托卡朋

什么是托卡朋？

托卡朋与其他药物（卡比多巴和左旋多巴）一起用于治疗帕金森氏病的症状，例如僵硬，震颤，肌肉痉挛和肌肉控制不佳。托卡朋可增加体内左旋多巴的水平。

托卡朋通常用于已经服用卡比多巴和左旋多巴但尚未成功治疗症状的人。

托卡朋也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有肝脏疾病，因托卡朋引起的肝脏问题或因使用任何药物引起的肌肉损伤或发烧和混乱，则不应使用托卡朋。

如果您在过去14天中使用过MAO抑制剂，例如异卡波肼，利奈唑胺，亚甲蓝注射液，苯乙嗪，雷沙吉兰，司来吉兰或tranylcypromine，请不要使用托卡朋。

托卡朋可导致肝功能衰竭。如果您有异常的疲倦，食欲不振，尿色暗淡，粪便颜色发黄或黄疸（皮肤或眼睛发黄），请立即致电医生。您的肝功能需要经常检查。

在服药之前

如果您对tolcapone过敏或患有以下情况，则不应使用tolcapone：

• 肝病;

• 有托卡朋引起的肝脏疾病史；要么

• 有使用任何药物引起的肌肉损伤或发烧和精神错乱的历史。

如果您在过去14天中使用过MAO抑制剂，请勿使用托卡朋。可能发生危险的药物相互作用。 MAO抑制剂包括异咔唑，利奈唑胺，亚甲蓝注射剂，苯乙嗪，雷沙吉兰，司来吉兰，反式环丙胺等。

托卡朋可导致肝功能衰竭。您可能需要阅读并签署患者同意书才能获得托卡朋的处方。

为确保托卡朋对您安全，请告知您的医生是否曾经：

• 肝病;

• 肾脏疾病;要么

• 低血压。

帕金森氏病患者患皮肤癌（黑色素瘤）的风险可能更高。与您的医生讨论这种风险以及需要注意的皮肤症状。

目前尚不清楚这种药物是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。

目前尚不知道托卡朋是否会进入母乳或是否会影响哺乳婴儿。告诉医生您是否正在母乳喂养。

我应该如何服用托卡朋？

您的医生将进行血液检查，以确保您没有会妨碍您安全使用托卡朋的疾病。

遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。不要以比推荐的量大或小的量或更长的时间服用托卡朋。

不要将托卡朋作为帕金森氏症的唯一药物。托卡朋必须与卡比多巴和左旋多巴组合使用。

托卡朋通常每天服用3次。第一剂与您的第一日卡比多巴和左旋多巴一起服用。在6和12小时后服用第二和第三剂托卡朋。

请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

托卡朋可带或不带食物一起服用。

托卡朋可能会导致您在正常的白天活动（例如工作，交谈，进食或开车）中入睡。即使感到机敏，您也可能突然入睡。如果您白天有嗜睡或嗜睡的问题，请告诉医生。

您的肝功能需要经常检查：在治疗的前6个月中，每2至4周检查一次，然后按照医生的建议进行检查。

如果治疗3周后症状仍未改善，请致电医生。

不要突然停止使用托卡朋，否则您可能会有不愉快的戒断症状。询问您的医生如何安全地停止使用托卡朋。

室温下保存在密闭容器中，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

记住时，请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了，请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

过量可能导致呕吐和严重头晕。

服用托卡朋时应该避免什么？

这种药物可能会损害您的思维或反应。如果您开车或做任何需要提醒您注意的事情，请当心。

避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。缓慢起床并稳定自己，以防止跌倒。

与托卡朋一起喝酒会引起副作用。

托卡朋的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

在极少数情况下，托卡朋可能会导致导致骨骼肌组织崩溃的疾病，从而导致肾脏衰竭。如果您有无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力，请立即致电您的医生，特别是如果您还发烧，异常疲倦或尿色较深时。

如果您有以下情况，也请立即致电医生：

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 严重或正在进行的腹泻；

• 混乱，幻觉（听到或看到不存在的东西），不寻常的思想或行为；

• 震颤，僵硬或肌肉痉挛恶化；要么

• 肝脏问题-恶心，食欲不振，右侧上腹部疼痛，疲倦，尿色深，大便呈泥土色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

某些副作用在老年人中更可能发生。

服用这种药时，您的性冲动，不寻常的赌博冲动或其他强烈的冲动可能会增加。如果发生这种情况，请与您的医生交谈。

常见的副作用可能包括：

• 头晕，嗜睡;

• 恶心，腹泻，食欲不振；

• 睡眠问题，梦境增加；要么

• 肌肉痉挛。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

托卡朋剂量信息

帕金森氏病的成人剂量：

初始剂量：每天3次口服100毫克
-仅在合理的预期增加临床获益的情况下，每天口服3次，剂量应增加至200 mg
最大剂量：600毫克/天

评论：
-由于可能会导致致命的急性暴发性肝衰竭，因此该药物只能用于出现症状波动且对其他辅助疗法没有满意的反应或不适合作为其他辅助疗法的患者。
-对于在开始治疗后3周内未显示出明显症状改善的患者，应停止治疗。
-在临床试验中，一天的第一剂总是与左旋多巴/卡比多巴的一天的第一剂一起服用，随后的剂量在6和12小时后给予。
-在临床试验中，开始治疗前左旋多巴剂量大于600 mg / day或中度或重度运动障碍的大多数患者需要降低左旋多巴的剂量；左旋多巴的平均剂量减少约30％。

使用：作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂，用于治疗特发性帕金森氏病的体征和症状。

还有哪些其他药物会影响托卡朋？

与其他会使您昏昏欲睡的药物一起服用tolcapone可能会使这种效果恶化。在服用安眠药，类鸦片止痛药，肌肉松弛药或焦虑，抑郁或癫痫药之前，请先咨询医生。

其他药物可能会与tolcapone相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：6.01。

综上所述

托卡普酮的常见副作用包括：腹泻，运动障碍，失眠，恶心，体位性低血压，呕吐，意识模糊，头晕，肌张力障碍，头痛，肌肉痉挛，厌食症和梦活动增加。其他副作用包括：晕厥，腹痛，便秘，跌倒，疲劳，发汗，尿液变色和口干。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于tolcapone：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，托卡朋可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用托卡朋时，如果出现以下任何副作用，请立即咨询医生：

发病率未知

• 黑尿
• 瘙痒
• 浅色凳子
• 食欲不振
• 恶心（持续）
• 腹部右上压痛
• 不寻常的嗜睡，呆滞或呆滞
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛或皮肤发黄

服用托卡朋时，请尽快与您的医生联系，检查是否出现以下任何副作用：

比较普遍;普遍上

• 腹痛
• 咳嗽
• 腹泻
• 头晕
• 从仰卧或坐姿起床时头晕或头昏眼花
• 睡意
• 晕倒
• 发热
• 幻觉（看到，听到或感觉到不存在的事物）
• 头痛
• 鼻充血（鼻塞）
• 恶心
• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 睡觉有麻烦
• 抽搐，扭曲或其他异常身体动作
• 呕吐

不常见

• 身体运动缺乏或减少
• 尿液中的血液
• 胸痛
• 发冷
• 混乱
• 下降
• 普遍感到不适或生病
• 多动症
• 失去平衡控制
• 肌肉疼痛
• 呼吸困难

罕见

• 搅动
• 血尿或浑浊
• 烧脚
• 灼痛，刺痛或刺痛感
• 胸部不适
• 排尿困难或痛苦
• 难以思考或专心
• 尿频
• 易怒
• 关节疼痛，发红或肿胀
• 低血压
• 肌肉痉挛
• 颈部疼痛
• 刚性

不需要立即就医的副作用

托卡朋可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 口干
• 过度做梦
• 出汗增加

不常见

• 流血的
• 睡觉困难
• 肌肉过度紧张
• 发热
• 胃灼热
• 加油站
• 肌肉僵硬
• 肌肉紧张或紧绷
• holding尿或排尿困难

停止使用该药后，它可能仍会产生一些需要注意的副作用。在此期间，如果发现以下副作用，请立即与医生联系：

• 混乱
• 发热
• 肌肉僵硬

对于医疗保健专业人员

适用于tolcapone：口服片剂

一般

较常见的不良事件包括运动障碍，恶心，睡眠障碍，体位不适和腹泻。 ^[参考]

肝的

据报道，严重的肝细胞损伤病例包括暴发性肝衰竭导致死亡。截止到2005年5月5日，全球使用超过40,000个患者年已报告3例暴发性肝衰竭。该发病率可能比普通人群高10到100倍。在开始治疗的最初6个月内报告了全部3例病例。实验室监测分析表明，转氨酶升高时通常在头6个月内升高。目前尚不清楚定期监测是否可以预防暴发性肝衰竭的发生，但是据信早期发现和立即停药会增加康复的可能性。

在临床试验中，每天接受3次100 mg或200 mg的患者中，分别有1％和​​3％的患者发生转氨酶升高至正常上限（3 x ULN）的3倍以上。女性比男性更可能具有升高的肝酶（5％比2％）。肝酶升高的患者中约有33％出现腹泻。每天接受3次100 mg或200 mg的患者中，分别有0.3％和0.7％的患者肝酶升高至大于8 x ULN。 ^[参考]

普通（1％至10％）：ALT增加

罕见（0.1％至1％）：肝细胞损伤^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：恶心（高达35％），腹泻（高达18％），呕吐（高达10％）

常见（1％至10％）：便秘，口干，腹痛，消化不良，肠胃气胀，牙齿异常

罕见（0.1％至1％）：吞咽困难，胃肠道出血，肠胃炎，口腔溃疡，唾液增多，大便异常，食道炎，胆石症，结肠炎，舌头疾病

稀有（0.01％至0.1％）：胆囊炎，十二指肠溃疡，胃肠道癌，胃无力^[参考]

在临床试验中，分别每天接受3次100 mg或200 mg的患者中，分别约有16％和18％的人出现腹泻。腹泻一般被认为是轻度至中度，但是，分别有3％至4％的患者发生严重腹泻，分别接受100 mg或200 mg的患者中有0.7％和1.7％的患者需要住院治疗。腹泻是导致停药的最常见不良反应。尚无关于托卡朋诱导的腹泻的一致机制。 ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌肉抽筋（高达18％）

常见（1％至10％）：颈部疼痛，胁腹疼痛，肌痛

罕见（0.1％至1％）：腱鞘炎，关节病，关节疾病^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：立位投诉（高达17％）

常见（1％至10％）：晕厥，心pa

罕见（0.1％至1％）：高血压，血管舒张，心绞痛，心力衰竭，房颤，心动过速，偏头痛，主动脉瓣狭窄，心律不齐，动脉痉挛，心动过缓，冠状动脉疾病，心脏骤停，心肌梗塞，心肌缺血

罕见（少于0.1％）：动脉硬化，心血管疾病，心包积液，血栓形成^[参考]

该药物可提高左旋多巴的生物利用度，因此可增加体位性低血压的发生。在临床试验中，每天接受3次100 mg或200 mg的患者中，分别有14％和13％的患者至少发生一次体位性低血压。据报道分别有4％和3％的患者发生至少一次晕厥。约有0.7％的患者由于与低血压有关的事件而中断了治疗。 ^[参考]

精神科

在临床试验中，接受这种药物的患者中有8％至10％出现了幻觉，而安慰剂中则为5％。幻觉通常在治疗开始后不久出现，并且似乎对左旋多巴的剂量减少有反应。上市后关于新的或恶化的心理状态和行为改变的报告包括偏执观念，妄想，幻觉，困惑，精神病样行为，迷失方向，攻击性行为，躁动和del妄。

非常常见（10％或更多）：睡眠障碍（最多25％），做梦过度（最多21％），精神错乱（最多11％），幻觉（最多10％）

常见（1％至10％）：躁动，烦躁，精神缺乏，活动过度，惊恐反应，欣快感，沮丧，情绪低落

罕见（0.1％至1％）：健忘症，敌意，性欲增加，躁狂反应，神经质，偏执反应，逃避，性欲下降，冷漠，精神病，思维异常

稀有（小于0.1％）：反社会反应，冲动控制障碍

上市后报告：新的或恶化的心理状态和行为改变

神经系统

非常常见（10％或更多）：运动障碍（最高51％），肌张力障碍（最高22％），嗜睡（最高18％），头晕（最高13％），头痛（最高11％），

常见（1％至10％）：运动亢进，高渗，虚弱，震颤，言语障碍，

罕见（0.1％至1％）：神经痛，锥体外系综合征，脑缺血，脑血管意外，神经病，胆囊炎，肌阵挛，抽搐，脑出血

罕见（少于0.1％）：脑病，偏瘫，脑膜炎，del妄，抗精神病药恶性综合症症状复杂

女性患者比男性患者更容易出现嗜睡感。由于该药物增强左旋多巴的多巴胺能副作用，可能会发生或加剧运动障碍。

呼吸道

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，呼吸困难，鼻窦充血，支气管炎，咽炎

罕见（0.1％至1％）：肺栓塞，咳嗽加剧，鼻炎，哮喘，鼻axis，换气过度，喉炎，打h

罕见（小于0.1％）：呼吸暂停，缺氧，肺水肿^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，尿液变色，排尿困难，尿失禁，阳imp

罕见（0.1％至1％）：直肠疾病，前列腺疾病，排尿困难，夜尿症，多尿症，尿retention留，尿道疾病，血尿，肾结石，少尿，子宫无力，子宫疾病，阴道炎

罕见（少于0.1％）：膀胱结石，子宫出血^[参考]

该药物及其代谢物为黄色，可引起尿色无害增强。 ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：出汗，脱发，皮疹增加

罕见（0.1％至1％）：蜂窝织炎，面部浮肿，带状疱疹，瘙痒，皮脂溢性皮肤变色，湿疹，多形性红斑，皮肤病，糠疹，单纯疱疹，荨麻疹^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：皮肤肿瘤，子宫肿瘤

罕见（0.1％至1％）：癌，肿瘤，前列腺癌，乳腺肿瘤

罕见（小于0.1％）：卵巢癌^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：白内障，眼睛发炎

罕见（0.1％至1％）：复视，眼出血，眼痛，流泪障碍，

稀有（小于0.1％）：青光眼^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，摔倒，失去平衡，不适，发烧，眩晕，意外伤害，耳鸣，耳痛，中耳炎，妄想症

罕见（0.1％至1％）：疝气，发冷

稀有（0.01％至0.1％）：死亡^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

免疫学的

常见（1％至10％）：流感

罕见（0.1％至1％）：真菌感染，病毒感染，细菌感染，脓肿

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

初始剂量：每天3次口服100毫克
-仅在合理的预期增加临床获益的情况下，每天口服3次，剂量应增加至200 mg
最大剂量：600毫克/天

评论：
-由于可能会导致致命的急性暴发性肝衰竭，因此该药物只能用于出现症状波动且对其他辅助疗法没有满意的反应或不适合作为其他辅助疗法的患者。
-对于在开始治疗后3周内未显示出明显症状改善的患者，应停止治疗。
-在临床试验中，一天的第一剂总是与左旋多巴/卡比多巴的一天的第一剂一起服用，随后的剂量在6和12小时后给予。
-在临床试验中，开始治疗前左旋多巴剂量大于600 mg / day或中度或重度运动障碍的大多数患者需要降低左旋多巴的剂量；左旋多巴的平均剂量减少约30％。

使用：作为左旋多巴和卡比多巴的辅助剂，用于治疗特发性帕金森氏病的体征和症状。

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全：不建议调整剂量
严重肾功能不全（CrCl低于25 mL / min）：尚未建立安全性

肝剂量调整

不应该开始治疗：
-对于有肝病临床证据的患者，或
-如果2个ALT或AST值大于正常上限

如果ALT或AST水平超过正常上限的2倍，或者如果临床体征和症状表明出现肝功能障碍，请停止治疗。

如果重新使用该药物，则在服用该药物时发生肝细胞损伤并因任何原因退出该药物的患者可能会增加肝损伤的风险；有托卡朋引起的肝细胞损伤史的患者禁用该药的重新使用。

剂量调整

重度运动障碍或肌张力障碍患者慎用

为了优化对治疗的反应，可能需要降低左旋多巴的剂量。在临床试验中，大多数左旋多巴剂量大于600毫克/天或在开始治疗前患有中度或重度运动障碍的患者减少了左旋多巴的每日剂量。

停止治疗：
-应避免突然停药或减少剂量
-停药/减少剂量后，密切监视患者并根据需要调整其他多巴胺能治疗。

预防措施

美国盒装警告：肝功能衰竭
-由于存在潜在致命的急性暴发性肝衰竭的风险，因此该药物通常应用于l-多巴/卡比多巴的帕金森氏病患者，这些患者出现症状波动且对其他辅助治疗的满意度不佳或不适合作为其他辅助治疗的候选药物疗法。
-由于存在肝损伤的风险，并且由于该药物有效时可提供明显的症状改善，因此应在治疗开始后3周内未表现出明显临床益处的患者退出该药物。
-如果患者表现出肝脏疾病的临床证据，或者两个SGPT / ALT或SGOT / AST值大于正常上限，则不应开始使用该药物。重度运动障碍或肌张力障碍患者应谨慎治疗。
-再次发现在托卡酮上有肝细胞损伤证据的患者，如果因任何原因被从药物中撤回，可能会增加肝脏受伤的风险。因此，通常不应考虑此类患者进行治疗。
-在上市后的使用中已报道了严重的肝细胞损伤病例，包括暴发性肝衰竭导致死亡。截至2005年5月，全球使用超过40,000个患者年，已报告3例致命性暴发性肝衰竭。该发病率可能比普通人群高10到100倍（但是，漏报可能意味着大大低估了增加的风险）。在开始用药的最初6个月内报告了全部3例致命性暴发性肝衰竭。对参与临床试验的3,400多例患者的实验室监测数据进行的分析表明，SGPT / ALT或SGOT / AST的升高通常在治疗的前6个月内发生。
-如果使用的话，强烈建议对患者进行监测，以发现肝损伤的迹象。应告知患者需要自我监测肝病的典型体征（例如，黏土色的粪便，黄疸）和非特异性体征（例如，疲劳，食欲不振，嗜睡）。
-尽管建议采用定期实验室监测程序来检查肝细胞损伤的证据，但尚不清楚定期监测肝酶是否可以预防暴发性肝衰竭的发生。但是，通常认为，尽早发现药物引起的肝损伤以及立即撤出可疑药物会增加康复的可能性。
-因此，建议采用以下肝脏监测程序：在开始治疗之前，应进行适当的检查以排除肝病的存在。血清谷氨酸-丙酮酸转氨酶（SGPT / ALT）和血清谷氨酸-草酰乙酸转氨酶（SGOT / AST）水平应在基线时确定，并在最初的6个月中定期（即每2至4周一次）测定，此后，建议定期监测临床相关间隔。如果剂量每天增加3次至200 mg，则应在增加剂量之前进行肝酶监测，然后在接下来的6个月中每2至4周进行一次。 6个月后，建议在临床相关的时间间隔进行定期监测。
-如果SGPT / ALT或SGOT / AST水平超过正常上限的2倍，或者如果临床体征和症状表明出现肝功能障碍（持续出现恶心，疲倦，嗜睡，厌食，黄疸，尿色暗淡，瘙痒和右上腹压痛）。

禁忌症：
-对该药物或产品赋形剂过敏
-肝病
-托卡朋引起的肝细胞损伤的历史
-非创伤性横纹肌溶解或高热的历史可能与药物治疗有关

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：该药物与蛋白质高度结合，因此预期不会通过血液透析显着清除。
腹膜透析：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-可以带或不带食物一起服用
-在临床试验中，一天的第一剂总是与左旋多巴/卡比多巴的第一剂一起服用；随后约6和12小时服用
-左旋多巴/卡比多巴制剂可立即和持续释放

一般：
-由于存在致命的急性暴发性肝衰竭的风险，该药物仅应用于左旋多巴/卡比多巴的帕金森氏病患者，其症状波动不满意或不适合其他辅助疗法；如果在3周内未观察到明显的临床益处，则应停用该药。
-在对风险进行全面讨论并且患者书面确认已经解释了风险之前，患者不得使用这种药物。

监控：
-肝病：在最初的6个月中，每2到4周从基线获取肝酶（AST和ALT），然后根据临床需要；如果剂量每天增加3次至200 mg，则应在增加剂量之前进行肝酶监测，每2至4周一次，持续6个月，然后根据临床情况进行；监测肝功能障碍的体征和症状
-心血管：监测体位性低血压的体征和症状
-神经系统：监测嗜睡和嗜睡
-皮肤科：监测黑色素瘤；考虑由皮肤科医生进行定期皮肤检查。
-精神病学：向患者询问新的或增加的赌博冲动，性冲动，无节制的消费，暴饮暴食或强迫性进食或其他冲动。

患者建议：
-患者应了解肝功能衰竭的风险，并立即报告任何肝功能不全的症状。
-应告知患者该药可能引起嗜睡和突然发作的发作；如果患者出现嗜睡和/或突然发作的睡眠，则不应驾驶或操作危险机器。
-应指导患者报告皮肤上痣的大小，形状或颜色的变化，并应定期检查皮肤是否有黑色素瘤。
-患者应意识到该药可能引起体位性血压变化，包括晕厥和头昏眼花，建议患者避免坐直或躺下后迅速站立。
-服用该药的妇女不应母乳喂养；妇女如果怀孕或计划怀孕，应与医疗服务提供者交谈。
-应提醒患者和护理人员这种药物可能引起强烈的消费欲望，赌博和其他强烈的欲望以及无法控制这些欲望的可能性；这些冲动应报告给他们的医护人员