在美国
可用的剂型:
治疗类别:抗肿瘤药
药理类别:烷基化剂
化学类别:咪唑甲酰胺
替莫唑胺注射液用于治疗肿瘤复发或刚刚被诊断出的患者的特定类型的脑癌(例如多形胶质母细胞瘤,间变性星形细胞瘤)。它属于被称为抗肿瘤药(抗癌药)的药物组。
替莫唑胺会干扰癌细胞的生长,然后被人体破坏。由于替莫唑胺注射液也可能影响正常人体细胞的生长,因此可能会发生其他副作用。其中一些可能很严重,必须报告给您的医生。使用该药物几个月或几年后可能不会出现某些副作用。
在开始使用替莫唑胺注射液治疗之前,您和您的医生应该谈论替莫唑胺的益处以及使用它的风险。
替莫唑胺只能在医生的指导下或在其直接监护下使用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于替莫唑胺,应考虑以下因素:
告诉医生您是否对替莫唑胺或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
尚未对年龄与小儿人群中替莫唑胺注射液的作用之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。
尽管尚未在老年人群中进行年龄与替莫唑胺注射液作用之间关系的适当研究,但预计老年人的特定问题不会限制替莫唑胺在老年人中的应用。但是,老年患者更容易出现与年龄有关的肾脏,肝脏或心脏问题,这可能需要谨慎并调整接受替莫唑胺注射液的患者的剂量。
妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前,要权衡潜在收益与潜在风险。
尽管某些药物根本不能同时使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您接受替莫唑胺治疗时,您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物,这一点尤其重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
不建议将替莫唑胺与下列任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您,或更改您服用的其他一些药物。
通常不建议将替莫唑胺与下列任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物,酒精或烟草一起使用的情况。
其他医疗问题的存在可能会影响替莫唑胺的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
护士或其他训练有素的卫生专业人员将在医院或癌症治疗中心给您替莫唑胺。替莫唑胺是通过一根静脉内的针头给予的。它必须缓慢注入,因此您的静脉输液管需要保持在原处90分钟。
替莫唑胺可能引起恶心和呕吐。但是,即使您开始感到不适,也要继续接受药物,这一点非常重要。向您的医生咨询减轻这些影响的方法。
替莫唑胺应随附患者信息单张。请仔细阅读并遵循这些说明。询问您的医生是否有任何疑问。
非常重要的是,您的医生应定期检查您的病情,以确保替莫唑胺能正常工作。可能需要进行血液检查以检查不良影响。
在怀孕期间使用替莫唑胺会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育措施,可以避免在治疗期间以及最后一次服药后至少6个月内怀孕。正在使用替莫唑胺的男性以及可能怀孕的女性伴侣,必须在末次服用替莫唑胺的期间和之后至少三个月内使用有效的节育措施(例如避孕套)。如果您认为您或您的女性伴侣在使用药物时已怀孕,请立即告诉您的医生。
替莫唑胺注射液可以暂时减少血液中白细胞的数量,增加感染的机会(例如肺炎)。它还可以减少血小板的数量,这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况,可以采取某些预防措施,尤其是在血细胞计数较低的情况下,以减少感染或出血的风险:
如果您的上腹部有疼痛或压痛,大便苍白,尿色暗淡,食欲不振,恶心,呕吐或眼睛或皮肤发黄,请立即咨询医生。这些可能是严重肝脏问题的症状。
男性患者在治疗期间以及末次施用替莫唑胺后至少三个月内不应捐赠精液。
如果您打算生孩子,请在使用替莫唑胺之前先咨询您的医生。一些使用替莫唑胺的男人已经变得不育(无法生育)。
除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])以及草药或维生素补充剂。
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
发病率未知
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
替莫唑胺常见的副作用包括:白细胞减少症。其他副作用包括:血红蛋白减少。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于替莫唑胺:口服胶囊
其他剂型:
除其必要的作用外,替莫唑胺还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用替莫唑胺时,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生:
少见或罕见
发病率未知
替莫唑胺可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
少见或罕见
适用于替莫唑胺:静脉注射粉剂,口服胶囊
非常常见(10%或更多):便秘(最高33%),恶心(最高53%),呕吐(最高42%),腹泻(16%)
常见(1%至10%):腹痛,腹泻,口腔炎,口味变态,吞咽困难,消化不良
罕见(0.1%至1%):腹胀,粪便失禁,胃肠道疾病,肠胃炎,痔疮[参考]
最常见的副作用是脱发,恶心,呕吐,厌食,头痛和便秘。 [参考]
非常常见(10%或更多):头痛(高达41%),抽搐(高达23%),偏瘫(18%),协调异常(11%)
常见(1%至10%):头晕,神志不清,记忆力减退,健忘症,感觉异常,嗜睡,轻瘫,尿失禁,共济失调,步态异常,神经病,平衡障碍,语言障碍,震颤,偏瘫[参考]
非常常见(10%或更多):周围水肿(11%)
罕见(0.1%至1%):心Pal [参考]
非常常见(10%或更多):疲劳(高达61%),乏力(13%),发烧(13%)
常见(1%至10%):虚弱,放射线损伤,面部浮肿,疼痛,听力障碍
罕见(0.1%至1%):中耳炎,耳鸣,听觉过敏,耳痛,耳聋,眩晕,阳imp,阴道出血,月经过多,闭经,阴道炎,乳腺疼痛[参考]
常见(1%至10%):肾上腺皮质功能亢进[参考]
常见(1%至10%):咳嗽,呼吸困难,上呼吸道感染,咽炎,鼻窦炎
上市后监测:间质性肺炎,肺炎,肺泡炎,肺纤维化[参考]
非常常见(10%或更多):脱发(55至69%),皮疹(13至19%)
常见(1%至10%):皮肤干燥,红斑,瘙痒,瘀斑
罕见(0.1%至1%):光敏反应,色素沉着异常,出汗增加
上市后监测:毒性表皮坏死,史蒂文斯-约翰逊综合征[参考]
据报道,一例弥漫性红斑皮疹发展为广泛的全身脱皮性皮疹。即使替莫唑胺被永久停药,患者仍会长期长期出现皮疹,并伴有周期性发作。 [参考]
常见(1%至10%):失眠,焦虑,抑郁
罕见(0.1%至1%):躁动,冷漠,行为障碍,幻觉,健忘症[参考]
很常见(10%或更多):厌食症(19%至27%)
常见(1%至10%):体重增加,体重减轻,高血糖
罕见(0.1%至1%):低钾血症[Ref]
常见(1%至10%):关节痛,背痛[Ref]
常见(1%至10%):视力模糊,复视
罕见(0.1%至1%):偏盲,视力下降,视力障碍,视野缺损,眼痛,干眼[参考]
常见(1%至10%):感染,单纯疱疹,伤口感染,念珠菌口服
罕见(0.1%至1%):带状疱疹,流感样症状
上市后监视:包括肺孢子虫肺炎在内的机会感染[参考]
上市后监视:继发性恶性肿瘤,包括髓样白血病[参考]
常见(1%至10%):血小板减少症,出血,白细胞减少症,中性白细胞减少症,淋巴细胞减少症,发热性中性白细胞减少症,贫血
上市后监测:长时间的全血细胞减少,骨髓增生异常综合症[参考]
常见(1%至10%):ALT升高
罕见(0.1%至1%):肝酶增加,Gamma GT增加,AST增加
上市后监测:致命和严重的肝毒性,肝酶升高,高胆红素血症,胆汁淤积,肝炎
常见(1%至10%):过敏反应
常见(1%至10%):尿路感染,排尿次数增加
罕见(0.1%至1%):排尿困难
1.“产品信息。替莫达(替莫唑胺)”,新泽西州Kenilworth的先灵公司。
2.选择AM,Neff WJ,Nystrom KK“替莫唑胺引起的转移性黑素瘤患者的皮肤脱皮性皮疹”。药物疗法28(2008):406-9
3. Villano JL,Collins CA,Manasanch EE,Ramaprasad C,van Besien K“用替莫唑胺治疗多形性胶质母细胞瘤患者的再生障碍性贫血”。 Lancet Oncol 7(2006):436-8
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
口头:
初始剂量:每天口服一次150 mg / m2
维持剂量:每天一次口服200 mg / m2
治疗时间:每个28天的治疗周期连续5天
IV :
初始剂量:每天一次90分钟内静脉注射150 mg / m2
维持剂量:每天一次90分钟内200毫克/平方米静脉内
治疗时间:每个28天的治疗周期连续5天
评论:
-仅在最低点和给药日(下一周期的第29天,第1天),ANC大于或等于1.5 x 10(9)/ L且血小板计数为200 mg / m2时,剂量才应增加至200 mg / m2大于或等于100 x 10(9)/ L。
-应在每个周期的第22天或该天的48小时内以及每周一次获得全血细胞计数,直到ANC高于1.5 x 10(9)/ L和血小板计数高于100 x 10(9)/ L 。
-在ANC和血小板计数超过上述水平之前,不应开始下一个循环。
-在临床试验中,治疗最多可以持续2年。最佳治疗持续时间未知。
-用这种药物治疗可能会持续到疾病进展。
用途:
-难治性间变性星形细胞瘤,在含有亚硝基脲和卡巴肼的药物治疗中,疾病进展。
局灶放疗的伴随阶段:
口头:
每天一次口服75 mg / m2
治疗时间:42天
IV :
每天一次90分钟内静脉注射75 mg / m2
治疗时间:42天
评论:
-建议在伴随阶段不减少剂量。
-根据毒性可能会导致剂量中断或中断。
-如果满足以下所有条件,则治疗应在整个42天伴随阶段持续至49天:ANC大于或等于1.5 x 10(9)/ L,血小板计数大于100 x 10(9)/ L,普通毒性标准(CTC)非血液学毒性小于或等于1级。
-治疗期间每周应获得全血细胞计数。
-在此药的同时给药和放疗期间需要预防肺囊虫性肺炎,并且在发生淋巴细胞减少症的患者中应继续进行肺炎直至恢复。
单一疗法阶段:
周期1 :
口头:
每天一次口服150 mg / m2
治疗时间:5天,然后23天不治疗
IV :
每天一次90分钟内静脉输注150 mg / m2
治疗时间:5天,然后23天不治疗
周期2-6 :
口头:
每天一次,经口200 mg / m2
治疗时间:每个周期的前5天
IV :
每天90分钟内静脉输注200 mg / m2
治疗时间:每个周期的前5天
评论:
-在第2个周期开始时,如果出现以下情况,则剂量应升至200 mg / m2:第1个周期的CTC非血液学毒性小于或等于2级(脱发,恶心和呕吐除外),ANC大于或等于1.5 x 10(9)/ L,并且血小板计数大于或等于100 x 10(9)/ L。
-除非发生毒性,否则在第2到第6周期的剂量保持在200 mg / m2。
-如果在第2周期开始时剂量并未逐步增加,则不应在随后的周期中逐步增加剂量。
-在每个周期的第22天或该天的48小时内和每周一次,获得全血细胞计数,直到ANC大于1.5 x 10(9)/ L和血小板计数大于100 x 10(9)/ L 。在ANC和血小板水平超过这些数值之前,不应开始下一个循环。
-剂量减少应基于前一周期的最低血细胞计数和最差的非血液学毒性。
采用:
-新诊断的胶质母细胞瘤伴放疗,然后作为维持治疗。
不到3年:尚未建立安全性和有效性
3岁以上:
以前未经化学疗法治疗:
每天一次口服200 mg / m2
治疗时间:5天,然后23天不治疗
以前用化学疗法治疗过:
初始剂量:每天口服一次150 mg / m2
维持剂量:每天一次口服200 mg / m2
治疗时间:每个治疗周期的前5天
评论:
-如果没有血液学毒性,则应增加先前接受化疗的患者在第2周期的剂量。
-如果在给药当天(下一个周期的第29天,第1天)的最低点,绝对中性粒细胞计数(ANC)大于或等于1.5×10(9)/ L,并且血小板计数大于或等于100×10 (9)/ L,每28天治疗周期可连续5天每天口服一次剂量增加至200 mg / m2。
-在治疗期间,应在第22天(首次给药后的21天)或该天的48小时内,并每周一次直至ANC高于1.5×10(9)/ L并且血小板计数超过100×10(9)/升在ANC和血小板计数超过这些水平之前,不应开始下一个周期。
-如果在任何一个周期内ANC降至小于1.0×10(9)/ L或血小板计数小于50×10(9)/ L,则下一个周期应降低50 mg / m2,但不得低于100 mg / m2,最低推荐剂量。
-治疗可以持续到疾病进展或最多2年。
用途:
-多发性或进行性恶性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤
不到3年:尚未建立安全性和有效性
3岁以上:
以前未经化学疗法治疗:
每天一次口服200 mg / m2
治疗时间:5天,然后23天不治疗
以前用化学疗法治疗过:
初始剂量:每天口服一次150 mg / m2
维持剂量:每天一次口服200 mg / m2
治疗时间:每个治疗周期的前5天
评论:
-如果没有血液学毒性,则应增加先前接受化疗的患者在第2周期的剂量。
-如果在给药当天(下一个周期的第29天,第1天)的最低点,绝对中性粒细胞计数(ANC)大于或等于1.5×10(9)/ L,并且血小板计数大于或等于100×10 (9)/ L,每28天治疗周期可连续5天每天口服一次剂量增加至200 mg / m2。
-在治疗期间,应在第22天(首次给药后的21天)或该天的48小时内,并每周一次直至ANC高于1.5×10(9)/ L并且血小板计数超过100×10(9)/升在ANC和血小板计数超过这些水平之前,不应开始下一个周期。
-如果在任何一个周期内ANC降至小于1.0×10(9)/ L或血小板计数小于50×10(9)/ L,则下一个周期应降低50 mg / m2,但不得低于100 mg / m2,最低推荐剂量。
-治疗可以持续到疾病进展或最多2年。
用途:
-多发性或进行性恶性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤
患者可能需要调整剂量;但是,没有建议任何具体的准则。建议注意。
可能需要调整剂量;但是,没有建议任何具体的准则。建议注意。
胶质母细胞瘤
伴随阶段:
中断治疗:
-绝对中性粒细胞计数(ANC)大于或等于0.5且小于1.5 x 10(9)/ L
-血小板计数大于或等于10且小于100 x 10(9)/ L
-一般毒性标准(CTC)2级非血液学毒性(除秃发,恶心,呕吐)
停止治疗:
-ANC小于0.5 x 10(9)/ L
-血小板计数少于10 x 10(9)/ L
-CTC非血液学毒性等级3或4
维护阶段:
将剂量降低1剂量水平:
-剂量应降低至100 mg / m2,以预防先前的毒性
-ANC小于1.0 x 10(9)/ L
-血小板计数少于50 x 10(9)/ L
-CTC非血液学毒性等级3
停止治疗:
-如果需要将剂量减少到100 mg / m2以下。
-如果减少剂量后仍发生相同的3级CTC非血液学毒性。
-CTC非血液学毒性等级4
间变性星形细胞瘤:
减少剂量:
-如果在任何周期内ANC降到1.0 x 10(9)/ L以下或血小板计数低于50 x 10(9)/ L,则下一个周期应减少50 mg / m2,但不低于100 mg /平方米
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
行政建议:
口服胶囊:
-吞咽胶囊和一杯水。
-建议在食物方面保持一致。
-为减少恶心和呕吐,请将本药空腹服用。
-如果在给药后出现呕吐,则当天不应再给药。
-建议上床时间。
静脉注射
-抽取剂量所需的体积并转移到空的250 mL输液袋中。
-使用泵在90分钟内注入IV。
-每次输注前后冲洗管路。仅通过IV注入。
-只能在同一IV线中注射0.9%氯化钠。
储存要求:
静脉注射
-在复原之前,请存放在冰箱中。
-重新配制后,将产品储存在室温下。复原产品必须在14个小时内使用,包括输注时间。
重构/准备技术:
静脉注射
-在重新配制之前,将小瓶加热至室温。
-用41 mL注射用无菌水重新配制,然后轻轻旋转小瓶。不要摇晃。
-检查样品瓶中可见的特殊物质。如果存在颗粒,请勿使用。
-请勿进一步稀释重组产品。
患者建议:
-止吐疗法可以在施用之前和/或之后施用。
-如果胶囊打开或损坏,则应采取预防措施,避免吸入或与皮肤或粘膜接触。
已知共有192种药物与替莫唑胺相互作用。
查看替莫唑胺与下列药物的相互作用报告。
与替莫唑胺有四种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |