沙非酰胺

什么是沙芬酰胺？

沙芬酰胺为B型单胺氧化酶抑制剂（MAO-B）。沙芬酰胺的工作原理是使一种称为多巴胺的化学物质在大脑中工作更长的时间。脑中低水平的多巴胺与帕金森氏病有关。

沙芬酰胺可与左旋多巴和卡比多巴同时服用，以治疗帕金森氏病患者的“疲倦”发作（肌肉僵硬，失去肌肉控制）。

沙芬酰胺也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有严重的肝脏疾病，则不应使用沙芬酰胺。

向您的医生介绍您使用的所有其他药物。在服用沙芬酰胺后的14天内使用某些药物可能会导致不良或危险的后果（包括死亡）。

在服药之前

如果您对沙芬酰胺过敏，或者有以下情况，则不应使用沙芬酰胺：

• 严重的肝脏疾病。

与沙芬酰胺一起使用时，某些药物可能会导致不良或危险的后果（包括死亡）。服用沙芬酰胺之前或之后的14天内，请勿使用以下任何药物：

• 安非他命（Adderall，Dexedrine等）；

• 含有右美沙芬的咳嗽药；

• 环苯扎林

• 哌醋甲酯（Concerta，Ritalin，Daytrana等）；

• 圣约翰草；

• 另一种MAO抑制剂-异羧酰胺，利奈唑胺，亚甲蓝注射液，苯乙嗪，雷沙吉兰，司来吉兰，反式环丙胺等;

• 某些抗抑郁药，例如阿米替林（Elavil），地昔帕明（Norpramin），去甲文拉法辛（Pristiq），度洛西汀（Cymbalta），左旋米那普仑（Fetzima），马普替林（Ludiomil），米那普仑（Savella），三甲拉明（Svenlax） （Viibryd），还有其他许多人；要么

• 阿片类（麻醉剂）药物，例如哌替啶（Demerol），美沙酮，丙氧芬（Darvon），曲马多（Ultram，Ultracet）等。

为确保沙芬酰胺对您安全，请告知您的医生是否曾经：

• 肝病;

• 高血压或低血压；

• 躁郁症，精神分裂症或精神病；

• 不寻常的冲动或冲动；

• 异常的肌肉运动；

• 眼睛视网膜有问题；要么

• 发作性睡病或其他睡眠障碍（或如果您服药以帮助睡眠）。

尚不知道沙芬酰胺是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。

尚不知道沙芬酰胺是否会进入母乳或是否会损害哺乳婴儿。使用这种药物时，请勿哺乳。

我该如何服用沙芬酰胺？

遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。不要以更大或更小的量使用该药物，也不要使用超过推荐时间的药物。

沙芬酰胺必须与左旋多巴和卡比多巴联用，不应单独使用。

沙芬酰胺通常每天在同一时间每天服用一次。

您可以在食物中或不食物中服用沙非酰胺。

您的血压需要经常检查。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

记住时，请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了，请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用沙芬酰胺时应该避免什么？

服用沙芬酰胺时，停药后14天，避免进食富含酪胺的食物，包括：腌制的食物（例如鸡蛋或鲱鱼）以及陈年，腌制，熏制或发酵的肉类。

服用沙芬酰胺时吃酪胺会使血压升高到危险水平，这可能会危及生命。您在服用沙芬酰胺时应非常熟悉要避免食用的食物清单。

有些服用沙非酰胺的人在正常的白天活动（例如工作，驾驶或其他体育锻炼）中入睡。除非您知道这种药会如何影响您，否则请避免驾驶或操作机械。

沙非酰胺的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 视力改变；

• 抽搐或肌肉运动不受控制；

• 混乱，激动，不正常的思想或行为；

• 幻觉（看或听不真实的事物）；

• 癫痫发作；

• 发烧，出汗，心律加快，反射过度;

• 恶心，呕吐，腹泻；要么

• 血压升高-严重的头痛，视力模糊，脖子或耳朵敲打，焦虑，流鼻血。

服用这种药时，您的性冲动，不寻常的赌博冲动或其他强烈的冲动可能会增加。如果发生这种情况，请与您的医生交谈。

常见的副作用可能包括：

• 不自主的肌肉运动；

• 下降;

• 恶心;要么

• 睡眠问题（失眠）。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

沙非酰胺的剂量信息

帕金森氏病的成人剂量：

初始剂量：每天一次口服50 mg
维持剂量：2周后，可根据个人需要和耐受性，每天口服一次，剂量增加至100 mg
最大剂量：每天100毫克

评论：
-高剂量并未显示出额外的益处，尽管它们确实增加了不良反应的风险。
-该药物仅与左旋多巴/卡比多巴联合使用才显示有效。

用途：PD经历“关闭”发作的患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。

还有哪些其他药物会影响沙芬酰胺？

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物，尤其是：

• 伊马替尼

• 伊立替康

• 拉帕替尼

• 甲氨蝶呤

• 甲氧氯普胺

• 米托蒽醌

• 瑞舒伐他汀

• 柳氮磺吡啶要么

• 拓扑替康。

此列表不完整。其他药物可能会与沙芬酰胺相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：1.01。

综上所述

沙非酰胺的常见副作用包括：运动障碍。其他副作用包括：高血压和血清丙氨酸转氨酶升高。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于沙芬酰胺：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，沙芬酰胺可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用沙非酰胺时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 头晕
• 头痛
• 紧张
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动

不常见

• 寒意
• 冷汗
• 混乱
• 从躺着或坐着的姿势起床时头晕，头晕或头晕

发病率未知

• 搅动
• 混乱
• 腹泻
• 感觉别人在看着你或控制你的行为
• 感觉别人可以听到你的想法
• 感觉，看到或听到不存在的东西
• 发热
• 过度反应
• 协调不良
• 躁动
• 剧烈的情绪或精神变化
• 发抖
• 出汗
• 说话或激动时无法控制
• 颤抖或颤抖
• 呼吸困难
• 异常行为

不需要立即就医的副作用

沙芬酰胺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 恶心

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 咳嗽
• 胃灼热
• 消化不良
• 胃部不适，不适或疼痛
• 睡眠困难

发病率未知

• 皮疹
• 牙龈和舌头肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于沙芬酰胺：口服片剂

心血管的

常见（1％至10％）：体位性低血压，高血压

罕见（0.1％至1％）：心Pal，心动过速，窦性心动过缓，心律不齐，高血压，低血压，静脉曲张，QT延长

稀有（0.01％至0.1％）：心肌梗塞，动脉痉挛，动脉硬化，高血压危象，心脏杂音，心脏压力测试异常^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：多汗症，瘙痒，光敏反应，红斑

稀有（0.01％至0.1％）：unc疮，脓皮病，脱发，水疱，接触性皮炎，瘀斑，苔藓样角化病，盗汗，皮肤疼痛，色素沉着症，牛皮癣，脂溢性皮炎^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心

罕见（0.1％至1％）：便秘，消化不良，呕吐，口干，腹泻，腹痛，胃炎，肠胃气胀，腹胀，唾液分泌过多，胃食管反流病，口疮性口炎

稀有（0.01％至0.1％）：牙齿感染，消化性溃疡，呕吐，上消化​​道出血^[参考]

一般

最常见的不良事件包括失眠，运动障碍，嗜睡，恶心，体位性低血压，头晕和头痛。 ^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：尿路感染，夜尿，排尿困难，勃起功能障碍

稀有（0.01％至0.1％）：排尿急症，多尿，脓尿，犹豫不决，良性前列腺增生，乳腺疾病，乳腺疼痛^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，白细胞减少症，红细胞异常

罕见（0.01％至0.1％）：嗜酸性粒细胞增多，淋巴细胞减少^[参考]

肝的

转氨酶（ALT和AST）从正常转变为高于正常上限（ULN）的情况在接受治疗的患者中更为常见。在临床试验期间，从50毫克，100毫克和安慰剂治疗的患者中，ALT从正常值升至ULN之上的百分比分别为5％，7％和3％。 AST从正常值转变为ULN值以上的百分比分别为分别接受50 mg，100 mg和安慰剂治疗的患者的7％，6％和3％。没有患者接受这种药物治疗后，ALT升高了3倍ULN或更高。 AST升高至至少3倍ULN的患者的发生率与药物治疗和安慰剂患者相似。 ^[参考]

常见（1％至10％）：转氨酶升高

罕见（0.1％至1％）：肝功能异常

稀有（0.01％至0.1％）：高胆红素血症^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：食欲下降，高甘油三酯血症，食欲增加，高胆固醇血症，高血糖，体重增加，体重减轻

稀有（0.01％至0.1％）：恶病质，高钾血症^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：背痛，关节痛，肌肉痉挛，肌肉僵硬，四肢疼痛，肌肉无力，沉重感

稀有（0.01％至0.1％）：强直性脊柱炎，胁腹痛，关节肿胀，肌肉骨骼疼痛，肌痛，颈部疼痛，骨关节炎，滑膜囊肿^[参考]

神经系统

在临床试验期间，据报告接受100毫克/天的患者出现睡眠发作/突然发作。

据报道，该药以50 mg /天，100 mg /天或安慰剂的剂量进行临床试验时，运动障碍的发生率分别为21％，18％和9％。运动障碍是药物停用的最常见原因。 ^[参考]

非常常见（大于10％）：运动障碍（高达21％）

常见（1％至10％）：嗜睡，头晕，头痛，帕金森氏病

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，平衡障碍，感觉不足，肌张力障碍，头部不适，构音障碍，晕厥，认知障碍

罕见（0.01％至0.1％）：协调异常，注意力不集中，消化不良，反射不足，神经根疼痛，腿不安综合症，镇静，步态障碍

未报告频率：抗精神病药恶性综合征，5-羟色胺综合征，睡眠发作/突然发作^[参考]

眼科

普通（1％至10％）：白内障

罕见（0.1％到1％）：视物模糊，刻痕，复视，畏光，视网膜疾病，结膜炎，青光眼

稀有（0.01％至0.1％）：弱视，色盲，糖尿病性视网膜病变，红眼病，眼出血，眼痛，眼睑水肿，远视，角膜炎，流泪，夜盲症，乳头状浮肿，老花眼，斜视^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：基底细胞癌

稀有（0.01％至0.1％）：棘足，黑素细胞痣，脂溢性角化病，皮肤乳头状瘤^[参考]

其他

普通（1％至10％）：下降

罕见（0.1％至1％）：眩晕，疲劳，虚弱，疼痛，发烫

稀有（0.01％至0.1％）：感冒，药物作用降低，药物耐受不良，不适，发热，干燥症^[Ref]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，焦虑

罕见（0.1％至1％）：幻觉，抑郁，梦境异常，焦虑，精神错乱，影响不稳定性，性欲增加，精神病，躁动不安，睡眠障碍

稀有（0.01％至0.1％）：强迫，del妄，迷失方向，幻觉，冲动行为，性欲减退，强迫观念，妄想症，早泄，睡眠发作，社交恐惧症，自杀意念，赌博^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，呼吸困难

罕见（0.1％至1％）：鼻漏

稀有（0.01％至0.1％）：支气管肺炎，鼻咽炎，鼻炎，支气管痉挛，声音障碍，口咽痛，口咽痉挛^[参考]

过敏症

一名患者出现了过敏反应，包括舌头和牙龈肿胀，呼吸困难和皮疹。停药后症状消失，但一个月后再次出现后再次出现。 ^[参考]

上市后报告：超敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

初始剂量：每天一次口服50 mg
维持剂量：2周后，可根据个人需要和耐受性，每天口服一次，剂量增加至100 mg
最大剂量：每天100毫克

评论：
-高剂量并未显示出额外的益处，尽管它们确实增加了不良反应的风险。
-该药物仅与左旋多巴/卡比多巴联合使用才显示有效。

用途：PD经历“关闭”发作的患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

中度肝功能不全（Child-Pugh B：7至9）：最大剂量：每天口服50 mg
严重肝功能不全（Child-Pugh C：10至15）：禁忌

从中度到重度肝功能不全的患者应停止治疗。

剂量调整

停产：
-停药前1周，每天口服一次剂量减至50 mg。

预防措施

禁忌症：
-对该药物过敏反应包括舌头和口腔粘膜肿胀以及呼吸困难
-严重肝功能不全（Child-Pugh C：10至15）
-与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或其他有效的单胺氧化酶抑制剂（包括利奈唑胺）同时使用；组合可能导致血压升高，包括高血压危机
-与右美沙芬同时使用；据报道，MAOIs与右美沙芬的组合可引起精神病发作或异常行为
-与阿片类药物同时使用（例如，哌替啶及其衍生物，美沙酮，丙氧芬或曲马多）； 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），三环，四环或三唑并吡啶抗抑郁药；环苯扎林哌醋甲酯，苯丙胺及其衍生物；或圣约翰草。并用可能导致危及生命的血清素综合症

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-一天中的同一时间每天口服一次
-可以带或不带食物一起服用
-如果错过剂量，则在第二天的同一时间服用下一个剂量

一般：
-该药的疗效取决于左旋多巴的联合使用；临床试验表明，与左旋多巴合用的患者，其持续时间更长，并且“开通”时间更有益，这些时间的运动功能评分得到改善。

监控：
-监测新发或恶化的高血压
-监测视觉变化，尤其是在具有视网膜/黄斑变性病史，葡萄膜炎，视网膜遗传病，遗传性视网膜疾病家族史，白化病，色素性视网膜炎或任何活动性视网膜病的患者中。
-冲动控制障碍者
-监测多巴胺能副作用；可能需要调整左旋多巴的剂量
-同时接受SSRIs患者血清素综合征的监测

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-当考虑添加任何新药时（包括非处方药），应指导患者与医疗保健提供者交谈，因为这可能会导致危险的相互作用；建议患者避免食用含有大量酪胺的食物。
-如果患者因使用此药而导致血压升高，出现幻觉，精神病，冲动控制或强迫行为，则应指导他们与医疗保健提供者联系。
-患者应意识到运动障碍增加的可能性，并且应与他们的医疗保健专业人员联系，因为可能需要调整药物治疗。
-怀孕，哺乳或打算生婴儿的患者应在服用这种药物之前与他们的医生讨论；除非已采取适当的避孕措施，否则不应向有生育能力的妇女服用这种药物。
-应告知患者该药的潜在镇静作用；在获得足够的服药经验之前，他们不应驾驶或操作危险的机械。
-应告知患者在从事包括驾驶在内的日常生活活动时可能入睡的可能性；如果他们在ADL期间入睡，则在与医疗服务提供者协商之前，他们不应该开车或参加潜在的危险活动。
-应建议患者不要突然停药。