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特莫达（静脉注射）

药品类别 烷基化剂

常用品牌名称

在美国

  • 特莫达

可用的剂型：

  • 溶液粉

治疗类别：抗肿瘤药

药理类别：烷基化剂

化学类别：咪唑甲酰胺

特莫达尔的用途

替莫唑胺注射液用于治疗肿瘤复发或刚刚被诊断出的患者的特定类型的脑癌（例如多形胶质母细胞瘤，间变性星形细胞瘤）。它属于被称为抗肿瘤药（抗癌药）的药物组。

替莫唑胺会干扰癌细胞的生长，然后被人体破坏。由于替莫唑胺注射液也可能影响正常人体细胞的生长，因此可能会发生其他副作用。其中一些可能很严重，必须报告给您的医生。使用该药物几个月或几年后可能不会出现某些副作用。

在开始使用替莫唑胺注射液治疗之前，您和您的医生应该谈论这种药物会带来的好处以及使用它的风险。

这种药物只能在医生的指导下或在其直接监护下使用。

在使用Temodar之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物，应考虑以下几点：

过敏症

告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

尚未对年龄与小儿人群中替莫唑胺注射液的作用之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

尽管尚未在老年人群中进行年龄与替莫唑胺注射液作用之间关系的适当研究，但预计老年人的特定问题不会限制替莫唑胺在老年人中的应用。但是，老年患者更容易出现与年龄有关的肾脏，肝脏或心脏问题，这可能需要谨慎并调整接受替莫唑胺注射液的患者的剂量。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能同时使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接收这种药物时，让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

不建议将本药与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。

  • 麻疹病毒活疫苗
  • 流行性腮腺炎病毒疫苗
  • 轮状病毒活疫苗
  • 风疹病毒活疫苗
  • 水痘病毒活疫苗
  • 带状疱疹疫苗

通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

  • 腺病毒疫苗
  • 卡尔梅特芽孢杆菌和游击苗活疫苗
  • 霍乱疫苗，现场
  • 登革热四价疫苗
  • 流感病毒活疫苗
  • 脊髓灰质炎病毒活疫苗
  • 天花疫苗
  • 伤寒疫苗
  • 黄热病疫苗

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

  • 骨髓问题（例如贫血，白血病，骨髓增生异常综合症，全血细胞减少症，血小板减少症）或
  • 肝脏问题-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。
  • 感染-可能会降低您的身体抵抗感染的能力。
  • 肾脏疾病，严重或
  • 严重的肝病-谨慎使用。

正确使用Temodar

护士或其他受过训练的保健专业人员将在医院或癌症治疗中心为您提供这种药物。这种药物是通过一根静脉内的针头给药的。它必须缓慢注入，因此您的静脉输液管需要保持在原处90分钟。

该药可能引起恶心和呕吐。但是，即使您开始感到不适，也要继续接受药物，这一点非常重要。向您的医生咨询减轻这些影响的方法。

该药物应随附患者信息单张。请仔细阅读并遵循这些说明。询问您的医生是否有任何疑问。

使用Temodar时的注意事项

非常重要的是，您的医生应定期检查您的病情，以确保该药正常工作。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

在怀孕期间使用这种药物可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育措施，可以避免在治疗期间以及最后一次服药后至少6个月内怀孕。使用这种药物的男性，以及可能怀孕的女性伴侣，必须在此药物最后一剂期间和之后至少三个月内使用有效的节育措施（例如避孕套）。如果您认为您或您的女性伴侣在使用药物时已怀孕，请立即告诉您的医生。

替莫唑胺注射液可以暂时减少血液中白细胞的数量，增加感染的机会（例如肺炎）。它还可以减少血小板的数量，这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况，可以采取某些预防措施，尤其是在血细胞计数较低的情况下，以减少感染或出血的风险：

  • 如果可以，请避免感染。如果您认为自己感染了病毒，或者发烧或发冷，咳嗽或声音嘶哑，腰背或侧面疼痛，排尿疼痛或困难，呼吸急促，异常出血或淤青，请立即与医生联系。
  • 如果发现任何异常的出血或瘀伤，黑色，柏油样便，尿液或粪便中的血液，或发现皮肤上的红色斑点，请立即与医生联系。
  • 使用普通牙刷，牙线或牙签时要小心。您的医生，牙医或护士可能会建议其他清洁牙齿和牙龈的方法。在进行任何牙科检查之前，请先咨询您的医生。
  • 除非您刚刚洗过手并且没有触摸其他任何东西，否则请勿触摸眼睛或鼻子内部。
  • 当使用锋利的物体（例如安全剃须刀，指甲或指甲剪）时，切勿割伤自己。
  • 避免进行接触运动或其他可能发生瘀伤或伤害的情况。

如果您的上腹部有疼痛或压痛，大便苍白，尿色暗淡，食欲不振，恶心，呕吐或眼睛或皮肤发黄，请立即咨询医生。这些可能是严重肝脏问题的症状。

男性患者在治疗期间以及此药物最终剂量后至少3个月内不应捐赠精液。

如果您打算生孩子，请在使用这种药物之前与您的医生交谈。一些使用这种药物的男人已经变得不育（无法生育）。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

特莫达副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

  • 膀胱疼痛
  • 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
  • 血尿或浑浊
  • 身体疼痛或疼痛
  • 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
  • 发冷
  • 感冒或流感样症状
  • 拥塞
  • 咳嗽或声音嘶哑
  • 排尿困难，灼热或疼痛
  • 呼吸困难
  • 喉咙干燥或酸痛
  • 耳部充血
  • 发热
  • 尿频
  • 头痛
  • 丧失使用或理解语音或语言的能力
  • 失去膀胱控制
  • 失去声音
  • 下背部或侧面疼痛
  • 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
  • 局部或轻度麻痹
  • 体重快速增加
  • 癫痫发作
  • 晃动和不稳定的步行
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 鼻塞或流鼻涕
  • 脖子上的腺体肿胀
  • 胸闷
  • 手或脚刺痛
  • 吞咽麻烦
  • 呼吸困难
  • 肌肉控制或协调不稳，发抖或其他问题
  • 异常疲倦或虚弱
  • 体重异常增加或减少
  • 声音变化

不常见

  • 黑色柏油凳
  • 牙龈出血
  • 头晕
  • 快速的心跳
  • 皮肤潮红或发红
  • 荨麻疹，瘙痒或皮疹
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 异常出血或瘀伤
  • 异常温暖的皮肤

发病率未知

  • 腹部或胃部疼痛或压痛
  • 皮肤起泡，脱皮或松弛
  • 黏土色凳子
  • 食欲下降
  • 深，深紫色的瘀伤
  • 腹泻
  • 关节或肌肉疼痛
  • 恶心或呕吐
  • 皮肤病变为红色，中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 皮肤上的红色或紫色小斑点
  • 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
  • 眼睛或皮肤发黄

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

  • 背疼
  • 健忘
  • 模糊的视野
  • 乳房疼痛
  • 步行和平衡变化
  • 笨拙或不稳定
  • 便秘
  • 灰心
  • 恐惧或紧张
  • 感到悲伤或空虚
  • 脱发或头发稀疏
  • 易怒
  • 力量不足或丧失
  • 失去兴趣或愉悦
  • 记忆问题
  • 嗜睡或异常嗜睡
  • 疲倦
  • 麻烦集中
  • 睡眠困难
  • 减肥

不常见

  • 口味改变或不好的异常或令人不快的味道
  • 视力改变
  • 移动困难
  • 双重视野
  • 皮肤干燥
  • 体重增加
  • 情绪或精神变化
  • 肌肉酸痛或抽筋
  • 肌肉僵硬
  • 看到双
  • 关节肿胀

发病率未知

  • 出血，起泡，灼热，寒冷，皮肤变色，压力感，荨麻疹，感染，炎症，瘙痒，肿块，麻木，疼痛，皮疹，发红，疤痕，酸痛，刺痛，肿胀，压痛，刺痛，溃疡或注射部位的温度

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

注意：本文档包含有关替莫唑胺的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Temodar品牌。

综上所述

Temodar的常见副作用包括：白细胞减少症。其他副作用包括：血红蛋白减少。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于替莫唑胺：口服胶囊

其他剂型：

  • 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

除其必要的作用外，替莫唑胺（替莫达所含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用替莫唑胺时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

少见或罕见

  • 健忘症
  • 黑色，柏油样凳子
  • 尿液或大便中有血
  • 抽搐
  • 咳嗽或声音嘶哑
  • 发烧或发冷
  • 下背部或侧面疼痛
  • 身体一侧或两侧肌肉无力或麻痹
  • 排尿困难或困难
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 脚或小腿肿胀
  • 异常出血或瘀伤

发病率未知

  • 腹部或胃部疼痛或压痛
  • 皮肤起泡，脱皮或松弛
  • 胸痛
  • 黏土色凳子
  • 咳嗽
  • 食欲下降
  • 腹泻
  • 吞咽困难
  • 头晕
  • 快速的心跳
  • 头痛
  • 荨麻疹，瘙痒或皮疹
  • 关节或肌肉疼痛
  • 恶心或呕吐
  • 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 皮肤病变为红色，中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
  • 胸闷
  • 呼吸困难
  • 异常疲倦或虚弱
  • 皮肤或眼睛发黄

不需要立即就医的副作用

替莫唑胺可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

  • 便秘

少见或罕见

  • 焦虑
  • 模糊或双眼
  • 乳房疼痛（女性）
  • 皮肤有烧灼感或刺痛感
  • 混乱
  • 腹泻
  • 说话困难
  • 睡意
  • 小便的欲望增加
  • 食欲不振
  • 失去肌肉协调性
  • 精神抑郁
  • 流鼻涕或鼻塞
  • 睡眠困难
  • 体重异常增加

对于医疗保健专业人员

适用于替莫唑胺：静脉注射粉剂，口服胶囊

胃肠道

非常常见（10％或更多）：便秘（最高33％），恶心（最高53％），呕吐（最高42％），腹泻（16％）

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，口腔炎，口味变态，吞咽困难，消化不良

罕见（0.1％至1％）：腹胀，粪便失禁，胃肠道疾病，肠胃炎，痔疮[参考]

一般

最常见的副作用是脱发，恶心，呕吐，厌食，头痛和便秘。 [参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（高达41％），抽搐（高达23％），偏瘫（18％），协调异常（11％）

常见（1％至10％）：头晕，神志不清，记忆力减退，健忘症，感觉异常，嗜睡，轻瘫，尿失禁，共济失调，步态异常，神经病，平衡障碍，语言障碍，震颤，偏瘫[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：周围水肿（11％）

罕见（0.1％至1％）：心Pal [参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（高达61％），乏力（13％），发烧（13％）

常见（1％至10％）：虚弱，放射线损伤，面部浮肿，疼痛，听力障碍

罕见（0.1％至1％）：中耳炎，耳鸣，听觉过敏，耳痛，耳聋，眩晕，阳imp，阴道出血，月经过多，闭经，阴道炎，乳腺疼痛[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：肾上腺皮质功能亢进[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽，呼吸困难，上呼吸道感染，咽炎，鼻窦炎

上市后监测：间质性肺炎，肺炎，肺泡炎，肺纤维化[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：脱发（55至69％），皮疹（13至19％）

常见（1％至10％）：皮肤干燥，红斑，瘙痒，瘀斑

罕见（0.1％至1％）：光敏反应，色素沉着异常，出汗增加

上市后监测：毒性表皮坏死，史蒂文斯-约翰逊综合征[参考]

据报道，一例弥漫性红斑皮疹发展为广泛的全身脱皮性皮疹。即使替莫唑胺被永久停药，患者仍会长期长期出现皮疹，并伴有周期性发作。 [参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，焦虑，抑郁

罕见（0.1％至1％）：躁动，冷漠，行为障碍，幻觉，健忘症[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更多）：厌食症（19％至27％）

常见（1％至10％）：体重增加，体重减轻，高血糖

罕见（0.1％至1％）：低钾血症[Ref]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背痛[Ref]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊，复视

罕见（0.1％至1％）：偏盲，视力下降，视力障碍，视野缺损，眼痛，干眼[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：感染，单纯疱疹，伤口感染，念珠菌口服

罕见（0.1％至1％）：带状疱疹，流感样症状

上市后监视：包括肺孢子虫肺炎在内的机会感染[参考]

肿瘤的

上市后监视：继发性恶性肿瘤，包括髓样白血病[参考]

血液学

常见（1％至10％）：血小板减少症，出血，白细胞减少症，中性白细胞减少症，淋巴细胞减少症，发热性中性白细胞减少症，贫血

上市后监测：长时间的全血细胞减少，骨髓增生异常综合症[参考]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高

罕见（0.1％至1％）：肝酶增加，Gamma GT增加，AST增加

上市后监测：致命和严重的肝毒性，肝酶升高，高胆红素血症，胆汁淤积，肝炎

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应

肾的

常见（1％至10％）：尿路感染，排尿次数增加

罕见（0.1％至1％）：排尿困难

参考文献

1.“产品信息。替莫达（替莫唑胺）”，新泽西州Kenilworth的先灵公司。

2.选择AM，Neff WJ，Nystrom KK“替莫唑胺引起的转移性黑素瘤患者的皮肤脱皮性皮疹”。药物疗法28（2008）：406-9

3. Villano JL，Collins CA，Manasanch EE，Ramaprasad C，van Besien K“用替莫唑胺治疗多形性胶质母细胞瘤患者的再生障碍性贫血”。 Lancet Oncol 7（2006）：436-8

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

周期2–6：

在第2个周期开始时，如果第1个周期的CTC非血液学毒性小于或等于2级（除秃发，恶心和呕吐除外），中性白细胞绝对计数（除此以外），则剂量可升至200 mg / m 2 。 ANC）大于或等于1.5×10 9 / L，血小板计数大于或等于100×10 9 / L。在接下来的每个周期的前5天，剂量保持在每天200 mg / m 2 ，除非发生毒性。如果在第2周期剂量未增加，则不应在随后的周期中进行剂量递增。

维护期间减少剂量或停药：

维护阶段的剂量减少应根据表2和表3进行。

在治疗期间，应在第22天（首次服用TEMODAR后21天）或该天的48小时内，并每周直至ANC高于1.5×10 9 / L（1500 / µL）和血小板计数超过100×10 9 / L（100,000 / µL）。在ANC和血小板计数超过这些水平之前，不应开始下一个TEMODAR周期。下一个周期的剂量减少应基于前一个周期的最低血细胞计数和最差的非血液学毒性。维持阶段的剂量减少或停药应根据表2和表3进行。

表2：用于维持治疗的替莫唑胺剂量水平
剂量水平剂量（mg / m 2 /天）备注
-1 100减少先前的毒性
0 150周期1的剂量
1个200在无毒性的情况下，第2-6周期的剂量
表3：维持治疗期间替莫唑胺的剂量减少或停药
毒性将TMZ降低1剂量水平*停止TMZ
TMZ =替莫唑胺； CTC =通用毒性标准。
*
表2列出了TMZ剂量水平。
†
如果需要减少剂量至100 mg / m 2以下或减少剂量后再次出现相同的3级非血液学毒性（脱发，恶心，呕吐除外），则应停止TMZ。
中性粒细胞绝对计数小于1.0×10 9 / L见脚注†
血小板计数小于50×10 9 / L见脚注†
CTC非血液学毒性
（脱发，恶心，呕吐除外）		 CTC 3级CTC 4级†

难治性间变性星形细胞瘤患者：

对于成年人，初始剂量为150 mg / m 2 ，每天一次，每28天治疗周期连续5天。对于成年患者，如果最低剂量和给药天数（下一周期的第29天，第1天）都大于或等于1.5×10 9 / L（1500 / µL），并且最低剂量和给药天数为29，即第1天如果下一周期的血小板计数大于或等于100×10 9 / L（100,000 / µL），则每个28天的治疗周期连续5天，TEMODAR剂量可增加至200 mg / m 2 / day。在治疗期间，应在第22天（首次给药后的21天）或该天的48小时内以及每周一次直至ANC高于1.5×10 9 / L（1500 / µL）和血小板时获得全血细胞计数计数超过100×10 9 / L（100,000 / µL）。在ANC和血小板计数超过这些水平之前，不应开始下一个TEMODAR周期。如果在任何一个周期内ANC降至小于1.0×10 9 / L（1000 / µL）或血小板计数小于50×10 9 / L（50,000 / µL），则下一个周期应减少50 mg / m 2 ，但不低于建议的最低剂量100 mg / m 2 （请参见表4 ）。可以持续进行TEMODAR治疗直至疾病进展。在临床试验中，治疗最多可以持续2年，但尚不清楚最佳治疗时间。

表4：剂量修改表
表4：剂量修改表
表5：按体表面积（BSA）计算的每日剂量
牛血清白蛋白总量
（米2 ）		 75 mg / m 2
（每日毫克）		 150 mg / m 2
（每日毫克）		 200 mg / m 2
（每日毫克）
1.0 75 150 200
1.1 82.5 165 220
1.2 90 180 240
1.3 97.5 195 260
1.4 105 210 280
1.5 112.5 225 300
1.6 120 240 320
1.7 127.5 255 340
1.8 135 270 360
1.9 142.5 285 380
2.0 150 300 400
2.1 157.5 315 420
2.2 165 330 440
2.3 172.5 345 460
2.4 180 360 480
2.5 187.5 375 500
表6：基于成人每日剂量的建议胶囊组合
每日胶囊数量（毫克）
每日总剂量（毫克） 250毫克180毫克140毫克100毫克20毫克5毫克
75 0 0 0 0 3 3
82.5 0 0 0 0 4 0
90 0 0 0 0 4 2
97.5 0 0 0 1个0 0
105 0 0 0 1个0 1个
112.5 0 0 0 1个0 2
120 0 0 0 1个1个0
127.5 0 0 0 1个1个1个
135 0 0 0 1个1个3
142.5 0 0 1个0 0 0
150 0 0 1个0 0 2
157.5 0 0 1个0 1个0
165 0 0 1个0 1个1个
172.5 0 0 1个0 1个2
180 0 1个0 0 0 0
187.5 0 1个0 0 0 1个
195 0 1个0 0 0 3
200 0 1个0 0 1个0
210 0 0 0 2 0 2
220 0 0 0 2 1个0
225 0 0 0 2 1个1个
240 0 0 1个1个0 0
255 1个0 0 0 0 1个
260 1个0 0 0 0 2
270 1个0 0 0 1个0
280 0 0 2 0 0 0
285 0 0 2 0 0 1个
300 0 0 0 3 0 0
315 0 0 0 3 0 3
320 0 1个1个0 0 0
330 0 1个1个0 0 2
340 0 1个1个0 1个0
345 0 1个1个0 1个1个
360 0 2 0 0 0 0
375 0 2 0 0 0 3
380 0 1个0 2 0 0
400 0 0 0 4 0 0
420 0 0 3 0 0 0
440 0 0 3 0 1个0
460 0 2 0 1个0 0
480 0 1个0 3 0 0
500 2 0 0 0 0 0

准备和管理

TEMODAR胶囊：

在临床试验中，在空腹和非空腹条件下均使用TEMODAR。但是，食物会影响吸收[请参见临床药理学（12.3）]，建议对食物进行一致的给药。 TEMODAR没有饮食限制。为减少恶心和呕吐，应空腹服用TEMODAR。可能建议就寝。止吐疗法可以在TEMODAR施用之前和/或之后施用。

不得打开或咀嚼TEMODAR（替莫唑胺）胶囊。应该用一杯水将它们整个吞下。

如果意外打开或损坏了胶囊，则应采取预防措施，避免吸入或与皮肤或粘膜接触[请参阅如何提供/储存和处理（16.1）]。

TEMODAR注射剂：

每个小瓶的TEMODAR注射液均含有无菌且无热原的替莫唑胺冻干粉末。当用41 mL注射用无菌水复溶时，所得溶液将含有2.5 mg / mL替莫唑胺。将小瓶调至室温，然后用无菌注射用水复溶。样品瓶应轻轻旋转，请勿摇动。应检查小瓶，不得使用任何包含可见颗粒物质的小瓶。不要进一步稀释重新配制的溶液。重新配制后，请保存在室温（25°C [77°F]）下。复原产品必须在14小时内使用，包括输注时间。

使用无菌技术，从每个小瓶中抽出40 mL，以根据上述表5补足总剂量，然后转移到空的250 mL输液袋{2}中。 TEMODAR注射剂应在90分钟内用泵静脉内输注。 TEMODAR注射剂只能通过静脉输注给药。每次TEMODAR输注前后冲洗管路。

注射用TEMODAR只能在同一静脉注射0.9％氯化钠注射液中给药。

由于尚无关于TEMODAR注射剂与其他静脉内物质或添加剂的相容性的数据，因此不应同时通过同一静脉内输注其他药物。

替莫达的适应症和用法

新诊断的胶质母细胞瘤

替莫唑胺®（替莫唑胺）的适应症为治疗成人患者初诊胶质母细胞瘤伴随放疗，然后作为维持治疗。

难治性间变性星形细胞瘤

Temodar被指定用于治疗难治性间变性星形细胞瘤的成年患者，即在含有亚硝基脲和卡巴肼的药物治疗中经历疾病进展的患者。

泰莫达剂量和给药

推荐剂量和剂量修改指南

Temodar在90分钟内的静脉输注推荐剂量与口服胶囊剂的剂量相同。仅当注射泰莫达（Temodar）的时间超过90分钟时，生物等效性才被确定[见临床药理学（12.3） ]。 Temodar的剂量必须根据上一周期的最低嗜中性白细胞和血小板计数以及下一个周期开始时的中性白细胞和血小板计数进行调整。对于基于身体表面积（BSA）的Temodar剂量计算，请参阅表5 。对于建议的每日剂量胶囊组合，请参见表6 。

新诊断的高级别胶质瘤患者：

伴随阶段：

每天75 mg / m 2给予Temodar，持续42天，同时进行局部放疗（60 Gy分30次给药），然后维持Temodar 6个周期。局灶性RT包括肿瘤床或切除部位，边缘2-3 cm。伴随阶段不建议减少剂量。但是，根据毒性，可能会发生剂量中断或中断。如果满足以下所有条件，则在整个42天的同时期中应连续持续Temodar剂量，直至49天：绝对中性粒细胞计数大于或等于1.5×10 9 / L，血小板计数大于或等于100× 10 9 / L，普通血液毒性标准（CTC）非血液学毒性小于或等于1级（脱发，恶心和呕吐除外）。治疗期间应每周进行一次全血细胞计数。根据表1所述的血液学和非血液学毒性标准，在相伴阶段应中断或终止替莫唑胺的给药。在Temodar和放射疗法的同时给药中需要预防肺囊虫性肺炎（PCP），并且在发生淋巴细胞减少症的患者中应继续进行，直到从淋巴细胞减少症恢复（CTC等级小于或等于1）。

表1：替莫唑胺在放疗和替莫唑胺治疗期间的给药中断或停药
毒性TMZ中断* TMZ停产
TMZ =替莫唑胺； CTC =通用毒性标准。
*
当满足以下所有条件时，可以继续进行伴随的TMZ治疗：中性粒细胞绝对计数大于或等于1.5×10 9 / L；血小板计数大于或等于100×10 9 / L;四氯化碳的非血液学毒性小于或等于1级（脱发，恶心，呕吐除外）。
中性粒细胞绝对计数大于或等于0.5且小于1.5×10 9 / L小于0.5×10 9 / L
血小板计数大于或等于10且小于100×10 9 / L小于10×10 9 / L
CTC非血液学毒性
（脱发，恶心，呕吐除外）		 CTC 2级CTC 3或4级

维护阶段：

周期1：

在完成Temodar + RT阶段四周后，将对Temodar进行额外的6个周期的维持治疗。周期1（维护）的剂量为每天150 mg / m 2 ，持续5天，然后连续23天不治疗。

周期2–6：

在第2个周期开始时，如果第1个周期的CTC非血液学毒性小于或等于2级（除秃发，恶心和呕吐除外），中性白细胞绝对计数（除此以外），则剂量可升至200 mg / m 2 。 ANC）大于或等于1.5×10 9 / L，血小板计数大于或等于100×10 9 / L。在接下来的每个周期的前5天，剂量保持在每天200 mg / m 2 ，除非发生毒性。如果在第2周期剂量未增加，则不应在随后的周期中进行剂量递增。

维护期间减少剂量或停药：

维护阶段的剂量减少应根据表2和表3进行。

在治疗期间，应在第22天（首次服用Temodar后21天）或该天的48小时内，并每周直至ANC高于1.5×10 9 / L（1500 / µL）和血小板计数超过100×10 9 / L（100,000 / µL）。在ANC和血小板计数超过这些水平之前，不应该开始下一个Temodar周期。下一个周期的剂量减少应基于前一个周期的最低血细胞计数和最差的非血液学毒性。维持阶段的剂量减少或停药应根据表2和表3进行。

表2：用于维持治疗的替莫唑胺剂量水平
剂量水平剂量（mg / m 2 /天）备注
-1 100减少先前的毒性
0 150周期1的剂量
1个200在无毒性的情况下，第2-6周期的剂量
表3：维持治疗期间替莫唑胺的剂量减少或停药
毒性将TMZ降低1剂量水平*停止TMZ
TMZ =替莫唑胺； CTC =通用毒性标准。
*
表2列出了TMZ剂量水平。
†
如果需要减少剂量至100 mg / m 2以下或减少剂量后再次出现相同的3级非血液学毒性（脱发，恶心，呕吐除外），则应停止TMZ。
中性粒细胞绝对计数小于1.0×10 9 / L见脚注†
血小板计数小于50×10 9 / L见脚注†
CTC非血液学毒性
（脱发，恶心，呕吐除外）		 CTC 3级CTC 4级†

难治性间变性星形细胞瘤患者：

对于成年人，初始剂量为150 mg / m 2 ，每天一次，每28天治疗周期连续5天。对于成年患者，如果最低剂量和给药天数（下一周期的第29天，第1天）都大于或等于1.5×10 9 / L（1500 / µL），并且最低剂量和给药天数为29，即第1天如果下一周期的血小板计数大于或等于100×10 9 / L（100,000 / µL），则在每个28天的治疗周期中，连续5天，Temodar剂量可增加至200 mg / m 2 / day。在治疗期间，应在第22天（首次给药后的21天）或该天的48小时内以及每周一次直至ANC高于1.5×10 9 / L（1500 / µL）和血小板时获得全血细胞计数计数超过100×10 9 / L（100,000 / µL）。在ANC和血小板计数超过这些水平之前，不应该开始下一个Temodar周期。如果在任何一个周期内ANC降至小于1.0×10 9 / L（1000 / µL）或血小板计数小于50×10 9 / L（50,000 / µL），则下一个周期应减少50 mg / m 2 ，但不低于建议的最低剂量100 mg / m 2 （请参见表4 ）。可以持续进行Temodar治疗，直到疾病进展。在临床试验中，治疗最多可以持续2年，但尚不清楚最佳治疗时间。

表4：剂量修改表
表5：按体表面积（BSA）计算的每日剂量
牛血清白蛋白总量
（米2 ）		 75 mg / m 2
（每日毫克）		 150 mg / m 2
（每日毫克）		 200 mg / m 2
（每日毫克）
1.0 75 150 200
1.1 82.5 165 220
1.2 90 180 240
1.3 97.5 195 260
1.4 105 210 280
1.5 112.5 225 300
1.6 120 240 320
1.7 127.5 255 340
1.8 135 270 360
1.9 142.5 285 380
2.0 150 300 400
2.1 157.5 315 420
2.2 165 330 440
2.3 172.5 345 460
2.4 180 360 480
2.5 187.5 375 500
表6：基于成人每日剂量的建议胶囊组合
每日胶囊数量（毫克）
每日总剂量（毫克） 250毫克180毫克140毫克100毫克20毫克5毫克
75 0 0 0 0 3 3
82.5 0 0 0 0 4 0
90 0 0 0 0 4 2
97.5 0 0 0 1个0 0
105 0 0 0 1个0 1个
112.5 0 0 0 1个0 2
120 0 0 0 1个1个0
127.5 0 0 0 1个1个1个
135 0 0 0 1个1个3
142.5 0 0 1个0 0 0
150 0 0 1个0 0 2
157.5 0 0 1个0 1个0
165 0 0 1个0 1个1个
172.5 0 0 1个0 1个2
180 0 1个0 0 0 0
187.5 0 1个0 0 0 1个
195 0 1个0 0 0 3
200 0 1个0 0 1个0
210 0 0 0 2 0 2
220 0 0 0 2 1个0
225 0 0 0 2 1个1个
240 0 0 1个1个0 0
255 1个0 0 0 0 1个
260 1个0 0 0 0 2
270 1个0 0 0 1个0
280 0 0 2 0 0 0
285 0 0 2 0 0 1个
300 0 0 0 3 0 0
315 0 0 0 3 0 3
320 0 1个1个0 0 0
330 0 1个1个0 0 2
340 0 1个1个0 1个0
345 0 1个1个0 1个1个
360 0 2 0 0 0 0
375 0 2 0 0 0 3
380 0 1个0 2 0 0
400 0 0 0 4 0 0
420 0 0 3 0 0 0
440 0 0 3 0 1个0
460 0 2 0 1个0 0
480 0 1个0 3 0 0
500 2 0 0 0 0 0

准备和管理

Temodar胶囊：

在临床试验中，Temodar是在禁食和非禁食条件下给药的。但是，食物会影响吸收[请参见临床药理学（12.3） ]，建议对食物进行连续给药。 Temodar没有饮食限制。为了减少恶心和呕吐，应将Temo​​dar空腹服用。可能建议就寝。止吐疗法可以在给予Temodar之前和/或之后给予。

特莫达（替莫唑胺）胶囊不宜打开或咀嚼。应该用一杯水将它们整个吞下。

如果意外打开或损坏了胶囊，则应采取预防措施，避免吸入或与皮肤或粘膜接触[请参阅如何提供/储存和处理（16.1） ]。

注射用泰莫达：

每个小瓶的替莫达注射液均含有无菌且无热原的替莫唑胺冻干粉。当用41 mL注射用无菌水复溶时，所得溶液将含有2.5 mg / mL替莫唑胺。将小瓶调至室温，然后用无菌注射用水复溶。样品瓶应轻轻旋转，请勿摇动。应检查小瓶，不得使用任何包含可见颗粒物质的小瓶。不要进一步稀释重新配制的溶液。重新配制后，请保存在室温（25°C [77°F]）下。复原产品必须在14小时内使用，包括输注时间。

使用无菌技术，从每个小瓶中抽出40 mL，以根据上述表5补足总剂量，然后转移到空的250 mL输液袋{2}中。 Temodar注射剂应在90分钟内使用泵静脉内输注。注射用泰莫达只能通过静脉输注给药。每次Temodar输注前后都要冲洗管路。

注射用泰莫达可与0.9％氯化钠注射液在同一静脉内给药。

由于尚无有关Temodar注射剂与其他静脉内物质或添加剂的相容性的数据，因此不应同时通过同一静脉内输注其他药物。

剂型和优势

  • 替莫达（替莫唑胺）口服胶囊
    –
    5毫克的胶囊具有不透明的白色主体，带有绿色的盖子。胶囊主体上印有两条条纹，即剂量强度和先灵-雅徽标。瓶盖上印有“ Temodar”字样。
    –
    20毫克的胶囊具有不透明的白色主体和黄色的帽子。胶囊主体上印有两条条纹，即剂量强度和先灵-雅徽标。瓶盖上印有“ Temodar”字样。
    –
    100毫克的胶囊具有不透明的白色主体和粉红色的帽子。胶囊主体上印有两条条纹，即剂量强度和先灵-雅徽标。瓶盖上印有“ Temodar”字样。
    –
    140毫克的胶囊具有不透明的白色主体，带有蓝色的帽子。胶囊主体上印有两条条纹，即剂量强度和先灵-雅徽标。瓶盖上印有“ Temodar”字样。
    –
    180毫克的胶囊具有不透明的白色主体和橙色的帽子。胶囊主体上印有两条条纹，即剂量强度和先灵-雅徽标。瓶盖上印有“ Temodar”字样。
    –
    250毫克的胶囊具有不透明的白色主体，并带有白色帽子。胶囊主体上印有两条条纹，即剂量强度和先灵-雅徽标。瓶盖上印有“ Temodar”字样。
  • Temodar（替莫唑胺）以100 mg /瓶的注射剂形式提供。冻干粉末为白色至浅棕褐色/浅粉红色。

禁忌症

过敏症

特莫达（替莫唑胺）禁用于对任何其成分有超敏反应（如荨麻疹，过敏反应（包括过敏反应），中毒性表皮坏死和史蒂文斯-约翰逊综合征）的患者。对达卡巴嗪（DTIC）过敏的患者也禁用Temodar，因为这两种药物均代谢为5-（3-甲基三氮杂-1-基）-咪唑-4-羧酰胺（MTIC）。

警告和注意事项

骨髓抑制

接受Temodar治疗的患者可能会出现骨髓抑制，包括长时间的全血细胞减少，这可能会导致再生障碍性贫血，在某些情况下会导致致命的后果。在某些情况下，接触与再生障碍性贫血相关的药物，包括卡马西平，苯妥英钠和磺胺甲恶唑/甲氧苄氨嘧啶会使评估复杂化。给药前，患者的中性粒细胞绝对计数（ANC）必须大于或等于1.5×10 9 / L，血小板计数必须大于或等于100×10 9 / L。应在第22天（首次给药后的21天）或该天的48小时内以及每周一次直至ANC高于1.5×10 9 / L和血小板计数超过100×10 9 / L时获得全血细胞计数。临床试验显示，老年患者和女性发生骨髓抑制的风险较高。

骨髓增生异常综合症

已经观察到骨髓增生异常综合症和继发性恶性肿瘤（包括髓样白血病）的病例。

肺囊虫性肺炎

对于新诊断的多形性胶质母细胞瘤：所有接受Temodar并同时接受42天方案放疗的患者均需预防肺孢子虫肺炎（PCP）。

在更长的给药方案中施用替莫唑胺时，PCP发生率可能更高。但是，应密切观察所有接受替莫唑胺治疗的患者，尤其是接受类固醇治疗的患者，无论其治疗方案如何，均会引起PCP的发展。

实验室测试

对于伴有放疗的伴随治疗阶段，应在治疗开始前和治疗期间每周进行一次全血细胞计数。

对于28天的治疗周期，应在每个周期的第1天和第22天（首次给药后的21天）进行治疗之前获得全血细胞计数。如果ANC降至1.5×10 9 / L以下且血小板计数降至100×10 9 / L以下，则应每周进行血液计数直至恢复[见剂量和用法（2.1） ]。

肝毒性

据报道，接受Temodar的患者具有致命和严重的肝毒性。在基线，第一个周期的中途，每个随后的周期之前以及末次服用Temodar后约两到四周进行肝功能测试。

在怀孕中使用

给孕妇服用时，Temodar会造成胎儿伤害。在器官形成过程中，对大鼠和兔子施用Temodar的剂量分别为最大推荐人类剂量（75和150 mg / m 2 ）的0.38和0.75倍，导致这两种物种的许多胎儿畸形的外部器官，软组织和骨骼畸形[请参见在特定人群中使用（8.1） ]。

输液时间

由于只有在90分钟内注射Temodar时才建立了生物等效性，因此在较短或较长时间内进行输注可能会导致剂量不足。另外，不能排除输注相关不良反应增加的可能性。

不良反应

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

新诊断的多形胶质母细胞瘤：

在伴随期（Temodar +放疗）期间，Temodar + RT组的不良反应包括血小板减少症，恶心，呕吐，厌食和便秘。在两个方面，其他不良反应的发生率相当。在整个Temodar经历中，最常见的不良反应是脱发，恶心，呕吐，厌食，头痛和便秘（请参见表7 ）。接受Temodar治疗的患者中有49％（49％）报告一种或多种严重或危及生命的反应，最常见的是疲劳（13％），抽搐（6％），头痛（5％）和血小板减少症（5％） 。总体而言，维护阶段的反应模式与Temodar的已知安全性一致。

  • 药物相互作用（192）
  • 疾病相互作用（4）

已知共有192种药物与Temodar（替莫唑胺）相互作用。

  • 37种主要药物相互作用
  • 139种中等程度的药物相互作用
  • 16种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与Temodar（替莫唑胺）相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与Temodar（temozolomide）的相互作用。

最常检查的互动

查看Temodar（替莫唑胺）与以下药物的相互作用报告。

  • 氨氯地平
  • 阿瓦斯汀（贝伐单抗）
  • Bactrim（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）
  • 氯硝西am
  • Decadron（地塞米松）
  • 地塞米松
  • 速尿
  • Keppra（左乙拉西坦）
  • 左乙拉西坦
  • 立普妥（阿托伐他汀）
  • 赖诺普利
  • 劳拉西m
  • 褪黑激素
  • 二甲双胍
  • 奥美拉唑
  • 恩丹西酮
  • 羟考酮
  • Protonix（pan托拉唑）
  • 泰诺（对乙酰氨基酚）
  • 希罗达（卡培他滨）
  • 佐夫兰（奥丹西酮）
  • 唑吡坦

替莫达（替莫唑胺）疾病的相互作用

与Temodar（替莫唑胺）有4种疾病相互作用，包括：

  • 荨麻疹
  • 肝功能不全
  • 骨髓抑制
  • 肾功能不全

药物相互作用分类

表7：不良反应患者的数量（％）：全部和严重/危及生命（发生率为5％或更高）
伴随相
独自RT
（n = 285）		伴随相
RT + TMZ
（n = 288） *		维护阶段
TMZ
（n = 224）
所有≥3级所有≥3级所有≥3级
RT + TMZ =放疗加替莫唑胺； NOS =除非另有说明。
注意： ≥3级列中包括5级（致命）不良反应。
*
一名随机接受仅RT治疗的患者接受了RT + temozolomide。
报告有不良反应的受试者258 （91） 74 （26） 266 （92） 80 （28） 206 （92） 82 （37）
身体整体—一般疾病
厌食症25 （9） 1个（<1） 56 （19） 2 （1） 61 （27） 3 （1）
头晕10 （4） 0 12 （4） 2 （1） 12 （5） 0
疲劳139 （49） 15 （5） 156 （54） 19 （7） 137 （61） 20 （9）
头痛49 （17） 11 （4） 56 （19） 5 （2） 51 （23） 9 （4）
弱点9 （3） 3 （1） 10 （3） 5 （2） 16 （7） 4 （2）
中枢和周围神经系统疾病
混乱12 （4） 6 （2） 11 （4） 4 （1） 12 （5） 4 （2）
抽搐20 （7） 9 （3） 17 （6） 10 （3） 25 （11） 7 （3）
记忆障碍12 （4） 1个（<1） 8 （3） 1个（<1） 16 （7） 2 （1）
眼疾
视力模糊25 （9） 4 （1） 26 （9） 2 （1） 17 （8） 0
免疫系统疾病
过敏反应7 （2） 1个（<1） 13 （5） 0 6 （3） 0
胃肠系统疾病
腹痛2 （1） 0 7 （2） 1个（<1） 11 （5） 1个（<1）
便秘18岁（6） 0 53 （18） 3 （1） 49 （22） 0
腹泻9 （3） 0 18岁（6） 0 23 （10） 2 （1）
恶心45 （16） 1个（<1） 105 （36） 2 （1） 110 （49） 3 （1）
口腔炎14 （5） 1个（<1） 19 （7） 0 20 （9） 3 （1）
呕吐16 （6） 1个（<1） 57 （20） 1个（<1） 66 （29） 4 （2）
伤害和中毒
放射损伤NOS 11 （4） 1个（<1） 20 （7） 0 5 （2） 0
肌肉骨骼系统疾病
关节痛2 （1） 0 7 （2） 1个（<1） 14 （6） 0
血小板，出血和凝血障碍
血小板减少症3 （1） 0 11 （4） 8 （3） 19 （8） 8 （4）
精神病
失眠9 （3） 1个（<1） 14 （5） 0 9 （4） 0
呼吸系统疾病
这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。

药物状态
  • 可用性 仅处方
  • 怀孕和哺乳 现有风险数据
  • CSA时间表* 不是管制药物
  • 审批历史 FDA的药物史

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