介绍

_α1 -肾上腺素能阻断剂;喹唑啉衍生物^{1 2在}结构和药理上与哌唑嗪有关。 ^{1 2 3}

盐酸阿夫唑嗪的用途

良性前列腺增生（BPH）

有症状的BPH患者可减少尿路阻塞和相关症状的缓解（例如，犹豫，间断或流弱，膀胱排空或拉紧不完全的感觉，尿急，夜尿）。 ^{1 2 3}

尽管药物疗法通常不如手术疗法有效，但与手术相比，它可以提供足够的症状缓解，副作用越来越少。 ¹⁴

可考虑联合治疗与α_肾上腺素能受体阻滞剂和5α还原酶抑制剂男性麻烦中度至重度良性前列腺增生和明显的前列腺肥大。 ¹⁴在预防长期BPH症状发展方面，比单独使用任何一种药物更有效。 ¹⁴有BPH病情危险的男性最有可能从联合治疗中受益。 ¹⁴

其他用途

制造商指出，阿夫唑嗪不应该用于治疗高血压。 ^1个

盐酸阿夫唑嗪剂量与给药

行政

口头管理

每天同一餐后立即每天口服一次。 ^1个

请勿咀嚼或压碎片剂。 ^1个

剂量

可用盐酸阿夫唑嗪制成；剂量以盐表示。 ^1个

大人

前列腺增生

口服

每天10毫克。 ^1个

盐酸阿夫唑嗪的注意事项

禁忌症

• 中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B级或C级）。 ^1个

• 与CYP3A4的强效抑制剂（例如伊曲康唑，酮康唑，利托那韦）同时使用。 ^1个

• 已知对阿夫唑嗪或制剂中任何成分的超敏反应。 ^1个

警告/注意事项

警告事项

体位性低血压

姿势性低血压，头晕或晕厥的可能性。 ^1个

有症状性低血压的患者或对其他药物有降压反应的患者慎用。 ^1个

一般注意事项

前列腺癌

在开始治疗前排除前列腺癌的可能性。 ^1个

术中软盘虹膜综合征

在一些患者目前正在接受或预先用_α1 -肾上腺素能阻断剂处理的超声乳化白内障手术期间术软盘虹膜综合征（IFIS）进行观察。 ^1个

如果患者已接受_α1 -肾上腺素能受体阻滞剂，眼科医生应准备修改外科技术（例如，通过使用虹膜钩，虹膜扩张器环，或粘弹性物质），以尽量减少IFIS的并发症。 ¹似乎没有为从_α1个受体阻滞剂治疗白内障手术之前停止是有利的。 ^1个

冠状动脉供血不足

如果出现新的或恶化的心绞痛症状，请停止治疗。 ^1个

先天性或获得性QT间隔延长

适度的QT间隔延长。 ^1个

在已知QT间隔延长病史的患者和/或接受已知延长QT间隔药物治疗的患者中考虑QT间隔延长的可能性。 ^1个

特定人群

怀孕

B类¹

不适用于女性。 ^1个

哺乳期

不适用于女性。 ^1个

儿科用

不适用于儿童。 ^1个

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异。 ^1个

肝功能不全

不建议在中度至重度肝功能不全的患者中使用。 ¹未在轻度肝功能不全患者中进行研究。 ^1个

肾功能不全

严重肾功能不全的患者慎用。 ^1个

常见不良反应

头晕，头痛，疲劳，上呼吸道感染。 ^1个

盐酸阿夫唑嗪的相互作用

被CYP3A4广泛代谢。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

与强效CYP3A4抑制剂的药代动力学相互作用（血浆阿夫唑嗪浓度增加）。 ¹禁止同时使用。 ^1个

特殊药物

盐酸阿夫唑嗪药代动力学

吸收性

生物利用度

在进食条件下口服后，绝对生物利用度为49％。 ¹在约8小时内达到血浆峰值浓度。 ^1个

餐饮

食物可使吸收程度增加50％。 ^1个

分配

血浆蛋白结合

82–90％。 ^1个

消除

代谢

通过氧化， O-去甲基化和/或N-去烷基化在肝脏中广泛代谢以形成无药理活性的代谢物。 ^1个

CYP3A4是参与药物代谢的主要肝脏同工酶。 ^1个

淘汰路线

粪便（69％）和尿液（24％）作为未改变的药物和代谢物排出。 ^1个

半衰期

10个小时。 ^1个

特殊人群

中重度肝功能不全患者的血浆阿夫唑嗪浓度比健康个体高3至4倍。未对轻度肝功能不全患者进行药代动力学研究。 ^1个

对于轻度至重度肾功能不全的患者，AUC比健康个体高50％。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹防潮和防潮。 ^1个

动作

• 块α的下泌尿道平滑肌的松弛引起的膀胱颈和前列腺₁ -肾上腺素能受体和改善BPH（例如，尿流量）的症状。 ^1个

给病人的建议

• 感到头晕或头晕的风险，尤其是在开始治疗后；避免如果发生晕厥可能导致伤害的情况。 ^1个

• 在驾驶或操作机械时要小心谨慎。 ^1个

• 严格按照处方服用阿夫唑嗪的重要性。 ¹每天与同一餐一起服用阿夫唑嗪且不咀嚼或压碎片剂的重要性。 ^1个

• 建议男性患者的重要性正在考虑白内障手术，他们应该告知他们目前或之前αβ受体阻滞剂_1（例如，阿夫唑嗪）治疗的眼科医生。 ^1个

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及伴随疾病的重要性。 ^1个

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

综上所述

较常报道的副作用包括：头晕。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于阿夫唑嗪：口服片剂延长释放

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，阿夫唑嗪还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿夫唑嗪时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 胸痛
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 从躺着或坐着的姿势起床时头晕，头晕或头晕
• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 阴茎疼痛或长时间勃起

发病率未知

• 手臂，背部或下巴疼痛
• 黑色，柏油样凳子
• 牙龈出血
• 血尿
• 胸部不适，紧绷或沉重
• 黏土色凳子
• 黑尿
• 腹泻
• 发热
• 头痛
• 荨麻疹，伤口，瘙痒，皮疹
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 食欲不振
• 恶心
• 查明皮肤上的红色斑点
• 肚子痛
• 出汗
• 肿胀
• 难闻的呼吸异味
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

阿夫唑嗪可能会发生一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• Belching
• 身体疼痛或疼痛
• 拥塞
• 咳嗽
• 咳嗽产生粘液
• 对性交的兴趣减少
• 呼吸困难
• 排便困难
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳部充血
• 胃灼热
• 嘶哑
• 无法勃起或勃起
• 消化不良
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 失去声音
• 鼻充血
• 疼痛
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 胃部不适或心烦
• 鼻塞或流鼻涕
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 吞咽麻烦
• 异常疲倦或虚弱
• 声音变化

发病率未知

• 温暖的感觉
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红

对于医疗保健专业人员

适用于阿夫唑嗪：口服片剂延长释放

神经系统

非常常见（10％或更高）：头晕（最高27％），头痛（最高14％），疲劳（最高14％）

常见（1％至10％）：晕厥，疼痛

上市后报告：冲洗^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：上呼吸道感染（高达14％）

常见（1％至10％）：支气管炎，鼻窦炎，咽炎

上市后报告：鼻炎^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：低血压或姿势性低血压

上市后报道：已有冠心病，心房颤动的患者心动过速，胸痛，心绞痛^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹痛，消化不良，便秘，恶心

上市后报告：腹泻，呕吐^[参考]

泌尿生殖

普通（1％至10％）：阳Imp

上市后报告：狂热^[参考]

眼科

未报告频率：在一些接受超声乳化白内障手术并接受α-1受体阻滞剂治疗的患者中，观察到术中软盘虹膜综合征（IFIS） ^[参考]

肝的

上市后报告：肝细胞和胆汁淤积性肝损伤（包括黄疸导致停药的病例） ^[参考]

皮肤科

上市后报告：皮疹，瘙痒，荨麻疹，血管性水肿，中毒性表皮坏死^[参考]

血液学

上市后报告：血小板减少

新陈代谢

上市后报告：水肿

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

良性前列腺增生的通常成人剂量

缓释片：每天同一餐后立即口服一次10毫克

肾脏剂量调整

严重肾功能不全：建议谨慎

肝剂量调整

严重肝功能不全：禁忌

预防措施

不建议该药物用于儿童。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

阿夫唑嗪不能显着透析。

其他的建议

患者建议：
-应告知患者（尤其是那些接受降压药治疗的患者）在服用后数小时内体位性低血压有无症状的可能性。应建议患者躺下直到症状消失。这些作用通常是短暂的，发生在治疗开始时，通常不会影响治疗的继续。
-应建议患者主要在治疗开始时出现包括眩晕，头晕和乏力等副作用，并可能影响其驾驶车辆或操作机械的能力。在知道阿夫唑嗪如何影响他们之前，他们不应该进行此类活动。
-请勿咀嚼或压碎片剂。
-具有半乳糖不耐症，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良的遗传问题的患者不应服用该药。
-阿夫唑嗪应在每天同一餐后服用。