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马来酸替莫洛尔

药品类别 非心脏选择性β受体阻滞剂

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介绍

非选择性β-肾上腺素能阻断剂（β-blocker）。 ¹¹¹

马来酸替莫洛尔的用途

高血压

高血压的治疗（单独或与其他类型的降压药联合使用）。 ¹¹¹ ¹²⁰⁰

根据当前基于证据的高血压指南，通常不建议将β受体阻滞剂用于高血压的一线治疗，但对于具有明显适应症（例如先前的心梗，缺血性心脏病，心力衰竭）的患者，可以考虑使用β受体阻滞剂或在对首选药物（ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂）没有充分反应的患者中作为附加疗法使用。 ¹⁹⁴ ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵²⁴ ⁵²⁷ ⁸⁰⁰ ¹²⁰⁰蒂莫洛尔是2017年ACC / AHA多学科高血压指南推荐的几种β受体阻滞剂之一（包括比索洛尔，卡维地洛，琥珀酸美托洛尔，酒石酸美托洛尔，纳多洛尔和普萘洛尔）稳定型缺血性心脏病/心绞痛患者的高血压治疗。 ¹²⁰⁰

个性化治疗选择；考虑患者的特征（例如年龄，种族/种族，合并症，心血管疾病风险）以及与药物相关的因素（例如易于给药，可获得性，不良反应，费用）。 ⁵⁰¹ ⁵⁰² ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵¹⁵ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹

2017年ACC / AHA高血压指南将成年人的BP分为4类：正常，升高，1期高血压和2期高血压。 ¹²⁰⁰ （请参阅表1。）

资料来源：Whelton PK，Carey RM，Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防，检测，评估和管理成人高血压指南：美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71：e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别（例如，SBP升高和正常DBP）的个体应被指定为较高的BP类别（即BP升高）。

表1.成人1200中的ACC / AHA BP分类
类别	收缩压（mm Hg）		DBP（毫米汞柱）
正常	<120	和	<80
高架	120–129	和	<80
高血压，第一阶段	130–139	要么	80–89
高血压，第二阶段	≥140	要么	≥90

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 ¹²⁰⁰但是，用于定义高血压的BP阈值，开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 ⁵⁰¹ ⁵⁰³ ⁵⁰⁴ ⁵⁰⁵ ⁵⁰⁶ ⁵⁰⁷ ⁵⁰⁸ ⁵¹⁵ ⁵²³ ⁵³⁰ ¹²⁰⁰ ¹²⁰¹ ¹²⁰⁷ ¹²⁰⁹ ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁹

2017年ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的目标BP目标（即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP）<130/80 mm Hg，无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险如何。 ¹²⁰⁰此外，对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者，通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 ¹²⁰⁰这些BP目标基于临床研究，表明在SBP逐渐降低的水平下，心血管风险不断降低。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰² ¹²¹⁰

其他高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 ^501个⁵⁰⁴ ⁵³⁶准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标发出不管心血管风险，并已在老年患者中使用更高的BP阈值和目标的BPs ⁵⁰¹ ⁵⁰⁴ ⁵³⁶与这些推荐相比遵循2017年ACC / AHA高血压指南。 ¹²⁰⁰

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验（例如SPRINT研究）的数据缺乏通用性和潜在危害（例如不良药物），一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果，治疗费用）与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 ¹²²² ¹²²³ ¹²²⁴ ¹²²⁹

在确定患者的BP治疗目标时，应考虑高血压管理的潜在益处以及药物成本，不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 ¹²⁰⁰ ¹²²⁰ ¹²²⁹

对于何时开始药物治疗的决定（BP阈值），2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 ¹²⁰⁰ ¹²⁰⁷ ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 ¹²⁰⁰

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史（即一级预防）且ASCVD风险低的成年人中，在生活方式/行为改变（SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg）的基础上，开始进行抗高血压药物治疗（10年风险<10％）。 ¹²⁰⁰

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高（10年风险≥10％）的成年人的一级预防，ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 ¹²⁰⁰

高血压，糖尿病，慢性肾脏病（CKD）或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险； ACC / AHA指出，此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 ¹²⁰⁰对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 ⁵⁰² ¹²⁰⁰

专家指出，在1期高血压患者中，采用逐步护理的方法进行药物治疗是合理的，在这种方法中，一种药物已开始并滴定，然后依次添加其他药物以达到目标BP。 ¹²⁰⁰在患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中，建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 ¹²⁰⁰

黑人高血压患者通常对钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂的单药治疗比对β阻滞剂的反应更好。 ¹⁷⁶ ¹⁸⁰ ¹⁸¹ ⁵⁰¹ ⁵⁰⁴ ¹²⁰⁰然而，当与噻嗪类利尿剂同时给药时，对β受体阻滞剂的反应减弱已基本消除。 ⁵⁰⁰

MI

急性心肌梗死后的二级预防。 ¹¹¹

心肌梗死后7-28天内给药可降低心血管疾病死亡率和非致命性再梗塞。^一种

专家建议对所有左室收缩功能不全和先前的心梗患者进行β受体阻滞剂治疗。首选具有公认的死亡率获益的β受体阻滞剂（比索洛尔，卡维地洛或琥珀酸美托洛尔）。 ⁵²⁵尽管长期β-受体阻滞对左心功能正常的患者的益处尚不明确，但专家建议此类患者继续接受β-受体阻滞剂治疗至少3年。 ⁵²⁵

血管性头痛

预防常见或经典偏头痛。 ¹⁰⁶ ¹⁰⁷ ¹⁰⁸ ¹¹⁰ ¹¹¹ ¹²⁷ ¹²⁸

慢性稳定型心绞痛

已用于治疗慢性稳定型心绞痛†。^一种

在大多数慢性稳定型心绞痛患者中，建议将β受体阻滞剂作为一线抗缺血药物。尽管心脏选择性，内在拟交感神经药活性和其他临床因素存在差异，但所有β受体阻滞剂似乎对这种用途均有效。 ¹¹⁰¹

马来酸替莫洛尔剂量和用法

一般

监测心率和血压的降低，以作为确定最佳剂量的指南。 ¹¹¹
如果中止长期治疗，请在1-2周内逐渐减少剂量。 ¹¹¹ （请参阅在谨慎的情况下突然撤回治疗。）

BP监测和治疗目标

在治疗期间定期（即每月）监测血压，并调整降压药的剂量，直到血压得到控制。 ¹²⁰⁰
如果发生不可接受的不良反应，请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 ¹²¹⁶
如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应，则应增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处并优选具有互补作用机制的第二种药物（例如ACE抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，钙通道阻滞剂，噻嗪类利尿的）。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶许多患者将需要≥2种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标；如果目标BP仍未实现，则添加第三种药物。 ¹²⁰⁰ ¹²¹⁶

行政

口头管理

口服，通常每天两次。 ¹¹¹

为了控制高血压，某些患者可能每天服用一次。^一种

对于患有慢性稳定型心绞痛的患者，应分3或4剂口服。^一种

在血管性头痛（偏头痛）患者的维持治疗期间，可将每日剂量作为单剂量而非分剂量服用。 ¹¹¹

剂量

可作为马来酸替莫洛尔使用；以盐表示的剂量。 ¹¹¹

大人

高血压

口服

最初，每天两次，每次10 mg，单独或与利尿剂合用。 ¹¹¹^个

每周（或更长时间）间隔逐渐增加剂量，直到获得最佳效果。 ¹¹¹

通常的维持剂量是每天20–40 mg，分两次服用；在某些患者中，可能每天服用一次。 ¹¹¹可能需要每天最多增加60 mg（分两次服用）。 ¹¹¹

MI

口服

MI急性期后的二级预防：通常剂量为每天两次两次，每次10 mg。 ¹¹¹

二级预防的最佳治疗时间仍有待确定。 ⁵²⁷ ⁸⁰² ⁸⁰⁴专家通常建议对左心功能不全的心梗后患者进行长期治疗，对左心功能正常的患者建议至少3年的治疗。 ⁵²⁵ ⁸⁰² ⁸⁰⁴ ¹¹⁰¹

慢性稳定型心绞痛†

口服

每日15-45毫克，分3或4剂服用。 ^a根据临床反应调整剂量，并使静息心率保持55-60 bpm。^一种

血管性头痛（偏头痛）

口服

最初，每天两次两次10毫克。 ¹⁰⁷ ¹⁰⁸ ¹¹⁰ ¹¹¹根据临床反应和患者的耐受性调整剂量；每天不超过30毫克，分次服用（例如，早上10毫克，晚上20毫克）。 ¹⁰⁸ ¹¹¹

在维持治疗期间，可以单次服用，而不是分次服用20毫克的日剂量；有些患者每天一次对10 mg可能有足够的反应。 ¹¹¹

如果在最大推荐剂量下6-8周后仍未获得足够的应答，请停止治疗。 ¹¹¹

限度

大人

高血压

口服

每天最多60毫克。 ¹¹¹

血管性头痛（偏头痛）

口服

每天最多30毫克。 ¹⁰⁸ ¹¹¹

特殊人群

肝功能不全

必须根据肝功能不全的程度更改给药剂量和/或频率。 ¹¹¹

肾功能不全

必须根据肾功能不全的程度调整给药剂量和/或频率。 ¹¹¹

老年患者

谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 ^b在剂量范围的低端开始。 ^b

马来酸替莫洛尔的注意事项

禁忌症

已知对噻吗洛尔或制剂中的任何成分过敏。 ¹¹¹
支气管哮喘（或支气管哮喘病史），过敏性支气管痉挛或严重COPD。 ¹¹¹
严重的心动过缓，大于第一级的心脏传导阻滞，明显的心力衰竭或心源性休克。 ¹¹¹

警告/注意事项

警告事项

心脏衰竭

心力衰竭的可能沉淀。 ¹¹¹

避免在有明显心力衰竭的患者中使用；对于心功能不全的患者以及必要时在心衰补偿性良好的患者（例如，由强心苷和/或利尿药控制的患者），应谨慎使用。 ¹¹¹

如果发生即将来临的心力衰竭的体征或症状，建议进行充分的治疗（例如强心苷和/或利尿剂）并密切观察；如果心力衰竭持续，则停止治疗，如有可能，逐渐停止治疗。 ¹¹¹

突然退出治疗

不建议突然停药，因为它可能加重冠心病患者的心绞痛症状或增加心梗。 ¹¹¹

在1-2周内逐渐减少剂量并仔细监测患者；建议患者在停药期间暂时限制其身体活动。 ¹¹¹

如果发生心绞痛加剧或急性冠状动脉供血不足，应立即（至少暂时）重新开始治疗，并采取适当措施治疗不稳定型心绞痛。 ¹¹¹

支气管痉挛病

可能抑制内源性儿茶酚胺产生的支气管扩张作用。 ¹¹¹

通常不应该在支气管痉挛性疾病的患者中使用，但是对无反应或不能耐受替代治疗的患者应谨慎使用。 ¹¹¹ ^a非过敏性支气管痉挛（例如，慢性支气管炎，肺气肿）或非过敏性支气管痉挛病史的患者应谨慎使用。 ^a （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

大手术

由于心脏对反射性β-肾上腺素能刺激的反应能力下降，可能会增加与全身麻醉有关的风险（例如，严重的低血压，难以重新启动或维持心跳）。 ¹¹¹

一些临床医生建议在选择手术前逐渐停药。 ¹¹¹ ^b制造商建议在手术过程中必要时使用β激动剂（例如多巴胺，多巴酚丁胺，异丙肾上腺素）来逆转β肾上腺素能阻滞。 ¹¹¹ ^a ^b

糖尿病和低血糖

低血糖的体征和症状可能减少（例如心动过速，但不出汗或头晕）。 ¹¹¹在接受降糖药的糖尿病患者中谨慎使用。 ¹¹¹

甲状腺毒症

可能掩盖甲状腺功能亢进的迹象（例如心动过速）。 ¹¹¹如果突然停止治疗，可能会发生甲状腺风暴；仔细监测患有或怀疑患有甲状腺毒症的患者。 ¹¹¹

敏感性反应

过敏反应

有多种过敏原过敏史或过敏反应史的患者，在服用β受体阻滞剂的同时，对于此类过敏原的反复，偶然，诊断或治疗挑战可能更具反应性；此类患者可能对常规剂量的肾上腺素无反应。 ¹¹¹

一般注意事项

肌肉无力

据报道，β-肾上腺素能阻滞增强了与某些肌无力症状（如复视，上睑下垂，全身性肌无力）一致的肌肉无力。 ¹¹¹ ^b在一些重症肌无力或肌无力症状的患者中，肌肉无力增加的报道很少。 ¹¹¹^羽

脑血管功能不全

可能对脑血流产生不利影响的可能的心血管效应（例如低血压，心动过缓）。 ¹¹¹脑血管功能不全的患者慎用。 ¹¹¹如果出现迹象或症状提示脑血流量减少，请考虑停药。 ¹¹¹

其他注意事项

分享β受体阻滞剂的潜在毒性；遵守这些制剂的常规预防措施。^一种

特定人群

怀孕

C类¹¹¹

哺乳期

分配到牛奶中。 ¹¹¹停止护理或药物。 ¹¹¹

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 ¹¹¹

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 ¹¹¹

基本上被肾脏消除；定期评估肾功能并调整剂量，因为老年患者更有可能肾功能下降。 ¹¹¹ （请参阅按剂量和给药方式治疗的老年患者。）

肝功能不全

谨慎使用；可能需要调整剂量。 ¹¹¹ （请参阅剂量和给药方式下的肝功能不全）。

肾功能不全

谨慎使用；可能需要调整剂量。 ¹¹¹ （请参阅剂量和给药方式下的肾功能不全）。

常见不良反应

疲劳，头痛，心动过缓，心律不齐，瘙痒，头晕，呼吸困难，眼刺激。 ¹¹¹

马来酸替莫洛尔的相互作用

似乎被CYP2D6部分代谢。 ⁵⁴⁰^羽

影响肝微粒体酶的药物

CYP2D6抑制剂：潜在药效学（β-肾上腺素能阻滞增加）和药代动力学相互作用（血浆中噻吗洛尔浓度增加）。 ⁵⁴⁰^羽

特殊药物

药品	相互作用	评论
钙通道阻滞剂	潜在的低血压，房室传导障碍和左心衰竭¹¹¹	避免在心脏功能受损的患者中同时使用¹¹¹
可乐定	β-肾上腺素能阻滞可加剧可乐定停药后可能发生的反弹性高血压¹⁴⁵ ¹⁴⁶	可乐定¹⁴⁵ ¹⁴⁶逐步退出课程前决定退出β受体阻滞剂几天如果将可乐定疗法替换为β受体阻滞剂，可乐定停用后应延迟几天服用¹⁴⁵ ¹⁴⁶
地高辛	与地尔硫卓或维拉帕米同时使用时，可能会延长AV传导时间加成作用¹¹¹
降压药（肼苯哒嗪，甲基多巴）	可能增加降压^效果	仔细调整剂量，建议^使用
非甾体抗炎药	降压作用的潜在减弱¹¹¹	仔细监视患者¹¹¹
奎尼丁	β-肾上腺素能阻滞可能增强（例如，心律降低） ¹¹¹
利血平	可能产生的相加作用¹¹¹	仔细观察是否有明显的心动过缓或低血压（可能表现为眩晕，晕厥或晕厥或血压正常的变化而无代偿性心动过速） ¹¹¹

马来酸替莫洛尔药代动力学

吸收性

生物利用度

胃肠道吸收迅速；口服后约90％被吸收。 ¹¹¹通常在1-2小时内达到血浆峰值浓度。 ¹¹¹

分配

程度

分配到牛奶中。 ¹¹¹

血浆蛋白结合

10–60％，取决于使用的测定方法。 ¹¹¹

消除

代谢

在肝脏中约80％代谢为非活性代谢物。 ¹¹¹^个

淘汰路线

尿中排出的未改变的药物和代谢物。 ¹¹¹

半衰期

3-4小时。 ¹¹¹^个

特殊人群

仅少量通过血液透析清除。 ¹¹¹^个

稳定性

存储

口服

平板电脑

在15–30°C下密封容器。 ¹¹¹避光。 ¹¹¹

动作

通过竞争性阻断β肾上腺素能受体在心肌内_（β1 -受体）和支气管和血管平滑肌_（β2 -受体）抑制于肾上腺素能刺激的反应。 ¹¹¹
降低休息和运动刺激的心率和反射性直立性心动过速；减慢AV结的传导；略有降低心输出量，可能继而影响心率。 ¹¹¹^个
对心脏没有内在的拟交感神经活性或膜稳定作用。 ¹¹¹^个
抑制血浆肾素活性，并抑制肾素-醛固酮-血管紧张素系统。 ¹¹¹^个
通过减少心输出量，减少中枢神经系统的交感神经流出和/或抑制肾素释放来降低血压。 ¹¹¹^个
增加气道阻力。 ¹¹¹^个

给病人的建议

严格按照处方服用噻吗洛尔的重要性。 ¹¹¹
在没有咨询临床医生的情况下不中断或中止治疗的重要性； ¹¹¹建议患者在停止治疗时暂时限制身体活动。 ¹¹¹^个
立即通知临床医生即将出现心力衰竭（例如体重增加，呼吸急促）或出现呼吸困难的症状的重要性。 ¹¹¹
对于心力衰竭患者，告知临床医生病情加重的症状或体征（例如体重增加，呼吸困难）的重要性。 ¹¹¹
告知麻醉师或牙医在进行大手术之前正在接受噻吗洛尔治疗的患者的重要性。 ¹¹¹
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及伴随疾病。 ¹¹¹
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹¹¹
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹¹¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

马来酸替莫洛尔
路线	剂型	长处	品牌名称
口服	平板电脑	5毫克*	马来酸替莫洛尔片
		10毫克*	马来酸替莫洛尔片
		20毫克*	马来酸替莫洛尔片

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

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综上所述

较常报道的副作用包括：心力衰竭和乏力。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于噻吗洛尔：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，噻吗洛尔还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用噻吗洛尔时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

胸痛或不适
头晕，头晕或昏厥
气促
心律缓慢或不规则
不寻常的疲倦

不常见

呼吸困难或劳累
快速的心跳
胸闷
喘息

罕见

呼吸嘈杂
用听诊器听时，肺部有轻微的喀哒声，起泡或嘎嘎声
手，脚踝，脚或小腿肿胀

如果服用噻吗洛尔有以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

模糊的视野
持续的铃声，嗡嗡声或其他无法解释的声音
头痛
听力损失
紧张
敲打耳朵
出汗

不需要立即就医的副作用

可能会出现噻吗洛尔的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

皮肤瘙痒
红色，眼睛疼痛

罕见

胃酸或酸
ching
灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
对性交的兴趣减少
自我或周围环境不断运动的感觉
胃灼热
无法勃起或勃起
消化不良
力量不足或丧失
性能力，欲望，动力或表现丧失
恶心
旋转感
胃部不适，不适或疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于噻吗洛尔：复方散剂，口服片剂

心血管的

常见（1％至10％）：心动过缓，心律不齐，心力衰竭，低血压，lau行，雷诺现象，四肢发冷和发cyan，四肢感觉异常，房室传导障碍

罕见（0.1％至1％）：胸痛，晕厥，浮肿，二级或三级房室传导阻滞，窦房阻滞，心

未报告频率：心脏骤停，脑血管意外，心绞痛加重，动脉供血不足加重，血管舒张^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：呼吸困难，肺水肿，支气管阻塞

罕见（0.1％至1％）：支气管痉挛（尤其是支气管哮喘患者），罗音

未报告频率：咳嗽^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：瘙痒

罕见（0.1％至1％）：皮疹

稀有（小于0.1％）：全身性牛皮癣，色素沉着的指甲床

未报告频率：皮肤刺激，皮肤色素沉着增加，脱发，多汗症，牛皮癣恶化，红斑疹^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，消化系统疾病，便秘，腹泻，腹部不适

罕见（0.1％至1％）：消化不良

未报告的频率：胃肠道疼痛，呕吐^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿retention留，阳imp，性欲降低^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节痛^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕

罕见（0.1％至1％）：眩晕，感觉异常

未报告频率：局部无力，重症肌无力，如症状^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（10％）

普通（1％至10％）：噩梦

罕见（0.1％至1％）：幻觉

未报告频率：抑郁，嗜睡，神经质，注意力下降，精神病，精神错乱，睡眠障碍^[参考]

血液学

未报告频率：非血小板减少性紫癜^[参考]

肝的

未报告频率：肝肿大^[参考]

新陈代谢

未报告频率：体重减轻，高血糖，低血糖，血清甘油三酸酯升高，LDL胆固醇升高，VLDL胆固醇升高，HDL胆固醇降低^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼睛刺激

未报告的频率：视觉障碍，复视，上睑下垂，干眼，视力障碍^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳/疲倦，乏力

罕见（0.1％至1％）：耳鸣

未报告的频率：四肢疼痛，运动耐量下降，发烧^[参考]

肾的

未报告频率：腹膜后纤维化^[参考]

参考文献

1. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3.“产品信息。马来酸替莫洛尔（替莫洛尔）。”西弗吉尼亚州摩根敦Mylan PharmaceuticalsInc。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始剂量：每天两次口服10 mg
维持剂量：每天两次口服10至20 mg
最大剂量：每天两次口服30 mg

评论：
-增加剂量之间应至少间隔7天。
-该药物可与噻嗪类利尿剂或其他降压药一起使用。

用途：单独用于高血压或与其他降压药联合使用，尤其是噻嗪类利尿剂

成人心肌梗死的常用剂量

初始剂量：每天两次口服10 mg

用途：用于在心肌梗塞急性期幸存下来且临床稳定的患者，以降低心血管疾病死亡率和再次梗塞的风险

预防偏头痛的常规成人剂量

初始剂量：每天两次口服10 mg
维持剂量：10至30毫克，分1至2次服用

用途：用于预防偏头痛

肾脏剂量调整

可能需要减少剂量。

肝剂量调整

可能需要减少剂量。

预防措施

美国盒装警告：
突然戒断后缺血性心脏病的恶化：
-在退出β受体阻滞剂治疗的患者中观察到对儿茶酚胺的超敏性；突然中止治疗后，出现了心绞痛加重以及某些情况下的心肌梗塞。当停止治疗时，尤其是在缺血性心脏病患者中，应在1至2周内逐渐减少剂量，并应仔细监测患者。如果心绞痛恶化或发展为急性冠状动脉供血不足，应立即（至少暂时）重新开始治疗，并应采取其他适合于不稳定型心绞痛治疗的措施。应在没有医生建议的情况下警告患者不要中断治疗或中止治疗。由于冠状动脉疾病很常见且可能未被认识，因此即使在仅接受高血压治疗的患者中也不应突然终止治疗。

不建议该药物用于儿童。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

剂量应谨慎，因为在服用20 mg剂量的透析后有明显肾功能不全的患者中已观察到降压反应。

其他的建议

储存要求：
-咨询制造商的产品信息。

重构/准备技术：
-咨询制造商的产品信息。

IV兼容性：
-咨询制造商的产品信息。

药物相互作用（468）
酒精/食物相互作用（3）
疾病相互作用（19）

已知共有468种药物与噻吗洛尔发生相互作用。

37种主要药物相互作用
399种中等程度的药物相互作用
32种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与噻吗洛尔相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与替莫洛尔的相互作用。

最常检查的互动

查看有关替莫洛尔和下列药物的相互作用报告。

Aspir 81（阿司匹林）
阿司匹林低强度（阿司匹林）
阿替洛尔
Cosopt（多佐胺/噻吗洛尔眼药）
香豆素（华法林）
Crestor（瑞舒伐他汀）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
Flomax（坦索罗辛）
参
Lasix（速尿）
立普妥（阿托伐他汀）
Lumigan（比马前列素眼药）
MiraLAX（聚乙二醇3350）
Nexium（艾美拉唑）
硝苯地平
Plavix（氯吡格雷）
拟甲状腺素（左甲状腺素）
曲伐坦（曲妥普斯特眼药）
Travatan Z（特拉沃前列素眼药）
泰诺（对乙酰氨基酚）
维拉帕米
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
Xalatan（拉坦前列素眼药）

替莫洛尔酒精/食物的相互作用

噻吗洛尔与酒精/食物有3种相互作用

替莫洛尔疾病的相互作用

与噻吗洛尔有19种疾病相互作用，包括：

缓慢性心律失常/房室传导阻滞
心源性休克/低血压
瑞士法郎
糖尿病
血液透析
过敏症
缺血性心脏病
聚偏二氟乙烯
哮喘/ COPD
肾/肝病
脑血管功能不全
青光眼
高脂血症
甲亢
重症肌无力
嗜铬细胞瘤
银屑病
心动过速
Prinzmetal的变异型心绞痛

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史
世界反兴奋剂机构 反兴奋剂分类