特斯拉（口服）

CIII

Teslac说明

Teslac®（睾内酯片剂，USP）是可用于口服给药的片剂，每片提供50mg的睾内酯。睾丸内酯是一种合成抗肿瘤药，在结构上与雄激素类固醇核不同，它具有六元内酯环代替了通常的五元碳环D环。睾丸内酯在化学上被称为13-羟基-3-氧代-13,17-seandandrosta-1,4-dien-17-油酸δ-内酯图形公式：

非活性成分：硬脂酸钙，玉米淀粉，明胶和乳糖。

睾丸内酯是一种白色，无味的结晶性固体，溶于乙醇，微溶于水。

Teslac-临床药理学

尽管尚未确定睾丸内酯产生其临床抗肿瘤作用的确切机制，但据报道其主要作用是抑制类固醇芳香酶活性并因此减少了来自肾上腺雄烯二酮的雌激素合成，而雌激素是绝经后妇女的主要雌激素来源。根据体外研究，芳香化酶抑制作用可能是非竞争性且不可逆的。这种现象可能解释了停药后睾丸内酯对雌激素合成的持续影响。

尽管与睾丸激素有些相似，但是睾丸内酯没有体内雄激素作用。在临床研究中，尚未收到接受睾丸内酯治疗的患者的其他激素影响的报道。在一项研究中，口服睾丸激素（1000毫克/天）据报道可增加肾小管对钙的重吸收，但对血清钙浓度没有影响。降钙素作用的机制尚不清楚。尚无人类睾丸激素对肾上腺功能的临床影响的报道。然而，一项研究指出，口服150毫克/天的大多数患者的17-酮类固醇尿排泄增加。

睾丸内酯从胃肠道吸收良好。它在肝脏中代谢为几种衍生物，所有这些衍生物都保留了内酯D环。这些代谢物以及一些未代谢的药物会从尿液中排出。无法获得人类的其他药代动力学数据。

有关癌变，诱变，妊娠和哺乳的信息，请参见相应的“注意事项”部分。

在动物中，肠胃外但非口服的睾丸内酯减少了醋酸可的松诱导的肝糖原沉积。在进行动物试验以检测睾丸激素的任何激素活性时，发现了一些抗雄激素和抗糖皮质激素活性的证据。建议增加新生儿的生长速度。然而，没有明显表现出雄激素，雌激素或抗雌激素，孕激素或抗孕激素，促性腺激素样或促性腺激素的作用。睾丸内酯未显示出抗炎，类盐皮质激素或类糖皮质激素的特性。

Teslac的适应症和用法

当需要激素治疗时，建议在绝经后妇女的晚期或弥漫性乳腺癌的姑息治疗中使用Teslac（睾丸内酯片，USP）作为辅助治疗。它也可以用于绝经前被诊断为弥散性乳腺癌的妇女，其卵巢功能随后被终止。

根据以下标准评估，发现Teslac（睾丸内酯片，USP）对大约15％的晚期或弥漫性乳腺癌患者有效：1）所有可证实的肿瘤块大小均明显减少的患者； 2）尽管所有骨病变均保持静止，但非骨性病变缩小50％以上的患者； 3）病变总数超过50％的患者改善了，其余的则是静止的。

禁忌症

睾丸内酯禁忌在男性和对药物过敏史的患者中治疗乳腺癌。

预防措施

给患者的信息

应就丢失的剂量咨询医师。如果发生不良反应或变得更加明显，请通知医生。

实验室测试

在接受乳腺癌治疗的任何患者中，都应常规确定血浆钙水平，尤其是在骨转移的主动缓解期。如果发生高钙血症，应采取适当措施。

药物相互作用

同时使用时，睾丸内酯可能会增强口服抗凝药的作用；监测并相应调整抗凝剂剂量。

药物/实验室测试的相互作用

睾丸内酯的生理作用可能会导致放射免疫测定雌二醇的雌二醇浓度降低，血浆钙浓度升高（请参见预防措施，实验室测试），以及24小时尿液中肌酸和17-酮类固醇的排泄增加。

致癌，诱变，生育力受损

尚未进行长期的动物研究来评估致癌潜力或诱变作用。睾丸内酯不影响雄性或雌性大鼠的生育能力。

怀孕

在大鼠中，当以建议的人类剂量的5至15倍剂量服用时，睾丸内酯已显示出增加的胎儿死亡率，增加的异常胎儿发育以及成年幼仔的死亡率增加。在兔子中，在人推荐剂量的2.5至7.5倍剂量下未观察到致畸作用。孕妇尚无充分且对照良好的研究。睾丸激素仅用于绝经后妇女，在怀孕期间不应使用。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此应决定是否停止护理。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

老人用

65岁及以上的患者无法从Teslac的临床研究中获得足够的数据，无法确定他们对年轻患者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。通常，在给老年患者开药时应谨慎行事，以反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。

睾丸内酯及其代谢产物似乎基本上被肾脏排泄，肾功能受损的患者对该药物产生毒性反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，这对监测肾功能可能有用。

不良反应

已经报道了与使用该药物有关的某些症状和体征，但是在这些情况下，通常不可能确定潜在疾病和药物给药与所报道反应之间的关系。此类反应包括斑丘疹性红斑，血压升高，感觉异常，不适，四肢酸痛和水肿，舌炎，厌食，恶心和呕吐。很少有秃头症并伴有指甲生长障碍的报道。这些副作用消退而没有中断治疗。

药物滥用和依赖性

Teslac被《 1990年合成代谢类固醇控制法》列为受控物质，并已被列入附表三。

过量

没有关于睾丸内酯片急性过量的报道。

Teslac剂量和管理

建议口服剂量为250 mg qid。

为了评估反应，除非疾病积极进展，否则应继续使用睾丸内酯治疗至少三个月。

如何提供Teslac

Teslac®（睾内酯片剂，USP），50 mg /片：100瓶（NDC 0003-0690-50）。每个圆形的双凸白色药片均印有标识号690。

存储

存放在25°C（77°F）的受控室温下。

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澳大利亚制造

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