脚趾放松
在美国
可用的剂型:
治疗类别:抗肿瘤药
药理类别:促黄体激素释放激素激动剂
Triptorelin用于治疗男性晚期前列腺癌。它是一种与大脑下丘脑腺正常释放的激素相似的激素。定期给男性服用曲普瑞林可降低睾丸激素水平,有助于治疗前列腺癌。
雷公藤甲素还用于治疗中枢性性早熟(CPP),这种病会导致男孩(9岁之前)和女孩(8岁之前)早熟。
这种药物只能由医生或在医生的监督下服用。
在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:
告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。
关于年龄与曲普瑞林治疗小儿晚期前列腺癌的作用之间的关系,尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。
迄今为止进行的适当研究尚未显示出儿童特异性问题,该问题会限制曲普瑞林治疗2岁及以上儿童中枢性性早熟的作用。尚未确定2岁以下儿童的安全性和有效性。
迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特异性问题,而该问题会限制曲普瑞林治疗老年人晚期前列腺癌的有效性。
没有表明使用曲普瑞林注射液治疗老年患者的中枢性性早熟。
怀孕类别 | 说明 | |
---|---|---|
所有学期 | X | 在动物或孕妇中进行的研究证明了胎儿异常的积极证据。该药物不应用于已怀孕或可能怀孕的妇女,因为其风险明显大于可能带来的好处。 |
妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前,要权衡潜在收益与潜在风险。
尽管某些药物根本不能同时使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您接收这种药物时,让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。
不建议将本药与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您,或更改您服用的其他一些药物。
通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。
在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物,酒精或烟草一起使用的情况。
其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:
本节提供有关正确使用含有曲普瑞林的许多产品的信息。它可能不特定于Trelstar仓库。请仔细阅读。
护士或其他受过训练的保健专业人员将为您提供这种药物。它是对您的肌肉(通常是臀部或大腿)的注射。这种药物需要按固定的时间表服用。确保保留所有约会。
Triptodur™随附药物指南。请仔细阅读并遵循这些说明。如有任何疑问,请咨询您的医生或药剂师。
非常重要的是,您的医生应定期检查您的病情,以确保该药正常工作。可能需要进行血液和尿液检查以检查不良影响。
这种药物可能引起严重的过敏反应,称为过敏反应。这可能会危及生命,需要立即就医。如果您在服药后出现皮疹,瘙痒,声音嘶哑,呼吸困难,吞咽困难或手,脸或嘴肿胀,请立即致电医生。
接受曲普瑞林注射液治疗晚期前列腺癌的患者:
接受曲普瑞林注射治疗中枢性性早熟(CPP)的患者:
在进行任何医学检查之前,请告知主管医生您正在使用此药。一些测试的结果可能会受到这种药物的影响。
除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系:
比较普遍;普遍上
为儿童
不常见
为儿童
对于成年男子
发病率未知
为儿童
对于成年男子
可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
为儿童
对于成年男子
不常见
为儿童
对于成年男子
未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现其他任何影响,请咨询您的医疗保健专业人员。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
注意:本文档包含有关曲普瑞林的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Trelstar Depot。
适用于曲普瑞林:肌内散剂,悬剂肌内粉6个月
除其所需的作用外,曲普瑞林(Trelstar仓库中包含的活性成分)可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用曲普瑞林时,如果有下列任何副作用,请立即与您的医生或护士联系:
比较普遍;普遍上
为儿童
不常见
为儿童
对于成年男子
发病率未知
为儿童
对于成年男子
雷公藤甲素可能会产生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
为儿童
对于成年男子
不常见
为儿童
对于成年男子
适用于曲普瑞林:注射用肌内粉,注射用肌内粉缓释
最常见的不良反应是潮热,阳imp,性欲降低,骨骼疼痛和头痛。 [参考]
非常常见(10%或更多):潮热(73%),高血压(14%)
常见(1%至10%):依赖性水肿
罕见(0.1%至1%):栓塞
稀有(小于0.1%):低血压
上市后报告:血压升高,血栓栓塞事件,包括但不限于肺栓塞,脑血管意外,心肌梗塞,深静脉血栓形成,短暂性脑缺血发作和血栓性静脉炎[参考]
非常常见(10%或更多):阳Imp(40%),尿路感染(12%),勃起功能障碍(10%),排尿困难;女性:痛经,痛经,卵巢过度刺激综合征,卵巢肥大,盆腔疼痛,外阴阴道干燥,出血/斑点,生殖器出血(包括月经过多和子宫出血)
常见(1%至10%):睾丸萎缩,乳房疼痛,女性乳房发育,尿retention留,阴道流血(儿童)
罕见(0.1%至1%):睾丸疼痛,白带(儿童)
稀有(小于0.1%):射精失败
未报告频率:睾丸激素水平升高,睾丸激素水平降低,尿道或膀胱出口梗阻恶化,子宫内膜异位症状恶化
上市后报告:闭经[参考]
在治疗开始时,子宫内膜异位症症状包括盆腔疼痛和痛经通常是由于血浆雌二醇水平的最初短暂升高而加剧的。这些症状是短暂的,通常在一到两周内消失。 [参考]
非常常见(10%或更多):性欲降低(40%),睡眠障碍,情绪变化
常见(1%至10%):失眠,情绪不稳定,性欲减退,抑郁,情绪低落,烦躁不安
稀有(小于0.1%):精神错乱,活动减少,欣快情绪
上市后报告:焦虑,影响不稳定性,神经质[参考]
非常常见(10%或更多):血红蛋白减少,红血球减少
常见(1%至10%):贫血
未报告频率:淋巴细胞计数增加[参考]
非常常见(10%或更多):AST增加,ALT增加,碱性磷酸酶增加,肝转氨酶增加
常见(1%至10%):肝功能异常
罕见(0.1%至1%):Gama-谷氨酰转移酶增加
稀有(小于0.1%):血液碱性磷酸酶升高[参考]
非常常见(10%或更多):血糖升高
常见(1%至10%):糖尿病/高血糖,厌食
罕见(0.1%至1%):体重增加,痛风,食欲增加,体重减轻[参考]
很常见(10%或更多):BUN增加
罕见(0.1%至1%):血肌酐升高
未报告频率:血尿恶化,肾功能下降[参考]
非常常见(10%或更多):流感(16%)
常见(1%至10%):支气管炎,咳嗽,呼吸困难,咽炎
罕见(0.1%至1%):哮喘加重
稀有(小于0.1%):口气,鼻epi,鼻咽炎[参考]
非常常见(10%或更多):骨骼疼痛(13%),背痛(11%)
常见(1%至10%):肢体疼痛,关节痛,腿部浮肿,腿抽筋,肌痛,肌肉骨骼疼痛,肌肉痉挛
罕见(0.1%至1%):肌肉抽筋,肌肉无力
稀有(小于0.1%):关节僵硬,关节肿胀,肌肉骨骼僵硬,骨关节炎
未报告频率:骨痛加重,骨质流失增加,骨质疏松,骨折,骨病,骨physi溶解,股骨骨epi滑脱
上市后报告:骨痛[参考]
非常常见(10%或更多):下肢感觉异常
常见(1%至10%):头痛,头晕,疲劳
罕见(0.1%至1%):耳鸣,嗜睡,感觉异常
罕见(少于0.1%):眩晕,记忆力减退,记忆力减退
未报告频率:神经病加重,脊髓压迫伴下肢无力或麻痹
上市后报告:抽搐[参考]
很常见(10%或更多):虚弱
常见(1%至10%):腿痛,周围水肿,腿痛,背痛,疲劳,胸痛,水肿
罕见(0.1%至1%):嗜睡,疼痛,严峻,血液乳酸脱氢酶升高,血液胆固醇升高
罕见(少于0.1%):高热,像流感一样的疾病,体温升高
没有报告的频率:寒冷
上市后报告:Malaise [参考]
非常常见(10%或更多):多汗症
常见(1%至10%):皮疹,瘙痒
罕见(0.1%至1%):痤疮,脱发,皮下垂
稀有(少于0.1%):紫癜,水疱
上市后报告:血管神经性水肿,荨麻疹[参考]
常见(1%至10%):过敏反应
罕见(0.1%至1%):过敏反应
稀有(小于0.1%):过敏反应,超敏反应
未报告频率:过敏性休克,血管性水肿[参考]
常见(1%至10%):注射部位疼痛,注射部位反应,注射部位红斑,注射部位发炎[参考]
常见(1%至10%):恶心,呕吐,便秘,消化不良,腹泻,腹痛,腹部不适
罕见(0.1%至1%):上腹部疼痛,口干
罕见(少于0.1%):腹胀,消化不良,肠胃气胀
未报告频率:胃痛[参考]
常见(1%至10%):眼痛,结膜炎
稀有(小于0.1%):眼睛感觉异常,视觉障碍
上市后报告:愿景模糊[参考]
未报告频率:肿瘤发作,疾病症状加重
上市后报告:垂体腺瘤[参考]
5%或更少的患者发生肿瘤发作,通常表现为泌尿症状增加和转移性疼痛。 [参考]
上市后报告:垂体中风[参考]
大多数垂体中风病例发生在首次给药后的2周内,有些发生在最初的1小时内。在这些情况下,垂体中风表现为突然的头痛,呕吐,视觉改变,眼肌麻痹,精神状态改变,有时甚至是心血管衰竭。需要立即就医。 [参考]
1.“产品信息。Trelstar(曲普瑞林)”,Pharmacia和Upjohn,密西根州卡拉马祖。
2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Trelstar Depot含有曲普瑞林的盐酸盐,曲普瑞林是一种促黄体激素释放激素(LHRH或GnRH)的合成十肽激动剂类似物,其功效比天然存在的LHRH大。雷公藤雷莫林棕榈酸酯的化学名称为5-氧代-L-脯氨酰基-L-组氨酸-L-色氨酸-L-丝氨酰-L-酪氨酸-D-色氨酸-L-亮氨酰-L-精氨酰基-L-脯氨酰甘氨酸酰胺);经验式为C 64 H 82 N 18 O 13 ·C 23 H 16 O 6 ,分子量为1699.9。结构式如下所示。
Trelstar Depot是一种无菌,可冻干的可生物降解的微颗粒制剂,以单剂量小瓶形式提供,其中包含曲普瑞林pamoate(3.75 mg作为肽基),170 mg聚,l-丙交酯-乙交酯,85 mg甘露醇,USP,30毫克羧甲基纤维素钠,USP,2毫克聚山梨酯80,NF。当将2 mL无菌注射用水添加到装有Trelstar Depot的小瓶中并混合时,形成的悬浮液打算每月进行肌肉注射。 Trelstar Depot有2种包装配置:(a)单独的Trelstar Depot小瓶或(b) Trelstar Depot小瓶加上一个单独的预填充注射器,其中装有注射用无菌水,USP,2 mL,pH 6至8.5(Clip'n “JECT®)。
连续和治疗剂量给予曲普瑞林是促性腺激素分泌的有效抑制剂。首次给药后,促黄体生成激素(LH),促卵泡激素(FSH),睾丸激素和雌二醇的循环水平出现短暂升高(请参阅“不良反应” )。慢性和连续给药后,通常在开始治疗后2至4周,观察到LH和FSH分泌持续减少,睾丸和卵巢类固醇生成显着减少。在男性中,可将血清睾丸激素浓度降低至通常在cast割的男性中所见的水平。因此,结果是依赖于这些激素进行维持的组织和功能变得静止。在停止治疗后,这些作用通常是可逆的。
在对健康男性志愿者进行一次肌肉内(IM)注射Trelstar Depot之后,血清睾丸激素水平首先升高,在第4天达到峰值,然后在第4周下降至低水平。在晚期前列腺癌患者中观察到类似的睾丸激素谱注射Trelstar仓库。在健康志愿者中,第8周时睾丸激素的血清水平恢复到接近基线。
在健康男性中进行的药代动力学研究结果表明,静脉内(IV)推注给药后,曲普瑞林按照3室模型分配并消除,相应的半衰期约为6分钟,45分钟和3小时。
吸收性口服曲普瑞林pamoate无效。储库制剂的肌内注射在1个月的时间内提供曲普瑞林的血浆浓度。表1列出了对20名健康男性志愿者单次IM注射3.75 mg Trelstar Depot后的药代动力学参数。第4周血浆浓度降至0.084 ng / mL。
剂量 | 最高温度 | t最大 | AUC 0-28d | 氟(%) 3 |
(科目数) | (ng / mL) | (H) | (h∙ng / mL) | (天数) |
1平均值±SD | ||||
2中位数(范围) | ||||
3计算为研究的平均AUC除以校正后剂量的健康志愿者的平均AUC,校正后的剂量为AUC = 36.1 h∙ng / mL,并给予曲普瑞林IV推注剂量。 | ||||
3.75毫克 | 28.43± | 1.0 | 223.15± | 83(28天) |
(n = 20) | 7.31 1 | (1.0-3.0) 2 | 46.96 1 |
在健康男性志愿者中,静脉推注0.5 mg曲普瑞林肽后,分布体积为30-33L。没有证据表明在临床上相关浓度的曲普瑞林与血浆蛋白结合。
代谢曲普瑞林在人体内的代谢尚不清楚,但不太可能涉及肝微粒体酶(细胞色素P-450)。但是,曲普瑞林对其他药物代谢酶活性的影响尚不清楚。迄今为止,尚未鉴定曲普瑞林的代谢产物。药代动力学数据表明,由组织降解产生的C末端片段要么在组织中完全降解,要么在血浆中快速降解,或者被肾脏清除。
排泄雷公藤甲素被肝脏和肾脏清除。在对肌酐清除率为149.9 mL / min的6名健康男性志愿者进行静脉注射0.5 mg雷公藤杆菌肽后,尿中排泄了41.7%的完整肽,雷公藤总清除率为211.9 mL / min。肌酐清除率较低(89.9 mL / min)的肝病患者,该百分比增加到62.3%。还已经观察到曲普瑞林的非肾脏清除率(患者无尿,CI creat = 0)为76.2 mL / min,因此表明曲普瑞林的非肾清除主要取决于肝脏(参见特殊人群)。
静脉注射0.5 mg曲普瑞林肽后,两个分布半衰期不受肾脏和肝功能损害的影响,但肾功能不全导致曲普瑞林总清除率下降,与肌酐清除率下降成正比,并且体积增加。分布,因此消除半衰期增加(表2)。在肝功能不全的受试者中,曲普瑞林清除率的降低更为明显,但在肾功能不全的受试者中,半衰期也得到类似的延长,这是因为分布的体积仅最小程度地增加了。
最高温度 | AUC信息 | CI p | CI肾 | t 1/2 | CI创建 | |
组 | (ng / mL) | (h∙ng / mL) | (毫升/分钟) | (毫升/分钟) | (H) | (毫升/分钟) |
6名健康的男性志愿者 | 48.2 | 36.1 | 211.9 | 90.6 | 2.81 | 149.9 |
±11.8 | ±5.8 | ±31.6 | ±35.3 | ±1.21 | ±7.3 | |
6名中度肾功能不全的男性 | 45.6 | 69.9 | 120.0 | 23.3 | 6.56 | 39.7 |
±20.5 | ±24.6 | ±45.0 | ±17.6 | ±1.25 | ±22.5 | |
6名严重肾功能不全的男性 | 46.5 | 88.0 | 88.6 | 4.3 | 7.65 | 8.9 |
±14.0 | ±18.4 | ±19.7 | ±2.9 | ±1.25 | ±6.0 | |
6名患有肝病的男性 | 54.1 | 131.9 | 57.8 | 35.9 | 7.58 | 89.9 |
±5.3 | ±18.1 | ±8.0 | ±5.0 | ±1.17 | ±15.1 | |
尚未系统研究年龄和种族对曲普瑞林药代动力学的影响。但是,在20至22岁,肌酐清除率较高(约150 mL / min)的20岁至22岁的年轻健康男性志愿者中获得的药代动力学数据表明,曲普瑞林在该年轻人群中的消除速度是在年轻人群中的两倍(参见特殊人群,肾脏和肝功能不全)。与中度肾功能不全的患者相比。这与以下事实有关:曲普瑞林清除率部分与总肌酐清除率相关,众所周知,肌酐清除率会随着年龄的增长而降低。
药代动力学药物相互作用没有使用曲普瑞林进行药代动力学药物相互作用的研究(请参见预防措施,药物相互作用)。
Trelstar Depot在一项针对277名晚期前列腺癌男性患者的随机,主动对照试验中进行了研究。临床试验人群包括59.9%的白种人,39.3%的黑人和0.8%的其他。两组间曲普瑞林反应无差异。男性年龄在47至89岁之间(平均71岁)。患者每月接受Trelstar Depot或批准的GnRH激动剂治疗9个月。主要功效终点既是第29天的去势实现,又是第57天到253天的去势维持。
在第29天时,91.2%的Trelstar Depot患者达到了血清睾丸激素的去势水平(≤1.735 nmol / L),在第57天时达到了97.7%的患者。
96.4%的Trelstar Depot患者从第57天到第253天维持血清睾丸激素去势水平的维持。
还研究了慢性发作性急性发作现象作为次要疗效终点。在第85天和第169天重复服用Trelstar Depot后2小时,测量血清LH水平。在第85天,126位可评估患者中的124位在第2天后的LH水平≤1.0 IU / L(98.4%)剂量,表明垂体促性腺激素受体脱敏。
Trelstar Depot可用于晚期前列腺癌的姑息治疗。当睾丸切除术或雌激素给药对患者没有指示或不可接受时,它为前列腺癌提供了另一种治疗方法。
Trelstar Depot禁忌对曲普瑞林或产品的任何其他成分,其他LHRH激动剂或LHRH过敏的人。自1986年以来,已有3例过敏性休克的上市后报告和7种与曲普瑞林给药有关的血管性水肿的上市后报告(请参阅警告)。
给孕妇服用时, Trelstar仓库可能会造成胎儿伤害。
最初,曲普瑞林与其他LHRH激动剂一样,引起血清睾丸激素水平的短暂升高。结果,已经报道了在治疗的最初几周中使用LHRH激动剂使前列腺癌的体征和症状恶化的孤立病例。患者可能会出现症状加重或出现新症状,包括骨痛,神经病,血尿或尿道或膀胱出口梗阻。 LHRH激动剂已报道了脊髓受压的病例,无论有无致命并发症都可能导致瘫痪。
如果出现脊髓压迫或肾功能不全,应对这些并发症进行标准治疗,在极端情况下应考虑立即进行睾丸切除术。
Trelstar Depot不应给予对曲普瑞林,其他LHRH激动剂或LHRH过敏的个体使用。如果出现超敏反应,应立即停止使用Trelstar Depot的治疗,并应给予适当的支持和症状治疗。
在治疗的最初几周内,应密切观察有转移性椎体病变和/或上尿路或下尿路阻塞的患者(请参阅警告)。据报道曲普瑞林与其他LHRH激动剂有过敏反应和过敏反应(参见禁忌症和警告)。
对Trelstar仓库的反应应通过测量血清睾丸激素和前列腺特异性抗原的水平来监测。
尚未进行涉及曲普瑞林的药物相互作用研究。在缺乏相关数据作为预防措施的情况下,由于高泌乳素血症会减少垂体GnRH受体的数量,因此不应与Trelstar Depot并用高催乳药。
以治疗剂量长期或连续给予曲普瑞林可抑制垂体-性腺轴。因此,在治疗期间和停止治疗后进行的垂体性腺功能的诊断测试可能会产生误导。
怀孕类别X (请参阅禁忌症) 。 Trelstar Depot是禁忌在接受药物治疗的孕妇中或可能怀孕的妇女。在器官形成期间,对怀孕的大鼠进行曲普瑞林的剂量为2、10和100 µg / kg /天(约等于人体推荐剂量的0.2、0.8和8倍的建议剂量)的曲普瑞林的研究显示出母体毒性和胚胎毒性,但没有胎儿毒性或致畸性。同样,当给小鼠施用2、20和200 µg / kg /天的剂量(约等于人体表面积推荐人体治疗剂量的0.1、0.7和7倍)时,未观察到致畸作用。如果在怀孕期间使用了该药物,或者如果患者在服用该药物时怀孕了,则应告知她对胎儿的潜在危害。
在大鼠中,每28天给予120、600和3000 µg / kg的剂量(基于人体表面积,约为建议的人类治疗剂量的0.3、2.0和8倍)会导致死亡率增加,药物治疗期为13- 19个月。良性和恶性垂体瘤和组织肉瘤的发病率以剂量相关的方式增加。在每28天以最高6000 µg / kg的剂量施用曲普瑞林的小鼠中,在18个月内未观察到致癌作用(基于体表面积,约为人治疗剂量的8倍)。
使用细菌和哺乳动物系统对曲普瑞林进行的致突变性研究(CHO细胞中的体外Ames试验和染色体畸变试验以及体内小鼠微核试验)均未提供诱变潜力的证据。
经过60天的治疗,然后在交配前至少进行了四个发情周期,将曲普瑞林的剂量分别为2、20和200 µg / kg /天,在盐水中的剂量(约为人体推荐剂量的0.2、2.0和16倍)缓释微球中的20微克/千克/天)对雌性大鼠的生育力或一般生殖性能没有影响。治疗没有引起胚胎毒性,致畸性,或对后代(F 1代)的发育或生殖性能没有任何影响。
没有研究评估曲普瑞林对男性生育力的影响。
前列腺癌主要发生在年龄较大的患者人群中。 Trelstar Depot的临床研究主要在65岁以上的患者中进行。
未知Trelstar Depot是否从人乳中排泄。由于许多药物会从人乳中排出,并且由于尚未确定Trelstar Depot对泌乳和/或母乳喂养孩子的影响,因此哺乳期母亲不应使用Trelstar Depot 。
Trelstar Depot尚未在儿科患者中进行研究。
在大多数患者中,首次注射后的第一周睾丸激素水平升高至基线以上,此后在治疗第二周结束时降至基线水平或低于基线水平。睾丸激素水平的短暂升高可能与疾病迹象和症状的暂时恶化有关,包括骨痛,血尿和膀胱出口梗阻。脊髓压迫伴有下肢无力或下肢麻痹的孤立病例已经出现(请参阅警告)。
在一项对照的对照临床试验中,据报道,在接受曲普瑞林治疗的1%或更多患者中,以下不良反应与治疗所引起的治疗可能或可能的关系(表3)。通常,难以评估转移性前列腺癌患者的因果关系。不考虑与药物无关的反应。
Trelstar仓库N = 140 | ||
---|---|---|
不良事件 | ñ | % |
*抑制睾丸激素的预期药理作用。 | ||
申请部位疾病 | ||
注射部位疼痛 | 5 | 3.6 |
身体整体 | ||
潮热* | 82 | 58.6 |
疼痛 | 3 | 2.1 |
腿痛 | 3 | 2.1 |
疲劳 | 3 | 2.1 |
心血管的 | ||
高血压 | 5 | 3.6 |
中枢和周围神经系统疾病 | ||
头痛 | 7 | 5.0 |
头晕 | 2 | 1.4 |
胃肠道疾病 | ||
腹泻 | 2 | 1.4 |
呕吐 | 3 | 2.1 |
肌肉骨骼系统疾病 | ||
骨骼疼痛 | 17 | 12.1 |
精神科 | ||
失眠 | 3 | 2.1 |
阳** | 10 | 7.1 |
情绪不稳定 | 2 | 1.4 |
红细胞疾病 | ||
贫血 | 2 | 1.4 |
皮肤和附件疾病 | ||
瘙痒 | 2 | 1.4 |
泌尿系统 | ||
尿retention留 | 2 | 1.4 |
尿路感染 | 2 | 1.4 |
治疗期间实验室值的变化:在使用Trelstar Depot治疗期间或之后,实验室值没有临床上有意义的变化。
垂体中风:在上市后的监测中,已报告了施用促性腺激素释放激素激动剂后发生的垂体中风罕见病例(一种由垂体梗死继发的临床综合征)。在大多数这些病例中,诊断为垂体腺瘤的大多数垂体中风病例均在首次给药后2周内发生,有些则在第一小时内发生。在这些情况下,垂体中风表现为突然的头痛,呕吐,视觉改变,眼肌麻痹,精神状态改变,有时甚至是心血管衰竭。需要立即就医。
雷公藤瑞林的药理特性及其给药方式使意外或故意过量服用的可能性不大。在临床试验中没有过量的报道。在小鼠和大鼠的单剂量毒性研究中,曲普瑞林的皮下LD 50为小鼠400 mg / kg,大鼠为250 mg / kg,分别是正常人剂量的约7000和4000倍。但是,如果发生过量,应立即停止治疗,并给予适当的支持和对症治疗。
Trelstar仓库必须在医师的监督下进行管理。
Trelstar Depot的推荐剂量为3.75 mg,包含在长效制剂中,每月一次肌肉注射。将冻干的微粒在无菌水中重构。请勿使用其他稀释剂。
根据以下要求进行重组:
对于Trelstar仓库:
使用装有20口无菌针头的注射器,抽出2 mL无菌水进行注射,USP,然后从药瓶中取下翻转密封垫,然后注入药瓶中。
摇匀以彻底分散颗粒以获得均匀的悬浮液。悬浮液将呈现乳白色。
将重建后的悬浮液的全部内容物抽入注射器中并立即注射。
对于TRELSTAR仓库Clip'n'Ject®单剂量递送系统,见相邻FORCLIP'N'JECT®使用说明部分。
如果重新配制后不立即使用悬浮液,则应将其丢弃。
与其他肌肉注射药物一样,注射部位应定期更改。
剂量调整:肾或肝功能不全的患者暴露量比年轻健康男性高2至4倍。这种增加的临床后果以及剂量调整的潜在需求尚不清楚。
Trelstar Depot (NDC 52544-153-02)装在带有可翻转密封的单剂量药瓶中,其中包含无菌冻干的曲普瑞林棕榈酸酯微粒,相当于3.75 mg曲普瑞林肽碱,并掺入乳酸和乙醇酸的可生物降解的共聚物中。单剂量的Trelstar Depot小瓶中含有曲普瑞林pamoate(3.75 mg作为肽基单位),poly- d,1 -lactide-co-glycolide(170 mg),甘露醇,USP(85 mg),羧甲基纤维素钠,USP(30 mg )和聚山梨酯80 NF(2毫克)。
TRELSTAR仓库(NDC 52544-153-76)也设置在TRELSTAR仓库Clip'n'Ject®由小瓶用含有无菌冻干曲普瑞林扑酸盐微粒相当于3.75毫克的曲普瑞林倒装关闭密封的单剂量递送系统提供肽基,掺入乳酸和乙醇酸的可生物降解共聚物中,以及预装注射器,其中装有无菌注射用水USP,2 mL,pH 6至8.5。
当与无菌注射用水混合时, Trelstar Depot每28天作为一次肌肉注射给药。
储存在20-25°C(68-77°F);允许在15-30°C(59-86°F)的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。
仅Rx
商品编号1119-02
修订日期:2005年9月
美国专利号:5,134,122; 5,225,205; 5,192,741。
Clip'n'Ject和Flip-Off按钮由West Pharmaceutical Services,Inc.制造,并且是West Pharmaceutical Services,Inc.的注册商标。PA 19341美国
特卫强®是EI du Pont de Nemours and Company的注册商标
制造用于:
沃森制药有限公司
沃森制药公司的子公司。
美国,加利福尼亚州,科罗纳92880
作者:Debio RP
CH-1920瑞士马蒂尼
在开始之前,请阅读完整的说明。
Clip'n'Ject®准备
准备注射之前,请立即用肥皂和热水洗手并戴上手套。代替含有Clip'n'Ject系统和上覆盖有无菌垫或布清洁,平坦表面上的TRELSTAR®小瓶包装。将特卫强®盖从泡罩包装上剥离,然后将小瓶,连接器,酒精棉签和柱塞杆放在准备好的表面上。确保先从小瓶顶部卸下Flip- Off®按钮,露出橡皮塞。用酒精棉签消毒小瓶盖的橡胶部分。丢弃酒精棉签,让酒精干燥。继续进行Clip'n'Ject激活。
Clip'n'Ject®激活
Clip'n'Ject®处置
给药后TRELSTAR®,处置Clip'n'Ject系统,如下所示:
将Clip'n'Ject及其附带的样品瓶直立放置在平坦的表面上。
用一只手将注射器插入Clip'n'Ject连接器。
将注射器和附带的Clip'n'Ject连接器以及小瓶丢入合适的尖锐容器中。
Trelstar仓库 曲普瑞林棕榈酸酯注射液,混悬剂 | ||||||||||||
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Trelstar仓库 曲普瑞林棕榈酸酯注射液,混悬剂 | ||||||||||||||||
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贴标机-Debio RP |
已知共有255种药物与Trelstar Depot(triptorelin)相互作用。
查看Trelstar Depot(曲普瑞林)和以下所列药物的相互作用报告。
Trelstar Depot(triptorelin)有4种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |