甲磺酸沙芬酰胺

介绍

选择性可逆MAO-B抑制剂。 ^{1 2 5 6 8 14}

沙芬酰胺甲磺酸盐的用途

帕金森综合症

用作左旋多巴-卡比多巴的佐剂，用于经历“不正常”发作（即药物作用消失和帕金森氏病表现恢复的时间）的患者，对帕金森氏综合症（例如，帕金森氏症，帕金森氏病[焦虑性瘫痪]）进行对症治疗。 ^{1 2 3}

仅与左旋多巴-卡比多巴联合使用才有效；沙芬酰胺单一疗法的疗效尚未确立。 ^{1 2 3}

甲磺酸沙芬酰胺的剂量和给药

行政

口头管理

每天在同一时间每天口服一次，不考虑进餐。 ^1个

如果错过剂量，则省略剂量，并在第二天的定期排定时间下一次给药。 ^1个

剂量

可用甲磺酸沙非酰胺；剂量以沙芬酰胺表示。 ^1个

大人

帕金森综合症

左旋多巴-卡比多巴的辅助治疗

最初，每天一次50毫克。 ^1个

2周后，可根据个人反应和耐受性将剂量增加至每天一次100 mg。 ^1个

每天> 100 mg的剂量未显示出提供额外的益处，并可能增加高血压反应的风险。 ¹如果发生运动障碍，可减少左旋多巴或其他多巴胺能药物的剂量。 ¹ （请参阅“注意事项”中的运动障碍）。

当每天接受100 mg剂量的患者中止治疗时，通过减少至每天一次50 mg的剂量逐渐减少1周。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

中度肝功能不全患者（Child-Pugh B级）的每日最大推荐剂量为50 mg。 ^1个

严重肝功能不全的患者（Child-Pugh C级）禁忌使用。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的特殊人群。）

如果患者在每天接受50 mg剂量的情况下从中度肝转移到重度肝损害，请停止治疗。 ^1个

肾功能不全

没有具体的剂量建议。 ^{1 15} （请参阅“注意肾功能不全”。）

甲磺酸沙芬酰胺的注意事项

禁忌症

• 与其他抑制MAO的药物（例如，其他MAO抑制剂，利奈唑胺）同时使用；鸦片激动剂（例如，哌替啶，美沙酮，丙氧芬[在美国不再销售]，曲马多）；信噪比三环，四环或三唑并吡啶抗抑郁药；环苯扎林哌醋甲酯安非他命；圣约翰草（贯叶连翘）或右美沙芬。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物和食物。）

• 已知对沙芬酰胺过敏。 ¹ （请参阅“注意事项”下的“超敏反应”。）

• 严重肝功能不全（Child-Pugh C级）。 ^1个

警告/注意事项

高血压

可能引起高血压或加重现有的高血压。 ¹监视患者的新发高血压或控制不充分的高血压。 ¹可能需要调整降压药的剂量。 ^1个

如果使用高于推荐剂量的选择性MAO-B抑制剂，可能会发生与非选择性抑制MAO相关的严重高血压反应。 ¹沙非酰胺的剂量大于每天100 mg时，MAO-B的相对选择性降低，高血压反应的可能性增加。 ¹不要超过推荐剂量。 ¹ （请参阅“剂量和管理”下的剂量。）

沙芬酰胺与MAO抑制剂类的其他药物或有效的MAO抑制剂（例如利奈唑胺）同时使用也可能增加非选择性MAO抑制的风险并引起高血压危象。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

很少有高血压危象报道，同时使用推荐剂量的选择性MAO-B抑制剂和富含酪胺的食物或拟交感神经药。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物和食物。）

制造商指出，在沙芬酰胺治疗期间通常不需要限制大多数含酪胺的食物或饮料。 ¹但是，由于含有大量酪胺（例如，> 150 mg）的食物可能会在接受推荐剂量的沙芬酰胺的某些患者（例如，对酪胺敏感性轻度升高的患者）中引起严重高血压，因此建议患者避免使用这种酪胺沙芬酰胺治疗期间富含食物。 ^1个

血清素综合症

在将MAO抑制剂与某些抗抑郁药（例如SNRIs; SSRIs;三环，四环或三唑并吡啶抗抑郁药），环苯扎林，哌醋甲酯，苯丙胺，或某些鸦片激动剂（即甲哌啶，曲马多）同时使用时，报告了严重，潜在致命的血清素综合征。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

5-羟色胺综合征的表现可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，del妄，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的BP，头晕，发汗，潮红，体温过高），神经肌肉畸变（例如，震颤，僵硬，肌阵挛） ，反射亢进，不协调），癫痫发作和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。 ^1个

突然的睡眠情节

据报道，多巴胺能药物使人们在进行日常生活活动（例如驾车）时入睡，有时会导致事故。 ^1个

一些患者没有察觉到任何警告信号（例如，过度嗜睡），并认为他们在事件发生之前立即保持警觉。 ^1个

如果患者在需要积极参与的活动（例如，驾驶汽车，谈话，进餐）期间出现白天嗜睡或入睡的发作，通常应停止治疗。 ¹如果继续服用该药物，建议患者不要开车，并避免其他潜在的危险活动。 ^1个

运动障碍

当用作左旋多巴的辅助治疗时，可能引起或加剧运动障碍。可以通过降低左旋多巴的剂量或其他多巴胺能药物的剂量来缓解。 ^1个

幻觉和类似精神病的行为

由于存在加剧中枢多巴胺能基调的精神病风险，因此不建议在严重精神病患者中使用。 ^1个

抗精神病药可拮抗多巴胺能药物的作用，可加剧帕金森综合征的症状。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物和食物。）

如果患者出现幻觉或类似精神病的行为，请考虑减少剂量或停用沙芬酰胺。 ^1个

强烈敦促

在某些接受抗帕金森病药物的患者中，强烈的冲动（例如赌博的冲动，性冲动的增加，暴饮暴食，花钱的冲动，其他强烈的冲动）和无法控制这些冲动，这些患者会增加中枢多巴胺能的语气（包括沙芬酰胺）。 ¹在某些情况下，当剂量减少或药物停药时，催促停止。 ^1个

如果患者有这种冲动，请考虑减少剂量或停用沙芬酰胺。 ^1个

抗精神病药恶性综合症

在迅速减少剂量，停药或改变可增加中枢多巴胺能基调的药物后，出现了类似于神经安定性恶性综合征（以温度升高，肌肉僵硬，意识改变和自主神经不稳定为特征）的症状复合体。 ^1个

视觉效果

在动物毒性研究中观察到视网膜退化，视网膜瘢痕形成，白内障和感光细胞丧失。 ^1个

定期评估可能风险较高的患者（例如，具有视网膜/黄斑变性，葡萄膜炎，遗传性视网膜疾病，遗传性视网膜疾病，白化病，色素性视网膜炎或活动性视网膜病[例如糖尿病性视网膜病]的患者）治疗期间的视觉变化。 ^{1 6}

敏感性反应

过敏症

过敏反应（如舌头和口腔粘膜肿胀，呼吸困难）报道。 ¹ （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

特定人群

怀孕

C类¹

没有对孕妇进行沙丁胺的充分且对照良好的研究。 ¹在动物生殖研究中，在临床相关剂量下观察到了发育毒性和致畸作用（例如体重减轻，心脏和骨骼畸形，胚胎胎儿死亡，产后死亡）。 ^1个

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；认为是由肝胆毒性引起的皮肤变色，在通过牛奶暴露于沙非酰胺的哺乳期幼崽中观察到。 ^{1 8}不知道是否分配到人乳中；停止护理或药物。 ^1个

儿科用

<18岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ^1个

老人用

相对于年轻人，安全性或功效没有总体差异。 ^1个

肝功能不全

中度肝功能不全患者（Child-Pugh B级）建议调整剂量。 ^1个

严重肝功能不全的患者（Child-Pugh C级）禁忌使用。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的特殊人群。）

肾功能不全

药代动力学不受肾功能受损的影响。 ^1个

常见不良反应

运动障碍， ^{1 2 3}跌倒， ^{1 3}恶心， ^{1 3}失眠， ^{1 3}体位性低血压， ¹焦虑， ^{1 3}咳嗽， ^{1 3}消化不良。 ^{1 3}

沙芬酰胺甲磺酸酯的相互作用

最少被CYP3A4和其他CYP同工酶代谢。 ^{1 14}在治疗浓度下不抑制或诱导CYP同工酶。 ^1个

不是P-糖蛋白（P-gp）的底物。 ¹不抑制P-gp，有机阳离子转运蛋白2（OCT2），有机阴离子转运蛋白（OATP）1B1或1B3，胆盐输出泵（BSEP）或有机阴离子转运蛋白（OAT）1，OAT3或OAT4。 ^1个

可能抑制肠道乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）。 ^1个

肝微粒体酶代谢的药物

不可预期的互动。 ^1个

受BCRP影响的药物

与BCRP底物同时使用可能会导致BCRP底物的血浆浓度升高。 ¹监视患者BCRP底物的药理作用或不良反应。 ^1个

特殊药品和食品

沙芬酰胺甲磺酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速吸收，在约2-3小时内达到血浆峰值浓度。 ^{1 8 11}

绝对生物利用度为95％。 ^{1 8 10}

特殊人群

轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）可使沙芬酰胺AUC升高30％；中度肝功能不全（Child-Pugh B级）可使沙非酰胺AUC升高80％。 ¹严重肝功能不全患者（Child-Pugh C级）缺乏药代动力学数据。 ¹ （请参阅剂量和给药方法下的肝功能不全）。

中度至重度肾功能损害不会影响沙芬酰胺的药代动力学。 ^1个

分配

程度

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到母乳中。 ^1个

血浆蛋白结合

大约88–90％。 ^{1 10}

消除

代谢

主要通过非微粒体酶（胞质酰胺酶/ MAO-A）代谢；最少被CYP3A4和其他CYP同工酶代谢。 ¹通过酰胺羟基化产生的主要代谢物（沙芬酰胺酸）。 ¹其他代谢途径包括醚键氧化形成O-脱苄基沙芬酰胺，以及将沙芬酰胺或沙芬酰胺酸氧化为N-脱烷基酸。 ⁸

淘汰路线

消除了尿中的非活性代谢产物（76％）。 ^1个

半衰期

平均终末半衰期为20-26小时。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15-30°C）。 ^1个

动作

• 选择性可逆MAO-B抑制剂。 ^{1 2 5 6 8 14}

• 确切的作用机制尚未完全阐明，但被认为涉及多巴胺能和非多巴胺能。此类作用包括选择性抑制MAO-B，阻断电压依赖性钠和钙通道以及抑制神经元谷氨酸释放。 ^{6 8 11 13 14}

• 与不可逆的MAO-B抑制剂司来吉兰和雷沙吉兰相比，沙芬酰胺可逆地与MAO-B结合，并且对MAO-B表现出更大的选择性（即，抑制MAO-B的选择性是MAO-A的> 1000倍）。 ^{1 8 10 13}但是，对MAO-B的选择性与剂量有关，并且随着剂量增加超过建议的每日剂量而降低。 ^1个

• 抑制MAO-B会导致细胞外多巴胺浓度升高，因此纹状体中的多巴胺能活性增强。 ^{1 11 158}

给病人的建议

• 血压升高或高血压的风险；如果患者血压升高，建议患者联系其临床医生。 ¹高血压危机的风险；重要的是不要超过沙芬酰胺的建议最大每日剂量，并避免食用含有大量酪胺的食物（例如陈年奶酪）。 ¹如果患者食用富含酪胺的食物后感觉不适，建议患者与临床医生联系。 ^1个

• 与左旋多巴同时使用时有发生新的或恶化的运动障碍的风险。 ^1个

• 产生幻觉或类精神病行为的风险。 ¹告知患者重要的精神病患者一般不应使用沙芬酰胺，因为这有可能加剧精神病。 ¹告知患者许多用于治疗精神病的药物可能会降低沙芬酰胺的疗效。 ^1个

• 日常生活活动中有嗜睡的风险和入睡的可能性。 ¹患者应避免驾驶或从事其他潜在危险的活动，直到已知沙非酰胺对个体的影响为止。 ^1个

• 告知患者的重要性：如果在治疗期间的任何时候发生日常活动（例如看电视，乘汽车的乘客）期间出现更多的嗜睡感或入睡的新情况，则他们不得驾驶或参加可能有危险的活动，直到他们联系了他们的临床医生。 ^1如果患者之前曾经历过嗜睡和/或在使用沙芬酰胺之前未加警告的情况下入睡，则在治疗期间患者不得驾驶，操作机器或在高空工作。 ¹当沙芬酰胺与其他镇静药，酒精或其他中枢神经系统抑制剂（例如苯二氮卓类，抗精神病药，抗抑郁药）同时使用时，建议患者增加嗜睡风险。 ^1个

• 按处方服用沙芬酰胺的重要性。 ¹如果错过了某个剂量，请忽略该剂量，并在第二天的定期计划时间进行下一次剂量。 ¹不要突然终止治疗的重要性，如果患者希望终止治疗，建议患者联系其临床医生。 ^1个

• 向患者询问在接受沙非酰胺治疗时是否有新的或增加的赌博冲动，性冲动或其他冲动的重要性，并建议他们报告这种冲动的重要性。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法的重要性，包括处方药（例如止痛药，抗抑郁药）和非处方药（例如充血药，右美沙芬），膳食补充剂和/或草药产品（例如圣约翰草）以及任何伴随的疾病（例如重大精神病）。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

沙非酰胺的常见副作用包括：运动障碍。其他副作用包括：高血压和血清丙氨酸转氨酶升高。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于沙芬酰胺：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，沙芬酰胺可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用沙非酰胺时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 头晕
• 头痛
• 紧张
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动

不常见

• 寒意
• 冷汗
• 混乱
• 从躺着或坐着的姿势起床时头晕，头晕或头晕

发病率未知

• 搅动
• 混乱
• 腹泻
• 感觉别人在看着你或控制你的行为
• 感觉别人可以听到你的想法
• 感觉，看到或听到不存在的东西
• 发热
• 过度反应
• 协调不良
• 躁动
• 剧烈的情绪或精神变化
• 发抖
• 出汗
• 说话或激动时无法控制
• 颤抖或颤抖
• 呼吸困难
• 异常行为

不需要立即就医的副作用

沙芬酰胺可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 恶心

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 咳嗽
• 胃灼热
• 消化不良
• 胃部不适，不适或疼痛
• 睡眠困难

发病率未知

• 皮疹
• 牙龈和舌头肿胀

对于医疗保健专业人员

适用于沙芬酰胺：口服片剂

心血管的

常见（1％至10％）：体位性低血压，高血压

罕见（0.1％至1％）：心Pal，心动过速，窦性心动过缓，心律不齐，高血压，低血压，静脉曲张，QT延长

稀有（0.01％至0.1％）：心肌梗塞，动脉痉挛，动脉硬化，高血压危象，心脏杂音，心脏压力测试异常^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：多汗症，瘙痒，光敏反应，红斑

稀有（0.01％至0.1％）：unc疮，脓皮病，脱发，水疱，接触性皮炎，瘀斑，苔藓样角化病，盗汗，皮肤疼痛，色素沉着症，牛皮癣，脂溢性皮炎^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心

罕见（0.1％至1％）：便秘，消化不良，呕吐，口干，腹泻，腹痛，胃炎，肠胃气胀，腹胀，唾液分泌过多，胃食管反流病，口疮性口炎

稀有（0.01％至0.1％）：牙齿感染，消化性溃疡，呕吐，上消化​​道出血^[参考]

一般

最常见的不良事件包括失眠，运动障碍，嗜睡，恶心，体位性低血压，头晕和头痛。 ^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：尿路感染，夜尿，排尿困难，勃起功能障碍

稀有（0.01％至0.1％）：排尿急症，多尿，脓尿，犹豫不决，良性前列腺增生，乳腺疾病，乳腺疼痛^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，白细胞减少症，红细胞异常

罕见（0.01％至0.1％）：嗜酸性粒细胞增多，淋巴细胞减少^[参考]

肝的

转氨酶（ALT和AST）从正常转变为高于正常上限（ULN）的情况在接受治疗的患者中更为常见。在临床试验期间，从50毫克，100毫克和安慰剂治疗的患者中，ALT从正常值升至ULN之上的百分比分别为5％，7％和3％。 AST从正常值转变为ULN值以上的百分比分别为分别接受50 mg，100 mg和安慰剂治疗的患者的7％，6％和3％。没有患者接受这种药物治疗后，ALT升高了3倍ULN或更高。 AST升高至至少3倍ULN的患者的发生率与药物治疗和安慰剂患者相似。 ^[参考]

常见（1％至10％）：转氨酶升高

罕见（0.1％至1％）：肝功能异常

稀有（0.01％至0.1％）：高胆红素血症^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：食欲下降，高甘油三酯血症，食欲增加，高胆固醇血症，高血糖，体重增加，体重减轻

稀有（0.01％至0.1％）：恶病质，高钾血症^[参考]

肌肉骨骼

罕见（0.1％至1％）：背痛，关节痛，肌肉痉挛，肌肉僵硬，四肢疼痛，肌肉无力，沉重感

稀有（0.01％至0.1％）：强直性脊柱炎，胁腹痛，关节肿胀，肌肉骨骼疼痛，肌痛，颈部疼痛，骨关节炎，滑膜囊肿^[参考]

神经系统

在临床试验期间，据报告接受100毫克/天的患者出现睡眠发作/突然发作。

据报道，该药以50 mg /天，100 mg /天或安慰剂的剂量进行临床试验时，运动障碍的发生率分别为21％，18％和9％。运动障碍是药物停用的最常见原因。 ^[参考]

非常常见（大于10％）：运动障碍（高达21％）

常见（1％至10％）：嗜睡，头晕，头痛，帕金森氏病

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，平衡障碍，感觉不足，肌张力障碍，头部不适，构音障碍，晕厥，认知障碍

罕见（0.01％至0.1％）：协调异常，注意力不集中，消化不良，反射不足，神经根疼痛，腿不安综合症，镇静，步态障碍

未报告频率：抗精神病药恶性综合征，5-羟色胺综合征，睡眠发作/突然发作^[参考]

眼科

普通（1％至10％）：白内障

罕见（0.1％到1％）：视物模糊，刻痕，复视，畏光，视网膜疾病，结膜炎，青光眼

稀有（0.01％至0.1％）：弱视，色盲，糖尿病性视网膜病变，红眼病，眼出血，眼痛，眼睑水肿，远视，角膜炎，流泪，夜盲症，乳头状浮肿，老花眼，斜视^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：基底细胞癌

稀有（0.01％至0.1％）：棘足，黑素细胞痣，脂溢性角化病，皮肤乳头状瘤^[参考]

其他

普通（1％至10％）：下降

罕见（0.1％至1％）：眩晕，疲劳，虚弱，疼痛，发烫

稀有（0.01％至0.1％）：感冒，药物作用降低，药物耐受不良，不适，发热，干燥症^[Ref]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，焦虑

罕见（0.1％至1％）：幻觉，抑郁，梦境异常，焦虑，精神错乱，影响不稳定性，性欲增加，精神病，躁动不安，睡眠障碍

稀有（0.01％至0.1％）：强迫，del妄，迷失方向，幻觉，冲动行为，性欲减退，强迫观念，妄想症，早泄，睡眠发作，社交恐惧症，自杀意念，赌博^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，呼吸困难

罕见（0.1％至1％）：鼻漏

稀有（0.01％至0.1％）：支气管肺炎，鼻咽炎，鼻炎，支气管痉挛，声音障碍，口咽痛，口咽痉挛^[参考]

过敏症

一名患者出现了过敏反应，包括舌头和牙龈肿胀，呼吸困难和皮疹。停药后症状消失，但一个月后再次出现后再次出现。 ^[参考]

上市后报告：超敏反应^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

初始剂量：每天一次口服50 mg
维持剂量：2周后，可根据个人需要和耐受性，每天口服一次，剂量增加至100 mg
最大剂量：每天100毫克

评论：
-高剂量并未显示出额外的益处，尽管它们确实增加了不良反应的风险。
-该药物仅与左旋多巴/卡比多巴联合使用才显示有效。

用途：PD经历“关闭”发作的患者的左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

中度肝功能不全（Child-Pugh B：7至9）：最大剂量：每天口服50 mg
严重肝功能不全（Child-Pugh C：10至15）：禁忌

从中度到重度肝功能不全的患者应停止治疗。

剂量调整

停产：
-停药前1周，每天口服一次剂量减至50 mg。

预防措施

禁忌症：
-对该药物过敏反应包括舌头和口腔粘膜肿胀以及呼吸困难
-严重肝功能不全（Child-Pugh C：10至15）
-与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）或其他有效的单胺氧化酶抑制剂（包括利奈唑胺）同时使用；组合可能导致血压升高，包括高血压危机
-与右美沙芬同时使用；据报道，MAOIs与右美沙芬的组合可引起精神病发作或异常行为
-与阿片类药物同时使用（例如，哌替啶及其衍生物，美沙酮，丙氧芬或曲马多）； 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs），三环，四环或三唑并吡啶抗抑郁药；环苯扎林哌醋甲酯，苯丙胺及其衍生物；或圣约翰草。并用可能导致危及生命的血清素综合症

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-一天中的同一时间每天口服一次
-可以带或不带食物一起服用
-如果错过剂量，则在第二天的同一时间服用下一个剂量

一般：
-该药的疗效取决于左旋多巴的联合使用；临床试验表明，与左旋多巴合用的患者，其持续时间更长，并且“开通”时间更有益，这些时间的运动功能评分得到改善。

监控：
-监测新发或恶化的高血压
-监测视觉变化，尤其是在具有视网膜/黄斑变性病史，葡萄膜炎，视网膜遗传病，遗传性视网膜疾病家族史，白化病，色素性视网膜炎或任何活动性视网膜病的患者中。
-冲动控制障碍者
-监测多巴胺能副作用；可能需要调整左旋多巴的剂量
-同时接受SSRIs患者血清素综合征的监测

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-当考虑添加任何新药时（包括非处方药），应指导患者与医疗保健提供者交谈，因为这可能会导致危险的相互作用；建议患者避免食用含有大量酪胺的食物。
-如果患者因使用此药而导致血压升高，出现幻觉，精神病，冲动控制或强迫行为，则应指导他们与医疗保健提供者联系。
-患者应意识到运动障碍增加的可能性，并且应与他们的医疗保健专业人员联系，因为可能需要调整药物治疗。
-怀孕，哺乳或打算生婴儿的患者应在服用这种药物之前与他们的医生讨论；除非已采取适当的避孕措施，否则不应向有生育能力的妇女服用这种药物。
-应告知患者该药的潜在镇静作用；在获得足够的服药经验之前，他们不应驾驶或操作危险的机械。
-应告知患者在从事包括驾驶在内的日常生活活动时可能入睡的可能性；如果他们在ADL期间入睡，则在与医疗服务提供者协商之前，他们不应该开车或参加潜在的危险活动。
-应建议患者不要突然停药。