替帕尼

CIV

替比尼尔说明

盐酸二乙丙酯，拟交感神经药。化学上，二乙基丙酸盐酸盐是1-苯基-2-二乙基氨基-1-丙烷盐酸盐。

结构式：C 13 H 18 NO HCl

分子量：241.76

每片含有控释制剂中的盐酸二乙基丙酸乙酯75 mg。盐酸二乙丙片还含有：卡波姆，甘露醇，聚维酮，酒石酸和硬脂酸锌。

盐酸二乙丙酯分散在亲水性基质中。暴露于水中后，由于基质缓慢水合，盐酸二乙丙酯以相对均匀的速率释放。结果是厌食药的受控释放。

替帕尼-临床药理学

盐酸二乙丙胺是一种拟交感神经胺，具有与肥胖症中使用的此类原型药物（苯丙胺）相似的某些药理活性。动作包括一些中枢神经系统刺激和血压升高。在寻找此类现象的所有此类药物中均已显示出耐受性。

肥胖中使用的这类药物通常被称为“厌食药”或“厌食症药”。然而，尚未确定这些药物在治疗肥胖中的作用主要是抑制食欲之一。例如，可能涉及其他中枢神经系统动作或代谢作用。

在相对短期的临床试验中确定，接受饮食管理指导并接受“阳极直肠”药物治疗的成年肥胖受试者的体重平均减轻量高于接受安慰剂和饮食治疗的受试者。

与安慰剂治疗组相比，药物治疗组患者体重减轻增加的幅度平均为每周一磅的几分之一。但是，各个患者的体重减轻可能会有很大差异。对于药物和安慰剂受试者，减肥率在治疗的最初几周内最大，并且在随后的几周内趋于下降。由于各种药物作用导致体重增加增加的可能原因尚未确定。每次试验中，与使用“阳极直肠”药物有关的体重减轻量各不相同，体重减轻的增加似乎部分与处方药以外的其他变量有关，例如医生/研究者的关系，人群治疗，并规定饮食。有关药物和非药物因素对减肥的相对重要性的研究尚无结论。

肥胖的自然病史以年为单位，而大多数引用的研究仅限于持续数周。因此，尚不清楚药物引起的体重减轻比单独饮食引起的总影响。

口服给药后，二乙基丙酸从胃肠道迅速吸收，并通过涉及N-脱烷基化和还原的生物转化的复杂途径被广泛代谢。这些代谢物中的许多具有生物活性，并且可能参与这些药物的治疗作用。由于这些代谢物的脂溶性不同，它们的循环水平受尿液pH值的影响。据信，二乙基丙酸和/或其活性代谢物穿过血脑屏障和胎盘（见《劳动与分娩》）。

二乙基丙酸及其代谢物主要通过肾脏排泄。据报道，给药后48小时内在尿液中回收了75-106％的剂量。使用特定于含苯甲酰基的碱性化合物的磷光分析，氨基酮代谢物的血浆半衰期估计为4至6小时。

Diethlpropion的控释特性已在人体研究中得到证实，其中通过磷光分析测量了与二乙基丙酸相关物质的血浆水平。每天给药一次75毫克二乙基丙酸制剂所获得的血浆水平表明，其释放比标准制剂更为缓慢，但是，尚未显示出其效果优于相同剂量的标准非控释制剂。

替潘尼的适应症和用法

盐酸二乙丙酯片在外源性肥胖症的治疗中作为短期的辅助治疗（几周），是基于热量限制的减肥方案。此类药物的有用性应根据其使用中固有的可能危险因素（例如所述危险因素）进行衡量（请参阅临床药理学）。

禁忌症

患有严重动脉硬化，甲状腺功能亢进，已知对拟交感神经药过敏，特发性青光眼，严重高血压，有药物滥用史或情绪激动的患者，不应使用盐酸二乙丙酯。

在服用单胺氧化酶抑制剂的过程中或之后的十四天内，不应服用盐酸二乙丙酯；可能导致高血压危机。

警告事项

如果出现耐受性，则不应超过推荐剂量以增强疗效：相反，应停药。

预防措施

一般注意事项：

对于患有高血压或有症状的心血管疾病（包括心律不齐）的患者，应谨慎开处方盐酸二乙丙酯。不应将其用于患有严重高血压的患者。报告表明，盐酸二乙丙酯可能会增加某些癫痫病患者的抽搐。因此，应仔细监测接受它们的癫痫病患者。可能需要滴定剂量或停药。一次应开处方或分配最少的可行剂量，以最大程度地减少用药过量的可能性。

给患者的信息：

盐酸二乙丙酯可能会损害患者从事潜在危险活动的能力，例如操作机械或驾驶汽车；因此，非卧床患者应相应注意。当使用中枢神经系统活性剂时，必须始终考虑与酒精发生不良相互作用的可能性。

药物相互作用：

抗糖尿病药物的需求（即胰岛素）可能会因使用盐酸二乙丙酯和随之而来的饮食习惯而改变。与全身麻醉剂同时使用可能会导致心律不齐。当同时使用药物时，二乙基丙酸和其他药物的加压效果可能会加在一起；相反，二乙基丙酸可能会干扰降压药，即胍乙啶，α-甲基多巴。并用吩噻嗪可能拮抗二乙基丙酸的厌食作用。

致癌，诱变和生育能力受损

尚未对盐酸二乙丙酯的致癌性，致突变性或生育能力进行评估。

怀孕：致畸作用：-怀孕类别B：

已在大鼠中进行了高达人剂量九倍的剂量的生殖研究，但没有发现由于盐酸二乙丙酯导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。但是，尚未在孕妇中进行充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。

怀孕：非致畸作用：

怀孕期间的滥用可能导致新生儿出现戒断症状。

人工和交货：

盐酸二乙丙酯在人工和分娩过程中没有公认的用途，其在这些过程中的作用尚不清楚。据信二乙基丙酸和/或其活性代谢物穿过胎盘。

哺乳母亲：

不知道二乙基丙酸是否在人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此当对护理妇女使用盐酸二乙丙酯时应谨慎。

儿科用途：

尚未确定16岁以下儿童的安全性和有效性。

不良反应

按器官系统列出的下列不良影响与使用盐酸二乙丙酯有关。

心血管：

心前区疼痛，心律不齐，心电图改变（一份发表的报告描述了摄入盐酸二乙丙酸后健康年轻男性心电图的T波变化），心动过速，血压升高，心pa。

中枢神经系统：

在一些癫痫病患者中，惊厥发作有所增加：运动障碍，视力模糊，过度刺激，神经质，躁动不安，头昏眼花，精神紧张，失眠，焦虑，欣快，抑郁，烦躁不安，震颤，瞳孔散大，嗜睡，不适，头痛，很少，建议剂量的精神病发作。

胃肠道：

呕吐，腹泻，腹部不适，口干，味道不佳，恶心，便秘。

过敏：

荨麻疹，皮疹，瘀斑，红斑。

内分泌：

阳，性欲改变，男性乳房发育，月经不调。

造血系统：

骨髓抑制，粒细胞缺乏症，白细胞减少症。

其他：

排尿困难，呼吸困难，脱发，肌肉疼痛，出汗增加，多尿。

药物滥用与依赖：

受控物质：

二乙基丙酸是一种附表IV受控物质。

滥用：

二乙基丙酸与被广泛滥用的苯丙胺和其他相关的兴奋剂在化学和药理上有相似之处。在评估是否需要将药物作为减肥计划的一部分时，应牢记滥用的可能性。苯丙胺和相关药物的滥用可能与不同程度的心理依赖和社会功能障碍有关，在某些药物的情况下，这可能很严重。有报道称患者已将剂量增加至建议剂量的许多倍。

依存关系：

有报道说受试者在心理上变得依赖于二乙基丙酸。长时间高剂量给药后突然停止会导致极度疲劳和精神沮丧；睡眠脑电图上也记录了变化。厌食药长期中毒的表现包括严重的皮肤病，明显的失眠，易怒，机能亢进和性格改变。慢性中毒的最严重表现是精神病，在临床上通常与精神分裂症没有区别。

过量

对于小鼠中的盐酸二乙基丙酯，报道的口服LD 50为620 mg / kg。大鼠为250 mg / kg，狗为225 mg / kg。

症状：

急性过量的表现包括躁动不安，震颤，反射亢进，快速呼吸，精神错乱，攻击性，幻觉，惊恐状态。

疲劳和抑郁通常会跟随中枢刺激。

心血管影响包括心律不齐，高血压或低血压以及循环衰竭。胃肠道症状包括恶心，呕吐，腹泻和腹部绞痛。药理上相似的化合物过量服用会导致致命的中毒，通常会导致抽搐和昏迷。

治疗：

急性二乙基丙酸盐酸盐中毒的管理主要是症状性的，包括灌洗和用巴比妥酸盐镇静。血液透析或腹膜透析经验不足在这方面许可证的建议：静脉注射酚妥拉明（酚妥拉明®）已建议对药物的理由可能急性发作，严重的高血压。如果这使盐酸二乙丙酯过量，则变得复杂。

替潘尼剂量和给药

盐酸二乙丙酯75毫克（控释）片：每天一粒，上午中段吞服。

替帕尼如何供应

盐酸二乙基丙酮75毫克片剂的一侧是椭圆形，白色，半球形，印有“ 2690V”，另一侧是纯色。

盐酸二乙丙酯75毫克片剂以100和250的瓶装提供。

分配在USP定义的防漏密封容器中，并带有防儿童进入的封口。存放在15°-30°C（59°-86°F）的受控室温下。

警告：

联邦法律禁止未经处方配药。

由制造：
3M制药
诺斯里奇，加利福尼亚91324

制造用于：
Qualitest Products，Inc.

IN99
2/95版
R1

注意：本文档包含有关二乙基丙酸的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Tepanil。

对于消费者

适用于二乙丙酸：口服片剂，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，二乙基丙酸（丁苯尼尔中所含的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用二乙基丙酸时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 看到，听到或感觉不到的东西
• 严重的精神变化
• 气促

发病率未知

• 黑色柏油凳
• 模糊的视野
• 小便时燃烧
• 胸痛
• 发冷
• 抽搐
• 咳嗽或声音嘶哑
• 运动能力下降
• 萧条
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难或痛苦
• 头晕
• 晕倒
• 错误或异常的幸福感
• 快速，缓慢，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 恐惧或紧张
• 发冷或不发冷
• 尿频
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 头痛
• 无法说话
• 苍白稀尿量增加
• 下背部或侧面疼痛
• 流鼻血
• 脸，手臂或腿麻木或刺痛
• 躁动
• 严重或突然的头痛
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 言语不清
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 脚或小腿肿胀
• 腺体肿胀
• 暂时失明
• 胸闷
• 手或脚颤抖或颤抖
• 呼吸困难
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲或不受控制的重复运动
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 视力问题
• 身体一侧手臂或腿无力，突然而严重
• 喘息

如果服用二乙基丙酸时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 腹部或腹部绞痛
• 瞳孔增大，扩大或扩大（眼睛的黑色部分）
• 意识改变
• 混乱
• 腹泻
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，头晕或头昏眼花
• 增强眼睛对光的敏感性
• 意识丧失
• 恶心
• 过度反应
• 恐慌
• 身体上的伤害
• 躁动
• 出汗
• 暴力行动
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能会发生二乙基丙酸的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 腹部或胃部不适
• 瘀血
• 排便困难（凳子）
• 睡意
• 口干
• 普遍感到不适或生病
• 脱发
• 头痛
• 荨麻疹
• 消化不良
• 瘙痒
• 皮肤上的大块，扁平，蓝色或紫色的斑块
• 食欲不振
• 肌肉疼痛
• 气体通过
• 皮肤发红
• 皮疹
• 失眠
• 胃饱胀或不适
• 睡眠困难
• 无法入睡
• 令人不快的味道

对于医疗保健专业人员

适用于二乙丙酸：口服片剂，口服片剂缓释

心血管的

非常罕见（少于0.01％）：瓣膜病

未报告频率：心前区疼痛，心律不齐（包括心室），心电图变化，心动过速，血压升高，心pa，瓣膜性心脏病^[参考]

呼吸道

罕见（少于0.1％）：肺动脉高压

未报告频率：呼吸困难^[参考]

精神科

稀有（少于0.1％）：精神病发作

未报告的频率：失眠，焦虑，欣快，沮丧，烦躁不安，震颤^[参考]

神经系统

未报告频率：抽搐发作，运动障碍，过度刺激，神经质，躁动不安，头晕，抖动，嗜睡，头痛，脑血管意外^[参考]

皮肤科

未报告频率：荨麻疹，皮疹，瘀斑，红斑，脱发，出汗增多^[参考]

内分泌

频率未报告：阳Imp，性欲改变，男性乳房发育，月经不调^[参考]

胃肠道

未报告频率：呕吐，腹泻，腹部不适，口干，味觉不佳，恶心，便秘和其他胃肠道不适^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：排尿困难，多尿^[参考]

血液学

未报告频率：骨髓抑制，粒细胞缺乏症，白细胞减少症^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌肉疼痛^[参考]

眼科

未报告频率：视力模糊，瞳孔散大^[参考]

其他

没有报告的频率：不适^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。