曲前列素（注射剂）

什么是曲前列素注射液？

曲前列素会扩张（加宽）动脉，并减少体内的血小板凝结。这些作用降低了从心脏通向肺的肺动脉血压。

曲前列素用于治疗肺动脉高压（PAH）。曲前列环素可改善您的运动能力，并有助于防止病情恶化。

曲前列环素也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

如果您对曲前列素过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病;要么

• 肾脏疾病。

未经医生的建议，请勿在怀孕期间开始或停止使用曲前列环素。在怀孕期间适当控制PAH至关重要，因为这种情况会损害母亲和婴儿。如果您怀孕，请立即告诉您的医生。

使用曲前列环素母乳喂养可能不安全。向您的医生询问任何风险。

曲前列环素如何注射？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。您可能需要多年使用这种药物。

您可能会在医院或诊所接受第一剂药物，以快速治疗任何严重的副作用。

曲前列素可通过输注泵全天候使用，输注泵连接到放置在皮肤下（皮下）或静脉（静脉内）的导管。医护人员可以教您如何正确使用输液泵。

阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不了解所有正确使用说明，请不要使用曲前列环素。如有疑问，请咨询您的医生或药剂师。

您可能需要将曲前列环素与液体（稀释剂）混合。自己使用注射剂时，请确保您了解如何正确混合和储存药物。

仅在准备好注射时才准备注射。如果药物改变了颜色或有微粒，不要使用。致电您的药剂师购买新药。

如果症状没有改善或变得更糟，请致电医生。

您不应该减少剂量或突然停止使用曲前列环素。突然停止可能会使您的病情恶化。

为确保治疗不中断，您可能需要配备备用输液泵，更换电池和备用输液器。在完全用完药物之前，请先补充您的处方。

室温下储存未开封的曲前列素小瓶（瓶），远离水分和热量。使用30天后，即使里面还有药，也要扔掉一个小瓶。

混合药物后，您将需要在数小时或数天内使用它。这取决于所用稀释剂的类型，以及混合物是否在室温或冰箱中保存。仔细遵循药物随附的混合和储存说明。问您的药剂师是否有疑问。

只能使用针头和注射器一次，然后将其放在防刺穿的“尖头”容器中。遵循州或当地有关如何处置此容器的法律。请将其放在儿童和宠物接触不到的地方。

如果我错过剂量怎么办？

由于曲前列素全天候服用，因此如果您正确使用药物，就不要错过剂量。如果您的曲前列素治疗因任何原因中断，请立即致电您的医生。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服药过量的症状可能包括皮肤下严重的刺痛或发热，腹泻，呕吐或晕厥。

使用曲前列环素注射剂应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

曲前列素注射液的副作用

如果您有以下任何过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

静脉内导管可能会增加您被称为败血症的严重感染风险。如果您使用静脉曲前列素，请注意以下症状：发烧，流感症状，口腔和咽喉溃疡，心律加快或呼吸迅速而浅浅。如果您有以下任何一种情况，请立即致电医生。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 放置导管的疼痛，肿胀，发红，出血或硬块;

• 手或脚肿胀；

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；要么

• PAH症状恶化（疲劳，皮肤苍白，胸痛，呼吸困难）。

常见的副作用可能包括：

• 导管周围疼痛，发红，出血，淤青或肿胀;

• 头痛，下巴疼痛；

• 腹泻，恶心；要么

• 潮红（温暖，发红或刺痛）。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

哪些其他药物会影响曲前列环素注射液？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响曲前列素，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

曲前列环素的常见副作用包括：咳嗽，头痛，咽炎，潮红和咽喉痛。其他副作用包括：晕厥。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于曲前列素：口服片剂延长释放

其他剂型：

• 吸入溶液
• 注射液

需要立即就医的副作用

曲前列环素及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用曲前列环素时，如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

比较普遍;普遍上

• 尿液减少
• 口干
• 口渴
• 心律不齐
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心或呕吐
• 下巴，手臂或腿部疼痛
• 异常疲倦或虚弱

如果服用曲前列环素时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 模糊的视野
• 混乱
• 腹泻
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 头痛，严重
• 出汗

不需要立即就医的副作用

曲前列环素可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹部或胃部不适
• 腹泻
• 温暖的感觉
• 头痛
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红

对于医疗保健专业人员

适用于曲前列环素：吸入溶液，注射液，口服片剂缓释

一般

口服片剂：最常见的副作用是头痛，腹泻，恶心和潮红。

口服吸入：最常见的副作用是咳嗽，头痛，腹泻，恶心，头晕，喉咙刺激，咽喉痛和潮红。

肠胃外：最常报告的副作用是皮下输注部位的疼痛和反应，头痛，腹泻，恶心，下巴疼痛，血管舒张，水肿和低血压。 ^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：输液部位疼痛（高达85％），输液部位反应（高达83％），输液部位出血/瘀伤（33.5％）

未报告频率：硬结，红斑，输液部位感染

上市后报道：皮下输注部位脓肿^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（最高30％），恶心（最高30％）

常见（1％至10％）：腹部不适，直肠出血，黑便，呕吐，腹痛，消化不良

未报告频率：胃肠道出血^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达63％）

常见（1％至10％）：晕厥，感觉异常，头晕^[Ref]

心血管的

非常常见（10％或更多）：潮红（15％），血管舒张（高达11％）

常见（1％至10％）：血压低，心动过速，心慌，高血压，心力衰竭，心动过缓，出血

未报告频率：全身血压下降，面色苍白，右室心力衰竭，室上性心动过速，血肿

上市后报告：血栓性静脉炎^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更高）：皮疹（高达83.1％），瘙痒（高达13.6％）

常见（1％至10％）：接触性皮炎，出汗，瘀斑，蜂窝织炎

罕见（0.1％至1％）：皮肤溃疡

上市后报告：血管性水肿，黄斑皮疹，流行性皮疹^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：四肢疼痛（14％），下巴疼痛（高达13.1％）

常见（1％至10％）：肌痛，背痛

罕见（0.1％至1％）：颈部疼痛，关节痛，腿抽筋，肌肉疼痛

上市后报道：骨痛，肌肉痉挛^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咳嗽（54％），喉咙刺激/咽喉痛（25％）

常见（1％至10％）：缺氧，鼻epi，咽炎，呼吸困难，鼻窦炎，肺动脉高压，鼻炎，咯血

罕见（0.1％至1％）：支气管炎

未报告频率：喘息，肺炎^[参考]

其他

很常见（10％或以上）：疼痛（11.9％）

常见（1％至10％）：水肿，感染，流感综合征，乏力，用药过量，胸痛，发烧，周围水肿

罕见（0.1％至1％）：病毒感染，不适

未报告频率：感染，疲劳，BUN减少，LDH减少，胆红素减少，手臂肿胀^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：低钾血症，厌食症，脱水，痛风^[Ref]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血

未报告频率：出血，血小板减少，白细胞减少，红细胞减少，血红蛋白减少，血细胞比容减少，嗜酸性粒细胞增加，血小板计数增加^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，焦虑，抑郁

罕见（0.1％至1％）：紧张^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人肺动脉高压的常用剂量

口语：
缓释片：
-初始剂量：每12小时口服0.25 mg或每8小时0.125 mg
-维持剂量：滴定至最高耐受剂量，每天两次，每次0.25或0.5 mg，或者每3到4天每天3次，每次0.125 mg

评论：
-如果不容许剂量增加，请考虑缓慢滴定。
-由耐受性决定的适当维持剂量。
-如果发生无法忍受的影响，请以0.25 mg为增量降低剂量，以避免突然停药。
-停止使用时，每天减少剂量0.5至1 mg。

吸入：
-初始剂量：每天3次呼吸（18 mcg），每天4次；如果3次呼吸不被允许，则减少至1或2次呼吸，然后在允许的情况下增加至3次呼吸
-维持剂量：以允许的大约1至2周的间隔再增加3次呼吸，直到每天每次治疗4次达到9次呼吸的目标剂量（54 mcg）
-最大剂量：每天治疗4次，每次9次呼吸（54 mcg）

评论：
-在清醒时间内每天进行4次独立的，等间隔的治疗（相隔约4小时）。
-该药物应以最高耐受剂量继续服用。
-仅与Tyvaso（R）吸入系统一起使用。

腹腔镜
前列环素输注疗法的新患者：
-初始剂量：通过连续皮下或静脉内输注1.25 ng / kg / min；如果无法耐受该剂量，请降低至0.625 ng / kg / min
-维持剂量：在最初的4周内，每周以1.25 ng / kg / min的速度增加输液速度，在剩余的输液持续时间内，以每周2.5 ng / kg / min的速度增加输液速度

评论：
-可以连续皮下输注或连续静脉输注给药；然而，与慢性留置中心静脉导管相关的高风险（例如，严重的血液感染）。
-连续皮下输注是首选，对于因严重部位疼痛或反应而不能耐受皮下途径或认为有上述风险的患者，应继续静脉输注。
-长期调整剂量的目标是确定改善肺动脉高压（PAH）症状和最大程度降低药理作用的剂量。
-如果可以接受，可以更频繁地进行剂量调整。

从大黄烯醇转变的患者：
-初始剂量：以当前依泊度的10％的推荐剂量开始曲前列环素，然后随着依泊度的减少而逐步增加；应咨询制造商产品信息以获取适当的建议滴定剂量

评论：通过开始输注曲前列环素并增加输注曲前列素可以实现从依泊汀醇向曲前列环素的过渡，同时减少静脉注射依曲汀前者的剂量，应在医院中进行。

用途：用于治疗PAH（WHO第1组）以提高运动能力

肾脏剂量调整

不建议进行任何调整，但是，肾功能不全的患者应缓慢滴定剂量。

肝剂量调整

缓释片：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）：每天两次口服0.125 mg，每天0.125 mg，每3至4天增加两次
-中度肝功能障碍（Child-Pugh B级）：避免使用
-严重肝功能障碍（Child-Pugh C级）：禁忌

口服吸入：肝功能不全患者缓慢滴定剂量

肠胃外：
-轻度至中度肝功能异常：将初始皮下或静脉内剂量降低至理想体重0.625 ng / kg / min
-严重肝功能障碍：无可用数据

剂量调整

从肠胃外曲前列素转换为口服缓释片：
-如果可以耐受的话，将肠胃外产品的剂量降低每天最多30 ng / kg / min，同时将每天最多6毫克的缓释片剂的剂量增加（每天2剂，口服3次）。
-为了估算可延长释放片剂的每日总剂量，制造商提供以下方程式：

口服（延长释放片）每日总剂量（mg）= 0.0072 x肠胃外曲前列素剂量（ng / kg / min）x体重（kg）

与强效CYP450 2C8抑制剂（例如吉非贝齐）共同给药：
缓释片：
-初始剂量：每天两次口服0.125 mg，每天两次0.125 mg，每3至4天递增一次

中断和终止：
-在计划中的短期治疗中断期间，对于无法服用口服药物的患者，请考虑暂时输注皮下或静脉注射曲前列环素。
-为了计算肠胃外使用的日总剂量（mg），制造商提供以下计算：

肠胃外曲前列素（ng / kg / min）= 139 x口服缓释片每日总剂量（mg）除以体重（kg）

预防措施

口服吸入剂和缓释片：18岁以下的患者尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

延长释放片：不建议调整。

肠胃外和口服吸入：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-不要突然停药该药。
-对于单独的配方，应咨询制造商的产品信息。

ER平板电脑：
-吞下整个食物；请勿压碎，分裂或咀嚼药片。

肠胃外：
-使用设计用于皮下药物输送的输液泵，通过皮下导管通过连续输注皮下给予未经稀释的曲前列环素，而无需进一步稀释。
-使用为静脉输注药物而设计的输液泵，通过外科放置的留置中心静脉导管通过连续输注对曲前列环素进行静脉输注。
-如果临床需要，可将临时的外周静脉插管（最好放置在大静脉中）用于短期给药。
-在中断后的几个小时内，可以使用相同的剂量率重新开始输液；中断较长时间可能需要重新调整剂量。
-患者必须立即使用备用输液泵和输液器，以免中断治疗。
-动态输液泵应小巧轻便，可调节至约0.002 mL / hr（仅皮下），具有闭塞/不输液，电池电量低，编程错误和马达故障警报，输送精度为+/- 6％或更好，并由正压力驱动。
-容器应由聚氯乙烯，聚丙烯或玻璃制成。
-应咨询制造商的产品信息以获取正确的输注速率。

吸入：
-仅与Tyvaso（R）吸入系统一起使用。
-应该有备用的吸入系统设备，以避免药物输送中断。
-在一天的最后一次治疗之后，必须丢弃药杯和所有剩余药物，并根据使用说明清洁设备。
-每天应使用一次安瓿；打开安瓿瓶并将其转移到药杯后，溶液应在装置中保留不超过一天（24小时）。
-避免在吸入系统中混合其他药物。
-在第一次治疗之前，拧开单个安瓿瓶的顶部，将全部内容物挤入药杯中。
-在每天的4次治疗之间，应将设备盖好并竖立存放，内部保留剩余药物。
-建议患者仔细遵循使用说明并接受充分培训。
-如果错过剂量，应尽快恢复治疗。

储存要求：
-吸入：应在打开箔纸包装后的7天内使用安瓿；将未开封的安瓿瓶存放在铝箔袋中以避光。
-肠胃外药：单个小瓶在最初引入小瓶后不得超过30天。在使用过程中，一个未稀释的注射器可以在37C（98.6F）的温度下使用长达72小时

重构/准备技术：
-皮下：用于皮下给药时，无需进一步稀释即可给药。
-IV：用于IV输注时，应咨询制造商产品信息以获取适当的稀释技术。

IV兼容性：应咨询制造商的产品信息。

患者建议：
-避免突然终止治疗。
-避免皮肤或眼睛与吸入溶液接触，不要口服。
-遵守每天最后一次治疗后吸入系统操作和日常清洁设备组件的使用说明。