和女性生育力下降。 It is not known whether these effects on fertility are reversible [see Adverse Reactions ( 6.2 ), Clinical Pharmacology ( 12.2 )] . 儿科用 The safety and efficacy of Roxicodone in pediatric patients have not been evaluated. 老人用 Of the total number of subjects in clinical studies of Roxicodone, 20.8% (112/538) were 65 and over, while 7.2% (39/538) were 75 and over.在这些受试者与较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年与较年轻患者之间的反应差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。 Elderly patients (aged 65 years or older) may have increased sensitivity to oxycodone.通常，在为老年患者选择剂量时要谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。 呼吸抑制是使用阿片类药物治疗的老年患者的主要风险，这种情况发生在不耐受阿片类药物的患者接受大剂量的初始剂量或与其他抑制呼吸的药物联合使用时。 Titrate the dosage of Roxicodone slowly in geriatric patients and monitor closely for signs of central nervous system and respiratory depression [see Warnings and Precautions ( 5.7 )] . Oxycodone is known to be substantially excreted by the kidney, and the risk of adverse reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function.由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。 肝功能不全 Because oxycodone is extensively metabolized in the liver, its clearance may decrease in patients with hepatic impairment. Initiate therapy in these patients with a lower than usual dosage of Roxicodone and titrate carefully. Monitor closely for adverse events such as respiratory depression, sedation, and hypotension [see Clinical Pharmacology ( 12.3 )] . 肾功能不全 Because oxycodone is known to be substantially excreted by the kidney, its clearance may decrease in patients with renal impairment. Initiate therapy with a lower than usual dosage of Roxicodone and titrate carefully. Monitor closely for adverse events such as respiratory depression, sedation, and hypotension 药物相互作用（525） 酒精/食物相互作用（1） 疾病相互作用（17） 已知共有525种药物与Roxicodone（羟考酮）相互作用。 193种主要药物相互作用 331种中等程度的药物相互作用 1次药物相互作用 在数据库中显示可能与Roxicodone（羟考酮）相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Roxicodone（oxycodone）的相互作用。 最常检查的互动 查看Roxicodone（羟考酮）与以下药物的相互作用报告。 对乙酰氨基酚 Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺） 安必恩（zolpidem） 阿司匹林 巴氯芬 氯硝西am mb（度洛西汀） Flexeril（环苯扎林） 加巴喷丁 氢可酮 克罗诺平（氯硝西am） 赖诺普利 抒情诗（普瑞巴林） 美沙酮 美沙酮 神经元（加巴喷丁） 奥美拉唑 Percocet（对乙酰氨基酚/羟考酮） 索马（carisoprodol） Suboxone（丁丙诺啡/纳洛酮） Subutex（丁丙诺啡） 拟甲状腺素（左甲状腺素） 曲唑酮 泰诺（对乙酰氨基酚） 钡（地西p） 维生素D3（胆钙化固醇） Xanax（阿普唑仑） Roxicodone（羟考酮）酒精/食物的相互作用 Roxicodone（oxycodone）与酒精/食物有1种相互作用 罗克考酮（羟考酮）疾病的相互作用 与Roxicodone（羟考酮）有17种疾病相互作用，包括： 胃肠动力受损 传染性腹泻 肝病 早熟 急性酒精中毒 药物依赖 胃肠道阻塞 低血压 颅内压 呼吸抑制 肾上腺功能不全 胆道痉挛 甲状腺功能减退 肾功能不全 癫痫发作 尿retention留 心律失常 药物相互作用分类 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义最小。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 滥用的可能性很高 审批历史 FDA的药物史 世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类 相关药物 Percocet 极致 对乙酰氨基酚 曲马多 度洛西汀 泰诺 萘普生 羟考酮 美国日本医生 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Heather Benjamin MD 经验：11-20年 Suzanne Reitz MD 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 Heather Miske DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 渡邊剛 经验：21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 百村伸一 教授 经验：21年以上 临床试验 XZP-5610 片剂在健康受试者中的 I 期临床试验 Symphony™ 后宫颈系统用于成人宫颈畸形（Symphony）手术治疗的前瞻性评估 急性脊髓损伤中低潮气量和高潮气量的比较 用于姑息治疗中的口腔粘膜炎的蜂胶产品 (FARINGEL PLUS) (FARINGEL-CP) 丸吞研究 预防跌倒的联合运动和认知刺激 (Vivifrailcogn) 在常规临床环境中评估小肠生态失调的新诊断装置的可行性。 阿法替尼 30 毫克每日的观察性研究 KY100001在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学、药效学和疗效 强迫有氧运动对多发性硬化症的治疗效果