抗抑郁药可能会增加患有严重抑郁症和其他精神疾病的儿童,青少年和年轻人(18至24岁)自杀思维和行为(自杀)的风险;平衡这种风险与临床需求。 100 101 102曲米帕明没有被批准用于儿童患者。 100 a (请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。)
在汇总数据分析中,与安慰剂相比,抗抑郁治疗的> 24岁的成年人自杀倾向的风险没有增加,而≥65岁的成年人自杀倾向的风险明显降低。 100 101 102
抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。 100 101 102 103
适当监测并密切观察所有开始使用曲哌拉明治疗的患者,以了解其临床恶化,自杀倾向或异常行为改变;让家庭成员和/或照顾者参与此过程。 100 101 102 103(参见抑郁和自杀倾向风险的恶化和见注意事项下儿童用药)。
Dibenzazepine衍生的三环抗抑郁药(TCA)。 100 a b c i
重度抑郁症的管理。 100 a b c i
虽然已经在失眠和其他睡眠障碍†抑郁症患者的治疗中使用,B I三环通常是用于失眠不太有效,并用比常规更催眠药严重的不良反应相关联。 b
已用于儿科患者的夜间遗尿(尿床)†;但是,在对照试验中尚未建立临床疗效。 çd
从停止使用MAO抑制剂到开始使用曲哌拉明之间至少要间隔2周,反之亦然。 100 a b从氟西汀转用时,还应至少等待5周。 100 a b
监测抑郁症,自杀倾向或行为异常变化是否可能恶化,尤其是在治疗开始时或调整剂量期间。 100 101 102 103(参见下小心抑郁和自杀倾向风险恶化。)
可能需要持续治疗;给予最低有效剂量并定期监测是否需要继续治疗。 100 a b c
避免长时间接受曲哌拉明治疗的患者突然停药。 100 a b为避免戒断反应,逐渐减少剂量。 100 a b (请参阅谨慎退出治疗。)
每天睡前口服最多4次分次剂量,或在睡前以单次每日剂量(如果≤200 mg)口服,以避免白天镇静。 100 a b c
可作为马来酸曲尼帕明使用;剂量以曲米帕明表示。 100 a c
根据个人需求和反应仔细个性化剂量。 100 a b c
开始治疗后≥2周可能未出现最大的抗抑郁作用。 100 a b
青少年:建议的剂量要比成人低。 100 a c最初,每天50 mg。 100 a c根据患者的反应和耐受性,逐渐增加剂量至每日100 mg。 100 a c (请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。)
症状得到控制后,逐渐将剂量减少至可减轻症状的最低剂量。 100 a c持续维持治疗≥3个月,以防止复发。 100 a c
最初,每天75毫克,分次服用。 100 a c可增加每日最高150 mg的剂量;不建议每日剂量> 200 mg。对于顽固性抑郁症患者,每天需接受曲美拉明剂量> 2.5 mg / kg,建议在治疗开始期间和稳定剂量期间的适当间隔进行100 a c ECG监测。 100个
症状得到控制后,逐渐将剂量减少至可减轻症状的最低剂量。 100 a c通常的维持剂量:每天50–150 mg。 100 a c持续维持治疗≥3个月,以防止复发。 100 a c
最初,每天100毫克,分次服用。 100 a c可能会根据患者的反应和耐受性逐渐增加剂量至每天200 mg。 100 a c然后,如果在2至3周内没有明显改善,则可将剂量增加至每日建议最大剂量250-300 mg。对于顽固性抑郁症患者,每天需接受曲美拉明剂量> 2.5 mg / kg,建议在治疗开始期间和稳定剂量期间的适当间隔进行100 a c ECG监测。 100个
症状得到控制后,逐渐将剂量减少至可减轻症状的最低剂量。 100 a c继续维持治疗≥3个月,以防止复发。 100 a c
青少年:每天最多100毫克。 100 a c
每天最大200毫克。 100 a c
每天最大300毫克。 100 a c
建议老年患者降低剂量。 100 a b最初,每天50 mg。 100 a c根据患者的反应和耐受性,逐渐增加剂量至每日100 mg。 100 a c症状得到控制后,逐渐将剂量降低至可减轻症状的最低剂量。 100 a c (请参阅“小心使用”)。
同时或近期(即2周内)使用MAO抑制剂进行治疗。 100 a b (请参见相互作用下的特定药物。)
在MI之后的急性恢复期。 100 a b
已知对曲米帕明过敏。 100 a b考虑与其他二苯并ze庚因衍生物TCA(例如氯米帕明,地昔帕明,丙米拉明)可能存在的交叉敏感性。 100 a b
分享其他三氯乙酸的毒性潜力;遵守TCA治疗的常规注意事项。 100 a b c
在患有重性抑郁症的成年和小儿患者中,无论是否服用抗抑郁药,抑郁症的恶化和/或自杀意念和行为(自杀性)的出现或行为的异常变化可能;可能会持续到临床上重要的缓解为止。 100 101 102 103 104 f然而,自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险,而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。 100 101 102 103
出于任何原因,尤其是在开始治疗期间(即头几个月)和剂量调整期间,应适当监测并密切观察接受曲哌拉明的患者。 100 101 102 103 F(参见黑框警告和另见注意事项儿童使用。)
焦虑,躁动,惊恐发作,失眠,易怒,敌对,攻击性,冲动性,静坐不全,轻躁狂和/或躁狂可能是自杀倾向的先兆。 100 102 103考虑更改或患者的抑郁停止治疗是新兴自杀或可能是先兆恶化抑郁或自杀倾向,特别是严重的,突然发作,或不是病人表现出来的症状,部分症状持续加重或那些。 100 101 102 103(见剂量和给药一般下)。
处方最少的剂量与良好的患者管理相一致,以减少用药过量的风险。 100 102 A F
对于精神病患者(例如,重度抑郁症,强迫症[OCD])或非精神病患者,请遵守这些预防措施。 100 102 A B
可能掩盖了躁郁症。 100 102 a b (请参阅“小心时躁狂症或低躁狂症”的激活。)Trimipramine未获批准用于治疗双相抑郁症。 100 102 A B
在开始治疗之前,通过获取详细的精神病史(例如自杀家族史,双相情感障碍,抑郁症)来筛查双相情感障碍的风险。 100 102 A B˚F
可能的传导缺陷,心律不齐,MI,中风,心动过速和低血压。 100 a b i
患有心脏病的既往病史或既往病史的患者, 100 a b老年患者, b和饮食行为受到干扰(例如,排便)的患者,这些患者的饮水不足和/或心脏状况受到损害的风险最大。 b谨慎使用并密切监视(例如,在基线时以及治疗期间适当时执行ECG)。 100 a b
对于过度的抗胆碱能活动可能有害的患者,请谨慎使用(例如,尿retention留史,眼内压增高,闭角型青光眼,前列腺肥大)。 100 a b
降低癫痫发作阈值;有癫痫病史的患者慎用。 100 a b
可能的心血管毒性(例如心律不齐);甲亢患者或接受甲状腺药物的患者慎用。 100 a b
可能会损害执行危险任务(例如,驾驶,操作机械)所需的心理警觉性或身体协调能力。 100 A B I R
对酒精和其他中枢神经系统抑制剂的反应可能会增强;谨慎使用。 100 a b i (请参阅相互作用下的特定药物。)
可能会阻断胍乙啶和类似化合物的降压作用。 100 a b (请参见相互作用下的特定药物。)
对其他二苯并ze庚因衍生物TCA(例如氯米帕明,地昔帕明,丙米拉明)的可能的交叉敏感性。 100 a b
用三氯乙酸报告的光敏性;表现出光敏性的患者应避免过度暴露在阳光下。 100 a b
躁狂或躁狂症的可能激活,尤其是在躁郁症患者中。 100 a b (请参阅“注意事项”下的“躁郁症”。)
精神分裂症患者可能加剧精神病;降低剂量和/或同时服用抗精神病药。 100 a b
ECT可能增加的风险;限制为必须同时使用的患者。 100个
尽可能在手术前几天停止治疗。 100 a b
对任何出现血液异常的症状(例如发烧,喉咙痛)的患者进行白细胞计数和差异计数。 100 a b如果发现病理性中性粒细胞降低的证据,请停药。 100 a b
血糖浓度可能发生变化。 100 a b
可能的戒断反应(例如恶心,头痛,不适);避免突然停药和逐渐减少剂量。 100 a b
C类.100 a
未知,但被认为可能会分布到母乳中。 b l停止护理或药物。器B1
尚未确定曲哌拉明在儿科患者中的安全性和有效性。 100个
FDA警告,在患有严重抑郁症,强迫症或其他基于精神疾病的儿童和青少年中,抗抑郁药治疗的前几个月(4%)比安慰剂(2%)发生自杀思维或行为(自杀)的风险更高。对9种抗抑郁药(SSRI等)的24项短期,安慰剂对照试验进行汇总分析。 100 102然而,9类抗抑郁药(SSRIs类药物或其他),年龄<19岁抑郁症,强迫症,或不强迫症焦虑症27安慰剂对照试验更近的荟萃分析表明,抗抑郁药的好处治疗这些疾病的疗法可能会超过自杀行为或自杀意念的风险。 104在这些儿科试验中未发生自杀事件。 100 102 104
在评估任何临床用途的儿童或青少年中曲哌拉明的潜在益处和风险时,请仔细考虑这些发现。 100 101 102 103 104(参见下小心抑郁和自杀倾向风险恶化。)
≥65岁患者的临床试验经验不足,无法确定老年患者与年轻患者的反应是否不同;谨慎选择剂量。 100 a b
在汇总数据分析中,与安慰剂相比,使用抗抑郁药治疗的≥65岁的成年人自杀倾向的风险降低。 100 101 102(参见黑框警告和另见注意事项抑郁症和自杀倾向风险恶化。)
对抗胆碱能药物(例如口干,便秘,视力障碍),心血管疾病,体位性低血压和三氯乙酸的镇静作用的敏感性可能增加。 100 a b
仔细滴定剂量。 100 a b (请参阅剂量和给药方式的老年患者。)
请谨慎使用。 100个
嗜睡或镇静,100 B I的抗胆碱作用(例如,口干,便秘,视力模糊),100 B I体位性低血压,100 B I体重增加。 100 a b i
在肝脏中被各种CYP同功酶(例如CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19,CYP2C9)代谢。 100 a b e j k r
CYP2D6抑制剂:潜在的药代动力学相互作用(血浆曲哌拉明浓度升高)。 100 a b k每当增加或停止使用CYP2D6抑制剂时,均应考虑调整曲哌拉明的剂量。 100 a b
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
醇 | 中枢神经系统可能的附加作用100 a b | |
抗心律失常药:1C类(例如氟卡尼,普罗帕酮);奎尼丁 | 曲米帕明代谢下降的潜力100 a b | 可能需要调整剂量100 a b |
抗胆碱药 | 可能的附加抗胆碱作用;高温,尤其是在炎热天气,以及麻痹性肠梗阻100 a b d | 谨慎使用;可能需要调整剂量100 a b i |
抗精神病药(例如吩噻嗪,非典型抗精神病药) | 吩噻嗪100 a b可能降低曲哌拉明的代谢 奥氮平:降低血浆浓度的奥氮平报道Ø | 谨慎使用;可能需要调整剂量100 a b |
西咪替丁 | 曲米帕明代谢下降的潜力100 a b | 监测TCA毒性;可能需要调整剂量100 a b |
中枢神经系统抑制剂(例如,止痛药,抗组胺药,巴比妥酸盐,全身麻醉药,鸦片剂) | 增强中枢神经系统抑制剂的作用b | 使用时注意我 |
Eszopiclone和zopiclone(在美国不销售) | 期间同时施用器Q S观察到曲米帕明和佐匹克隆的生物利用度降低 | 考虑到类似的互动可以右佐匹克隆小号出现的可能性 |
胍乙啶及相关化合物 | 胍乙啶和相关化合物的抗高血压作用的可能拮抗作用100 a b | |
左旋多巴 | 可能会干扰左旋多巴的吸收b | 仔细监测左旋多巴的剂量b |
MAO抑制剂 | 潜在威胁生命的血清素综合症100 a b | 禁止同时使用100 a b 改用这些药物或从这些药物转出至少2周100 a b |
哌醋甲酯 | 三氯乙酸的新陈代谢降低,治疗功效和毒性增加的潜力b | |
SSRI(例如西酞普兰,依他普仑,氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林) | 降低曲尼帕明代谢和增加血浆浓度100 a b k的潜力 可能的血清素综合征b | 谨慎使用并监测TCA毒性;可能需要调整剂量100 a b 允许至少5周,以经过从氟西汀100 A B切换时 |
拟交感神经药(例如苯丙胺,肾上腺素,异丙肾上腺素,去甲肾上腺素,去氧肾上腺素) | 升压药,心脏效应b | 谨慎使用;可能需要调整剂量100 a b |
甲状腺剂 | 可能增加心血管毒性100 a b | 小心使用100 a b |
文拉法辛 | 可能增加癫痫发作P的风险 |
口服后从胃肠道吸收相对较好,通常在2-6小时内达到峰值血浆浓度。 ÇE I米
生物利用度有所不同,但平均约为41–43%。克间
≥2周可能没有明显的最大抗抑郁作用。 100 a b c
在体内广泛分布。 b M
未知但被认为可能会分配到母乳中。器B1
大约95%。米
通过各种CYP同工酶在肝脏广泛代谢(例如,CYP2D6,CYP3A4,CYP2C19,CYP2C9)R本金和药理学上的活性代谢物,desmethyltrimipramine,以及其它代谢物的表型。 100 a b c d e j k m r CYP2D6的低代谢者表型个体比正常代谢者的药物代谢慢。 100 a b r
主要在尿液中排泄。 b C
14–46小时。 C I 1 J L米
在老年患者中报告的单剂量药代动力学与在年轻成年人中报告的相似。 100个
在20–25°C下密封容器(可能暴露在15–30°C下)。 100个
治疗抑郁症的作用机理尚不清楚,但可能涉及抑制去甲肾上腺素和/或5-羟色胺的再摄取。 100 a b
具有抗胆碱能活性和减少焦虑的镇静作用。 100 a b i还显示出抗组胺和抗肾上腺素能活性。一世
基本上不抑制MAO。 100 a不产生CNS刺激活性。 100个
与SSRI相比,与抗胆碱能,镇静剂和心血管疾病的作用和体重增加有关。 b I
自杀风险;重要的是要警惕患者,家属和护理人员,并立即报告自杀倾向,抑郁加剧或行为异常改变,尤其是在治疗的最初几个月或调整剂量期间。 101 102 103 FDA建议每次分发药物时都提供书面的患者信息(用药指南),以说明自杀倾向的风险。 101 102 103
考虑进行危险活动的能力可能受损的重要性(例如,操作机械,驾驶汽车)。 100 a b r
与酒精同时使用的危险。 100 a b
光敏反应的风险。 100 a b
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 100个
告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病或计划进行的手术。 100个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 100 a (请参阅注意事项。)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 胶囊 | 25 mg(曲米帕明) | 苏蒙蒂尔 | 杜兰德 |
50 mg(曲米帕明) | 苏蒙蒂尔 | 杜兰德 | ||
100毫克(曲米帕明) | 苏蒙蒂尔 | 杜兰德 |
AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权,部分修订版本,2008年4月1日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
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适用于曲米帕明:口服胶囊
口服途径(胶囊)
在重大抑郁症(MDD)和其他精神疾病的短期研究中,抗抑郁药会增加儿童,青少年和年轻人自杀思维和行为的风险。短期研究并未显示,与安慰剂相比,在24岁以上的成年人中使用抗抑郁药自杀的风险有所增加,而在65岁以上的成年人中,与安慰剂相比,其抗抑郁药的风险有所降低。这种风险必须与临床需求相平衡。密切监视患者的临床恶化,自杀倾向或异常行为。应告知家庭和看护人需要与处方者进行密切观察和沟通。未批准用于儿科患者。
除其所需的作用外,曲米帕明可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用曲哌拉明时,如果有下列任何副作用,请立即咨询医生:
发病率未知
曲哌拉明可能会出现一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于曲米帕明:复方散剂,口服胶囊
最常见的副作用是震颤,头晕,头痛,口干,便秘和恶心。 [参考]
未报告的频率:躁动,焦虑,精神错乱(尤其是老年人),幻觉,神志不清,妄想,精神病加剧,轻躁狂,性欲增加或减少,失眠,易怒,躁狂,新生儿躁动,新生儿退缩症状,噩梦,偏执妄想,躁动不安,自杀行为,自杀意念,戒断症状[参考]
在孕晚期暴露的新生儿中发生新生儿躁动和戒断症状。
在治疗过程中或治疗后早期发生自杀行为和想法。 [参考]
未报告的频率:脑电图(EEG)模式改变,共济失调,惊厥,头晕,嗜睡,锥体外系症状,肢体感觉异常,头痛,不协调,瞳孔散大,麻木,特殊味觉,周围神经病变,癫痫发作,发麻,震颤[参考]
频率不报告:腹部绞痛,舌苔发黑,便秘,腹泻,口干,上腹部不适,恶心,麻痹性肠梗阻,腮腺肿大,口腔炎,舌下腺炎,舌水肿,呕吐[参考]
未报告频率:心律不齐,心律不齐,潮红,心脏传导阻滞,高血压,低血压,心肌梗塞,心lp,体位性低血压,严重低血压,中风,心动过速[参考]
未报告频率:乳房增大,排尿延迟,尿道扩张,溢乳,阳ot,性功能障碍,排尿犹豫,睾丸肿胀,尿频,尿retention留[Ref]
未报告频率:脱发,过度出汗/出汗,面部水肿,瘙痒,瘀斑,光敏性,皮疹,出汗,荨麻疹[参考]
未报告的频率:疲劳,不适,耳鸣,无力[参考]
未报告频率:粒细胞缺乏症,骨髓抑制,嗜酸性粒细胞增多,病理性中性粒细胞抑制,紫癜,血小板减少症[参考]
未报告频率:厌食,血糖水平升高或降低,体重增加或减少[参考]
未报告频率:肝功能改变,胆汁淤积性黄疸,黄疸(模拟阻塞性) [参考]
未报告频率:视力模糊,住宿不便[参考]
未报告频率:男性乳房发育症,抗利尿激素(SIADH)分泌异常综合征[参考]
未报告频率:新生儿呼吸抑制[参考]
未报告频率:骨骨折[参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
门诊/办公室病人:
-初始剂量:每天75毫克,分次口服
-维持剂量:每天口服50至150毫克
-最大剂量:200毫克/天
住院病人:
-初始剂量:每天口服100毫克,分次服用
-维持剂量:每天200毫克口服
-最大剂量:300毫克/天
评论:
-可以在睡前服用全部剂量以改善患者依从性。
-维持剂量应为能维持缓解的最低剂量。
-为最大程度地减少复发,维持治疗应持续至少3个月。
用途:缓解抑郁症状
初始:每天口服50毫克
维持剂量:每天口服100毫克
评论:
-维持治疗优选在睡前以单剂量给予。
-维持剂量应为能维持缓解的最低剂量。
-为最大程度地减少复发,维持治疗应持续至少3个月。
用途:缓解抑郁症状
数据不可用
肝功能不全:慎用
从用于治疗精神疾病的MAOI切换至/从该药物切换至:
-至少间隔14天的无药间隔。
与其他MAOI一起使用(例如,IV亚甲蓝,利奈唑胺) :
-开始使用这种药物:应避免使用;医疗保健提供者应考虑对需要紧急治疗的患者进行其他干预(例如住院)。
-已经接受该药物的患者:如果没有其他治疗方法,且治疗的潜在益处超过血清素综合症的风险,则应立即停用该药物,并应给予利奈唑胺或IV亚甲蓝。
---应监测患者血清素综合症2周,或直到最后一次服用MAOI后24小时,以先到者为准。
---可以在最后一次服用MAOI后24小时恢复该药。
病理性中性粒细胞减少的证据:
-停止治疗。
美国盒装警告:
自杀性和抗抑郁药:
-在重大抑郁症(MDD)和其他精神疾病的短期研究中,与安慰剂相比,儿童,青少年和年轻人的自杀思维和行为(自杀)的风险增加。考虑在儿童,青少年或年轻人中使用这种药物或任何其他抗抑郁药的任何人都必须在这种风险与临床需求之间取得平衡。
-短期研究表明,在24岁以上的成年人中,与安慰剂相比,使用抗抑郁药自杀的风险没有增加。与安慰剂相比,在65岁及以上的成年人中,服用抗抑郁药的风险有所降低。
-抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。开始接受抗抑郁治疗的所有年龄段的患者均应接受适当监测,并密切观察其临床恶化,自杀倾向或异常行为改变。应告知家庭和看护人需要与处方者进行密切观察和沟通。
-该药物未获批准用于儿科患者。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
储存要求:
-避光。
一般:
-抗抑郁药的起效时间通常为10天至4周;在此期间增加剂量可能会增加不良反应的风险,而不会缩短发病时间。
-与其他抑郁状态的患者相比,内源性抑郁症的治疗可能更有效。
-在临床研究中,这种药物在治疗抑郁程度较轻的患者时似乎等同于阿米替林,但在治疗抑郁程度较重的患者时可能不太有效。
-与丙咪嗪相比,这种药物在缓解住院抑郁症患者的抑郁症方面同样有效。
-使用非IV亚甲蓝制剂或IV剂量远低于1 mg / kg的血清素综合征的风险未知。
监控:
-心血管:血压,心功能,尤其是老年患者
-血液学:定期血细胞计数,感染体征/症状
-肝:肝功能,尤其是在接受长期治疗的患者中
-代谢:血糖水平
-精神病学:应监测患者自杀意念的恶化和出现。
患者建议:
-应指导患者告知其他医生他们正在使用这种药物。
-患者应将其服用的所有药物(包括处方药和非处方药)告知其医疗保健提供者。
-这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险。患者应警惕抑郁症状的出现或加重,情绪或行为的任何异常变化,或出现自杀念头,行为或关于自我伤害的念头。患者应尽快向其医疗保健提供者报告任何令人关注的行为。
-如果患者怀孕,打算怀孕或正在哺乳,应建议患者与医疗保健提供者交谈。
-该药可能会导致判断力,思维或运动技能受损;患者应避免驾驶汽车或操作危险的机械,直到看到该药的全部效果为止。
已知总共有620种药物与曲米帕明相互作用。
查看曲美拉明与以下药物的相互作用报告。
曲普帕明与酒精/食物有1种相互作用
与曲米帕明有21种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |