描述：

Trandate注射剂是一种肾上腺素能受体阻断剂，在单一物质中具有选择性的α1-肾上腺素能和非选择性的β-肾上腺素能受体阻断作用。

盐酸拉贝洛尔（HCl）是一种外消旋体，化学名称为2-羟基-5- [1-羟基-2-[（1-甲基-3-苯基丙基）氨基]乙基]苯甲酰胺单盐酸盐，具有以下结构：

Labetalol HCl的经验式为C 19 H 24 N 2 O 3 •HCl，分子量为364.9。它具有两个不对称中心，因此以两个非对映异构体对的分子复合物形式存在。 Dilevalol是R，R'立体异构体，占外消旋拉贝洛尔的25％。

盐酸拉贝洛尔是白色或类白色结晶粉末，可溶于水。 Tnateate注射液是一种透明，无色至浅黄色的无菌等渗水溶液，用于静脉注射（IV）。它的pH范围为3至4。每毫升包含5 mg盐酸拉贝洛尔，45 mg无水葡萄糖，0.1 mg乙二胺四乙酸二钠； 0.8 mg对羟基苯甲酸甲酯和0.1 mg对羟基苯甲酸丙酯作为防腐剂;必要时加入无水柠檬酸和氢氧化钠，使溶液达到pH范围。

临床药理：

盐酸拉贝洛尔在单一物质中同时具有选择性，竞争性α1-肾上腺素能阻断和非选择性，竞争性β-肾上腺素能阻断活性。在人类中，口服和静脉注射后，α-受体阻滞与β-受体阻滞的比例分别约为1：3和1：7。 Beta 2的激动剂活性已被证实在动物中具有最小的β1受体激动剂（ISA）的活性来检测。在动物中，以大于α-或β-肾上腺素能阻断所需的剂量，已经证明了膜稳定作用。

药效学：拉贝洛尔HCl阻断人体内α受体的能力已通过减弱去氧肾上腺素的升压作用和通过将手浸入冰冷水中而导致的升压反应显着降低而得到证明（“冷压试验”）。 ）。在男子盐酸拉贝洛尔的beta 1受体阻滞剂证实在静息心脏率小幅下降，异丙肾上腺素或运动产生心动过速的衰减，并通过反射性心动过速由亚硝酸异戊酯产生的低血压的衰减。 β2受体阻滞通过抑制异丙肾上腺素引起的舒张压下降而得到证实。口服盐酸拉贝洛尔的α和β阻滞作用均有助于高血压患者的血压降低。盐酸拉贝洛尔一直以剂量相关的方式抑制运动引起的血压和心率以及其双重产物的增加。运动期间的肺循环不受盐酸拉贝洛尔剂量的影响。

冠心病患者单次口服盐酸拉贝洛尔对鼻窦发生率，脑室内传导或QRS持续时间无明显影响。 7名患者中有2名将房室（AV）传导时间适当延长。在另一项研究中，盐酸拉贝洛尔静脉注射可稍微延长房室结的传导时间和心房有效不应期，而心率只有很小的变化。对房室结耐火度的影响不一致。

盐酸拉贝洛尔可产生与剂量相关的血压下降，而不会出现反射性心动过速，并且不会显着降低心率，这可能是由于其α-和β-阻断作用的混合物。血液动力学影响是可变的，在一些研究中见到的心输出量有较小的，不显着的变化，而在其他研究中则没有，而总外周阻力的下降很小。血浆肾素升高。

在正常肾功能的轻度至重度高血压患者中，控制高血压的拉贝洛尔剂量不会影响肾功能。

由于拉贝洛尔盐酸的α1 -受体阻断活性，血压降低更多在站立比在仰卧位，并且可能发生体位性低血压的症状。在用盐酸拉贝洛尔静脉注射给药期间，在放置患者进行治疗时应考虑姿势成分的影响，在确定患者这样做的能力之前，不得让患者移动到直立姿势。

在针对严重高血压的临床药理研究中，仰卧位患者最初以0.25-mg / kg的拉贝洛尔HCl注射可将血压平均降低11/7 mmHg。以15分钟为间隔额外注射0.5 mg / kg，直到总累积剂量为1.75 mg / kg的盐酸拉贝洛尔，导致与剂量相关的血压进一步降低。一些患者需要高达3.25 mg / kg的累积剂量。每个剂量水平的最大作用发生在5分钟内。在停止使用盐酸拉贝洛尔的静脉内治疗后，血压逐渐逐渐升高，大多数患者平均在16至18小时内达到治疗前的基线值。

在重症高血压患者的治疗中获得了相似的结果，这些患者需要以初始剂量20 mg（相当于80公斤患者为0.25毫克/公斤）紧急降压，然后再服用40或80毫克以10分钟为间隔，以达到所需的效果，或最高累积剂量为300 mg。

盐酸Labetalol作为连续IV输注给药，在2至3小时（平均2小时39分钟）内平均剂量为136 mg（27至300 mg），使血压平均降低了60 / 35毫米汞柱。

据报道，在冠心病患者突然停止使用β-肾上腺素能阻断剂治疗后，心绞痛加重，在某些情况下还出现心肌梗塞和心律失常。在没有冠心病的患者中突然停用这些药物会导致短暂的症状，包括发抖，出汗，心pa，头痛和不适。已经提出了几种机制来解释这些现象，其中由于β受体数量的增加而增加了对儿茶酚胺的敏感性。

尽管β-肾上腺素受体阻滞剂可用于治疗心绞痛和高血压，但在某些情况下，交感神经刺激至关重要。例如，在心脏严重受损的患者中，适当的心室功能可能取决于交感神经驱动。 β-肾上腺素能阻滞可能会阻止交感神经活动对传导的必要促进作用，从而加重房室传导阻滞。 Beta 2肾上腺素能阻滞通过干扰支气管痉挛患者的内源性肾上腺素能支气管扩张剂活动而导致被动性支气管收缩，并且也可能干扰此类患者的外源性支气管扩张剂。

药代动力学和代谢：静脉注射拉贝洛尔后，消除半衰期约为5.5小时，总清除率约为每公斤33毫升/分钟。口服给药后拉贝洛尔的血浆半衰期约为6至8小时。在肝或肾功能下降的患者中，拉贝洛尔的消除半衰期未改变；然而，由于“首过”代谢减少，肝功能不全患者的相对生物利用度增加。

拉贝洛尔的代谢主要是通过与葡萄糖醛酸代谢物结合而实现的。代谢物存在于血浆中，并通过尿液经胆汁排泄到粪便中。在给药的前24小时内，约有55％至60％的剂量以结合物或不变的拉贝洛尔形式出现在尿液中。

拉贝洛尔已证明可穿越人类的胎盘屏障。在动物研究中，只有很少量的药物越过血脑屏障。拉贝洛尔约为50％的蛋白质结合。血液透析和腹膜透析都不能从全身循环中除去大量的拉贝洛尔盐酸盐（<1％）。

适应症和用途：

丁酸盐注射液可用于控制重度高血压患者的血压。

禁忌症：

在支气管哮喘，明显的心力衰竭，大于一级心脏传导阻滞，心源性休克，严重的心动过缓，与严重和长期低血压相关的其他情况下，以及对这种药物的任何成分有超敏反应史的患者，不可使用Tnateate注射剂。产品（请参阅警告）。

β受体阻滞剂，即使是具有明显心脏选择性的受体阻滞剂，也不应用于有哮喘等阻塞性气道疾病病史的患者。

警告：

肝损伤：至少在1例患者中，通过再挑战得到证实的严重肝细胞损伤在拉贝洛尔治疗中很少发生。肝损伤通常是可逆的，但已有肝坏死和死亡的报道。短期和长期治疗后均发生了损伤，尽管症状很少，但可能缓慢进展。据报道，相关的研究化合物盐酸地利伐洛也发生类似的肝事件，其中包括两例死亡。盐酸Dilevalol是盐酸Labetalol的四个异构体之一。因此，对于服用拉贝洛尔的患者，定期测定合适的肝实验室检查将是适当的。肝功能不全的首发症状/体征（例如瘙痒，尿色暗，持续性厌食，黄疸，右上腹压痛或无法解释的“流感样”症状）应进行适当的实验室检查。如果患者有肝损伤或黄疸的实验室证据，应停止使用拉贝洛尔，而不要重新开始。

心力衰竭：交感神经刺激是支持充血性心力衰竭的循环功能的重要组成部分。 Beta受体阻滞剂有进一步降低心肌收缩力并加剧严重衰竭的潜在危险。尽管在明显的充血性心力衰竭中应避免使用β-受体阻滞剂，但如有必要，在有良好心力衰竭病史且补偿良好的患者中，应谨慎使用盐酸拉贝洛尔。在接受盐酸拉贝洛尔的患者中观察到充血性心力衰竭。盐酸拉贝洛尔不会消除洋地黄对心肌的正性肌力作用。

没有心脏衰竭病史的患者：在潜在的心脏功能不全的患者中，在一段时间内，使用β受体阻滞剂持续压抑心肌有时会导致心脏衰竭。在即将出现心力衰竭的最初迹象或症状时，应将患者完全数字化和/或给予利尿剂，并应密切观察其反应。如果尽管进行了充分的数字化和利尿剂治疗，但心力衰竭仍在继续，则应撤消Tnateate注射疗法（如果可能，应逐渐使用）。

缺血性心脏病：盐酸拉贝洛尔停药后尚未报告心绞痛。然而，据报道，在冠心病患者中突然停止使用某些β受体阻滞剂治疗后，心绞痛加重，在某些情况下还报告了心肌梗塞。因此，应在没有医师指导的情况下警告此类患者不要中断治疗。即使没有明显的心绞痛，计划中断Tnateate注射时，也应仔细观察患者，并建议其限制身体活动。如果心绞痛明显加重或出现急性冠状动脉供血不足，应立即（至少暂时）重新开始使用海藻酸钠注射液，并应采取其他适合于不稳定型心绞痛治疗的措施。

非过敏性支气管痉挛（例如，慢性支气管炎和肺气肿）：由于尚未在非过敏性支气管痉挛疾病患者中研究过普通静脉注射静脉内注射剂量的特兰特注射液，因此不应在此类患者中使用它。

嗜铬细胞瘤：盐酸拉贝洛尔已被证明可有效降低嗜铬细胞瘤患者的血压和缓解症状。可能需要高于平常的剂量。然而，已经报道了一些患有这种肿瘤的患者的矛盾性高血压反应。因此，在嗜铬细胞瘤患者中使用盐酸拉贝洛尔时要谨慎。

糖尿病和低血糖症： β-肾上腺素能阻滞可预防急性低血糖症的前兆体征和症状（例如心动过速）的出现。这对于不稳定的糖尿病患者尤其重要。 β-受体阻滞剂还可以减少因高血糖而引起的胰岛素释放。因此，可能有必要调整抗糖尿病药的剂量。

大手术：必要性或撤销β受体阻滞剂治疗大手术之前是有争议的愿望。据报道，使用β受体阻滞剂可导致长期严重的低血压以及难以重新开始或维持心跳。在这种情况下，尚未评估盐酸拉贝洛尔的α-肾上腺素活性的影响。

在手术期间使用TRANDATE（拉贝洛尔HCl）注射剂时已经发生了数例死亡（包括在控制出血的情况下使用）。

盐酸拉贝洛尔与氟烷麻醉之间存在协同作用（参见注意事项：药物相互作用）。

血压快速下降：降低严重升高的血压时必须注意。当严重的血压降低经过数小时至长达1或2天的时间而严重降低时，已经报告了其他药物引起的许多不良反应，包括脑梗塞，视神经梗塞，心绞痛和心电图的缺血性改变。 。因此，应该在与患者状况相适应的长时间内实现期望的血压降低。

预防措施：

概述：肝功能受损：肝功能受损的患者应谨慎使用丁酸盐注射液，因为该药物的代谢可能会减弱。

低血压：如果在接受Tnateate注射后3小时内倾斜或允许患者直立，则可能发生症状性体位性低血压（发生率58％）。因此，应在允许任何移动之前确定患者的承受直立姿势的能力。

冠状动脉搭桥手术后：在一项未经对照的研究中，静脉注射盐酸拉贝洛尔后心脏指数低且全身血管阻力升高的患者的心输出量显着下降，而全身血管阻力几乎没有变化。这些患者之一在拉贝洛尔治疗后发展为低血压。因此，在此类患者中应避免使用盐酸拉贝洛尔。

大剂量拉贝洛尔：据报道高达3 g / d的输注量长达2至3天；几位患者经历了低血压或心动过缓。

黄疸或肝功能不全：（请参阅警告）。

给患者的信息：以下信息旨在帮助安全有效地使用该药物。这不是所有可能的不利影响或预期影响的披露。在Tnateate注射期间和之后（最多3个小时），患者应保持仰卧。随后，应告知患者如何逐步进入门诊，并应在首次下床时进行观察。

当患者开始TRANDATE®（盐酸拉贝洛尔）片剂下列与TRANDATE注射血压的充分控制，应提供剂量的滴定适当方向（见用法用量）。

与所有具有β受体阻滞活性的药物一样，向正在接受盐酸拉贝洛尔治疗的患者提供某些建议是必要的。虽然尚未见到盐酸拉贝洛尔引起突然戒断现象（心绞痛加重）的报道，但未经医生的建议，不得中断或中止使用TRANDATE片剂。使用TRANDATE片剂治疗的患者在出现即将出现的心力衰竭或肝功能不全的任何体征或症状时，应咨询医生（请参阅警告）。此外，通常在开始使用TRANDATE片剂治疗时，可能会发生短暂的头皮刺痛感（请参阅“不良反应”）。

实验室检查：在静脉注射盐酸拉贝洛尔之前或之后，通常不需要常规实验室检查。在伴有疾病（例如肾功能受损）的患者中，应进行适当的检查以监测这些情况。

药物相互作用：由于Tnateate注射剂可用于已经接受其他药物（包括其他降压药）治疗的患者，因此有必要对这些患者进行仔细监测，以迅速发现和治疗伴随给药的任何不良作用。

在一项调查中，口服拉贝洛尔盐酸盐与三环抗抑郁药合用的患者中有2.3％发生了震颤，而单独使用拉贝洛尔盐酸盐的发生率为0.7％。尚不清楚每种疗法对这种不良反应的贡献，但不能排除药物相互作用的可能性。

具有β受体阻滞作用的药物可以使支气管痉挛患者的β受体激动剂的支气管扩张药作用减弱。因此，可能需要更大剂量的β-激动剂支气管扩张药的正常抗哮喘剂量。

西咪替丁已被证明可以增加口服拉贝洛尔盐酸盐的生物利用度。由于这可以通过吸收增加或通过盐酸拉贝洛尔的肝代谢改变来解释，因此应特别注意确定此类患者的血压控制所需剂量。

氟烷麻醉与静脉注射盐酸拉贝洛尔之间已显示出协同作用。在使用拉贝洛尔HCl和氟烷进行控制性降压麻醉期间，不应使用高浓度（3％或以上）的氟烷，因为低血压的程度会增加，并且可能会导致心排血量大幅减少并增加血压。中心静脉压。当患者接受盐酸拉贝洛尔时，应告知麻醉医生。

盐酸拉贝洛尔可钝化硝酸甘油产生的反射性心动过速，而不会阻止其降压作用。如果在心绞痛患者中将盐酸拉贝洛尔与硝酸甘油一起使用，则可能会发生其他降压作用。

如果拉贝洛尔与维拉帕米型钙拮抗剂同时使用，应格外小心。

过敏反应的风险：服用β受体阻滞剂时，对多种过敏原有严重过敏反应史的患者可能对重复性攻击更具反应性，无论是偶然的，诊断性的还是治疗性的。此类患者可能对通常用于治疗过敏反应的肾上腺素剂量无反应。

药物/实验室测试的相互作用：尿液中Labetalol代谢物的存在可能导致荧光法或光度法测量时尿儿茶酚胺，间肾上腺素，去甲肾上腺素和香草苯二酸的含量假增。在筛查怀疑患有嗜铬细胞瘤并接受盐酸拉贝洛尔治疗的患者时，应采用特定方法，例如采用固相萃取的高效液相色谱法（例如， J Chromatogr 385：241，1987）来确定儿茶酚胺水平。

据报道，当使用市售测定方法Toxi-LabA®（薄层色谱测定）和Emit-dau®（放射酶测定）筛查尿液中是否存在药物时，盐酸Labetalol会产生苯丙胺假阳性试验。 。当使用拉贝洛尔治疗的患者使用这些技术的苯丙胺尿液测试呈阳性时，应使用更具体的方法进行确认，例如气相色谱-质谱仪技术。

致癌，诱变，生育力受损：使用盐酸拉贝洛尔对小鼠进行了18个月的长期口服给药研究，对大鼠进行了2年的长期口服给药研究，未发现致癌的迹象。使用改良的Ames试验在大鼠和小鼠中使用占主导的致死分析法进行盐酸拉贝洛尔的研究，并没有发现诱变的迹象。

怀孕：致畸作用：怀孕C类：分别在大鼠和兔子中使用拉贝洛尔进行口服致畸试验，口服剂量分别约为最大推荐人剂量（MRHD）的六倍和四倍。没有观察到胎儿畸形的可复制证据。在两个物种中，以接近MRHD的剂量观察到胎儿的吸收增加。用拉贝洛尔以高达MRHD的1.7倍的IV剂量对兔子进行的一项畸形研究表明，没有证据表明药物对胎儿有伤害。没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。只有在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在妊娠期间使用拉贝洛尔。

非致畸作用：据报道，在怀孕期间接受盐酸拉贝洛尔治疗高血压的母亲的婴儿出现低血压，心动过缓，低血糖和呼吸抑制。在妊娠后期通过断奶以MRHD的2到4倍的剂量对大鼠口服拉贝洛尔引起新生儿存活率降低。

分娩和分娩：给患有高血压的孕妇服用盐酸Labetalol似乎不影响正常的分娩和分娩过程。

哺乳母亲：少量拉贝洛尔（约占母体剂量的0.004％）从人乳中排出。给哺乳期妇女注射海藻酸钠注射液时应谨慎。

儿科用途：尚未确定儿科患者的安全性和有效性。

不良反应：

丁二酸盐注射液通常耐受良好。大多数不良反应都是轻度和短暂的，在涉及92位患者的对照试验中，不需要撤回盐酸拉贝洛尔。如果在接受Tnateate注射后3小时内倾斜患者或使其直立，则可能发生症状性体位性低血压（发生率58％）。仰卧时每100名患者中有1名发生中度低血压。 100名患者中有4名出汗增加，而100名患者中有1名出现潮红。

还记录了Tnateate注射液的下列情况，每100例患者的发病率如下：

心血管系统：室性心律失常1。

中枢和周围神经系统：头晕9例，头皮/皮肤刺痛7例，感觉不足（麻木）和眩晕各1例。

胃肠系统：恶心13，呕吐4，消化不良和味觉失真各1。

代谢紊乱： 100名患者中有8名患者的血尿素氮和血清肌酐水平暂时升高；这些通常与先前肾功能不全的患者的血压下降有关。

精神疾病： 3中的嗜睡/打哈欠。

呼吸系统：喘息1。

皮肤：瘙痒1。

不良反应的发生率取决于盐酸拉贝洛尔的剂量。最大的经验是口服盐酸拉贝洛尔（有关详细信息，请参见TRANDATE®[盐酸拉贝洛尔]片剂产品信息）。某些副作用会随着口服剂量的增加而增加，如下表所示，该表描绘了整个美国治疗试验数据库，这些数据库明确表明了可能与剂量相关的不良反应。

此外，还报告了许多其他较不常见的不良事件：

心血管：低血压，很少见，晕厥，心动过缓，心脏传导阻滞。

肝胆系统：肝坏死，肝炎，胆汁淤积性黄疸，肝功能升高。

超敏反应：很少有超敏反应的报告（例如皮疹，荨麻疹，瘙痒，血管性水肿，呼吸困难）和类过敏反应。

在试验性使用和丰富的国外销售经验期间，尚未报道过盐酸拉贝洛尔与β受体阻滞剂倍他洛尔有关的眼黏膜皮肤综合症。

临床实验室测试：在服用TRANDATE片剂的患者中，有4％的患者血清转氨酶水平呈可逆性增加，而血液尿素水平则呈可逆性增加。

过量：

盐酸拉贝洛尔的过量使用会导致过度的低血压，这对姿势很敏感，有时还会导致过度的心动过缓。如有必要，应让患者仰卧，并抬高双腿，以改善大脑的血液供应。如果口服摄入过量的盐酸拉贝洛尔，则在摄入后不久可将胃灌洗或药理学引起的呕吐（使用吐根糖浆）用于清除药物。如有必要，应采取以下其他措施：心动过缓-服用阿托品或肾上腺素。心脏衰竭-服用洋地黄苷和利尿剂。多巴胺或多巴酚丁胺也可能有用。低血压-服用升压药，例如去甲肾上腺素。有药理学证据表明去甲肾上腺素可能是首选药物。支气管痉挛—给予肾上腺素和/或雾化的β2-激动剂。癫痫发作-服用地西epa。

在严重的β受体阻滞剂过量导致低血压和/或心动过缓的情况下，胰高血糖素在大剂量给药（在30秒内迅速增加5至10 mg，然后连续输注5 mg / h可以降低剂量）时显示有效患者会有所改善）。

血液透析和腹膜透析都不能从大循环中除去大量的拉贝洛尔（<1％）。

在小鼠中拉贝洛尔HCl的口服LD 50值约为600 mg / kg，在大鼠中大于2 g / kg。这些物种的IV LD 50为50至60 mg / kg。

剂量和给药：

Tnateate注射剂旨在用于住院患者的静脉注射。剂量必须根据高血压的严重程度和给药过程中患者的反应而单独使用。

在静脉注射药物期间，患者应始终保持仰卧姿势。这些患者的站立时血压将大幅下降。在允许进行任何下床活动之前（例如使用洗手间），应该确定患者的承受直立姿势的能力。

可以使用两种Tnateate注射给药方法：a）重复静脉注射，或b）缓慢连续输注。

重复静脉注射：最初，应在2分钟内通过缓慢的静脉注射以20毫克剂量（80千克患者相当于0.25毫克/千克）给予海藻酸钠注射。

注射前即刻以及注射后5和10分钟，应测量仰卧血压以评估反应。可以每隔10分钟注射40或80 mg，直到达到所需的仰卧血压或总共注射300 mg盐酸拉贝洛尔。通常在每次注射后5分钟内即可达到最大效果。

缓慢的连续输注：通过用常用的IV液稀释小瓶内容物，可为连续IV输注准备Tnateate注射液（请参见下文）。制备输注液的两种方法的示例如下：

向160 mL常用的IV液体中添加40 mL的Trandate注射液，以使所得的200 mL溶液包含200 mg的拉贝洛尔HCl，1 mg / mL。稀释溶液应以2 mL / min的速度给药，以2 mg / min的速度给药。

或者，将40 mL Trandate注射液添加到250 mL常用的IV液中。所得溶液将包含200 mg拉贝洛尔HCl，约2 mg / 3 mL。稀释溶液应以3 mL / min的速度给药，以约2 mg / min的速度输送。

稀释溶液的输注速度可以根据血压反应由医生自行决定。为了促进所需的输注速度，可以使用受控的给药机制，例如刻度滴定管或机械驱动的输液泵，来输注稀释的溶液。

由于拉贝洛尔的半衰期为5到8小时，因此在通常的输液时间段内无法达到稳态血液水平（面对恒定的输注速度）。应继续输注直至获得满意的反应，然后应停止输注，并开始口服盐酸拉贝洛尔（见下文）。有效的IV剂量通常在50至200mg的范围内。在某些患者中，可能需要多达300 mg的总剂量。

血压监测：在输液或静脉注射完成期间和完成之后，应监测血压。静脉注射治疗期间，应避免收缩压或舒张压急剧或过度下降。对于过度收缩期高血压的患者，除了舒张压的反应外，收缩压的降低还应作为有效性的指标。

开始使用TRANDATE片剂给药：在确定仰卧舒张压开始升高后，应开始随后的TRANDATE片剂口服给药。推荐的初始剂量为200 mg，然后在6到12小时内再增加200或400 mg，具体取决于血压响应。此后，使用TRANDATE片剂进行住院滴定可能会如下进行：

医院使用的TRANDATE片剂的剂量可以每隔1天增加一次，以实现所需的血压降低。

有关后续的门诊滴定或维持剂量，请参阅TRANDATE Tablets产品信息中的剂量和管理以获取其他建议。

与常用静脉注射液的兼容性：在溶液和容器允许的情况下，给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物和变色。

每毫升混合物中最终浓度为1.25至3.75 mg盐酸拉贝洛尔，测试Tnateate注射液与常用IV液的相容性。发现Tnateate注射液与以下溶液的混合物相容且稳定（冷藏24小时或在室温下可保持24小时）：林格注射液（USP）；乳酸林格注射液，美国药典； 5％葡萄糖和林格注射液； 5％乳酸林格氏液和5％葡萄糖注射液; 5％葡萄糖注射液，USP； 0.9％氯化钠注射液，USP； 5％葡萄糖和0.2％氯化钠注射液（USP）; 2.5％葡萄糖和0.45％氯化钠注射液（USP）; USP 5％葡萄糖和0.9％氯化钠注射液; USP的5％葡萄糖和0.33％的氯化钠注射液。

Tnateate注射液与5％碳酸氢钠注射液USP不兼容。碱性药物（包括速尿）与拉贝洛尔合用时应注意。一起施用这些药物之前，应确保兼容性。

供应方式：

分别以20毫升（100毫克）小瓶，一盒（NDC 65483-355-02）和40毫升（200毫克）小瓶，一盒（NDC 65483- 355-04）。

存放在2°至30°C（36°至86°F）之间。不要冻结。避光。

由Faulding Puerto Rico，Inc.制造
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2003年1月

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综上所述

通常报告的拉贝洛尔的副作用包括：有症状的体位性低血压。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于拉贝洛尔：口服片剂

其他剂型：

• 静脉内溶液

需要立即就医的副作用

拉贝洛尔及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用拉贝洛尔时，如有以下任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 视力模糊或其他视力改变
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 呼吸困难或劳累
• 从躺着或坐着的姿势起床时头晕，头晕或头晕
• 气促
• 面部，手指，脚或小腿肿胀
• 胸闷
• 喘息

如果服用拉贝洛尔时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 胸痛或不适
• 头晕，头晕或昏厥
• 心律缓慢或不规则
• 出汗
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

拉贝洛尔可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 恶心

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 味道变化或味道差，异常或不愉快（后）
• 对性交的兴趣减少
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 头痛
• 胃灼热
• 无法勃起或勃起
• 消化不良
• 力量不足或丧失
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 无法射精
• 皮疹
• 旋转感
• 胃部不适，不适或疼痛
• 鼻塞

罕见

• 灼痛，爬行，瘙痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 腹泻
• 出汗增加
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于拉贝洛尔：复方散剂，静脉内溶液剂，口服片剂

心血管的

常见（1％至10％）：水肿，体位性低血压

未报告的频率：心动过缓，心脏传导阻滞，心力衰竭，低血压，脚踝浮肿，现有间歇性lau行增加，姿势性低血压，四肢寒冷或发cyan，雷诺现象，四肢感觉异常，晕厥^[Ref]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：出汗增加

未报告的频率：系统性红斑狼疮，皮疹（例如，全身性黄斑丘疹，地衣样，荨麻疹，大疱性扁平苔藓，牛皮癣，面部红斑，佩罗尼氏病，可逆性脱发） ^[参考]

内分泌

未报告频率：掩盖对低血糖的正常反应（出汗和心动过速）；这在某些糖尿病患者中可能很重要^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，消化不良，呕吐

罕见（0.1％至1％）：腹泻

未报告频率：上腹痛^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：射精失败，阳imp

未报告频率：排尿困难（包括急性膀胱retention留） ^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：肝功能检查的短暂升高

未报告频率：肝坏死，肝炎，胆汁淤积性黄疸^[参考]

过敏症

罕见（少于0.1％）：过敏（例如皮疹，荨麻疹，瘙痒，血管性水肿，呼吸困难），类过敏反应^[参考]

免疫学的

未报告频率：抗线粒体抗体^[参考]

新陈代谢

非常罕见（小于0.01％）：高钾血症^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：肌肉抽筋，中毒性肌病^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头晕（11％）

常见（1％到10％）：头痛，味觉失真，眩晕，感觉异常，头皮发麻

罕见（0.1％至1％）：困倦

未报告频率：震颤^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力异常

未报告频率：干眼症

售后报告：白内障手术期间观察到术中软盘虹膜综合征（IFIS） ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻塞，呼吸困难

未报告频率：支气管痉挛，间质性肺疾病^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，乏力

未报告频率：抗核因子阳性^[参考]

精神科

未报告频率：情绪低落和嗜睡，幻觉，精神病，精神错乱，睡眠障碍，噩梦^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

口语：
初始剂量：每天2次口服100毫克（单独或添加至利尿剂中）
滴定：每2或3天，每天2次，口服剂量可增加100 mg
维持剂量：每天200至400毫克，每日2次
最大剂量：某些患者每天可能需要口服1200至2400 mg（每天两次，滴定增量不应超过200 mg）

腹腔镜
重复静脉注射：
-在注射前以及注射后5和10分钟，应测量仰卧血压以评估反应。
-初始剂量：2分钟内缓慢静脉注射20 mg
-可以每隔10分钟注射40至80 mg，直到达到所需的仰卧血压或总共使用300 mg
-最大效果通常在每次注射后5分钟内
缓慢连续静脉输注：
-注射溶液应根据制造商建议的指导原则制备，以使最终溶液的浓度为1 mg / mL或2 mg / 3 mL ：
-对于1 mg / mL，稀释溶液应以2 mL / min的速度给药，以2 mg / min的速度给药。
-对于2 mg / 3 mL，稀释后的溶液应以3 mL / min的速度给药，以输送约2 mg / min。
-输注速率：稀释液的输注速率可以根据血压反应由医生自行决定。为了促进所需的输注速度，可以使用受控的给药机制（例如，刻度滴定管或机械驱动的输液泵）输注稀释的溶液。
-由于该药物的半衰期为5至8小时，因此在通常的输液时间段内不会达到稳态血液水平（面对恒定的输注速度）；应当继续输注直至获得满意的反应，然后应停止输注并开始口服制剂。
-有效的IV剂量通常在50至200mg范围内。
-在某些患者中，可能需要300 mg的总剂量。

评论：
-注射液旨在用于住院患者的静脉注射。
-在静脉内给药期间，患者应始终保持仰卧姿势。这些患者的站立时血压将大幅下降。
-在输液或静脉注射完成期间和结束后应监测血压。

反复静脉注射或慢速静脉注射后，开始使用盐酸拉贝洛尔片剂给药：
-当确定仰卧舒张压已开始升高时，应开始随后使用片剂进行口服给药。
-建议的初始剂量为口服200 mg，然后在6至12小时内再口服200或400 mg，具体取决于血压响应。
-此后，盐酸拉贝洛尔片剂的住院滴定可能如下进行：
第1天：400毫克，分2到3次口服
第2天：口服800毫克，分2至3剂
第3天：分2-3次口服1600毫克
第4天：以2到3次分次口服2400毫克

评论：
-在医院中，片剂的剂量可以每隔1天增加一次，以实现所需的血压降低。

用途：用于控制重度高血压中的血压

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

透析

不能通过血液透析或腹膜透析清除该药物；不需要补充剂量。

其他的建议

储存要求：
-咨询制造商的产品信息。

重构/准备技术：
-咨询制造商的产品信息。

IV兼容性：
-咨询制造商的产品信息。

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