这不是与该药物(西罗莫司片剂)相互作用的所有药物或健康问题的列表。
告诉您的医生和药剂师您所有的药物(处方药或非处方药,天然产品,维生素)和健康问题。您必须检查以确保对所有药物和健康问题服用该药(西罗莫司片)都是安全的。未经医生许可,请勿开始,停止或更改任何药物的剂量。
按照医生的指示使用这种药物(西罗莫司片)。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。
如果我错过剂量怎么办?
警告/警告:尽管这种情况很少见,但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用,有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征,请立即告诉医生或寻求医疗帮助:
所有药物都可能引起副作用。但是,许多人没有副作用,或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失,请致电您的医生或获得医疗帮助:
这些并非所有可能发生的副作用。如果您对副作用有疑问,请致电您的医生。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。
您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。
如果您认为服药过量,请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么,采取了多少,何时发生。
西罗莫司普遍报道的副作用包括:上呼吸道感染和尿路感染。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于西罗莫司:口服液,口服片剂
口服途径(溶液;片剂)
免疫抑制可能导致对感染的敏感性增加以及淋巴瘤和其他恶性肿瘤的可能发展。只有具有免疫抑制治疗和肾移植患者管理经验的医生才应为西罗莫司开具预防肾移植患者器官排斥的处方,并且他们应具有随访患者所需的完整信息。在新肝移植患者的研究中,西罗莫司与环孢菌素或他克莫司联合使用与死亡率过高,移植物丢失和肝动脉血栓形成有关。使用西罗莫司作为免疫抑制方案的一部分时,在从头肺移植患者中报告了最致命的支气管吻合口裂病例。在肝或肺移植患者中尚未确定西罗莫司作为免疫抑制疗法的安全性和有效性,因此不建议使用。
西罗莫司及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用西罗莫司时,如果出现以下任何副作用,请立即与医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
西罗莫司可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
适用于西罗莫司:口服液,口服片剂
非常常见(10%或更多):呼吸困难(最高30%),上呼吸道感染(最高26%),咽炎(最高21%)
常见(1%至10%):肺炎,鼻epi,胸腔积液,鼻st
罕见(0.1%至1%):肺出血
罕见(小于0.1%):肺泡蛋白沉着症
未报告频率:胸腔积液,肺泡蛋白沉着[参考]
非常常见(10%或更高):高甘油三酯血症(最高58%),高胆固醇血症(最高46%),低钾血症,低磷酸盐血症,高血糖
常见(1%至10%):异常愈合,乳酸脱氢酶(LDH)增加,低血钾,糖尿病[参考]
非常常见(10%或更多):周围水肿(最高58%),高血压(最高49%),胸痛(最高24%),水肿(最高18%),淋巴结肿大
常见(1%至10%):静脉血栓栓塞(包括肺栓塞,深静脉血栓形成),心动过速
罕见(0.1%至1%):心包积液(包括儿童和成人的血液动力学显着积液),淋巴水肿
罕见(小于0.1%):心包积液[参考]
非常常见(10%或更多):便秘(最高38%),腹痛(最高36%),腹泻(最高35%),恶心(最高31%),呕吐(最高25%),消化不良(高达25%)
常见(1%至10%):口腔炎[参考]
与该药物有关的最常见不良反应是周围性水肿,高甘油三酯血症,高血压,高胆固醇血症,肌酐升高,便秘,腹痛,腹泻,头痛,发烧,尿路感染,贫血,恶心,关节痛,疼痛和血小板减少症。 [参考]
非常常见(10%或更多):贫血(高达33%),血小板减少症(高达30%),血液乳酸脱氢酶升高,血液肌酐升高
常见(1%至10%):血小板减少性紫癜/溶血性尿毒症综合征,白细胞减少症,中性粒细胞减少症,天冬氨酸转氨酶升高,丙氨酸转氨酶升高
罕见(0.1%至1%):全血细胞减少症
未报告频率:毛细血管渗漏综合征[参考]
非常常见(10%或更多):尿路感染(高达33%)
常见(1%至10%):肾盂肾炎,长期与环孢霉素联用时肾功能下降(肌酐升高),卵巢囊肿,月经失调(包括闭经和月经过多),蛋白尿
上市后报告:无精症[参考]
很常见(10%或更多):关节痛(高达31%)
常见(1%至10%):骨坏死[Ref]
很常见(10%或更多):头痛(高达34%)
常见(1%至10%):骨坏死,震颤,失眠[参考]
非常常见(10%或更多):粉刺(最高22%),皮疹(最高20%)
常见(1%至10%):带状疱疹,单纯疱疹
罕见(0.1%至1%):血栓性血小板减少性紫癜/溶血性尿毒症综合征(TTP / HUS),白细胞减少症,黑素瘤,鳞状细胞癌,基底细胞癌[参考]
非常常见(10%或更多):肌酐增加(高达40%)
罕见(0.1%至1%):肾病综合征
未报告频率:局部节段性肾小球硬化,BK病毒相关性肾病,肾病综合征,血清肌酐水平升高,肾小球滤过率降低[参考]
未报告频率:眼睑浮肿[参考]
常见(1%至10%):肝功能检查异常
未报告频率:肝功能衰竭,肝动脉血栓形成[参考]
稀有(小于0.1%):过敏反应,包括过敏性/类过敏反应,血管性水肿,剥脱性皮炎和过敏性血管炎[参考]
非常常见(10%或更多):发烧(高达34%),疼痛(高达29%)
常见(1%至10%):康复受损[参考]
常见(1%至10%):皮肤癌,淋巴瘤/移植后淋巴增生性疾病
未报告频率:肝细胞腺瘤和癌,睾丸腺瘤[参考]
常见(1%至10%):败血症,肺炎,肾盂肾炎,单纯疱疹,真菌,病毒和细菌感染(例如结核杆菌,爱泼斯坦-巴尔病毒,CMV和带状疱疹等分枝杆菌感染),分枝杆菌感染(包括结核),巨细胞病毒(CMV),爱泼斯坦-巴尔病毒
未报告频率:艰难梭菌小肠结肠炎[参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
对于中度免疫风险低的患者:
按体重计量:
-少于40公斤:
负荷剂量:第1天3 mg / m2
维护:每天一次1 mg / m2
-大于或等于40公斤:
负荷剂量:第1天口服6 mg
维护:每天一次口服2 mg
高免疫风险患者(定义为因免疫原因而失去先前同种异体移植的黑人移植受者和/或重复肾移植受者和/或高面板反应性抗体[PRA;峰值PRA水平大于80%]的患者) :
-对于接受西罗莫司环孢菌素的患者:
负荷剂量:移植后第一天最多15毫克
维持剂量:从第2天开始,应给予5 mg / day的初始维持剂量。在第5至7天之间应达到谷值水平,此后应调整西罗莫司的每日剂量。
-可以使用抗体诱导疗法。
评论:
-建议将这种西罗莫司用于环孢素和皮质类固醇的治疗方案中。
-西罗莫司应与食物一起或不与食物一起服用。
-一旦调整了西罗莫司的维持剂量,患者应继续使用新的维持剂量至少7至14天,然后再通过浓度监测进一步调整剂量。
拔出氯霉素后的保养治疗:
-高免疫风险患者不建议停用环孢霉素。联合治疗2到4个月后,中低风险患者可考虑停用环孢霉素。环孢菌素应在4至8周内停用,由于环孢菌素可消除代谢抑制作用并保持足够的免疫抑制作用,因此应预期西罗莫司剂量有必要增加(最多4倍)。 -移植后第一年的剂量调整后谷浓度通常为16至24 ng / mL,此后为12至20 ng / mL(通过色谱法测量)。
用途:
-作为免疫抑制剂,可预防13岁以上接受肾脏移植的患者预防器官排斥。
-初始剂量:2毫克/天
-西罗莫司全血谷浓度应在10至20天内测量,并调整剂量以保持5至15 ng / mL的浓度。
评论:
-该药物应与食物一起服用或不服用。
一般用途:
-用于治疗淋巴管平滑肌肌瘤病
对于中度免疫风险低的患者:
大于或等于13岁:
按体重计量:
-少于40公斤:
负荷剂量:第1天3 mg / m2
维护:每天一次1 mg / m2
-大于或等于40公斤:
负荷剂量:第1天口服6 mg
维护:每天一次口服2 mg
用途:
-作为免疫抑制剂,可预防13岁以上接受肾脏移植的患者预防器官排斥。
在上样或维持剂量时无需调整剂量。但是,当与环孢霉素同时使用时,应考虑调整治疗方案(包括终止治疗),并注意到血清肌酐升高或升高。
加载剂量:无需调整
维持剂量:
-轻度至中度肝功能不全:将维持剂量减少约33%
-严重肝功能损害:将维持剂量减少约50%
-应根据风险和伴随疗法调整西罗莫司的剂量,以将谷浓度保持在所需范围内。每日最大剂量:40毫克。考虑到西罗莫司的长半衰期,应以7至14天为间隔调整剂量。通常,可以假设剂量成比例。新的西罗莫司剂量等于当前剂量乘以(目标浓度/当前浓度)。
-如果需要大剂量增加剂量,请考虑按以下公式计算的加药剂量:
负荷剂量等于(新维持剂量减去当前维持剂量)乘以3。
-一日最大剂量:40毫克
-如果所需剂量大于40毫克(由于加药剂量),则应将剂量分为2天。血清浓度不应作为剂量调整的唯一依据。还应监测临床体征/症状,组织活检和实验室参数。
美国盒装警告:
-免疫抑制:免疫抑制可能导致对感染的敏感性增加以及淋巴瘤和其他恶性肿瘤的可能发展。只有在免疫抑制治疗和肾移植患者治疗方面有经验的医生才应使用该药物预防肾移植患者的器官排斥反应。
-不建议在肝或肺移植患者中使用该药物:尚未在肝或肺移植患者中确立该药物作为免疫抑制疗法的安全性和有效性,因此,不建议使用该药物:
-肝移植:过多的死亡率,移植物丢失和肝动脉血栓形成
-肺移植:支气管吻合口裂
窄治疗指数:
-该药物应被视为窄治疗指数(NTI)药物,因为剂量或血药浓度的微小差异可能会导致严重的治疗失败或药物不良反应。
建议:
-如果有的话,应该谨慎地进行通用替代,因为目前的生物等效性标准通常不足以用于NTI药物。
-应进行更多和/或更频繁的监测,以确保收到有效剂量,同时避免不必要的毒性。
尚未确定维持肾移植人群中钙调神经磷酸酶抑制剂向西罗莫司转化的安全性和有效性。
小于13岁的患者或被认为具有高免疫风险的小儿(小于18岁)肾移植患者尚未确定安全性和有效性。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
-该药物应在移植后尽快给药。
-片剂应整个吞下,不得压碎,咀嚼或分裂。
-该药物应与食物一起服用或不服用。无法服用口服片剂的患者应服用口服溶液。
-建议在服用环孢霉素后4小时服用该药物。
-此药不宜与葡萄柚汁一起服用。
一般:
-冷藏后,口服溶液可能会出现轻微的雾状;但是,这不会影响药物的质量,可以通过将瓶子放在室温下然后轻轻摇动直至雾度消失来解决。
-制造商建议的24小时谷浓度范围是基于色谱方法的,不能与免疫测定方法互换。
-不应将口服溶液倒入塑料,纸或聚苯乙烯杯中。应使用定量注射器从瓶中取出规定剂量,将其倒入装有至少60 mL水或橙汁的玻璃容器中,剧烈搅拌,然后立即饮用。然后应在玻璃容器中装满至少120 mL的水或橙汁,剧烈搅拌,然后立即饮用。每个剂量应使用新的剂量注射器。与水或橙汁混合后,口服溶液产生白色至灰白色的分散液。
-由于吸收差异,片剂和口服溶液不具有生物等效性。但是,已证明在2 mg剂量水平上具有临床等效性。
-建议在给予环孢素口服液和/或环孢素胶囊后4小时服用西罗莫司。
-西罗莫司的剂量应个体化,以使全血谷水平达到4至12 ng / mL。
-对于免疫风险低至中度的患者,建议首先在环孢素和皮质类固醇的治疗方案中使用该药物。移植后2至4个月应停用环孢菌素,并应增加西罗莫司的剂量以达到建议的血药浓度。
-尚未对高风险患者中环孢霉素戒断的安全性和有效性进行充分研究,因此不建议使用。该高危人群包括在退出环孢霉素前患有班夫III级急性排斥反应或血管排斥反应的患者,依赖透析的患者或血清肌酐大于4.5 mg / dL的患者,黑人患者,再移植,多器官移植患者以及高水平的反应性抗体。环孢素和西罗莫司的合并用药时间不应超过3个月,此后应开始免疫抑制剂治疗。
储存要求:
-口服溶液应储存在2至8摄氏度(36至46华氏度)下。未使用的内容物应在打开后一个月丢弃。在剂量注射器中汲取的剂量可以在最高25摄氏度(77华氏度)的室温下保存,或在剂量注射器中在2至8摄氏度(36至46华氏度)冷藏24小时。但是,稀释后应立即使用。
-应对巨细胞病毒(CMV)的抗菌药物预防治疗应持续3个月,而大肠杆状肺孢菌感染则应在移植后1年内进行。
监控:
-甘油三酸酯和胆固醇的监测应作为常规的移植后患者管理措施的一部分。
-应监测儿科患者,肝功能不全患者和/或是否明显降低或终止环孢素剂量的西罗莫司血药水平。
已知共有575种药物与西罗莫司发生相互作用。
查看西罗莫司与下列药物的相互作用报告。
西罗莫司与酒精/食物有2种相互作用
西罗莫司有9种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |